RU2002127733A - Способ лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы, фармацевтическая композиция и способ получения соединения простагландинов - Google Patents
Способ лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы, фармацевтическая композиция и способ получения соединения простагландиновInfo
- Publication number
- RU2002127733A RU2002127733A RU2002127733/15A RU2002127733A RU2002127733A RU 2002127733 A RU2002127733 A RU 2002127733A RU 2002127733/15 A RU2002127733/15 A RU 2002127733/15A RU 2002127733 A RU2002127733 A RU 2002127733A RU 2002127733 A RU2002127733 A RU 2002127733A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- compound
- aryl
- prostaglandins
- substituted
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 40
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 39
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 7
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 33
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 31
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 30
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 claims 26
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 25
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 24
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 claims 24
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 21
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 18
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 12
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 12
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 12
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 9
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 claims 9
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 6
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 6
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims 6
- 125000001820 oxy group Chemical group [*:1]O[*:2] 0.000 claims 6
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 claims 4
- ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N Diisopropyl ether Chemical compound CC(C)OC(C)C ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 150000002026 docosanoids Chemical class 0.000 claims 3
- 230000019612 pigmentation Effects 0.000 claims 3
- DKYCMQSMHPIBBZ-VIZYZFHWSA-N propan-2-yl (z)-7-[(1r,2r,3r,5s)-3,5-dihydroxy-2-(3-oxo-5-phenylpentyl)cyclopentyl]hept-5-enoate Chemical compound CC(C)OC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1CCC(=O)CCC1=CC=CC=C1 DKYCMQSMHPIBBZ-VIZYZFHWSA-N 0.000 claims 3
- TVHAZVBUYQMHBC-SNHXEXRGSA-N unoprostone Chemical compound CCCCCCCC(=O)CC[C@H]1[C@H](O)C[C@H](O)[C@@H]1C\C=C/CCCC(O)=O TVHAZVBUYQMHBC-SNHXEXRGSA-N 0.000 claims 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 2
- 230000007423 decrease Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/558—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having heterocyclic rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. thromboxanes
- A61K31/5585—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having heterocyclic rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. thromboxanes having five-membered rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. prostacyclin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (60)
1. Способ длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения терапевтически эффективного количества соединения из класса простагландинов, заключающийся в том, что исключается или уменьшается потенциальная пигментация радужной оболочки обрабатываемого глаза при длительном местном введении в глаза соединения из класса простагландинов.
2. Способ длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения терапевтически эффективного количества соединения из класса простагландинов, заключающийся в том, что исключается или уменьшается потенциальная пигментация радужной оболочки обрабатываемого глаза, происходящая при длительном местном введении в глаза соединения из класса простагландинов, в котором применяемое соединение имеет формулу (I)
в которой W1, W2 и W3 представляют собой атомы углерода или кислорода,
L, М и N представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, низший алкил, низшую алкоксигруппу, низшую гидроксиалкильную группу, или оксогруппу, в которой как минимум одна из групп L и М отличается от атома водорода, и пятичленное кольцо может иметь как минимум одну двойную связь;
А представляет собой группу -СН2ОН, -СОСН2ОН, -СООН, или их функциональную производную;
В представляет собой одинарную связь, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -С≡С-, -СН2-СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -С≡С-СН2- или -СН2-С≡С-;
R1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный двухвалентный низший или средний алифатический углеводородный остаток, который замещен или не замещен атомом галогена, алкильной группой, гидроксигруппой, оксогруппой, арильной или гетероциклической группой; и
Ra представляет собой насыщенный или ненасыщенный низший или средний алифатический углеводородный остаток, который замещен или не замещен атомом галогена, оксогруппой, гидроксигруппой, низшей алкильной группой, низшей алкоксигруппой, низшей алканоилоксигруппой, низшей циклоалкильной группой, низшей циклоалкилоксигруппой, арильной группой, арилоксигруппой, гетероциклической группой или гетероциклической оксигруппой; низшую циклоалкильную группу; низшую циклоалкилоксигруппу; арильную группу; арилоксигруппу; гетероциклическую группу; гетероциклическую оксигруппу.
