RU2004125151A - Трициклические 2-пиримидоны, полезные в качестве ингибиторов обратной транскриптазы вич - Google Patents
Трициклические 2-пиримидоны, полезные в качестве ингибиторов обратной транскриптазы вич Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004125151A RU2004125151A RU2004125151/04A RU2004125151A RU2004125151A RU 2004125151 A RU2004125151 A RU 2004125151A RU 2004125151/04 A RU2004125151/04 A RU 2004125151/04A RU 2004125151 A RU2004125151 A RU 2004125151A RU 2004125151 A RU2004125151 A RU 2004125151A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- substituted
- alkyl
- alkoxy
- methyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Virology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (19)
1. Соединение формулы (I)
или его стереоизомерная форма, или смесь его стереоизомерных форм, или его фармацевтически приемлемая соль,
где А обозначает цикл, выбранный из
Р обозначает О или S;
Q обозначает О или NH;
Ra выбирают из Н, CN, C1-4 алкила, C1-4 алкенила, C1-4 алкинила, ОН, C1-4 алкил-O-, C1-4 алкил-NH- и NH2;
Rb выбирают из Н, C1-4 алкила, C1-4 алкенила и C1-4 алкинила;
W обозначает N или CR3;
Х обозначает N или CR3a;
Y обозначает N или CR3b;
Z обозначает N или CR3c;
при условии, что если два из W, X, Y и Z обозначают N, тогда остальные имеют значение, отличное от N;
R1 выбирают из группы: циклопропил, гидроксиметил, CN и С1-4 алкил, имеющий в качестве заместителей 0-9 атомов галогена;
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-3 R3f, C1-6 алкил, замещенный 0-2 R4, С2-6 галогеналкил, С2-5 алкенил, замещенный 0-2 R4, C2-5 алкинил, замещенный 0-1 R4, С3-6 циклоалкил, замещенный 0-2 R3d, фенил, замещенный 0-2 R3d и 3-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-2 R3d;
R3 выбирают из группы: Н, C1-4 алкил, -ОН, C1-4 алкокси, OCF3, CF3, F, Cl, Br, I, -(CH2)tNR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -(CH2)tNHC(O)R7, -(CH2)tNHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, -S-C1-4 алкил, -S(О)C1-4 алкил, -S(O)2C1-4 алкил, -SO2NR5R5a и 5-6-членный гетероароматический цикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы О, N и S;
R3a выбирают из группы: Н, С1-4 алкил, -ОН, С1-4 алкокси, OCF3, CF3, F, Cl, Br, I, -(CH2)tNR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -(CH2)tNHC(O)R7, -(CH2)tNHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, -S-C1-4 алкил, -S(O)C1-4 алкил, -S(O)2С1-4 алкил, -SO2NR5R5a и 5-6-членный гетероароматический цикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы О, N и S;
или же R3 и R3a вместе образуют -ОСН2O-;
R3b выбирают из группы: Н, С1-4 алкил, -ОН, С1-4 алкокси, OCF3, F, Cl, Br, I, NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10 и -SO2NR5R5a;
или же R3 и R3b вместе образуют -ОСН2O-;
R3c выбирают из группы: Н, С1-4 алкил, -ОН, С1-4 алкокси, OCF3, F, Cl, Br, I, NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10 и -SO2NR5R5a;
или же R3b и R3c вместе образуют -ОСН2O-;
R3d, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, С1-4 алкил, -ОН, C1-4 алкокси, OCF3, F, Cl, Br, I, -NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10 и -SO2NR5R5a;
R3e, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, C1-4 алкил, -ОН, C1-4 алкокси, OCF3, F, Cl, Br, I, -NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10 и -SO2NR5R5a;
R3f, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, F, Cl, Br, I, C1-4 алкил, -CN, -ОН, -O-R11, OCF3, -О(СО)-R13, -OS(O)2C1-4 алкил, -NR12R12a, -C(O)R13, -NHC(O)R12, -SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -NHSO2R10 и -SO2NR12R12a;
