KR20050094403A

KR20050094403A - 경구 투여로 피부의 피지 기능을 자극하기 위한 조성물제조에서의 카페인 제거 커피 원두 추출물의 용도

Info

Publication number: KR20050094403A
Application number: KR1020057010351A
Authority: KR
Inventors: 리오넬 브레통
Original assignee: 로레알; 네스텍소시에테아노님
Priority date: 2002-12-13
Filing date: 2003-12-12
Publication date: 2005-09-27
Also published as: MXPA05006269A; WO2004054535A1; AU2003290130A8; WO2004054535A8; CA2508712A1; BR0317239A; US20060018986A1; AU2003290130A1; EP1572145A1; AU2003290130B2

Abstract

본 발명은 경구 투여용으로 제형화되고 피부의 피지 기능을 자극하고, 특히 건성 피부와 관련된 질병을 고치기 위한 조성물 제조에서의 카페인 제거 커피 원두 추출물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 특히 피부의 피지 기능의 자극을 위해 경구 경로로 투여하기 위한 화장품, 음식물 또는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 건성 피부를 치료하기 위한 미용법에 관한 것이다.

Description

경구 투여로 피부의 피지 기능을 자극하기 위한 조성물 제조에서의 카페인 제거 커피 원두 추출물의 용도{USE OF AN EXTRACT OF DECAFFEINATED COFFEE BEANS IN THE PREPARATION OF A COMPOSITION INTENDED TO STIMULATE THE SEBACEOUS FUNCTION OF THE SKIN BY ORAL ADMINISTRATION}

본 발명은 경구 투여용으로 제형화되고 피부의 피지 기능을 자극하고, 특히 건성 피부와 관련된 질병을 고치기 위한 조성물 제조에서의 카페인 제거 커피 원두 추출물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 특히 피부의 피지 기능을 자극하기 위해 경구 경로로 투여하기 위한 화장품, 음식물 또는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 건성 피부 치료를 위한 미용법에 관한 것이다.

올리고지루성(oligoseborrheic) 건성 피부는 부적절한 피지 분비 및 배출이 특징이다. 통상적으로, 앞이마에서 측정한 피지 농도가 100 ㎍/cm² 미만인 것을 건성 피부의 특징으로 간주한다.

건성 피부는 종종 표피탈락 결핍, 어두운 안색, 활력없는 피부결과 관련있다. 미세-염증 증상, 특히 피부염이 건성 피부에 흔히 나타난다.

대개 건성 피부인 환자의 얼굴에서는 발작성 경련과 같은 불쾌감이 느껴진다.

이러한 모든 질병은 노화와 함께 진행되는데, 이는 통상적으로 자연적인 노화가 피지 부속기 기능의 상실을 동반하기 때문이다.

반면, 일반적으로 지성 피부가 건성 피부에 비해 개선된 노화 현상을 보인다고 통상적으로 인정한다. 이 효과는 비타민 E가 피지 경로로 분비된다는 사실 때문일 것이다(Thiele et al., J. Invest. Dermatol. 1999; 113; 1006-10).

피지는 모피지선 단위의 부속기를 구성하는 피지선의 천연 산물이다. 외분비선 또는 아포크린 샘에서 생산되는 땀과 함께, 피지는 표피의 천연 수화제를 구성한다.

피지 분비는 상이한 구심성 신경원의 조절 하에 있다. 문헌 [Cartlidge et al.(Br. J. Dermatol - 1972; 86(1), 61-63)]은 지루 상 콜린성 시스템(파라-림프성 시스템)의 조절 역할을 정의하였다. 또한, 도파민성 시스템은, 파키슨씨 병과 같이 불안정한 경우, L-DOPA로 고칠 수 있는 과다-지루를 유도한다고 알려져 있다(JC Villares et al., Acta Neurol Scand, 80(1), 5Z-63). 또한, 무스카린 수용체 서브타입의 매개물을 통해, 상기 콜린성 시스템은 도파민 방출을 길항한다고 알려져 있다(Pharmacologie, M. Schorderet et al., p 71, Ed. Frison-Roche, ISBN 2-05-100910-4).

따라서 도파민성 시스템의 활성 및/또는 콜린성 시스템의 억제(무스카린 수용체에 의한)는 지방 합성 및/또는 피지 배출의 감소를 유도할 수 있다.

