KR101921044B1 - 마르타곤 나리 추출물을 포함하는 조성물 및 이의 용도 - Google Patents

Abstract

마르타곤 나리의 추출물 및 담체를 포함하는 조성물을 제공한다. 또한, 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 마르타곤 나리의 추출물을 적용하는 단계를 포함하는 피부 라이트닝 방법을 제공한다.

Description

마르타곤 나리 추출물을 포함하는 조성물 및 이의 용도{COMPOSITIONS COMPRISING LILIUM MARTAGON EXTRACTS AND USES THEREOF}

본 발명은 피부에 사용하기 위한 식물 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 피부 라이트닝을 위한 마르타곤 나리(Lilium martagon)의 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다.

피부 라이트닝을 위한 다양한 제품이 본 기술 분야에 공지되어 있다. 특히, 피부를 라이트닝하고/하거나, 고르지 못한 피부 착색 및 착색 반점 (예컨대, 노화 반점, 주근깨 등)의 외양을 감소시키고/시키거나, 달리는 색소과다침착, 변색, 기미, 누르스름함 등과 같은 상태를 치료하려는 의도의 제품은 공지되어 있다. 그러나, 이러한 제품 중 대다수는 낮은 효능을 갖고/갖거나 사용시 바람직하지 않은 독성 또는 자극이 나타나는 단점이 있다. 따라서, 신규 피부 라이트닝 물질이 필요하다.

마르타곤 나리는 나리속의 백합과의 구성원이다. 나리속은 전 세계에 걸쳐 널리 퍼져있는 약 110종의 식물을 포함한다. 마르타곤 나리는 북아시아 및 유럽에서 광범위하게 서식하는 이러한 한 종이다. 전형적으로, 마르타곤 나리로부터 또는 다른 백합으로부터의 구근은 감자와 같은 음식으로서 사용된다. 구근은 또한 거담제, 이뇨제, 및 연화제로서의 용도가 기재되어 있다[Plants for a future database: www.pfaf.org].

본 발명은 마르타곤 나리 (터크스 캡 백합(Turk's cap lily)) 식물의 추출물이 피부 표피 조직에서 멜라닌 합성을 억제하고 피부를 라이트닝하는 예상치 못한 이점이 있다는 것을 예상치 못하게 발견한 것에 관한 것이다.

본 출원인은, 마르타곤 나리의 추출물이 조성물, 바람직하게는 피부 케어 조성물 및 피부 라이트닝 방법에 사용될 수 있음을 예상치 못하게 발견하였다.

특히, 본 출원인은 다양한 마르타곤 나리 추출물을 시험하였고, 이러한 추출물이 유의하고 예상치 못한 피부 라이트닝 특성을 나타낸다는 것을 발견하였다. 보다 구체적으로, 본원의 실시예에서 상술된 바와 같이, 본 출원인은 마르타곤 나리 추출물과 관련된 UVB-유도 멜라닌형성 억제 활성을 측정하였고, 이러한 추출물이 (피부 라이트닝과 관련되어 본 기술 분야에서 공지된) 유의한 UVB-유도 멜라닌형성 억제 활성을 나타낸다는 것을 발견하였다. 또한, 본 출원인은 본 발명의 추출물의 라이트닝 특성 (ΔL)을 피부 등가물 물질 상에서 측정하였고, 실시예에 나타난 바와 같이 추출물은 피부 라이트닝에 유의한 이점을 제공하였다.

따라서, 일 양태에서, 본 발명은 마르타곤 나리의 추출물 및 담체를 포함하는 조성물에 관한 것이다.

다른 양태에서, 본 발명은 이러한 치료가 필요한 피부에, 효과적인 양의 마르타곤 나리의 추출물을 포함하는 조성물을 국소 적용함으로써 피부를 라이트닝하는 방법에 관한 것이다.

본원에서 사용되는 바와 같이, 용어 "피부 라이트닝"은 일반적으로 피부톤, 피부 색상, 및/또는 피부 음영을 라이트닝함, 환하게 함, 미백 및/또는 고르게 함, 및/또는 누르스름함의 감소, 및/또는 착색 반점, 멜라닌 반점, 노화 반점, 태양 반점, 노인성 흑자(senile lentigo), 주근깨, 단순 흑자, 착색된 일광 각화증, 지루 각화증, 기미, 여드름 자국, 염증후 색소과다침착, 흑자, 모반, 그들의 둘 이상의 조합 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 색소과다침착된 자국 및/또는 병변을 라이트닝 및/또는 페이딩하는 것을 말한다. 특정 실시 양태에서, "피부 라이트닝"은 또한, 증가된 피부 광채, 홍조, 반투명도 및/또는 발광, 및/또는 더욱 광채가 나거나, 홍조를 띄거나, 반투명하거나 빛이 나는 피부톤 외양 또는 덜 노랗거나 누르스름한 피부톤을 수득하는 것을 말한다. 특정 바람직한 실시 양태에서, "피부 라이트닝"은 피부톤을 밝고 고르게 하고, 피부 광채를 증가시키고/시키거나 노화 반점을 밝게 하는 것을 말한다.

본원에서 사용되는 바와 같이, 용어 "피부 라이트닝 치료가 필요한 피부"는 일반적으로, 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 특성을 나타내는 피부를 말한다: 2007년에 출간된 문헌[COLIPA GUIDELINE: GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN COLOUR TYPING AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE](그 전체가 본원에 참조로서 삽입되고 추가로 하기 기재됨)에 따라 측정된 바와 같이 41 미만의 측정된 개인 타이폴로지 앵글(Individual Typology Angle, ITA) 값을 갖는 피부, 어둡고/거나 누르스름한 피부, UV에 의해 어두워진 피부, 고르지 못한 피부톤을 갖는 피부, 또는 착색된 반점, 멜라닌 반점, 노화 반점, 태양 반점, 노인성 흑자, 주근깨, 단순 흑자, 착색된 일광 각화증, 지루 각화증, 기미, 여드름 자국, 염증후 색소과다침착, 흑자, 모반, 그들의 둘 이상의 조합을 포함하나 이에 제한되지 않는 하나 이상의 색소과다침착된 자국 및/또는 병변을 갖는 피부 등. COLIPA 가이드라인에서, 피부 색상은 ITA 값의 함수로서 정의된다: 매우 밝은 피부 >55; 밝은 피부 41 내지 55, 중간 28 내지 41, 및 어두운 피부 <28. 특정 바람직한 실시양태에서, "피부 라이트닝이 필요한 피부"는 ITA 값이 41 미만, 예컨대 약 40 이하, 약 35 이하, 약 30 이하이거나, 보다 바람직하게는 약 28 이하인 피부를 가진 개인을 말한다. 특정 다른 바람직한 실시 양태에서, 본 발명은 누르스름한 피부 및/또는 어두운 피부로부터 선택되는 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 사용되는 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다. 특정 다른 바람직한 실시 양태에서, 본 발명은 노화 반점, 주근깨, 여드름 후에 남겨지는 자국, 및 그들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 사용되는 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다.

본원에서 사용되는 바와 같이, 달리 특정되지 않는 한, 조성물 중의 성분의 모든 백분율은 조성물의 총 중량을 기준으로 하는 활성/고체 성분의 중량%이다.

본원에서 사용되는 바와 같이, 성분이 "본질적으로 존재하지 않는" 조성물은, 그 성분을 조성물의 총 중량을 기준으로 약 2 중량% 이하의 양으로 갖는 조성물을 의미한다. 바람직하게는, 성분이 본질적으로 존재하지 않는 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로 약 1 중량% 이하, 보다 바람직하게는 약 0.5 중량% 이하, 보다 바람직하게는 약 0.1 중량% 이하, 보다 바람직하게는 약 0.05 이하, 보다 바람직하게는 약 0.01 중량% 이하의 성분을 갖는다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 성분이 본질적으로 존재하지 않는 조성물은 그 성분이 존재하지 않고, 즉, 조성물 중에 그 성분을 갖지 않는다.

본원에서 사용되는 바와 같이, "화장용으로/피부학적으로 허용가능한"은 이러한 용어가 설명하는 성분이 지나친 독성, 불상용성, 불안정성, 자극, 알레르기 반응 등이 없이 조직 (예를 들어, 피부 또는 헤어)과 접촉하여 사용하기에 적합함을 의미한다.

본원에서 사용되는 바와 같이, 용어 "안전하고 효과적인 양"은 바람직한 효과를 유발하기에 충분하지만 심각한 부작용을 피하도록 충분히 적은 조성물 또는 추출물의 양을 의미한다. 화합물, 추출물, 또는 조성물의 안전하고 효과적인 양은 최종 사용자의 나이, 건강 및 환경적인 노출, 치료의 기간 및 유형, 사용되는 특정 추출물, 성분 또는 조성물, 사용되는 특정 제약학적으로-허용가능한 담체 및 유사한 인자에 따라 다양할 것이다.

마르타곤 나리의 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎 및/또는 구근의 임의의 적합한 추출물은 본 발명에 따라서 사용될 수 있다. 적합한 추출물은 살아있는 식물 또는 건조 식물, 그들의 작은 절단물 또는 다른 일부 등으로부터 유래될 수 있다.

