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KR910005875A - 미노시클린을 위한 일일-1회 투여 제약학적 조달 계 및 그의 제조방법 - Google Patents

미노시클린을 위한 일일-1회 투여 제약학적 조달 계 및 그의 제조방법 Download PDF

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KR910005875A
KR910005875A KR1019900014932A KR900014932A KR910005875A KR 910005875 A KR910005875 A KR 910005875A KR 1019900014932 A KR1019900014932 A KR 1019900014932A KR 900014932 A KR900014932 A KR 900014932A KR 910005875 A KR910005875 A KR 910005875A
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dimethylamino
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toxic acid
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KR1019900014932A
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베이디랄 쉬스 니틴
제임스 벨로로우즈 쥬니어 조오지프
앤소니 엘웨이 키이스
거루스 에이미 가네선 마더레이
조오지 무우니 키이렌
베인 존슨 제리
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알퐁스 아아르 노에
아메리칸 사이아나밋드 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

미노시클린을 위한 일일-1회 투여 제약학적 조달 계 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명에 따른 코우팅 처리되지 않은 빠른 방출 과립 및 pH 민감성 중합체로 코우팅처리된 구형 과립의 선구물질의 제조방법의 도시이다.
제2도는 본 발명에 따라 코우팅 처리된 빠른 방출 과립 및 pH 민감성 중합체로 코우팅 처리된 구형 과립의 제조방법의 도시이다.
제3도는 본 발명에 따른 다중-코우팅처리된 일일-1회 미노시클린 조달계 조성물의 제조방법의 도시이다.

Claims (13)

