KR100467031B1 - 여드름예방및치료용조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 여드름 발병의 주 원인인 피지의 과잉 분비를 근본적으로 억제할 수 있도록 5알파-리덕타아제의 활성을 강력히 억제하는 동시에 면포를 현저히 감소시키는 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물중 1 종 또는 2 종 이상을 함유한 여드름 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.

Description

여드름 예방 및 치료용 조성물

본 발명은 여드름 발명의 주 원인인 피지의 과잉 분비를 근본적으로 억제할 수 있도록 5알파-리덕타아제(5α-reductase)의 활성을 강력히 억제하며 토끼 귀에 유발된 면포를 현저히 감소시키는 강활(Angelica koreana), 적작약(Paeonia lactiflora), 치자(Gardenia jasminoides) 및 호장근(Polygonum cuspidatum) 추출물 중 1 종 또는 2 종 이상을 함유하여 여드름의 예방 및 치료 효과가 우수한 조성물에 관한 것이다.

[발명이 속하는 기술분야 및 그 분야의 종래기술]

여드름(acne) 의 발병 원인은 아직도 명확히 규정되어 있지 않으며, 다만 유전적인 요인과 환경적인 요인을 배제한다면 세가지 중요한 원인이 여드름 발병에 직접적으로 관여한다는 것이 지금까지의 연구 보고를 통하여 정설로서 인정되고 있다. 그 세가지 중요한 원인을 여드름 발병 기전을 통하여 간단히 설명하면 다음과 같다. 첫번째 원인은 과잉으로 분비된 피지 때문이라고 할 수 있다. 피지의 형성은 남성 호르몬(androgenic hormone) 의 작용에 의하여 이루어지며, 이 남성 호르몬의 비정상적인 증가 또는 이와 관련된 여러 기전을 통하여 피지선은 기능이 항진되고 그 결과 과잉의 피지를 생성하게 된다. 두번째는 모낭의 과각화(hyperkeratinization)로 인한 모공의 폐쇄 때문으로 설명된다. 생성된 피지는 피부 밖으로 원활하게 배출되어야 하지만 모낭의 과각화로 인하여 모공이 막혀 피지의 원활한 배출이 억제되고 그 결과 모낭내에 피지가 정체되어 미세면포를 형성하게 된다. 세번째의 원인은 여드름 균(Propionibacterium acnes) 때문으로 이것은 여드름 병변 악화의 중요한 원인으로 설명된다. 모낭내에 상주하는 여드름 균은 모공벽 자극 물질을 형성한다. 미세면포는 피지의 과잉 분비가 계속되면서 크기가 점차 증가하여 면포로 발전되며 이로 인하여 모낭벽은 얇아지게 되고 여드름 균에 의하여 생성된 자극성 물질은 이 얇아진 모낭벽을 자극하여 면포를 점차 염증성 병변으로 악화(구진→농포→결절→반흔)시킨다.

상기의 세가지 원인중 피지의 과잉 생성을 억제하는 것이 여드름 발병을 예방하거나 치료하기 위한 가장 중요한 인자이며 이와 관련된 피부 생리와 생성 기전을 보다 구체적으로 설명하면 다음과 같다. 피부내에는 비활성 스테로이드 전구물질을 활성 안드로젠으로 전환시키는데에 필요한 모든 효소가 존재한다. 5알파-리덕타아제는 그 중의 하나이다. 남성 호르몬중의 하나인 테스토스테론은 피지선(sebaceous gland)에 진입한 후 세포(sebocyte)에 존재하는 5알파-리덕타아제에 의하여 디하이드로테스토스테론으로 전환되며, 이것을 신호로 하여 유전자가 발현되는 등의 다단계 경로를 수행하게 되어 그 결과 피지를 생성하게 된다.

