NO155641B - Spermicid aktivt vaginalsuppositorium. - Google Patents
Spermicid aktivt vaginalsuppositorium. Download PDFInfo
- Publication number
- NO155641B NO155641B NO803106A NO803106A NO155641B NO 155641 B NO155641 B NO 155641B NO 803106 A NO803106 A NO 803106A NO 803106 A NO803106 A NO 803106A NO 155641 B NO155641 B NO 155641B
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- amphoteric
- mixture
- monateric
- spermicide
- suppository
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 28
- 239000000934 spermatocidal agent Substances 0.000 claims abstract description 19
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 claims abstract description 7
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 5
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- 239000002511 suppository base Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000006260 foam Substances 0.000 claims description 21
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 10
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 4
- JUVQNWKICIEQFK-UHFFFAOYSA-L disodium;2-[1-[2-(carboxylatomethoxy)ethyl]-2-undecyl-4,5-dihydroimidazol-1-ium-1-yl]acetate;dodecyl sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O.CCCCCCCCCCCC1=NCC[N+]1(CCOCC([O-])=O)CC([O-])=O JUVQNWKICIEQFK-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229940120293 vaginal suppository Drugs 0.000 claims description 3
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 claims description 3
- 239000000829 suppository Substances 0.000 abstract description 15
- 239000004872 foam stabilizing agent Substances 0.000 abstract description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N imidazoline Chemical compound C1CN=CN1 MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 10
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 8
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 7
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 235000013162 Cocos nucifera Nutrition 0.000 description 6
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 description 6
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 6
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 5
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 description 4
- 230000002254 contraceptive effect Effects 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 3
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 3
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 description 3
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 3
- 229940050169 povidone k29-32 Drugs 0.000 description 3
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 3
- FBWNMEQMRUMQSO-UHFFFAOYSA-N tergitol NP-9 Chemical compound CCCCCCCCCC1=CC=C(OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO)C=C1 FBWNMEQMRUMQSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 2
- 210000001124 body fluid Anatomy 0.000 description 2
- 239000010839 body fluid Substances 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- -1 dicarboxymethyl fatty acid Chemical class 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 229940087419 nonoxynol-9 Drugs 0.000 description 2
- 229920004918 nonoxynol-9 Polymers 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 2
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GOHZKUSWWGUUNR-UHFFFAOYSA-N 2-(4,5-dihydroimidazol-1-yl)ethanol Chemical compound OCCN1CCN=C1 GOHZKUSWWGUUNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N Betaine Natural products C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical class [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 239000011149 active material Substances 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 150000001447 alkali salts Chemical class 0.000 description 1
- 229960004543 anhydrous citric acid Drugs 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000036760 body temperature Effects 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 1
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000007911 effervescent powder Substances 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 239000011874 heated mixture Substances 0.000 description 1
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 description 1
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- NXLOLUFNDSBYTP-UHFFFAOYSA-N retene Chemical compound C1=CC=C2C3=CC=C(C(C)C)C=C3C=CC2=C1C NXLOLUFNDSBYTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000001150 spermicidal effect Effects 0.000 description 1
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940044977 vaginal tablet Drugs 0.000 description 1
- 239000000003 vaginal tablet Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/075—Ethers or acetals
- A61K31/085—Ethers or acetals having an ether linkage to aromatic ring nuclear carbon
- A61K31/09—Ethers or acetals having an ether linkage to aromatic ring nuclear carbon having two or more such linkages
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10S424/00—Drug, bio-affecting and body treating compositions
- Y10S424/14—Topical contraceptives and spermacides
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10S424/00—Drug, bio-affecting and body treating compositions
- Y10S424/15—Suppositories
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Infusion, Injection, And Reservoir Apparatuses (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Seal Device For Vehicle (AREA)
- Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
Description
Foreliggende oppfinnelse vedrører et vaginalpreparat for bruk som prevensjonsmiddel. Oppfinnelsen angår spesielt et vaginalt suppositorium for preventive formål omfattende et spermicid, en suppositoriumbasis, et skummiddel og et skumstabiliserende middel.