  1. (I)(A)(a)(i)효과적인량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii)빠른 방출 입과립상 또는 그내의, 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산부가염; 및 임의로 (b)상기 빠른 방출과립상의 pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한, 실질적으로 균일한 중합체로 코우팅물로 구성된 초기장전되는 치료학적으로 효과적인 수의 빠른 방출과립 (이때, 상기 빠른 방출과립이 pH약3.9이하를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용됨); (A-1)(a)효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시크린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 및 임으로 (b)(I)(A)(a)(i)와 같거나 다를 수 있는 별개의 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제로 구성된 초기장전되는 치료학적으로 효과적인 량의 미분된 분말; 또는 (A-2) 초기 장전되는 치료학적으로 효과적인 (A)및 (A-1)의 겸비물; 및 (B)(a)(i) (I)(A)(a)(i)또는 (I)(A-1)(b)와 같거나 다를 수 있는 별개의 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii)코우팅처리된 구형과립상 또는 그내의, 별개의 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 및 (b) 코우팅 처리된 구형과립상의 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균일한 pH민감성, (I)(A)(b)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 코우팅물로 구성된 두번째 장전되는 치료학적으로 효과적인 수의 pH 민감성 중합체로 코우팅처리된 구형과립(이때, 상기 코우팅 처리된 구형과립이 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용됨)으로 구성된 마중 조달 비히클 계; 또는 (II)(A)(a) 충분하거나 부분적인 두번째 장잔되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 또는 (b)(i)효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii)상기과립상 또는 그 내의, 충분하거나 부분적인 두번째 장전되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염 그들상에 적용된 으로 구성된 코어; 그들상에 적용된 (B) 상기 코어가 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용되도록 하는 pH 약 4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균인한 pH 민감성 중합체 코우팅물; 그들상에 적용된 (C)충분하거나 부분적인 초기 장전되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 및 임의로 그들상에 적용된 (D)(a) pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한, 실질적으로 균일한, (B)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 코우팅물; (b)(B) 또는 (D)(a)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 오버코우트; 또는 (C)(a) 및 그들상의 (b)의 겸비물로 구성된 하나이상의 다중-코우팅처리된 구형화된 제약학적 단일조달 비히클 조성물로 구성된 약24시간이하의 지속적인 시간의 경과 동안 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염의 치료학적으로 효과적인 혈액내 농도량을 제공하도록 적용된 제약학적 조달계.
  2. 제1항에 있어서, (I)(A), (I)(A-1), 또는 (I)(A-2) 및 (I)(B)의 혼합 블렌드를 포함하는 제약학적 조달계.
  3. 제1항에 있어서, 초기 투여를 위한 초기 장전 성분 (I)(A), (I)(A-1), 또는 (I)(A-2) 및 (I)(A), (I)(A-1), 또는 (I)(A-2)의 투여후 약120분 이하에 투여를 위한 두번째 장전 성분(I)(B)의 별개의 투여 단위들을 포함하는 제약학적 조달계.
  4. 제1항에 있어서, 상기 미노시클린 및 상기 부형제를 합한 것 100중량부를 기준으로, 상기 빠른 방출 과립(I)(A)내의 상기 미노시클린이 약10-약70중량부를 구성하고, 상기 빠른 방출 물내의 상기적어도 하나의 제약학적으로 허용 가능한 부형제는 약90-약30중량부를 구성하고, 상기 빠른 방출 과립상의 상기 임의의 중합체 코우팅물은 상기 미노시클린 및 상기 부형제를 합한것 100중량부를 기준으로 0- 약10중량부를 구성하는 제약학적 조달계.
  5. 제1항에 있어서, 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염 약25-약400mg을 함유한 제약학적 조달계.
  6. 제5항에 있어서, 상기 초기 장전 (I)(A), (I)(A-1), (I)(A-2) 또는 (II)(C)가 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염 약20-약200mg을 함유하는 제약학적 조달계.
  7. 제1항에서 정의된 바와같은 제약학적 조달계가 제약학적으로 허용가능한 액체 담체와 혼합되어 구성된 경구 투여 단위 형태인 조절된 방출 제약학적 조성물.
  8. 제1항에서 정의된 바와같은 제약학적 조달계를 섭취하는 것으로 구성된, 약24시간 동안 온-혈 포유동물의 혈류내에 치료학적으로 효과적인 량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염을 유지시키는 방법.
  9. (A)(a)(i) 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii) 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸-테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염을 블렌딩시키고; (b) 결과로 생성된 블렌드를 과립화 액체가 존재하는 가운데 과립화시키고; (c) 결과로 생성된 과립물을 압출시키고; (d)결과로 생성된 압출물을 구형화시켜 pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용되는 빠른 방출과립을 형성시키고; (e) 상기 빠른 방출 과립을 건조시키고; 임의로 (f) 상기 빠른 방출 과립을 pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한, 실질적으로 균일한 중합체 코우팅물로 코우팅처리 시킴으로서 초기 장전 성분을 형성시키는 단계; 또는 (A-1)(a) 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염을 미세 분말로 분할시키고; 임의로 (b)상기 분말을 효과적인 량의 제약학적으로 허용가능한 부형제와 혼합시킴으로써 초기 장전 성분을 형성시키는단계; 및 (B)(a)(i)(A)(a)(i) 또는 (A-1)(b)와 같거나 다를 수 있는 별개의 양의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii) 별개의 효과적인 항균량이 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염을 블렌딩시키고; (b) 결과로 생성된 블렌드를 과립화 액체가 존재하는 가운데 과립화시키고; (c) 결과로 생성된 과립물을 압출시키고; (d) 결과로 생성된 압출물을 구형화시켜 코우팅 처리된 구형과립의 선구물질을 형성시키고, (e) 상기 선구물질을 건조시키고; (f) 상기 선구물질을 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균일한, 임의의 단계 (A)(f)의 중합체와 같거나 다를 수 있는, 중합체 코우팅물로 코우팅 처리시킴으로써 두번째 장전 성분을 형성시키는 단계로 구성된 제약학적 조단계의 제조 방법.