마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 적합한 추출물은 연삭, 냉침, 가압, 스퀴징, 매싱, 원심분리, 및/또는 콜드 퍼콜레이션(cold percolation), 교반/증류, 마이크로파 보조 추출, 극성 개질제가 있거나 또는 없는 상태에서의 초임계/미임계 CO₂ 압축 가스 추출, 가압 용매 추출, 가속 용매 추출, 가압 또는 정상 열수 추출, 계면활성제 보조 가압 열수 추출, 오일 추출, 막 추출, 속셀렛(Soxhlet) 추출, 골드 핑거 증류/추출과 같은 공정에 의해서 바이오매스로부터 물질을 직접 추출하는 방법, 및/또는 예를 들어 본원에 참고로 포함된 인테그레이티드 보태니컬 테크놀로지스, 엘엘씨(Integrated Botanical Technologies, LLC)의 미국 특허 제7442391호, 제7473435호, 및 제7537791호에 개시된 공정 등, 또는 용매 추출과 같은 다른 방법 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 통상적인 방법을 사용하여 얻을 수 있다. 극성 용매, 비극성 용매, 또는 그들의 둘 이상의 조합을 포함하는 다양한 용매 중 임의의 용매는 용매 추출을 포함하는 방법에서 사용될 수 있다. 적합한 극성 용매는 물 등과 같은 극성 무기 용매, 알코올 및 상응하는 유기산, 예를 들어 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올 등을 포함한 C₁-C₈ 알코올 및 아세트산, 포름산, 프로판산 등을 포함한 유기산과 같은 극성 유기 용매, C₁-C₈ 폴리올/글리콜 등을 포함한 폴리올 및 글리콜, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함한다. 적합한 비극성 용매는 C₁-C₈ 알칸을 포함한 알칸, C₁-C₈ 알칸을 포함한 사이클로알칸, C₁-C₈ 알킬 에테르를 포함한 알킬 에테르, 석유 에테르, C₁-C₈ 케톤을 포함한 케톤, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트, 자일렌, 톨루엔, 클로로포름, 식물유, 광유 등과 같은 비극성 유기 용매를 포함한다. 또다른 실시 양태에서, 추출은 C₁-C₈ 알코올, 물, C₁-C₈ 폴리올/글리콜 또는 C₁-C₈ 유기산과 같은 극성 개질제와 함께 또는 극성 개질제 없이 초임계 유체 추출 또는 상기 기재된 비극성 용매에 의해 수득될 수 있다.

특정 바람직한 실시양태에서, 추출물은 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸, C₁-C₈ 시클로알칸, C₁-C₈ 알킬 에테르, 및/또는 클로로포름, 보다 바람직하게는 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸 및/또는 클로로포름을 포함하는 비극성 용매를 사용하여 신선한 동결 건조된 꽃으로부터의 추출에 의해서 제조된다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산, 클로로포름 또는 그들의 혼합물을 사용하여 마르타곤 나리 꽃으로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산을 사용하여 마르타곤 나리 꽃으로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 클로로포름을 사용하여 마르타곤 나리 꽃으로부터 추출된다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 물, C₁-C₈ 알코올, C₁-C₈ 폴리올, C₁-C₈ 글리콜, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함하는 극성 용매를 사용하여 신선한 동결 건조된 꽃으로부터 추출하여 제조된 극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 극성 추출물은 물을 사용하여 마르타곤 나리 꽃으로부터 추출된 수성 추출물이다.

특정 다른 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 마르타곤 나리 꽃으로부터의 극성 추출물 및 비극성 추출물의 배합물을 포함한다.

특정 바람직한 실시양태에서, 추출물은 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸, C₁-C₈ 시클로알칸, C₁-C₈ 알킬 에테르, 및/또는 클로로포름, 보다 바람직하게는 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸 및/또는 클로로포름을 포함하는 비극성 용매를 사용하여 마르타곤 나리 구근으로부터 추출하여 제조된 비극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산, 클로로포름 또는 그들의 혼합물을 사용하여 마르타곤 나리 구근으로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산을 사용하여 마르타곤 나리 구근으로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 클로로포름을 사용하여 마르타곤 나리 구근으로부터 추출된다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 물, C₁-C₈ 알코올, C₁-C₈ 폴리올, C₁-C₈ 글리콜, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함하는 극성 용매를 사용하여 마르타곤 나리 구근으로부터 추출하여 제조된 극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 극성 추출물은 물을 사용하여 마르타곤 나리 구근으로부터 추출된 수성 추출물이다.

특정 다른 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 마르타곤 나리 구근으로부터의 극성 추출물 및 비극성 추출물의 배합물을 포함한다.

특정 바람직한 실시양태에서, 추출물은 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸, C₁-C₈ 시클로알칸, C₁-C₈ 알킬 에테르, 및/또는 클로로포름, 보다 바람직하게는 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸 및/또는 클로로포름을 포함하는 비극성 용매를 사용하여 마르타곤 나리 줄기로부터 추출하여 제조된 비극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산, 클로로포름 또는 그들의 혼합물을 사용하여 마르타곤 나리 줄기로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산을 사용하여 마르타곤 나리 줄기로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 클로로포름을 사용하여 마르타곤 나리 줄기로부터 추출된다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 물, C₁-C₈ 알코올, C₁-C₈ 폴리올, C₁-C₈ 글리콜, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함하는 극성 용매를 사용하여 마르타곤 나리 줄기로부터 추출하여 제조된 극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 극성 추출물은 물을 사용하여 마르타곤 나리 줄기로부터 추출된 수성 추출물이다.

특정 다른 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 마르타곤 나리 줄기로부터의 극성 추출물 및 비극성 추출물의 배합물을 포함한다.

특정 바람직한 실시양태에서, 추출물은 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸, C₁-C₈ 시클로알칸, C₁-C₈ 알킬 에테르, 및/또는 클로로포름, 보다 바람직하게는 하나 이상의 C₁-C₈ 알칸 및/또는 클로로포름을 포함하는 비극성 용매를 사용하여 마르타곤 나리 잎으로부터 추출하여 제조된 비극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산, 클로로포름 또는 그들의 혼합물을 사용하여 마르타곤 나리 잎으로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 헥산을 사용하여 마르타곤 나리 잎으로부터 추출된다. 보다 더 바람직한 실시양태에서, 비극성 추출물은 클로로포름을 사용하여 마르타곤 나리 잎으로부터 추출된다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 물, C₁-C₈ 알코올, C₁-C₈ 폴리올, C₁-C₈ 글리콜, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함하는 극성 용매를 사용하여 마르타곤 나리 잎으로부터 추출하여 제조된 극성 추출물을 포함한다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 극성 추출물은 물을 사용하여 마르타곤 나리 잎으로부터 추출된 수성 추출물이다.

특정 다른 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 마르타곤 나리 잎으로부터의 극성 추출물 및 비극성 추출물의 배합물을 포함한다.

본 출원인은 마르타곤 나리의 바람직한 추출물이 화학식 I의 구조를 갖는 하나 이상의 다중불포화 지방산을 포함하는 특정 실시양태를 인식하였다:

[화학식 I]

R-COOH

여기서, R은 -(CH₂)_z - (CH=CH-CH₂)_n - (CH₂)_m - CH₃이고, n은 1 내지 6이고, m은 0 내지 6이고, z는 2 내지 7이다. 특정 바람직한 실시양태에서, R은 -(CH₂)₇ - CH=CH-CH₂ - (CH₂)₆ - CH₃, -(CH₂)₇ - (CH=CH-CH₂)₂ - (CH₂)₃ - CH₃, -(CH₂)₇ - (CH=CH-CH₂)₃ - CH₃, 및 그들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 특정 더 바람직한 실시양태에서, 다중불포화 지방산은 오메가-3, 오메가-6 또는 오메가-9 지방산 또는 그들의 둘 이상의 조합이다. 오메가-3 지방산의 예에는 α-리놀렌산, 에이코사펜타엔오산, 도코사헥사엔오산, 올-cis-6,9,12,15-옥사데카테트라엔오산, 에이코사트라이엔오산, 에이코사테트라엔오산, 클루파노돈산, 나이신산 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 오메가-6 지방산의 예에는 리놀레산, γ-리놀렌산, 다이호모- γ-리놀렌산, 아라키돈산, 도코사펜타엔오산, 에이코사다이엔오산, 도코사다이엔오산, 아드렌산, 칼렌드산 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 오메가-9 지방산의 예에는 올레산, 에루스산, 에이코센오산, 에이코사트라이엔오산 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다.

특정 바람직한 실시양태에 따르면, 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 추출물은 적어도 약 0.005 중량%의 상기 화학식 I의 구조를 갖는 하나 이상의 다중불포화 지방산을 포함한다. 특정 실시양태에서, 추출물은 화학식 I의 구조를 갖는 다중불포화 지방산 약 0.0051 내지 약 100 중량%, 보다 바람직하게는 화학식 I의 구조를 갖는 다중불포화 지방산 약 1 내지 약 90 중량%, 보다 더 바람직하게는, 화학식 I의 구조를 갖는 다중불포화 지방산 약 40 내지 약 80 중량%를 포함한다. 본원에 기재되고 청구된 바와 같이, 마르타곤 나리의 추출물 중 다중불포화 지방산의 중량%는 추출물 중의 화학식 I의 모든 다중불포화 지방산(들)의 총 고체 함량 (중량)을 추출물의 총 고체 함량 (중량)으로 나누고 100을 곱하여 백분율을 얻음으로써 계산된다.

특정 바람직한 실시양태에 따르면, 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 추출물은 다당류, 올리고당류, 이당류, 및 그들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 친수성 물질을 포함한다. 다당류의 예에는 아밀로스, 아밀로펙틴, 베타-글루칸, 글리칸, 자일란, 아라비녹시란, 글루코만난, 그들의 둘 이상의 조합 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 올리고당류의 예에는 삼당류, 예컨대 라피노스, 멜레지토스, 말토트라이오스; 사당류, 예컨대 아카르보스, 스타키오스; 오당류, 그들의 둘 이상의 조합 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 이당류의 예에는 말토스, 수크로스, 락토스, 트레할로스, 투라노스, 셀로비오스, 그들의 둘 이상의 조합 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다.

