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KR890016016A - 6개 지방족 사슬의 카르복스 아마이드 - Google Patents

6개 지방족 사슬의 카르복스 아마이드 Download PDF

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KR890016016A
KR890016016A KR1019890005081A KR890005081A KR890016016A KR 890016016 A KR890016016 A KR 890016016A KR 1019890005081 A KR1019890005081 A KR 1019890005081A KR 890005081 A KR890005081 A KR 890005081A KR 890016016 A KR890016016 A KR 890016016A
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빅토 기울리오 마타싸
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원본미기재
임페리알 케미칼 인더스트리스 아메리카스 인코오포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

6개 지방족 사슬의 카르복스 아마이드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식 (I)의 화합물 및 그의 염
    상기식에서, 〉Z-Y-X〈기는 (a)〉C=CRa-N〈, (b) 〉N-CRa=C〈, (c) 〉C=N-N〈 및 (d) 〉N-N=C〈로 구성되는 일군으로 부터 선택되는 바, "〉"은 2개의 개별적인 결합을 표시하고, Ra가 존재한다면, 라디칼 Ra및 Rb는 (i) Ra가 존재한다면, Ra및 Rb는 각각 수소이고, (ii) Ra는 클로로 및 Rb는 수소이고, (iii) Ra는 브로모 및 Rb는 수소이고 및 (iv) Ra가 존재한다면, Ra및 Rb는 각각 클로로인 것으로 구성되는 일군으로 부터 함께 선택되고 ; 라디칼 R1및 R2는 (i)R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 임의로 이중 또는 삼중결합을 포함하는 (1-6C)알킬, 시클로알킬기 또는 시클로알킬기의 시클로알킬부분이 임의로 이중결합을 포함할 수 있고 및 임의로 1 또는 2개의 (1-3C)알킬기를 가질 수 있는 (3-6C)시킬로알킬 및 (3-6C)시클로알킬 (1-4C)알킬로 구성되는 일군으로부터 선택되고 및 (ii) R1및 R2는 그것들이 결합된 질소와 함께, 링이 임의로 1 내지 3개의 메틸기를 포함하는, 피롤리디노, 피페리디노, 피페라지조, 모르폴리노 또는 티오모르폴리노 링을 형성하는 일군으로 부터 선택되고 : R9는 수소, 임의로 이중 또는 삼중결합을 포함하는 (1-6C)알킬, 시클로알킬기 또는 시클로알킬기의 시클로알킬부분이 임의로 이중결합을 포함할 수 있고 및 임으로 1 또는 2개의 (1-3C)알킬기를 포함할수 있는 (3-6C)시콜로알킬 및 (3-6C)시클로알킬 (1-4C)알킬로 구성되는 일군으로부터 선택되고 ; Q는 수소또는 R3이 수소 또는 메틸인 일반식 -NR3-의 이미노기이고 ; M은 Q를 벤제노이드 링과 연결시키는 사슬이 1 내지 3개의 탄소를 포함하는 (1-5C)알킬렌기이고 ; R11은 수소, (1-4C) 알콜시, (1-2C)알킬 및 히드록시로 부터 선택되고 ; 및 R12는 방향족 또는 이종방향족 부분체가 임의로 할로게노, (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시, 트리플루오로메틸 및 아미노로 구성되는 일군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 포함하는 (6-12C)아릴, 헤테로아릴 및 (6-12C)아릴 (1-4C)알킬로 구성되는 일군으로부터 선택됨.
  2. 제 1 항에 있어서, R1,R2또는 R9가 독립적으로, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 1-메틸프로필, 2-메틸프로필, 펜틸, 1-에틸프로필, 3-메틸부틸, 헥실, 4-메틸펜틸, 알릴, 2-메틸프로프-2-에닐, 3-메틸부트-3-에닐, 2-프로피닐, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로펜테닐, 시클로헥세닐, 메틸시클로부틸, 시클로프로필메틸, 시클로부틸메틸, 시클로펜틸메틸, 시클로헥실메틸, 1-시클로펜틸에틸, 2-시클로펜틸에틸 또는 메틸시클로펜틸에틸이고 ; 또는 R1및R2가 그것들이 결합된 질소와 함께, 피롤리디노, 피페리디노, 4-메틸피페라지노 도는 모르폴리노 링을 형성하고 ; M은 메틸렌, 에탄-1,2-디일, 프로판-1,3-디일, 프로판-1,2-디일, 2-메틸프로판-1,2-디일 또는 부탄-1,3-디일이고, R11은 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 메틸 또는 에틸이고 ; 및 R12는 방향족 또는 이종방향족 부분이 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 트리플루오로메틸 또는 아미노 치환체를 포함할 수 있는 페닐, 나프틸, 티에닐, 퓨릴, 피리딜, 페닐메틸, 2-페닐에틸 또는 3-페닐프로필인 화합물.
