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JPS6112621A - Cataplasma - Google Patents

Cataplasma

Info

Publication number
JPS6112621A
JPS6112621A JP13247484A JP13247484A JPS6112621A JP S6112621 A JPS6112621 A JP S6112621A JP 13247484 A JP13247484 A JP 13247484A JP 13247484 A JP13247484 A JP 13247484A JP S6112621 A JPS6112621 A JP S6112621A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
poultice
base material
water
surfactant
acid
Prior art date
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Granted
Application number
JP13247484A
Other languages
Japanese (ja)
Other versions
JPH0530807B2 (en
Inventor
Masaru Yoshikawa
勝 吉川
Anri Tominaga
富永 安里
Nobuo Kojima
小島 信雄
Norio Iida
教雄 飯田
Hidenori Fukuda
英憲 福田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lion Corp filed Critical Lion Corp
Priority to JP13247484A priority Critical patent/JPS6112621A/en
Publication of JPS6112621A publication Critical patent/JPS6112621A/en
Publication of JPH0530807B2 publication Critical patent/JPH0530807B2/ja
Granted legal-status Critical Current

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Abstract

PURPOSE:A cataplasma obtained by incorporating a cataplasma base containing water with a surfactant having a specific HLB value and an active constituent insoluble or sparingly soluble in water. CONSTITUTION:A cataplasma, obtained by incorporating a hydrous cataplasma base, e.g. hydrous gel base crosslinkable with metallic ions (preferably nongelatin type base containing polyacrylic acid and polyacrylate and further sodium carboxymethyl cellulose and/or alkali metal alginate0 with 0.1-40wt% surfactant having 1-9 HLB value, e.g. sorbitan ester of a fatty acid, and 0.01-20wt% active constituent insoluble or sparingly soluble in water, e.g. indomethacin, and having high percutaneous absorption of the active constituent. The above-mentioned composition permits the stable compounding of the active constituent insoluble or sparingly soluble in water and high percutaneous absorption of the active constituent. KABURE, etc. is not easily caused in the skin, and the safety is excellent.

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はパップ剤に関し、更に詳述すると、アントラニ
ル酸の誘導体、インドメタシン、サリチル酸ニスデル類
等の水に不溶或いは難溶性の有効成分を水を含むパップ
基材に配合した場合にこれら有効成分が基材中で結晶と
して析出したり、加水分解すること等を良好に抑制し、
水不溶性もしくは難溶性有効成分を水を含むパップ基材
中に安定して配合し得、有効成分の杆皮吸収吊を高める
ことができるパップ剤に関する。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention relates to a poultice agent, and more specifically, the present invention relates to a poultice agent, in which active ingredients that are insoluble or poorly soluble in water, such as anthranilic acid derivatives, indomethacin, and Nisder salicylates, are blended into a poultice base material containing water. In some cases, these active ingredients are well inhibited from precipitating as crystals or hydrolyzing in the base material,
The present invention relates to a poultice agent which can stably incorporate a water-insoluble or sparingly soluble active ingredient into a poultice base material containing water, and which can enhance the absorption of the active ingredient through rod skin.

従来より、打撲、捻挫、腰痛、肩こり、筋肉痛、関W炎
、リウマチ等に対する治療に水性パップ基材等の水を含
むパップ基材を用いたパップ剤を使用することが有効で
あることが知られている。即゛ち、打撲等を治療するた
めの有効成分を経皮吸収させる場合、有効成分の、皮膚
深部への浸透を促進づるためには皮膚角質層、を水和゛
することが効果的であるが、パップ剤として水性パップ
基材等の水を含むパップ基材に上記有効成分を配合した
ものを用い、これを患部に貼着した場合、パップ基材中
の水分が皮膚角質層に浸透して皮肉角質層が水和され、
しかも長時間に亘ってこの水和状態が維持されるため、
パ・ンプ基材中の有効成分が効率的に経皮吸収され、治
痣が促進される。従って、この点で水を含むパップ基材
を用いたパップ剤は、塗布後の溶媒の揮散、衣服への付
着等が問題とされる液剤:軟合剤と比べて優れた治療手
段である。
Conventionally, it has been known that it is effective to use poultices using poultice base materials containing water, such as aqueous poultice base materials, for the treatment of bruises, sprains, lower back pain, stiff shoulders, muscle pain, inflammation of the skin, rheumatism, etc. Are known. That is, when transdermally absorbing active ingredients to treat bruises, etc., it is effective to hydrate the stratum corneum of the skin in order to promote the penetration of the active ingredients deep into the skin. However, when a poultice containing the above active ingredients is used in a poultice containing water, such as an aqueous poultice base, and is applied to the affected area, the moisture in the poultice material penetrates into the stratum corneum of the skin. The skin's stratum corneum is hydrated,
Moreover, this hydration state is maintained for a long time, so
The active ingredients in the pump base material are efficiently absorbed through the skin, promoting the healing of scars. Therefore, in this respect, poultices using a poultice base material containing water are superior therapeutic means compared to liquid preparations/softeners, which have problems such as volatilization of the solvent after application and adhesion to clothing.

