NO851083L - Farmasoeytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller doksycyklin-salter og fremgangsmaate til fremstilling av en slik blanding - Google Patents
Farmasoeytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller doksycyklin-salter og fremgangsmaate til fremstilling av en slik blandingInfo
- Publication number
- NO851083L NO851083L NO851083A NO851083A NO851083L NO 851083 L NO851083 L NO 851083L NO 851083 A NO851083 A NO 851083A NO 851083 A NO851083 A NO 851083A NO 851083 L NO851083 L NO 851083L
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- doxycycline
- mixture
- salts
- pharmaceutical
- preparing
- Prior art date
Links
- SGKRLCUYIXIAHR-AKNGSSGZSA-N (4s,4ar,5s,5ar,6r,12ar)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4h-tetracene-2-carboxamide Chemical class C1=CC=C2[C@H](C)[C@@H]([C@H](O)[C@@H]3[C@](C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@H]3N(C)C)(O)C3=O)C3=C(O)C2=C1O SGKRLCUYIXIAHR-AKNGSSGZSA-N 0.000 title claims description 15
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 title claims description 10
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 title claims description 10
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 title claims description 10
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 title claims description 10
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 title claims description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 6
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 9
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 6
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 3
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 11
- 229960003722 doxycycline Drugs 0.000 description 6
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 description 6
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- MOMKYJPSVWEWPM-UHFFFAOYSA-N 4-(chloromethyl)-2-(4-methylphenyl)-1,3-thiazole Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1=NC(CCl)=CS1 MOMKYJPSVWEWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 235000019983 sodium metaphosphate Nutrition 0.000 description 3
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 2
- 239000002585 base Substances 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 2
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 2
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019890 Amylum Nutrition 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- PAZJSJFMUHDSTF-UHFFFAOYSA-N alprenolol Chemical compound CC(C)NCC(O)COC1=CC=CC=C1CC=C PAZJSJFMUHDSTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002213 alprenolol Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 230000001741 anti-phlogistic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- ZPWVASYFFYYZEW-UHFFFAOYSA-L dipotassium hydrogen phosphate Chemical compound [K+].[K+].OP([O-])([O-])=O ZPWVASYFFYYZEW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 159000000014 iron salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 238000006386 neutralization reaction Methods 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003760 tallow Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 230000003442 weekly effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/65—Tetracyclines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Oppfinnelsen angår en farmasøytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller doksycyklin-salter.
Der er mange forskjellige medisiner som kan forårsake sår i spiserøret pga. at de inntas i en form som gjør dem til-bøyelige til å sette seg fast i spiserøret, særlig når der foreligger en anatomisk defekt. Da inntreffer en høy konsen-trasjon av medisin, som resulterer i et sår (ulcer) . For å unngå dette anbefales det ofte å svelge medisinen i stående eller sittende stilling med en tilstrekkelig mengde væske. Medisiner med stor risiko for sårdannelse omfatter blant annet tetracyklin- og doksycyklin-salter, emepromiumbromid, kalium-klorid, alprenolol, jernsalter og forskjellige smertestillende midler og antiflogistiske (anti-flogistic) smertestillende midler. Oppløsninger av tetracyklin- og doksycyklin-salter har en lav pH-verdi og denne sure egenskap er en betydelig sår-dannelsesfaktor.
Problemene i forbindelse med dette er blitt gjenstand
for oppmerksomhet i litterære publikasjoner og artikler, blant annet i Current Therapeutic Research 34, 110(1983), J. Pharm. Sc. 21'975(1982) og Ph. Wkbl. V\ l_, 1022 (1982).
Det er vanlig å gi tetracyklin- og doksycyklin-salter i gelatinkapsel-form. I den senere tid, i betraktning av den store risiko for at medisinen skal feste seg til veggen av spiserøret, er der blitt gjort forskjellige forsøk på å hindre skade på spiserøret.
Disse metoder går ut på å gi medisin i form av tabletter, skjønt tendensen til å feste seg kan variere avhengig av hjelpe-stoffene som anvendes og størrelsen på tabletten.
En form hvor medisinene gis som granulat eller pulver oppløst i vann før de svelges, anvendes også.
Dessuten kan særlig doksycyklin gis som en base som er uoppløselig i vann.
En hensikt med oppfinnelsen er å skaffe en farmasøytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller doksycyklin-salter, som gis i en form som gjør det mulig å anvende de aktuelle aktive substanser som en medisin uten risiko for at sårdannelse i spiserøret vil finne sted.
Blandingen erkarakterisert vedat også en fast basisk substans innlemmes i denne.
Dersom den faste form medisinen gis i, det være seg kapsel, tablett eller belagt tablebt, skulle sette seg fast i spiserøret, vil tetracyklin- eller doksycyklin-saltet reagere med den basiske substans pga. fuktighet som kommer inn, og som et resultat av dette blir surheten nøytralisert og risikoen for skade på spiserøret forhindret.