이에 본 발명자는 이러한 문제점을 고려하여 여드름 발병의 근본적 원인인 피지의 과잉 분비를 억제하기 위하여 피지 생성을 촉진하게 하는 효소인 5알파-리덕타아제의 활성을 강력히 억제하는 동시에 피지분비를 근본적으로 억제하는 물질을 개발하기 위하여 각종 천연물을 대상으로 체계적인 연구실험을 행한 결과 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물이 여드름 균에 대하여 피지 분비를 강력히 억제하고 강력한 항균 효과가 있음을 밝혀내고 본 발명을 완성하게 되었다.

본 발명은 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물중 1 종 또는 2종 이상을 함유하는 것을 특징으로 하는 여드름 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.

이하, 본 발명을 상세하게 설명하면 다음과 같다.

본 발명에서 사용된 강활, 적작약, 치자 및 호장근에 관한 일반적인 성상, 응용 및 확인 시험법은 다음과 같다.

강활은 학명으로는 안젤리카 코레아나(Angelica koreana)이며 생약명은 안젤리카에 코리아나에 라딕스(Angelicae Koreanae Radix)로 뿌리 및 뿌리줄기를 생약으로 사용한다. 강활은 다년생으로서 뿌리줄기는 굵고 원주상이다. 강활의 성분으로는 코레아닌(Koreanin), 안젤리코레아놀(Angelikoreanol), 이소임페라토린(iso-imperatorin)등이다. 강활은 진경, 진통, 신경통 및 발한에 효과가 있다.

적작약은 학명으로는 파에오니아 락티플로리(Paeonia lactiflora)이며 다년생으로 뿌리를 자르면 붉은 빛을 띠기 때문에 적작약이라고 한다. 뿌리에는 파에오니플로린(Paeoniflorin), 파에오놀(Paeonol), 파에오닌(Paeonin), 안식향산, 정유성분, 탄닌, 베타시스톨(β-sistol) 및 트리테르페노이드(triterpenoides) 등을 함유하고 있다. 약효로는 위, 장의 평활근 및 자궁평활근에 억제작용이 있고, 위액분비 억제, 지한, 이뇨 작용이 있으며, 항균작용이 크다고 보고되었다.

치자는 학명으로는 가르데니아 자스미노이데스(Gardenia jasminoides)이며 사용부위는 치자나무의 열매이다. 보통 6개 내외의 명백한 선이 과실의 세로 방향으로 돌출되어 있다. 성분으로는 색소로 알파-크로신(α-crocin) 및 이리도이드 글리코사이드(Iridoid glycosides) 류와 게니핀(genipin) 및 가르데노사이드(Gardenoside) 등의 성분이 함유되어 있다. 크로신 확인 반응은 치자가루나 파편에 진한 황산 1방울을 가하면 즉시 심람색이 되고 자색으로 되었다가 마지막에는 적갈색이 된다. 이것은 황달, 담도염, 타박, 충혈 및 토혈에 약효가 있다.

마지막으로 호장근은 학명으로는 폴리고눔 쿠스피다툼(Polygonum cuspidatum) 이며, 다년생으로 뿌리줄기를 생약으로 사용하며 뿌리와 뿌리줄기에는 유리 안트라퀴논체와 안트라퀴논 배당체(뿌리에는 하이드록시안트라퀴논이 0.1 내지 0.5% 함유됨)를 함유하는데 주성분을 에모딘(emodin), 피시온(physcione) 및 크리소파놀(chrysophanol) 등이다. 약효로는 항균작용이 우수하며, 완화, 이뇨 및 진통작용이 있다. 또한 타박상이나 화상등을 치료하는데에도 사용된다.

＜강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물의 제조＞

본 발명에서 사용된 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물의 추출 방법을 설명하면 다음과 같다. 먼저 각각의 생약을 정제하고, 분말화하여 약 10배량의 추출용매에서 5일간 냉침한 후 추출 원액을 여과, 농축 및 동결건조 등의 방법을 통하여 추출물의 건조분말을 얻었다. 이때 추출 용매로는 정제수 및 유기용매(메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올, 글리세롤, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 메틸아세테이트, 에틸아세테이트, 벤젠, 헥산, 디에틸에테르 및 디클로로메탄) 중에서 선택된 하나 또는 두종류 이상의 용매를 혼합하여 추출에 사용하는 것이 바람직하다.

