[go: up one dir, main page]

NO146045B - Oralt roentgenkontrastmiddel for cholecystangiografi - Google Patents

Oralt roentgenkontrastmiddel for cholecystangiografi Download PDF

Info

Publication number
NO146045B
NO146045B NO760367A NO760367A NO146045B NO 146045 B NO146045 B NO 146045B NO 760367 A NO760367 A NO 760367A NO 760367 A NO760367 A NO 760367A NO 146045 B NO146045 B NO 146045B
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
oral
cholecystangiography
base
acid
substance
Prior art date
Application number
NO760367A
Other languages
English (en)
Other versions
NO760367L (no
NO146045C (no
Inventor
Wolfram Clauss
Ulrich Speck
Dietmar Jentsch
Original Assignee
Schering Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Ag filed Critical Schering Ag
Publication of NO760367L publication Critical patent/NO760367L/no
Publication of NO146045B publication Critical patent/NO146045B/no
Publication of NO146045C publication Critical patent/NO146045C/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/04X-ray contrast preparations
    • A61K49/0433X-ray contrast preparations containing an organic halogenated X-ray contrast-enhancing agent
    • A61K49/0447Physical forms of mixtures of two different X-ray contrast-enhancing agents, containing at least one X-ray contrast-enhancing agent which is a halogenated organic compound
    • A61K49/0495Physical forms of mixtures of two different X-ray contrast-enhancing agents, containing at least one X-ray contrast-enhancing agent which is a halogenated organic compound intended for oral administration
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10STECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10S424/00Drug, bio-affecting and body treating compositions
    • Y10S424/90In vivo diagnostic or in vivo test agent which contains an additional ingredient to reduce the toxicity or side effects of the active ingredient