R4 выбирают из группы: Н, F, Cl, Br, I, C1-6 алкил, замещенный 0-2 R3e, С3-10 карбоцикл, замещенный 0-2 R3e, фенил, замещенный 0-5 R3e, и 5-10-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-2 R3e;
R5 и R5a, независимо, выбирают из группы: Н и C1-4 алкил;
или же R5 и R5a вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6 членный цикл, содержащий 0-1 атом О или N;
R6 выбирают из группы: Н, ОН, C1-4 алкил, C1-4 алкокси и NR5R5a;
R7 выбирают из группы: Н, C1-3 алкил и C1-3 алкокси;
R8 выбирают из группы: Н, (C1-6 алкил) карбонил, C1-6 алкокси, (C1-4 алкокси) карбонил, С6-10 арилокси, (С6-10 арил) оксикарбонил, (С6-10 арил) метилкарбонил, (C1-4 алкил) карбонилокси (C1-4 алкокси) карбонил, С6-10 арилкарбонилокси (C1-4 алкокси) карбонил, C1-6 алкиламинокарбонил, фениламинокарбонил, фенил(С1-4 алкокси) карбонил и NR5R5a (C1-6 алкил) карбонил;
R9 выбирают из Н, C1-4 алкил, C1-4 алкенил, C1-4 алкинил, (C1-6 алкил) карбонил, C1-6 алкокси, (C1-4 алкокси) карбонил, С6-10 арилокси, (С6-10 арил) оксикарбонил, (С6-10 арил) метилкарбонил, (C1-4 алкил) карбонилокси (C1-4 алкокси) карбонил, С6-10 арилкарбонилокси (С1-4 алкокси) карбонил, C1-6 алкиламинокарбонил, фениламинокарбонил, фенил(С1-4 алкокси) карбонил и NR5R5a (C1-6 алкил) карбонил;
R10 выбирают из группы: С1-4 алкил и фенил;
R11 выбирают из группы: C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C1-6 алкил, замещенный С3-6 циклоалкилом, содержащим в качестве заместителей 0-2 R3e, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-6 карбоцикл, содержащий в качестве заместителей 0-2 R3e;
R12 и R12a, независимо, выбирают из группы: Н, C1-6 алкил, C1-6 алкил, замещенный С3-6 циклоалкилом, содержащим в качестве заместителей 0-2 R3е, и С3-6 карбоцикл, содержащий в качестве заместителей 0-2 R3e;
или же R12 и R12a могут соединяться с образованием 4-7-членного гетероциклического кольца;
R13 выбирают из группы: Н, C1-6 алкил, C1-6 галогеналкил, C1-6 алкокси, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, -О-С2-6 алкенил, -О-С2-6 алкинил, NR12R12a, С3-6 карбоцикл и -O-С3-6 карбоцикл; и
t выбирают из 0 и 1.
2. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-3 R3f, C1-5 алкил, замещенный 0-2 R4, С2-5 алкенил, замещенный 0-2 R4, С2-5 алкинил, замещенный 0-1 R4, С3-6 циклоалкил, замещенный 0-2 R3d, и фенил, замещенный 0-2 R3d, и 3-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-2 R3d, причем гетероциклическую систему выбирают из 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-фуранила, 3-фуранила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-оксазолила, 2-тиазолила, 4-изоксазолила, 2-имидазолила, пиразолила, триазолила, 1,3-диоксоланила и 1,3-диоксанила;
R3 и R3a, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, C1-4 алкил, ОН, C1-4 алкокси, F, Cl, Br, I, NR5R5a, NO2, -CN, C(O)R6, NHC(O)R7, NHC(O)NR5R5a и 5-6 членный гетероароматический цикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы О, N и S;
или же R3 и R3a вместе образуют -ОСН2О-;
R3b и R3c, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, С1-4 алкил, ОН, C1-4 алкокси, F, Cl, Br, I, NR5R5a, NO2, -CN, C(O)R6, NHC(O)R7 и NHC(O)NR5R5a;
или же R3a и R3b вместе образуют -ОСН2О-;
R4 выбирают из группы: Н, Cl, F, C1-4 алкил, замещенный 0-2 R3e, С3-6 карбоцикл, замещенный 0-2 R3e, фенил, замещенный 0-5 R3e, и 5-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-2 R3e;
R5 и R5a независимо, выбирают из группы: Н и СН3 и C2H5;
R6 выбирают из группы: Н, ОН, СН3, C2H5, ОСН3, ОС2Н5 и NR5R5a; и