반면, 도파민성 자극의 제한 및/또는 콜린성 시스템의 활성(무스카린 수용체에 의한)은 증가된 피지 분비 및/또는 생성을 유도할 수 있다. 무스카린형의 콜린 자극성 활성은 카페인 제거 커피 원두 또는 카페인 커피 원두(undecaffeinated coffee bean)의 알코올 분획에서 발견되었다(SY Tse, J. Pharm Sci., 1991, 80(7), 665-669 and SY Tse, J. Pharm Sci., 1992, 81(7), 449-452).

본 발명은 카페인 제거 커피 원두 추출물을 함유하는 조성물의 경구 투여가 피부의 피지 기능 자극에 이로운 효과를 줄 수 있다는 사실의 입증에서 비롯된 것이다.

커피 나무는 가장자리가 밋밋하고, 다년생이며, 가죽 같고, 광택성 잎(10∼15 x 4∼6 cm)을 가진 작은 나무이다. 백색의 방향성 꽃은 잎의 엽액에서 나선형으로 모여있다. 열매는 완숙기에는 적색인 녹색 다육과로, 대개 평평한 면에 나란히 붙어있는 두 개의 평면-볼록형 장과를 포함한다. 단 두 종(아라비카종 커피 및 카네포라종 커피)만이 커피 시장의 주요 요구량을 충족시키지만, 다양한 종의 커피 나무는 동아프리카 열대 우림의 야생 지대에 존재한다.

장과는 달걀형으로(10∼15 x 6∼8 mm), 등 부분이 볼록하고, 세로 홈이 가로 지르는 배 부분, 즉 꼭지는 평평하다. 단단하고 녹색이며, 무향이다. 생 커피 원두 분말의 현미경 검사는 외피 및 배젖 세포로부터 유도한 방추형 섬유를 나타낸다: 다면체, 이의 벽은 진주층으로, 구슬 같은 구조로 불규칙하게 밀집되어 있다; 오일 액적을 함유한다.

커피 "원두"는 커피 "장과", 즉, 다육과에서 시작하여 습한 경로(발효, 세척) 또는 건조 경로(건조, 이어서 기계 박피)로 얻는다. 과육을 제거하기 위한 변형은 적색 외과피 및 다육질 중과피를 제거하여 커피 "껍질"에 이르게 한다. 껍질을 벗긴 후(목질화 내과피의 제거), 커피 "장과" (또는 원두)를 얻는다.

녹색 커피 장과의 건조물 50% 이상은 탄수화물, 본질적으로는 다당류를 나타낸다. 단백질은 상기 질량의 10∼12%를, 지질은 10∼18%를 나타낸다. 미정제 지질의 감화할 수 없는 분율은 상당하다(10% 이상): 스테롤 외에, 탄화수소, 토코페롤, 디터페닉 알코올(카페스톨, 카윌 및 카우란 유도체)이 자유 상태, 특히 지방산 에스테르 상태로 존재함이 발견된다. 커피 장과는 페놀산 약 5%를 함유한다: 퀸산, 카페인산, 클로르게닉산. 카페인 함량은 다양하다: 특정 카네포라종(로버스타 변종)에 대해 0.6∼2% 및 3% 이상.

건조 시, 장과의 조직과 조성물은 상당히 변한다. 수함량은 감소하고, 장과는 팽창하고, 다당류는 상당히 분해되고(특히 가용성 생성물을 형성), 색소를 형성하며(다중축합된 퓨란), 극히 복잡한 향미가 발생한다(수백가지의 화합물: 알코올, 페놀, 알데히드, 퓨란 및 피롤 유도체, 탄화수소, 티오펜 등).

본 출원인이 알고 있는 한, 카페인 제거 커피 원두 추출물을 경구 투여용으로 제형화되고 피부의 피지 기능을 자극하고, 특히 건성 피부를 치료하기 위한 조성물의 제조에 사용해야 한다고 제안된 적이 지금까지 없었다.

따라서, 본 발명의 목적은 피부의 피지 기능을 자극하기 위한 조성물 제조에서의 카페인 제거 커피 원두 추출물의 용도로, 상기 조성물은 경구 투여용으로 제형화된다.

본원에서, "커피 원두"는 상기한 바와 같이 껍질을 벗긴 후, 커피 "장과"에서 시작하여 습한 경로(발효, 세척) 또는 건조 경로(건조, 이어서 기계 박피)로 얻은 원두를 의미하는 것으로 이해해야 한다.

"추출물"은 미정제 생성물의 알코올 또는 물-알코올 추출에서 시작하여 얻은 모든 화합물, 예를 들어 볶거나 볶지 않은 카페인 제거 커피 원두를 의미하는 것으로 이해해야 한다.