특정 바람직한 실시양태에 따르면, 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 추출물은 적어도 약 0.005 중량%의 하나 이상의 다당류, 올리고당류, 이당류, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함한다. 특정 실시양태에서, 추출물은 다당류, 올리고당류, 이당류, 및 그들의 둘 이상의 조합을 약 0.01 중량% 내지 약 80 중량%, 보다 바람직하게는 약 1 내지 약 중량%, 보다 더 바람직하게는 다당류, 올리고당류, 이당류, 및 그들의 둘 이상의 조합을 약 10 내지 약 20 중량% 포함한다.

특정 실시양태에서, 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근은 아미노산, 피롤린 유도체, 부탄다이오산 및 그들의 에스테르, 및 그들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 친수성 물질을 포함한다. 아미노산의 예에는 트레오닌, 타이로신, 시스테인, 메티오닌, 아스파트산, 아스파라긴, 글루탐산, 글루타민, 아르기닌, 라이신, 히스티딘, 세린, 글리신, 발린, 류신, 페닐알리닌, 트립토판, 프롤린, 하이드록시프롤린, γ-아미노부티르산, 란티오닌, 이소류신, β -알라닌, 글리신, 오르니틴, 하이드록시라이신, 및 그들의 둘 이상의 조합이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시양태에서, 마르타곤 나리 꽃 추출물은 아미노산 타이로신을 포함한다. 부탄다이오산 및 그들의 에스테르의 예에는 말산, 이타타르타르산, 석신산, 이타콘산, 하이드록시파라콘산, 그들의 알킬 에스테르, 및 그들의 둘 이상의 조합이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 피롤린 유도체의 예에는 에틸자트로팜, 자트로팜, 및 그들의 글루코시드, 시트라콘이미드, 피롤린-2-온, 및 글루코시드, 리라린, 3-메틸-1-(2-옥소피롤리딘-5-일)-2,5-다이하이드로피롤-2-온 및 그들의 유사체를 비롯한 그들의 유도체가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다.

특정 바람직한 실시양태에 따르면, 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 추출물은 적어도 약 0.001 중량%의 하나 이상의 아미노산, 피롤린 유도체, 부탄다이오산 및 그들의 에스테르, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함한다. 특정 실시양태에서, 추출물은 아미노산, 피롤린 유도체, 부탄다이오산 및 그들의 에스테르, 및 그들의 둘 이상의 조합을 약 0.0011 내지 약 60 중량%, 보다 바람직하게는 약 0.01 중량% 내지 약 40 중량%, 보다 더 바람직하게는 아미노산, 피롤린 유도체, 부탄다이오산 및 그들의 에스테르, 및 그들의 둘 이상의 조합을 약 1 내지 약 20 중량% 포함한다.

본 발명의 특정 실시양태에 따르면, 마르타곤 나리 추출물은 바람직하게는 친유성 물질 대 친수성 물질의 고체 중량비가 약 100:0 내지 약 10:90이다. 본원에서 사용되는 바와 같이, "친유성 물질"은 일반적으로 22℃에서 유전 상수가 약 1 내지 약 15, 바람직하게는 약 2 내지 15인 물질을 말하며 (친유성 물질의 예에는 (다중)포화 및 불포화 지방 알코올/산/에스테르 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않음), "친수성 물질"은 일반적으로 22℃에서 유전 상수가 15 초과 내지 약 90, 바람직하게는 15 초과 내지 약 80, 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 약 35 내지 약 80인 물질을 말한다 (친수성 물질의 예에는 다당류, 올리고당류, 이당류, 아미노산, 피롤린 유도체, 부탄다이오산 및 그들의 에스테르 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않음). 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 추출물은 친유성 물질 대 친수성 물질의 고체 중량비가 약 90:10 내지 약 20:80, 보다 바람직하게는 약 80:20 내지 약 40:60이다. 특정한 특별하게 바람직한 실시양태에서, 추출물은 친유성 물질 대 친수성 물질의 고체 중량비가 약 80:20이다.

특정 실시양태에서, 본 발명의 마르타곤 나리 추출물 및/또는 조성물은 그 중에 상대적으로 낮은 양의 포화 지방산을 갖도록 제조될 수 있다. 특정 바람직한 실시양태에서, 추출물은 하나 이상의 포화 지방산이 본질적으로 존재하지 않고, 보다 바람직하게는 하나 이상의 포화 지방산이 존재하지 않는다. 또한, 특정 바람직한 실시양태에서, 전체 조성물은 하나 이상의 포화 지방산이 본질적으로 존재하지 않고, 보다 바람직하게는 하나 이상의 포화 지방산이 존재하지 않는다.

특정 바람직한 실시양태에서, 추출물은 총 화학식 I의 다중불포화 지방산 대 총 포화 지방산의 중량비 (다중불포화 지방산의 총 고체 중량:포화 지방산의 총 고체 중량)가 약 3:1 이상이다. 보다 바람직하게는, 추출물 중의 총 화학식 I의 다중불포화 지방산 대 총 포화 지방산의 중량비는 약 4:1 내지 약 9:1 이상이다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 총 화학식 I의 다중불포화 지방산 대 총 포화 지방산의 중량비는 약 99:1 이상이다.

특정 실시양태에서, 본 발명의 추출물 및/또는 조성물은 특정 다른 물질이 본질적으로 존재하지 않는다. 일 실시양태에서, 추출물은 하나 이상의 플라보노이드, 사포닌, 및/또는 플라보노이드 또는 사포닌의 글루코시드가 본질적으로 존재하지 않는다. 특정 실시양태에서, 추출물 및 생성된 조성물은 플라보노이드, 사포닌 및 그들의 글루코시드가 본질적으로 존재하지 않는다. 예를 들어, 본 발명의 특정 실시양태에서, 극성 또는 비극성 추출물은 플라보노이드, 사포닌, 및/또는 플라보노이드 또는 사포닌의 글루코시드 모두를 본질적으로 제거하기 위해서 예를 들어, 메탄올로 추가로 추출될 수 있고/있거나 이러한 물질을 제거하기 위해서 크로마토그래피 또는 다른 방법에 적용될 수 있다. 플라보노이드, 사포닌, 및/또는 이들의 글루코시드의 예에는 하기 물질이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다: 루테올린, 아피게닌, 사포게닌, 루티노시드, 탄게리틴, 퀘르세틴, 캠프레롤, 8-(3-메틸석시닐) 켐프페롤, 미리세틴, 피세틴, 이소함네틴, 파치포돌, 람나진, 헤스페레틴, 나리게닌, 에리오딕티올, 에티오린, 호모에리오딕티올, 탁시폴린 (또는 다이하이드로퀘세틴), 다이하이드로켐프페롤, 게니스테인, 다이드제인, 글리시테인, 에피카테친, 2-페닐에틸 팔미테이트, 리라린, 프로안토시아니딘, 3,6'-다이페루로일수크로스, 헬로니오시드 A, 이소함네틴-3-루티노시드, 켐프페롤-3-O-[b-D-자일로피라노실-(1→2)-b-D-글루코피라노시드], 켐프페롤-3-O-[b-D-글루코피라노실-(1→2)-b-D-갈락토피라노시드]등.

임의의 적합한 양의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물이 본 발명의 조성물에 사용될 수 있다. 바람직하게는, 조성물은 안전하고 효과적인 양의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물을 포함한다. 특정 바람직한 실시양태에서, 조성물은 0 초과 내지 약 20%의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물을 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 조성물은 약 0.0001 내지 약 20%, 약 0.001 내지 약 10%, 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.1 내지 약 5%, 또는 약 0.2 내지 약 2%의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물을 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 조성물은 0 초과 내지 약 1%, 약 0.0001 내지 약 1%, 약 0.001 내지 약 1%, 또는 약 0.01 내지 약 1의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물을 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 조성물은 약 1 내지 약 5%, 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물을 포함한다. 본원에서 사용되는 바와 같이, 달리 특정되지 않는 한, 조성물 중의 성분의 모든 백분율은 조성물의 총 중량을 기준으로 하는 활성/고체 성분의 중량%이다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 (상기) 화학식 I의 구조를 갖는 다중불포화 지방산을 (모든 조성물의 총 중량 중의 다중불포화 지방산의 총 중량을 기준으로) 총 0.001 내지 20 중량% 포함한다. 화학식 I의 다중불포화 지방산은 마르타곤 나리 추출물의 일부로서 조성물에 도입될 수 있고/있거나 마르타곤 나리 추출물의 독립적인 조성물에 도입될 수 있다. 바람직한 실시양태에서, 조성물 중의 마르타곤 나리 추출물은 조성물 중에 적어도 일부의 화학식 I의 다중불포화 지방산을 포함한다. 보다 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 0.01 내지 10 중량%, 보다 바람직하게는 0.1 내지 5 중량%, 보다 더 바람직하게는 0.1 내지 3 중량% 또는 0.5 내지 5 중량%의 총 중량%의 양으로 화학식 I의 다중불포화 지방산을 포함한다.

