MX2008007467A - Sistema abrasivo para composiciones para el cuidado oral - Google Patents

Abstract

Se proveen composiciones orales que comprenden un primer y un segundo abrasivo. El primer abrasivo tiene preferentemente una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, y el segundo abrasivo tiene preferentemente una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones. Una proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo varía de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1, y el primer y el segundo abrasivo, con preferencia, están presentes en la composición oral en una cantidad de aproximadamente el 13%a aproximadamente el 21%en peso, respectivamente. La proporción de eliminación de película de la composición oral es superior a 100 y la abrasividad de la dentina radiactiva es preferentemente inferior a 200, y en ciertas modalidades, con preferencia inferior a aproximadamente 175. También se proveen métodos de uso de las composiciones orales.

Description

SISTEMA ABRASIVO PARA COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO ORAL REFERENCIA CRUZADA A SOLICITUD RELACIONADA La presente solicitud reclama el beneficio de la solicitud de patente provisional de los Estados Unidos No. 60/752,340, presentada el 21 de diciembre de 2005, que se incorpora a la presente por referencia en su totalidad.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Los abrasivos en las composiciones orales limpian el tejido contaminado (debridan) y frotan físicamente la superficie externa de los dientes. Esta acción de frotamiento remueve la biopelícula orgánica (es decir, la película) sobre la superficie de los dientes y que está formada principalmente por proteínas de la saliva, bacterias y subproductos bacterianos. Puede estar manchada y decolorada por los alimentos, tales como el café, el té y los frutos rojos, así como por el humo del tabaco, los compuestos catiónicos y las bacterias cromogénicas . Dicha remoción física de la película manchada es un medio simple y efectivo para eliminar las manchas y la decoloración de la superficie, que resultan indeseables y que se producen diariamente. Más aún, dicha eliminación física de la película también remueve la placa bacteriana sobre la superficie de la película, con lo cual se minimiza el potencial de gingivitis, periodontitis y formación de caries. Sin embargo, las composiciones orales, tales como los dentífricos, no debieran tener una abrasividad tan alta que pueda resultar en daño potencial al esmalte o los tejidos. Por lo tanto, resulta deseable desarrollar composiciones orales que optimicen la eficacia de la limpieza y/o el pulido de la composición oral, mientras que al mismo tiempo minimicen la abrasividad nociva para evitar potenciales daños a las superficies orales.

BREVE SÍNTESIS DE LA INVENCIÓN En diversas modalidades, la presente invención se refiere a una composición oral que comprende: un primer abrasivo que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; y un segundo abrasivo que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones ; en donde la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1, y en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película (PCR) superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva (RDA) inferior a aproximadamente 200.

En diversas modalidades, la presente invención se refiere a una composición oral que comprende: un primer abrasivo que comprende sílice, que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un aceite de absorción inferior a aproximadamente 90 cm3/l00 g; y un segundo abrasivo que comprende sílice, que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un aceite de absorción superior a aproximadamente 90 cm3/l00 g; en donde el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso de la composición.

En diversas modalidades, la presente invención se refiere a una composición oral que comprende: un primer abrasivo que comprende sílice y que tiene un aceite de absorción inferior a aproximadamente 90 cm3/l00 g y una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; y un segundo abrasivo que comprende sílice y que tiene un aceite de absorción superior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; en donde una proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1, y una cantidad total del primer y del segundo abrasivos presentes en la composición oral es superior a aproximadamente el 25% en peso de la composición; y en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200.

En diversas modalidades, la presente invención proporciona métodos para aumentar el suministro de un ingrediente activo en una composición oral a una superficie oral , que comprende : introducir una composición oral en una cavidad oral, en donde la composición oral comprende el ingrediente activo, un primer abrasivo y un segundo abrasivo, en donde el primer y el segundo abrasivo comprenden cada uno sílice y cada uno está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso, en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200. La composición se pone en contacto con la superficie oral. El suministro del ingrediente activo en la composición oral es mayor que en una composición comparativa que tiene un abrasivo que comprende sílice y una proporción de eliminación de película inferior a aproximadamente 100; y poner en contacto la composición con la superficie oral, en donde el suministro del ingrediente activo es mayor que en una composición comparativa que tiene un abrasivo que comprende sílice y una proporción de eliminación de película inferior a aproximadamente 100.

En diversas modalidades, la presente invención se dirige a una composición para el cuidado oral que comprende: un primer abrasivo que tiene una dureza Einlehner superior a alrededor de 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; y un segundo abrasivo que tiene una dureza Einlehner inferior a alrededor de 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones en donde la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1, y en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película (PCR) superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva (RDA) inferior a aproximadamente 200.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Según se usan en la presente, todos los niveles de medidas descritos aquí son en peso de la composición total, a menos que se indique lo contrario. Además, todas las referencias aquí citadas se incorporan a la presente por referencia en sus totalidades. Sin embargo, en caso de contradicción entre cualquiera de las definiciones de la presente descripción y aquellas de una referencia citada, prevalecerán las de la presente descripción.

En diversas modalidades, se proporciona una composición oral que tiene un primer abrasivo y un segundo abrasivo. La selección del abrasivo para las presentes composiciones orales puede incluir el tipo de abrasivo, la finura (tamaño de partícula) , la distribución del tamaño de partícula y la cantidad de abrasivo, a fin de asegurar que el esmalte dental no resulte excesivamente desgastado durante el uso normal de la composición, pero sí lo suficientemente limpio y/o pulido. En el contexto del cuidado oral, la eficacia del abrasivo se puede expresar sobre la base del nivel de limpieza o abrasión del dentífrico, a saber, la proporción de eliminación de película (PCR) o la abrasión de la dentina radiactiva (RDA) , respectivamente. Los métodos para realizar PCR y RDA se describen, por ejemplo, en las patentes de los Estados Unidos Nos. 5,939,051 y 6,290,933.

En la práctica convencional comúnmente aceptada, los valores de RDA para una composición oral por lo general se mantienen por debajo de 250 para evitar dañar el esmalte o la dentina con el uso reiterado. Sin embargo, a fin de lograr una mayor PCR, normalmente se debe aumentar la cantidad y la dureza de los abrasivos, lo que se sabe convencionalmente que aumenta la RDA. Por ejemplo, se ha observado que cuando el valor de RDA de una composición dentífrica excede determinados valores, tales como, por ejemplo, por encima de aproximadamente 100 a aproximadamente 115, el dentífrico no necesariamente exhibe un correspondiente incremento en su capacidad de limpieza. Ha resultado un desafío formular composiciones orales que tengan una PCR superior a aproximadamente 80 ó 90 pero conserven una RDA por debajo de 250, con mayor preferencia por debajo de 200.

Sin embargo, en ciertas modalidades de la presente invención, se ha obtenido una composición oral con una PCR de más de 100, que al mismo tiempo tiene una RDA de menos de 200. En ciertas modalidades, la RDA es menor o igual a aproximadamente 175, mientras que conserva una PCR que excede aproximadamente 100. En ciertas modalidades, la RDA es de menos de 165. Con respecto a esto, las composiciones orales de la presente invención proporcionan una eficacia superior en cuanto a la limpieza y/o el pulido, mientras que al mismo tiempo logran una RDA convenientemente baja que minimiza el potencial daño causado al esmalte o la dentina.

