KR20210066737A - 레티놀과 피루브산염을 함유하는 화장료 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은, 레티놀(Retinol)과 피루브산염(Pyruvate)을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 화장료 조성물은, 레티놀, 피루브산 나트륨, 니아신아마이드, 히알루론산 및 가수분해 콜라겐을 특정 함유량으로 포함함으로써, 상기 화장료 조성물은 레티놀이 포함되어 있음에도 불구하고, 레티놀에 의한 피부 건조 및 피부 염증을 완화시켜, 레티놀에 의한 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등의 개선 효과가 뛰어난 화장료 조성물을 얻을 수 있다.

Description

레티놀과 피루브산염을 함유하는 화장료 조성물 {Cosmetic composition containing retinol and pyruvate}

본 발명은 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등을개선시키기 위한 레티놀을 함유하는 화장료 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는, 본 발명은 종래의 화장료 성분인 레티놀과 함께 피루브산염을 포함함으로써, 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등의 개선 효과가 뛰어나면서도 피부가 건조해지는 것을 방지하고, 피부의 염증 발생을 억제할 뿐만 아니라, 레티놀에 의한 부작용이 완화된 화장료 조성물에 관한 것이다.

레티놀은 비타민 A의 한 종류로 순수 비타민이라고도 한다. 피부의 표피세포가 원래의 기능을 유지하기 위하여 중요한 역할을 하는 물질로서, 상세하게는 비타민 A1의 화학명으로 순수 비타민 A라고도 한다. 동물의 장의 점막세포에 존재하며, 녹황색 식물에 많이 포함되어 있다. 활성 형태인 레티노산(Retinoic acid)으로 변형되기도 하며, 표피세포가 원래의 기능을 유지하는 데 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있다. 또한, 피부 세포에 존재하는 세포 핵 가운데 DNA로 하여금 RNA를 발현시켜 세포분화를 촉진하고, 동물의 세포 사이에 섬유상 고체로 존재하는 경단백질인 콜라겐과 탄성섬유로 구성된 엘라스틴 등의 생합성을 촉진해 주름을 감소시키고 피부 탄력을 증대시키는 효능이 있는 것으로 알려져 있다.

화장료 조성물로서의 레티놀은 피부의 콜라겐 합성을 증대시키고, 각질층의 턴오버를 촉진시켜 세포의 생성을 촉진시키는 효과를 지니고 있어 사용량의 증가에 따라 그 효능도 크게 증가하게 되지만 피부에 소량 사용시에도 피부자극이 유발하게 되는 단점을 지니고 있을 뿐만 아니라, 레티놀 자체가 매우 불안정하여 시간 경과에 따라 변성 또는 분해되어 역가가 떨어져 효과가 감소하게 되는 문제점을 지니고 있어 화장료에서 레티놀의 사용이 극히 제한되고 있다.

따라서, 화장료에 레티놀과 함께 다른 성분을 첨가함으로써 레티놀이 가지고 있는 상기와 같은 문제점들을 해결하고자 하는 시도들이 많이 있어 왔는데, 지금까지 이렇게 레티놀의 자극을 완화시키기 위해 다른 물질이 첨가된 사례를 살펴보면, 씨클로옥시게나아제(Cyclooxygenase) 경로의 염증유발 에이코사노이드(Eicosanoid)인 PGE2의 생산을 저해하여 염증 생성을 억제하고, 피부자극을 완화시키는 천문동 추출물(대한민국 공개특허 제10-2005-0121397호), 피부자극 및 염증 생성을 방지하고 민감성 피부를 완화시키는 수박 내피 추출물(한국 공개특허공보 제10-2005-0080480호), 소루쟁이 추출물을 포접하여 안정화시킨 나노리포좀(한국 공개특허공보 제10-2008-0062224호), 레티놀에 의한 피부자극을 완화해주는 녹두추출물(한국 공개특허공보 제10-2003-0042527호), 레티놀과 여드름 형성 균주의 성장을 억제하고 항염증 효과가 뛰어난 각질층의 세포간 지질 구성성분으로 중요한 세라아이드 생합성의 중간체인 피토스핑고신(Phytosphingosine)과 율피 추출물(한국 공개특허공보 제10-2000-0065305호), 레티노이드에 의해 증가된 피부자극, 경피 수분 손실 및 염증성 사이토카인을 유효하게 감소시킬 수 있는 퍼옥시좀 증식체 활성화 수용체 알파(Peroxisome proliferator-activated receptor alpha)의 리간드에 해당하는 지방산 또는 C10-40 이소알킬산콜레스테롤에스테르, 피토스테아릴/이소스테아릴/세틸스테아릴/베헤닐다이머디리놀레이트 및 카놀라오일의 지질복합체(한국 공개특허공보 제10-2010-0023246호) 등이 있었다.