Bruken av spermicide stoffer slik som suppositorier, brusende tabletter og skum for lokal prevensjon er velkjent. US patent nr. 2.854.377 beskriver ikke-toksiske, farmasøy-tiske preparater som bruser ved kontakt med fuktighet. I dette patent tilsettes overflateaktive materialer til kon-vensjonelle blandinger benyttet for fremstilling av karbondioksyd for det formål å skape mer stabile skum med mindre bobler. US patent 3.062.715 beskriver en vaginal tablett omfattende brusende pulver- og gummistoffer som bevirker hurtig dekomponering av tablettene og således en hurtig oppløsning av tabletten. Tysk patent nr. 893.997 beskriver vaginale egglignende elementer bestående av en bærer av vokstypen og et spermicid. Etter smelting danner bæreren sammen med de vandige kroppsvæsker en seig emulsjon av olje-i-vann-typen. Spermicidet er imidlertid ikke for-delt homogent i emulsjonen. US patent nr. 3.876.757 angår en forbedring ved et preparat omfattende et spermicid,
en vannoppløselig polyetylenglykol som smelter ved kropps-temperatur og en blanding av stoffer som gir karbondioksyd med vann og et skumstabiliseringsmiddel. Dette preparat gir imidlertid tydeligvis ikke en homogen blanding med mindre det spedifiserte forhold for bestanddelene benyttes.
Skumaerosoler bestående av hurtigfremstilte skum er også kjent. Skum av denne type er imidlertid vanskelig å hånd-tere. Doserings- og innføringsrør er nødvendig for be-nyttelse av skummet og dersom for lite skum anvendes, minskes den beskyttende virkning tilsvarende.
De kjente midler for lokal prevensjon er derfor ikke helt tilfredsstillende. Det er behov for et prevensjonsmiddel som lett kan innføres i vagina, og som på en sikker måte i alle tilfeller vil gi en tilstrekkelig mengde av spermicidet selv når volumet av de naturlige kroppsvæsker som befinner seg i vagina, er lavt.
Foreliggende oppfinnelse angår et prevensjonspreparat omfattende et spermicid, et skummingsmiddel, et skumstabiliserende middel og en vannoppløselig suppositoriumbasis. Prevensjon oppnås ved en spredning av spermicidet i det vaginale hulrom på grunn av den skummende virkning som oppstår som et resultat av direkte kontakt mellom suppositorie og den vaginale væske. Det skummende suppositorium ifølge oppfinnelsen utvikler hurtig sin fulle effektivitet i løpet av minutter etter anvendelse og beholder sin effektivitet over lengre tidsrom. Den unike kombinasjon av bestanddeler resulterer i et homogent preparat som kan fordele spermicidet i hele det vaginale hulrom.
Ifølge foreliggende oppfinnelse er det tilveiebragt et spermicid aktivt vaginal-suppositorium omfattende 2-7 vekt-% av en alkylfenoksypolyetoksyetanol som spermicid, 78-85% av en blanding av vannoppløselige polyetylenglykoler som supporitoriumbasis, 5-7% av en blanding av en organisk syre og et uorganisk bikarbonat som skummingsmiddel,
og 4-10% av en blanding av et overflateaktivt middel og et vannoppløselig filmdannende middel som skumstabiliserende middel, kjennetegnet ved at det overflateaktive middel er et amfotert overflateaktivt middel valgt fra gruppen bestående av "Amphoteric-1", "Amphoteric-2", "Amphoteric-5", "Amphoteric-6", "Amphoteric-9", "Amphoteric-' 10", "Amphoteric-14", "Amphoteric-19", "Amphoteric-20", "Monateric CA", "Monateric CSH-32", "Monateric ISA-35", "Monateric CM36S", "Monateric 805" og "Monateric CAB".
Beskaffenheten av de ovenfor navngitte og ifølge oppfinnelsen benyttede overflateaktive midler er angitt i det etterfølgende.