Las presentes composiciones pueden lograr la limpieza y/o el pulido de la superficie dental. Los abrasivos para limpieza y/o pulido se pueden clasificar según diversos parámetros físicos. Como podrá apreciar el especialista en el arte, una sola especie de abrasivo normalmente realiza al menos cierta parte de la limpieza y el pulido de manera simultánea. Sin embargo, en la técnica, las partículas generalmente se categorizan según el efecto predominante que tienen sobre una superficie oral objetivo.

Según se usa en la presente, el término "limpieza" generalmente se refiere a la eliminación de contaminantes, suciedad, impurezas y/o materia extraña sobre una superficie objetivo. Por ejemplo, en el contexto de las superficies orales, en las cuales la superficie es el esmalte dental, la limpieza puede eliminar al menos parte de una película o mancha, tal como biopelícula de placa, película o sarro. Según se usa en la presente, el término "pulido" generalmente se refiere un proceso de acabado o refinado que hace que la superficie quede más lisa y/o brillosa. El pulido y la limpieza también pueden proporcionarle brillo a la superficie donde se produce la eliminación de las manchas, por ejemplo, el blanqueamiento de la superficie dental.

Generalmente, se consideran "abrasivos para pulido" aquellos que contienen partículas relativamente pequeñas de gran dureza, mientras que los abrasivos con tamaños de partículas relativamente grandes y poca dureza se consideran "abrasivos para limpieza" . Más aún, el comportamiento exhibido por el abrasivo cuando interactúa con la superficie indica cuan bien pulirá (o "alisará") la superficie, ya que un agente de pulido deseable generalmente se degrada en fragmentos cada vez más pequeños a medida que avanza el contacto con la superficie. El comportamiento de alisado se relaciona con la facilidad con la cual un abrasivo se divide en tamaños de partículas cada vez más pequeños y generalmente se cree que está basado en la forma cristalina de las partículas del abrasivo, las líneas de escisión y la friabilidad, por ejemplo.

Por lo tanto, un abrasivo generalmente se categoriza sobre un gradiente que se extiende desde los abrasivos para limpieza más blandos hasta los abrasivos para pulido más duros. En ciertas modalidades, un método para la limpieza y/o el pulido de una superficie oral objetivo comprende poner en contacto la superficie con una composición oral que comprende un primer abrasivo y un segundo abrasivo. El primer abrasivo de la composición puede ser una especie distinta del segundo abrasivo, lo que significa que cada abrasivo puede tener un efecto diferente sobre la superficie objetivo, por ejemplo, puede estar en una categoría diferente en el gradiente de abrasividad. De esta manera se puede seleccionar una cantidad cualquiera de abrasivos. Por consiguiente, el primer abrasivo puede ser un abrasivo para limpieza relativamente bajo y el segundo abrasivo puede ser un abrasivo para limpieza relativamente alto. El primer abrasivo puede ser un abrasivo para limpieza y el segundo abrasivo puede ser un abrasivo para pulido. Cabe destacar que las composiciones orales opcionalmente comprenden una pluralidad de especies de abrasivos diferentes y no se limitan únicamente al primer y al segundo abrasivo.

Entre los demás parámetros que también resultan útiles para categorizar la abrasividad de las partículas se incluye, por ejemplo, la dureza. La dureza se puede expresar mediante varios ensayos diferentes conocidos para los especialistas en el arte, que incluyen los ensayos de dureza de Einlehner, Knoop, Vickers y Rockwell, así como la escala de dureza de Mohs . Un método particularmente útil para evaluar las partículas del abrasivo es el valor de dureza de Einlehner. El valor de dureza de Einlehner se obtiene usando un instrumento de abrasión Einlehner At-1000 para medir la blandura de la partícula de abrasivo de la siguiente manera: se pesa un tamiz de alambre de bronce Fourdrinier y se la expone a la acción de una suspensión del abrasivo (por ejemplo, una suspensión acuosa al 10% del abrasivo) durante una cantidad determinada de revoluciones. El valor de dureza se expresa como miligramos de peso perdidos del tamiz de alambre Fourdrinier por cada 100,000 revoluciones. Así, en ciertas modalidades, la composición oral comprende un primer abrasivo que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un segundo abrasivo que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones. En ciertas modalidades, el primer abrasivo tiene una dureza Einlehner superior a aproximadamente 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un segundo abrasivo que tiene una dureza Einlehner inferior a aproximadamente 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones.

Cuando la primera partícula tiene una dureza de Einlehner superior a 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, puede ejercer una función principalmente de pulido cuando se pone en contacto con una superficie oral . Cuando la segunda partícula tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, puede ejercer una función principalmente de limpieza, ya que es una partícula más blanda. En ciertas modalidades, la segunda partícula tiene una dureza superior a aproximadamente 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, y en otras modalidades, superior a aproximadamente 15 mg de pérdida por 100,000 revoluciones .

En ciertas modalidades, el primer abrasivo es un abrasivo para limpieza que tiene una dureza menor o igual a la de la superficie oral que será tratada, y el segundo abrasivo es un abrasivo para pulido que tiene una dureza mayor o igual a la de la superficie oral que será tratada.

La estructura de una partícula de abrasivo también puede reflejar abrasividad; una estructura relativamente baja tiende a presentar una mayor abrasividad y un abrasivo de estructura relativamente alta tiende a presentar una menor abrasividad. La estructura de las partículas puede estar indicada por la absorción de aceite de linaza o ftalato de dibutilo (DBP) cada 100 gramos. Los valores de absorción de aceite se pueden medir usando el método de frotamiento ASTM D281.

En ciertas modalidades, el primer abrasivo tiene una estructura de absorción de aceite inferior a aproximadamente 90 cm3/100 g, y el segundo abrasivo tiene una estructura de absorción de aceite superior a aproximadamente 90 cm3/100 g. En diversas modalidades, una partícula del primer abrasivo tiene una estructura de absorción inferior a aproximadamente 80 cm3/l00 g, inferior a aproximadamente 70 cm3/100 g, o inferior a aproximadamente 60 cm3/l00 g. En diversas modalidades, una partícula del segundo abrasivo tiene una absorción de aceite superior a aproximadamente 100 cm3/100 g, o superior aproximadamente 110 cm3/l00 g.

El tamaño de partícula puede ser un indicador de la eficacia de limpieza y/o pulido de un abrasivo. En ciertas modalidades, el primer abrasivo tiene un primer tamaño de partícula, y el segundo abrasivo tiene un segundo tamaño de partícula. En ciertas modalidades, el primer tamaño de partícula es inferior al segundo tamaño de partícula. El tamaño promedio de partícula se puede medir mediante un analizador de tamaño de partícula Malvern, Modelo Mastersizer S, Malvern Instruments, Inc. (Southborough, Massachusetts, Estados Unidos). Se proyecta un haz láser de gas neón-helio a través de una celda transparente que contiene el abrasivo suspendido en una solución acuosa. Los rayos de luz que inciden en las partículas se dispersan en ángulos que son inversamente proporcionales al tamaño de partícula. El arreglo del fotodetector mide la cantidad de luz en varios ángulos predeterminados. Luego se procesan las señales eléctricas proporcionales a los valores de flujo de luz medida mediante un sistema de microcomputación, respecto de un patrón de dispersión previsto a partir de partículas teóricas, según se define por los índices de refracción de la muestra y el dispersante acuoso para determinar la distribución del tamaño de partícula del sujeto abrasivo.