3. Способ по п.2, в котором функциональная производная А представляет собой соли, простые эфиры, сложные эфиры и амиды.
4. Способ по п.3, в котором амид А является группой, представленной формулой –CONR’R”, в которой каждый из R’ и R” представляет собой атом водорода, низший алкил, арил, алкил- или арилсульфонил, низший алкенил и низший алкинил.
5. Способ по п.2 или 3, в котором применяемым соединением является изопропиловый эфир 13,14-дигидро-15-кето-20-этил PGF2α.
6. Способ по п.2 или 3, в котором применяемым соединением является 15-кетолатанопрост.
7. Способ по п.5 или 6, в котором применяемое соединение назначается по меньшей мере один раз в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
8. Способ по п.7, в котором применяемое соединение назначается два раза в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
9. Способ по п.1, в котором пациентом является представитель Европейской расы.
10. Способ по п.1, в котором применяемое соединение содержит 15-кето заместитель и омега-цепочку, содержащую фенильное кольцо.
11. Способ длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения терапевтически эффективного количества соединения из класса простагландинов, заключающийся в том, что исключается или уменьшается потенциальная пигментация радужной оболочки обрабатываемого глаза при длительном местном введении в глаза соединения из семейства простагландинов, в котором применяемое соединение имеет формулу (III)
в которой W1, W2 и W3 являются атомами углерода или кислорода,
L, М и N являются атомами водорода, гидроксигруппой, атомом галогена, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, низшей гидроксиалкильной группой, или оксогруппой, в которой как минимум одна из групп L и М отличается от атома водорода, и пятичленное кольцо может иметь, по меньшей мере, одну двойную связь;
А является группой -СН2OH, -COCH2ОН, -СООН или их функциональными производными;
В является одинарной связью, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -С≡С-, -СН2-СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -С≡С-СН2- или -СН2-С≡С-;
R1 является насыщенным или ненасыщенным двухвалентным низшим или средним алифатическим углеводородным остатком, который замещен или не замещен атомом галогена, алкильной группой, гидроксигруппой, оксогруппой, арильной или гетероциклической группой;
Z представляет собой
где R4 и R5 представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, низший алкил, низшую алкоксигруппу или низшую гидроксиалкильную группу, в которой R4 и R5 не могут быть одновременно гидроксигруппами, низшими алкокси- и/или низшими гидроксиалкильными группами; и
Ra' является насыщенным или ненасыщенным алифатическим углеводородным остатком С3-С10, который замещен или не замещен атомом галогена, оксогруппой, гидроксигруппой, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, низшей алканоилоксигруппой, низшей циклоалкильной группой, низшей циклоалкилоксигруппой, арильной группой, арилоксигруппой, гетероциклической группой или гетероциклической оксигруппой; низшей циклоалкильной группой; низшей циклоалкилоксигруппой; арильной группой; арилоксигруппой; гетероциклической группой; или гетероциклической оксигруппой.
12. Способ по п.11, в котором функциональная производная А представляет собой соли, простые эфиры, сложные эфиры и амиды.
13. Способ по п.12, в котором амид А является группой, представленной формулой –CONR’R”, в которой каждый из R’ и R” представляет собой атом водорода, низший алкил, арил, алкил- или арилсульфонил, низший алкенил и низший алкинил.
14. Способ по п.11, в котором применяемое соединение содержит прямую цепочку по меньшей мере из 6 атомов углерода после атома углерода под номером 15.
15. Способ по п.14, в котором применяемым соединением является докозаноид.
16. Способ по п.11, в котором применяемое соединение содержит прямую цепочку по меньшей мере из 3 атомов углерода после атома углерода под номером 15 с кольцом на конце омега-цепочки.
17. Способ по п.16, в котором кольцо представляет собой фенильное кольцо.
18. Способ по п.15, в котором применяемое соединение назначается, по меньшей мере, один раз в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
19. Способ по п.18, в котором применяемое соединение назначается два раза в день в течение как минимум шести месяцев.
20. Способ по п.2 или 11, в котором пациентом является представитель Европейской расы.