Blandingen av vannoppløselige polyetylenglykoler omfatter
en polyetylenglykol med en molekylvekt på mellom 1000
og 1200 og en annen polyetylenglykol med en molekylvekt på mellom 1300 og 1600. Den foretrukne blanding er en polyetylenglykol med en molekylvekt på ca. 1000 og en polyetylenglykol med molekylvekt på ca. 1540. Blandingen av glykoler er tilstede i et forhold på 75-80% for polymeren med lavere molekylvekt og 3-5% for polymeren med høyere molekylvekt.
Nevnte organiske syre kan være en vannoppløselig syre
slik som sitronsyre, vinsyre og ravsyre, og det uorganiske bikarbonatet kan f.eks. være natriumbikarbonat eller kaliumbikarbonat. Den foretrukne blanding består av sitronsyre og natriumbikarbonat. Skummingsmidlet er som nevnt tilstede i et forhold på 5-7%. Det foretrukne forhold er ca. 2% av den sure komponent og ca. 4% av det basiske salt. Selv om et lavere forhold av skummingsmidlet anvendes i foreliggende oppfinnelse enn i de tidligere kjente suppositorier, gir skummingsmidlet tilstrekkelig karbondioksydutvikling til å bevirke en omfattende spredning av spermicidet i det vaginale hulrom. således oppstår en mindre gassutvikling og en lavere temperaturøkning, hvilket resulterer i færre av de bivirkninger som vanligvis er forbundet med brusende suppositorier av denne type. Blandingen gir et system med en pH-verdi på mellom 4,5
og 7,5.
Den skumstabiliserende blanding tilsettes for å sikre
jevn utvikling av skummet samt ensartethet og konsistens over et lengre tidsrom. Det organiske overflateaktive middel tjener som en skumstabilisator og har i tillegg tendens til å redusere den irritasjon som vanligvis er forbundet med preparater av denne type. Det filmdannende middel tjener som en bærer eller et bindemiddel for skummet etterat det er dannet. Det filmdannende middel øker også viskositeten til væsken i det vaginale hulrom', hvilket resulterer i en forøket barrierevirkning for suppositoriet.
Det foretrukne overflateaktive middel er "Amphoteric-19". Som filmdannende middel kan anvendes "Povidone K26-28", "Povidone K29-32", cellulosegummi, hydroksyetylcellulose, celluloseeter og "Reten 205", og natriumalginat. Det foretrukne filmdannende middel er "Povidone K29-32" (poly-vinylpyrrolidon). Den skumstabiliserende blanding anvendes som nevnt i et forhold på 4-10%, og en foretrukket blanding omfatter ca. 2% av det overflateaktive middel og ca.
5% av det filmdannende middel.
Som spermicid foretrekkes en alkylfenoksyetoksyetanol
med formelen
hvori n er et helt tall på 5-12. Det foretrukne spermicid er en nonylfenoksypolyetoksyetanol hvor n er 9, vanligvis kjent som "Nonoksynol-9". Spermicidet fordeles homogent i skummet ettersom det dannes, og skummet og spermicidet fordeles likt og jevnt over hele det vaginale hulrom etter hvert som skummet utvikles. Spermicidet er tilstede i et forhold på 2-7%. I en foretrukken utførelse anvendes 5-6% av spermicidet.
Selv om foreliggende prevensjonspreparat kan fremstilles
i en rekke forskjellige former, er det foretrukket å benytte et torpedoformet suppositorium med en glatt over-flate. Suppositoriet har en vekt på mellom 1,6 og 2 g. Den foretrukne vekt er ca. 1,8 g. Suppositoriet fremstilles ved tilsetning av spermicidet til en oppvarmet blanding av polyetylenglykolene under opprøring inntil en klar oppløsning er oppnådd. Det amfotere overflateaktive middel tilsettes til den klare oppløsningen fulgt av tilsetning av den organiske syren. Det filmdannende middel tilsettes deretter til blandingen, og blanding fortsettes inntil en ensartet blanding er oppnådd. Det uorganiske bikarbonatet tilsettes deretter, og blandingen helles i suppositoriumkapselen og stivner. Er mer detaljert
beskrivelse av tilberedelsen av foreliggende preparat er angitt i nedenstående eksempel.