En diversas modalidades, el primer abrasivo tiene un tamaño de partícula promedio inferior a aproximadamente 11 µm, o inferior a aproximadamente 10 µm. Por ejemplo, los ejemplos de abrasivos adecuados tienen un tamaño promedio de partículas de aproximadamente 7 µm a 11 µm. Algunos abrasivos tienen tamaños de partícula inferiores a aproximadamente 5 µm. En diversas modalidades, el segundo abrasivo tiene un tamaño de partícula promedio superior a aproximadamente 8 µm, o mayor que aproximadamente 10 µm. En algunas modalidades, el segundo abrasivo puede tener un tamaño promedio de partícula de aproximadamente 8 µm a aproximadamente 14 µm.

En ciertas modalidades, la composición es segura para el uso oral en humanos u otros animales, y cualquier abrasivo adecuado desde el punto de vista cosmético y oral que cumple con los requisitos antes establecidos se puede seleccionar para una composición oral . Los abrasivos adecuados incluyen, sin limitación: sílice, silicato, silicona, alúmina (incluso óxido de aluminio calcinado), aluminosilicatos , tales como bentonita, zeolita, caolín, y mica, tierra silícea o de diatomeas, piedra pómez, carbonato de calcio, hueso cuticular, fosfatos insolubles, resinas compuestas, tales como resina de melamina, resina fenólica, y resina de urea-formaldehído, policarbonato, carburo de silicio, carburo de boro, cera microcristalina, celulosa microcristalina, incluso combinaciones de celulosa microcristalina coloidal y carboximetilcelulosa, disponible en el comercio con el nombre comercial AVICEL® de FMC Biopolymer (Filadelfia, Pennsylvania, Estados Unidos) y sus combinaciones y derivados.

Tal como se usa en la presente, "mica" se refiere a cualquiera de un grupo de minerales de silicato de aluminio hidratado con morfología de placa y perfecta escisión basal (micácea) . La mica puede ser, por ejemplo, mica en capas, mica en trozos o mica en copos, como se ejemplifica por micas de tipo moscovita, biotita o flogopita. Entre los fosfatos insolubles de utilidad como abrasivos incluyen ortofosfatos , polimetafosfatos y pirofosfatos . Los ejemplos de ilustración incluyen ortofosfato dicálcico dihidratado, fosfato dicálcico dihidratado, fosfato de hidrógeno calcico, pirofosfato de calcio, ß-pirofosfato de calcio, fosfato tricálcico, metafosfato de calcio, metafosfato de potasio, y metafosfato de sodio.

Las sílices sintéticas incluyen geles de sílice y sílices precipitados que se preparan por neutralización de soluciones de silicato acuoso con un ácido mineral fuerte. En la preparación de gel de sílice, se forma un hidrogel de sílice que luego generalmente se lava para reducir el contenido de sales. El hidrogel lavado se puede moler al tamaño deseado, o de otro modo se seca, por último hasta el punto en que la estructure ya no cambia como consecuencia de reducción de tamaño. Cuando se preparan dichos sílices sintéticos, el objetivo consiste en obtener abrasivos que proveen máxima limpieza (es decir, eliminación de película manchada) con mínimo daño del esmalte dentario y otros tejidos orales.

Los abrasivos que comprenden sílice son particularmente útiles en ciertas modalidades de la presente invención. Ha habido significativa dificultad en el pasado en el uso de un abrasivo basado en sílice con altas concentraciones dentro de una composición oral, debido a inestabilidad química y física en la composición oral cuando se provee en altas concentraciones, cuestiones de sensación en la boca, y excesiva calidad de abrasivo reflejada por los altos valores de RDA. Sin embargo, la sílice es una opción particularmente atractiva como abrasivo, y limpia y/o pule con eficacia las superficies orales. Además, es relativamente inerte y compatible con otros ingredientes en la composición oral y es relativamente barato. En consecuencia, en ciertas modalidades de la presente invención, el primero y el segundo abrasivo comprenden sílice cada uno. En algunas modalidades, el primer abrasivo se selecciona de un abrasivo más pequeño y más duro, por ejemplo, un mejor abrasivo de limpieza y/o pulido, y el segundo abrasivo es un típico abrasivo de limpieza. In ciertas modalidades, las composiciones orales pueden comprender una combinación particularmente eficaz de especies de partículas de abrasivo.

Los materiales abrasivos útiles para preparar composiciones orales incluyen abrasivos de sílice de alta limpieza, y baja estructura, tales como los comercializados con el nombre comercial SYLODENT® X A o SYLODENT® 783 de Davison Chemical División de W. R. Grace & Co . (Balti ore, Maryland, Estados Unidos) . SYLODENT® XWA 650 es un hidrogel de sílice compuesto por partículas de sílice coloidal.

Los ejemplos de hidrogeles de sílice comprenden partículas de sílice coloidal con un tamaño promedio de partícula, en diversas modalidades, de aproximadamente 3 µm a aproximadamente 12 µm, o aproximadamente 5 µm a aproximadamente 10 µm, con un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 10, o aproximadamente 6 a aproximadamente 9 medido como 5% en peso de lechada. Las partículas de XWA 650 contienen aproximadamente 10% a aproximadamente 35% en peso de agua, tienen un tamaño promedio de partícula de aproximadamente 5 µm a aproximadamente 12 µm, una dureza de Einlehner mayor o igual a aproximadamente 5 a aproximadamente 20 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, una absorción de aceite inferior a aproximadamente 90 cm3/100 g, por ejemplo de entre aproximadamente 40 cm3/100 g a aproximadamente 90 cm3/100 g. Los abrasivos tienen un área superficial de Brunauer, Emmett y Teller (BET) de aproximadamente 100 a aproximadamente 700 m2/g. XWA 650 tiene un brillo de 96.8 de tecnidina. Dichos abrasivos se analizan en la patente de los Estados Unidos No. 6,290,933 de Durga y otros.

Otro abrasivo de alta limpieza útil se comercializa como SYLODENT® XWA 300 y es un hidrogel de sílice que contiene aproximadamente 10% a aproximadamente 25% de agua en peso, en donde el tamaño promedio de partícula es aproximadamente 2 µm a aproximadamente 4 µm. Las partículas tienen superficie BET en el rango de 150 a 400 m2/g de sílice. El abrasivo XWA 300 tiene una absorción de aceite inferior a 90 cm3/100 g de sílice; y un pH, en una suspensión 5% p/p en agua hervida (sin C02) desmineralizada, igual o mayor que 8.5. Dichos abrasivos se analizan, por ejemplo, en la patente de los Estados Unidos No. 5,939,051 de Santalucia y otros.