R7 выбирают из группы: СН3, С2Н5, СН(СН3)2, ОСН3, ОС2Н5 и ОСН(СН3)2.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что
Р обозначает О;
Цикл А обозначает
Ra, в каждом случае, выбирают из Н, C1-4 алкила, C1-4 алкил-NH-, NH2;
Rc выбирают из Н и метила;
W обозначает CR3;
X обозначает CR3a;
Y обозначает CR3b;
Z обозначает CR3c;
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-3 R3f, C1-3 алкил, замещенный 0-2 R4, С2-3 алкенил, замещенный 0-2 R4, С2-3 алкинил, замещенный 0-1 R4 и С3-6 циклоалкил, замещенный 0-2 R3d;
R3, R3a, R3b и R3c, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, C1-3 алкил, ОН, C1-3 алкокси, F, Cl, Br, I, NR5R5a, NO2, -CN, C(O)R6, NHC(O)R7 и NHC(O)NR5R5a,
или же R3 и R3a вместе образуют -OCH2O-;
R3e, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, C1-4 алкил, -ОН, C1-4 алкокси, OCF3, F, Cl, -NR5R5a, -C(О)R6 и -SO2NR5R5a;
R3f, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, F, Cl, Br, I, C1-4 алкил, CN, -ОН, -O-R11, -O(CO)-R13, -SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11 и -NR12R12a;
R4 выбирают из группы: Н, Cl, F, C1-4 алкил, замещенный 0-1 R3e, С3-5 карбоцикл, замещенный 0-2 R3e, фенил, замещенный 0-2 R3e, и 5-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-1 R3e, причем гетероциклическую систему выбирают из 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-фуранила, 3-фуранила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-оксазолила, 2-тиазолила, 4-изоксазолила, 2-имидазолила, пиразолила, триазолила, 1,3-диоксоланила и 1,3-диоксанила;
R5 и R5a, независимо, выбирают из группы Н, СН3 и С2Н5;
R6 выбирают из группы Н, ОН, СН3, С2Н5, ОСН3, ОС2Н5 и NR5R5a;
R7 выбирают из группы СН3, С2Н5, ОСН3 и ОС2Н5;
R8 обозначает Н;
R9 обозначает Н, метил, этил, пропил и изопропил;
R11 выбирают из группы: метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, трет-бутил и С3-6 карбоцикл, содержащий в качестве заместителей 0-2 R3е, где С3-6 карбоцикл выбирают из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и фенила; и
R12 и R12a независимо выбирают из группы: Н, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, трет-бутил и С3-6 карбоцикл, содержащий в качестве заместителей 0-2 R3e, где С3-6 карбоцикл выбирают из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и фенила.
4. Соединение по п.3, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-3 R3f, C1-3 алкил, замещенный 1 R4, С2-3 алкенил, замещенный 1 R4 и С2-3 алкинил, замещенный 1 R4;
R3, R3a, R3b и R3c, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, C1-3 алкил, ОН, C1-3 алкокси, F, Cl, NR5R5a, NO2, -CN, C(O)R6, NHC(O)R7 и NHC(O)NR5R5a,
или же R3 и R3a вместе образуют -OCH2O-;
R3e, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: СН3, -ОН, ОСН3, OCF3, F, Cl и -NR5R5a;
R3f, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, F, Cl, Br, I, C1-4 алкил, -ОН, CN, -О-R11, -О(СО)-R13, и -NR12R12a, -SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11 и -OS(O)2 метил;
R4 выбирают из группы: Н, Cl, F, СН3, СН2СН3, циклопропил, замещенный 0-1 R3e, 1-метилциклопропил, замещенный 0-1 R3e, циклобутил, замещенный 0-1 R3e, фенил, замещенный 0-2 R3e, и 5-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-1 R3e, причем гетероциклическую систему выбирают из группы: 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-имидазолил, пиразолил, триазолил, 1,3-диоксоланили 1,3-диоксанил;
R5 и R5a, независимо, выбирают из группы: Н, СН3 и С2Н5;
R6 выбирают из группы: Н, ОН, СН3, C2H5, ОСН3, ОС2Н5 и NR5R5a;
R7 выбирают из группы: СН3, С2Н5, ОСН3 и OC2H5; и
R9 выбирают из Н и метила.
