PE20050722A1 - 3-NITRO-PIRAZOLO [1,5,a]PIRIMIDINAS 7-SUSTITUIDAS Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS - Google Patents
3-NITRO-PIRAZOLO [1,5,a]PIRIMIDINAS 7-SUSTITUIDAS Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOSInfo
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Abstract
SE REFIERE A COMPUESTOS 3-NITRO-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINAS 7-SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES FENIL, PIRIDIL, PIRIMIDINIL, TRIAZINIL, N-OXIDO-PIRIDIL, TIENIL, FURANIL, TIAZOLIL Y OXAZOLIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR R2; R2 ES ES ALQUIL(C1-C6), CICLOALQUIL(C3-C6), ALQUENIL O ALQUINIL(C2-C6), ALCOXI(C1-C6), CF3, CN, S02-R3, NO2, NH-R3, NR3R4, COR5, CO-NHR5, COOR5, -N(R5)C(R6)=X, -N(R5)-SO2(R6), ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE, ALQUIL(C1-C6), CICLOALQUIL(C3-C6), ARIL Y HETEROARIL; R5 ES METIL, ETIL, n-PROPIL, n-BUTIL, CICLOPROPIL Y 2-PROPINIL; R6 ES METIL, ETIL, n-BUTIL, FENIL Y 4-METOXI-FENIL. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-[3-(3-NITRO-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-7-IL)-FENIL]-PIRROLIDIN-2-ONA, N-ETIL-N-[3-(NITRO-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-7-IL)-FENIL]-ACETAMIDA, N-[3-(3-NITRO-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-7-IL)-FENIL-N-(n-PROPIL)-METANOSULFONAMIDA, 7-(3-(2-ISOTIAZOLIDINIL-1,1-DIOXIDO)-FENIL)-3-NITROPIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA SUBUNIDAD a-1 Y a-2 DEL RECEPTOR GABA-A, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SUENO COMO INSOMNIO, DE ANSIEDAD Y EPILEPSIA
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