그러나, 레티놀에 의한 피부 자극은 단순히 하나의 형태로 나타나는 것이 아니라 가려움(itching), 따끔거림(stinging), 화끈거림(burning) 등의 자극감과 홍반(erythema), 부종(edema) 등의 다양한 염증성 자극 반응이 나타나게 되기 때문에 그 사용량이 제한적이며, 또한 단순히 하나의 항염성 원료를 이용해 자극을 완화시키기에는 충분치 못한 문제가 있었다.

이에, 보다 레티놀에 의한 피부 자극을 억제함으로써, 피부가 건조해지는 것을 방지하고, 피부 염증의 발생을 억제하면서, 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등의 개선 효과가 우수한 화장료 조성물에 대한 연구가 필요한 실정이다.

대한민국 공개특허 제10-2005-0121397호 대한민국 공개특허 제10-2005-0080480호 대한민국 공개특허 제10-2008-0062224호 대한민국 공개특허 제10-2003-0042527호 대한민국 공개특허 제10-2000-0065305호 대한민국 공개특허 제10-2010-0023246호

따라서, 본 발명의 목적은, 레티놀을 함유하는 화장료 조성물에 피루브산염을 유효성분으로 포함함으로써, 레티놀에 의한 피부 자극을 억제함으로써, 피부가 건조해지는 것을 방지하고, 피부 염증의 발생을 억제하면서, 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등의 개선 효과가 보다 우수한 화장료 조성물을 제공하는 것이다.

상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은, 레티놀(Retinol) 및 피루브산염(Pyruvate)을 유효성분으로 포함하면서도, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 레티놀의 함유량이 0.01 내지 0.5중량%인, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 피루브산염이 피루브산 리튬, 피루브산 나트륨, 피루브산 칼륨, 피루브산 마그네슘, 피루브산 칼슘, 피루브산 아연, 피루브산 망간 및 이들의 혼합물로 구성되는 군으로부터 선택되는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 피루브산염의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.01중량% 내지 5중량%인, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 레티놀에 대한 피루브산염의 중량비가 1:10 내지 1:100인, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 화장료 조성물이 니아신아마이드(Niacinamide), 히알루론산(Hyaluronic acid) 및 가수분해 콜라겐(Hydrolyzed collagen)을 더 포함하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 니아신아마이드의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.1중량% 내지 2중량%인, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 히알루론산의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.001중량% 내지 0.03중량%인, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 가수분해 콜라겐의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.001중량% 내지 0.03중량%인, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 화장료 조성물이 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 피루브산 나트륨 0.03 내지 3중량%, 니아신아마이드 0.5 내지 1.5중량%, 히알루론산 0.007 내지 0.015중량% 및 가수분해 콜라겐 0.007 내지 0.015중량%을 포함하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 화장료 조성물이 연고, 영양 화장수, 마사지 크림, 팩 및 로션 중에서 선택된 어느 하나의 제형을 가지는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 피부 주름을 보다 효과적으로 개선시키는 효능을 갖는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 피부 건조를 방지하는 효능을 갖는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은, 상기 화장료 조성물이 피부 염증을 억제하는 효능을 갖는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물을 제공한다.

본 발명에 따르면, 화장료 조성물로서 레티놀(Retinol) 및 피루브산염(Pyruvate)을 유효성분으로 포함함으로써, 레티놀에 의한 피부 건조 및 피부 염증을 유발하지 않으면서, 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등을 보다 효과적으로 개선하는 효과를 나타낸다.

구체적으로, 본 발명에 따르면, 화장료 조성물로서, 레티놀, 피루브산 나트륨염, 니아신아마이드, 히알루론산 및 가수분해 콜라겐을 특정 함유량으로 포함함으로써, 레티놀에 의한 피부 건조 및 피부 염증의 발생을 완화함과 동시에, 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등을 보다 효과적으로 개선하는 효과를 나타낸다.

도 1은, 본 발명의 피루브산 나트륨염을 1mM 및 3mM로 처리한 각질세포와 피루브산 나트륨염을 처리하지 않은 각질세포(대조군)의 시간의 경과(0시간, 24시간 후, 48시간 후)에 따른 450nm 및 600nm에서의 흡광도의 차이를 측정하여 세포 생존율을 비교한 그래프이다.
도 2는, 본 발명의 피루브산 나트륨염을 3mM의 농도로 처리한 각질세포(실시예)와 피루브산 나트륨염을 처리하지 않은 각질세포(대조군)의 48시간 경과 후의 세포 생존율을 비교한 그래프이다.
도 3은, 본 발명에 따른 레티놀과 피루브산 나트륨염을 처리한 각질세포(실시예), 레티놀만을 처리한 각질세포(비교예) 및 레티놀과 피루브산 나트륨염을 모두 처리하지 않은 각질세포(대조군)의 HAS2, CLDN1, FLG의 상대적인 mRNA의 발현량을 나타낸 그래프이다.
도 4는, 아무 것도 처리하지 않은 각질 세포, 레티노산(Retinoic acid, RA)을 처리한 각질세포, 레티놀(Retinol)을 처리한 각질세포 및 이들에 피루브산 나트륨염을 처리한 각질세포의 K1(Keratin 1), K10(Keratin 10), FLG(Filaggrin), CXCL 1, CXCL 2, CCL20의 상대적인 mRNA의 발현량을 나타낸 그래프이다.