5. Соединение по п.4, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-2 R3f, метил, замещенный 0-2 R4, этил, замещенный 0-2 R4, пропил, замещенный 0-2 R4, этенил, замещенный 0-2 R4, 1-пропенил, замещенный 0-2 R4, 2-пропенил, замещенный 0-2 R4, этинил, замещенный 0-2 R4, 1-пропинил, замещенный 0-2 R4, 2-пропинил, замещенный 0-2 R4, и циклопропил, замещенный 0-1 R3d;
R3e, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: СН3, -ОН, ОСН3, OCF3, F, Cl и -NR5R5a.
R4 выбирают из группы: Н, Cl, F, СН3, СН2СН3, циклопропил, замещенный 0-1 R3e, 1-метилциклопропил, замещенный 0-1 R3e, циклобутил, замещенный 0-1 R3e, фенил, замещенный 0-2 R3e, и 5-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-1 R3e, причем гетероциклическую систему выбирают из группы: 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-имидазолил, пиразолил, триазолил, 1,3-диоксоланил и 1,3-диоксанил;
R5 и R5a, независимо, выбирают из группы: Н, СН3 и С2Н5;
R6 выбирают из группы: Н, ОН, СН3, С2Н5, ОСН3, ОС2Н5 и NR5R5a;
R7 выбирают из группы: СН3, C2H5, ОСН3 и ОС2Н5;
R8 обозначает Н.
6. Соединение по п.5, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
R1 выбирают из группы: метил, этил, пропил, изопропил, бутил, циклопропил, CF3, CF2СН3, CN и гидроксиметил;
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-2 R3f, метил, замещенный 0-2 R4, этил, замещенный 0-2 R4, пропил, замещенный 0-1 R4, этенил, замещенный 0-2 R4, 1-пропенил, замещенный 0-2 R4, 2-пропенил, замещенный 0-2 R4, этинил, замещенный 0-2 R4, 1-пропинил, замещенный 0-2 R4;
R3a, R3b и R3c обозначают Н;
R3e обозначает СН3;
R3f, в каждом случае, независимо, выбирают из группы: Н, F, Cl, Br, I, C1-4 алкил, CN, -ОН, -О-R11,-SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11 и NR12R12a;
R4 выбирают из группы: Н, циклопропил, замещенный 0-1 R3e, и 5-6-членная гетероциклическая система, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы О, N и S, замещенная 0-1 R3e, причем гетероциклическую систему выбирают из группы: 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-имидазолил, пиразолил, триазолил, 1,3-диоксоланил и 1,3-диоксанил;
R12 и R12a независимо, выбирают из группы: Н, метил, этил, пропил и изопропил и С3-6 карбоцикл, содержащий в качестве заместителей 0-2 R3e, причем С3-6 карбоцикл выбирают из циклопропила.
7. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
цикл А представляет собой
Ra обозначает Н, метил, этил, пропил и изопропил;
R1 обозначает CF3;
R2 выбирают из группы: метил, замещенный 0-1 R3f, этил, пропил, изопропил и бутил;
W обозначает СН;
Х обозначает CR3a;
Y обозначает СН;
Z обозначает СН;
R3a выбирают из Н, F, Cl, Br и CN;
R3f обозначает -О-R11;
R8 обозначает Н; и
R11 выбирают из метила, этила, пропила, изопропила, бутила, вт-бутила, изобутила и трет-бутила.