21. Фармацевтическая композиция, подходящая для длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем длительного местного введения в глаза, которая содержит в качестве активного компонента соединение из класса простагландинов.
22. Фармацевтическая композиция, подходящая для длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения в глаза, которая содержит в качестве активного компонента соединение из класса простагландинов, которое имеет формулу (I)
в которой W1, W2 и W3 представляют собой атомы углерода или кислорода,
L, М и N представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, низший алкил, низшую алкоксигруппу, низшую гидроксиалкильную группу, или оксогруппу, в которой как минимум одна из групп L и М отличается от атома водорода, и пятичленное кольцо может иметь, по меньшей мере, одну двойную связь;
А представляет собой группу -CH2OH, -СОСН2ОН, -СООН, или их функциональную производную;
В представляет собой одинарную связь, -СН2-, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-, -CH2-СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -С≡С-СН2- или -СН2-С≡С-;
R1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный двухвалентный низший или средний алифатический углеводородный остаток, который замещен или не замещен атомом галогена, алкильной группой, гидроксигруппой, оксогруппой, арильной или гетероциклической группой; и
Ra представляет собой насыщенный или ненасыщенный низший или средний алифатический углеводородный остаток, который замещен или не замещен атомом галогена, оксогруппой, гидроксигруппой, низшей алкильной группой, низшей алкоксигруппой, низшей алканоилоксигруппой, низшей циклоалкильной группой, низшей циклоалкилоксигруппой, арильной группой, арилоксигруппой, гетероциклической группой или гетероциклической оксигруппой; низшую циклоалкильную группу; низшую циклоалкилоксигруппу; арильную группу; арилоксигруппу; гетероциклическую группу; гетероциклическую оксигруппу.
23. Композиция по п.22, в которой функциональная производная А представляет собой соли, простые эфиры, сложные эфиры и амиды.
24. Композиция по п.23, в которой амид А является группой, представленной формулой –CONR’R”, в которой каждый из R’ и R” представляет собой атом водорода, низший алкил, арил, алкил- или арилсульфонил, низший алкенил и низший алкинил.
25. Композиция по п.22 или 23, в которой соединением из класса простагландинов является изопропиловый эфир 13,14-дигидро-15-кето-20-этил PGF2α.
26. Композиция по п.22 или 23, в которой соединением из класса простагландинов является 15-кето-латанопрост.
27. Композиция по п.25 или 26, в которой композиция пригодна для назначения по меньшей мере один раз в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
28. Композиция по п.27, в которой композиция пригодна для назначения два раза в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
29. Композиция по п.21, в которой пациентом является представитель Европейской расы.
30. Композиция по п.21, в которой соединение из класса простагландинов содержит 15-кето заместитель и омега-цепочку, содержащую фенильное кольцо.
31. Фармацевтическая композиция, подходящая для длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения в глаза, содержащая в качестве активного компонента соединение из семейства простагландинов, в котором соединение из семейства простагландинов имеет формулу (III)
в которой W1, W2 и W3 являются атомами углерода или кислорода,
L, М и N являются атомами водорода, гидроксигруппой, атомом галогена, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, низшей гидроксиалкильной группой, или оксогруппой, в которой как минимум одна из групп L и М отличается от атома водорода, и пятичленное кольцо может иметь, по меньшей мере, одну двойную связь;
А является группой -СН2ОН, -СОСН2ОН, -СООН или их функциональными производными;
В является одинарной связью, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -С≡С-, -СН2-CH2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -C≡С-СН2- или -СН2-С≡С-;
R1 является насыщенным или ненасыщенным двухвалентным низшим или средним алифатическим углеводородным остатком, который замещен или не замещен атомом галогена, алкильной группой, гидроксигруппой, оксогруппой, арильной или гетероциклической группой;
Z представляет собой
где R4 и R5 представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, низший алкил, низшую алкоксигруппу или низшую гидроксиалкильную группу, в которой R4 и R5 не могут быть одновременно гидроксигруппами, низшими алкокси- и/или низшими гидроксиалкильными группами; и
Ra’ является насыщенным или ненасыщенным алифатическим углеводородным остатком С3-С10, который замещен или не замещен атомом галогена, оксогруппой, гидроксигруппой, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, низшей алканоилоксигруппой, низшей циклоалкильной группой, низшей циклоалкилоксигруппой, арильной группой, арилоксигруппой, гетероциклической группой или гетероциклической оксигруппой; низшей циклоалкильной группой; низшей циклоалкилоксигруппой; арильной группой; арилоксигруппой; гетероциклической группой; или гетероциклической оксигруппой.