＜강활,적작약,치자 및 호장근 추출물의 5알파-리덕타아제 활성 억제력 평가실험＞

5알파-리덕타아제 억제 실험에 사용된 5알파-리덕타아제는 쥐의 간(adult, Sprague-Dawley, male rat(8-10 weeks old), liver)에서 얻었으며 단백질 정량을 통하여 일정량의 단백 현탁액(protein suspension)을 준비하였다. 또한 일반적인 방법으로 효소반응 용액을 준비하였다. 5알파-리덕타아제의 반응 기질(substrate)로는 방사선 표지(radio labeled)된 테스토스테론(³H testosterone)을 사용하였으며, 효소반응용액 : 단백질현탁액 : 추출물 = 70 : 20 : 10의 비율로 2분간 항온조(incubator)에서 반응시킨후 반응 용매를 날려 보내고 남은 물질을 전개 용매에 녹여 박층크로마토그램(TLC)에 전개하고 전개된 테스토스테론의 양과 디하이드로 테스토스테론 양을 덴시토미터(densitometer)를 이용하여 정량 분석하여 5알파-리덕타아제에 의한 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율을 측정하였으며 그 결과를 대조군(추출물을 첨가하지 않았을 때의 전환율)과 비교하여 5알파-리덕타아제 억제율을 평가하였다. 억제율 평가 계산 방법은 아래와 같다.

억제율(%) = [(A-B)/A] X 100

A = 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 미첨가시)

B = 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 첨가시)

상기의 억제율 계산방법에 의한 실험결과는 아래(표 1-1 및 1-2) 와 같다.

[표 1-1]. 추출물을 단독으로 사용할 경우의 5알파-리덕타아제 활성 억제율(%)

[표 1-2]. 추출물을 2종이상 혼합할 경우의 5알파-리덕타아제 활성 억제율(%)

상기의 결과와 같이, 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물 1 종 이상을 사용하여 실험하였을 때 낮은 농도에서도 5알파-리적타아제의 활성을 현저하게 억제시키는 것으로 평가되었으며, 2 종 이상의 추출물을 일정한 비율로 혼합하여 실험하였을 때에도 단독 사용할 경우와 비교하여 비슷한 활성 억제 효과를 나타내었다. 이것은 5알파-리적타아제에 대한 활성 억제율이 추출물의 종류와 조성에 관계없이 우수한 것을 뜻하는 것으로 우수한 활성 억제력은 상기 실험한 조성에 국한되지는 않는다.

＜토끼귀에 유발시킨 면포에 대한 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물의 면포 감소 효과 실험＞

강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물의 건조 엑기스를 각각 에탄올에 녹여 1중량%가 되도록 한 후, 토끼 임상 시험용 시험물질을 제조하였다. 실험동물은 비교할 병리 해부학적 자료가 많이 있는 토끼(New Zealand White)이며 4개월령 전후이고 2.0 내지 3.0 kg의 건강한 수컷을 사용하였다. 또한 동물입수후 1주일간 순화기간을 거친 후 일반적인 건강상태를 관찰하여 건강한 동물만을 시험에 사용하였다. 시험군의 구성과 투여방법에 대하여 설명하면 다음과 같다. 30마리의 토끼에 면포 유발 물질인 IPM(이소프로필 미리스테이트)을 토끼의 양쪽 귀에 매일, 1 일 1 회 50 ㎖씩을 10일간 도포하여 면포를 유발시켰으며, 이중에서 육안적으로 관찰하여 전형적인 면포가 관찰되는 24마리를 골라 면포의 진행정도를 고려하여 각 군당 6 마리(A, B, C, D, E, F)가 되도록 4군으로 분류하여 시험하였다.