피부에 의한 피지 생성은, 예를 들어 로레알 특허 FR 2368708 또는 FR 2404845에 기재된 소위 표준 피지 절차에 따라, 피지 양을 측정하여 정하였다.

"피부 피지 기능의 자극"은 피부의 피지 양의 유의적인 자극을 의미한다.

조성물에 사용된 커피 원두 추출물의 제조를 위해 선택된 커피 나무의 종은 커피(Coffea) 종에서 유리하게 선택된다.

특정 구체예에서, 상기 추출물은 아라비카종 커피(Coffea arabica), 로버스타종 커피(Coffea robusta), 카네포라종 커피(Coffea canephora) 또는 이베리카종 커피(Coffea iberica) 중에서 선택되는 커피 원두로부터 유도된다. 추출물은 볶은 커피 원두에서 시작하여 얻을 수 있다. 또한 볶지 않은 커피원두에서도 얻을 수 있다.

본 발명에 따른 사용을 위해, 커피 원두 추출물은 카페인이 제거된 것이다.

특히, 커피 원두 추출물은 커피 원두의 물-알코올 또는 알코올 추출로, 바람직하게는 메탄올, 에탄올 또는 프로판올의 보조로 추출하여 얻을 수 있다. 바람직하게, 비극성 용매로 추출할 수 있는 커피 원두의 분획은 함유하지 않는다.

카페인 제거 커피 추출물을 제조하기 위한 방법은 문헌 [S. Y. H. Tse(상기 참조)] 및 하기에 제공되는 실시예에 기재되어 있다.

본 발명은 또한 피부의 피지 기능을 자극하기 위한, 카페인 제거 커피 원두 추출물을 함유하는 경구 투여용으로 적합한 화장품, 음식물 또는 약학 조성물에 관한 것이다. 특히, 본 발명에 따른 조성물은 건성 피부 또는 피부 노화의 치료 및/또는 예방을 위한 것이다. 물론 조성물 중 카페인 제거 커피 원두 추출물의 비율은 피부 피지 기능의 자극 및 조성물 투여 방식에 대한 소정의 효과 작용으로 측정될 것이다.

경구 경로로 투여하기 위한 조성물은 상기 투여 방식에 대해 적절한 임의의 생약형으로 사용할 수 있다(예, 적절한 부형제를 함유하는, 분할선이 있거나 없는 정제, 과립, 캡슐, 젤라틴 캡슐, 용액, 현탁액 또는 용액 형).

조성물은 임의의 음식물 또는 약학 생성물, 또는 경구용 화장품일 수 있다. 음식물 또는 약학 담체의 예는 우유, 요거트, 응유, 치즈, 발효유, 우유계 `발효 제품, 아이스크림, 발효된 시리얼계 제품, 우유계 분말, 유아용 제제 또는 펫 푸드, 또는 정제, 액체 박테리아 현탁액, 건조된 경구 보충물, 습윤 경구 보충물, 건조 관-공급물 또는 습윤 관-공급물이다.

바람직하게, 본 발명에 따른 조성물은 정제, 과립, 캡슐, 젤라틴 캡슐 형태의 고체 조성물형으로 존재하고, 상기 정의된 카페인 제거 커피 원두 추출물 및 경구 투여용으로 적절한 하나 이상의 보조제를 함유하는 영양 보충물이다.

경구 조성물, 특히 식이요법 보충물을 위한 보조제에 대해서는 전문가에게 잘 알려져 있다. 다른 것들 중 단지 예시의 목적으로, 식료품에 대개 사용되는 윤활제(예, 마그네슘 스테아레이트), 즉석 용해용 제품, 겔화제, 증점제, 보습제, 지방성 및/또는 수성 화합물, 방부제, 텍스처라이징, 향미 및/또는 코팅제, 항산화제 및 착색 물질을 언급할 수 있다.