32. Композиция по п.31, в которой функциональная производная А представляет собой соли, простые эфиры, сложные эфиры и амиды.
33. Композиция по п.32, в которой амид А является группой, представленной формулой –CONR’R”, в которой каждый из R’ и R” представляет собой атом водорода, низший алкил, арил, алкил- или арилсульфонил, низший алкенил и низший алкинил.
34. Композиция по п.31, в которой соединение из класса простагландинов содержит прямую цепочку по меньшей мере из 6 атомов углерода после атома углерода под номером 15.
35. Композиция по п.34, в которой соединением из класса простагландинов является докозаноид.
36. Композиция по п.31, в которой соединение из класса простагландинов содержит прямую цепочку по меньшей мере из 3 атомов углерода после атома углерода под номером 15 с кольцом на конце омега-цепочки.
37. Композиция по п.36, в которой кольцо представляет собой фенильное кольцо.
38. Композиция по п.35, в которой композиция пригодна для назначения по меньшей мере один раз в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
39. Композиция по п.38, в которой композиция пригодна для назначения два раза в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
40. Композиция по п.22 или 31, в которой пациентом является представитель Европейской расы.
41. Способ получения фармацевтической композиции, подходящей для длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем длительного местного введения в глаза, содержащей в качестве активного компонента.
42. Соединение из класса простагландинов, способ получения соединения из класса простагландинов фармацевтической композиции, подходящей для длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем длительного местного введения в глаза, в котором соединение из класса простагландинов имеет формулу (I)
в которой W1,W2 и W3 представляют собой атомы углерода или кислорода,
L, М и N представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, низший алкил, низшую алкоксигруппу, низшую гидроксиалкильную группу, или оксогруппу, в которой как минимум одна из групп L и М отличается от атома водорода, и пятичленное кольцо может иметь, по меньшей мере, одну двойную связь;
А представляет собой группу -СН2OH, -СОСН2OH, -СООН, или их функциональную производную;
В представляет собой одинарную связь, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -С≡С-, -СН2-СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -С≡С-СН2- или -СН2-С≡С-;
R1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный двухвалентный низший или средний алифатический углеводородный остаток, который замещен или не замещен атомом галогена, алкильной группой, гидроксигруппой, оксогруппой, арильной или гетероциклической группой; и
Ra представляет собой насыщенный или ненасыщенный низший или средний алифатический углеводородный остаток, который замещен или не замещен атомом галогена, оксогруппой, гидроксигруппой, низшей алкильной группой, низшей алкоксигруппой, низшей алканоилоксигруппой, низшей циклоалкильной группой, низшей циклоалкилоксигруппой, арильной группой, арилоксигруппой, гетероциклической группой или гетероциклической оксигруппой; низшую циклоалкильную группу; низшую циклоалкилоксигруппу; арильную группу; арилоксигруппу; гетероциклическую группу; гетероциклическую оксигруппу.
43. Способ по п.42, в котором функциональная производная А представляет собой соли, простые эфиры, сложные эфиры и амиды.
44. Способ по п.43, в котором амид А является группой, представленной формулой –CONR’R”, в которой каждый из R’ и R” представляет собой атом водорода, низший алкил, арил, алкил- или арилсульфонил, низший алкенил и низший алкинил.
45. Способ по п.42 или 43, в котором соединением из класса простагландинов является изопропиловый эфир 13,14-дигидро-15-кето-20-этил PGF2α.
46. Способ по п.42 или 43, в котором соединением из класса простагландинов является 15-кето-латанопрост.
