JPS62240621A - 止血剤 - Google Patents
止血剤Info
- Publication number
- JPS62240621A JPS62240621A JP8222686A JP8222686A JPS62240621A JP S62240621 A JPS62240621 A JP S62240621A JP 8222686 A JP8222686 A JP 8222686A JP 8222686 A JP8222686 A JP 8222686A JP S62240621 A JPS62240621 A JP S62240621A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hemostatic
- pectrinarin
- fraction
- hemostatic activity
- active ingredient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
−の
本発明は、大薊から抽出したベクトリナリンを有効成分
として含有する医薬組成物に関する。
として含有する医薬組成物に関する。
従Ｊ藏口り蓋一
本発明の原料である大薊は、アザミ属ノアザミ（Ｃｌｒ
ｓｌｕｍ ｊａｐａｎｌｃｕｍ ＤＣ，）の全草を言い
、漢方では止血、駆庚血、解毒１強壮剤等に用いられて
いる。
ｓｌｕｍ ｊａｐａｎｌｃｕｍ ＤＣ，）の全草を言い
、漢方では止血、駆庚血、解毒１強壮剤等に用いられて
いる。
大薊に含まれる成分として報告されているベクトリナリ
ン（Ｉ）については薬学雑誌、υ−、１３３８（１９５
幻により公知であるが、その薬理活性については未だ解
明されていなかった。
ン（Ｉ）については薬学雑誌、υ−、１３３８（１９５
幻により公知であるが、その薬理活性については未だ解
明されていなかった。
ＯＯ
８（° ゛ 。・
従って、本発明の目的は、大薊から抽出した薬理活性物
質ペクトリナリン（Ｉ）を有効成分とする有用な医薬組
成物を提供することにある。
質ペクトリナリン（Ｉ）を有効成分とする有用な医薬組
成物を提供することにある。
。 ° ２の
式（Ｉ）で示されるペクトリナリンは、大薊を熱水にて
抽出し、得られた抽出エキスを向流分配で処理し水溶性
物質を除去し、次いで得られた分画をカラムクロマトグ
ラフィーにて分離精製し、得られた活性な分画を再結晶
により精製して得ることができる。
抽出し、得られた抽出エキスを向流分配で処理し水溶性
物質を除去し、次いで得られた分画をカラムクロマトグ
ラフィーにて分離精製し、得られた活性な分画を再結晶
により精製して得ることができる。
精製されたペクトリナリン（Ｉ）は、薬学雑誌。
７５．１７２（１９５５）；７９，１３３８（１９５９
）； ７−１ヴ＊ ７’ ７ ＠フｙ −” ” イー
＋ｍ＋ １２６ （１９３Ｇ ） ； ｌ ルク・イン
テノクス（９版）、６８６２；ヒエーミソ／工・ベリヒ
テ。
）； ７−１ヴ＊ ７’ ７ ＠フｙ −” ” イー
＋ｍ＋ １２６ （１９３Ｇ ） ； ｌ ルク・イン
テノクス（９版）、６８６２；ヒエーミソ／工・ベリヒ
テ。
７４．１８１８（＋９４１）等に既に開示されている公
知の物質である。
知の物質である。
しかしながら、これらの文献には、ペクトリナリンが止
血活性を有することは全く記載されておらず、単に、ア
ズマヤマアザミ（Ｃｉｒｓｌｕｍ ｍｌｃｒｏｓｐＩｃ
ａｔｕｍ）、タテヤマアザミ（Ｃｌｒｓｌｕｍ ０ｔａ
ｙａｅ）、シシアザミ（Ｃｌｒｓｌｕｍ Ｙｏｓｈｊｚ
ａｖａｅ）、ランラン（Ｌｌｎａｒｉａｊａｐｏｎｌｃ
ａ）等からＩＬ離されているにすぎない。又、ペクトリ
ナリン（Ｉ）のアグリコンであるペクトリナリゲニン（
ｎ）についても、薬学雑誌“、８０．８２０（１９ＧＯ
）において鎮痙作用の報告があるのみである。
血活性を有することは全く記載されておらず、単に、ア
ズマヤマアザミ（Ｃｉｒｓｌｕｍ ｍｌｃｒｏｓｐＩｃ
ａｔｕｍ）、タテヤマアザミ（Ｃｌｒｓｌｕｍ ０ｔａ
ｙａｅ）、シシアザミ（Ｃｌｒｓｌｕｍ Ｙｏｓｈｊｚ
ａｖａｅ）、ランラン（Ｌｌｎａｒｉａｊａｐｏｎｌｃ
ａ）等からＩＬ離されているにすぎない。又、ペクトリ
ナリン（Ｉ）のアグリコンであるペクトリナリゲニン（
ｎ）についても、薬学雑誌“、８０．８２０（１９ＧＯ
）において鎮痙作用の報告があるのみである。
ＯＯ
本発明者らは、このペクトリナリン（Ｉ）の薬理作用に
ついて鋭意研究した結果、該化合物が強力な止血作用を
膏することを見い出し、本発明を完成するに至った。
ついて鋭意研究した結果、該化合物が強力な止血作用を
膏することを見い出し、本発明を完成するに至った。
即ち、本発明はペクトリナリン（Ｉ）を仔効成分として