면포감소효과 실험은 유발된 면포가 생성된 토끼의 오른쪽 귀에 상기의 제조방법으로 만든 강활, 적작약, 치자 및 호장근의 추출물 시험 물질을 매일 1 회 0.7 ㎖씩 투여한 후, 면봉으로 10 내지 15회 정도 도포하였으며, 왼쪽귀에는 기제로 사용한 에탄올을 0.7 ㎖씩 투여한 후 면봉으로 10 내지 15회 정도 도포하여 오른쪽 귀와 비교하였다. 면포 치유기간은 3주동안 진행되었다. 시험약물을 투여하면서 매일 육안적으로 면포의 병변진행정도를 등급화하여 시험약물의 면포감소효과를 일정한 평가척도에 따라 평가하였다(표 2-1 참조).

시험물질 적용 3주후, 각 실험군을 안락사시키고, 각 동물의 양귀를 잘라낸 후, 약 2.5 cm x 1.5 cm 정도로 오른쪽 귀와 왼쪽 귀의 기저부(외이도의 바깥부위)를 잘라 냈다. 잘라 낸 조직을 60 ℃의 물에 1분간 담갔다가 꺼내어 표피만을 박리한 후, 슬라이드 글라스에 안쪽면이 위로 올라오도록 잘 펴 올린 각각의 홀 마운트(whole mount) 조직을 건조시킨 후, 입체현미경 하에서 10배로 관찰하였다. 그 후, 화상분석기를 홀 마운트한 조직의 면포의 수와 면적을 계산하였다(표 2-2, 2-3 및 2-4 참조).

[표 2-1]. 치료 기간(3주) 동안의 토기 면포 상태의 육안적인 평가(Gross Findings)결과.

[표 2-2]. 추출물 적용 3주 후 토끼 면포의 홀 마운트(Whole Mount) 관찰.

[표 2-3]. 추출물 적용 3주 후 면포의 면적/수 비율.

[표 2-4]. 추출물 적용 3주 후 면포 면적/수의 상대 감소율.

상기의 토끼 임상시험 결과(표 2-1, 2-2, 2-3 및 2-4)에 의하여 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 함유하는 조성물이 면포감소효과가 현저한 것으로 평가되었다.

본 발명을 더욱 상세히 설명하면, 본 발명은 상기와 같은 방법에 의하여 얻은 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 함유한 여드름 예방 및 치료용 조성물

에 관한 것으로, 세안제, 비누 및 크림을 포함한다. 본 발명의 여드름 예방 및 치료용 조성물은 과지방을 함유하지 않은 일반적인 세안제, 비누 및 크림 각각 제품의 베이스를 기본으로 하며 각각의 조성물 전체에 대하여 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물의 건조 분말을 0.01-10 중량% 함유하는 것이 바람직하다.

본 발명에서 세안제 및 비누는 통상의 세안제 및 비누 베이스에 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 또는 2종 이상 함유시키며, 이밖에 임상 효과를 상승시키기 위하여 여러 첨가제를 사용할 수 있다. 또한, 크림은 일반적인 수중유형(O/W)의 베이스에 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1종 이상 함유시키고, 임상효과를 상승시키기 위하여 합성 또는 천연소재를 첨가할 수 있다.

본 발명에 따른 세안제, 비누 및 크림은 통상적인 제조방법에 의해 용이하게 제조할 수 있다. 본 발명에 따른 여드름 예방 및 치료용 조성물의 성상은 서로 다른 제형, 즉 액상, 크림상, 페이스트상 또는 고체상 등의 어떠한 성상에도 적용이 용이하며, 다음의 실시예로만 국한되지는 않는다.

이하 본 발명을 실시예 및 비교예에 의거하여 설명하지만, 이들 실시예로 본 발명의 기술적 범위가 한정되는 것은 아니다.

실시예 1 : 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물중 1종 이상을 함유하는 세안제 조성물의 제조 및 효능실험

세안제 베이스 99.99 중량%(수분 포함)와 강활 추출물의 건조분말 0.01 중량%를 호모 믹서기에서 교반, 가열, 탈기, 냉각 등의 과정을 거쳐 조성 물질이 균일하게 혼합되도록 세안제 조성물을 제조하였다. 이하 실시예 및 비교예에서 작업성 및 안정성이란 추출물을 혼합하여 세안제를 제조할 때의 작업용이성(추출물의 제품내에서의 용해성) 및 제조후의 상 안정성(상 분리의 유무)을 의미하는 것이다.