8. Соединение по пп.1-7, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что соединение имеет формулу (Ic)
9. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что соединение формулы (I) выбирают из
10-Бутил-8-хлор-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
10-Бутил-8-циано-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
8-Хлор-10-(изопропоксиметил)-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
8-Циано-10-(изопропоксиметил)-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
10-Бутил-8-хлор-2-метил-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
8-Хлор-10-(изопропоксиметил)-2-метил-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
8-Циано-10-(изопропоксиметил)-2-метил-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
8-Хлор-10-(2-циклопропилэтил)-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
8-Циано-10-(2-циклопропилэтил)-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она; и
10-(4-Бромбензил)-8-хлор-10-(трифторметил)-5,10-дигидропиримидо[5,4-b]хинолин-4(3Н)-она;
10. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ-инфекции, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по одному из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ лечения ВИЧ-инфекции, который заключается во введении нуждающемуся в таком лечении больному терапевтически эффективного количества соединения по одному из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ лечения ВИЧ-инфекции, который заключается во введении, в комбинации, нуждающемуся в этом больному терапевтически эффективного количества
(а) соединения по одному из пп.1-8; и
(б) по меньшей мере одного соединения, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов ВИЧ-протеазы, ингибиторов слияния и ингибиторов CCR-5.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что ингибиторы обратной транскриптазы выбирают из группы: AZT, ddC, ddI, d4T, 3ТС, делавирдин, эфавиренц, невирапин, тровирдин, МКС-442, HBY 097, HBY1293, GW867, ACT, UC-781, UC-782, RD4-2025, MEN 10979, AG1549 (SI 153), ТМС-120, ТМС-125, Каланолид А и РМРА, ингибитор протеазы выбирают из группы: саквинавир, ритонавир, индинавир, ампренавир, нельфинавир, палинавир, BMS-232623, GS3333, KNI-413, KNI-272, LG-71350, CGP-61755, PD 173606, PD 177298. PD 178390, PD 178392, U-140690, АВТ-378, DMP-450, AG-1776, VX-175, МК-944 и VX-478, ингибитор CCR-5 выбирают из ТАК-779 (Takeda), SC-351125 (SCH-С, Schering) и SCD-D (Schering), a ингибитор слияния выбирают из Т-20 и Т1249.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что ингибитор обратной транскриптазы выбирают из группы: AZT, эфавиренц и 3ТС, а ингибитор протеазы выбирают из группы: саквинавир, ритонавир, нельфинавир и индинавир.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что ингибитор обратной транскриптазы представляет собой AZT.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что ингибитор протеазы представляет собой индинавир.
17. Фармацевтический набор для лечения ВИЧ-инфекции, который содержит терапевтически эффективное количество
(а) соединения по одному из пп.1-8; и
(б) по меньшей мере одного соединения, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ и ингибиторов ВИЧ-протеазы, в одном или в нескольких стерильных контейнерах.
18. Применение соединение по одному из пп.1-8 для лечения ВИЧ-инфекции.
19. Применение соединения по одному из пп.1-8 для изготовления лекарственного препарата для лечения ВИЧ-инфекции.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US34964102P | 2002-01-18 | 2002-01-18 | |
| US60/349,641 | 2002-01-18 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004125151A true RU2004125151A (ru) | 2006-02-20 |
Family
ID=27613304
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004125151/04A RU2004125151A (ru) | 2002-01-18 | 2003-01-16 | Трициклические 2-пиримидоны, полезные в качестве ингибиторов обратной транскриптазы вич |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6844340B2 (ru) |
| EP (1) | EP1474424A4 (ru) |
| JP (1) | JP2005519910A (ru) |
| KR (1) | KR20040077735A (ru) |