  3. 제 1 항에 있어서, R1, R2및 R9가 각각 독립적으로, 수소, 임의로 이중결합을 포함하는 (1-4C)알킬, (3-5C)시클로알킬 및 (3-5C)시클로알킬 (1-2C)알킬이고, 또는R1및 R2가, 그것들이 결합된 질소와 함께, 피롤리디노 또는 모르폴리노 링을 형성하고, M은 (1-3C)알킬렌이기이고, R11은 수소 또는 (1-2C)알콕시이고 및 R12는 메틸, 클로로, 브로모, 플루오로 또는 메톡시기를 포함하는 페닐, 피리딜 또는 티에닐 인화합물.
  4. 제 2 항 또는 제 3 항에 있어서, R1및 R2는 각각 메틸이고 또는 R1및 R2가 그것들이 결합된 N과 함께, 모르폴리노 링을 형성하고, R9은 메틸 또는 프로필이고, Q는 일반식 -NR3-의 아미노기이고, R3는 수소이고, M은 에틸렌이고, Ra및 Rb는 각각 수소이고, R11은 메톡시이고 및 R12는 2-클로로페닐 또는 2-메틸페닐인 화합물.
  5. 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 한 항에 있어서, (a) 하기 일반식(Ia)의 인돌, (b) 하기 일반식(Ib)의 역전된 인돌, (c) 하기 일반식(Ic)의 인다졸 및 (d) 하기 일반식(Id)의 역전된 인다졸 ; 로부터 선택된 화합물 그의 약제 허용염.
    상기식에서, 각 기들의 정의는 상기에서 정의된 바와같다.
  6. 제 1 항에 있어서, 4-[5-[2-(N',N'-디메틸우레이도)에틸]-1-프로필 인돌-3-일메틸]-3-메톡시-N-(2-메틸페닐술포닐)벤즈아미드, 4-[5-[2-(N',N'-디메틸우레이도)에틸]-1-메틸인돌-3-일메틸]-3-메톡시-N-(2-메틸페닐술포닐)벤즈아미드 및 4-[5-[2-(N',N'-디메틸우레이도)에틸]-1-메틸인돌-3-일메틸]-3-메톡시-N-(2-클로로페닐술포닐 벤즈아미드로부터 선택된 화합물 및 그의 약제 허용염.
  7. 제 1 항에 있어서, 상기 염이 생리적 허용 양이온을 형성하는 염기로 제조된 염.
  8. (A) R10이 카르복시기인 하기 일반식(III)의 화합물을 탈수화제 존재하에서 일반식 R12·SO2·NH2의 술폰아미드 유도체와 반응시키고 또는 하기 일반식(III)의 산의 반응유도체를 일반식 R12·SO2·NH2의 술폰아미드 또는 그 염과 반응시키고, (B) A가 -QH구성체를 가지는 하기 일반식(IV)의 알콜 또는 아민을 일반식 R1R2NCOC1의 산 할리드 또는 R2가 수소일때는, 일반식 R1NCO의 이소시아네이트로 아실화하고, (C) R1,R2또는 R9이 하나의 이중결합을 포함하는 일반식 (I) 화합물의 상기 이중결합을 환원하여 R1,R2또는 R9이 이중결합을 포함하지 않은 일반식(I)의 상응하는 화합물을 제공하고 또는 M에 상응하는 결합이 이중결합을 포함하는 일반식(I)의 화합물에 사응하는 화합물의 이중결합을 환원하여 일반식(I)의 상응하는 화합물을 제공하고, (D)) 〉Z-Y-X-〈가〉N-CRa=C〈 또는 〉N-N=C〈구성체를 가지고 및 R9이 수소인 일반식(I)의 상응하는 이민을 U가 클로로, 브로모, 요오도, 메탄술포닐옥시 또는 P-톨루엔술포닐옥시인 일반식R9ㆍU의 반응제와 반응시켜 〉Z-Y-X-〈가〉N-CRa=C〈 또는 〉N-N=C〈구성체를 가지고 R9이 수소가 아닌 일반식(I)의 화합물을 제공하고, (E) 일반식 R1R2NH의 아민을 A가 -NCO구성체를 가지고 R3가 수소인 일반식(I)기 일반식(IV)의 상응하는 이소시아네이트와 반응시켜 Q가 -NR3-구성체를 가지고 R3가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제공하고 및 약제 허용염을 필요로할 경우, 일반식(I)의 화합물을 산 형태로 염기와 반응시켜 생리허용 양이온을 제공하고 또는 일반식(I)의 적합한 염기성 화합물을 산과 반응시켜 생리허용 음이온을 제조함을 특징으로 하는 제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 화합물 또는 그 약제허용염을 제조하는 방법.
    상기식에서, 〉Z-Y-X-〈, Q,M,Ra,Rb,R1,R2,R9및 R11은 특별히 언급되 않은 한 제 1 항 내지 제 7 항에서 정의한 바와같다.
  9. R10이 카르복시 또는 Rh가 페닐, 벤질 및 임의로 아세톡시, (1-4C)알콕시 또는 (1-4C)알킬티오 치환체를 포함하는 (1-6C)알킬로 구성되는 일반식 COORh기이고 및 Z-Y-X, Q,M,Ra,Rb,R1,R2및 R9은 제 1 항에서 정의한 바와같은 일반식(III)의 화합물 또는 그염.
  10. 루코트리엔 길항작용을 나타내는 제 1 항의 화합물의 양 또는 그것의 약제허용염 및 약제허용 희석제 및 담체를 포함하는 약제조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890005081A 1988-04-14 1989-04-14 6개 지방족 사슬의 카르복스 아마이드 Withdrawn KR890016016A (ko)

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