Eksempel
En blanding av en polyetylenglykol med en molekylvekt
på ca. 1000 (1395 mg) og en polyetylenglykol med en molekylvekt på ca. 1540 (71,0 mg) oppvarmes ved 52-62°C under konstant blanding inntil en klar oppløsning oppnås. "Nonoksynol-9" (100 mg) tilsettes og omrøringen fortsettes. Temperaturen innstilles til 52-62°C og "Amphoteric-19"
(36 mg) tilsettes under omrøring. Omrøringen fortsettes inntil en klar oppløsning er oppnådd, hvoretter vannfri sitronsyre (40,5 mg) tilsettes under omrøring. Omrøringen fortsettes inntil sitronsyren oppløses, hvoretter "Povidone K29-32" (90 mg) tilsettes under omrøring. Temperaturen
på blandingen innstilles til 52-62°C, og omrøringen fortsettes inntil en ensartet suspensjon er dannet. Blandingen avkjøles til 43-47°C, hvoretter natriumbikarbonat (47,5
mg) tilsettes under omrøring. Blandingen omrøres ved 43-47°C i 20 min., hvoretter den helles i en suppositorium-kapsel.
Det ifølge den ovenfor angitte fremgangsmåte fremstilte suppositorium har følgende sammensetning:
Suppositoriet oppløses fullstendig i ca. 1 ml vann i løpet av ca. 10 min. ved en temperatur på ca. 37°C. Ved kontakt med vannet starter en svak skumutvikling med samtidig oppløsning av suppositoriet. Skumutvik-lingen øker konstant inntil oppløsningen er fullstendig. Skummet som dannes viser fine porer, er jevnt og holder seg slik over et lengre tidsrom.
De i foreliggende preparat benyttede overflateaktive midler har følgende kjemiske beskaffenhet: 1. " Amphoteric- 1"
er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel:
hvor R er avledet fra kokosnøttfettradikalet. 2. " Amphoteric- 2"
er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel:
hvor R er avledet fra kokosnøttfettradikalet.
3. " Amphoteric- 5"
er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen og er et natriumtridecetsulfatderivat av "Amphoteric-2", og har den generelle formel:
hvor R er avledet fra kokosnøttfettradikalet. 4. " Amphoteric- 6" er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen og er natriumlaurylsulfatderivatet av "Amphoteric-2", og har den generelle formel:
hvor R er avledet fra kokosnøttfettradikalet.
5. " Amphoteric- 9"
er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel:
hvor R er avledet fra kokosnøttfettradikalet og R' er avledet fra en blanding av lauryl- og lauret-3-radikaler. 6. " Amphoteric- 10" er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel: 7. " Amphoteric- 14" er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel: 8. " Amphoteric- 19" er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel: 9. " Amphoteric- 20" er et langkjedet zwitterion av imidazolintypen med den generelle formel: 10. " Monateric CA" er et amfotert overflateaktivt middel basert på kokosnøtt-imidazolin. 11. " Monateric CSH- 32" er et fullstendig bionedbrytbart amfotert materiale i form av et 32% aktivt natriumsalt av en dikarboksy-metyl-fettsyre avledet fra imidazolin. 12. " Monateric ISA- 35" er et amfotert overflateaktivt middel basert på iso-stearinsyre-imidazolin. 13. " Monateric CM- 36S" er et kokosimidazolin-basert amfotert materiale; det er et høytskummende, vannoppløselig, flytende overflateaktivt middel som utviser gode emulgerende, fuktende og rensende egenskaper. 14. " Monateric 805" er et anionisk modifisert amfotert overflateaktivt middel, og er høytskummende. 15. " Monateric CAB" er en kokosamido-bétainforbindelse som har utmerket skummingsevne og utviser god forene-lighet med anioniske, ikke-ioniske og kationiske overflateaktive midler.
