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KR930017912A - 킬레이트 착물 및 이의 제조방법 - Google Patents

킬레이트 착물 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 중심 원자로서 M을 함유하는 하기 일반식(I)의 나프탈로시아닌-킬레이트 착물에 관한 것으로서, 이 착물은 특히 종양의 광역학 화학요법에 사용될 수 있다.
상기식에서, M은 알루미늄, 갈륨, 인듐, 주석, 루테늄이거나, 바람직하게는 게르마늄이고, R1은 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼 또는 하기 일반식(Ⅲ)의 라디칼
〔여기서, m은 0 또는 1이며, n은 0내지 200의 정수이고, R5및 R6은 서로 독립적으로 저급 알킬 또는 비치환되거나 치환된 페닐이며, R7은 탄소수 20이하의 알킬티오, 탄소수 20이하의 알카노일옥시, 4-(2,3,4,6-테트라-0-아세틸-β-D-클루코피라노스-1-일옥시)-페녹시, 콜레스탄-3-일옥시, 콜레스테릴옥시, 지방족 잔기의 탄소수가 24이하인 비치환되거나 콜레스탄-3-일옥시-또는 콜레스테릴옥시-치환된 지방족 하이드로카빌옥시이거나, m이 1이고 n이 0인 경우, 탄소수 6내지 24의 지방족 하이드라카빌 또는 비치환되거나 치환된 페닐이고, X는 탄소수 23이하의 2가 지방족 탄화수소 라디칼이며, Y는 산소 또는 그룹-NH-이고, R8은 콜레스테릴, 탄소수 24이하의 지방족 하이드로카빌 또는 지방족 잔기의 탄소수가 24이하인 비치환되거나 콜레스테릴 옥시 치환된 지방족 하이드로카빌이다〕이며, R2는 M이 IV족 원소인 경우, R1의 정의와 동일하거나, M이 Ⅲ족 원소 또는 루테늄인 경우 존재하지 않고, R3는 수소, 저급 알킬, 저급 알킬티오, 비치환되거나 저급 알콕시 치환된 탄소수 20이하의 알콕시, 트리-저급 알킬실릴 또는 할로겐이며, R4는 수소, 저급 알킬, 저급 알킬티오, 비치환되거나 저급 알콕시 치환된 탄소수 20이하의 알콕시, 트리-저급 알킬실릴 또는 할로겐이다.