  10. (A)(a)(i) 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii) 충분하거나 부분적인 초기 장전 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸티트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염을 블렌딩시키고; (b) 결과로 생성된 블렌드를 과립화 액체가 존재하는 가운데 과립화시키고; (c) 결과로 생성된 과립물을 압출시키고; (d)결과로 생성된 압출물을 구형화시켜 하나이상의 구형 과립을 형성시키고; (e) 상기 구형 과립을 건조시켜 제조된 하나이상의 구형 과립으로 부터 코어를 형성시키는 단계; (A-1) 충분하거나 부분적인 두번째 장전 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염으로 부터 코어를 형성시키는 단계; 또는 (A-2) 충분하거나 부분적인 두번째 장전 되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염으로 넌-파레일(non-pareil) 씨이드를 코우팅 처리시켜 코어를 형성시키는 단계; (B) 상기 코어가 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 상기 미노시크린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용되도록; pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균일한 pH 민감성 중합체 코우팅물로 상기 코어를 코우팅 처리시켜 단일 코우팅 처리된 코어를 형성시키는 단계; (C) 충분하거나 부분적인 초기 장전되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염으로 구성된 빠른 방출 코우팅물로 상기 단일 코우팅 처리된 코어를 코우팅처리시켜 다중-코우팅 처리된 조성물을 형성시키는 단계; 및 임의로 (D)(a) pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균일한, (B)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 코우팅물; (b)(B) 또는 (D)(a)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 오버코우트; 또는 (C)(a) 및 그들 상의 (b)의 겸비물로 상기 다중-코우팅 처리된 조성물을 코우팅 처리된 조성물 제약학적 조달계의 제조방법.
  11. (A)(a)(i) 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii) 빠른 방출 과립상 또는 그내의, 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸티트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 및 임의로 (b) 상기 빠른 방출 과립상의 pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균일한 중합체 코우팅물로 구성된 초기 장전되는 치료학적으로 효과적인 수의 빠른 방출 과립(이때, 상기 빠른 방출 과립이 pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용됨); 및 (B)(a)(i)(A)(a)(i)와 같거나 다를수 있는 별개의 효과적인량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용 가능한 부형제; 및 (ii) 상기 코우팅 처리된 구형 과립상 또는 그내의, 별개의 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 및 (b) 상기 코우팅 처리된 구형과립상의 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한, 실질적으로 균일한 pH 민감성, (A)(b)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 코우팅물로 구성된 두번째 장전되는 치료학적 효과적인 수의 pH민감성 중합체로 코우팅 처리된 구형과립(이때, 상기 코우팅 처리된 구형과립이 pH 약 4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용됨)으로 구성된 제약학적 조달계.
  12. (A)(a) 충분하거나 부분적인 두번째 장전되는 치료학적으로 효과적인 항균량이 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸티트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 또는 (b)(i) 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii) 코어상 또는 그내의, 충분하거나 부분적인 두번재 장전되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염으로 구성된 적어도 하나의 과립으로 구성된 코어; 그들상에 적용된 (B) 상기 코어가 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용되도록하는; pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한 실질적으로 균일한 pH민감성 중합체 코우팅 물; 그들상에 적용된(C)충분하거나 부분적인 초기 장전되는 치료학적으로 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성신 부가염으로 구성된 빠른 방출 코우팅물, 및 임의로 그들상에 적용된 (D)(a)pH 약3.9이하를 갖는 매질내에서 빠르고 실질적으로 완전히 부식가능한, 실질적으로 균일한, (B)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 코우팅몰; (b)(B) 또는 (D)(a)와 같거나 다를 수 있는, 중합체 오버코우트, 또는 (c)(a) 및 그들상의 (b)의 겸비물로 구성된 하나 이상의 다중-코우팅처리된 구형화된 제약학적 조성물로 구성된 약24시간 이하의 지속적인 시간의 경과동안 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염이 치료학적으로 효과적인 혈액내 농도량을 제공하도록 적용된 제약학적 조달계.
  13. (a)(i) 효과적인 량의 적어도 하나의 제약학적으로 허용가능한 부형제; 및 (ii) 코우팅 처리된 구형 과립상 또는 그내의 효과적인 항균량의 7-디메틸아미노-6-데옥시-6-데메틸테트라시클린 또는 그들의 무-독성산 부가염; 및 (b) 상기 코우팅 처리된 구형 과립상의, pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 실질적으로 완전히 부식가능한, 실질적으로 균일한 pH 민감성 중합체 코우팅물(이때, 상기 코우팅 처리된 구형과립이 pH 약4.0-약7.5를 갖는 매질내에서 상기 미노시클린을 실질적으로 완전히 방출시키도록 적용됨)을 포함한 두번째 장전되는 치료학적으로 효과적인 수의 pH 민감성 중합체로 코우팅 처리된 구형과립으로 구성된 구형화된 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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