또한 본 발명에 따른 조성물은 지질, 폴리페놀, 타우린, 프로바이오틱 미생물, 비타민 및/또는 올리고-요소를 함유할 수 있다. 생균제를 사용하는 경우, 상기 조성물은 살아있는, 반-활성 형으로, 또는 불활성 형(예, 동결건조 분말로서)으로 포함될 수 있다. 또한 미생물의 배양 상청액은 조성물 중에 포함될 수 있다. 이는 락트산 박테리아, 특히 락토바실리 및/또는 비피도박테리아로 구성되는 군에서 선택될 수 있고, 더 바람직하게는 락토바실러스 존소니이(Lactobacillus johnsonii), 락토바실러스 루테리(Lactobacilus reuteri), 락토바실러스 람노서스(Lactobacillus rhamnosus), 락토바실러스 파라카세이(Lactobacillus paracasei), 락토바실러스 카세이(Lactobacillus casei), 비피도박테리움 비피둠(Bifidobacterium bifidum), 비피도박테리움 브레베(Bifidobacterium breve), 비피도박테리움 아니말리스(Bifidobacterium animalis), 비피도박테리움 인판티스(Bifidobacterium infantis), 비피도박테리움 돌레센티스(Bifidobacterium dolescentis) 및 비피도박테리움 슈도카테뉼라툼(Bifidobacterium pseudocatenulatum)으로 구성되는 군에서 선택된다. 가장 바람직한 구체예에 따라, 사용되는 균주는 부다페스트 조약 하에 1992년 6월 30일 파스퇴르 연구소에 기탁되고 기탁 번호 CNCM 1-1225를 수여받은 락토바실러스 존소니이(La1), 또는 부다페스트 조약에 따라 1999년 1월 12일 파스퇴르 연구소에 기탁되고 기탁 번호 CNCM 1-2116을 수여받은 락토바실러스 파라카세이(ST11)이다. 하기 화합물은 예를 들어 단독으로 또는 조합으로 사용할 수 있다: 아연과 아연 설페이트 및 아연 글루카네이트를 비롯한 이의 염, 비타민 B5, B6, B8, C, E 또는 PP, β-카로틴 및 카로티노이드, 특히 알릴 설파이드 또는 마늘 오일 형태의 마늘 추출물, 셀레늄, 쿠르쿠민, 쿠르쿠미노이드, 니아신, 자초산 및 아데노신. 당업자들은 상기 활성 화합물을 선택하여, 가능하다면 소정의 활성이 억제되거나 감소되는 것을 방지하여 본 발명의 목적인 조성물의 예상 효과를 개선시키는 방식으로 상기 화합물들을 병용할 것이라 이해된다.

경구 투여를 위한 조성물은 조성물 0.1∼80 중량%, 바람직하게는 조성물 1∼50 중량% 범위의 양의 카페인 제거 커피 원두 추출물을 함유한다.

몇몇 커피 원두 추출물에 자연적으로 존재하는 페놀 화합물인 클로르게닉산은 건성 피부 치료에 관여하지 않는다.

따라서, 클로르게닉산은 본 발명에 따라 건성 피부의 치료 및/또는 예방을 위한 조성물의 활성제가 아니다.

따라서, 특정 구체예에서, 클로르게닉산은 조성물의 0.1 중량%보다 작거나 동일한 양으로 카페인 제거 커피 원두를 함유하는 조성물에 존재한다.

본 발명은 또한 건성 피부의 예방 및/또는 치료를 위한 미용법, 또는 피부 노화의 예방 및/또는 미용 치료를 위한 방법에 관한 것으로, 상기 한 바와 같이 커피 원두 추출물을 함유하는 조성물을 경구 경로로 투여하는 것으로 구성된다.

건성 피부 치료를 위해 경구 경로로 투여한 카페인 제거 커피 원두 추출물의 1일 복용량은 바람직하게 0.01∼5000 ㎎/day를 포함할 수 있다. 바람직하게, 본 발명에 따라 커피 원두 추출물은 0.5∼1000 ㎎/day를 포함하는 복용량으로 투여할 수 있는 양의 조성물로 존재한다.

다른 특성 뿐 아니라 상기 언급한 본 발명의 특성은 하기에 제공된 실시예로 더 명백해질 것이다.

실시예 1: 볶은 로버스타종 커피 추출물의 제조

볶은 커피 원두 0.5 kg을 4℃에서 1분간 2400 rev/min에서 Turrax 기구로 갈아 분말로 분쇄한다(얼음 배스).

얻은 분말은 pH 8.5에서 0.05 M 인산염 완충액 5 L와 혼합한다. 전체 혼합물은 4℃에서 30분간 교반한 뒤, 4℃, 10,000 G에서 원심분리한다. 상청액은 0.22 ㎛ 여과기를 통해 여과된다(멸균 여과).

이어서 추출물은 산화 현상으로 제거하기 위해 사토리우스(Sartorius) 형 막을 통해 한외여과하여 분획화한다.