이하에서는, 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 본 발명을 용이하게 실시할 수 있도록 하기 위하여, 본 발명의 바람직한 실시형태들에 관하여 상세히 설명하기로 한다.

본 발명에 따른 화장료 조성물은, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 것으로, 피루브산염(Pyruvate)을 유효성분으로 포함할 수 있다.

상기 피루브산염을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물은 피부 자극이 발생하는 것으로 알려진 레티놀을 포함함에도 불구하고, 레티놀에 의한 피부 장벽 기능의 저하 및 건조감을 감소시켜 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등을 개선하는 우수한 효과를 나타낸다.

상기 레티놀은 비타민 A의 한 종류로 피부의 표피세포가 원래의 기능을 유지하는 데에 중요한 역할을 한다. 구체적으로, 피부세포에 존재하는 세포 핵 가운데 DNA로 하여금 RNA를 발현시켜 세포분화를 촉진하고, 동물의 세포 사이에 섬유상 고체로 존재하는 경단백질인 콜라겐과 탄성섬유로 구성된 엘라스틴 등의 생합성을 촉진해 주름을 감소시키고 피부 탄력을 증대시키는 효능이 있다. 또한, 피부에 대한 레티놀의 효능이 약 6000IU까지는 그 농도에 따라 비례적으로 증가하고, 6000IU 이상에서는 큰 차이가 발생하지 않고(S.Kang et al.,J.InvestigativeDermatology, 105, 549-556, 1995), 피부자극은 최소화하면서 레티놀의 효능은 높일 수 있는 함량은 약 5000IU로 피부에 대한 효과를 극대화할 수 있다. 그러나, 레티놀의 농도가 2500IU 이상의 화장료 조성물도 사용시 피부에 큰 자극을 줄 수 있다.

이에, 본 발명은 레티놀과 함께 특정 함량의 피루브산염을 포함함으로써, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화할 수 있는 화장료 조성물을 제공하고자 한다.

본 발명에 따른 화장료 조성물은, 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등의 개선을 위한 활성 성분으로서의 상기 레티놀의 함유량이 0.01중량% 내지 0.5중량%일 수 있으며, 바람직하게는 0.3중량% 내지 0.5중량%일 수 있다. 상기 레티놀의 함유량이 0.01중량% 미만인 경우에는 주름 등의 개선 효과가 다소 미약하며, 0.5중량%를 초과하는 경우에는 함량 대비 효과가 비례하지 않아 비용면에서 비경제적이므로, 상기 레티놀의 함유량은 상기 범위를 만족하는 것이 바람직하다.

또한, 상기 피루브산염은, 피루브산 리튬, 피루브산 나트륨, 피루브산 칼륨, 피루브산 마그네슘, 피루브산 칼슘, 피루브산 아연, 피루브산 망간 및 이들의 혼합물로 구성되는 군으로부터 선택될 수 있고, 바람직하게는 피루브산 나트륨일 수 있다.

상기 피루브산염의 함유량은 상기 화장료 조성물의 전체 중량에 대하여 0.01중량% 내지 5중량%일 수 있으며, 바람직하게는 0.03중량% 내지 4중량%일 수 있고, 보다 바람직하게는 0.04중량% 내지 3중량%일 수 있다. 상기 피루브산염의 함유량이 상기 범위 미만인 경우에는, 자외선에 노출된 피부 세포의 손상을 충분히 억제하지 못하며, 즉, 세포 생존율의 저하을 충분히 억제하지 못하며, 상기 피루브산염의 함유량이 상기 범위를 초과하는 경우에는, 피부 세포에 대하여 세포독성을 나타내는 문제점이 존재하므로, 상기 피루브산염의 함유량은 상기 범위를 만족하는 것이 바람직하다.

