RU2002103305A - Пуриновые производные как ингибиторы тирозинпротеинеиназы SYK - Google Patents

Claims (2)

1. Соединение формулы

в свободной форме или в форме соли,

где Х означает атом кислорода или серы или группу NR⁵;

R¹ означает алкильную, алкенильную, циклоалкильную, бензоциклоалкильную, циклоалкилалкильную или аралкильную группу, которая необязательно может быть замещена гидрокси, алкокси, карбокси или алкоксикарбонилом или, когда Х означает NR⁵, альтернативно R¹ может означать гетероциклильную группу или группу формулы

R², R³, R⁴, R⁶, R⁷ и R⁸ означают каждый независимо друг от друга водород, галоид, алкил, галоидалкил, алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, -N(R⁹)R¹⁰, -SO₂N(R¹¹)R¹², (C₁-C₄)алкилен-SO₂N(R¹¹)R¹² или -CON(R¹³)R¹⁴ или, когда два заместителя из R², R³ и R⁴ или два заместителя из R⁶, R⁷ и R⁸ присоединены к смежным атомам углерода в указанных бензольных кольцах, то вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, они означают карбоциклическую группу, содержащую 5-10 кольцевых атомов, или гетероциклическую группу, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых один, два или три означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы;

R⁵ означает водород или алкил;

R⁹ означает водород или алкил;

R¹⁰ означает водород, алкил или -COR¹⁵, где R¹⁵ означает алкил, галоидалкил, алкокси, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил, или R⁹ и R¹⁰ означают вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическую группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов, из которых один или два означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода или серы,

R¹¹ означает водород или алкил;

R¹² означает водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил, или R¹¹ и R¹² означают вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическую группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов, из которых один или два означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы;

R¹³ и R¹⁴ означают каждый независимо друг от друга водород или алкил;

за исключением 2-(пара-н-бутиланилино)-6-метоксипурина, 2-(пара-н-бутиланилино)-6-(метилтио)пурина, 2,6-ди(фениламино)пурина, 2,6-ди(пара-толиламино)пурина и 2-(пара-толиламино)-6-(фениламино)пурина.

2. Соединение по п.1, которое означает соединение формулы

в свободной форме или в форме соли,

где R₁ имеет значения, описанные выше, и если он означает группу формулы II, то эта группа имеет формулу

R², R³, R⁴, R⁶, R⁷ и R⁸ имеют значения, определенные выше.