47. Способ по п.45 или 46, в котором композиция пригодна для назначения по меньшей мере один раз в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
48. Способ по п.47, в котором композиция пригодна для назначения два раза в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
49. Способ по п.41, в котором пациентом является представитель Европейской расы.
50. Способ по п.41, в котором соединение из класса простагландинов содержит 15-кето заместитель и омега-цепочку, содержащую фенильное кольцо.
51. Способ получения фармацевтической композиции, подходящей для длительного лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы у пациентов-людей путем местного введения в глаза, содержащей в качестве активного компонента соединение из класса простагландинов, которое имеет формулу (III):
где W1, W2 и W3 являются атомами углерода или кислорода,
L, М и N являются атомами водорода, гидроксигруппой, атомом галогена, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, низшей гидроксиалкильной группой, или оксогруппой, в которой как минимум одна из групп L и М отличается от атома водорода, и пятичленное кольцо может иметь как минимум одну двойную связь;
А является группой -СН2ОН, -СОСН2ОН, -СООН или их функциональными производными;
В является одинарной связью, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -С≡С-, -СН2-СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -С≡С-СН2- или -СН2-С≡С-;
R1 является насыщенным или ненасыщенным двухвалентным низшим или средним алифатическим углеводородным остатком, который замещен или не замещен атомом галогена, алкильной группой, гидроксигруппой, оксогруппой, арильной или гетероциклической группой;
Z представляет собой
где 
представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, низший алкил, низшую алкоксигруппу или низшую гидроксиалкильную группу, в которой R4 и R5 не могут быть одновременно гидроксигруппами, низшими алкокси- и/или низшими гидроксиалкильными группами; и
Ra’ является насыщенным или ненасыщенным алифатическим углеводородным остатком С3-С10, который замещен или не замещен атомом галогена, оксогруппой, гидроксигруппой, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, низшей алканоилоксигруппой, низшей циклоалкильной группой, низшей циклоалкилоксигруппой, арильной группой, арилоксигруппой, гетероциклической группой или гетероциклической оксигруппой; низшей циклоалкильной группой; низшей циклоалкилоксигруппой; арильной группой; арилоксигруппой; гетероциклической группой; или гетероциклической оксигруппой.
52. Способ по п.51, в котором функциональная производная А представляет собой соли, простые эфиры, сложные эфиры и амиды.
53. Способ по п.52, в котором амид А является группой, представленной формулой –CONR’R”, в которой каждый из R’ и R” представляет собой атом водорода, низший алкил, арил, алкил- или арилсульфонил, низший алкенил и низший алкинил.
54. Способ по п.51, в котором соединение из класса простагландинов содержит прямую цепочку по меньшей мере из 6 атомов углерода после атома углерода под номером 15.
55. Способ по п.54, в котором соединением из класса простагландинов является докозаноид.
56. Способ по п.51, в котором соединение из класса простагландинов содержит прямую цепочку по меньшей мере из 3 атомов углерода после атома углерода под номером 15 с кольцом на конце омега-цепочки.
57. Способ по п.56, в котором кольцо представляет собой фенильное кольцо.
58. Способ по п.55, в котором композиция пригодна для назначения по меньшей мере один раз в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
59. Способ по п.58, в котором композиция пригодна для назначения два раза в день в течение, по меньшей мере, шести месяцев.