상기 레티놀에 대한 피루브산염의 중량비는 1:10 내지 1:100일 수 있고, 바람직하게는 3:50 내지 1:20일 수 있고, 보다 바람직하게는 3:10 내지 1:10일 수 있다. 상기 레티놀에 대한 피루부산염의 중량비가 상기 범위 미만인 경우에는, 레티놀에 의한 피부 자극을 충분히 완화할 수 없고, 상기 레티놀에 대한 피루브산염의 중량비가 상기 범위를 초과하는 경우에는, 피루브산염에 의한 피부 세포에 대한 세포독성을 나타내는 문제점이 존재하므로, 상기 레티놀에 대한 피루부산염의 중량비는 상기 범위를 만족하는 것이 바람직하다.

본 발명에 따른 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물은 상기 피루브산염 이외에 니아신아마이드(Niacinamide), 히알루론산(Hyaluronic acid) 및 가수분해 콜라겐(Hydrolyzed collagen)을 더 포함할 수 있다.

상기 니아신아마이드는 비타민 B3 성분으로서, 피부 속에 생성된 멜라닌이 피부 표면으로 이동하는 것을 저해하여 색소침착을 억제하여 피부톤을 개선하는 효과를 나타낸다. 특히, 본 발명에 사용되는 피루브산염과 함께 사용됨으로써, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화할 뿐만 아니라, 피부미백의 각 단계에 작용하여 시너지 효과를 나타내기 때문에, 본 발명의 피루브산염과 함께 사용하는 것이 바람직하다.

또한, 상기 니아신아마이드의 함유량은 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.1중량% 내지 2중량%일 수 있고, 바람직하게는 0.5중량% 내지 1.5중량%일 수 있고, 보다 바람직하게는 0.8중량% 내지 1중량%일 수 있다. 상기 니아신아마이드의 함유량이 상기 범위 미만인 경우에는 피부 속에 생성된 멜라닌의 피부 표면으로의 이동을 충분히 억제하지 못하고, 상기 니아신아마이드의 함유량이 상기 범위를 초과하는 경우에는 피부 자극을 유발할 수 있으므로, 상기 니아신아마이드의 함유량은 상기 범위를 만족하는 것이 바람직하다.

또한, 상기 히알루론산은 뮤코다 당류의 일종으로 인체의 진피층의 결합조직에 존재하여 수분 유지에 중요한 역할을 하는 성분이다. 상기 히알루론산의 함유량은 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.001중량% 내지 0.03중량%일 수 있으며, 바람직하게는 0.005중량% 내지 0.015중량%일 수 있고, 보다 바람직하게는 0.007중량% 내지 0.012중량%일 수 있다. 상기 히알루론산의 함유량이 상기범위 미만인 경우에는, 상기와 같은 피부의 수분 유지 효과가 충분하지 않고, 상기 히알루론산의 함유량이 상기 범위를 초과하는 경우에는 끈적이는 사용감이 나타나는 문제점이 존재하므로, 상기 히알루론산의 함유량은 상기 범위를 만족하는 것이 바람직하다.

또한, 상기 가수분해 콜라겐은 콜라겐의 가수분해를 통해 생성된 작은 펩타이드의 혼합물로서, 피부가 건조해져서 각질이 발생하는 플레이킹 현상을 감소시키고, 탄력을 회복시켜, 건조하거나 손상된 피부를 생기 있게 바꿔주는 효능을 가진다. 상기 가수분해 콜라겐의 함유량은 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.001중량% 내지 0.03중량%일 수 있으며, 바람직하게는 0.005중량% 내지 0.015중량%일 수 있고, 보다 바람직하게는 0.007중량% 내지 0.012중량%일 수 있다. 상기 가수분해 콜라겐의 함유량이 상기 범위 미만인 경우에는, 피부의 건조 방지 및 손상된 피부의 회복이 충분히 일어나지 않고, 상기 가수분해 콜라겐의 함유량이 상기 범위를 초과하는 경우에는 끈적이는 사용감이 나타나는 문제점이 존재하므로, 상기 가수분해 콜라겐의 함유량은 상기 범위를 만족하는 것이 바람직하다.

또한, 본 발명에 따른 화장료 조성물은 레티놀을 0.01중량% 내지 0.5중량%로 포함하고, 바람직하게는 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 피루브산 나트륨 0.03 내지 3중량%를 포함할 수 있고, 또한, 니아신아마이드 0.5 내지 1.5중량%, 히알루론산 0.007 내지 0.015중량% 및 가수분해 콜라겐 0.007 내지 0.015중량%을 더 포함할 수 있다. 상기 화장료 조성물은 상기 조성을 가짐으로써, 상기 화장료 조성물을 피부에 적용할 경우, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하는 동시에, 레티놀의 효능인 주름, 여드름(acne), 건선(psoriasis), 어리선(ichthyosis) 등의 개선 효과를 나타낸다.

또한, 본 발명에 따른 화장료 조성물은 상기 유효성분 이외에 통상적으로 허용되는 성분들을 제한없이 포함할 수 있으며, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함할 수 있다.