임의의 적합한 담체가 본 발명의 조성물에 사용될 수 있다. 바람직하게는, 피부 케어 조성물의 경우, 담체는 화장용으로-허용가능한 담체이다. 본 기술 분야의 숙련인들에게 인식될 바와 같이, 화장용으로-허용가능한 담체는 지나친 독성, 불상용성, 불안정성, 자극, 알레르기 반응 등이 없이 신체, 특히 피부 화이트닝 적용을 위한 피부에 접촉하여 사용하기에 적합한 담체를 포함한다. 담체의 안전하고 효과적인 양은 조성물의 약 50% 내지 약 99.999%, 바람직하게는 약 80% 내지 약 99.9%, 보다 바람직하게는 약 99.9% 내지 약 95%, 가장 바람직하게는 약 99.8% 내지 약 98%이다. 담체는 다양한 형태로 존재할 수 있다. 예를 들어, 수중유, 유중수, 수중유중수 및 실리콘중수중유 에멀젼이 포함되지만 이에 제한되지 않는 에멀젼 담체가 본원에서 유용하다. 이러한 에멀젼은 예를 들어 약 0.1 Pa-s (100 cp) 내지 약 200 Pa-s (200,000 cp)의 다양한 점도 범위를 포함할 수 있다. 화장용으로-허용가능한 적합한 담체의 예에는 화장용으로-허용가능한 용매 및 화장용 용액, 현탁액, 로션, 크림, 세럼, 에센스, 젤, 토너, 스틱, 스프레이, 연고, 액상 워시 및 비누, 샴푸, 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼, 무스, 분말, 쉐이빙 크림, 와이프, 패치, 스트립, 분말화된 패치, 미세바늘 패치, 붕대, 하이드로젤, 막-형성 제품, 페이셜 및 피부 마스크, 화장품, 액체 드롭 등을 위한 물질이 포함된다. 이러한 제품 유형은 용액, 현탁액, 에멀젼, 예컨대 마이크로에멀젼 및 나노에멀젼, 젤, 고체, 리포솜, 다른 캡슐화 기술 등이 포함되지만 이로 제한되지 않는 다양한 유형의 화장용으로-허용가능한 담체를 함유할 수 있다. 다음은 이러한 담체의 제한되지 않는 예이다. 다른 담체는 당업자에 의해 제형화될 수 있다.

일 실시양태에서, 담체는 물을 함유한다. 추가의 실시양태에서, 담체는 또한 하나 이상의 수성 용매 또는 유기 용매를 함유할 수 있다. 유기 용매의 예에는 다이메틸 아이소소르바이드; 아이소프로필미리스테이트; 양이온성, 음이온성 및 비이온성 속성의 계면활성제; 식물유; 광유; 왁스; 검; 합성 및 천연 젤화제; 알칸올; 글리콜; 및 폴리올이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 글리콜의 예에는 글리세린, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜탈렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 다이에틸렌 글리콜, 트라이에틸렌 글리콜, 카프릴 글리콜, 글리세롤, 부탄다이올 및 헥산트라이올, 및 그들의 공중합체 또는 혼합물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 알칸올의 예에는 약 2개의 탄소 원자 내지 약 12개의 탄소 원자 (예를 들어, 약 2개의 탄소 원자 내지 약 4개의 탄소 원자)를 갖는 것들, 예를 들어, 아이소프로판올 및 에탄올이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 폴리올의 예에는 약 2개의 탄소 원자 내지 약 15개의 탄소 원자 (예를 들어, 약 2개의 탄소 원자 내지 약 10개의 탄소 원자)를 갖는 것들, 예를 들어, 프로필렌 글리콜이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 유기 용매는 담체의 총 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 99.99% (예를 들어, 약 20% 내지 약 50%)의 양으로 담체 중에 존재할 수 있다. 물은 담체의 총 중량을 기준으로 약 5% 내지 약 95% (예를 들어, 약 50% 내지 약 90%)의 양으로 (사용 전) 담체 중에 존재할 수 있다. 용액은 약 40 내지 약 99.99%의 임의의 적합한 양의 용매를 함유할 수 있다. 특정 바람직한 용액은 약 50 내지 약 99.9%, 약 약 60 내지 약 99%, 약 70 내지 약 99%, 약 80 내지 약 99%, 또는 약 90 내지 99%를 함유할 수 있다.

로션은 그러한 용액으로부터 제조될 수 있다. 로션은 전형적으로 용매 이외에 적어도 하나의 연화제를 함유한다. 로션은 약 1% 내지 약 20% (예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들) 및 약 50% 내지 약 90% (예를 들어, 약 60% 내지 약 80%)의 물을 포함할 수 있다.

용액으로부터 제형화될 수 있는 또다른 유형의 제품은 크림이다. 크림은 전형적으로 약 5% 내지 약 50% (예를 들어, 약 10% 내지 약 20%)의 연화제(들) 및 약 45% 내지 약 85% (예를 들어, 약 50% 내지 약 75%)의 물을 함유한다.

용액으로부터 제형화될 수 있는 또 다른 유형의 제품은 연고이다. 연고는 동물유, 식물유 또는 합성유 또는 반고체 탄화수소의 단순한 베이스를 함유할 수 있다. 연고는 약 2% 내지 약 10%의 연화제(들) + 약 0.1% 내지 약 2%의 증점제(들)를 함유할 수 있다.

본 발명에 유용한 조성물은 또한 에멀젼으로 제형화될 수 있다. 담체가 에멀젼일 경우, 담체의 약 1% 내지 약 10% (예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)가 유화제(들)을 함유한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다.

로션 및 크림은 에멀젼으로서 제형화될 수 있다. 전형적으로, 이러한 로션은 0.5% 내지 약 5%의 유화제(들)를 함유하지만, 이러한 크림은 전형적으로 약 1% 내지 약 20% (예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들); 약 20% 내지 약 80% (예를 들어, 30% 내지 약 70%)의 물; 및 약 1% 내지 약 10% (예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)의 유화제(들)를 함유할 것이다.

단일 에멀젼 피부 케어 제제, 예컨대 수중유 유형 및 유중수 유형의 로션 및 크림은 본 기술 분야에 널리 알려져 있으며, 본 발명에서 유용하다. 다상(multiphase) 에멀젼 조성물, 예컨대 수중유중수 유형 또는 유중수중유 유형이 또한 본 발명에 유용하다. 일반적으로, 그러한 단일 또는 다상 에멀젼은 물, 연화제, 및 유화제를 필수 성분으로서 함유한다.

본 발명의 조성물은 또한 젤 (예를 들어, 적합한 젤화제(들)를 사용하여 수성, 알코올, 알코올/물, 또는 오일 젤)로 제형화될 수 있다. 수성 및/또는 알코올성 젤에 적합한 젤화제에는 천연 고무, 아크릴산 및 아크릴레이트 중합체 및 공중합체, 및 셀룰로스 유도체(예를 들어, 하이드록시메틸 셀룰로스 및 하이드록시프로필 셀룰로스)가 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 오일(예컨대 광유)에 적합한 젤화제에는 수소화된 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 및 수소화된 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체가 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 그러한 젤은 전형적으로 그러한 젤화제를 약 0.1 중량% 내지 5 중량% 함유한다.

본 발명의 조성물은 또한 고체 제형 (예를 들어, 왁스-기재 스틱, 비누 조성물, 분말 또는 와이프)으로 제형화될 수 있다. 본 발명의 조성물은 또한 고체, 반고체 또는 용해성 기재 (예를 들어, 와이프, 마스크, 패드, 글러브 또는 스트립)와 배합될 수 있다.

본 발명의 조성물은 임의의 다양한 부가적인 화장용 활성제를 추가로 포함할 수 있다. 적합한 부가적인 활성제의 예에는 하기 물질이 포함된다: 부가적인 피부 라이트닝제, 다크닝제, 항여드름제, 광택 제어제, 항미생물제, 예컨대 항효모제, 항균제, 및 항박테리아제, 항염증제, 항기생충제, 외용 진통제, 선스크린제, 광보호제, 산화방지제, 각질용해제, 세정제/계면활성제, 보습제, 영양제, 비타민, 에너지 증가제, 항발한제, 수렴제, 탈취제, 제모제, 털 성장 촉진제, 털 성장 저해제, 퍼밍제(firming agent), 보습 부스터, 효능 부스터, 각질제거제, 피부 컨디셔닝을 위한 제제, 셀룰라이트 억제제, 불소, 치아 미백제, 플라그 억제제, 플라그 용해제, 냄새 억제제, 예컨대 냄새 마스킹 또는 pH-변경제 등. 다양한 적합한 부가적인 화장용으로 허용가능한 활성제의 예에는 하이드록시산, 벤조일 퍼옥사이드, D-판텐올, UV 필터, 예컨대 아보벤존 (파르솔(Parsol) 1789), 비스다이설리졸 다이소듐 (네오 헬리오판(Neo Heliopan) AP), 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 (우비눌 A 플러스(Uvinul A Plus)), 에캄술 (멕소릴(Mexoryl) SX), 메틸 안트라닐레이트, 4-아미노벤조산 (PABA), 시녹세이트, 에틸헥실 트라이아존 (우비눌(Uvinul) T 150), 호모살레이트, 4-메틸벤질리덴 캄포르 (파르솔 5000), 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트(Octinoxate)), 옥틸 살리실레이트 (옥티살레이트(Octisalate)), 파디메이트 O (에스칼롤(Escalol) 507), 페닐벤즈이미다졸 설폰산 (엔설리졸(Ensulizole)), 폴리실리콘-15 (파르솔 SLX), 트롤라민 살리실레이트, 베모트라이지놀 (티노소르브(Tinosorb) S), 벤조페논 1-12, 다이옥시벤존, 드로메트라이졸 트라이실록산 (멕소릴 XL), 이스코트라이지놀 (우바소르브(Uvasorb) HEB), 옥토크릴렌, 옥시벤존 (에우솔렉스(Eusolex) 4360), 설리소벤존, 비소크트라이졸 (티노소르브 M), 이산화티타늄, 산화아연, 카로테노이드, 자유 라디칼 스캐빈저, 스핀 트랩(spin trap), 레티노이드 및 레티노이드 전구체, 예컨대 레티놀, 레틴산 및 레티닐 팔미테이트, 세라마이드, 다중불포화 지방산, 필수 지방산, 효소, 효소 억제제, 미네랄, 호르몬, 예컨대 에스트로겐, 스테로이드, 예컨대 하이드로코티손, 2-다이메틸아미노에탄올, 구리 염, 예컨대 염화구리, 구리 함유 펩티드, 예컨대 Cu:Gly-His-Lys, 코엔자임 Q10, 아미노산, 예컨대 프롤린, 비타민, 락토비온산, 아세틸-코엔자임 A, 니아신, 리보플라빈, 티아민, 리보스, 전자 수송물질, 예컨대 NADH 및 FADH2, 및 다른 보테니카(botanical) 추출물, 예컨대, 귀리, 알로에 베라, 흰꽃여름 국화(Feverfew), 콩, 표고 버섯 추출물, 및 그들의 유도체 및 혼합물이 포함되지만 이로 제한되는 것은 아니다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물 및 적어도 하나의 부가적인 피부 라이트닝 활성제를 포함하는 피부 케어 조성물이다. 적합한 부가적인 피부 라이트닝 활성제의 예에는 타이로시네이즈 억제제, 멜라닌-억제제, PAR-2 길항제를 비롯한 멜라노솜 이동 억제제, 박피제(exfoliant), 선스크린제, 레티노이드, 산화방지제, 트라넥삼산, 피부 표백제, 알란토인, 불투명화제, 탈크 및 실리카, 아연 염 등 및 문헌 [Solano et al. Pigment Cell Res. 19 (550-571)]에 기재된 다른 제제가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다.