[표 3-1]. 세안제, 실시예 1(강활 추출물 함유). (단위 : 중량 %)

실시예 2 내지 11

하기 표에 기재된 바와 같이 각 구성성분의 비율을 변화시키는 것 이외에는, 실시예 1 의 방법과 동일한 방법에 따라 본 발명에 따르는 세안제 조성물을 제조하였다.

[표 3-2]. 세안제, 실시예 2(적작약 추출물 함유). (단위 : 중량 %)

[표 3-3]. 세안제, 실시예 3(치자 추출물 함유). (단위 : 중량 %)

[표 3-4]. 세안제, 실시예 4(호장근 추출물 함유).(단위 : 중량 %)

[표 3-5]. 세안제, 실시예 5(강활 및 적작약 추출물 함유). (단위 : 중량 %)

[표 3-6]. 세안제, 실시예 6(강활 및 치자 추출물 함유).(단위 : 중량 %)

[표 3-7]. 세안제, 실시예 7(강활 및 호장근 추출물 함유).(단위 : 중량 %)

[표 3-8]. 세안제, 실시예 8(적작약 및 치자 추출물 함유).(단위 : 중량 %)

[표 3-9]. 세안제, 실시예 9(적작약 및 호장근 추출물 함유).(단위:중량 %)

[표 3-10]. 세안제, 실시예 10(치자 및 호장근 추출물 함유).(단위:중량 %)

[표 3-11]. 세안제, 실시예 11(강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물 함유). (단위 : 중량 %)

5α-리덕타아제 활성 억제력 실험

상기 실시예 및 비교예에서 제조한 조성물에 대한 여드름 예방 및 치료 효과를 확인하기 위하여 각각의 조성물을 정제수를 사용하여 특정한 농도로 희석하여 이미 상세히 기술한 방법으로 5α-리덕타아제의 활성 억제율을 평가하였다. 5α-리덕타아제 활성 억제율은 하기 표 4-1, 4-2 및 4-3 에 나타내었다.

[표 4-1]. 세안제 조성물의 5알파-리덕타아제 활성 억제율.

[표 4-2]. 세안제 조성물의 5알파-리덕타아제 활성 억제율.

[표 4-3]. 세안제 조성물의 5알파-리덕타아제 활성 억제율.

토끼에서의 여드름 예방 및 치료 효과에 대한 임상실험

상기 조성물의 실시예중 단독 또는 혼합 추출물의 총 함량이 각각 1 중량%인 실시예 1-3, 2-3, 3-3, 4-3, 5-3, 6-3, 7-3, 8-3, 9-3, 10-3 및 11-3 의 세안제(투여군)와 추출물을 함유하지 않은 세안제(대조군)를 사용하여 여드름 예방 및 치료에 관한 임상 효과를 확인하기 위하여 각 군당 6 마리씩의 건강한 토끼를 사용하여 이미 상세히 설명한 바와 같이 토끼 귀에 면포를 유발시킨 후, 추출물을 함유하는 세안제를 오른쪽 귀에, 추출물을 함유하지 않는 세안제는 왼쪽 귀에 매일 한번씩 0.5 그램을 고르게 도포하여 물로 충분히 씻어 내는 방법으로 3주간 실험한다. 그후 토끼를 안락사시키고, 귀를 잘라 내어 귀의 외피를 떼어 내고 현미경으로 면포의 상태를 평가한 홀 마운트 방법으로 면포감소율을 평가하였으며, 그 결과를 하기 표 5-1, 5-2, 5-3 및 5-4에 나타내었다.

[표 5-1]. 생약 추출물을 함유한 세안제 적용 3주 후 토끼 귀 면포의 홀 마운트(Whole Mount) 관찰.

