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KR920004381A - 치환된 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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KR920004381A
KR920004381A KR1019910013759A KR910013759A KR920004381A KR 920004381 A KR920004381 A KR 920004381A KR 1019910013759 A KR1019910013759 A KR 1019910013759A KR 910013759 A KR910013759 A KR 910013759A KR 920004381 A KR920004381 A KR 920004381A
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유츠 롤란트
님메스게른 힐데가르트
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율러, 라피체
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(I)의 피리미딘 유도체 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서, R1은 수소 또는 메틸이고;R2는 C1-C6-알킬, C5-C7-사이클로알킬,비치환된 페닐이거나, 메틸, 염소, 블소, 트리플루오로메틸, 메톡시,CH3-SOn(여기서, n은 0,1 또는 2이다), 또는 -SO2-NH3에 의해 일-또는 이치환된 페닐[여기서, 이치환된 경우, 치환체는 동일하거나 상이하고,(여기서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고 수소 또는 C1-C6-알킬이다)이다]이거나, 피리딜 이거나, X가 탄소원자인 경우, 또한 수소이며 ; X는 탄소원자 또는 SO이 Y는 수소, C1-C6-알킬, 벤젠, 아세틸 또는 벤조일이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소이고;R2가 C1-C3알킬, 비치환된 페닐이거나 일-또는 이치환된 페닐(여기서, 치환체는 상기에서 정의한 바와 같다)이며;X및 Y가 상기에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 피리미딘 유도체.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소이고;R2가(여기서, R3및 R4는 동일하거나 상이하고 메틸 또는 에틸이다)이며;X는 SO이고;Y가 상기에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 피리미딘 유도체.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소이고;R2가 피리딜이며;X가 탄소원자이고;Y가 상기에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 피리미딘 유도체.
  5. 제1항에 있어서, Y가 수소원자인 일반식(I)의 피리미딘 유도체.
  6. 제1항에 있어서, R1이 수소이고;R2가이며;X가 SO이고;Y가 수소인 일반식(I)의 피리미딘 유도체 및 이 생리학적으로 허용되는 염.
  7. 자체에 공지된 방법으로, a)일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 산부가염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 알킬리 금속염 중의 하나와 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 알칼리 금속염 중의 하나와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하고, 생성된 일반식(Ⅳ)의 화합물을 무기산 클로라이드를 사용하여 일반식(Ⅴ)의 피리미딘 유도체로 전환시키고 이어서, α)생성된 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식(Ⅵ)의 피페라진 유도체와 반응시켜 일반식(Ⅶ)의 화합물을 수득하거나, β)생성된 일반식(Ⅴ)의 화합물을 비치환된 피페라진을 사용하여 일반식(Ⅷ)의 화합물로 전환시키고 생성된 일반식(Ⅷ)의 화합물을 일반식(Ⅸ)의 산 클로라이드를 사용하여 일반식(Ⅶ)로 전환시키고, α)또는 β)에서 수득된 일반식(Ⅶ)의 화합물을 에테르-분리제에 의하거나 촉매 수소화(R5가 벤질인 경우)에 의해 자체에 공지된 방법으로 적당하게 일반식(I)의 화합물로 전환시키고; b)일반식(Ⅹ)의 화합물을 할로겐화제를 사용하여 자체에 공지된 방법으로 일반식(ⅩⅠ)의 화합물로 전호나시키고 생성된 일반식(ⅩⅠ)의 화합물을 직접 가수분해에 의하거나 아세트산 또는 벤조산의 알칼리금속염 또는 벤질알콜의 알칼리 금속염 또는 C1-C6-알킬 알콜의 알칼리 금속염과 반응시킴에 의해 일반식(I)의 화합물로 전환시키고, 적당하게는, 방법a)또는 b)에 의해 수득된 Y가 수소가 아닌 일반식(I)의 화합물을 산 또는 알카리성 가수분해에 의해 자체에 공지된 방법으로 Y가 수소인 일반식(I)의 화합물로 전환시키고, 적당하게는, 생성된 Y가 수소인 일반식(I)의 화합물을 자체에 공지된 방법에 의해 Y가 C1-C6-알킬, 벤질, 아세틸 또는 벤조일인 일반식(I)의 화합물로 전환시키고, 적당하게는, 생성된 일반식(I)의 화합물을 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에서 청구된 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1,R2및 X는 일반식(I)에서 정의된 바와 같고, R5는 적합한 에테르 보호그룹이며, R6는 메틸 또는 에틸이고, Hal은 Cl또는 Br이다.
  8. 제1항에서, 청구된 화합물의 약제로서의 용도.
    ※ 참고사항 :최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910013759A 1990-08-10 1991-08-09 치환된 피리미딘 유도체,이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 KR100191385B1 (ko)

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