KR20000022446A - 버지니아마이신 혼합물 - Google Patents
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Abstract
a) 버지니아마이신; b) 나트륨 라우릴 술페이트를 포함하는 제약상 허용되는 계면 활성제; c) 물에 첨가될 때 약 3.0 내지 약 7.0의 pH를 제공하도록 하는 충분한 양의 제약상 허용되는 완충제; 및 d) 약 0.5 내지 약 10.0 중량%의 콜로이드성 이산화규소를 포함하며, a)에 대한 b)의 중량%의 비율이 약 1.5:1 이상인 혼합물. 상기 혼합물은 물에 첨가되어 예를 들면 사료용 곡물에 적용될 수 있는 안정한 버지니아마이신의 현탁액을 형성한다.
Description
본 발명은 버지니아마이신 (virginiamycin)을 포함하는 혼합물에 관한 것이다.
가장 효과적인 형태의 버지니아마이신 항생물질은 M 및 S 성분 모두를 포함한다 (Coccito, Micro. Rev., 43, 145 (1979). 버지니아마이신은 항균제로서, 그리고 젖산 산독증의 예방에 사용되었다 (미국 특허 제5,137,900호 및 제5,242,938호 및 The Merck Index, 12th Edition, p1707-1708). 또한, 가금류, 돼지, 및 양의 성장을 향상시키기 위한 먹이 첨가제의 형태로도 사용되었다. 성장 촉진제로서의 용도에 대한 가능한 기작은 장내 플로라의 억제와 관련된 것으로 생각된다 (Coccito, 상기 문헌). 버지니아마이신의 넓게 승인된 용도는 낮은 독성, 내성 돌연변이 균주의 최소한의 생성, 배설물에서의 빠른 분해, 및 최소한의 조직 긴장을 갖는 것으로부터 기인한다.
여러 살충제 및 제초제의 투여용으로 습윤성 분말이 사용되어 왔다.
발명의 요약
본 발명은
a) 버지니아마이신;
b) 나트륨 라우릴 술페이트를 포함하는 제약상 허용되는 계면 활성제;
c) 혼합물이 물에 첨가될 때 약 3.0 내지 약 7.0의 pH를 제공하기에 충분한 양의 제약상 허용되는 완충제; 및
d) 약 0.5 내지 약 10.0 중량%의 콜로이드성 이산화규소를 포함하며, a)에 대한 b)의 중량%의 비율이 약 1.5:1 이상인 혼합물에 관한 것이다.
버지니아마이신을 포함하는 혼합물은 습윤성 분말의 형태이다. 분말 혼합물을 몇가지 형태의 경수를 포함하는 물에 첨가하여 안정한 버지니아마이신 현탁액을 제조할 수 있고, 예를 들면, 환자에게 직접 (경구적으로) 투여되거나 또는 예를 들면 사료용 곡물과 같은 음식물 재료에 시용될 수 있다. 그 후 사료용 곡물을 예를 들면, 가축 및 가금과 같은 동물에 공급함으로써 버지니아마이신이 투여된다. 상기 혼합물은 물 현탁액을 형성하기에 앞서 혼합물의 활성 기간을 최대화하기 위하여 실질적으로 무수물 형태인 것이 바람직하다.
버지니아마이신은 공지된 방법, 예를 들면 발효법을 사용하여 제조될 수 있다. 예를 들면, 버지니아마이신 M은 인디안 토양 시료로부터 분리되어 미국 20852 매릴랜드주 록빌 파크론 드라이브 12301에 소재하는 아메리칸 타입 컬쳐 콜렉션에 1986년 7월 29일 기탁되고 ATCC No. 53527을 부여받은 미국 특허 5,242,938호의 스트렙토마이세스 종의 발효에 의하여 제조될 수 있다.
