RU2003105827A - Средства против слабоумия, содержащие производные 2-арил-8-оксодигидропурина, в качестве активного ингредиента - Google Patents
Средства против слабоумия, содержащие производные 2-арил-8-оксодигидропурина, в качестве активного ингредиентаInfo
- Publication number
- RU2003105827A RU2003105827A RU2003105827/04A RU2003105827A RU2003105827A RU 2003105827 A RU2003105827 A RU 2003105827A RU 2003105827/04 A RU2003105827/04 A RU 2003105827/04A RU 2003105827 A RU2003105827 A RU 2003105827A RU 2003105827 A RU2003105827 A RU 2003105827A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- dementia
- amino
- trifluoromethyl
- Prior art date
Links
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 21
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 16
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 12
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 12
- -1 hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 12
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 10
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 9
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 8
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 8
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 8
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 8
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 7
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 3
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 208000013677 cerebrovascular dementia Diseases 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical group C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical group C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 claims 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- NBMBIEOUVBHEBM-UHFFFAOYSA-N n-benzyl-n-ethyl-2-(7-methyl-8-oxo-2-phenylpurin-9-yl)acetamide Chemical group C12=NC(C=3C=CC=CC=3)=NC=C2N(C)C(=O)N1CC(=O)N(CC)CC1=CC=CC=C1 NBMBIEOUVBHEBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BDLXUCFMXCBQPH-UHFFFAOYSA-N n-ethyl-2-(9-methyl-8-oxo-2-phenylpurin-7-yl)-n-phenylacetamide Chemical group C=1C=CC=CC=1N(CC)C(=O)CN(C(N(C)C1=N2)=O)C1=CN=C2C1=CC=CC=C1 BDLXUCFMXCBQPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
Claims (14)
1. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия, содержащее производное 2-арил-8-оксодигидропурина формулы (I)
где W представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, атом галогена, C1-6алкоксигруппу, аминогруппу, моно- или ди(С1-4 алкил)аминогруппу, или фенильную группу, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно-или ди(С1-4алкил)амино, циано и нитро;
Х представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкил-С1-4алкильную группу, C1-4алкильную группу, замещенную фенильной группой, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из галогена, C1-6алкила, С1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, циано и нитро, С3-6алкенильную группу, карбамоильную группу, ди(С1-4 алкил)карбамоильную группу или группу формулы [Q]
где R1 представляет собой C1-6алкильную группу, С3-6алкенильную группу; С3-8циклоалкильную группу, С3-8циклоалкил-С1-4алкильную группу или гидрокси-С1-4алкильную группу;
R2 представляет собой C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу, фенильную группу, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, циано и нитро, С1-4алкильную группу, замещенную фенильной группой, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, циано и нитро, или моноциклическую 5- или 6-членную гетероарильную группу или бициклическую гетероарильную группу, состоящую из 5- или 6-членных гетероарилов, которые имеют, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода или атома серы и необязательно замещенную C1-3 алкилом или трифторметилом, или R1 и R2 могут необязательно быть взяты вместе с соседним атомом азота с образованием пиперидинового кольца, пирролидинового кольца, морфолинового кольца или пиперазинового кольца, которое может необязательно быть замещено 1 или 2 C1-6 алкилами соответственно;
R3 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или гидрокси-С1-4алкильную группу;
Y представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу, С3-8циклоалкил-С1-4алкильную группу, С3-8алкенильную группу, С1-4алкильную группу, замещенную фенильной группой, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, циано и нитро, или группу формулы [Q]
где R1 R2 и R3 являются такими, как указано выше);
А представляет собой фенильную группу, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(С1-6алкил)амино, циано и нитро; или моноциклическую 5- или 6-членную гетероарильную группу или бициклическую гетероарильную группу, состоящую из 5- или 6-членных гетероарилов, которые имеют, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода или атома серы и необязательно замещенную C1-3алкилом или трифторметилом,
при условии, что либо Х или Y указанной формулы (I) является группой указанной выше формулы [Q], и когда Х представляет собой группу формулы [Q], то Y представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу, С3-8циклоалкил-С1-4алкильную группу, С3-6алкенильную группу, или C1-4алкильную группу, замещенную фенильной группой, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(C1-4алкил)амино, циано и нитро, и когда Y представляет собой группу формулы [Q], то Х представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, С3-8циклоалкил-С1-4алкильную группу, C1-4алкильную группу, замещенную фенильной группой, которая может необязательно иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из галогена, С1-6алкила, C1-6алкокси, трифторметила, гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, циано и нитро, С3-6алкенильную группу, карбамоильную группу или ди(С1-4алкил)карбамоильную группу, или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
2. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия по п.1, где указанное производное 2-арил-8-оксодигидропурина имеет формулу (Ia)
где R12 и R22 являются одинаковыми или различными и представляют собой этильную группу, пропильную группу или бутильную группу, или R12 представляет собой метильную группу, этильную группу или пропильную группу, и R22 представляет собой фенильную группу, галогенфенильную группу, метоксифенильную группу, бензильную группу, галогенбензильную группу или метоксибензильную группу;
R32 представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;
Y1 представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;
R42 представляет собой атом водорода, атом галогена, метильную группу, метоксигруппу, нитрогруппа или трифторметильную группу,
или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
3. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия по п.1, где указанное производное 2-арил-8-оксодигидропурина имеет формулу (Ib)
где X1 представляет собой атом водорода, метальную группу, этильную группу или пропильную группу;
R13 и R23 являются одинаковыми или различными и представляют собой этильную группу, пропильную группу или бутильную группу, или R13 представляет собой метильную группу, этильную группу или пропильную группу, и R23 представляет собой фенильную группу, галогенфенильную группу, метоксифенильную группу, бензильную группу, галогенбензильную группу или метоксибензильную группу;
R33 представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;
R43 представляет собой атом водорода, метильную группу, метоксигруппу, нитрогруппу или трифторметильную группу,
или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
4. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия по п.1, где указанное производное представляет собой N-этил-8,9-дигидро-9-метил-8-оксо-2-фенил-N-фенил-7Н-пурин-7-ацетамид или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
5. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия по п.1, где указанное производное представляет собой N-бензил-N-этил-7,8-дигидро-7-метил-8-оксо-2-фенил-9Н-пурин-9-ацетамид или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
6. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия по п.1, где указанное производное представляет собой соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
7. Лекарственное средство для лечения или профилактики слабоумия по п.1, где указанное производное представляет собой соединение по любому из пп.1-5 и где слабоумием является слабоумие типа болезни Альцгеймера, церебрососудистое слабоумие и/или старческое слабоумие.
8. Лекарственное средство для лечения или профилактики высшей мозговой дисфункции, содержащее соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
9. Лекарственное средство для лечения или профилактики симптомов слабоумия, связанных с болезнями, которые могут вызывать слабоумие, содержащее соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
10. Применение производного, охарактеризованного в любом из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики слабоумия.
11. Применение по п.10, где слабоумием является ухудшения процесса обучения, дисмнезии, дезориентации, основанной на дисмнезии, или интеллектуальной дисфункции.
12. Применение по п.10, где слабоумием является болезнь Альцгеймера, церебрососудистое слабоумие и/или старческое слабоумие.
13. Применение производного, охарактеризованного в любом из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики высшей мозговой дисфункции.
14. Применение производного, охарактеризованного в любом из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики симптомов слабоумия, связанных с болезнями, которые могут вызывать слабоумие.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000-230209 | 2000-07-31 | ||
| JP2000230209 | 2000-07-31 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003105827A true RU2003105827A (ru) | 2004-08-10 |
| RU2277096C2 RU2277096C2 (ru) | 2006-05-27 |
Family
ID=18723200
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003105827/04A RU2277096C2 (ru) | 2000-07-31 | 2001-07-24 | Средства против слабоумия, содержащие производное 2-арил-8-оксодигидропурина в качестве активного ингредиента |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6962921B2 (ru) |
| EP (1) | EP1306378A4 (ru) |
| KR (1) | KR100829297B1 (ru) |
| CN (1) | CN1247578C (ru) |
| AU (1) | AU7278701A (ru) |
| BR (1) | BR0112881A (ru) |
| CA (1) | CA2416706C (ru) |
| CZ (1) | CZ2003234A3 (ru) |
| HK (1) | HK1054231A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0303714A3 (ru) |
| IL (1) | IL154049A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA03000861A (ru) |
| NO (1) | NO20030474L (ru) |
| NZ (1) | NZ523812A (ru) |
| PL (1) | PL363870A1 (ru) |
| RU (1) | RU2277096C2 (ru) |
| SK (1) | SK1292003A3 (ru) |
| WO (1) | WO2002010167A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200300549B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7760101B2 (en) * | 2008-06-20 | 2010-07-20 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Method of reducing sensor corrosion in absorbent articles |