한편, 본 발명에 따른 화장료 조성물은 용액, 외용연고, 영양화장수, 마사지 크림, 팩, 로션, 폼, 유연화장수, 유연수, 유액, 메이크업베이스, 에센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 선오일, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 패치 및 스프레이로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 제형으로 제조할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

또한, 본 발명의 화장료 조성물은 일반 피부 화장료에 배합되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체를 1 종 이상 추가로 포함할 수 있으며, 통상의 성분으로 예를 들면 유분, 물, 계면활성제, 보습제, 저급 알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 화장품학적으로 허용가능한 담체는 제형에 따라 다양하다.

본 발명의 제형이 연고, 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는, 담체성분으로서 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화아연 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실케이트, 폴리아미드 파우더 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진제를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되며, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알콜, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일이 이용될 수 있으며, 특히, 목화씨 오일, 땅콩 오일, 옥수수 배종 오일, 올리브 오일, 피마자 오일 및 참깨 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알콜, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 비누인 경우에는 담체 성분으로서 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알콜, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클렌징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시테이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 오일, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

또한, 본 발명에 따른 화장료 조성물은 통상적인 사용방법에 따라 사용될 수 있으며, 사용자의 피부 상태 또는 취향에 따라 그 사용횟수를 달리할 수 있다.

이하, 실시예를 통하여, 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 하기 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위해 예시적으로 제시한 것일 뿐, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되는 것으로 해석되지 않는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.

실시예

시험예 1. 피루브산염의 세포 독성 실험

본 발명에 따른 피루브산염이 피부 세포에 독성을 나타내는지 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 실시하였다.

구체적으로, 인간 정상 각질세포(Human epidermal neonatal keratinocyte cells, NHEK-Neo)는 론자사(Lonza, Inc. 미국 메릴랜드주 워커스빌 소재)에서 구입하여 계대배양한 후 CO₂ 배양기(CO₂ incubator)에서 37℃, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였다. 세포 배양액은 론자사의 지침서에 따랐다. 500 ml의 KBM^TM Gold^TM Basal Medium (KBM-Glod, 00192151, Lonza) 배지에 KGM^TM Gold ^TM SingleQuots^TM supplements (00192152, Lonza) (성분: BPE(Bovine pituitary extract)), 인간표피 성장인자(human epidermal growth factor, hEGF), 인슐린(Insulin), 하이드로코티손(Hydrocortisone), 트랜스페린(Transferrin), 에피네프린(Epinephrine), 및 젠타마이신 설페이트+암포페리신-B(Gentamycin Suflate + Amphofericin-B: GA-1000))을 첨가한 KGM-Gold 불렛키트 (KGM-Glod Bullet Kit, 00192060, Lonza)를 사용하였다. 인간정상각질피부세포를 상기 배지에서 배양 후 80% confluency 상태에서 80% confluency 상태에서 실험을 진행하였다.

상기 배양된 표피세포의 피루브산 나트륨염의 세포독성 유무를 CCK-8 키트(Cell Counting Kit-8; Dojindo Molecular Technologies)를 이용하여 분석하였다.

구체적으로, 상기 인간 정상 각질세포를 60 mm dish에 2.5 × 10⁵ 웰 세포수인 조건에서 배양한 후, 24시간 후 0mM(대조군), 1mM 및 3mM 농도로 피루브산 나트륨염을 첨가하고, 다시 24시간 동안 배양하였다. 이후, 상기 배지를 0, 24h, 48h 마다 CCK-8 용액 100μL와 배지 900μL로 교환하고, 1시간 반응시킨 후, 24시간 경과 후 및 48시간 경과 후에 마이크로플레이트 리더로 450nm 및 600nm에서 흡광도를 측정하여 그 차이를 계산하여 세포 생존율을 측정하였다.

그 결과는 하기 도 1 및 도 2에 나타낸 바와 같다.

도 1에 나타낸 바와 같이, 본 발명에 따른 피루브산염(1mM 및 3mM)을 처리한 결과, 인간 정상 각질세포의 생존율은 시간이 경과함에 따라 피부브산염을 처리하지 않은 경우와 동일하게 증가하는 경향을 확인할 수 있었다. 이로부터, 본 발명에 따른 피루브산염은 인간 정상 각질세포에 대하여 독성이 없거나 미약한 것을 알 수 있었다. 나아가, 오히려 세포의 수가 증가하는 것으로 보아 cell proliferation에도 효과적인 것으로 나타났다.

또한, 도 2에 나타낸 바와 같이, 본 발명에 따른 피루브산염을 처리하고 48시간이 경과한 후의 세포 생존율을 살펴보면, 인간 정상 각질세포의 생존률은 피루브산염의 농도가 3mM인 경우, 대조군과 비교했을 때, 독성이 없거나 미약한 것으로 확인되었다. 나아가, 오히려 세포의 수가 증가하는 것으로 보아 cell proliferation에도 효과적인 것으로 나타났다.