Claims (1)
- Spermicid aktivt vaginal-suppositorium omfattende 2-7 vekt-% av en alkylfenoksypolyetoksyetanol som spermicid, 78-85% av en blanding av vannoppløselige polyetylenglykoler som suppositoriumbasis, 5-7% av en blanding av en organisk syre og et uorganisk bikarbonat som skummingsmiddel, og 4-10% av en blanding av et overflateaktivt middel og et vannoppløselig filmdannende middel som skumstabiliserende middel, karakterisert ved at det overflateaktive middel er et amfotert overflateaktivt middel valgt fra gruppen bestående av "Amphoteric-1", "Amphoteric-2", "Amphoteric-5", "Amphoteric-6", "Amphoteric-9", "Amphoteric-10", "Amphoteric-14", "Amphoteric-19", "Amphoteric-20", "Monateric CA","Monateric CSH-32", "Monateric ISA-35", "Monateric CM-36S", "Monateric 805" og "Monateric CAB".
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US06/086,621 US4322399A (en) | 1979-10-19 | 1979-10-19 | Vaginal suppository |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NO803106L NO803106L (no) | 1981-04-21 |
| NO155641B true NO155641B (no) | 1987-01-26 |
| NO155641C NO155641C (no) | 1987-05-06 |
Family
ID=22199798
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NO803106A NO155641C (no) | 1979-10-19 | 1980-10-17 | Spermicid aktivt vaginalsuppositorium. |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4322399A (no) |
| EP (1) | EP0027731B1 (no) |
| JP (1) | JPS5665814A (no) |
| AT (1) | ATE7106T1 (no) |
| AU (1) | AU534344B2 (no) |
| CA (1) | CA1161759A (no) |
| DE (1) | DE3067562D1 (no) |
| DK (1) | DK160075C (no) |
| ES (1) | ES8205556A1 (no) |
| FI (1) | FI76492C (no) |
| GR (1) | GR70221B (no) |
| HK (1) | HK80484A (no) |
| IE (1) | IE50535B1 (no) |
| IL (1) | IL61300A (no) |
| MX (1) | MX5869E (no) |
| NO (1) | NO155641C (no) |
| NZ (1) | NZ195186A (no) |
| PH (1) | PH17120A (no) |
| PT (1) | PT71932B (no) |
| SG (1) | SG50884G (no) |
| ZA (1) | ZA806409B (no) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4415548A (en) * | 1980-02-12 | 1983-11-15 | Schmid Laboratories, Inc. | Spermicidally lubricated prophylactics and method for making same |
| JPS58152809A (ja) * | 1982-03-05 | 1983-09-10 | Eisai Co Ltd | 安定な発泡性「膣」坐剤 |
| US4613497A (en) * | 1984-02-29 | 1986-09-23 | Health Products Development, Inc. | Dry, water-foamable pharmaceutical compositions |
| US4707362A (en) * | 1985-02-15 | 1987-11-17 | Biotek, Inc. | Sustained release composition |
| CA1331559C (en) | 1986-04-21 | 1994-08-23 | Jon Joseph Kabara | Antimicrobial preservative compositions and methods |
| US5208257A (en) * | 1986-04-21 | 1993-05-04 | Kabara Jon J | Topical antimicrobial pharmaceutical compositions and methods |
| US4834113A (en) * | 1987-08-11 | 1989-05-30 | Reddy A V K | Prophylactic device |
| US4735621A (en) * | 1987-02-03 | 1988-04-05 | Lasse Hessel | Tubular protective device for protection against transfer of infectious matter during sexual intercourse |
| US5094250A (en) * | 1987-03-02 | 1992-03-10 | Chartex International Plc | Tubular protective device for protection against transfer of infectious matter during sexual intercourse |