60. Способ по п.42 или 51, в котором пациентом является представитель Европейской расы.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US52757300A | 2000-03-16 | 2000-03-16 | |
| US09/527.573 | 2000-03-16 | ||
| US09/730,830 US20010034355A1 (en) | 2000-03-16 | 2000-12-07 | Treatment of ocular hypertension |
| US09/730.830 | 2000-12-07 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002127733A true RU2002127733A (ru) | 2004-03-27 |
Family
ID=27062443
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002127733/15A RU2002127733A (ru) | 2000-03-16 | 2001-03-15 | Способ лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы, фармацевтическая композиция и способ получения соединения простагландинов |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20010056104A1 (ru) |
| EP (1) | EP1272194A2 (ru) |
| JP (1) | JP2003526660A (ru) |
| KR (1) | KR20080012407A (ru) |
| CN (1) | CN100506232C (ru) |
| AR (1) | AR029818A1 (ru) |
| AU (2) | AU2001241143B2 (ru) |
| BR (1) | BR0109192A (ru) |
| CA (1) | CA2402597C (ru) |
| CZ (1) | CZ20023092A3 (ru) |
| HU (1) | HUP0300391A3 (ru) |
| IL (1) | IL151683A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02008967A (ru) |
| NO (1) | NO20024381L (ru) |
| NZ (1) | NZ521325A (ru) |
| RU (1) | RU2002127733A (ru) |
| TW (1) | TWI286932B (ru) |
| WO (1) | WO2001068072A2 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE69625678T3 (de) † | 1995-12-18 | 2006-11-09 | The University Of Utah Research Foundation, Salt Lake City | Chromosom 13 verbundene Brustkrebsempfindlichkeitsgen BRCA2 |
| US20020035148A1 (en) * | 2000-07-20 | 2002-03-21 | Ryuji Ueno | Treatment of ocular hypertension |
| US6713268B2 (en) * | 2001-06-26 | 2004-03-30 | Allergan, Inc. | Methods of identifying ocular hypotensive compounds having reduced hyperpigmentation |
| CA2454422A1 (en) * | 2001-07-31 | 2003-02-13 | Ryuji Ueno | Treatment of ocular hypertension and glaucoma |
| JP2005519978A (ja) * | 2002-03-28 | 2005-07-07 | スキャンポ・アーゲー | 高眼圧症および緑内障の処置方法 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0455264B1 (en) * | 1987-09-18 | 1994-07-13 | R-Tech Ueno Ltd. | Ocular hypotensive agents |
| US5321128A (en) * | 1988-09-06 | 1994-06-14 | Kabi Pharmacia Ab | Prostaglandin derivatives for the treatment of glaucoma or ocular hypertension |
| ES2213504T1 (es) * | 1988-09-06 | 2004-09-01 | Pfizer Health Ab | Derivados de prostaglandina para el tratamiento del glaucoma o hipertension ocular. |
| CA2039420C (en) * | 1990-04-04 | 1996-12-10 | Ryuji Ueno | Treatment of cataract with 15-keto-prostaglandin compounds |
| AU687906B2 (en) * | 1993-12-15 | 1998-03-05 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of certain prostaglandin analogues to treat glaucoma and ocular hypertension |
| US6011062A (en) * | 1994-12-22 | 2000-01-04 | Alcon Laboratories, Inc. | Storage-stable prostaglandin compositions |
| WO1997023225A1 (en) * | 1995-12-22 | 1997-07-03 | Alcon Laboratories, Inc. | Combinations of dp and fp type prostaglandins for lowering iop |
| US6232344B1 (en) * | 1997-12-22 | 2001-05-15 | Alcon Laboratories, Inc. | 13-Oxa prostaglandins for the treatment of glaucoma and ocular hypertension |
| PT1069913E (pt) * | 1998-04-07 | 2003-11-28 | Alcon Mfg Ltd | Composicoes oftalmicas gelificantes contendo goma xantana |
-
2001
- 2001-03-15 AU AU2001241143A patent/AU2001241143B2/en not_active Ceased
- 2001-03-15 AU AU4114301A patent/AU4114301A/xx active Pending
- 2001-03-15 MX MXPA02008967A patent/MXPA02008967A/es active IP Right Grant
- 2001-03-15 WO PCT/JP2001/002035 patent/WO2001068072A2/en active IP Right Grant
- 2001-03-15 HU HU0300391A patent/HUP0300391A3/hu unknown
- 2001-03-15 CZ CZ20023092A patent/CZ20023092A3/cs unknown
- 2001-03-15 CN CNB018093396A patent/CN100506232C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-03-15 CA CA2402597A patent/CA2402597C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-03-15 EP EP01912374A patent/EP1272194A2/en not_active Ceased