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

De hittil oralt anvendbare røntgenkontrastmidler for cholecystangiografi har ikke den diagnostiske verdi som de intravenøst administrerte røntgenkontrastmidler skjønt de er lettere anvendbare og bedre tålbare. Røntgenundersøkelsen kan i alminnelighet på grunn av den langsomme resorpsjon først fore-taes 12 til 14 timer efter inntagelse av kontrastmidlet. Den røntgenologiske gjengivelse av galleblæren er i sammenligning med de intravenøst administrerte røntgenkontrastmidler mindre kon-trastrik. De ekstrahepatiske galleganger omfattes i en liten prosentdel først ved anvendelse av de såkalte dobbeltdoser.
Ifølge det tyske utlegningsskrift 1 201 007 er det kjent at det sure miljø i maven ansees som en årsak til den forsinkede transport av kontrastmidlet til tolvfingertarmen. I dette utlegningsskrift er det for å overvinne denne mangel med hensyn til den forsinkede transport ved oral cholecystangiografi foreslått å anvende mavesaftresistente preparater av kontrastmidler for å beskytte dem mot innvirkning av mavesaften og utfeining. Her-under regnes med en oppholdstid av kapselen/dragéen i maven på
ca. 4 5 minutter. I motsetning til dette bevirkes ifølge foreliggende oppfinnelse ved anvendelsen av en kombinasjon av skyggegivende stoff og base/puffer eller pufferblanding på grunn av den fullstendige nøytralisas^jon av maveinnholdet at portneren ikke lukkes (som tilfelle er med surt maveinnhold), men straks muliggjør overgangen av maveinnholdet og dermed kontrastmiddel-saltet til tarmen. Derved unngåes en oppholdstid i maven, og tidsbesparelsen ved cholecystangiografi ved anvendelsen av kombinasjonen ifølge oppfinnelsen økes betydelig.
U.S. patent 2 307 189 angår et preparat som blant andre komponenter inneholder 300 g røntgenkontrastmiddel (molvekt 865,8) og 5 g natriumcarbonat (molvekt 106).
Vektforholdet av kontrastmiddel til base på 300 g til 5 g tilsvarer et molforhold på 350 mmol kontrastmiddel på 50 mmol base eller et 7-gangers overskudd av kontrastmidlet i forhold til basen. Med denne lille basemengde oppnåes imidlertid ikke tilnærmet fullstendig nøytralisasjon av maveinnholdet.
Det var derfor ønskelig å utvikle et oralt røntgenkon-trastmiddel som oppviser en meget god skyggegivende virkning, som spesielt også muliggjør den samtidige avbildning av gallegangene og galleblæren og ved hvilket dessuten den maksimale anrikning i disse organer skjer hurtigere og også er tidsmessig nøyere fastlagt.
I motsetning til teknikkens stand anvendes ifølge foreliggende oppfinnelse et stort overskudd av base i forhold til røntgenkontrastmiddelsyren. Det molare overskudd av natriumbicarbonat i forhold til røntgenkontrastmiddelsyren ligger i foreliggende eksempler mellom 3 og 6 ganger.
Foreliggende kontrastmiddel ble i én og samme klinikk,
i løpet av kort tid, først kontrollert hhv. prøvet på pasienter mot kontrollgrupper, ved å bringe det i tarmen ved en samtidig administrasjon av et stort væskevolum og ved dessuten å tilføre metoclopramid (4-amino-5-klor-N-[ (2-diethylamino)-ethyl]-2-methoxybenzamid) intravenøst for å få en rask resorpsjon, idet der til kontrollgruppen ble administrert kontrastmiddel uten andre tilsetninger. ' På denne måte kunne de nevnte ulemper ved de kjente kontrastmidler ikke overvinnes.
Det viste seg nu at ved samtidig oral administrasjon av natriumbicarbonat som fysiologisk godtagbar base/puffer sammen med et skyggegivende stoff ble resorpsjonen av det skyggegivende stoff påskyndet betydelig og statistisk signifikant, som vist i tabell 1 eksemplifisert ved ravsyre-mono-2,4,6-trijod-3-methylamino-N-ethylanilid.