이어서 추출물을 동결건조시킨다. "동결건조 추출물"이라 불리는 활성 추출물 29.5 g을 얻는다.

이어서 초임계 크로마토그래피로 카페인을 제거한다(담체 기체로 CO₂를 사용함). 따라서 "카페인 제거 동결건조 추출물"이라 불리는 활성 추출물 25.5 g을 얻는다.

실시예 2: 본 발명을 예시하는 배합, 특히 본 발명에 따른 조성물의 예

이들 조성물은 상이한 성분의 단순 혼합으로 얻었다.

조성물 1: 연질 캡슐

부형제:

대두유 40 ㎎

밀 배아 오일 85 ㎎

대두 레시틴 25 ㎎

비타민:

천연 토코페롤 3 ㎎

비타민 C 팔미트산염 150 ㎎

성분:

카페인 제거 로버스타종 커피의 동결건조 추출물 15 ㎎

보라지 오일 200 ㎎

흑색 건포도 종자유 150 ㎎

조성물 2: 연질 캡슐

부형제:

대두유 40 ㎎

밀 배아 오일 85 ㎎

대두 레시틴 25 ㎎

비타민:

천연 토코페롤 3 ㎎

성분:

카페인 제거 로버스타종 커피의 동결건조 추출물 150 ㎎

보라지 오일 200 ㎎

달맞이꽃 종자유 200 ㎎

조성물 3: 연질 캡슐

부형제:

대두유 40 ㎎

밀 배아 오일 85 ㎎

대두 레시틴 25 ㎎

비타민:

천연 토코페롤 3 ㎎

성분:

카페인 제거 로버스타종 커피의 동결건조 추출물 50 ㎎

보라지 오일 200 ㎎

달맞이꽃 종자유 200 ㎎

동결건조한 락토바실러스 200 ㎎

조성물 4: 연질 캡슐

부형제:

대두유 40 ㎎

밀 배아 오일 5 ㎎

대두 레시틴 25 ㎎

비타민:

천연 토코페롤 3 ㎎

성분:

카페인 제거 로버스타종 커피의 동결건조 추출물 150 ㎎

보라지 오일 200 ㎎

달맞이꽃 종자유 200 ㎎

비타민 C 50 ㎎

칼슘 글루카네이트 200 ㎎

마그네슘 스테아레이트 400 ㎎

동결건조한 락토바실러스 sp. 300 ㎎

Claims

카페인 제거 커피 원두 추출물을 함유하는 것이 특징인, 피부의 피지 기능을 자극하기 위한 조성물로서, 상기 조성물은 경구 투여용으로 제형화되는 것인 조성물.
제1항에 있어서, 상기 추출물은 아라비카종 커피(Coffea arabica), 로버스타종 커피(Coffea robusta), 카네포라종 커피(Coffea canephora) 또는 이베리카종 커피(Coffea iberica) 중에서 선택되는 커피 원두로부터 유도된 것이 특징인 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 추출물은 볶은 커피 원두로부터 유도된 것이 특징인 조성물.
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 커피 원두 추출물은 물-알코올 또는 알코올 추출로 얻을 수 있는 것인 조성물.
제1항 내지 제4항에 있어서, 고형 조성물의 형태로 경구 경로로 투여할 수 있고, 경구 투여에 적합한 하나 이상의 보조제를 포함하는 것인 조성물.
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 커피 원두 추출물은 조성물 총 중량의 0.1∼80%에 해당하는 것인 조성물.
제6항에 있어서, 커피 원두 추출물은 조성물 총 중량의 1∼50%에 해당하는 것인 조성물.
건성 피부의 치료 및/또는 예방, 또는 피부 노화의 치료 및/또는 예방을 위한 미용법으로서, 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 카페인 제거 커피 원두 추출물을 함유하는 조성물을 경구 투여하는 것으로 구성되는 미용법.
경구 투여로 피부의 피지 기능을 자극하기 위한 조성물 제조에서의 카페인 제거 커피 원두 추출물의 용도.
제9항에 있어서, 상기 추출물은 아라비카종 커피, 로버스타종 커피, 카네포라종 커피 또는 이베리카종 커피 중에서 선택되는 커피 원두로부터 유도되는 것인 용도.
제9항 또는 제10항에 있어서, 상기 추출물은 볶지 않은 커피 원두로부터 유도되는 것인 용도.
제9항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 커피 원두 추출물은 물-알코올 또는 알코올 추출로 얻는 것인 용도.