적합한 타이로시네이즈 억제제의 예에는 비타민 C 및 이의 유도체, 비타민 E 및 이의 유도체, 코직산, 아르뷰틴, 레소르시놀, 하이드로퀴논, 플라본, 예를 들어 감초(Licorice) 플라보노이드, 감초 뿌리 추출물, 뽕나무(Mulberry) 뿌리 추출물, 디오스코레아 코포시타(Dioscorea Coposita) 뿌리 추출물, 바위취(Saxifraga) 추출물 등, 엘라그산, 살리실레이트 및 유도체, 글루코사민 및 유도체, 풀러렌, 히노키티올, 다이오산, 아세틸 글루코사민, 마그놀리그난, 그들의 둘 이상의 조합 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 비타민 C 유도체의 예에는 아스코르브산 및 염, 아스코르브산-2-글루코시드, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 및 비타민 C가 풍부한 천연 추출물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 비타민 E 유도체의 예에는 알파-토코페롤, 베타-토코페롤, 감마-토코페롤, 델타-토코페롤, 알파-토코트라이에놀, 베타-토코트라이에놀, 감마-토코트라이에놀, 델타-토코트라이에놀 및 그들의 혼합물, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤 포스페이트 및 비타민 E 유도체가 풍부한 천연 추출물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 레소르시놀 유도체의 예에는 레소르시놀, 4-알킬레소르시놀과 같은 4-치환된 레소르시놀, 예컨대 4-부틸레소르시놀 (루시놀), 4-헥실레소르시놀, 페닐에틸 레소르시놀, 1-(2,4-다이하이드록시페닐)-3-(2,4-다이메톡시-3-메틸페닐)-프로판 등 및 레소르시놀이 풍부한 천연 추출물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 살리실레이트의 예에는 살리실산, 아세틸살리실산, 4-메톡시살리실산 및 이들의 염이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시양태에서, 타이로시네이즈 억제제에는 4-치환된 레소르시놀, 비타민 C 유도체, 또는 비타민 E 유도체가 포함된다. 보다 바람직한 실시양태에서, 타이로시네이즈 억제제에는 페닐에틸 레소르시놀, 4-헥실 레소르시놀, 또는 아스코르빌-2-글루코시드가 포함된다.

적합한 멜라닌-절단제의 예에는 과산화물 및 효소, 예컨대 퍼옥시데이즈 및 리그니네이즈가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시양태에서, 멜라닌-억제제에는 과산화물 또는 리그니네이즈가 포함된다.

적합한 멜라노솜 이동 억제제의 예에는 PAR-2 길항제, 예컨대 콩 트립신 억제제 또는 보우만-버크(Bowman-Birk) 억제제, 비타민 B3 및 유도체, 예컨대 나이아신아미드, 에센셜 소이(Essential soy), 홀 소이(Whole Soy), 콩 추출물이 포함된다. 특정 바람직한 실시양태에서, 멜라노솜 이동 억제제에는 콩 추출물 또는 나이아신아미드가 포함된다.

박피제의 예에는 알파-하이드록시산, 예컨대 락트산, 글리콜산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 또는 임의의 상기 물질의 임의의 조합, 베타-하이드록시산, 예컨대 살리실산, 폴리하이드록시산, 예컨대 락토비온산 및 글루콘산, 및 기계적 박피, 예컨대 미세박피가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시양태에서, 박피제에는 글리콜산 또는 살리실산이 포함된다.

선스크린제의 예에는 아보벤존 (파르솔 1789), 비스다이설리졸 다이소듐 (네오 헬리오판 AP), 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 (우비눌 A 플러스), 에캄술 (멕소릴 SX), 메틸 안트라닐레이트, 4-아미노벤조산 (PABA), 시녹세이트, 에틸헥실 트라이아존 (우비눌 T 150), 호모살레이트, 4-메틸벤질리덴 캄포르 (파르솔 5000), 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트), 옥틸 살리실레이트 (옥티살레이트), 파디메이트 O (에스칼롤 507), 페닐벤즈이미다졸 설폰산 (엔설리졸), 폴리실리콘-15 (파르솔 SLX), 트롤라민 살리실레이트, 베모트라이지놀 (티노소르브 S), 벤조페논 1-12, 다이옥시벤존, 드로메트라이졸 트라이실록산 (멕소릴 XL), 이스코트라이지놀 (우바소르브 HEB), 옥토크릴렌, 옥시벤존 (에우솔렉스 4360), 설리소벤존, 비소크트라이졸 (티노소르브 M), 이산화티타늄, 산화아연 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다.

레티노이드의 예에는 레티놀, 레틴알데히드, 레틴산, 레티닐 팔미테이트, 이소트레티노인, 타자로텐, 벡사로텐 및 아다팔렌이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시양태에서, 레티노이드는 레티놀이다.

산화방지제의 예에는 수용성 산화방지제, 예컨대 설프하이드릴 화합물 및 그의 유도체 (예를 들어, 소듐 메타비설파이트 및 N-아세틸-시스테인, 글루타티온), 리포산 및 다이하이드로리포산, 스틸베노이드, 예컨대 레스베라트롤 및 유도체, 락토페린, 및 아스코르브산 및 아스코르브산 유도체 (예를 들어, 아스코빌-2-글루코시드, 아스코르빌 팔미테이트 및 아스코르빌 폴리펩티드)가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 유 용해성 산화방지제에는 부틸화 하이드록시톨루엔, 레티노이드 (예를 들어, 레티놀 및 레티닐 팔미테이트), 토코페롤 (예를 들어, 토코페롤 아세테이트), 토코트라이에놀 및 유비퀴논이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용되기에 적합한 산화방지제를 함유하는 천연 추출물에는 플라보노이드 및 아이소플라보노이드 및 그들의 유도체(예를 들어, 게니스테인 및 다이아드제인)를 함유하는 추출물, 레스베라트롤을 함유하는 추출물 등이 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 이러한 천연 추출물의 예에는 포도씨, 녹차, 소나무 껍질, 흰꽃여름 국화, 무-파르테놀리드 흰꽃여름 국화, 귀리 추출물, 포멜로(pomelo) 추출물, 밀 배아 추출물, 히스페레딘(Hysperedin), 포도 추출물, 쇠비름(Portulaca) 추출물, 리코칼콘(Licochalcone), 칼콘, 2,2'-다이하이드록시 칼콘, 프리뮬러 추출물, 포르폴리스(porpolis) 등이 포함된다.

부가적인 화장용 활성제는 임의의 적합한 양으로, 예를 들어 조성물의 약 0.0001 중량% 내지 약 20 중량%, 예를 들어, 약 0.001% 내지 약 10%, 예컨대 약 0.01% 내지 약 5%의 양으로 조성물 중에 존재할 수 있다. 특정 바람직한 실시양태에서는0.1% 내지 5%의 양이고, 다른 바람직한 실시양태에서는 1% 내지 2%이다.

다양한 다른 물질이 또한 본 발명의 조성물 중에 존재할 수 있다. 이러한 것에는 예를 들어, 킬레이트제, 보습제, 불투명화제, 컨디셔너, 방부제, 향제 등이 포함된다. 조성물은 계면활성제, 예를 들어, 음이온성, 비이온성, 양쪽성, 양이온성 또는 이들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된 계면활성제를 포함할 수 있다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명은 본 발명의 조성물을 포함하는 기재의 형태로 존재할 수 있다. 임의의 적합한 기재가 본 발명에서 사용될 수 있다. 적합한 기재 및 기재 물질의 예는 예를 들어, 이들의 전부가 참고로 본원에 삽입되어 있는 미국 특허 공고 제2005/0226834호 및 제2009/0241242호에 개시되어 있다.

특정 바람직한 실시양태에서, 기재는 와이프 또는 페이셜 마스크이다. 바람직하게는, 이러한 실시양태는 상기 참고 문헌에 정의되어 있는 바와 같은 수불용성 기재를 포함할 수 있다. 특정 실시양태의 경우, 수불용성 기재는, 이것이 인간 사용자의 얼굴을 피복하여 마스크 기재로서 수불용성 기재를 사용자의 얼굴 주변에 놓기 편하도록 하기 위한 크기 및 형상을 가질 수 있다. 예를 들어, 수불용성 마스크 기재는 사용자의 입, 코, 및/또는 눈을 위한 개구부를 가질 수 있다. 대안적으로, 수불용성 기재는 이러한 개구부를 가지지 않을 수 있다. 개구부가 없는 이러한 구성은, 수불용성 기재를 얼굴이 아닌 피부 영역을 덮으려는 본 발명의 실시양태에서 또는 수불용성 기재를 와이프로서 사용할 경우의 본 발명의 실시양태에서 유용할 수 있다. 수불용성 기재는 다양한 형상, 예컨대 각진 형상 (예를 들어, 직사각형) 또는 아치형 형상, 예컨대 환형 또는 타원형일 수 있다.