| CN (1) | CN1642954A (ru) |
| AR (1) | AR038164A1 (ru) |
| BR (1) | BR0306927A (ru) |
| CA (1) | CA2473420A1 (ru) |
| CO (1) | CO5590961A2 (ru) |
| HR (1) | HRP20040643A2 (ru) |
| IL (1) | IL162743A0 (ru) |
| IS (1) | IS7341A (ru) |
| MX (1) | MXPA04006948A (ru) |
| NO (1) | NO20043424L (ru) |
| PE (1) | PE20030987A1 (ru) |
| PL (1) | PL371418A1 (ru) |
| RU (1) | RU2004125151A (ru) |
| TW (1) | TW200306192A (ru) |
| WO (1) | WO2003062238A1 (ru) |
| YU (1) | YU62504A (ru) |
| ZA (1) | ZA200405139B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA018462B1 (ru) * | 2008-01-25 | 2013-08-30 | ХАЙ ПОЙНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи | ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК МОДУЛЯТОРЫ СИНТЕЗА TNF-α И КАК ИНГИБИТОРЫ PDE4 |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7169932B2 (en) | 2001-06-11 | 2007-01-30 | Pfizer Inc. | HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses, material for their synthesis |
| US7094909B2 (en) | 2001-06-11 | 2006-08-22 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis |
| HN2002000136A (es) | 2001-06-11 | 2003-07-31 | Basf Ag | Inhibidores de la proteasa del virus hiv, compuestos que contienen a los mismos, sus usos farmaceuticos y los materiales para su sintesis |
| TW200306192A (en) * | 2002-01-18 | 2003-11-16 | Bristol Myers Squibb Co | Tricyclic 2-pyrimidone compounds useful as HIV reverse transcriptase inhibitors |
| AR039540A1 (es) * | 2002-05-13 | 2005-02-23 | Tibotec Pharm Ltd | Compuestos microbicidas con contenido de pirimidina o triazina |
| KR20110132482A (ko) | 2003-02-07 | 2011-12-07 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | Ｈｉｖ 감염 예방용 피리미딘 유도체 |
| WO2008004100A2 (en) | 2006-07-05 | 2008-01-10 | Pfizer Products Inc. | Therapeutic compounds |
| US20080119552A1 (en) * | 2006-11-17 | 2008-05-22 | Novus International Inc. | Matrix-embedded compositions having organic acids and fatty acids |
| ES2475970T3 (es) | 2009-12-23 | 2014-07-11 | Katholieke Universiteit Leuven | Novedosos compuestos antivirales |
| KR20140003438A (ko) | 2010-11-15 | 2014-01-09 | 카톨리에케 유니버시테이트 루벤 | 항바이러스성 축합 헤테로사이클릭 화합물 |
| CN103429595B (zh) | 2010-11-15 | 2015-10-21 | Viiv保健英国有限公司 | Hiv复制的抑制剂 |
| CN103130787B (zh) * | 2011-11-24 | 2015-06-10 | 南开大学 | 嘧啶酮酰胺类化合物及其制备方法、抗hiv活性和抗tmv活性 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6593337B1 (en) * | 1999-10-19 | 2003-07-15 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Tricyclic compounds useful as HIV reverse transcriptase inhibitors |
| US6596729B2 (en) | 2000-07-20 | 2003-07-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Tricyclic-2-pyridone compounds useful as HIV reverse transcriptase inhibitors |
| TW200306192A (en) * | 2002-01-18 | 2003-11-16 | Bristol Myers Squibb Co | Tricyclic 2-pyrimidone compounds useful as HIV reverse transcriptase inhibitors |
-
2003
- 2003-01-14 TW TW092100706A patent/TW200306192A/zh unknown
- 2003-01-16 PL PL03371418A patent/PL371418A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-01-16 KR KR10-2004-7011080A patent/KR20040077735A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-01-16 JP JP2003562115A patent/JP2005519910A/ja not_active Withdrawn
- 2003-01-16 CN CNA038060566A patent/CN1642954A/zh active Pending
- 2003-01-16 CA CA002473420A patent/CA2473420A1/en not_active Abandoned
- 2003-01-16 MX MXPA04006948A patent/MXPA04006948A/es unknown
- 2003-01-16 RU RU2004125151/04A patent/RU2004125151A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-01-16 BR BR0306927-3A patent/BR0306927A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-01-16 YU YU62504A patent/YU62504A/sh unknown
- 2003-01-16 EP EP03702165A patent/EP1474424A4/en not_active Withdrawn
- 2003-01-16 IL IL16274303A patent/IL162743A0/xx unknown
- 2003-01-16 WO PCT/US2003/001604 patent/WO2003062238A1/en not_active Application Discontinuation