이로부터, 본 발명에 따른 피루브산염은 3mM 농도까지 세포독성을 나타내지 않음을 확인할 수 있었다.

시험예 2-1. 각질 세포에서의 상대적인 mRANA 발현량 측정(HAS2, CLDN1, FLG)

본 발명에 따른 피루브산염의 레티놀로 인한 건조 개선 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 실시하였다.

인간 정상 각질세포를 아무 것도 처리하지 않은 대조군, 1μM의 레티놀을 처리한 비교예 및 상기 1μM의 레티놀을 처리한 인간 정상 각질 세포에 피루브산 나트륨염을 3mM의 농도로 처리한 실시예를 비교하였다.

먼저, 대조군으로 아무 것도 처리하지 않은 인간 정상 각질세포(5×10⁵cell)를 6-웰플레이트(well plate)에 접종한 후, 48시간 동안 배양하여 RNA 추출, cDNA합성을 거쳐 Q-PCR을 수행하여, 상기 인간 정상 각질세포의 HAS2, CLDN1, FLG의 상대적인 mRNA의 발현량을 측정하였다.

또한, 레티놀에 의한 피부 자극을 확인하기 위하여, 비교예로서 1μM의 레티놀을 처리한 인간 정상 각질 세포에서 HAS2, CLDN1, FLG의 상대적인 mRNA 발현량을 측정하였다.

그 결과는 하기 도 3에 나타낸 바와 같다.

구체적으로, 1μM의 레티놀을 처리한 인간 정상 각질세포에서 CLDN1 및 FLG의 상대적인 mRNA 발현량이 감소함을 확인할 수 있었다. 이로부터, 레티놀이 피부 세포에 염증성 자극을 나타냄을 확인할 수 있었다.

또한, 본 발명에 따른 피루브산염에 의하여 레티놀에 의한 피부 자극 완화 효능을 확인하기 위하여, 실시예로서, 상기 1μM의 레티놀을 처리한 인간 정상 각질 세포에 피루브산 나트륨염을 3mM의 농도로 처리한 후, HAS, CLDN1, FLG의 상대적인 mRNA 발현량을 측정하였다.

그 결과는 하기 도 3에 나타낸 바와 같다.

구체적으로, 구체적으로, 상기 CLDN1, FLG은 레티놀 처리에 의해 상대적인 mRNA 발현량이 감소하나, 피루브산 나트륨염을 처리하는 경우, HAS2, CLDN1, FLG의 상대적인 mRNA 발현량이 증가하는 것을 확인할 수 있었다.

이로부터, 본 발명에 따른 피루브산염이 레티놀에 의한 피부 자극을 완화시키는 효능을 확인할 수 있었다.

시험예 2-2. 각질 세포에서의 상대적인 mRANA 발현량 측정(K1, K10, FLG, CXCL1, CXCL2, CCL20)

본 발명에 따른 레티놀 및 피루브산염을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물의 피부 주름 개선, 피부 건조 방지 및 피부 염증 억제 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 실시하였다.

아무 것도 처리하지 않은 인간 정상 각질세포(대조군), 0.5mg/ml의 레티노산(RA)을 처리한 인간 정상 각질세포, 0.5mg/ml의 레티놀(ROL)을 처리한 인간 정상 각질세포 및 이들에 피루브산 나트륨염을 1mM의 농도로 처리한 인간 정상 각질세포를 비교하였다.

먼저, 아무 것도 처리하지 않은 인간 정상 각질세포(5×10⁵cell)를 6-웰플레이트(well plate)에 접종한 후, 48시간 동안 배양하여 RNA 추출, cDNA합성을 거쳐 Q-PCR을 수행하여, 상기 인간 정상 각질세포의 K1(Keratin 1), K10(Keratin 10), FLG(Filaggrin), CXCL1, CXCL2, CCL20의 상대적인 mRNA의 발현량을 측정하였다. 또한, 상기 인간 정상 각질세포에 레티놀(ROL) 또는 레티놀이 세포 내에 유입된 후 전환된 산물인 레티노산(RA)을 처리한 후, 상기 인간 정상 각질세포의 K1(Keratin 1), K10(Keratin 10), FLG(Filaggrin), CXCL1, CXCL2, CCL20의 상대적인 mRNA의 발현량을 측정하였다.

또한, 상기 아무 것도 처리하지 않은 인간 정상 각질세포, 레티놀(ROL)을 처리한 인간 정상 세포 및 레티노산(RA)을 처리한 인간 정상 세포에 피루브산 나트륨염을 1mM 처리한 후, 상기 인간 정상 각질세포의 K1(Keratin 1), K10(Keratin 10), FLG(Filaggrin), CXCL1, CXCL2, CCL20의 상대적인 mRNA의 발현량을 측정하였다.

