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MA30355B1 - Derives d'azabicyclo [3. 1. 0] hexyle utilises comme modulateurs des recepteurs de la dopamine d3 - Google Patents

Derives d'azabicyclo [3. 1. 0] hexyle utilises comme modulateurs des recepteurs de la dopamine d3

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MA30355B1
MA30355B1 MA31328A MA31328A MA30355B1 MA 30355 B1 MA30355 B1 MA 30355B1 MA 31328 A MA31328 A MA 31328A MA 31328 A MA31328 A MA 31328A MA 30355 B1 MA30355 B1 MA 30355B1
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Giorgio Bonanomi
Anna Maria Capelli
Anna Checchia
Fabio Romano Di
Gabriella Gentile
Fabrizio Micheli
Alessandra Pasquarello
Giovanna Tedesco
Silvia Terreni
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Glaxo Group Ltd
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Abstract

La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule générale (I)' ou un sel de qualité pharmaceutique de ces composés. Dans cette formule, G désigne un élément sélectionné dans un groupe comprenant: un groupe phényle, un groupe hétéroaryle monocyclique à 5 ou 6 éléments, ou un groupe bicyclique hétéroaryle comportant 8 à 11 éléments; A désigne un groupe P1 ou un groupe P2; p désigne un entier compris entre 0 et 5; R1 désigne un groupe halogène, un groupe hydroxy, un groupe cyano, un groupe alkyle C1-4, un groupe haloalkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4, un groupe haloalcoxy C1-4, un groupe alcanoyle C1-4 et SF5, ou correspond à un groupe R6, et lorsque p désigne un entier compris entre 2 et 5, chaque R1 peut être identique ou différent; R2 désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4; n vaut 3, 4, 5 ou 6; R6 désigne une fraction sélectionnée dans le groupe comprenant un groupe isoxazolyle, -CH2-pyrrolyle, 1,1-dioxydo-2-isothiazolidinyle, thiényle, thiazolyle, pyridyle, 2-pyrrolidinonyle et le groupe R6 est éventuellement substitué par un ou deux substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un groupe halogène, un groupe cyano, un groupe alkyle C1-4, un groupe haloalkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4, un groupe alcanoyle C1-4; R4 désigne un élément sélectionné dans le groupe comprenant un atome d'hydrogène, un groupe halogène, un groupe cyano, un groupe alkyle C1-4, un groupe cycloalkyle C3-7, un groupe haloalkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4, un groupe haloalcoxy C1-4, un groupe alcanoyle C1-4 et NR'R"; ou R4 désigne un groupe phényle, un groupe hétérocyclique comportant 5-14 éléments; n'importe lequel de ces groupes phényle ou hétérocyclique est éventuellement substitué par 1, 2, 3 ou 4 substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un groupe halogène, un groupe cyano, un groupe alkyle C1-4, un groupe haloalkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4, un groupe alcanoyle C1-4, un groupe haloalcoxy C1-4 et SF5; R5 désigne un élément sélectionné dans le groupe comprenant un atome d'hydrogène, un groupe halogène, un groupe hydroxy, un groupe cyano, un groupe alkyle C1-4, un groupe cycloalkyle C3-7, un groupe haloalkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4, un groupe haloalcoxy C1-4, un groupe alcanoyle C1-4 et NR'R", ou R5 désigne un groupe phényle, un groupe hétérocyclique comportant 5 à 14 éléments et n'importe lequel de ces groupes phényle ou hétérocyclique est éventuellement substitué par 1, 2, 3 ou 4 substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un groupe halogène, un groupe cyano, un groupe alkyle C1-4, un groupe haloalkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4, un groupe alcanoyle C1-4 et SF5;; R7 désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-2; R' désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-4 ou un groupe alcanoyle C1-4; R" désigne R¿, R' et R" formant ensemble avec l'atome d'azote qui les relie un noyau hétérocyclique saturé ou insaturé à 5 ou 6 éléments, R4 et/ou R5 désigne un atome d'hydrogène et seulement un groupe R2 peut être différent d'un atome d'hydrogène. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, des produits intermédiaires utilisés dans ces procédés, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et leurs applications en thérapie comme modulateurs des récepteurs de la dopamine D3, pour le traitement de la toxicomanie, par exemple, ou encore comme agents antipsychotiques, pour le traitement de troubles du spectre des troubles obsessionnels compulsifs ou de l'éjaculation précoce.
MA31328A 2006-04-03 2008-10-23 Derives d'azabicyclo [3. 1. 0] hexyle utilises comme modulateurs des recepteurs de la dopamine d3 MA30355B1 (fr)

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