En otras modalidades, un sílice de alta limpieza para la presente invención comprende un producto de sílice, en donde las partículas son aproximadamente 5% a aproximadamente 35% en peso de agua, con un tamaño promedio de partícula de aproximadamente 7 µm a aproximadamente 11 µm, una dureza de Einlehner de aproximadamente 12 a aproximadamente 19 y un valor de absorción de aceite de aproximadamente 50 cm3/l00 g a aproximadamente 65 cm3/100 g. Una superficie BET es de aproximadamente 100 a aproximadamente 700 m2/g de sílice. Generalmente se informa un brillo superior a aproximadamente 95 tecnidina. Dicho producto de sílice está comercialmente disponible como ZEODENT® 105 de J. M. Huber (Havre de Grace, Maryland, Estados Unidos) .

Otros abrasivos útiles incluyen típicos abrasivos de limpieza de sílice, tales como sílices precipitados con un tamaño promedio de partículas de hasta aproximadamente 20 µm, generalmente a aproximadamente 8 a aproximadamente 14 µm, con una estructura de absorción de aceite superior a aproximadamente 90 a aproximadamente 110 cm3/l00 g; por ejemplo, ZEODENT®115, comercializado por J. M. Huber, con un pH al 5% de las partículas de aproximadamente 6.5-7.5 y una dureza de Einlehner de aproximadamente 2 a 4 mg de pérdida por 100,000 revoluciones. El brillo de dicha partícula de sílice es superior a aproximadamente el 95. En ciertas modalidades, dichos abrasivos de limpieza comprenden el segundo abrasivo de la composición oral .

En ciertas modalidades, la composición oral está en la forma de un dentífrico que es un gel límpido o transparente. Allí, un abrasivo de sílice coloidal, tal como los vendidos con la marca comercial SYLOID® como SYLOID® 72 y SYLOID® 74 o con la marca comercial SANTOCEL® 100 como complejos de silicato de alúmina de metal alcalino pueden ser particularmente útiles, dado que estos abrasivos tiene índices de refracción cercanos a los índices de refracción de sistemas agente gelante-líquido (incluso agua y/o humectante) de uso común en dentífricos.

En diversas modalidades, un primer y un segundo abrasivo se combinan en una composición oral para proveer capacidad de limpieza inesperadamente superior, suavidad no prevista (abrasividad relativamente baja), y composiciones para el cuidado oral estéticamente aceptables. En diversas modalidades la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1. Por ejemplo, en ciertas modalidades, una proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1. En ciertas modalidades, la cantidad respectiva del primer abrasivo y el segundo abrasivo presente en una composición oral son aproximadamente 13 a aproximadamente el 21% en peso de la composición oral. En algunas modalidades, la cantidad del primer abrasivo es aproximadamente 15% a aproximadamente 19%, y la cantidad del segundo abrasivo es aproximadamente 15% a aproximadamente 19% en peso de la composición oral. En ciertas modalidades, el primer abrasivo está presente a aproximadamente 17% en peso y el segundo abrasivo está presente a aproximadamente 17% en peso de la composición oral . En diversas modalidades, la cantidad total del abrasivo, incluso del primero y el segundo abrasivo, es superior a aproximadamente el 25%, superior a aproximadamente 30%, o superior a aproximadamente 35% en peso de la composición oral .

En algunas modalidades, una composición oral comprende un primer abrasivo que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un segundo abrasivo que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones. Además, la composición oral tiene un PCR superior a aproximadamente 100 y un RDA inferior a aproximadamente 200. En ciertas modalidades, el RDA es inferior a aproximadamente 175.

En ciertas modalidades, el primer abrasivo tiene una absorción de aceite inferior a aproximadamente 90 cm3/100 g, y el segundo abrasivo tiene una absorción de aceite superior a aproximadamente 90 cm3/100 g. En ciertas modalidades, la cantidad total de los abrasivos es superior a aproximadamente el 30%. En diversas modalidades, el primer abrasivo y el segundo abrasivo están presentes en cantidades de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21%, aproximadamente 15% a aproximadamente 19%, o de aproximadamente 17% cada uno en peso de la composición total. En diversas modalidades, el primer y el segundo abrasivo comprenden opcionalmente sílice.

En ciertas modalidades, una composición oral comprende un primer abrasivo que comprende sílice, que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, y una absorción de aceite inferior a aproximadamente 90 cm3/l00 g; y un segundo abrasivo que comprende sílice que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, y una absorción de aceite superior a aproximadamente 90 cm3/l00 g.

La composición oral también comprende un segundo abrasivo que comprende sílice y que tiene una absorción de aceite superior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones .

En otras modalidades, se proveen los métodos para aumentar la provisión de un ingrediente activo en una composición oral sobre una superficie oral . En diversas modalidades, el método comprende introducir una composición oral en una cavidad oral que contiene la superficie oral, en donde la composición oral comprende el ingrediente activo, un primer abrasivo y un segundo abrasivo. En ciertas modalidades el primer y el segundo abrasivo comprenden cada uno sílice y cada uno está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso. La composición oral tiene un PCR superior a aproximadamente 100 y un RDA inferior a aproximadamente 200. La composición oral se pone en contacto con la superficie oral. Inesperadamente se ha descubierto que el suministro del ingrediente activo es mayor para esta composición oral, cuando se compara con una composición comparativa que tiene un abrasivo que comprende sílice pero tiene un PCR inferior a aproximadamente 100, tal como se analizará con mayor detalle más adelante.

En particulares modalidades, el ingrediente activo comprende un ingrediente antibacteriano no iónico, por ejemplo un difeniléter halogenado como triclosan, que se analizará con mayor detalle más adelante. En algunas modalidades, el primer abrasivo tiene una absorción de aceite inferior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, y el segundo abrasivo tiene una absorción de aceite superior a aproximadamente 90 cm3/l00 g y una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones. Además, la composición oral puede comprender un copolímero de aumento de eficacia, tal como por ejemplo, un copolímero de metiléter de polivinilo y anhídrido maléico, tal como los productos comercialmente disponibles GANTREZ® vendidos por ISP Corporation de Wayne, N. J., y/o un agente activo anticaries, que se analizarán con mayor detalle a continuación.

Las composiciones orales también pueden comprender un portador oralmente aceptable. Los ingredientes convencionales que se pueden usar para formar los portadores de composiciones para el cuidado oral son conocidos por el experto en el arte. La composición específica del portador depende del uso pretendido de la composición. El portador puede ser una fase líquida, semisólida, o sólida. Las composiciones orales pueden estar en la forma de un dentífrico (incluso pastas dentífricas, polvos dentales, y pastas preventivas), confituras (incluso gomas, perlas y masticables) , película, geles para pintar, o cualquier otra forma conocida por los expertos en el arte cuando se emplean abrasivos. La selección de componentes portadores específicos depende de la forma deL producto de interés.