| JPH01299219A (ja) * | 1988-05-25 | 1989-12-04 | Eisai Co Ltd | メンフェゴールからなるヒト免疫不全ウイルス感染予防剤 |
| US5089606A (en) * | 1989-01-24 | 1992-02-18 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Water-insoluble polysaccharide hydrogel foam for medical applications |
| GR940100370A (el) * | 1993-07-28 | 1994-07-26 | Johnson & Johnson Consumer Products Inc. | Μια σπερμοκτονος λιπαντικη αντι-ιου συνθεση και μεθοδος χρησης της. |
| US5741525A (en) * | 1995-10-24 | 1998-04-21 | Marshall University Research Corporation | Vaginal pharmaceutical hydrogen peroxide composition |
| US6432941B1 (en) * | 1998-01-20 | 2002-08-13 | Parker Hughes Institute | Vanadium compounds for treating cancer |
| US6245808B1 (en) | 1998-11-05 | 2001-06-12 | Parker Hughes Institute | Oxy-vanadium (IV) complexes having spermicidal activity |
| US6051603A (en) | 1998-01-20 | 2000-04-18 | Wayne Hughes Institute | Vanadium (IV) metallocene complexes having sperm motility inhibiting activity |
| IL127129A (en) * | 1998-11-18 | 2004-06-01 | Ferring Bv | Method for preparation of progesterone tablets for vaginal delivery and tablets so prepared |
| JP5409067B2 (ja) * | 2009-03-23 | 2014-02-05 | ユニ・チャーム株式会社 | タンポン |
| IL208820A0 (en) | 2010-10-19 | 2011-01-31 | Rachel Teitelbaum | Biologic female contraceptives |
| WO2014192791A1 (ja) * | 2013-05-30 | 2014-12-04 | 大正製薬株式会社 | 坐剤 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1053615A (no) * | 1900-01-01 | |||
| US2854377A (en) * | 1955-09-22 | 1958-09-30 | Nathaniel M Elias | Effervescent compositions containing a surface active agent |
| US2943979A (en) * | 1959-06-23 | 1960-07-05 | Nathaniel M Elias | Concentrated foam-producing spermicides |
| US3136692A (en) * | 1961-06-30 | 1964-06-09 | Strong Cobb Arner Inc | Effervescent composition containing polyvinylpyrrolidone |
| US3244589A (en) * | 1962-10-26 | 1966-04-05 | Sunnen | Alkyl phenoxy polyethoxy ether spermicidal aerosol |
| DE2213604C2 (de) * | 1972-03-21 | 1975-08-14 | Merz & Co, 6000 Frankfurt | Vaginalzäpfchen zur Empfängnisverhütung |
| DE2551446B2 (de) * | 1975-11-15 | 1977-09-15 | Karl Werner Schlüter GmbH, 2000 Ham burg | Verfahren zur herstellung von suppositorien |
| DE2602297B1 (de) * | 1976-01-22 | 1977-01-13 | Merz & Co | Vaginalzaepfchen zur empfaengnisverhuetung mit einem gehalt an milchalbumin |
| US4187286A (en) * | 1979-01-02 | 1980-02-05 | G&W Laboratories, Inc. | Contraceptive suppository |
-
1979
- 1979-10-19 US US06/086,621 patent/US4322399A/en not_active Expired - Lifetime
-
1980
- 1980-09-26 CA CA000361077A patent/CA1161759A/en not_active Expired
- 1980-10-03 AU AU62929/80A patent/AU534344B2/en not_active Expired
- 1980-10-07 NZ NZ195186A patent/NZ195186A/xx unknown
- 1980-10-14 PH PH24724A patent/PH17120A/en unknown
- 1980-10-16 FI FI803268A patent/FI76492C/fi not_active IP Right Cessation
- 1980-10-17 ES ES496057A patent/ES8205556A1/es not_active Expired
- 1980-10-17 JP JP14451880A patent/JPS5665814A/ja active Granted
- 1980-10-17 IE IE2158/80A patent/IE50535B1/en not_active IP Right Cessation