본 발명의 일 실시양태에서, 제품은 상이한 형상의 복수의 수불용성 기재를 포함한다. 본 발명의 일 실시양태에서, 제품은 제1 수불용성 기재 및 제2 수불용성 기재를 포함한다. 제1 수불용성 기재는 이마 상에 적용하기 위해 형상화되고, 제2 수불용성 기재는 입 주변, 예컨대 입술 위 및/또는 아래, 턱, 및/또는 뺨에 적용하기 위해서 형상화된다. 본 발명의 일 실시양태에서, 제1 수불용성 기재는 또한 얼굴의 코 영역에 적용된다. 제1 수불용성 기재는 표면적이 약 100 ㎠ 내지 약 200 ㎠, 예컨대 약 120 ㎠ 내지 약 160 ㎠ 일 수 있고, 제2 수불용성 기재는 표면적이 약 100 ㎠ 내지 약 300 ㎠, 예컨대 약 150 ㎠ 내지 약 250 ㎠이다. 본 발명의 일 실시양태에서, 수불용성 기재는, 그것이 예를 들어 사용자의 얼굴 또는 다른 신체 부위에 쉽게 순응하거나 또는 그 위를 덮을 수 있도록 낮은 강성도(stiffness)를 갖는다.

본 발명은 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 추출물을 적용함으로써 피부를 라이트닝하는 방법을 추가로 포함하며, 이러한 추출물 및 이의 실시양태는 상기에 기재되어 있다. 특정 실시양태에서, 방법은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근의 추출물을 포함하는 본 발명의 조성물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하며, 이러한 조성물은 다양한 실시양태로 상기에 기재되어 있다.

본 발명은 신체 상에 치료가 필요한 임의의 피부에 적용하는 것을 포함할 수 있다. 예를 들어, 임의의 하나 이상의 얼굴, 목, 흉부, 등, 팔, 겨드랑이, 손 및/또는 다리에 적용될 수 있다.

바람직하게는, 본 발명의 방법은 안전하고 피부 라이트닝에 효과적인 양의 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃, 줄기, 잎, 및/또는 구근 추출물을 피부에 적용하는 것을 포함한다. 특정 바람직한 실시양태에서, 방법은 0 초과 내지 약 20%의 마르타곤 나리 추출물을 필요한 피부에 적용하는 것을 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 방법은 약 0.0001 내지 약 20%, 약 0.001 내지 약 10%, 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.1 내지 약 5%, 또는 약 0.2 내지 약 2%의 마르타곤 나리 추출물을 필요한 피부에 적용하는 것을 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 방법은 0 초과 내지 약 1%, 약 0.0001 내지 약 1%, 약 0.001 내지 약 1%, 또는 약 0.01 내지 약 1%의 마르타곤 나리 추출물을 피부에 적용하는 것을 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 방법은 약 1 내지 약 5%, 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 마르타곤 나리 추출물을 피부에 적용하는 것을 포함한다.

필요한 피부에 추출물을 적용하는 임의의 적합한 방법을 본 발명에 따라서 사용할 수 있다. 예를 들어, 추출물은 포장지로부터 직접 필요한 피부에, 손으로 필요한 피부에 적용될 수 있거나, 또는 와이프 또는 마스크 또는 이들의 둘 이상의 조합과 같은 기재로부터 전달될 수 있다. 다른 실시양태에서, 추출물은 드롭퍼(dropper), 튜브, 롤러 스프레이, 패치를 통해 적용될 수 있거나, 또는 욕조 또는 달리 피부에 적용될 물 등에 첨가될 수 있다.

특정 실시양태에서, 본 발명의 방법은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 일정 기간 동안 피부와 접촉하도록 남겨두는 단계를 추가로 포함한다. 예를 들어, 특정 바람직한 실시양태에서, 적용 후, 추출물은 약 15분 이상 동안 피부와 접촉하도록 남겨진다. 특정한 보다 바람직한 실시양태에서, 추출물은 약 20분 이상, 보다 바람직하게는 약 1시간 이상 동안 피부와 접촉하도록 남겨진다.

특정 실시양태에서, 본 발명의 방법은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 선택된 기간 동안 여러번 피부에 적용하는 것을 포함하는 요법을 포함한다. 예를 들어, 특정 실시양태에서, 본 발명은 피부 라이트닝이 필요한 피부에 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 포함하는 조성물을 적어도 12주 동안, 바람직하게는 적어도 8주 동안, 보다 바람직하게는 적어도 2주 동안, 하루에 1회 또는 2회 적용하는 것을 포함하는, 피부 라이트닝 방법을 제공한다.

특정 바람직한 실시양태에서, 본 발명의 방법은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 포함하는 적어도 2개의 상이한 조성물 또는 제품을 피부에 적용하는 것을 포함한다. 예를 들어, 방법은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 포함하는 제1 조성물을 피부 라이트닝이 필요한 피부에 적용한 후, 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 포함하지만 달리는 제1 조성물과 상이한 제2 조성물을 피부 라이트닝이 필요한 피부에 적용하는 것을 포함할 수 있다. 특정 바람직한 실시양태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물은 로션, 클린저, 마스크, 와이프, 크림, 세럼, 젤 등으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택될 수 있다. 특정 바람직한 실시양태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물 중 적어도 하나는 클린저, 로션, 크림, 에센스, 또는 세럼이고, 다른 것은 페이셜 마스크 또는 와이프이다. 특정 다른 바람직한 실시양태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물 중 적어도 하나는 클린저이고, 다른 것은 로션 또는 크림이다.

특정 다른 바람직한 실시양태에서, 방법은 마르타곤 나리 전체 식물, 꽃 및/또는 구근 추출물을 포함하는 적어도 3개의 제품을 피부 라이트닝이 필요한 피부에 적용하는 것을 포함한다. 바람직하게는, 이러한 3개의 제품은 클린저, 로션, 크림, 에센스, 및 페이셜 마스크로 이루어진 군으로부터 선택된다.

실시예

실시예에서 하기 시험 방법을 사용하였다:

멜라닌 합성 억제 시험

B16(F10) 마우스 흑색종 세포의 대조군 샘플을 하기에 언급된 바와 같이 제조하고, 채취하였으며, 임의의 시험 샘플을 첨가하지 않고, UVB에 노출하지 않았다 (비처리된 대조군). 다른 대조군 샘플을 하기에 언급된 바와 같이 제조하고, 채취하였으며, 시험 샘플을 첨가하지 않고, UVB에 노출하였다 (처리된 대조군). B16(F10) 세포의 하나 이상의 샘플을 제조하고, 각각을 하기에 기재된 바와 같이 시험 샘플 (예를 들어, E1)로 예비-처리한 후 UVB에 노출시켰다. 처리 시, 세포 내에서의 UVB 자극된 멜라닌형성 및 시험 화합물을, 멜라닌형성을 억제하거나 속도를 늦추는 능력을 기준으로 평가하였다. 595 ㎚에서의 단백질 측정 및 470 ㎚에서의 멜라닌 성분을 위해서 세포를 용해하였다. 시험 화합물에 의해서 성취된 %억제율을, 처리된 대조군과 비교하여, 시험 화합물의 효능을 측정하였다.

시험 절차:

제1일에, 마우스 흑색종 B16(F10) 세포를, 플레이트 당 약 1 백만개의 세포 밀도로 60 ㎜ 플레이트에 시딩하고, 48시간 동안 37℃, 5% CO₂에서 인큐베이팅하였다. 제2일에, 컨플루언시 비율이 90 내지 100%인 세포를 2시간 동안 소정의 농도 (예를 들어, 25 ㎍/㎖)에서 시험 화합물로 처리하고 (시험 화합물 샘플의 경우에만), 이어서 UVB 20 mJ/㎠에 노출하였다 (시험 샘플 및 처리된 대조군의 경우). 제3일에 (시험 샘플 및 처리된 대조군의 경우 UVB 조사 후 24시간), 세포를 채취하고, 단백질 용해 완충액 (50 mM 트리스(Tris), pH 8, 2 mM EDTA, 150 mM NaCl, 및 1% 트리톤(Triton) × 100 - 바이오라드(BioRad)로부터 시판되는 비이온성 계면활성제 Cat.#: 161-0407) 중에 용해하고, 원심분리하였다. 생성된 상청액을 단백질 염료 분석제 (바이오-라드 단백질 분석 시약)와 잘 혼합하고, 분광 광도계 (몰레큘러 디바이스즈(Molecular Devices)의 VERSAmax)를 사용하여 595 ㎚에서의 샘플의 광학 밀도 (단백질 분석 OD)를 측정하였다. 상청액을 제거한 후 남은 세포 펠렛을 알칼리성 DMSO 완충액 중에 용해하고, 생성된 용액을 470 ㎚에서 멜라닌 흡수도 분석을 위해 사용하여 멜라닌 분석 OD를 측정하였다.

비처리된 대조군, 처리된 대조군, 및 각각의 시험 샘플의 3개의 샘플을 각각 제조하고, 각각에 대해서 멜라닌 및 단백질 OD를 측정하였다. 하기 수학식으로, 비처리된 대조군 (3개 샘플), 처리된 대조군 (3개 샘플) 및 시험 샘플 (각각의 시험 화합물에 대한 3개 샘플) 각각에 대한 정규화된 멜라닌을 계산하였다:

정규화된 멜라닌 = 멜라닌 분석 OD/단백질 분석 OD.