- 2001-03-15 BR BR0109192-1A patent/BR0109192A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-03-15 KR KR1020087002403A patent/KR20080012407A/ko not_active Ceased
- 2001-03-15 JP JP2001566636A patent/JP2003526660A/ja active Pending
- 2001-03-15 IL IL15168301A patent/IL151683A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-03-15 RU RU2002127733/15A patent/RU2002127733A/ru unknown
- 2001-03-15 NZ NZ521325A patent/NZ521325A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-03-16 TW TW090106162A patent/TWI286932B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-03-16 AR ARP010101231A patent/AR029818A1/es unknown
- 2001-03-27 US US09/817,046 patent/US20010056104A1/en not_active Abandoned
-
2002
- 2002-09-13 NO NO20024381A patent/NO20024381L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL151683A0 (en) | 2003-04-10 |
| US20010056104A1 (en) | 2001-12-27 |
| CZ20023092A3 (cs) | 2003-05-14 |
| MXPA02008967A (es) | 2003-02-12 |
| AU4114301A (en) | 2001-09-24 |
| JP2003526660A (ja) | 2003-09-09 |
| WO2001068072A3 (en) | 2002-06-06 |
| NO20024381D0 (no) | 2002-09-13 |
| EP1272194A2 (en) | 2003-01-08 |
| CN100506232C (zh) | 2009-07-01 |
| CA2402597A1 (en) | 2001-09-20 |
| TWI286932B (en) | 2007-09-21 |
| NO20024381L (no) | 2002-11-15 |
| AU2001241143B2 (en) | 2005-08-25 |
| AR029818A1 (es) | 2003-07-16 |
| WO2001068072A2 (en) | 2001-09-20 |
| HUP0300391A2 (hu) | 2003-06-28 |
| CA2402597C (en) | 2011-04-26 |
| HUP0300391A3 (en) | 2008-05-28 |
| NZ521325A (en) | 2004-05-28 |
| KR20080012407A (ko) | 2008-02-11 |
| BR0109192A (pt) | 2003-05-27 |
| CN1429112A (zh) | 2003-07-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4475871B2 (ja) | 降圧脂質（プロスタグランジン誘導体）およびチモロールの組成物ならびにその使用方法 | |
| ES2458493T3 (es) | Composición oftálmica tópica de fluprostenol para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular | |
| JP2023030072A (ja) | 併用療法 | |
| US5998380A (en) | Treatment of migraine | |
| US5084481A (en) | Method of treating inflammatory diseases with pharmaceutical composition containing dihydrolipoic acid as active substance | |
| RU2002103597A (ru) | Композиция для лечения нарушений внешней секреции | |
| EP0015658A1 (en) | Topical compositions containing prostaglandine derivatives | |
| BRPI0609393A2 (pt) | método e composição para tratamento de doenças vasculares periféricas | |
| RU2468800C2 (ru) | Комбинированное применение производного простагландина и ингибитора протонового насоса для лечения желудочно-кишечных заболеваний | |
| RU2002124873A (ru) | Глюкопиранозилоксибензилбензольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для получения указанных производных | |
| US6476074B1 (en) | Method and composition for treatment of erectile dysfunction | |
| US6589990B1 (en) | Methods and compositions for misoprostol compound treatment of erectile dysfunction | |
| US5219880A (en) | Treatment of viral tumors and hemorrhoids with artemisinin and derivatives | |
| JP6408426B2 (ja) | 胃腸障害処置用プロスタグランジン誘導体 | |
| EP0347243B1 (en) | Prostaglandin analogues for use in medicine | |
| US5663203A (en) | Agents containing prostacyclin derivatives for topical application | |
| RU2001121650A (ru) | Композиции для лечения кожных заболеваний | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| RU2002127733A (ru) | Способ лечения или профилактики повышенного глазного давления и глаукомы, фармацевтическая композиция и способ получения соединения простагландинов | |
| KR910018348A (ko) | 술포닐아미노치환 비시클로환계 히드록삼산 유도체 | |
| US4889852A (en) | Anxiolytically active piperazine derivatives | |
| US6414021B1 (en) | Control of intraocular pressure during surgery | |
| RU2488398C2 (ru) | Фармацевтическая комбинация опиоида и простагландинового соединения | |
| TWI403324B (zh) | 醫藥組成物 | |
| JP2003526660A5 (ru) |