Så snart som doksycyklinet respektive tetracyklinet an-kommer magen som en fri base, blir det av det sure medium om-dannet til den oppløselige form igjen slik at den biologiske tilgjengelighet av medisinen forblir uforandret. Det fore-trekkes å gi medikamentet i form av en belagt tablett fremfor kapsel eller tablett, i betraktning av minst mulig tendens til å festne i spiserøret.
Der anvendes fortrinnsvis en basisk substans som har en lav molekylvekt slik at størrelsen av tabletten kan være så liten som mulig.
Noen egnede basiske substanser er natriumhydrogenkarbonat, dikaliumhydrogenfosfat, dinatriumhydrogenfosfat, og natrium-citrat.
Bruken av natriumhydrogenkarbonat gir.også den fordel at den brusende virkning under nøytralisasjonen holder produktet i den finest mulige dispersjon.
Den fysiske separasjon av de tørre former av komponentene bør imidlertid sikres for å hindre en tidlig samvirkning under lagringen.
Noen eksempler på pH-verdien av en 10-prosents oppløsning av doksycyklinnatriummetafosfat-komplekset med ekvivalente mengder basiske substanser er:
Det følgende eksempel viser tilsetningen av en basisk substans, nærmere bestemt natriumhydrogenkarbonat.
Eksempel
En blanding på 3,0 kg doksycyklinnatriummetafosfat-kompleks og 0,9 kg stivelse (amylum) ble granulert i en suspen-dert-masse-granulator ved en påspr^ytingsprosess med en opp-løsning av hydroksypropylmetylcellulose i etanol. Dette granulat ble deretter blandet med 0,4 kg natriumhydrogenkarbonat og granuleringsprosessen fortsatt under sprøyting med etanol-oppløsningen av hydroksypropylmetylcellulose. Det granulat som således ble oppnådd ble blandet med talg, magnesiumstearat og kolloidalt silika. Fra denne blanding ble der presset tabletter med et innhold på 150 mg doksycyklinnatriummetafosfat-kompleks ekvivalent med 105 mg doksycyklinbase pr. tablett.
Tablettene ble deretter belagt på kjent måte ved hjelp av en beleggingssuspensjon bestående av en sukkeroppløsning til hvilken et pigment, f.eks. titandioksid, var blitt tilsatt.
Claims (4)
1. Fremgangsmåte til fremstilling av et farmasøytisk pre-parat i en form hvor det kan gis til pasienter, hvilket pre-parat inneholder tetracyklin- eller doksycyklin-salter;karakterisert vedat der innlemmes en fast basisk substans i preparatet.
2. Fremgangsmåte som angitt i krav 1karakterisert vedat natriumhydrogenkarbonat innlemmes som den basiske substans.
3. Farmasøytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller ett eller flere doksycyklin-salter,karakterisertved at den også inneholder en basisk substans.
4. Farmasøytisk blanding som angitt i krav 3jkarakterisert vedat den inneholder natriumhydrogenkarbonat .
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| NL8400911A NL8400911A (nl) | 1984-03-22 | 1984-03-22 | Werkwijze ter bereiding van een farmaceutische toedieningsvorm die tetracycline of doxycyclinezouten bevat. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NO851083L true NO851083L (no) | 1985-09-23 |
Family
ID=19843689
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NO851083A NO851083L (no) | 1984-03-22 | 1985-03-19 | Farmasoeytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller doksycyklin-salter og fremgangsmaate til fremstilling av en slik blanding |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0159735A1 (no) |
| JP (1) | JPS60226812A (no) |
| AU (1) | AU4028485A (no) |
| DK (1) | DK128485A (no) |
| FI (1) | FI851134L (no) |
| GR (1) | GR850682B (no) |
| IL (1) | IL74683A0 (no) |
| NL (1) | NL8400911A (no) |
| NO (1) | NO851083L (no) |
| PT (1) | PT80138B (no) |
| ZA (1) | ZA852127B (no) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6396126A (ja) * | 1986-10-13 | 1988-04-27 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 安定化組成物 |
| EP0281200B1 (en) * | 1987-03-02 | 1994-01-19 | Yamanouchi Europe B.V. | Pharmaceutical composition, pharmaceutical granulate and process for their preparation |
| DE3868245D1 (de) * | 1987-11-30 | 1992-03-12 | Gist Brocades Nv | Pharmazeutische zusammensetzung und verfahren zu ihrer herstellung. |
| US5211958A (en) * | 1987-11-30 | 1993-05-18 | Gist-Brocades, N.V. | Pharmaceutical composition and process for its preparation |
| ATE108996T1 (de) * | 1988-02-25 | 1994-08-15 | Brocades Pharma Bv | Verfahren zur herstellung eines pharmazeutischen granulats. |