En ciertas modalidades, la composición oral está en forma de un dentífrico y el portador de ejemplo es sustancialmente semisólido o sólido. El portador puede ser acuoso, es decir, puede comprender de aproximadamente el 5% a aproximadamente el 95% de agua. En otras modalidades, el portador es sustancialmente no acuoso. El portador comprende opcionalmente, por ejemplo, ingredientes activos para el cuidado oral, agentes surfactantes tales como surfactantes, emulsionantes y moduladores de la espuma, modificadores de la viscosidad y espesantes, humectantes, diluyentes, rellenos, agentes modificadores del pH adicionales, colorantes, conservantes, solventes, y combinaciones de ellos. Se entiende que, mientras que los atributos generales de cada una de las categorías anteriores de los materiales pueden diferir, hay algunos atributos comunes y cualquier material dado puede servir para múltiples propósitos dentro de dos o más de estas categorías de materiales. Tal como reconocerá un especialista en el arte, las composiciones orales opcionalmente incluyen otros materiales además de aquellos componentes previamente descritos, incluyendo por ejemplo, emolientes, humidificantes , agentes de sensación oral y similares. Los ejemplos de portadores apropiados para composiciones orales se comentan en las patentes de los Estados Unidos Nos. 6,669,929 de Boyd y otros, 6,379,654 de Gebreselassie y otros, y 4,894,220 de Nabi y otros.

Los ingredientes activos para el cuidado oral incluyen, por ejemplo, agentes activos antibacterianos, agentes antisarro, agentes anticaries, agentes antiinflamatorios, agentes antisensibilizantes, enzimas, nutrientes, y similares. Activos útiles aquí están presentes opcionalmente en las composiciones de la presente invención en cantidades seguras y efectivas que son suficientes para que tengan el efecto terapéutico o preventivo deseado en el ser humano o un sujeto animal inferior al que se administra el agente activo, sin efectos colaterales adversos indebidos (tales como toxicidad, irritación o respuesta alérgica) , en proporción con una relación riesgo/beneficio razonable cuando se usa en la manera según la invención. La cantidad segura y efectiva específica del agente activo variará con factores como la condición en tratamiento, la condición física del sujeto, la naturaleza de la terapia concurrente (de haber alguna) , el agente activo específico usado, la forma de dosificación específica, el portador empleado y el régimen posológico deseado. Los ingredientes activos de utilidad para tratar tales condiciones incluyen aquellos comentados en la publicación de patente de los Estados Unidos 2003/0206874 de Doyle et al. Los ingredientes activos entre aquellos de utilidad en la presente también se comentan en la patente de los Estados Unidos 6,290,933 de Durga y otros y la patente de los Estados Unidos 6,685,921 de Lawlor.

Cualquier fuente de ion fluoruro apropiada puede estar presente en la composición oral, tales como las comentadas en la patente de los Estados Unidos No. 5,080,887 de Gaffar y otros. Las fuentes de iones fluoruro, fosfatasas acidas e inhibidores de la enzima pirofosfatasa son bien conocidos en el arte como agentes anticaries. Una fuente de ion fluoruro puede ser ligeramente soluble en agua o puede ser totalmente soluble en agua. Se caracteriza por su capacidad de liberar iones fluoruro en agua y por la libertad de la reacción indeseada con otros compuestos en la preparación oral. Los ejemplos de tales fuentes son sales y compuestos de metal inorgánico y/o fluoruro de amonio tales como, por ejemplo: fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluoruro de amonio, fluoruro de calcio; un fluoruro de cobre, tal como fluoruro cuproso; fluoruro de zinc, fluoruro de bario; fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluorozirconato de sodio; y monofluorofosfato de sodio, mono- y di-fluorofosfato de aluminio y pirofosfato de sodio y calcio fluorado. La fuente de fluoruro también puede ser un fluoruro de amina como olaflur (N' -octadeciltrimetilendiamin-N, N, N' -tris (2-etanol) -dihidrofluoruro) .

La cantidad de fuente que provee fluoruro depende en cierta manera del tipo de fuente, su solubilidad y del tipo o preparación oral, pero estará presente en una cantidad no tóxica, en general de aproximadamente 0.001% a aproximadamente el 3.0% en la preparación. En una preparación de dentífrico, por ejemplo, gel dental, pasta dental (incluyendo crema), polvo dental o comprimido dental, se considera satisfactoria una cantidad de esa fuente que libera hasta aproximadamente 5,000 ppm de ion F~ en peso de la preparación. Se puede usar cualquier cantidad mínima apropiada de esa fuente, pero en diversas modalidades es suficiente una cantidad para liberar aproximadamente 300 a 2,000 ppm, aproximadamente 500 a aproximadamente 1,800 ppm o aproximadamente 800 a aproximadamente 1,500 ppm de ion fluoruro.

La composición oral opcionalmente comprende una composición anti-sarro tales como, por ejemplo, una o varias de las composiciones anti-sarro mencionadas en la patente de los Estados Unidos No. 5,292,526 de Gaffar, y otros. En determinadas modalidades, la composición anti-sarro incluye uno o varios polifosfatos. La composición anti-sarro puede incluir al menos una sal de tripolifosfato o hexametafosfato de metal alcalino o amonio total o parcialmente neutralizada presente en la composición oral en una cantidad anti-sarro efectiva. El agente activo anti-sarro también puede incluir al menos una sal de polifosfato molecularmente deshidratado soluble, lineal, efectiva en una cantidad anti-sarro. El agente activo anti-sarro también puede incluir una mezcla de sales de potasio y de sodio, al menos una que está presente en una cantidad anti-sarro efectiva como un agente anti-sarro de polifosfato. El agente activo anti-sarro también puede contener una cantidad anti-sarro efectiva de un agente anti-sarro de sal de polifosfato molecularmente anti-sarro efectiva presente en una mezcla de sales de sodio y de potasio. La relación de potasio a sodio en la composición puede ser de hasta menos de 3:1. El polifosfato puede estar presente en la composición oral en varias cantidades, como una cantidad en donde la relación en peso de ion polifosfato a agente antibacteriano varía de un exceso de 0.72:1 a menos de 4:1, o en donde la relación en peso de agente mejorador antibacteriano a ion polifosfato varía de aproximadamente 1:6 a aproximadamente 2.7:1, o en donde la relación en peso del agente mejorador antibacteriano a polifosfato varía de aproximadamente 1:6 a aproximadamente 2.7:1. Otros agentes anti-sarros de utilidad incluyen polímeros de policarboxilato y copolímeros de éter polivinilmetílico/anhídrido maléico (PVM/MA) , tal como GANTREZ®.

Otro agente activo de utilidad en composiciones de dentífrico de la presente invención son agentes antibacterianos que están presentes en cantidades de aproximadamente el 0.001 a aproximadamente el 3.0% en peso de la composición oral. Una lista no limitativa de compuestos adicionales para el cuidado oral incluyen agentes antibacterianos no iónicos, incluyendo compuestos fenólicos y bisfenólicos , tales como difeniléteres halogenados, incluyendo triclosano (2 , 4 , 4 '-tricloro-2 '-hidroxi-difeniléter, triclocarbano (3 , 4 , 4-triclorocarbanilida) , así como 2-fenoxietanol , esteres de benzoato y carbanilidas . Puede estar presente un difeniléter halogenado, como triclosano, en una cantidad de aproximadamente el 0.3% en peso de la composición oral, por ejemplo.