그 결과는 하기 도 4에 나타낸 바와 같다.

구체적으로, 1mM의 피루브산 나트륨을 처리한 인간 정상 각질세포에서 K1(Keratin 1) 및 K10(Keratin 10)의 상대적인 mRNA 발현량이 감소함을 확인할 수 있었다. 이로부터, 레티놀(ROL) 또는 레티노산(RA)을 처리한 인간 정상 각질세포에 피루브산 나트륨염을 처리하는 경우, 단순히 레티놀(ROL) 또는 레티노산(RA)만을 처리한 경우에 비하여, 각질 세포의 분화를 억제하고 증식이 촉진시킴으로써 피부의 주름이 개선되는 효능을 나타냄을 확인할 수 있었다.

또한, 1mM의 피루브산 나트륨을 처리한 인간 정상 각질세포에서 FLG(Filaggrin)의 상대적인 mRNA 발현량이 현저하게 증가함을 확인할 수 있었다. 상기 FLG(Filaggrin)는 수분함량의 지표로 사용되는 것으로, 이로부터, 레티놀(ROL) 또는 레티노산(RA)을 처리한 인간 정상 각질세포에 피루브산 나트륨염을 처리하는 경우, 단순히 레티놀(ROL) 또는 레티노산(RA)만을 처리한 경우에 비하여, 수분함량이 현저하게 증가함을 확인할 수 있었다. 즉, 본 발명의 레티놀을 포함하는 화장료 조성물에 피루브산염을 첨가함으로써, 레티놀에 의한 피부 건조 현상을 방지하는 효능을 나타냄을 확인할 수 있었다.

또한, 1mM의 피루브산 나트륨을 처리한 인간 정상 각질세포에서 CXCL1, CXCL2, CCL20의 상대적인 mRNA 발현량이 현저하게 감소함을 확인할 수 있었다. 이로부터, 레티놀(ROL) 또는 레티노산(RA)을 처리한 인간 정상 각질세포에 피루브산 나트륨염을 처리하는 경우, 단순히 레티놀(ROL) 또는 레티노산(RA)만을 처리한 경우에 비하여, 피부 염증 현상을 현저하게 억제하는 함을 확인할 수 있었다. 즉, 본 발명의 레티놀을 포함하는 화장료 조성물에 피루브산염을 첨가함으로써, 레티놀에 의한 피부 염증의 발생을 현저하게 억제하는 효능을 나타냄을 확인할 수 있었다.

본 발명에 따른 레티놀과 피루브산염을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물은 다양한 제형으로 제품화될 수 있으며, 구현하고자 하는 제품의 기능성, 비용 및 기타 조건을 고려하여 적정 함량 비율로 제어할 수 있다. 이하에는, 본 발명의 제형예로서 연고, 영양화장수, 마사지 크림, 팩 및 로션을 예시하고 있으나, 본 발명에 따른 화장료 조성물의 제형은 이에 제한되는 것은 아니다.

[제형예 1] 연고

유상 성분과 수상 성분을 포함하는 표 1의 성분들을 혼합하여 본 발명에 따를 레티놀 및 피루브산염을 포함하는 연고를 제조하였다.

배합성분		함량(중량%)
정제수		잔량
유효성분	레티놀	0.5
	피루브산 나트륨염	1
	니아신아미드	0.9
	히알루론산	0.01
	가수분해된 콜라겐	0.01
	합계	0.97
카프린/카프릴트리글릭세리드		10.00
액상 파라핀		10.00
솔비탄세스퀴올리에이트		6.00
옥틸도데세스-25		9.00
세틸에틸헥사노에이트		10.00
스쿠알란		1.00
살리실산		1.00
글리세린		15.00
솔비톨		10.00

[제형예 2] 영양화장수

유상 성분과 수상 성분을 포함하는 표 2의 성분들을 혼합하여 본 발명에 따를 레티놀 및 피루브산염을 포함하는 영양 화장수를 제조하였다.

배합성분		함량(중량%)
정제수		잔량
유효성분	레티놀	0.5
	피루브산 나트륨염	1
	니아신아미드	0.9
	히알루론산	0.01
	가수분해된 콜라겐	0.01
	합계	0.97
밀납		4.00
폴리솔베이트 60		1.50
솔비탄세스퀴올리에이트		1.50
유동 파라핀		0.50
Montana 202(제조사:Sppic)		5.00
글리세린		3.00
부틸렌글리콜		3.00
프로필렌글리콜		3.00
카르복시비닐폴리머		0.10
트리에탄올아민		0.20
방부제, 색소, 향료		적량

[제형예 3] 마사지 크림

유상 성분과 수상 성분을 포함하는 표 3의 성분들을 혼합하여 본 발명에 따를 레티놀 및 피루브산염을 포함하는 마사지 크림을 제조하였다.