버지니아마이신의 투여 수준은 본 분야에 공지되어 있으며, 예를 들면, 화합물 활성, 투여 경로, 투여 시간, 질환의 심각도, 배설 속도, 다른 의약과의 조합 뿐만 아니라, 처리할 환자의 연령, 체중, 성별, 식습관, 및 일반적인 건강도를 포함하는 여러 요인에 따라 달라질 수 있다. 일반적으로, 예를 들면, 인간의 경우 일일 유효 투여량은 단일 또는 나누어 투여시 약 1.0 내지 약 1500 mg, 바람직하게는 약 10 내지 약 500 mg의 범위일 수 있다. 집안의 동물일 경우, 유효 투여량은 먹이 부피당 약 5 내지 약 200 ppm의 범위일 수 있다 (미국 특허 제5,242,938호).
수의학상의 목적일 경우, 투여 수준은 본 분야의 공지된, 예를 들면 문헌 (1996년 Feed Additive Compendium, Miller Publishing Co. (1996) p324-328)에 기재된 것이다.
본원 발명의 혼합물은 바람직하게는 순수한 형태의 버지니아마이신 및 바람직하게는 실질적으로 무수의 과립화된 제약상 허용되는 계면 활성제인 나트륨 라우릴 술페이트 (SLS)를 포함한다. 버지니아마이신의 중량%에 대한 SLS의 중량%의 비율은 약 1.5 내지 1 이상, 바람직하게는 약 1.54 내지 1 이다. 실질적으로 순수한 버지니아마이신은 본 분야의 공지된 방법 (Gossele, et. al., Analyst, 116, 1373 (1991) 및 Blain, et al., Analyst, 119, 361 (1994))에 의해 측정하였을 때 약 200 %의 활성을 갖는다 (± 20 %).
또한, 분말 혼합물은 제약상 허용되는 케이크 방지제인, 콜로이드성 이산화규소를 포함하며, 이들은 물에 대한 포촉제 뿐만 아니라 버지니아마이신의 습윤 및 현탁제로서 작용할 수 있다. 콜로이드성 이산화규소의 양은 혼합물의 0.5 내지 10 중량%, 바람직하게는 약 2.0 중량%이다.
제약상 허용되는 완충액에는 또한 예를 들면 포스페이트 또는 시트레이트 완충액, 바람직하게는 시트르산/시트르산나트륨이 포함된다. 완충액의 양은 혼합물이 물에 첨가될 때, 약 3.0 내지 약 7.0, 바람직하게는 약 4.0 내지 약 5.5의 pH를 제공하기에 충분하여야 한다. pH의 유지는 버지니아마이신이 그 활성에 최소한의 영향을 미치면서 물 환경에 현탁되도록 한다.
분말 혼합물은 물에 첨가되어 버지니아마이신의 안정한 현탁액을 형성하고, 이어서, 예를 들면 사료용 곡물에 시용된다. 물에 투여되는 혼합물의 양은 대략 현탁액의 1.5 중량%이다.
또한, 제약상 허용되는 수용성 충진제 물질이 포함될 수 있다. 그 예에는 락토스 및 덱스트로스와 같은 당이 포함되며, 락토스가 바람직하다. 이러한 충진재는 혼합물의 유동성에 영향을 미칠 수 있다.
예를 들면, 에멀션으로 실질적으로 생성된 현탁액의 pH에 영향을 미치지 않는 제약상 허용되는 소포제는 바람직하게는 무수 혼합물, 예를 들면 폴리디메틸실록산이 포함될 수 있다. 현탁액이 만들어질 때, 소포제는 현탁액의 교반시 SLS에 의해 야기되는 거품의 양을 최소화한다. 예를 들면 현탁액이 분무되고 분무 장치를 통하여 현탁액을 주입하기 위하여 펌프가 필요하다면, 이는 중요할 수 있다. 혼합물에서 소포제의 양은 약 0.5 내지 약 10.0 중량%, 바람직하게는 약 2.8 중량%일 수 있다.