- 2003-01-17 AR ARP030100142A patent/AR038164A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-01-17 US US10/346,613 patent/US6844340B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-01-20 PE PE2003000060A patent/PE20030987A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-06-28 ZA ZA200405139A patent/ZA200405139B/en unknown
- 2004-06-30 IS IS7341A patent/IS7341A/is unknown
- 2004-07-13 HR HR20040643A patent/HRP20040643A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2004-07-15 US US10/891,974 patent/US7186830B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-07-16 CO CO04068142A patent/CO5590961A2/es not_active Application Discontinuation
- 2004-08-17 NO NO20043424A patent/NO20043424L/no not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA018462B1 (ru) * | 2008-01-25 | 2013-08-30 | ХАЙ ПОЙНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи | ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК МОДУЛЯТОРЫ СИНТЕЗА TNF-α И КАК ИНГИБИТОРЫ PDE4 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA200405139B (en) | 2006-02-22 |
| WO2003062238A1 (en) | 2003-07-31 |
| IL162743A0 (en) | 2005-11-20 |
| MXPA04006948A (es) | 2004-12-06 |
| EP1474424A1 (en) | 2004-11-10 |
| US20030162800A1 (en) | 2003-08-28 |
| EP1474424A4 (en) | 2005-12-28 |
| CO5590961A2 (es) | 2005-12-30 |
| TW200306192A (en) | 2003-11-16 |
| BR0306927A (pt) | 2004-11-09 |
| IS7341A (is) | 2004-06-30 |
| US7186830B2 (en) | 2007-03-06 |
| PL371418A1 (en) | 2005-06-13 |
| CA2473420A1 (en) | 2003-07-31 |
| JP2005519910A (ja) | 2005-07-07 |
| HRP20040643A2 (en) | 2005-04-30 |
| US20040266778A1 (en) | 2004-12-30 |
| YU62504A (sh) | 2006-08-17 |
| CN1642954A (zh) | 2005-07-20 |
| NO20043424L (no) | 2004-08-18 |
| PE20030987A1 (es) | 2003-11-15 |
| AR038164A1 (es) | 2004-12-29 |
| KR20040077735A (ko) | 2004-09-06 |
| US6844340B2 (en) | 2005-01-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004125151A (ru) | Трициклические 2-пиримидоны, полезные в качестве ингибиторов обратной транскриптазы вич | |
| ES2726152T3 (es) | Ciertas triazolopiridinas, composiciones de estas y su uso en el tratamiento del cáncer | |
| PE20231312A1 (es) | Derivados triciclicos de carboxamida como inhibidores de la prmt5 | |
| JP2022009742A (ja) | Ｈｉｖの処置のためのアミド化合物 | |
| CN114846015A (zh) | 用作t细胞激活剂的经取代的杂芳基化合物 | |
| ES2366082T3 (es) | Pirazolo 1,5-a piridinas y medicinas que las contienen. | |
| WO2017133667A1 (en) | Pyrimidine and pyridine derivatives and use in treatment, amelioration or prevention of influenza thereof | |
| JP2022543086A (ja) | がんの処置用のＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子刺激因子）アゴニストとしてのビス－［Ｎ－（（５－カルバモイル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）－ピラゾール－５－カルボキサミド］誘導体および関連化合物 | |
| CA3041155C (en) | Multi-kinase inhibitor compound, and crystal form and use thereof | |
| BRPI0821994A2 (pt) | composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, uso de um composto | |
| KR20100101054A (ko) | 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３ 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물 | |
| KR20120106869A (ko) | 항바이러스 화합물 | |
| JP2003523389A (ja) | チロシンキナーゼ阻害薬 | |
| TW200904816A (en) | Fused heterocycle derivatives and use thereof | |
| IL279051B2 (en) | Polycyclic carbamoylpyridone derivative | |
| FR2933700A1 (fr) | Derives de pyridino-pyridinones, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| NO338058B1 (no) | Farmasøytiske sammensetninger og anvendelse av disse i behandling av kreft | |
| KR20020079729A (ko) | Ｈｉｖ 역전사효소 억제제로서의 축합된 나프티리딘 | |
| TW201141857A (en) | Analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections | |
| JP2005519910A5 (ru) | ||
| AU2020355343B2 (en) | Polyheterocyclic modulators of STING (stimulator of interferon genes) | |
| CA3132228A1 (en) | Method for treating fatty liver disease and/or steatohepatitis | |
| JP2003523390A (ja) | チロシンキナーゼ阻害薬 | |
| EP4066839A1 (en) | Prophylactic and therapeutic pharmaceutical agent for hiv infectious diseases characterized by comprising combination of integrase inhibitor and anti-hiv agent | |
| CN115212311B (zh) | 一种药物组合及其用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20070418 |