- 1980-10-17 MX MX809106U patent/MX5869E/es unknown
- 1980-10-17 IL IL61300A patent/IL61300A/xx not_active IP Right Cessation
- 1980-10-17 DK DK442880A patent/DK160075C/da active
- 1980-10-17 EP EP80303679A patent/EP0027731B1/en not_active Expired
- 1980-10-17 NO NO803106A patent/NO155641C/no unknown
- 1980-10-17 ZA ZA00806409A patent/ZA806409B/xx unknown
- 1980-10-17 PT PT71932A patent/PT71932B/pt unknown
- 1980-10-17 GR GR63180A patent/GR70221B/el unknown
- 1980-10-17 AT AT80303679T patent/ATE7106T1/de not_active IP Right Cessation
- 1980-10-17 DE DE8080303679T patent/DE3067562D1/de not_active Expired
-
1984
- 1984-07-18 SG SG50884A patent/SG50884G/en unknown
- 1984-11-25 HK HK804/84A patent/HK80484A/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES496057A0 (es) | 1982-06-16 |
| ZA806409B (en) | 1982-05-26 |
| EP0027731A2 (en) | 1981-04-29 |
| SG50884G (en) | 1985-03-29 |
| CA1161759A (en) | 1984-02-07 |
| IL61300A (en) | 1984-04-30 |
| ATE7106T1 (de) | 1984-05-15 |
| DK160075C (da) | 1991-06-24 |
| MX5869E (es) | 1984-08-15 |
| DE3067562D1 (en) | 1984-05-24 |
| EP0027731A3 (en) | 1981-10-21 |
| IE802158L (en) | 1981-04-19 |
| NO803106L (no) | 1981-04-21 |
| ES8205556A1 (es) | 1982-06-16 |
| FI76492C (fi) | 1988-11-10 |
| PH17120A (en) | 1984-06-01 |
| PT71932A (en) | 1980-11-01 |
| DK160075B (da) | 1991-01-28 |
| IL61300A0 (en) | 1980-12-31 |
| PT71932B (en) | 1982-03-31 |
| GR70221B (no) | 1982-08-31 |
| NO155641C (no) | 1987-05-06 |
| EP0027731B1 (en) | 1984-04-18 |
| AU6292980A (en) | 1981-04-30 |
| JPS6345373B2 (no) | 1988-09-09 |
| FI803268L (fi) | 1981-04-20 |
| US4322399A (en) | 1982-03-30 |
| IE50535B1 (en) | 1986-05-14 |
| DK442880A (da) | 1981-04-20 |
| AU534344B2 (en) | 1984-01-19 |
| NZ195186A (en) | 1982-12-07 |
| HK80484A (en) | 1984-11-25 |
| FI76492B (fi) | 1988-07-29 |
| JPS5665814A (en) | 1981-06-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO155641B (no) | Spermicid aktivt vaginalsuppositorium. | |
| KR890000730B1 (ko) | 안정한 발포성 질 좌약 조성물의 제조방법 | |
| US4187286A (en) | Contraceptive suppository | |
| US3849315A (en) | Film-forming fire fighting composition | |
| JP4582822B2 (ja) | 眼における滞留時間の長い目薬組成物 | |
| NO832310L (no) | Befruktningshindrende middel. | |
| JPS63267361A (ja) | 賦香等性ゲル状物 | |
| US10364405B2 (en) | Transparent solid detergent | |
| JP2710681B2 (ja) | 高められた粘度の水性洗浄剤組成物 | |
| IE43410B1 (en) | Vaginal suppository | |
| EP1445306B1 (en) | Framed soap compositions | |
| US3341460A (en) | Shampoo composition | |
| US3975313A (en) | Solid amphoteric skin cleanser | |
| FI68172B (fi) | Preventivmedel foer vaginalt bruk | |
| JPH01135714A (ja) | クリーム状皮膚洗浄剤 | |
| CN108524923A (zh) | 一种妇科抗菌凝胶及其生产方法 | |
| GB2181737A (en) | Liquid shampoo composition | |
| JPS6297692A (ja) | 高溶解性及び持続性を有する殺菌清浄剤 | |
| JPH0334919A (ja) | 浴用剤 | |
| US4142985A (en) | Method of formulating a germicidal soap | |
| JP2830130B2 (ja) | 洗浄剤組成物 | |
| SU965435A1 (ru) | Пенообразователь дл тушени пожаров | |
| JPH0798958B2 (ja) | 洗浄剤組成物 | |
| JPH07109000B2 (ja) | 液状洗浄剤組成物 | |
| JPH035415A (ja) | 洗浄料組成物 |