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KR860001062A - 설파모일구아니딘 유도체의 제조방법 - Google Patents

설파모일구아니딘 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR860001062A
KR860001062A KR1019850002024A KR850002024A KR860001062A KR 860001062 A KR860001062 A KR 860001062A KR 1019850002024 A KR1019850002024 A KR 1019850002024A KR 850002024 A KR850002024 A KR 850002024A KR 860001062 A KR860001062 A KR 860001062A
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죤 코우신즈 시몬 (외 2)
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케네스 프레드릭 킨츠
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Abstract

내용 없음

Description

설파모일구아니딘 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (26)

  1. 다음 일반식(XLⅢ)화합물을 다음 일반식(XLⅤ)화합물과 반응시키거나, 다음 일반식(XLⅣ)화합물을 다음 일반식(XLVI)화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(XLI)화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R, R42및 R43은 같거나 다를 수 있고, 각기 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬그룹, 페닐그룹, 또는 알킬 부위가 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄인 펜알킬그룹이고, 이때 알킬, 페닐 또는 펜알킬그룹은 비치환되거나 할로겐원자, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 및 측쇄알킬그룹, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 및 측쇄 알콕시그룹, 니트로 및 트리풀루오로메틸그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체(이들 치환체는 같거나 다를 수 있다), 예를 들어 하나 또는 두 개의 치환체, 특히 하나의 치환체로 치환될 수 있고, A는 비치환되거나, 구아니디노 및 모노―알킬 구아디디노 그룹이의 알킬부위는 탄소수 1내지 4의 직쇄 또는 측쇄를 가진다) 및 다음 일반식(Ⅱ)그룹 중에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 하나이상, 특히 하나 또는 두개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 또는 푸릴라디칼이거나,
    (여기서, Q는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌 그룹이고,
    R1및 R2는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각기 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹을 나타내거나, R1및 R2가 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 산소원자 또는 다른 질소원자(이질소원자는 치환체로서 탄소수 1 내지 4의 알킬그룹을 가질 수 있다)를 함유할 수 있는 4 내지 8―원환을 형성한다.)
    A는 동일하거나 상이할 수 있으며 페닐 및 푸릴그룹 A의 치환체로 상술한 바와 같은 치환체 하나이상 특히 하나 또는 두개로 치환된 타이졸릴 또는 티아디아졸릴 라디칼이고, x는 산소 또는 황 원자이고, n은 0 또는 1이며, m은 2,3 또는 4이고, L3는 ―XR46그룹이고, X는 전술한 바와 같고,
    R46은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬그룹; 비치환되거나 치환된 페닐그룹; 또는 알킬 부위에 1내지 4개의 탄소원자를 가진, 비치환되거나 치환된 펜알킬그룹(여기서, 페닐 또는 펜알킬그룹은 알킬, 알콕시, 메틸렌디옥시, 펜옥시, 할로겐, 디알킬아미노알킬(특히 디메틸아미노메틸), 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노, 설폰산, 설폰아미드, 아미노 및 알킬부위가 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄를 갖는 모노― 및 디―알킬아미노 그룹중에서 선택된 하나 또는 두개, 특히 하나의 치환체로 치환될 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, 그룹 L3에서 X가 황원자이면 R46은 저급 알킬그룹, 특히 메틸 그룹이고, X가 산소원자이면 R46은 페닐그룹, 특히 치환된 페닐그룹인 방법.
  3. 제2항에 있어서, 치환된 페닐 그룹이 니트로페닐 그룹인 방법.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, 다음 일반식(XLⅦ)화합물을 제1항이 일반식(XLⅤ) 화합물과 반응시켜 일반식(XLⅣ) 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R은 제1항의 정의와 같고, L3및 L4는 각기 그룹 ―X―R46(여기서, X 및 R46은 제1항의 정의와 같으나, 단 이탈그룹 L3및 L4에 있어서 두 라디칼 R46은 동일 하거나 상이할 수 있으나 두 라디칼 X는 동일해야 한다)이다.
  5. 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, 제4항의 일반식(XLⅦ) 화합물을 제1항의 (XLⅢ) 화합물과 반응시켜 일반식(XLⅢ)화합물을 제조하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 라디칼, R,R42및 R43중 하나, 둘, 셋 특히 하나가 메틸그룹이고 다른 라디칼은 수소원자인 일반식(XLI) 화합물을 제조하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, R,R42및 R43이 각기 수소원자인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 독립적으로 또는 함께, A가 티아졸일 또는 티아디아졸일 그룹이고, n이 정수 1이고, m 이 정수 2이며, x가 황원자인 방법.