[표 5-2]. 생약 추출물을 함유한 세안제 적용 3주 후 토끼 귀 면포의 홀 마운트(Whole Mount) 관찰.

[표 5-3]. 추출물 함유 세안제 적용 3주 후 면포의 면적/수 비율.

[표 5-4]. 추출물 함유 세안제 적용 3주 후 면포 면적/수의 상대 감소율(단위 %)

상기의 실험결과(표 4-1, 4-2 및 4-3)와 같이 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 세안제는 이를 함유하지 않은 것보다 5알파-리덕타아제의 활성을 강력하고 현저하게 억제하는 것으로 평가되었으며, 각 추출물의 함량이 1 중량%인 세안제를 함유한 토끼 임상실험의 경우(표 5-1, 5-2, 5-3 및 5-4)에도 대조군(추출물이 포함되지 않은 세안제를 사용한 왼쪽귀)에 비하여 모두가 탁월한 면포 감소효과를 나타내었다. 상기의 결과에 의하면, 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1종 이상 함유한 세안제의 경우 세안제중 총 추출물의 함량이 0.01 중량% 미만이면 모두 5알파-리덕타아제의 활성을 억제하는 정도가 다소 낮은 것으로 평가되었으며, 10 중량% 를 초과하는 경우에는 활성 억제율은 우수하지만 작업성 및 안정성에 어려움이 많은 것으로 나타났다. 따라서 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 본 발명에 따른 세안제는 추출물의 총 함량이 0.01 내지 10 중량% 범위에서 5알파-리덕타아제의 활성 억제율, 제품의 작업성 및 안정성이 매우 우수한 것으로 나타났다.

실시예 12 : 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유하는 비누 조성물의 제조 및 효능실험

세안제 베이스 99.99 중량%(수분 및 각종 첨가제 포함)와 강활 추출물의 건조분말 0.01 중량%를 혼합기에서 잘 혼합한 후, 비누 제조기계에서 압출, 절단, 형타하여 고형 비누 형태의 비누 조성물을 제조하였다. 강활 추출물은 일반 비누뿐만 아니라 통상의 비누 제조방법에 따라 합성 비누와 혼합 비누에도 포함하여 제조할 수 있다. 실시예 및 비교예에서 작업성 및 안정성이란 추출물을 혼합하여 비누를 제조할 때의 작업 용이성(추출물의 제품내에서의 용해성)을 의미하는 것이다.

[표 6-1]. 비누, 실시예 12(강활 추출물 함유).

(단위 : 중량%)

실시예 13 내지 15

하기 표에 기재된 바와 같이 각 구성성분의 비율을 변화시키는 것 이외에는, 실시예 12의 방법과 동일한 방법에 따라 본 발명에 따르는 비누 조성물을 제조하였다.

[표 6-2]. 비누, 실시예 13(강활 및 적작약 추출물 함유).

(단위 : 중량%)

[표 6-3]. 비누, 실시예 14(강활, 적작약 및 치자 추출물 함유).

(단위 :중량%)

[표 6-4]. 비누, 실시예 15(강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물 함유).

(단위 :중량%)

5α-리덕타아제 활성 억제력 실험

상기 실시예 및 비교예에서 제조한 비누 조성물에 대한 여드름 예방 및 치료 효과를 확인하기 위하여 각각의 조성물을 정제수를 사용하여 특정한 농도로 희석하여 이미 상세히 기술한 방법으로 5α-리덕타아제의 활성 억제율을 평가하였다. 5α-리덕타아제 활성 억제율은 하기 표 7-1 에 나타내었다.

