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KR950704324A - 세스퀴테르펜, 이의 제조방법 및 감마-아미노부티르산-벤조디아제핀 수용체에 작용하는 억제제로서의 용도(Sesquiterpenes, their preparation and their use as inhibitors acting on the GABA-benzodiazepine receptor) - Google Patents

세스퀴테르펜, 이의 제조방법 및 감마-아미노부티르산-벤조디아제핀 수용체에 작용하는 억제제로서의 용도(Sesquiterpenes, their preparation and their use as inhibitors acting on the GABA-benzodiazepine receptor)

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Publication number
KR950704324A
KR950704324A KR1019950702562A KR19950702562A KR950704324A KR 950704324 A KR950704324 A KR 950704324A KR 1019950702562 A KR1019950702562 A KR 1019950702562A KR 19950702562 A KR19950702562 A KR 19950702562A KR 950704324 A KR950704324 A KR 950704324A
Authority
KR
South Korea
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sesquiterpene
pharmaceutically
general formula
veterinarily acceptable
formula
Prior art date
Application number
KR1019950702562A
Other languages
English (en)
Inventor
뱅상 레노 디디에르
버나드 오베이른 제라드
레이몬드 콥 브렌트
Original Assignee
필립 프라이스
제노바 리미티드
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Filing date
Publication date
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Abstract

균주 아크레모튬 스트릭툼(Acremonium atrictum) XO6/15/458로부터 수득할 수 있는 하기 일반식(I)의 세스퀴테르펜 및 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염은GABA-벤조디아제핀C1-이온운반체 수용체 착화합물에 대한 베조디아제핀의 결합 억제제이다.
상기식에서,및는 각각 단일결합이거나, 하나는 단일결합이고 다른 하나는 이중결합이며; A는,,및 A와 결합되어 있는 탄소원자들과 함께
중의 선택된 환을 형성하고; Y는 이중결합이거나, A가 앞에서 정의한 환(a)인 경우, Y는 이중결합이거나, Y가 결합되어 있는 탄소원자들과 함께 에폭사이드 결합을 형성한다.
이들 화합물은 (i) 세스퀴테르펜을 생산하는 균주X06/15/458(IMI 354451)또는 이의 돌연변이체를 탄소, 질소 및 무기염 공급원 중에서 발효시키고, (ii) 세스퀴테르펜을 발효 배지로부터 분리한 다음, (iii) 경우에 따라, 세스퀴테르펜을 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시킴으로써 제조할 수 있다.

Description

세스퀴테르펜, 이의 제조방법 및 감마-아미노부티르산-벤조디아제핀 수용체에 작용하는 억제제로서의 용도(Sesquiterpenes, their preparation and their use as inhibitors acting on the GABA-benzodiazepine receptor)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(I)의 세스퀴테르펜 또는 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서,및는 각각 단일결합이거나, 하나는 단일결합이고 다른 하나는 이중결합이며; A는,,및 A와 결합되어 있는 탄소원자들과 함께
    중의 선택된 환을 형성하고; Y는 이중결합이거나, A가 앞에서 정의한 환(a)인 경우, Y는 이중결합이거나, Y가 결합되어 있는 탄소원자들과 함께 에폭사이드 결합을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(II)의 세스퀴테르펜을 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, -Y-는 이중결합이거나, Y가 결합되어 있는 탄소원자들과 함께 에폭사이드 결합을 형성한다.
  3. 제1항에 있어서, 하기 일반식(III)의 세스퀘테르펜 또는 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R은 H 또는 OH이다.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식(IV)의 세스퀴테르펜을 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서,
    X는또는이다.
  5. (i) 일반식 (I)의 세스퀴테르펜을 생산하는 균주 X06/15/458(IMI 354451)또는 이의 돌연변이체를 탄소, 질소 및 무기염 공급원 중에서 발효시키고, (ii) 세스퀴테르펜을 발효 배지로부터 분리한 다음, (iii) 경우에 따라,A가 환(c)인 일반식(I) 세스퀴테르펜을 A가 환(d)인 일반식(I)의 세스퀴테르펜으로 산화시키고, 시키거나 (iV) 경우에 따라, 이 세스퀴테르펜을 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시킴을 포함하는 제1항에서 정의한 화합물의 제조 방법.
  6. 사람 또는 동물 생체의 치료방법에 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한항에서 정의한 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 감마-아미노부티르산-벤조디아제핀-C1-이온운반체 수용체 착화합물 중의 벤조디아제핀 수용체에 대한 리간드에 의해 조절되는 질환의 치료에 사용하기 위한 화합물.
  8. 제7항에 있어서, 진정에, 불안제거제, 근육 이완제 또는 수면제로서 사용하거나, 기억 증진 또는 약물남용 치료에 사용하기 위한 화합물.
  9. 약제학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 활성 성분으로서의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에서 정의한 화합물을 포함하는 약제학적 또는 수의학적 조성물.
  10. 제1항에서 정의한 일반식(I)의 세스퀴테르펜을 생산하는 균주 X06/15/458(IMI 354451)또는 이의 돌연변이체의 생물학적으로 순수한 배양물.
  11. 균주 X06/15/458 또는 이의 돌연변이체를 탄소, 질소 및 무기염 공급원 중에서 발효시킴을 포함하는, 제1항에서 정의한 일반식(I)의 세스퀴테르펜을 생성하는 균주 X06/15/458(IMI 354451)또는 이의 돌연변이체의 발효방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950702562A 1992-12-22 1993-12-22 세스퀴테르펜, 이의 제조방법 및 감마-아미노부티르산-벤조디아제핀 수용체에 작용하는 억제제로서의 용도(Sesquiterpenes, their preparation and their use as inhibitors acting on the GABA-benzodiazepine receptor) KR950704324A (ko)

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