Description

킬레이트 착물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물
    상기식에서, M은 원자번호가 31내지 50인 주기율표의 Ⅲ족 또는 Ⅳ족 원소, 알루미늄 또는 루테늄이고, R1은 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼 또는 하기 일반식(Ⅲ)의 라디칼
    〔여기서, m은 0 또는 1이며, n은 0내지 200의 정수이고, R5및 R6은 서로 독립적으로 저급 알킬 또는 비치환되거나 치환된 페닐이며, R7은 탄소수 20이하의 알킬티오, 탄소수 20이하의 알카노일옥시, 4-(2,3,4,6-테트라-0-아세틸-β-D-클루코피라노스-1-일옥시)-페녹시, 콜레스탄-3-일옥시, 콜레스테릴옥시, 지방족 잔기의 탄소수가 24이하인 비치환되거나 콜레스탄-3-일옥시-또는 콜레스테릴옥시-치환된 지방족 하이드로카빌옥시이거나, m이 1이고 n이 0인 경우, 탄소수 6내지 24의 지방족 하이드라카빌 또는 비치환되거나 치환된 페닐이고, X는 탄소수 23이하의 2가 지방족 탄화수소 라디칼이며, Y는 산소 또는 그룹-NH-이고, R8은 콜레스테릴, 탄소수 24이하의 지방족 하이드로카빌 또는 지방족 잔기의 탄소수가 24이하인 비치환되거나 콜레스테릴 옥시 치환된 지방족 하이드로카빌이다〕이며, R2는 M이 IV족 원소인 경우 R1의 정의와 동일하거나, M이 Ⅲ족 원소 또는 루테늄인 경우 존재하지 않고, R3는 수소, 저급 알킬, 저급 알킬티오, 비치환되거나 저급 알콕시 치환된 탄소수 20이하의 알콕시, 트리-저급 알킬실릴 또는 할로겐이며, R4는 수소, 저급 알킬, 저급 알킬티오, 비치환되거나 저급 알콕시 치환된 탄소수 20이하의 알콕시, 트리-저급 알킬실릴 또는 할로겐이다.
  2. 제1항에 있어서, R7이 콜레스테릴옥시 또는 지방족 잔기의탄소수가 24이하인 비치환되거나 콜레스테릴옥시 치환된 지방족 하이드로카빌옥시이거나, m이 1이고 n이 0인 경우 탄소수 6내지 24의 지방족 하이드로카빌 또는 일반식(Ⅲ)의 라디칼(여기서, X는 탄소수 23이하의 2가 지방족 탄화수소 라디칼이며, Y는 산소 또는 그룹-NH-이고, R8은 콜레스테릴, 탄소수 24이하의 지방족 하이드로카빌 또는 지방족 잔기의 탄소수가 24이하인 비치환되거나 콜레스테릴옥시 치환된 지방족 하이드로카빌이다)인 일반식(I)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, M이 게르마늄이며, R1및 R2가 각각 m이 0 또는 1이고 n이 0내지 20의 정수이며, R5및 R6이 서로 독립적으로 저급 알킬 또는 페닐이고 R7이 콜레스테릴, 콜레스테릴옥시, 탄소수 6내지 24의 알킬, 탄소수 24이하의 알콕시 탄소수 24이하의 알케닐옥시 또는 알콕시 잔기의 탄소수가 24이하인 ω-콜레스테릴옥시-알콕시인 동일한 일반식(Ⅱ)의 라디칼이거나, m이 0 또는 1이며 X가 탄소수 23이하의 알킬렌이고, Y가 산소이며, R5및 R6이 각각 페닐 또는 저급 알킬이고 R8이 콜레스텔릴인 동일한 일반식(Ⅲ)의 라디칼이며, R3이 수소, 트리-저급 알킬실릴 또는 비치환되거나 저급 알콕시 치환된 탄소수 20이하의 알콕시이고, R4가 수소인 일반식 (I)의화합물.
  4. 제1항에 있어서, M이 케르마늄이며, R1 및 R2가 각각 m이 0 또는 1이고 n이 0내지 5의 정수이며, R5및 R6이 각각 페닐 또는 저급 알킬이고, R7이 콜레스테릴옥시, 탄소수 18이하의 알콕시, C18알케닐옥시, 탄소수 6내지 18의 알킬, ω-콜레스테릴옥시-C12-18알콕시, 페닐 콜레스탄-3-일옥시, 4-(2,3,4,6-테트라-0-아세틸-β-D-클루코피라노스-1-일옥시)-페녹시, C10-14알킬티오 또는 저급 알카노일옥시인 동일한 일반식(Ⅱ)의 라디칼이거나 m이 1이며 X가 C11-17알킬렌이고 Y가 산소이며 R5및 R6이 각각 페닐이고 R8이 콜레스테릴인 동일한 일반식(Ⅲ)의 라디칼이며 R3이 수소 또는 저급 알콕시 치환된 저급 알콕시이고, R4가 수소인 일반식()의 화합물.
  5. 제1항에 있어서, M이 게르마늄이며, R1및 R2가 각각 m이 0 또는 1이고 n이 0,2,3 또는 5이며 R3및 R6이 각각 페닐, 메틸 또는 n-헥실이고 R7이 콜레스테릴옥시, 메톡시, n-헥사데릴옥시, 시스-9-옥타데세닐옥시, n-헥실, 1,1,2-트리메틸-프로딜, n-옥타데실, ω-콜레스테릴옥시-n-헥사데릴옥시, 페닐, 5-α-콜레스탄-3-β-일옥시, 4-(2,3,4,6-테트라-0-아세틸-β-D-글루코피라노스-1-일옥시)-페녹시, n-도데실티오 또는 아세톡시인 동일한 일반식(Ⅱ)의 라디칼이거나, m 이 1이며 X가 n-펜타데실렌이고 Y가 산소이며 R5및 R6이 각각 페닐이고 R8이 콜레스테릴인 동일한 일반식(Ⅲ)의 라디칼이며, R3이 수소 또는 2-메톡시-에톡시이고, R4가 수소인 일반식(I)의 화합물.
  6. 제1항에 따른 비스(디페닐콜레스테릴옥시실록시)게르마늄-프탈로시아닌.
  7. 제1항에 있어서, 비스(디페닐헥사데릴옥시-실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 비스(디페닐-시스-9-옥타데세닐옥시-실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 비스(디페닐-옥타데세닐옥시-실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 비스(디메틸-옥타데실-실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 비스〔(5-콜레스테릴옥시-3-옥사-펜틸옥시)-디페닐-실록시〕게르마늄-프탈로시아닌, 비스〔디페닐-(3,6,9,12,15-펜타옥사-헥사덱-1-일옥시)-실록시〕게르마늄-프탈로시아닌, 비스〔디페닐-(ω-콜레스테릴옥시카보닐-n-펜타덱-1-일옥시)-실록시〕게르마늄-프탈로시아닌, 1,4,8,11,15,18,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시)-비스(디페닐콜레스테릴 옥시실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 1,4,8,11,15,18,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시)-비스(트리-n-헥실-실릴옥시)게르마늄-프탈로시아닌, 1,4,8,11,15,18,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시-비스(텍실디메틸실록시)게르마늄-프탈로시아닌,1,4,8,11,15,18,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시-비스(텍실디메틸실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 비스(디페닐-〔5α-콜레스탄-3β-일옥시〕-실록시)게르마늄-프탈로시아닌, 비스〔4-(2,3,4,6-테트라-0-아세틸-β-D-글루코피라노스-1-일옥시)-페녹시〕게르마늄-프탈로시아닌, 1,4,8,11,15,18,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시)-비스(n-도데실티오)게르마늄-프탈로시아닌, 1,4,8,11,15,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시)-비스(n-헥사덱-1-일옥시)게르마늄-프탈로시아닌 및 1,4,8,11,15,18,22,25-옥타키스(2-메톡시-에톡시)디메톡시-게르마늄-프탈로시아닌으로부터 선택된 일반식(I)의 화합물.
  8. 약제학적 담체와 함께 광역학 화학요법 유효량의 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물을 포함한는 종양의 광역학 화학요법에 사용하기 위한 약제학적 조성물.
  9. 종양의 광역학 화합요법에 사용하기 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1항 내지 제7항중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 용도.
  10. 하기 일반식(V)의 화합물을 활성화된 OH그룹을 갖는 하기 일반식(Ⅵ) 의 화합물 또는 이의 반응성 유도체와 반응시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R11은 하이드록시 또는 할로겐이며, R12는 M이 IV족 원소인 경우, R11의 정의와 동일하거나, M이 Ⅲ족 원소 또는 루테늄인 경우 조재하지 않고, M, R1, R2, R3및 R4는 제1항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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