배합성분		함량(중량%)
정제수		잔량
유효성분	레티놀	0.5
	피루브산 나트륨염	1
	니아신아미드	0.9
	히알루론산	0.01
	가수분해된 콜라겐	0.01
	합계	0.97
밀납		10.00
폴리솔베이트 60		1.50
피이지 60 경화피마자유		2.00
솔비탄세스퀴올리에이트		0.80
유동 파라핀		40.00
스쿠알란		5.00
Montana 202(제조사:Sppic)		4.00
글리세린		5.00
부틸렌글리콜		3.00
프로필렌글리콜		3.00
트리에탄올아민		0.20
방부제, 색소, 향료		적량

[제형예 4] 팩

유상 성분과 수상 성분을 포함하는 표 4의 성분들을 혼합하여 본 발명에 따를 레티놀 및 피루브산염을 포함하는 팩을 제조하였다.

배합성분		함량(중량%)
정제수		잔량
유효성분	레티놀	0.5
	피루브산 나트륨염	1
	니아신아미드	0.9
	히알루론산	0.01
	가수분해된 콜라겐	0.01
	합계	0.97
폴리비닐알콜		13.00
소듐카르복시메틸셀룰로오스		0.20
글리세린		5.00
알란토인		0.10
에탄올		6.00
피이지-12 노닐페닐에테르		0.30
폴리솔베이트 60		0.30
방부제, 색소, 향료		적량

[제형예 5] 로션

유상 성분과 수상 성분을 포함하는 표 5의 성분들을 혼합하여 본 발명에 따를 레티놀 및 피루브산염을 포함하는 로션을 제조하였다.

배합성분		함량(중량%)
정제수		잔량
유효성분	레티놀	0.5
	피루브산 나트륨염	1
	니아신아미드	0.9
	히알루론산	0.01
	가수분해된 콜라겐	0.01
	합계	0.97
세토스테아릴알코올		2.00
EDTA 2Na		0.20
미네랄 오일		5.00
방부제, 색소, 향료		적량

이상으로 본 발명 내용의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서, 이러한 구체적 기술은 단지 바람직한 실시양태일 뿐이며, 이에 의해 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백할 것이다. 따라서 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항들과 그것들의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims (14)

1. 레티놀(Retinol) 및 피루브산염(Pyruvate)을 유효성분으로 포함하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
2. 제1항에 있어서,
   상기 레티놀의 함유량이 0.01중량% 내지 0.5중량%인 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
3. 제1항에 있어서,
   상기 피루브산염이 피루브산 리튬, 피루브산 나트륨, 피루브산 칼륨, 피루브산 마그네슘, 피루브산 칼슘, 피루브산 아연, 피루브산 망간 및 이들의 혼합물로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
4. 제1항에 있어서,
   상기 피루브산염의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.01중량% 내지 5중량%인 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
5. 제1항에 있어서,
   상기 레티놀에 대한 피루브산염의 중량비(몰비)가 1:10 내지 1:100인 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
6. 제1항에 있어서,
   상기 화장료 조성물이 니아신아마이드(Niacinamide), 히알루론산(Hyaluronic acid) 및 가수분해 콜라겐(Hydrolyzed collagen)을 더 포함하는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
7. 제6항에 있어서,
   상기 니아신아마이드의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.1중량% 내지 2중량%인 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
8. 제6항에 있어서,
   상기 히알루론산의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.001중량% 내지 0.03중량%인 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
9. 제6항에 있어서,
   상기 가수분해 콜라겐의 함유량이 상기 화장료 조성물 전체 중량에 대하여 0.001중량% 내지 0.03중량%인 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
10. 제2항에 있어서,
    상기 화장료 조성물이 전체 중량에 대하여 피루브산 나트륨 0.03 내지 3중량%, 니아신아마이드 0.5 내지 1.5중량%, 히알루론산 0.007 내지 0.015중량% 및 가수분해 콜라겐 0.007 내지 0.015중량%을 포함하는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
11. 제1항에 있어서,
    상기 화장료 조성물이 연고, 영양 화장수, 마사지 크림, 팩 및 로션 중에서 선택된 어느 하나의 제형을 갖는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
12. 제1항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 피부 주름을 개선시키는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
13. 제1항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 피부 건조를 방지하는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
14. 제1항에 있어서,
    상기 화장료 조성물은 피부 염증을 억제하는 것을 특징으로 하는, 레티놀에 의한 피부 자극을 완화하기 위한 화장료 조성물.
    

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