Som det vil sees av tabell 1, gir den samtidige administrasjon av metoclopramid ingen påvisbar påvirkning i forhold til kontrollgruppen. Ved samtidig administrasjon av 3 g natriumbicarbonat oppnåes imidlertid det maksimale blodspeil allerede 54 - 12 minutter efter administrasjon. Allerede 30 minutter efter inntagelse var blodspeilet gjennomsnittlig, steget til 80% av mak-simalverdien. Forskjellen fra gruppene som ikke fikk noe base/puffer, hhv. 350 ml te, hhv. 10 mg metoclopramid, er signifikant. Det tidlige tidspunkt for blodspeilmaksimumet tillater beregning av eliminasjonshalvverditiden for kontrastmidlet i blodet, som svarende til heterogeniteten av pasientene utgjør gjennomsnittlig 138 i 84 minutter. Av halwerditiden for elimina-sjonen og tidspunktet for blodspeilmaksimumet kan man beregne resorpsjonsdoblingstiden til 18 i 6 minutter.
Gjenstand for foreliggende oppfinnelse er nye orale røntgen-kontrastmidler som inneholder et skyggegivende stoff og minst så
meget base eller puffer som er nødvendig til å nøytralisere mavens syreinnhold og det skyggegivende stoff. Det skyggegivende stoff og base/puffer utgjør en doseringsenhetsform, som kan bestå av to pulvere eller to tabletter som administreres samtidig.
Héd røntgenkontrastmidlene ifølge oppfinnelsen muliggjøres en kontraststerk avbildning av galleblæren og gallegangene samtidig og på et nøyaktig definerbart tidspunkt. Dessuten oppnåes avbildning av gallegangene allerede ved anvendelse av den enkelte dose (ca. 3 g skyggegivende stoff).
Ifølge oppfinnelsen er som skyggegivende stoffer egnet virkestoffene av alle oralt anvendbare røntgenkontrastmidler, særlig for cholecystangiografien.
De kan anvendes i form av deres salter og/eller deres syrer.
Eksempelvis kan nevnes: ravsyre-mono-2,4,6-trijod-3-methylamino-N-ethyl-anilid, 2-(3-amino-2,4,6-trijodbenzyl)-smørsyre (iopan-syre), Na-saltet av 2-(3-butyramido-2,4,6-trijodbenzyl)-smørsyre (Na-tyropanoat) , N-saltet av (3- [ 3- (dimethylamino-methylenamino) - 2,4,6-trijodfenyl]-propionsyre (Na-iopodat), N-(3-amino-2,4,6-tri jodbenzoyl) -N-fenyl-(3-aminopropionsyre (iobenzaminsyre) og Na-saltet av a-ethyl-p-(2-[3-acetamido-2,4,6-trijodfenoxy]-ethoxy)-propionsyre (Na-iopronat).
Som fysiologisk godtagbare baser/puffere kommer saltene av svake syrer og sterke baser i betraktning, eksempelvis kombinasjonen av følgende ioner: Li , Na , K , Mg , Ca og CO^ HC03~, CH3COOO~, P04<3>~, HP04<2>~, H2P04~, tris (2-amino-2-hydroxy-methyl-1,3-propandiol), ethanolamin, methylglucamin o.a. Særlig egnet er carbonater og hydrogencarbonater som f.eks. natriumbicarbonat, magnesiumcarbonat, natriumcarbonat, osv.
De fysiologisk godtagbare baser/puffere anvendes i til-strekkelig mengde til fullstendig å nøytralisere maveinnholdet og eventuelt gi kationet for kontrastmiddelsyren. Pr. dose skyggegivende stoff (ca. 3 - 10 g) anvendes ca. 0,5 - 10 g, fortrinnsvis 3 - 6 g puffer, eksempelvis oppnåes meget gode resultater med 3 - 4 9 natriumbicarbonat ved samtidig administrasjon av 3 9 kon-trastmiddelsyre.
Fremstillingen av de nye orale røntgenkontrastmidler skjer ved i og for seg kjente metoder, f.eks. ved at man blander det skyggegivende stoff med en fysiologisk godtagbar base/puffer eller pufferblanding med de vanlige galeniske hjelpestoffer eller at man opparbeider det skyggegivende stoff og den fysiologisk godtagbare base/puffer eller pufferblanding hver for seg med de vanlige galeniske hjelpestoffer og overfører dem til den til slutt ønskede administrasjonsform.
Som hjelpestoffer kan eksempelvis nevnes: saccharose, høy-disperst siliciumdioxyd, polyoxyethylenpolyoxypropylenpolymerer, stivelse, magnesiumstearat, nat riumlaurylsulfat, talkum, sukker, silikater, cellulose, methylcellulose og polyvinylpyrrolidon.
Til administrasjon er de i den galeniske farmasi vanlige administrasjonsformer egnet, f.eks. suspensjoner, dragéer,
tabletter, kapsler og pulvere.
Ved anvendelse av forbindelsene ifølge oppfinnelsen oppnåes egenskaper som ikke tidligere er oppnådd ved et oralt rønten-kontrastmiddel.
Eksempel 1
Doseringsenhetsform bestående av bestanddelene a) og b) .
Eksempel 2
Doseringsenhetsform bestående av bestanddelene a) og b) .
Eksempel 3 Eksempel 4
Eksempel 5
Doseringsenhetsform bestående a<y> tablettene a) og b) .
a) og b) administreres samtidig
6 tabletter pr. dose
Eksempel 6
Doseringsenhetsform bestående av én tablett
6 tabletter pr. dose