상기 혼합물은 바람직하게는 혼합물 성분의 파괴를 최소화하기 위하여 현탁액을 형성하기에 앞서 실질적으로 무수물로 유지되어야 한다. 파괴를 최소화함으로써 혼합물의 활성 기간이 최대화될 수 있다.
상기 혼합물은 그 성분들을 함께 완전히 혼합함으로써 형성된다. 혼합물이 형성되면, 그 혼합물을 물에 첨가함으로써 현탁액이 만들어질 수 있다. 그 결과의 현탁액은 실질적으로 주기적인 교반으로 현탁액에서의 버지니아마이신의 최소한의 침전으로 1일 동안, 또는 현탁액의 교반이 없을 경우 두서너 시간, 바람직하게는 현탁액이 적절히 형성되었다면 약 6 시간 동안 실질적으로 안정하다.
공인된 음식 및 의약 규정에 따라 제약상 허용되는 지시 염료가 포함될 수 있다. 예를 들면, 염료 FD&C blue No.1 분말이 사용되어 현탁액을 청색으로 하고, 그가 분무될 사료용 곡물을 청색으로 한다. 따라서, 처리된 곡물은 쉽게 식별할 수 있다.
본원 발명의 바람직한 제형은 다음과 같다.
| 성분 | 화학식 | 중량% |
| 버지니아마이신 식품 등급 (활성 = 약 200 %) | 입수할 수 없음 | 18.8 |
| 나트륨 라우릴 술페이트 | C12H25NaO4S | 30.0 |
| 콜로이드성 이산화규소 | SiO2 | 2.0 |
| 시트르산, 무수물, 미과립 | C6H8O7 | 20.0 |
| 시트르산나트륨 무수 분말 | C6H5N23O7 | 20.0 |
| 소포제 AF 에멀션 | [-(CH3)2SiO2]n | 2.8 |
| FD&C Blue No.1 분말 | FDA 번호 #AG4275워머-제킨슨 사 번호 #05601 | 0.4 |
| 락토스 무수물, 80 메쉬 | C12H22O11 | 6.0 |
| 버지니아마이신 및 락토스는 40 % 버지니아마이신 활성을 제공하도록 첨가된다. 그 양은 버지니아마이신의 순도에 따라 달라진다. |
본 발명의 비제한적인 실시예를 하기에 나타낸다.
<실시예 1>
하기 목록의 성분을 모아 균일한 혼합물이 형성될 때 까지 혼합하였다.
| 성분 | 중량% | 양 |
| 버지니아마이신 식품 등급 213 % | 0.94 | 9.40 g |
| 나트륨 라우릴 술페이트 | 1.50 | 15.00 g |
| 콜로이드성 이산화규소 | 0.10 | 1.00 g |
| 시트르산, U.S.P. | 1.00 | 10.00 g |
| 시트르산나트륨 U.S.P. | 1.00 | 10.00 g |
| 소포제 AF | 0.10 | 1.00 g |
상기 혼합물을 1 리터의 눈금 실린더의 증류수 900 ml에 첨가하고 완전히 분산시켜 현탁액을 제조하였다. 이어서, 부가적인 물을 첨가하여 최종 부피를 1 리터로 하였다. pH 4.24.
<실시예 2>
하기 목록의 성분을 모아 균일한 혼합물이 형성될 때 까지 혼합하였다.
| 성분 | 중량% | 양 |
| 버지니아마이신 식품 등급 213 % | 0.94 | 9.40 g |
| 나트륨 라우릴 술페이트 | 1.50 | 15.00 g |
| 콜로이드성 이산화규소 | 0.10 | 1.00 g |
| 시트르산, U.S.P. | 1.00 | 10.00 g |
| 시트르산나트륨 U.S.P. | 1.00 | 10.00 g |
| 소포제 AF | 0.10 | 1.00 g |
상기 혼합물을 1 리터의 눈금 실린더의 증류수 900 ml에 첨가하고 완전히 분산시켜 현탁액을 제조하였다. 이어서, 부가적인 물을 첨가하여 최종 부피를 1 리터로 하였다. pH 4.30.