Los agentes surfactantes apropiados son aquellos que son razonablemente estables en un amplio rango de pH . Estos compuestos son conocidos en el arte, e incluyen detergentes no jabonosos aniónicos (por ejemplo, laurilsulfato sódico (SLS), N-miristoílo y N-palmitoilsarcosina) , no iónicos (por ejemplo, Polysorbate 20 (monolaurato de polioxietilen 20 sorbitano, TWEEN 20) y Polysorbate 80 (monooleato de polioxietilen 20 sorbitano, ® TWEEN 80), Poloxamer 407, disponible con la marca comercial de PLURONICF F127 de BASF, Florham Park, New Jersey, Estados Unidos), catiónicos, suiteriónicos (por ejemplo, cocamidopropilbetaína y lauramidopropilbetaína) y sintéticos orgánicos anfotéricos. Los ejemplos de agentes activos apropiados para usar en composiciones orales se comentan en, por ejemplo, las patentes de los Estados Unidos Nos. 4,894,220 de Nabi y otros, 6,555,094 de Glandorf y otros, y 6,706,256 de Lawlor, entre otros. En determinadas modalidades, están presentes uno o varios agentes surfactantes en la composición oral de la presente invención en el rango de aproximadamente el 0.001% a aproximadamente el 5%, o de aproximadamente el 0.5% a aproximadamente el 2.5%.

Los espesantes opcionales para usar en composiciones orales incluyen gomas naturales y sintéticas y coloides, tales como carragenano (musgo irlandés), goma xantán, carboximetilcelulosa sódica, almidón, polivinilpirrolidona, hidroxietilpropilcelulosa, hidroxibutilmeti1celulosa, hidroxipropilmetilcelulosa e hidroxietilcelulosa. Los espesantes inorgánicos incluyen compuestos de sílice amorfa que funcionan como agentes espesantes e incluyen compuestos de sílice coloidal disponibles bajo las marcas comerciales como sílice fumante Cabo-sil fabricada por Cabot Corporation y distribuida por Lenape Chemical (Bound Brook, N. J, Estados Unidos) ; ZEODENT® 165 de J. M. Huber Chemicals, y Sylox 15, también conocido como SYLODENT® 15, disponible de Davison Chemical División de W. R. Grace Corp. En determinadas modalidades, el agente espesante está presente en la composición de dentífrico en cantidades de aproximadamente el 0.1 a aproximadamente el 10% en peso, o de aproximadamente el 0.5 a aproximadamente el 4% en peso.

El vehículo portador oralmente aceptable usado para preparar la composición de dentífrico opcionalmente comprende un humectante. El humectante puede ser glicerina, sorbitol y xilitol, propilenglicol de un peso molecular en el rango de aproximadamente 200 a aproximadamente 1.000; u otros humectantes y mezclas de ellos. La concentración del humectante totaliza típicamente aprox. el 5 a aprox. el 70% en peso de la composición oral. El agua está típicamente presente en una cantidad de al menos aproximadamente el 10% en peso, y en general de aproximadamente el 25 al 70% en peso de la composición oral .

Los policarboxilatos lineales aniónicos sintéticos son eficaces agentes intensificadores para uso opcional en composiciones orales que presentan determinados ingredientes activos, incluyendo agentes activos antibacterianos, antisarro u otros agentes activos en la composición oral . Tales policarboxilatos aniónicos se emplean generalmente en forma de sus ácidos libres o sales de metales alcalinos solubles en agua total o parcialmente neutralizadas (p. ej . , de potasio y de preferencia de sodio) o sales de amonio. Los conceptos "sintéticos" y "lineales" no incluyen conocidos agentes espesantes o gelificantes que comprenden carboximetilcelulosa y otros derivados de celulosa y gomas naturales, ni tampoco carbopoles con una reducida solubilidad debida a enlaces cruzados .

Los copolímeros de preferencia son copolímeros 1:4 a 4 : 1 de anhídrido maléico o ácido maléico con otro monómero insaturado que puede polimerizarse con etileno, de preferencia metilviniléter (metoxileno) que presenta un peso molecular (P.M.) de aproximadamente 30,000 a aproximadamente 1,000,000. Un copolímero útil es metilviniléter/anhídrido maléico. Se pueden obtener ejemplos de estos copolímeros de ISP Corporation bajo el nombre comercial de GANTREZ®, p. ej . , AN 139 (P.M. 1,100,000), AN 119 (P.M. 200,000); S-97 Pharmaceutical Grade (P.M. 1,500,000), AN 169 (P.M. 2,000,000), y AN 179 (P.M. 2,400,000); en donde el copolímero preferido es S-97 Pharmaceutical Grade (P.M. 1,500,000). Cuando existe, el policarboxilato aniónico se utiliza en cantidades efectivas para lograr el deseado aumento de la eficacia de cualquier agente activo antibacteriano, antisarro u otro agente activo incluido en la composición del dentífrico. En diferentes realización, se incluye un policarboxilato aniónico sintético en la composición oral en alrededor de 0.001 a aproximadamente 5%, o alrededor de 0.1 a aproximadamente 2.0% de la composición oral.

La composición oral de la presente invención puede prepararse mediante cualquiera de los métodos conocidos en el arte para combinar ingredientes para producir composiciones para el cuidado oral. Los ejemplos de estos métodos que pueden usarse se indican en p. ej . , Patente Estadounidense N° 6,403,059 de Martin et al.; Clinical Pharmacology for Dental Professionals (Mosby-Year Book, Inc., 3rd ed. 1989); Mosby's Dental Hygiene : Concepts, Cases y Competencies , (Daniel, S. y Harfst, S. eds., Elsevier Science Health Science Div. 2002); y Ernest W. Flick, Cosmetic y Toiletry Formulations, 2a ed.

La presente invención brinda métodos y procesos para usar las composiciones orales de la presente invención para limpiar y/o lustrar superficies orales. Además, las composiciones orales de modo opcional tratan e inhiben condiciones orales, tales como estados inflamatorios, placa dental y sarro dental. Las composiciones orales pueden aplicar al individuo en cualquier modo conocido en el arte; por ejemplo, al introducir la composición oral en la cavidad oral del individuo usando un aplicador o dispositivo de suministro adecuado, tal como un cepillo, una faja dental, una lámina, jeringa, una cinta, pildora o cualquier otro aplicador o dispositivo de suministro conocido en el arte. Las composiciones pueden usarse en métodos y procesos profilácticos a fin de ayudar y mantener la salud oral, la apariencia, mantener la salud sistémica, y similares. Las composiciones orales pueden aplicarse en forma repetida al individuo durante una cantidad de días según un esquema de tratamiento particular para tratar y/o inhibir la formación de manchas, placa, cálculo o sarro. Las instrucciones indicadas en el esquema de tratamiento pueden suministrarse en el envase comercial junto con el producto, del modo ofrecido y conservado comercialmente.

