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KR920021573A - 6-0-알킬엘사마이신 a 유도체의 제조 - Google Patents

6-0-알킬엘사마이신 a 유도체의 제조 Download PDF

Info

Publication number
KR920021573A
KR920021573A KR1019920009159A KR920009159A KR920021573A KR 920021573 A KR920021573 A KR 920021573A KR 1019920009159 A KR1019920009159 A KR 1019920009159A KR 920009159 A KR920009159 A KR 920009159A KR 920021573 A KR920021573 A KR 920021573A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
elsamycin
isopropylidene
butoxycarbonyl
alkyl
compound
Prior art date
Application number
KR1019920009159A
Other languages
English (en)
Inventor
도다 소이찌로
야마시따 하루히로
나이또 다까유끼
니시야마 유지
Original Assignee
도미닉 엠. 메자펠
브리스톨-마이어즈 스퀴브 컴페니
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 도미닉 엠. 메자펠, 브리스톨-마이어즈 스퀴브 컴페니 filed Critical 도미닉 엠. 메자펠
Publication of KR920021573A publication Critical patent/KR920021573A/ko

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
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  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

6-0-알킬엘사마이신 A 유도체의 제조
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 다음 일반식의 화합물.
    상기식에서 R은 C1-C10알킬 치환되거나 미치환된 아미노알킬이다.
  2. 다음 일반식의 화합물.
    상기식에서 R은 C1-C10알킬 치환되거나 미치환된 아미노알킬이다.
  3. 제1항에 있어서, 6-0-메틸엘사마이신 A; 6-0-n-프로필엘사마이신 A; 6-0-이소프로필엘사마이신 A; 6-0-n-부틸엘사마이신 A; 6-0-n-헥실엘사마이신 A; 6-0-n-에틸엘사마이신 A; 6-0-n-데실엘사마이신 A; 6-0-n-(3-프탈이미도프로필)엘사마이신 A; 또는 6-0-(3-마이노프로필)엘사마이신 A인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, 3',4'-0-이소프로필리덴-6-0-메틸엘사마이신 A; 6-0-에틸-3'-4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A; 6-0-n-헥실-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A; 6-0-n-데실-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A; 3',4'-0-이소프로필리덴-6-0-(3-프탈이미도프로필)엘사마이신 a; 또는 6-0-(3-아미노프로필)-3',4'-이소프로필리덴엘사마이신 A인 화합물.
  5. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-메틸엘사마이신 A.
  6. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-n-프로필엘사마이신 A.
  7. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-이소프로필엘사마이신 A.
  8. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-n-부틸엘사마이신 A.
  9. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-n-헥실엘사마이신 A.
  10. 2"-N-t-부톡시카르보닐-3',4' 0-이소프로필리덴-6-0-메틸엘사마이신 A.
  11. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-에틸-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A.
  12. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-n-헥실-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A.
  13. 2"-N-t-부톡시카르보닐-6-0-n-데실-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A.
  14. 2"-N-t-부톡시카르보닐-3,4-이소프로필리덴-6-0-(3-프탈이미도프로필)엘사마이신 A.
  15. 2"-N-t-부톡시카르보닐-엘사마이신 A를 디메틸술폭시드내 요오드화 칼륨 및/또는 칼륨 카르보네이트 존재하에 알킬할라이드로서 처리하여 상응하는 6-0-알킬유도체를 제공한다음, 트리플루오로초산으로 처리하는 것으로 이루어진 제1 또는 3항의 화합물의 제조방법.
  16. 2"-N-t-부톡시카르보닐-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A를 필요하다면 요오드화 칼륨 및/또는 칼륨 카르보네이트 존재하에 알킬 할라이드로서 처리하여 상응하는 6-0-알킬 유도체를 제공한다음, 트리플루오로초산으로 처리하는 것으로 이루어진 제1 또는 3항의 화합물의 제조방법.
  17. 2"-N-t-부톡시카르보닐-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A를 디메틸술폭시드내 요오드화 칼륨 및/또는 칼륨 카르보네이트 존재하에 알킬 할라이드로서 처리하여 상응하는 6-0-알킬 유도체를 제공한다음, 상온에서 아세톤내 톨루엔술폰산으로 처리하는 것으로 이루어진 제2 또는 4항의 화합물의 제조방법.
  18. 엘사마이신 A의 디아조메탄과 0-메틸화반응으로 이루어진 6-0-메틸 엘사마이신 A의 제조방법.
  19. 2"-N-t-부톡시카르보닐-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A를 디메틸술폭시드내 요오드화 칼륨 및 칼륨 카르보네이트 존재하에 알킬 할라이드로서 처리하여 상응하는 6-0-알킬 유도체를 제공한다음, 상온에서 아세톤내 톨루엔술폰산으로 처리하고, 히드라진 히드레이트로서 처리하는 것으로 이루어진 6-0-(3-아미노프로필)-3',4'-이소프로필리덴엘사마이신 A의 제조방법.
  20. 2"-N-t-부톡시카르보닐-3',4'-0-이소프로필리덴엘사마이신 A를 필요하다면 디메틸술폭시드내 요오드화 칼륨 및/또는 칼륨 카보네이트 존재하에 알킬 할라이드로서 처리하여 상응하는 6-0-알킬 유도체를 제공한다음, 상온에서 아세톤내 톨루엔술폰산으로 처리하고, 히드라진 히드레이트로서 처리하는 것을 이루어진 6-0-(3-아미노프로필)-엘사마이신 A의 제조방법.
  21. 한가지 또는 그이상의 약리적 담체 또는 희석제와 결합하여 활성성분으로서 제1-14항중 어느 한항의 화합물로 이루어진 약제 배합물.
  22. 포유류 숙주에 제1-14항중 어느 한항의 화합물의 종양억제 유효 투여량을 투여하는 것으로 이루어진 종양의 치료방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920009159A 1991-05-30 1992-05-28 6-0-알킬엘사마이신 a 유도체의 제조 KR920021573A (ko)

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US07/707,504 1991-05-30

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Date Code Title Description
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Patent event code: PA01091R01D

Comment text: Patent Application

Patent event date: 19920528

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