<실시예 3>
하기 목록의 성분을 혼합기에 두고, 15 분 동안 혼합하여 기재 혼합물을 형성하였다.
| 성분 | 중량% | 양 |
| 나트륨 라우릴 술페이트 | 36.9 | 4500.0 g |
| 시트르산 | 24.6 | 3000.0 g |
| 시트르산나트륨 | 24.6 | 3000.0 g |
| 무수 락토스, 80 메쉬 (쉐필드) | 7.4 | 900.0 g |
| 소포제 A.F. 에멀션 | 3.4 | 420.0 g |
| 콜로이드성 이산화규소 | 2.6 | 300.0 g |
| FD&C Blue No. 1 분말 | 0.5 | 60.0 g |
A. 동물 식품 등급 (213 % 활성)의 버지니아마이신 1126.8 g (18.8 %)를 혼합기의 기재 혼합물 4873.2 g (81.2 %)을 첨가하고, 15 분 동안 혼합하였다.
B. 동물 식품 등급 (205 % 활성)의 버지니아마이신 956.1 g (19.5 %)를 혼합기의 기재 혼합물 3943.2 g (80.5 %)을 첨가하고, 15 분 동안 혼합하였다.
Claims (11)
- a) 버지니아마이신;b) 나트륨 라우릴 술페이트를 포함하는 제약상 허용되는 계면 활성제;c) 물에 첨가될 때 약 3.0 내지 약 7.0의 pH를 제공하도록 하는 충분한 양의 제약상 허용되는 완충제; 및d) 약 0.5 내지 약 10.0 중량%의 콜로이드성 이산화규소를 포함하며,a)에 대한 b)의 중량%의 비율이 약 1.5:1 이상인 혼합물.
- 제1항에 있어서, 제약상 허용되는 소포제를 더 포함하는 혼합물.
- 제1항에 있어서, 제약상 허용되는 염료를 더 포함하는 혼합물.
- 제1항에 있어서, 실질적으로 무수물인 혼합물.
- a) 버지니아마이신;b) 나트륨 라우릴 술페이트를 포함하는 제약상 허용되는 계면 활성제;c) 현탁액을 pH 약 3.0 내지 약 7.0으로 유지하기에 충분한 양의 제약상 허용되는 완충제; 및d) 약 0.5 내지 약 10.0 중량%의 콜로이드성 이산화규소를 포함하며,a)에 대한 b)의 중량%의 비율이 약 1.5:1 이상인 혼합물의 수현탁액으로 처리된 사료용 곡물.
- 제5항에 있어서, 상기 혼합물이 제약상 허용되는 염료를 더 포함하는 것인 사료용 곡물.
- 제5항에 있어서, 상기 혼합물에 제약상 허용되는 소포제가 더 포함되는 사료용 곡물.
- 1) a) 버지니아마이신;b) 나트륨 라우릴 술페이트를 포함하는 제약상 허용되는 계면 활성제;c) 혼합물이 물에 첨가될 때 약 3.0 내지 약 7.0의 pH를 제공하기에 충분한 양의 제약상 허용되는 완충제; 및d) 약 0.5 내지 약 10.0 중량%의 콜로이드성 이산화규소를 포함하며, a)에 대한 b)의 중량%는 약 1.5:1 이상인 혼합물을 형성하고,2) 상기 혼합물을 물에 현탁하여 현탁액을 제조하고, 및3) 상기 현탁액을 사료용 곡물에 시용하는 것을 포함하는사료용 곡물을 버지니아마이신으로 처리하는 방법.
- 제8항에 있어서, 상기 혼합물에 제약상 허용되는 소포제가 더 포함되는 방법.
- 제8항에 있어서, 상기 혼합물에 제약상 허용되는 염료가 더 포함되는 방법.
- 제8항에 있어서, 상기 시용 단계 이후에 사료용 곡물을 건조하는 것을 더 포함하는 방법.
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