La presente invención es ilustrada además a través del/de los siguiente/s ejemplo/s no limitantes.

EJEMPLO I Una composición dentífrica conforme la presente invención, que presenta los ingredientes indicados para el DENTÍFRICO 1 en TABLA I se prepara según el siguiente método: sacarina sódica, benzoato de sodio, monofluorofosfato de sodio y otras sales cualesquiera se dispersan en agua y se mezclan en un agitador convencional bajo agitación. Se agregan los humectantes, p. ej . , glicerina y sorbitol, a la mezcla de agua bajo agitación. Se agregan los espesantes orgánicos, tales como carboximetilcelulosa sódica, carragenano y algunos polímeros, tal como GANTREZ® .

La mezcla resultante se agita hasta que se forma una fase homogénea de gel. La mezcla luego se transfiere a un mezclador al vacío de alta velocidad; en el cual se agregan los abrasivos. La mezcla luego se agita a elevada velocidad durante 5 a 30 minutos, bajo un vacío de aproximadamente 20 a 50 mm Hg, de preferencia alrededor de 30 mmHg . Se realiza el pesaje del aceite saborizante y se agrega luego triclosano al aceite saborizante. Se agregan a la mezcla el aceite saborizante y el flavonoide. Se cargan los surfactantes, tales como lauril sulfato de sodio (SLS) en el mezclador. El producto resultante es una pasta o producto en gel homogéneo, semisólido, extrudible. El dentífrico resultante puede aplicarse mediante un cepillo u otro aplicador sobre las superficies orales.

Los dentífricos A y B son ejemplos comparativos y se preparan del mismo modo que se describió anteriormente para el Dentífrico 1.

Tabla I EJEMPLO II Se muestran los datos del PCR y RDA en la TABLA II para el dentífrico 1 preparado según la presente invención, en comparación con los dentífricos A y B.

Se determina el RDA según el método recomendado por la American Dental Association como es indicado por Hefferren, Journal of Dental Research, Volume 55, Issue 4, julio-agosto 1976, págs. 563-573, y se describe en las Patentes Estadounidenses No. 4,340,583, 4,420,312 y 4,421,527 todas de Wason.

El PCR, como se describió antes, es un método in vitro usado para medir la eficacia de eliminar manchas de té o de café en los dientes respecto a un estándar. Los valores PCR aquí referidos se obtuvieron a partir de una modificación del método que se describe en "In Vitro Removal of Stain with Dentifrice", G. K. Stookey, et al J. Dental Research, 61, 123-9 (1982) . La modificación del método PCR aquí usado se describe en las Patentes Estadounidenses N° 5,658,553 y 5,651,958 ambos de Rice. En esta modificación se aplica un material de película transparente en primer lugar a un diente bovino, que luego es teñido con una combinación del material de película y té, café y FeCl3, donde en el método original que describió Stookey et al., se aplican ambos, la película y la mancha en forma simultánea.

Tabla II El dentífrico B es una típica formulación de composición oral que presenta una combinación de sílice de elevado poder de limpieza (XWA 650) y de sílice de un poder de limpieza regular (ZEODENT® 115) en un 10% en peso, respectivamente. El dentífrico B es el control con un PCR de aproximadamente 85 y una RDA de 138. Como puede observarse, en el dentífrico A, el sílice de elevado poder de limpieza (XWA 650) se aumenta en un 20% mientras que se elimina el sílice de regular poder de limpieza (ZEODENT® 115) . Para el dentífrico A, la RDA aumenta a 180, pero la PCR sólo se incrementa a aproximadamente 98. En comparación, el dentífrico 1 presenta un 17% de ambos, el sílice de alto poder de limpieza (XWA 650) y el sílice de regular poder de limpieza (ZEODENT® 115) , pero la RDA sólo es de 163, mientras que la PCR es superior a 100 (alrededor de 108) . Así, la combinación de abrasivos en el dentífrico 1 brinda una RDA inesperadamente baja (con un incremento de sólo 18% respecto del dentífrico B) mientras que se logra un aumento del 27% en la PCR respecto del dentífrico B. En comparación, el dentífrico A presenta un aumento de la RDA de más del 30 % y un aumento de la PCR de sólo 15%, en comparación con el dentífrico B.

Se ha descubierto, por lo tanto, que pueden lograrse los valores PCR elevados deseados para una composición dentífrica, mientras que los valores RDA son significativamente menores que los esperados .

EJEMPLO III Se realiza un análisis de pulido in vitro con el dentífrico 1, dentífrico B, un dentífrico preparado según la TABLA III a continuación y el dentífrico C indicado, y un dentífrico de blanqueado que puede obtenerse en el mercado, designado dentífrico D. El dentífrico C se prepara del mismo modo que se describió anteriormente para el dentífrico 1 en el EJEMPLO I, y contiene un 20% en peso del sílice de poder de limpieza regular, ZEODENT® 115. El dentífrico D puede obtenerse en el mercado como CREST® dentífrico blanqueado de acción dual de Procter y Gamble de Cincinnati, OH, y se cree que contienen los ingredientes fluoruro de sodio en un 0.243%, glicerina, sílice hidratado, agua, sorbitol, hexametafosfato de sodio (para control de sarro/ prevención de manchas), propilenglicol, saborizante, PEG-12, cocamidopropilbetaína, SLS, CARBOMER® 956, sacarina sódica, Poloxamer 407, óxido de polietileno, goma de xantano, hidróxido de sodio, goma celulosa, hidróxido de sodio, dióxido de titanio y colorantes Azul 1 y Amarillo 5.

Tabla III En la Tabla IV se muestra el análisis de pulido del medio in vitro de estos dentífricos. Se determina el máximo brillo de la superficie dental opaca mediante un reflectómetro especialmente adaptado para detectar los cambios en el grado de pulido de la superficie del esmalte. El reflectómetro se construyó de modo tal, que se expone el esmalte a un rayo de luz polarizada, y se determina la cantidad de luz reflejada de la superficie del esmalte mediante una célula fotoeléctrica, que a su vez activa un galvanómetro. Cuanto más lisa es la superficie del esmalte, menor es la difusión y la absorción de la luz, y por lo tanto, tanto mayor es el valor leído por el galvanómetro.

Después de determinar el máximo reflejo de la superficie opaca de la pieza dental, el diente es cepillado con el dentífrico a ser evaluado. Luego la superficie esmaltada es enjuagada con agua para remover las partículas residuales del agente de limpieza y pulido, y se mide nuevamente la reflectancia de la superficie esmaltada, colocando el diente en exactamente la misma posición que la usada para realizar la lectura "opaca" . El cambio absoluto en la cantidad de reflectancia entre la superficie esmaltada opaca y la pulida, se considera como una medida del grado de pulido obtenido durante el tratamiento. El período de cepillado total es de alrededor de 30,000 movimientos. Los resultados en la TABLA IV se expresan en términos del aumento medio en el brillo de los tipos de esmalte.

El dentífrico C es un dentífrico convencional que presenta un 20% de un sílice abrasivo de poder de limpieza regular y se selecciona como el control para calcular el porcentaje de aumento en el incremento medio de brillo. Puede observarse que el dentífrico 1 evidencia el mayor aumento en incremento medio de lustrado.

