PL93792B1 - Derivatives of 1-phenoxy-3-amino-propan-2-ol and process for their producrion[gb1362168a] - Google Patents

Claims (1)

Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania nowych pochodnych 1- -fenoksy-3-amino-propanolu-2 o wzorze ogólnym 1, w którym X oznacza reszte o wzorze 4 lub o wzorze 5, przy czym reszta pirydynowa jest pod¬ stawiona w polozeniu 2 lub 4, a pierscien feny Io¬ wy I moze byc podstawiony jedno-, dwu- lub trzykrotnie przez alkil, zwlaszcza o 1—4 atomach wegla, alkeny 1, zwlaszcza do 6 atomów wegla, al-* kinyl, zwlaszcza do 6 atomów wegla, cykloalkil, zwlaszcza zawierajacy 5—8 atomów wegla w piers¬ cieniu ,cykloalkenyl, zwlaszcza zawierajacy 5—8 atomów wegla w pierscieniu lub przez grupe al- koksy, alkenyloksy lub alkinyloksy, zwlaszcza za¬ wierajace do 5 atomów wegla kazda, lub przez fenyl, chlorowiec, zwlaszcza chlor lub brom, lub przez reszte —NI^R* przy czym w reszcie tej R4 oznacza alkil, zwlaszcza o 1—4 atomów wegla lub acyl, zwlaszcza do 11 atomów wegla, a R2 oznacza wodór lub alkil, zwlaszcza do 4 atomów wegla, lub ich soli addycyjnych z kwasami, znamienny- tym, ze zwiazek o wzorze ogólnym 2 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym X ma wyzej podane znaczenie, a Y oznacza chlorowiec i jezeli X oznacza reszty o wzorze 4, to Y oznacza takze —OH, —OK, lub —ONa, w obojetnym orga¬ nicznym rozpuszczalniku lub dyspergatorze, w tem¬ peraturze miedzy 0°C a temperatura wrzenia roz¬ puszczalnika, korzystnie w temperaturze 15—35°C 40 45 55 $5 i otrzymane zwiazki o wzorze 1 ewentualnie prze¬ prowadza sie za pomoca kwasu w sole addycyjne. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez winyl, allil, metallil lub krotyl, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzo¬ rze 3, w którym symbole X i Y maja znaczenie podane w zastrz. 1. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez cyklopentenyl, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym symbole X i Y maja znaczenie podane w zastrz. 1. 4. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylo¬ wy I podstawiony jest przez cyklopentyl lub cy- kloheksyl, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzo¬ rze 3, w którym symbole X i Y maja znaczenie podane w zastrz. 1. 5. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez grupe metoksy, etoksy, propoksy, butoksy, alliloksy, metalliloksy, lub pro- pargiloksy, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym symbole X i Y maja znacze¬ nie podane w zastrz. 1. 6. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez reszte —NRiR2, w której Rj oznacza metyl, etyl, acetyl, benzoil, a R2 —93 792 13 wodór, metyl lub etyl, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym symbole X i Y maja znaczenie podane w zastrz. 1. 7. Sposób wytwarzania nowych pochodnych 1- -fenoksy-3-amino-propanolu-2 o wzorze ogólnym 1, w którym X oznacza reszte o wzorze 4 lub o wzo¬ rze 5, przy czym reszta pirydynowa jest podsta¬ wiona w pozycji 3, a pierscien fenyIowy I moze byc podstawiony jedno-, dwu- lub trzykrotnie przez alkil, zwlaszcza o 1—4 atomach wegla, alkenyl, zwlaszcza do 6 atomów wegla, alkinyl, zwlaszcza do 6 atomów wegla, cykloalkil, zwlaszcza zawiera¬ jacy 5—8 atomów wegla w pierscieniu lub przez grupe alkoksy, alkenyloksy, alkinyloksy, zwlaszcza zawierajace do 5 atomów wegla kazda, lub przez fenyl, chlorowiec, zwlaszcza chlor lub brom, lub przez reszte —NRjRg, przy czym w reszcie tej Rt oznacza alkil, zwlaszcza o 1—4 atomach wegla lub acyl, zwlaszcza do 11 atomów wegla, a R2 oznacza wodór lub alkil, zwlaszcza do 4 atomów wegla, lub ich soli addycyjnych z kwasami, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze ogólnym 2 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym X ma wyzej podane znaczenie, przy czym reszta pirydynowa jest podstawiona w pozycji 3, a Y oznacza chlorowiec i jezeli X oznacza reszte o wzorze 4 to Y oznacza takze OH, OK lub ONa, w obojetnym organicz¬ nym rozpuszczalniku lub dyspergatorze, w tempe¬ raturze miedzy 0°C, a temperatura wrzenia roz¬ puszczalnika, korzystnie w temperaturze 15—35°C i otrzymane zwiazki o wzorze 1 ewentualnie prze¬ prowadza sie za pomoca kwasu w sole addycyjne. 8. Sposób wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze zwiazki o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez winyl, allil, metallil lub krotyl, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzprze 3, w którym symbole X i Y maja znaczenie po¬ dane w zastrz. 1. 9. Sposób wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez cyklopentyl lub cyklohek- 14 10 15 20 25 30 35 40 syl, poddaje ,sie ^reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym symbole Xi Y maja znaczenie poflane w zastrz. 1. 10. Sposób wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez grupe metoksy, etoksy, propoksy, butoksy, alliloksy, metalliloksy, propar- giloksy, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzo¬ rze 3, w którym symbole X i Y maja znaczenie podane w zastrz. 1. 11. Sposób wedlug zastrz. 7, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez grupe -^NR^, przy czym w grupie tej Ri oznacza metyl, etyl, acetyl, benzoil, a R2 oznacza wodór, metyl lub etyl, podda¬ jac sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym symbole Xi Y maja znaczenie podane w zastrz. 1. 12. Sposób wytwarzania nowych pochodnych 1- -fenoksy-3-amino-propanolu-2 o wzorze ogólnym 1, w którym X oznacza reszte o wzorze 4 lub o wzo¬ rze 5, przy czym reszta pirydynowa jest podsta¬ wiona w pozycji 3, a pierscien fenylowy I jest podstawiony przez cykloalkenyl, zawierajacy 5—8 atomów wegla w pierscieniu, lub ich soli addycyj¬ nych, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze ogól¬ nym 2, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym X ma wyzej podane znaczenie, przy czym reszta pirydynowa jest podstawiona w po¬ zycji 3, a Y oznacza chlorowiec i jezeli X ozna¬ cza reszte o wzorze 4, to Y oznacza takze —OH, —OK lub —ONa, w obojetnym organicznym roz¬ puszczalniku lub dyspergatorze, w temperaturze miedzy 0°C a temperatura wrzenia rozpuszczalnika, korzystnie w temperaturze 15—35°C i otrzymane zwiazki o wzorze 1 ewentualnie przeprowadza sie za pomoca kwasu w sole addycyjne. 13. Sposób wedlug zastrz. 12, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym pierscien fenylowy I podstawiony jest przez cyklopentenyl, poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 3, w którym symbole Xi Y maja znaczenie podane w zastrz.