비처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값을 계산하였고 (3개의 계산 값의 합/3), 처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값을 유사하게 계산하였다.

하기 수학식에 의해서, 대조군의 유도 값을 계산하였다:

대조군의 유도 값 = 처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값 - 비처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값.

이어서, 시험 샘플 각각의 유도 값을 하기 수학식에 의해 계산하였다:

시험 샘플의 유도 값 = 시험 샘플의 정규화된 멜라닌 - 비처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값.

이어서, 하기 수학식에 의해서, 시험 샘플 각각의 억제율 %을 계산하였다:

100 × [(대조군의 유도 값 - 시험 샘플의 유도 값)/대조군의 유도 값]. 시험 샘플 각각에 대한 3개의 억제율 % 결과 값의 합을 3으로 나눔으로써 평균 억제율 %을 계산하였다.

억제율에 대한 계산 순서가 이론적인 예에 의해서 설명되어 있으며, 하기 표가 참고가 된다.

피부 라이트닝 시험 (ΔL)으로서의 피부 표피 등가물 모델

피부 표피 등가물 조직은 매트테크스 멜라노덤 시스템(MatTek's MelanoDerm™ System)으로부터 상업적으로 입수되며, 하기 시험에 사용하였다. 매트테크스 멜라노덤 시스템은 정상의 인간-유래 표피 케라티노사이트 (NHEK) 및 멜라노사이트 (NHM)로 구성되며, 이것은 배양되어 다층의 고도로 분화된 인간 표피 모델을 형성한다. 구체적으로, 직경이 각각 9 ㎜인 MEL-300-B 조직을 하기 시험에서 사용하였다.

적절한 비히클 및 시험 농도에서 제조된 시험 물질을 피부 모델에 매일 국소 도포하였고, 실험을 8일 동안 지속하였다. 제9일에 측정을 수행하였다.

디지털 카메라로 사진을 찍어서, 거시적 및 미시적 시각으로 조직 다크닝 종점을 측정하였다. 조직 각각에 대한 라이트닝 정도 (L- 값)를 분광 광도계 (코니카 미놀타(Konica Minolta) CM-2600d)를 사용하여 측정하였다. 시험 샘플 각각에 대한 ΔL (대조군과 비교한 라이트닝 정도)은 하기 수학식으로 계산된다:

ΔL = (처리된 샘플의 L-값) - (대조군 샘플의 L-값).

특정 바람직한 실시양태에 따르면, 본 발명의 조성물은 이러한 시험에 따라서 ΔL이 0을 초과하도록 효과적이다. 보다 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 ΔL이 약 0.15 이상, 보다 바람직하게는 약 0.5 이상, 보다 바람직하게는 약 1 이상, 보다 바람직하게는 약 1.5 이상, 보다 바람직하게는 약 2 이상이도록 효과적이다.

세포 생존율 시험

하기에 기재된 MTT 분석을 사용하여, 시험 동안 조직의 세포 생존율을 평가하였다. MTT 조직 생존율 분석은, 살아있는 세포의 미토콘드리아에 의해서 황색 메틸티아졸릴다이페닐-테트라졸륨 브로마이드 (MTT)가 불용성 자색 생성물로 환원되는 것을 측정하는 비색 분석 시스템이다.

각각의 시험 물질 및 비처리된 조직에 대한 라이트닝 정도를 측정하는데 이미 사용된 피부 표피 조직을 사용하여, 시험 마지막에 남아있는 살아있는 세포 %를 측정하였다. 라이트닝 정도 시험 후의 피부 표피 조직을 MTT 시약과 함께 3시간 동안 인큐베이팅하였다. 인큐베이션 후, 추출 완충액을 첨가하여 세포를 용해하고 밤새 방치하였다. 플레이트 리더를 사용하여 570 ㎚ 파장에서 샘플을 리딩하고, 비처리된 대조군과 비교하여, 대조군의 것에 대한 %세포 생존율을 표현하였다. 대조군의 것에 대한 세포 생존율이 30% 이상으로 감소하면 시험 물질에 의해서 세포독성이 유의하게 유발된다고 간주한다. 생성된 자색의 양이 살아있는 세포의 수에 정비례한다.

실시예 1: 마르타곤 나리 꽃 추출물 ( E1 내지 E4 )의 제조:

추출물을 하기와 같이 제조하였다: 프리스나(Prisna)로부터 입수한 마르타곤 나리 꽃의 건조 분말을 대략 1:10의 비율 (원료 물질/용매)의 용매 (표 1에 기재된 바와 같음)로 현탁하였다. 현탁액을 12시간 동안 실온에서 교반하였다. 이어서, 여과하여 상청액을 제거하였다. 용매를 증발기에서 감압 하에 30 내지 40℃에서 증발시켰다.

E1 및 E4의 HPLC 분석은, 이들이 주로 지질 (적어도 50% 이상), 구체적으로는 불포화 오메가 지방산 및 그들의 에스테르로 구성된다는 것을 나타내었다. 다수의 오메가 지방산 및 포화 지방산, 예를 들어 리놀레산, 리놀렌산, 트리글리세리드, 및 팔미트산이 E1 및 E4로부터 확인되었다. 추출물 E2 및 E3은 C18 컬럼 상에서 약간 보유되거나 보유되지 않는 극성 성분으로 주로 구성되며, 또한 어떠한 지질도 존재하지 않았다.

실시예 2: 마르타곤 나리 구근 추출물 ( E5 내지 E8 ):

추출물 E5 내지 E7을 하기와 같이 제조하였다: 프리스나로부터 입수한 마르타곤 나리 구근의 건조 분말을 대략 1:10의 비율 (원료 물질/용매)의 용매 (표 2에 기재된 바와 같음)로 현탁하였다. 현탁액을 12시간 동안 실온에서 교반하였다. 이어서, 여과하여 상청액을 제거하였다. 용매를 증발기에서 감압 하에 30 내지 40℃에서 증발시켰다. E8은 네덜란드의 프리스나로부터 직접 입수한 비극성 추출물이었다.

E5의 HPLC 분석은, 추출물이 주로 지질 (적어도 50% 이상), 구체적으로는 불포화 오메가 지방산 및 그들의 에스테르로 구성된다는 것을 나타내었다. 추출물 E8은 유의한 양의 극성 성분 및 지질을 각각 대략 1:3 내지 1:4의 비율로 함유한다. E8에 존재하는 극성 성분은 C18 상에 일부 보유되며, 지질 프로파일이 E5와 상이하다. 다수의 오메가 지방산 및 포화 지방산, 예를 들어 리놀레산, 리놀렌산, 트리글리세리드, 및 팔미트산이 E5 및 E8로부터 확인되었다. 추출물 E6 및 E7은 지질이 매우 적게 있거나 지질이 없는 극성 성분으로 주로 구성된다.

실시예 3: 마르타곤 나리 잎 추출물 ( E9 내지 E12 )의 제조:

추출물을 하기와 같이 제조하였다: 프리스나로부터 입수한 마르타곤 나리 잎의 건조 분말을 대략 1:10의 비율 (원료 물질/용매)의 용매 (표 3에 열거된 바와 같음)로 현탁하였다. 현탁액을 12시간 동안 실온에서 교반하였다. 이어서, 여과하여 상청액을 제거하였다. 용매를 증발기에서 감압 하에 30 내지 40℃에서 증발시켰다.

실시예 4: 마르타곤 나리 식물, 구근, 꽃 또는 잎 세럼 추출물의 제조:

다른 실시예에서, 식물 세럼 추출물은 전체 식물, 전체 구근, 전체 꽃 세포액(cell juice) 또는 이들의 둘 이상의 혼합물로부터 제조한다. 상세한 추출 방법은 미국 특허 제7442391 B2호에 공개되어 있다. 이 방법은 하나의 추출물에서 바람직한 생활성물질을 선택적으로 농축함으로써 멜라닌형성 억제를 최대화하는 독특한 방법을 제공한다.

실시예 4: 멜라닌 합성 억제 활성의 측정:

추출물 E1 내지 E12를, 멜라닌 합성 억제 시험에 따라서 B16 세포 내에서의 UVB 유도 멜라닌 합성 억제에 대해서 시험하였다. 추출물 E1 내지 E12에 대한 IC50 값으로서의 생활성 결과 데이터가 표-4에 열거되어 있다.

추출물 E1 내지 E12를 또한 0.1% 이하의 버섯 타이로시네이즈 효소 억제에 대해서 시험하였고, 어떤 추출물에 대해서도 유의한 활성을 발견하지 못했다. 마르타곤 나리 꽃, 구근, 또는 잎으로부터의 어떤 추출물도 타이로시네이즈 억제제가 아니다.

실시예 5: 피부 표피 등가물 모델에서의 멜라닌 합성 억제 활성의 측정:

추출물 E8을, 피부 라이트닝 시험으로서 피부 표피 등가물 모델에 따라서 멜라닌 합성 억제에 대한, 3D 피부 표피 모델 상에서의 이의 피부 라이트닝 효능을 시험하였다. 시험 결과는 E8의 라이트닝 효능을 입증하였으며, 이것은 피부 라이트닝제로서 화장품에서 사용될 수 있다. 3D 피부 표피 등가물 조직으로부터의 데이터는 표 5에 기록되어 있다.

실시예 6: 조성물의 제조

마르타곤 나리로부터의 피부 라이트닝 활성을 갖는 전형적인 크림 제품 제형은 하기와 같이 표 6의 성분을 사용하여 제조된다.