含有する医薬組成物に関するものである。
含有する医薬組成物に関するものである。
即ち、該化合物は強力な止血作用を有し、肺出血。
脳出血、鼻出血、網膜出血、紫斑病、再生不良性貧血等
の治療剤として極めて有用である。
の治療剤として極めて有用である。
式（Ｉ）で示されるペクトリナリンは、常法により錠剤
、散剤、カプセル剤、注射剤又は外用剤等の製剤とする
ことができ、経口又は非経口投与することにより臨床に
供される。投与量は治療すべき症状及び投与方法により
左右されるが、成人に経口投与する場合で、通常１回１
〜１０ｍｇ、好ましくは３〜６１ｇである。
、散剤、カプセル剤、注射剤又は外用剤等の製剤とする
ことができ、経口又は非経口投与することにより臨床に
供される。投与量は治療すべき症状及び投与方法により
左右されるが、成人に経口投与する場合で、通常１回１
〜１０ｍｇ、好ましくは３〜６１ｇである。
尚、実施例で行った止血活性試験は、下記の方法により
肩１定し算出した。
肩１定し算出した。
［止血活性試験方法コ
出島らの方法に従い、体重２０ｇのｄｄＹ系雄性マウス
に１％メチルセルロース・生理食塩水溶液０．５１を腹
腔内投与し、１０分後にマウスを固定箱に固定し、尾の
中間付近の左足静脈をメスで傷つけ出血させる。その後
３０秒間隔で傷口にろ紙片を軽くあて、血液がろ紙に付
着しなくなるまでの時間を計測する。この時間を対照の
出血時間とする。４時間後、同一マウスに、１％メチル
セルロース・生理食塩水溶液０．５１に懸濁させた被検
試料懸濁液を腹腔内投与する。そして１０分後にマウス
を固定し、尾の中間付近の右足静脈をメスで傷つけ、対
照の場合と同様にして出血時間を計測する。同一試料に
つき２回試験を行い、その平均値を用いる。
に１％メチルセルロース・生理食塩水溶液０．５１を腹
腔内投与し、１０分後にマウスを固定箱に固定し、尾の
中間付近の左足静脈をメスで傷つけ出血させる。その後
３０秒間隔で傷口にろ紙片を軽くあて、血液がろ紙に付
着しなくなるまでの時間を計測する。この時間を対照の
出血時間とする。４時間後、同一マウスに、１％メチル
セルロース・生理食塩水溶液０．５１に懸濁させた被検
試料懸濁液を腹腔内投与する。そして１０分後にマウス
を固定し、尾の中間付近の右足静脈をメスで傷つけ、対
照の場合と同様にして出血時間を計測する。同一試料に
つき２回試験を行い、その平均値を用いる。
止血活性の算出法：
京１１ Ｐ（０，０１
本＊Ｘ本 ｐ（０，００１
以下、本発明を実施例によって説明する。
実施例
大薊２００ｇを粉砕器（生薬用のもの９日本理化学器機
に、に、 ＮＲＫ−Ｒ８使用）にて粉砕後、２０００■
ｌの水で還流下１時間抽出する。放冷後、吸引ろ取し、
ろ液を凍結乾燥し、１９−８ｇのエキスを得る。
に、に、 ＮＲＫ−Ｒ８使用）にて粉砕後、２０００■
ｌの水で還流下１時間抽出する。放冷後、吸引ろ取し、
ろ液を凍結乾燥し、１９−８ｇのエキスを得る。
熱水抽出物の止血活性：３９．Ｏ％寡口（投与量５００
ｓａｇ／Ｋｇ） 熱水抽出エキスを水３５０ｍ１に溶解した後、ｎ−ブタ
ノール３５０１をこれに加え、分配を行い、ｎ−ブタノ
ール層を減圧濃縮し、活性分画１．８７ｇを得る。
ｓａｇ／Ｋｇ） 熱水抽出エキスを水３５０ｍ１に溶解した後、ｎ−ブタ
ノール３５０１をこれに加え、分配を行い、ｎ−ブタノ
ール層を減圧濃縮し、活性分画１．８７ｇを得る。
活性分画の止血活性：３５．５％本ｚ本（投与ｆｆ１５
０■ｇ／Ｋｇ） １．８７ｇの分画をメタノール５０１に溶解し、これを
メタノールで調製したセファデックスＬＨ−２０（２５
０ｇゲル使用）のカラムクロマトグラフィーを行い、Ｋ
ｄ １．１４−１．７Ｇ の活性分画２１７ｍｇを得
る。
０■ｇ／Ｋｇ） １．８７ｇの分画をメタノール５０１に溶解し、これを
メタノールで調製したセファデックスＬＨ−２０（２５
０ｇゲル使用）のカラムクロマトグラフィーを行い、Ｋ
ｄ １．１４−１．７Ｇ の活性分画２１７ｍｇを得
る。
活性分画の止血活性：２７．９％Ｘ口宜（投与量 １５
鵬ｇ／Ｋｇ） この分画をクロロホルム・メタノール・水（６５：３５
：１０）の下層を溶出溶媒とするシリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（４０ｇ使用）にて活性成分の精製を行
う。粗化合物１００■ｇを得、更にメタノールにて再結
晶して、融点２４１〜２４４” ［文献値（薬学雑誌
、 ９５，１７３（１９５５）） ： ２４８〜２ ・
５０”］の淡黄色結晶性粉末５０ｍｇを得る。
鵬ｇ／Ｋｇ） この分画をクロロホルム・メタノール・水（６５：３５
：１０）の下層を溶出溶媒とするシリカゲルカラムクロ
マトグラフィー（４０ｇ使用）にて活性成分の精製を行