[표 7-1]. 비누 조성물의 5알파-리덕타아제 활성 억제율

토끼에서의 여드름 예방 및 치료 효과에 대한 임상실험

상기 조성물 실시예중 단독 또는 혼합 추출물의 총 함량이 각각 1 중량%인 실시예 12-3, 13-3, 14-3 및 15-3의 비누(투여군)와 추출물을 함유하지 않은 비누(대조군)를 사용하여 여드름 예방 및 치료 에 관한 임상 효과를 확인하기 위하여 각 군당 6 마리씩의 건강한 토끼를 사용하여 이미 상세히 설명한 바와 같이 토끼 귀에 면포를 유발시킨 후, 추출물을 함유하는 비누를 오른쪽 귀에, 추출물을 함유하지 않는 비누는 왼쪽 귀에 매일 한번씩 0.5 그램을 고르게 도포하여 물로 충분히 씻어 내는 방법으로 3 주간 실험한다. 그후 토끼를 안락사시키고, 귀를 잘라내어 귀의 외피를 떼어 내고 현미경으로 면포의 상태를 측정하는 홀 마운트 방법으로 면포감소율을 평가하였으며, 그 결과를 하기 표 8-1, 8-2 및 8-3에 나타내었다.

[표 8-1]. 생약 추출물을 함유한 비누 적용 3주 후 토끼 귀 면포의 홀 마운트(Whole Mount) 관찰.

[표 8-2]. 추출물 함유 비누 적용 3주 후 면포의 면적/수 비율.

[표 8-3]. 추출물 함유 비누 적용 3주 후 면포의 면적/수의 상대 감소율(단위 %)

상기의 실험결과(표 7-1)와 같이 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 비누는 이를 함유하지 않은 것보다 5알파-리덕타아제의 활성을 강력하고 현저하게 억제하는 것으로 평가되었으며, 각 추출물이 1 중량%인 비누를 함유한 토끼 임상실험의 경우(표 8-1, 8-2 및 8-3)에도 대조군(추출물이 포함되지 않은 비누를 사용한 왼쪽귀)에 비하여 모두가 탁월한 면포 감소효과를 나타내었다. 상기의 결과에 의하면, 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 비누의 경우 세안제중 총 추출물의 함량이 0.01 중량% 미만이면 모두 5알파-리덕타아제의 활성을 억제하는 정도가 다소 낮은 것으로 평가되었으며, 10 중량% 를 초과하는 경우에는 활성 억제율은 우수하지만 제조시 작업성에 어려움이 많은 것으로 나타났다. 따라서 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 본 발명에 따른 비누는 추출물의 총 함량이 0.01 내지 10 중량% 범위에서 5알파-리덕타아제의 활성 억제율 및 작업성이 매우 우수한 것으로 나타났다.

실시예 16 : 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유하는 크림 조성물의 제조 및 효능실험

크림 베이스인 유성 성분, 수성 성분, 계면활성제 등의 조합물 99.99 중량%(수분 포함)에 적작약 추출물의 건조분말 0.01 중량%를 혼합기에서 잘 유화시키고, 탈기, 여과, 냉각하여 크림 조성물을 제조하였다. 또한 적은 양의 유성 성분이 존재하도록 수중유형(O/W)으로 제조하였으며, 이 적작약 추출물은 폼 클렌싱, 로숀, 에센스 등의 기초 화장품에 편리하게 첨가하여 여드름의 예방 및 치료제로서 사용할 수 있다. 실시예 및 비교예에서 작업성 및 안정성이란 추출물을 혼합하여 크림을 제조할 때의 작업용이성(추출물의 제품내에서의 용해성) 및 제조후의 상 안정성(상 분리의 유무)을 의미하는 것이다.

[표 9-1]. 크림, 실시예 16(적작약 추출물 함유).

(단위 : 중량%)

실시예 17 내지 19

하기 표에 기재된 바와 같이 각 구성성분의 비율을 변화시키는 것 이외에는, 실시예 16의 방법과 동일한 방법에 따라 본 발명에 따르는 세안제 조성물을 제조하였다.

[표 9-2]. 크림, 실시예 17(적작약 및 치자 추출물 함유).

(단위 : 중량%)

[표 9-3]. 크림, 실시예 18(작약, 치자 및 호장근 추출물 함유).

(단위 : 중량%)

[표 9-4]. 크림, 실시예 19(강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물 함유).