Claims (1)

  1. Oralt røntgenkontrastmiddel for cholecystangiografi som inneholder et skyggegivende stoff og en fysiologisk godtagbar base/puffer eller pufferblanding, karakterisert ved at det inneholder minst så meget base eller puffer som er nødvendig til å nøytralisere mavens syreinnhold og det skyggegivende stoff.
NO760367A 1975-02-05 1976-02-04 Oralt roentgenkontrastmiddel for cholecystangiografi NO146045C (no)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19752505218 DE2505218A1 (de) 1975-02-05 1975-02-05 Neue orale roentgenkontrastmittel und verfahren zu ihrer herstellung

Publications (3)

Publication Number Publication Date
NO760367L NO760367L (no) 1976-08-06
NO146045B true NO146045B (no) 1982-04-13
NO146045C NO146045C (no) 1982-08-04

Family

ID=5938374

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO760367A NO146045C (no) 1975-02-05 1976-02-04 Oralt roentgenkontrastmiddel for cholecystangiografi

Country Status (15)

Country Link
US (1) US4101647A (no)
JP (1) JPS51104020A (no)
AT (1) AT355202B (no)
BE (1) BE838293A (no)
CH (1) CH630262A5 (no)
DE (1) DE2505218A1 (no)
DK (1) DK147671C (no)
FR (1) FR2299854A1 (no)
GB (1) GB1542677A (no)
IE (1) IE42950B1 (no)
IT (1) IT1055049B (no)
LU (1) LU74303A1 (no)
NL (1) NL7601051A (no)
NO (1) NO146045C (no)
SE (1) SE436686B (no)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1193761B (it) * 1978-07-04 1988-08-24 Nyegaard & Co As Procedimento per preparare una soluzione sterile stabile di un agente di cotrasto per raggi x
DE3064989D1 (en) * 1979-02-19 1983-11-03 Chemie Linz Ag A liquid composition for use in rapid oral cholecystography and process for preparing it
US4455292A (en) * 1982-04-05 1984-06-19 Board Of Regents, The University Of Texas System Radiological contrast composition and methods
US4405575A (en) * 1982-04-23 1983-09-20 Henderson Albert E Method of defluorinating phosphates
WO1991018612A1 (en) * 1990-06-01 1991-12-12 Unger Evan C Contrast media for ultrasonic imaging
US5948387A (en) * 1990-06-01 1999-09-07 Imarx Pharmaceutical Corp. Contrast media for ultrasonic imaging
US5420176A (en) * 1990-06-01 1995-05-30 Imarx Pharmaceutical Corp. Contrast media for ultrasonic imaging
DE4316722A1 (de) * 1993-05-19 1994-11-24 Fresenius Ag Parenteral verabreichbare, unter Hitzesterilisationsbedingungen stabile O/W-Emulsion eines Röntgenkontrastmittels
IT1316031B1 (it) * 2000-12-19 2003-03-26 Trelleborg Wheel Systems S P A Procedimento per radiografare i tessuti di rinforzo tessili neipneumatici e nei manufatti in genere realizzati con detti tessuti.
US20050255175A1 (en) * 2004-05-17 2005-11-17 Burgess W P Method for protecting nephron against injury caused by disruption of a chemical environment in the kidneys
US20050255176A1 (en) * 2004-05-17 2005-11-17 Burgess W P Method for attenuating free radical formation resulting from bodily insult
US7019035B2 (en) * 2004-05-17 2006-03-28 Md Scientific Llc Method for attenuating free radical formation resulting from bodily insult
US7625586B2 (en) * 2004-10-28 2009-12-01 Md Scientific, Llc Method for mitigating injury to a kidney resulting from an ischemic event
WO2013135737A1 (en) * 2012-03-15 2013-09-19 Fresenius Kabi Deutschland Gmbh Compositions for dysphagia assessment
US9827265B1 (en) 2012-04-06 2017-11-28 Md Scientific, Llc Method for attenuating free radical formation resulting from a bodily insult
CA2932380A1 (en) * 2013-12-04 2015-06-11 Hovione Scientia Limited Contrast media taste masking formulations

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2940996A (en) * 1960-06-14 M-hocbhxchzch
US2307189A (en) * 1940-03-02 1943-01-05 Bell William X-ray contrast composition
US2659690A (en) * 1950-06-08 1953-11-17 Elmer H Slaybaugh Effervescent barium sulfate-pectin x-ray contrast composition
US2996433A (en) * 1958-09-11 1961-08-15 Sterling Drug Inc Radiopaque formulations
US3359278A (en) * 1963-05-24 1967-12-19 Mallinckrodt Chemical Works Nu-substituted-2, 4, 6-triiodoanilic acids and salts thereof
FR1437666A (fr) * 1965-03-25 1966-05-06 Schering Ag Forme d'application pour agents de contraste radiologiques administrés par voie perorale
CH483261A (de) * 1967-05-29 1969-12-31 Bracco Ind Chimica Spa Neue Röntgenkontrastmittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
GB1268188A (en) * 1968-06-11 1972-03-22 Nyegaard & Co As N-hydroxyalkyl-2,4,6-triiodosuccinanilic acids and their use as x-ray contrast agents