1. //i\ 0-CH2 -CH -CH2-HH ~ X OH WZÓR i f*\-0-CH2-CH-Ofe-Afffc + Y-X^(Jjr0-CH2-pH-0H2-NH-X OH WZÓR 2 -HY WZÓR 3 WZÓR 1 SCHEMAT93 792 Y—CH=^CH~C 11 ^A7- o « WZÓR 3a Hal - CH? -CH2 -CH —-|- OH WZÓR 3c *W Hat-CH=CH- C li O WZÓR 30 Ar -CH=CH-C- O N WÓR 4 (iy 0~CH2-CH-CH2 WZÓR Aa 0-CH2 -CH -CH2~HaL I OH WZÓR 4693 792 CH2-~CH2-CH- I ^w OH N WZÓR 5 OH WZÓR 6 f\ \ -O —CH2-CH- CH2~ NH2 • HCl OH 0-QH2~CH=CHz WZÓR 7 ^ AT -C-CH=CH-ONa I! o WZÓR 8 O-CWo- CH-CH--NH- CH=CH-C- * I * II OH O 0-CH2-C//=CH2 -/r WZÓR 9 0-CH9-CH —CHP V 0-CH2-CH=CH2 WZÓR 10 -O- CH-CH- -CH2-NH2 OH 0-CH2-CH=CH2 WZÓR 1193 792 (CH$yC-/ V-O- CH2-CH-CH2-NH2 OH WZÓR 12 yCO-CH=CH-CL W HCL WZÓR 13 (0H5)5-C^ y-0-CH2-CH-CH2-NH-CH^CH-C WZÓR 14 Al' (CH3)5-C-ft \-0-CH2-CH-CH2-NH-CH2-CHzCH- ^^ OH OH OH WZÓR 15 V CO-CH=CH-ONa ^ WZÓR 1693 792 O- CH2- CH- CH2- NH2 • HCL OH 0-C2H5 WZÓR 17 O- CH0-CH-CH0-NH-CH=CH-C —5- 2 i 2 ! c^\ O-CM 2n5 OH WZÓR 18 WZÓR 19 WZÓR 2093 792 ,CH* 4 — N's 'CO -o WZÓR. 21 WZÓR 22 Bltk 1886/77 r. 110 egz. A4 Cena 10 zl PL PL