| DK2476682T3 (en) * | 2009-09-09 | 2017-05-22 | Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd | 8-oxodihydropurine derivative |
| US20140301947A1 (en) | 2011-06-06 | 2014-10-09 | Imperial Innovations Limited | Methods to predict binding affinity of tspo imaging agents to tspo |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5453428A (en) * | 1991-02-14 | 1995-09-26 | The Mount Sinai School Of Medicine Of The City Of New York | Method and composition for the treatment of apathy-amotivation syndrome |
| AU2295792A (en) * | 1991-06-26 | 1993-01-25 | Sepracor, Inc. | Method and compositions for treating emesis, nausea and other disorders using optically pure r(+) ondansetron |
| GB9208492D0 (en) * | 1992-04-16 | 1992-06-03 | Glaxo Spa | Heterocyclic compounds |
| US5212195A (en) * | 1992-05-13 | 1993-05-18 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Substituted indole antagonists derivatives which are angiotensin II |
| AU698419B2 (en) | 1996-07-03 | 1998-10-29 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | A novel purine derivative |
| ZA9810490B (en) | 1997-12-03 | 1999-05-20 | Dainippon Pharmaceutical Co | 2-Aryl-8-oxodihydropurine derivative process for the preparation thereof pharmaceutical composition containing the same and intermediate therefor |
| WO2000037085A1 (en) * | 1998-12-18 | 2000-06-29 | Scios Inc. | Treatment of diseases involving cyst formation |
| EP1140107B1 (en) * | 1998-12-18 | 2006-07-19 | Scios Inc. | Agonists and antagonists of peripheral-type benzodiazepine receptors |
| JP3814125B2 (ja) * | 1999-06-02 | 2006-08-23 | 大日本住友製薬株式会社 | ２−アリール−８−オキソジヒドロプリン誘導体からなる医薬 |
-
2001
- 2001-07-24 SK SK129-2003A patent/SK1292003A3/sk unknown
- 2001-07-24 IL IL15404901A patent/IL154049A0/xx unknown
- 2001-07-24 CZ CZ2003234A patent/CZ2003234A3/cs unknown
- 2001-07-24 EP EP01951985A patent/EP1306378A4/en active Pending
- 2001-07-24 NZ NZ523812A patent/NZ523812A/en unknown
- 2001-07-24 WO PCT/JP2001/006363 patent/WO2002010167A1/ja active IP Right Grant
- 2001-07-24 MX MXPA03000861A patent/MXPA03000861A/es active IP Right Grant
- 2001-07-24 CA CA002416706A patent/CA2416706C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-24 HU HU0303714A patent/HUP0303714A3/hu unknown
- 2001-07-24 BR BR0112881-7A patent/BR0112881A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-07-24 KR KR1020037001365A patent/KR100829297B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-24 HK HK03106435.7A patent/HK1054231A1/en unknown
- 2001-07-24 PL PL01363870A patent/PL363870A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-07-24 AU AU7278701A patent/AU7278701A/xx not_active Withdrawn
- 2001-07-24 CN CNB018163742A patent/CN1247578C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-24 RU RU2003105827/04A patent/RU2277096C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-07-24 US US10/343,453 patent/US6962921B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-01-21 ZA ZA200300549A patent/ZA200300549B/en unknown
- 2003-01-30 NO NO20030474A patent/NO20030474L/no not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| RU2424240C2 (ru) | Антибактериальные производные пиперидина | |
| PE20010482A1 (es) | Derivados de 3-ureido-pirazol y procedimiento para su preparacion | |
| AR047339A1 (es) | Derivados de difenilazetidona.proceso de obtencion. | |
| RU2336276C2 (ru) | Пиперидиновые производные и способ их получения, применения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения | |
| HUP0402376A2 (hu) | Imidazol-4-karboxamid-származékok, előállításuk és az ezeket tartalmazó, elhízás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények | |
| DE3766198D1 (de) | Bizyklische aromatische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel. | |
| RU2000117278A (ru) | Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ для его получения, содержащая его фармацевтическая композиция, и промежуточное соединение | |
| RU99104152A (ru) | Циклические аминопроизводные | |
| BG93979A (bg) | Производни на n-(4-пиперидинил)(дихидробензофуран или дихидро-2н-бензопиран)карбоксамид, фармацевтичен състав, който ги съдържа, метод за получаване на производните и приложението им | |
| EA200300333A1 (ru) | Новые тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7 | |
| ATE297381T1 (de) | Ether-muskarinantagonisten | |
| EA200500006A1 (ru) | Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний | |
| NO20015172L (no) | 1-metyl-erytromycin-derivater | |
| MA22895A1 (fr) | 7-(2-aminoethyl) benzothiazolones. | |
| DK0587088T3 (da) | Substituerede cyclohexan-derivater, fremgangsmåde til deres fremstilling og anvendelsen af forbindelserne til behandling af sygdomme | |
| JP2005538111A5 (ru) | ||
| CA2321188A1 (en) | Derivatives of azetidine and pyrrolidine | |
| SE9703377D0 (sv) | New compounds | |
| DK0992509T3 (da) | Nye makrolid-derivater | |
| DK26289D0 (da) | Anvendelse af 1,4-disubstitueret piperidinyl til fremstilling af et farmaceutisk praeparat til behandling af insomnia | |
| NO891501D0 (no) | Hetera-alifatiske karboksamider. | |
| CA2060616A1 (en) | Use of 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives as free radical scavengers | |
| RU2003105827A (ru) | Средства против слабоумия, содержащие производные 2-арил-8-оксодигидропурина, в качестве активного ингредиента |