  9. 제1항에 있어서, A가 비치환되거나 치환된 구아니디노 그룹으로 치환된 티아졸일 또는 티아디아졸일 그룹인 방법.
  10. 제1항에 있어서, 구아니디노 치환체가 환탄소 원자상에 존재하며 4―티아졸릴환 상의 2―위치 또는 1,2,4―티아디아졸―4―일 환상의 5위치에 존재하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 독립적으로 또는 함께, A가 푸릴 그룹이고, n이 정수 1이고, m이 정수 2이며, x가 황원자인 방법.
  12. 제1항에 있어서, 푸릴그룹 A가 일반식(Ⅱ)그룹으로 치환되며, 여기서 Q는 메틸렌 그룹이고, R1및 R2모두 저급 알킬 그룹인 방법.
  13. 제1항에 있어서, 독립적으로 또는 함께, A가 페닐 그룹이고, n이 0이며, m이 정수 3이고, X가 산소원자인 방법.
  14. 제1항에 있어서, A가, Q가 메틸렌 그룹이고, R1및 R2모두 저급알킬 그룹이거나 질소원자와 함께 상술한 환을 형성하는 일반식(Ⅱ) 그룹으로 치환된 페닐 그룹을 나타내는 방법.
  15. 제14항에 있어서, R1및 R2모두 메틸 그룹이거나 질소원자와 함께 피페리딘 환을 형성하는 방법.
  16. 제1항에 있어서, 페닐그룹 A상의 치환체가 메타―위치에 존재하고 5―푸릴그룹상 치환체가 2―위치에 존재하는 방법.
  17. 제1항에 있어서, N―〔3―〔3―(N,N―디메틸아미노메틸)펜옥시〕―n―프로필〕―N´―메틸―N˝―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  18. 제1항에 있어서, N―〔3―〔3―(1―피페리디닐메틸)펜옥시〕―n―프로필〕― N´―메틸―N˝―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  19. 제1항에 있어서, N―〔3―〔3―(1―피페리디닐메틸)펜옥시〕―n―프로필〕― N´―설화모일구아니딘을 제조하는 방법.
  20. 제1항에 있어서, N―〔2―〔(5―구아니디노―1,2,4―티아디아졸-3-일)메틸티오〕에틸〕―N´―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  21. 제1항에 있어서, N―〔2―〔(5―구아니디노―1,2,4―티아디아졸―3―일)메틸티오〕에틸〕―N´―메틸―N˝―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  22. 제1항에 있어서, N―〔2―〔(2―구아니디노―4―티아졸일)메틸티오〕에틸〕―N´―(N―메틸설파모일)구아니딘을 제조하는 방법.
  23. 제1항에 있어서, N―〔2―〔(2―구아디니노―4―티아졸일)메틸티오〕에틸〕―N´―디메틸―N˝―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  24. 제1항에 있어서, N―〔2―〔(2―구아니디노―4―티아졸일)메틸티오〕에틸〕―N´―메틸―N˝―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  25. 제1항에 있어서, N―〔2―〔(2―구아니디노―4―티아졸일)메틸티오〕에틸〕―N´―설파모일구아니딘을 제조하는 방법.
  26. 다음 일반식(XLⅧ)화합물을 다음 일반식(XLV) 화합물과 반응시켜 다음 일반식(XLIV) 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R은 수소원자:탄소수 1내지 4의 직쇄, 또는 측쇄알킬그룹; 페닐그룹; 또는 알킬 부위가 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄인 펜알킬그룹이고, 이때 알킬, 페닐 또는 펜알킬그룹은 비치환되거나 할로겐원자, 탄소수 1내지 4의 직쇄 및 측쇄알킬그룹 탄소수 1 내지 4의 직쇄 및 측쇄알콕시그룹; 니트로 및 트리플루오로메틸그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체(이들 치환체는 같거나 다를 수 있다), 예를 들어 하나 또는 두개의 치환체, 특히 하나의 치환체로 치환될 수 있고,
    A는 비치환되거나, 구아니디노 및 모노―알킬 구아니디노그룹(이의 알킬부위는 탄소수 1내지 4의 직쇄 또는 측쇄를 가진다) 및 다음 일반식(Ⅱ) 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 하나이상, 특히 하나 또는 두개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 또는 푸릴라디칼이거나,
    (여기서, Q는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌 그룹이고, R1및 R2는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각기 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹을 나타내거나, R1및 R4가 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 산소원자 또는 다른 질소원자(이 질소원자는 치환체로서 탄소수 1 내지 4의 알킬그룹을 가질 수 있다)를 함유할 수 있는 4 내지 8―원 환을 형성한다).
    A는 동일하거나 상이할 수 있으며 페닐 및 푸릴그룹 A의 치환체를 상술한 바와 같은 치환체 하나이상 특히 하나 또는 두개로 치환된 티아졸릴 또는 티아디아졸릴 라디칼이고, x는 산소 또는 황원자이고, n은 0 또는 1이며, m은 2,3 또는 4이고, L3및 L4는 각기―XR46그룹이고, 여기서 X는 전술한 바와 같고, R46은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬그룹; 비치환되거나 치환된 페닐그룹; 또는 알킬 부위에 1 내지 4개의 탄소원자를 가진 비치환되거나 치환된 펜알킬그룹(여기서, 페닐 또는 펜알킬그룹은 알킬, 알콕시, 메틸렌디옥시, 펜옥시, 할로겐, 디알킬아미노알킬(특히 디메틸아미노메틸), 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노, 설폰산, 설폰아미드, 아미노 및 알킬 부위가 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄를 갖는 모노―및 디―알킬아미노 그룹중에서 선택된 하나 또는 두개, 특히 하나의 치환체로 치환될 수 있고, 단, 이탈그룹 L3및 L4에 있어서, 두 라디칼 R46은 동일 하거나 상이할 수 있으나 두 라디칼 X는 동일해야 한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Patent event date: 19850327

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