| CA2061520C (en) * | 1991-03-27 | 2003-04-22 | Lawrence J. Daher | Delivery system for enhanced onset and increased potency |
| CN1686145B (zh) * | 2005-04-12 | 2011-03-16 | 珠海天翼医药技术开发有限公司 | 一种多西环素口腔粘附片 |
| BR112015019776A2 (pt) | 2013-03-15 | 2017-07-18 | Braintree Laboratories Inc | comprimidos de duplo uso oral em composições farmacêuticas de sais de sulfato e métodos de uso dos comprimidos |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA982478A (en) * | 1971-04-12 | 1976-01-27 | Jerome Berk | Orally administered drug composition for therapy in the treatment of narcotic drug addiction |
| US4063307A (en) * | 1976-06-28 | 1977-12-13 | Teletype Corporation | Direct current power converter with start-up and protection circuits |
| SE8103843L (sv) * | 1981-06-18 | 1982-12-19 | Astra Laekemedel Ab | Farmaceutisk mixtur |
-
1984
- 1984-03-22 NL NL8400911A patent/NL8400911A/nl not_active Application Discontinuation
-
1985
- 1985-03-15 EP EP85200391A patent/EP0159735A1/en not_active Withdrawn
- 1985-03-19 GR GR850682A patent/GR850682B/el unknown
- 1985-03-19 NO NO851083A patent/NO851083L/no unknown
- 1985-03-20 JP JP60056267A patent/JPS60226812A/ja active Pending
- 1985-03-21 DK DK128485A patent/DK128485A/da unknown
- 1985-03-21 IL IL74683A patent/IL74683A0/xx unknown
- 1985-03-21 PT PT80138A patent/PT80138B/pt unknown
- 1985-03-21 ZA ZA852127A patent/ZA852127B/xx unknown
- 1985-03-21 FI FI851134A patent/FI851134L/fi not_active Application Discontinuation
- 1985-03-22 AU AU40284/85A patent/AU4028485A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK128485D0 (da) | 1985-03-21 |
| ZA852127B (en) | 1985-11-27 |
| FI851134A0 (fi) | 1985-03-21 |
| NL8400911A (nl) | 1985-10-16 |
| AU4028485A (en) | 1985-09-26 |
| JPS60226812A (ja) | 1985-11-12 |
| IL74683A0 (en) | 1985-06-30 |
| PT80138B (en) | 1986-11-14 |
| GR850682B (no) | 1985-07-05 |
| FI851134L (fi) | 1985-09-23 |
| EP0159735A1 (en) | 1985-10-30 |
| DK128485A (da) | 1985-09-23 |
| PT80138A (en) | 1985-04-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US3488418A (en) | Sustained relief analgesic composition | |
| US4726951A (en) | New pharmaceutical forms for administration of medicaments by oral route, with programmed release | |
| US4670247A (en) | Process for preparing fat-soluble vitamin active beadlets | |
| US4956386A (en) | Pharmaceutical compositions and process for their preparation | |
| CA1040532A (en) | Process for producing solid bismuth-containing pharmaceutical compositions | |
| NO172423B (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av et brusende farmasoeytisk pulver- eller tablettpreparat inneholdende ibufprofen | |
| JPH0791183B2 (ja) | ヒドロキシプロピルメチルセルロースとアルカリ金属カルボキシレートとを含有する持続的解放薬物投薬組成物 | |
| JPH05294831A (ja) | 内服用新規医薬製剤 | |
| JP2907299B2 (ja) | 胃酸を結合する薬学的製剤 | |
| KR840000229A (ko) | 디피리다몰의 경구용 제형의 제조방법 | |
| JPH0460968B2 (no) | ||
| CA2350304A1 (en) | Dispersible compositions containing l-dopa ethyl ester | |
| JPS62501845A (ja) | 制御放出塩化カリウム | |
| ATE211649T1 (de) | Dosisform mit gesteuerter freigabe für kalium | |
| US4267138A (en) | Coating ensuring a controlled release of active ingredients of biologically active compositions, particularly pharmaceutical compositions and a process for preparation of biologically active compositions ensuring controlled release of active ingredients | |
| NO851083L (no) | Farmasoeytisk blanding inneholdende tetracyklin- eller doksycyklin-salter og fremgangsmaate til fremstilling av en slik blanding | |
| US4601895A (en) | Delayed-action acetylsalicylic acid formulations for oral administration | |
| WO1997000674A1 (en) | A method of preparing an oral preparation provided on the outer side with an enteric coating, as well as an oral preparation obtained by the method | |
| Bates et al. | pH-dependent dissolution rate of nitrofurantoin from commercial suspensions, tablets, and capsules | |
| EP1079810B1 (en) | Orally administrable compositions comprising cation cross-linked polysaccharide and a polymer digestible in the lower gastrointestinal tract | |
| Boggiano et al. | Gastric acid inactivation of erythromycin stearate in solid dosage forms | |
| JPH0776172B2 (ja) | マトリツクス錠 | |
| US4076804A (en) | Erythromycin therapy | |
| GB2176999A (en) | Multiparticulate sustained release medicament | |
| EP0074426B1 (en) | Pharmaceutical oral dosage forms of an active agent capable of forming or releasing bicarbonate ions |