(단위 : 중량%)

5α-리덕타아제 활성 억제력 실험

상기 실시예 및 비교예에서 제조한 크림 조성물에 대한 여드름 예방 및 치료 효과를 확인하기 위하여 각각의 조성물을 정제수를 사용하여 특정한 농도로 희석하여 이미 상세히 기술한 방법으로 5α-리덕타아제의 활성 억제율을 평가하였다. 5α-리덕타아제 활성 억제율은 하기 표 10-1 에 나타내었다.

[표 10-1]. 크림 조성물의 5알파-리덕타아제 활성 억제율

토끼에서의 여드름 예방 및 치료 효과에 대한 임상실험

상기 조성물의 실시예중 단독 또는 혼합 추출물의 총 함량이 각각 1 중량%인 실시예 16-3, 17-3, 18-3 및 19-3의 크림(투여군)와 추출물을 함유하지 않은 크림(대조군)를 사용하여 여드름 예방 및 치료에 관한 임상 효과를 확인하기 위하여 각 군당 6 마리씩의 건강한 토끼를 사용하여 이미 상세히 설명한 바와 같이 토끼 귀에 면포를 유발시킨 후, 추출물을 함유하는 비누를 오른쪽 귀에, 추출물을 함유하지 않는 비누는 왼쪽 귀에 매일 한번씩 0.5 그램을 고르게 도포하여 물로 충분히 씻어 내는 방법으로 3 주간 실험한다. 그후 토끼를 안락사시키고, 귀를 잘라 내어 귀의 외피를 떼어 내고 현미경으로 면포의 상태를 평가하는 홀 마운트 방법으로 면포감소율을 평가하였으며, 그 결과를 하기 표 11-1, 11-2 및 11-3에 나타내었다.

[표 11-1]. 생약 추출물을 함유한 크림 적용 3주 후 토끼 귀 면포의 홀 마운트(Whole Mount) 관찰.

[표 11-2]. 추출물 함유 크림 적용 3주 후 면포의 면적/수 비율.

[표 11-3]. 추출물 함유 크림 적용 3주 후 면포 면적/수의 상대 감소율(단위 %)

상기의 실험결과(표 10-1)와 같이 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 크림은 이를 함유하지 않은 것보다 5알파-리덕타아제의 활성을 강력하고 현저하게 억제하는 것으로 평가되었으며, 각 추출물이 1 중량%인 크림을 함유한 토끼 임상실험의 경우(표 11-1, 11-2 및 11-3)에도 대조군(추출물이 포함되지 않은 크림을 사용한 왼쪽귀)에 비하여 모두가 탁월한 면포 감소효과를 나타내었다. 상기의 결과에 의하면, 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 이상 함유한 크림의 경우 세안제중 총 추출물의 함량이 0.01 중량% 미만이면 모두 5알파-리덕타아제의 활성을 억제하는 정도가 다소 낮은 것으로 평가되었으며, 10 중량% 를 초과하는 경우에는 활성 억제율은 우수하지만 작업성 및 안정성에 어려움이 많은 것으로 나타났다. 따라서 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1종 이상 함유한 본 발명에 따른 크림은 추출물의 총 함량이 0.01 내지 10 중량% 범위에서 5 알파-리덕타아제의 활성 억제율, 제품의 작업성 및 안정성이 매우 우수한 것으로 나타났다.

따라서 본 발명에 따라 강활, 적작약, 치자 및 호장근 추출물을 1 종 또는 2종 이상 함유하는 세안제, 비누 및 크림은 여드름 예방 및 치료 효과가 뛰어난 것으로 평가된다.

Claims (2)

1. 강활, 치자 및 호장근 추출물로 이루어진 그룹중에서 선택된 1종 또는 2종 이상의 건조분말을 0.01 내지 10중량% 함유함을 특징으로 하는 여드름 예방 및 치료용 세안제, 비누 또는 크림 조성물.
2. 제 1항에 있어서, 적작약의 건조분말 0.01 내지 10중량%를 추가로 함유하는 조성물.