TABLA IV EJEMPLO IV La absorción promedio de triclosano en un disco de hidroxipatita se indica en TABLA V. Se comparan los dentífricos 1, B, y C respecto de los niveles de absorción de triclosano. La absorción del ingrediente activo triclosano se asegura usando discos de hidroxiapatita (HAP) que pueden obtenerse de Clarkson Chromatography Products, Inc., que están recubiertos con saliva (SCHAP) , como un modelo in vi tro para dientes humanos. Se encontró que este modelo in vitro es correlativo al suministro y la retención in vivo de agentes antibacterianos sobre superficies orales.

A fin de determinar el suministro y la retención de triclosano a un disco SCHAP a partir de un dentífrico que contiene triclosano y un copolímero aniónico de la presente invención, es decir el terpolímero AMPS y el copolímero VCAP, los discos SCHAP son tratados con composiciones de solución de dentífrico identificadas en la TABLA I anterior. Las cantidades de solución de dentífrico usadas para contactar los discos simulan proporciones in vivo de superficie a volumen que se encontraron en la boca, para estimular en parte la condición de cepillado. Luego de la incubación durante 30 minutos a 37°C, se retiraron los discos SCHAP de la solución de dentífrico y se lavaron tres veces con agua. El aumento de absorción de triclosano sobre los discos SCHAP de los dentífricos 1, B, y C se indican en la TABLA V, a continuación.

Tabla V Los resultados en la TABLA V muestran que el suministro y la retención de triclosano en discos SCHAP del dentífrico 1 son sustancialmente más elevados que de cualquier de los ejemplos comparativos de los dentífricos B y C. Así, estas composiciones brindan métodos de un mayor suministro de un ingrediente activo en una composición oral a una superficie oral .

EJEMPLO V Diversas muestras (A-E) se prepararon y probaron de acuerdo con la presente invención. La muestra A representa sílice que no es de alta limpieza. Las muestras B-E representan diversas composiciones de sílice de alta limpieza. Todas se probaron con un Análisis Abrasivo Einlehner. Las muestras se dispersaron a 10% p/v (lOOg diluidos a un volumen de 1000 mi) y se corrieron por duplicado en un Einlehner AT 1000. Se muestran los resultados en la Tabla 6 a continuación: TABLA VI

Claims (27)

REIVINDICACIONES

1. Una composición oral que comprende: un primer abrasivo que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; y un segundo abrasivo que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones ; en donde la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1, y en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200.

2. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la abrasión de la dentina radiactiva es inferior a aproximadamente 175.

3. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el primer abrasivo tiene un aceite de absorción inferior a aproximadamente 90 cm3/l00 g y el segundo abrasivo tiene un aceite de absorción superior a aproximadamente 90 cm3/100 g.

4. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el primer abrasivo tiene un tamaño de partícula medio inferior a aproximadamente 11 µm y el segundo abrasivo tiene un tamaño de partícula medio superior a aproximadamente 8 µm.

5. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.

6. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 5, caracterizada porque el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 17% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 17% en peso en la composición oral.

7. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque una cantidad total del primer y del segundo abrasivo en la composición oral es superior a aproximadamente el 30% en peso de la composición.

8. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso de la composición oral.

9. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 15% a aproximadamente el 19% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 15% a aproximadamente el 19% en peso de la composición oral.

10. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el primer abrasivo y el segundo abrasivo comprenden cada uno sílice.

11. Una composición oral que comprende: un primer abrasivo que comprende sílice, que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un aceite de absorción inferior a aproximadamente 90 cm3/l00 g; y un segundo abrasivo que comprende sílice, que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones y un aceite de absorción superior a aproximadamente 90 cm3/l00 g; en donde el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso de la composición.

12. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 11, caracterizada porque el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 15% a aproximadamente el 19% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 15% a aproximadamente el 19% en peso de la composición oral.

13. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 12, caracterizada porque el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 17% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 17% en peso de la composición oral.

14. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 11, caracterizada porque la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200.

15. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 14, caracterizada porque la abrasión de la dentina radiactiva es inferior a aproximadamente 175.

16. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 11, caracterizada porque una cantidad total del primer y del segundo abrasivo en la composición oral es superior a aproximadamente el 30%.

17. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 11, caracterizada porque el primer abrasivo tiene un tamaño de partícula medio inferior a aproximadamente 11 µm, y el segundo abrasivo tiene un tamaño de partícula medio superior a aproximadamente 8 µm.

18. Una composición oral que comprende: un primer abrasivo que comprende sílice y que tiene un aceite de absorción inferior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; y un segundo abrasivo que comprende sílice y que tiene un aceite de absorción superior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; en donde una proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1, y una cantidad total del primer y del segundo abrasivo presente en la composición oral es superior a aproximadamente el 25% en peso de la composición; y en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200.

19. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizada porque la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.

20. La composición tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizada porque el primer abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 17% en peso y el segundo abrasivo está presente en una cantidad de aproximadamente el 17% en peso en la composición oral.

21. Un método para aumentar el suministro de un ingrediente activo en una composición oral a una superficie oral que comprende : introducir una composición oral en una cavidad oral, en donde la composición oral comprende el ingrediente activo, un primer abrasivo y un segundo abrasivo, en donde el primer y el segundo abrasivo comprenden cada uno sílice y cada uno está presente en una cantidad de aproximadamente el 13% a aproximadamente el 21% en peso, en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200; y poner en contacto la composición con la superficie oral, en donde el suministro del ingrediente activo es mayor que una composición comparativa que tiene un abrasivo que comprende sílice y una proporción de eliminación de película inferior a aproximadamente 100.

22. El método tal y como se reivindica en la cláusula 21, caracterizado porque una proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1.

23. El método tal y como se reivindica en la cláusula 21, caracterizado porque el ingrediente activo comprende un difeniléter halogenado.

24. El método tal y como se reivindica en la cláusula 21, caracterizado porque una proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1.6 a aproximadamente 1.6:1.

25. El método tal y como se reivindica en la cláusula 21, caracterizado porque el primer abrasivo tiene un aceite de absorción inferior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones, y el segundo abrasivo tiene un aceite de absorción superior a aproximadamente 90 cm3/100 g y una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 5 mg de pérdida por 100,000 revoluciones.

26. Una composición oral que comprende: un primer abrasivo que tiene una dureza de Einlehner superior a aproximadamente 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; y un segundo . abrasivo que tiene una dureza de Einlehner inferior a aproximadamente 10 mg de pérdida por 100,000 revoluciones; en donde la proporción del primer abrasivo al segundo abrasivo es de aproximadamente 1:1,6 a aproximadamente 1,6:1, y en donde la composición oral tiene una proporción de eliminación de película superior a aproximadamente 100 y una abrasión de la dentina radiactiva inferior a aproximadamente 200.

27. La composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 21, caracterizada porque la composición además comprende un polímero de policarboxilato o copolímero de éter polivinilmetílico/anhídrido maléico (PVM/MA) .