성분을 표준 절차에 따라서 혼합한다. 참고를 위해서 간단한 일반적인 절차가 본원에 기재되어 있다.

예비혼합물 A: 마르타곤 나리 꽃 추출물을 부틸렌 글리콜 및 물 중에 용해한다.

예비혼합물 B: 글리세린 및 잔탄 180을 균일한 혼합물이 될 때까지 혼합한다.

예비혼합물 C: SP 500를 부틸렌 글리콜 중에 분산시킨다.

수상:

· 물을 용기에 첨가하고, 교반을 시작하고, EDTA BD를 첨가하고, 균일해질 때까지 혼합한다.

· 페물렌 TR-1 및 카르보폴 울트레즈 20을 흩뿌리고, 반투명한 혼합물이 얻어질 때까지 혼합한다.

· 프로듀 300, 부틸렌 글리콜, 및 잔투럴(Xantural) 예비혼합물 B를 균일해질 때까지 첨가한다.

· 80 내지 83℃로 가열을 시작한다.

· 70 내지 75℃에서, 메틸 파라벤을 첨가하고 균일해질 때까지 혼합한다.

· 80℃에서, 염화나트륨을 첨가하여 수상을 중성화시키고, 페이징(phasing)될 때까지 온도를 유지한다.

유상:

미글리올 815, 핀솔브 TN, 라네테 22, 에데노 ST1 MY, 브리즈 721, 세티올 SB45, 에틸 파라벤, 프로필 파라벤을 혼합하고, 80℃로 가열하고, 투명한 용융물이 될 때까지 점검한 후 20분 동안 혼합한다. 80℃에서, 암피솔 K를 첨가하고 균일하게 분산될 때까지 혼합한다. 페이징될 때까지 80 내지 83℃에서 온도를 유지한다.

페이징 :

· 균질화 하에서 유상을 수상에 첨가한다.

· 시무겔 EG를 첨가하고, 균일해질 때까지 혼합한다. 증점 효과가 관찰될 때까지는 진행하지 않는다.

· 60 내지 65℃로 냉각을 시작한다.

· 60 내지 65℃에서, 예비혼합물 A를 천천히 첨가한다.

· 55 내지 60℃에서, DC 200 50 cst, DC 345 및 DC 1403을 첨가하고, 균일해질 때까지 혼합한다.

· 45℃에서, 예비혼합물 C를 첨가한다.

· 35℃ 미만에서, 하이드롤라이트 5, 클로로헥시딘 다이글루코네이트를 첨가하고, 균일해질 때까지 혼합하고, 5분 동안 욕조에서 균질화한다.

실시예 7 조성물의 제조

본 발명에 따른 다른 조성물을 하기 표 7에 나타낸 성분을 사용하여 제조하였다.

상기 조성물을 하기와 같이 제조하였다:

수상

단계 1. 20 내지 40℃의 온도에서 정제수를 주 용기에 충전한다.

단계 2. 잔탄 검 NF를 주 용기에 첨가한다. * 참고: 잔탄 검이 덩이리라면, 30 메시 스크린을 사용함.

단계 3. 주 용기의 벽을 정제수로 헹구어 벽에서 임의의 잔탄 검을 제거한다.

단계 4. 배치를 15 내지 25분 동안 혼합한다. 허용가능하다면 검의 수화를 체크하고 진행한다.

단계 5. 혼합을 계속하고, 글리세린 USP 스페셜(Special) 및 에데테이트 다이소듐 USP를 첨가한다.

단계 6. 배치를 65℃ (63 내지 67℃)로 가열을 시작하고, 혼합을 지속한다.

유상

단계 1. 깨끗한 적합한 상 용기에, 순서대로 하기 화합물을 첨가한다:

중간 쇄 트리글리세리드, 피마자유, 코코아 버터, 및 예비용융된 페트롤라텀(Premelted Petrolatum) USP

단계 2. 유상 온도를 65℃ (63 내지 67℃)로 설정하고, 중간 속도로 혼합을 시작한다.

단계 3. 배치를 65℃로 가열하면서, 순서대로 하기 화합물을 첨가한다 (각각이 용해한 후 다음 물질을 첨가함):

글리세릴 스테아레이트 SE, 세틸 알코올,

유화 왁스, 및 글리세릴 스테아레이트.

단계 4. 온도가 65℃ (63 내지 67℃)에 이르면, 15 내지 25분 동안 혼합한다.

페이징

단계 1. 수상을 중간 속도에서 혼합하면서, 두 상이 균질해 질 때, 63 내지 67℃의 온도에서 유상을 수상에 전달한다.

단계 2. 전달이 완결될 때, 정제수로 유상 탱크를 헹군다. 헹굼수를 63 내지 67℃로 가열하고, 이것을 주 용기에 첨가한다.

단계 3. 배치를 10 내지 20분 동안 혼합한다.

단계 4. 냉각을 켜고, 배치를 40℃ (38 내지 42℃)로 냉각한다.

단계 5. 온도가 48 내지 50℃가 될 때, 중고속으로 혼합 속도를 올린다.

단계 6. 마르타곤 나리 추출물 (5% 활성)을 첨가한다.

단계 7. 온도가 44℃ 이하가 될 때, 디아졸리디닐 우레아 예비혼합물을 첨가한다.

단계 8. 요오도프로필 부틸카르바메이트를 첨가한다.

단계 9. 배치를 5 내지 10분 동안 혼합한다.

단계 10. 필요한 경우, 배치에 적정량의 정제수를 첨가한다.

단계 11. 혼합을 계속하고, 배치를 32 내지 34℃로 냉각하기 시작한다.

단계 12. 배치가 33℃ (32 내지 34℃)에 이를때, 혼합을 멈추고 냉각을 멈춘다.

디아졸리디닐 우레아 ( 게르몰 II ) 예비혼합물

단계 1. 스테인레스강 예비혼합 탱크에 정제수를 첨가한다.

단계 2. 물을 혼합하기 시작하고, 디아졸리디닐 우레아를 첨가한다.

단계 3. 추가로 10 내지 20분 동안 혼합하여 완전히 용해한다.

단계 4. 배치에 첨가하기 위해 예비혼합물을 보유한다.

Claims (22)

1. 마르타곤 나리(Lilium martagon) 꽃 추출물, 마르타곤 나리 구근 추출물, 마르타곤 나리 잎 추출물, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료(skin lightening treatment)용 조성물.
2. 제1항에 있어서, 상기 추출물은 비극성 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
3. 제2항에 있어서, 상기 비극성 추출물은 C₁-C₈ 알칸 및 클로로포름으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 용매를 사용하여 추출되는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
4. 제2항에 있어서, 상기 추출물은 마르타곤 나리 구근의 비극성 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
5. 제2항에 있어서, 상기 추출물은 마르타곤 나리 꽃의 비극성 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
6. 제1항에 있어서, 상기 추출물은 극성 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
7. 제6항에 있어서, 상기 극성 추출물은 물, 에탄올, 메탄올, 또는 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 용매를 사용하여 추출되는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
8. 제6항에 있어서, 상기 추출물은 마르타곤 나리 구근의 극성 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
9. 제6항에 있어서, 상기 추출물은 마르타곤 나리 꽃의 극성 추출물을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
10. 제1항에 있어서, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하고, 상기 적용은 0중량% 초과 내지 20중량%의 마르타곤 나리 추출물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
11. 제1항에 있어서, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하고, 상기 적용은 0.01중량% 내지 5중량%의 마르타곤 나리 추출물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
12. 제1항에 있어서, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물이 마르타곤 나리의 추출물 및 담체를 포함하고, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물은 용액, 현탁액, 로션, 크림, 세럼, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 액상 워시, 비누, 샴푸, 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼, 분말, 무스, 쉐이빙 크림, 하이드로젤 또는 막-형성 제품의 형태인, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
13. 제12항에 있어서, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하고, 상기 적용은 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물을 기재로부터 피부로 전달하는 것을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
14. 제13항에 있어서, 상기 기재는 와이프(wipe) 또는 페이셜 마스크(facial mask)를 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
15. 제1항에 있어서, 마르타곤 나리의 추출물 및 부가적인 피부 라이트닝 활성제를 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
16. 제15항에 있어서, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하고, 상기 적용은 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물을 기재로부터 피부로 전달하는 것을 추가로 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
17. 제16항에 있어서, 상기 기재는 와이프 또는 페이셜 마스크를 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
18. 제1항에 있어서, 마르타곤 나리 추출물을 포함하는 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝이 필요한 피부에 적어도 2주 동안 하루에 1회 또는 2회 적용하는 것을 추가로 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
19. 제1항에 있어서, 마르타곤 나리 추출물을 포함하는 2종 이상의 상이한 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝이 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
20. 제19항에 있어서, 마르타곤 나리 추출물을 포함하는 상기 2종 이상의 상이한 피부 라이트닝 치료용 조성물은 로션, 클린저, 마스크, 에센스, 와이프, 크림, 세럼, 및 젤로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
21. 제20항에 있어서, 상기 2종 이상의 상이한 피부 라이트닝 치료용 조성물 중 하나는 클린저이고, 상기 2종 이상의 상이한 피부 라이트닝 치료용 조성물 중 다른 것은 로션 또는 크림인, 피부 라이트닝 치료용 조성물.
22. 제20항에 있어서, 마르타곤 나리 추출물을 포함하는 적어도 3종의 상이한 피부 라이트닝 치료용 조성물을 피부 라이트닝이 필요한 피부에 적용하는 것을 포함하고, 상기 피부 라이트닝 치료용 조성물은 클린저, 로션, 크림, 에센스, 및 페이셜 마스크로 이루어진 군으로부터 선택되는, 피부 라이트닝 치료용 조성물.