Also Published As

Publication number Publication date
ATA78176A (de) 1979-07-15
DK147671C (da) 1985-05-28
FR2299854A1 (fr) 1976-09-03
BE838293A (fr) 1976-08-05
NO760367L (no) 1976-08-06
LU74303A1 (no) 1976-06-18
DK147671B (da) 1984-11-12
SE7601197L (sv) 1976-08-06
JPS51104020A (no) 1976-09-14
IE42950B1 (en) 1980-11-19
AT355202B (de) 1980-02-25
SE436686B (sv) 1985-01-21
DE2505218A1 (de) 1976-08-19
IT1055049B (it) 1981-12-21
GB1542677A (en) 1979-03-21
IE42950L (en) 1976-08-05
CH630262A5 (de) 1982-06-15
FR2299854B1 (no) 1978-08-18
US4101647A (en) 1978-07-18
NL7601051A (nl) 1976-08-09
DK47576A (da) 1976-08-06
NO146045C (no) 1982-08-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO146045B (no) Oralt roentgenkontrastmiddel for cholecystangiografi
DK172236B1 (da) Lægemiddel indeholdende dipyridamol eller mopidamol og o-acetylsalicylsyre eller fysiologisk acceptable salte deraf
CA2825808C (en) Method, composition and package for bowel cleansing
JP5759450B2 (ja) 大腸洗浄システム
US11638697B2 (en) Solid oral sulfate salt formulations for cleaning a colon and methods of using same
JPH05306221A (ja) 腸管洗浄液用組成物及び腸管洗浄液
Ramsbottom et al. Studies of the effect of metoclopramide and apomorphine on gastric emptying and secretion in man
US20220202758A1 (en) Methods and compositions for the treatment of diverticulosis
US20100227006A1 (en) Powder mix of potassium calcium citrate for the treatment of kidney stones and osteoporosis
Rex et al. A randomized, controlled trial of oral sulfate solution plus polyethylene glycol as a bowel preparation for colonoscopy
Hood Jr Controlled and uncontrolled studies of phosphodiesterase III inhibitors in contemporary cardiovascular medicine
US20240165109A1 (en) Methods of Treatment with Selective CB2 Receptor Agonists
US20200352855A1 (en) Colon Cleansing Composition and Methods of Using Same
Ittel et al. Calcium carbonate as a phosphate binder in dialysis patients: Evaluation of an enteric-coated preparation and effect of additional aluminium hydroxide on hyperaluminaemia
Mazur et al. Comparative evaluation of the bioavailability for oral medicines with potassium and spironolactone
Schlondorff et al. Electrolyte abnormalities and progressive renal failure in a cancer patient
Kazama et al. Efficacy and Safety of Tenapanor Added to Phosphate Binders for Hemodialysis Patients Who Have Poorly Controlled Hyperphosphatemia on Existing Phosphate Binders: Results of a Randomized Phase 3 Trial: TH-PO161
Fukagawa et al. Efficacy and Safety of Tenapanor on Hyperphosphatemia in Japanese Hemodialysis Patients: Results of a Randomized Phase 3 Trial: TH-PO160
US20240325436A1 (en) Safe Flavoring Composition to Improve Compliance in Colon Cleansing Compositions
JPH03291228A (ja) 腸管洗浄用組成物
US20210386793A1 (en) New medical use of oxalate-reducing bacteria
US20240415875A1 (en) Methods of administering safe colon cleansing compositions
Susp sodium polystyrene sulfonate (C)(G)
UA123042C2 (uk) Фармацевтичні засоби для лікування запаморочення різної етіології
Agnelli Antipyretic analgesics