う。粗化合物１００■ｇを得、更にメタノールにて再結
晶して、融点２４１〜２４４” ［文献値（薬学雑誌
、 ９５，１７３（１９５５）） ： ２４８〜２ ・
５０”］の淡黄色結晶性粉末５０ｍｇを得る。
ＩＲスペクトル ｖ ｉｇ二ｃｍ−’ ：３４００．２
９３Ｇ 、 １ＧｌｌｉＯ。
９３Ｇ 、 １ＧｌｌｉＯ。
＋１１ｉ４０ 、１４ＧＯ、１３５５、１２９５、１１
８０，８３５ｕｖスペクトル λ瀧Ｑ’ｎｍ （ｌｏｇ
ｅ ）：２７２（４，１８）。
８０，８３５ｕｖスペクトル λ瀧Ｑ’ｎｍ （ｌｏｇ
ｅ ）：２７２（４，１８）。
３２７（４，３３）
ＮＭＲスペクトル δｐｐ論（ｄ６−Ｄ関Ｓｏ）：８．
０４（２Ｈ，ｄ。
０４（２Ｈ，ｄ。
Ｊ＝８．８Ｈｚ）、７．１１１ｉ（２１１，ｄ、Ｊ＝８
．８Ｈｚ）、８．９２（２８，ｓ）。
．８Ｈｚ）、８．９２（２８，ｓ）。
５．６−４．２（８Ｈ，ｍ）、３．８１１ｉ（３）Ｉ、
ｓ）、３．７７（３Ｈ，ｓ）、４．０−３．５（２Ｈ、
ｍ） 、 １．０５（３１、ｄ 、Ｊ＝２Ｈｚ）マスス
ペクトル −／ｚ：３１４．２９９，２７１．凰３３
、［ｉ９高分解能マススペクトル： ３１４．０７９９
（ｅｒｒｏｒ−１，０Ｍ０） ｆｏｒ Ｃ１７Ｈ１４
０６元素分析値 Ｃ２９Ｈ３４０１５ 理論値 Ｃ，５５，９４； Ｈ，５，５０実験値 Ｃ，
５５，６７； Ｈ，５，５７この様にして得られたペク
トリナリンと、重版の止血剤エタンンラート及びトラネ
キサム酸とを用いて止血活性を試験した。その結果を表
に示す。
ｓ）、３．７７（３Ｈ，ｓ）、４．０−３．５（２Ｈ、
ｍ） 、 １．０５（３１、ｄ 、Ｊ＝２Ｈｚ）マスス
ペクトル −／ｚ：３１４．２９９，２７１．凰３３
、［ｉ９高分解能マススペクトル： ３１４．０７９９
（ｅｒｒｏｒ−１，０Ｍ０） ｆｏｒ Ｃ１７Ｈ１４
０６元素分析値 Ｃ２９Ｈ３４０１５ 理論値 Ｃ，５５，９４； Ｈ，５，５０実験値 Ｃ，
５５，６７； Ｈ，５，５７この様にして得られたペク
トリナリンと、重版の止血剤エタンンラート及びトラネ
キサム酸とを用いて止血活性を試験した。その結果を表
に示す。
表
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるベクトリナリンを有効成分として含有する止
血剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8222686A JPS62240621A (ja) | 1986-04-11 | 1986-04-11 | 止血剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8222686A JPS62240621A (ja) | 1986-04-11 | 1986-04-11 | 止血剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62240621A true JPS62240621A (ja) | 1987-10-21 |
Family
ID=13768493
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8222686A Pending JPS62240621A (ja) | 1986-04-11 | 1986-04-11 | 止血剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62240621A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7874269B2 (en) * | 2004-01-14 | 2011-01-25 | Munchkin, Inc. | Styptic applicator with file |
| CN104189949A (zh) * | 2014-08-19 | 2014-12-10 | 张秀华 | 一种复方大蓟外用止血海绵及制备方法 |
-
1986
- 1986-04-11 JP JP8222686A patent/JPS62240621A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7874269B2 (en) * | 2004-01-14 | 2011-01-25 | Munchkin, Inc. | Styptic applicator with file |
| CN104189949A (zh) * | 2014-08-19 | 2014-12-10 | 张秀华 | 一种复方大蓟外用止血海绵及制备方法 |
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