上述したよ、うに、水を含むパップ基材を用いたパップ
剤は優れた治療手段であるため、このようなパップ剤に
打撲、捻挫、腰痛、肩こり、筋肉痛、リウマチ等に対す
る有効或、分として消炎鎮痛作用を有するアントラニル
酸誘導体、インドメタシン、サリチル酸エステル類等の
有効成分を配合することは有効な手段である。しかしな
がら、アントラニル酸誘導体、インドメタシン、サリチ
ル酸エステル類は水不溶性乃至水難溶性のものであるが
゛、水を含むパップ基材にこのような水に不溶或いは難
μ性の有効成分を配合した場合には種々の問題が生じる
As mentioned above, poultices using poultice base materials containing water are an excellent therapeutic means, and therefore, such poultices are effective against bruises, sprains, lower back pain, stiff shoulders, muscle pain, rheumatism, etc. It is an effective means to incorporate active ingredients such as anthranilic acid derivatives, indomethacin, and salicylic acid esters, which have anti-inflammatory and analgesic effects. However, anthranilic acid derivatives, indomethacin, and salicylic acid esters are water-insoluble or poorly water-soluble; however, when such water-insoluble or poorly water-insoluble active ingredients are blended into a poultice base containing water, Various problems arise.

即ち、水を含むパップ基材にメフェナム酸、フルフェナ
ム酸、これらの誘導体といったアントラニル酸の誘導体
を配合した場合、アントラニル酸の誘導体の微粉末を鉄
材に分散させるだけではたとえアントラニル酸の誘導体
を部分的に基材に溶解させることができても大部分は固
体状で存在しているので、アントラニル酸の誘導体の有
する優れた消炎鎮痛作用を十分に引き出ずことができな
い。この場合、アントラニル酸の誘導体を溶解さ ゛せ
る目的でエタノール等の低級アルコール類を基材に配合
することが考えられるが、基材中の水分・と低級アルコ
ール類とは容易に混合するため、アルコールに溶解して
いたアントラニル酸のIs体が基材中で結晶として析出
してしまい、この方法によっても′アントラニル酸の誘
導体の有する消炎鎮痛作用を十分引き出すことはできな
い。しかも、この方法によって薬理効果が期待できる量
のアン1〜ラニル酸の誘導体を基材に配合しようとづる
と、低級アルコール類を高濃度で基材に配合しなければ
ならず、これは皮膚への安全性の点で好ましくない。
In other words, when anthranilic acid derivatives such as mefenamic acid, flufenamic acid, and their derivatives are blended into a poultice base material containing water, dispersing the anthranilic acid derivative fine powder in the iron material may partially dissolve the anthranilic acid derivative. Even if anthranilic acid derivatives can be dissolved in a base material, most of the anthranilic acid derivatives exist in a solid state, so the excellent anti-inflammatory and analgesic effects of anthranilic acid derivatives cannot be fully exploited. In this case, it is conceivable to mix lower alcohols such as ethanol with the base material in order to dissolve the anthranilic acid derivative, but since the water in the base material and the lower alcohols easily mix, The Is form of anthranilic acid dissolved in the alcohol precipitates as crystals in the base material, and even with this method, the anti-inflammatory and analgesic effect of the anthranilic acid derivatives cannot be fully brought out. Furthermore, in order to incorporate into the base material an amount of an1-ranilic acid derivative that can be expected to have a pharmacological effect using this method, lower alcohols must be blended into the base material at a high concentration, which may be harmful to the skin. unfavorable in terms of safety.

また、有効成分としてインドメタシンを配合した場合も
、インドメタシンを溶解させる目的でやはり低級アルコ
ール類を基材に配合することが考えられるが、これも上
述したアントラニル酸の誘導体の配合と同様の問題が生
じる。
Furthermore, when indomethacin is blended as an active ingredient, lower alcohols may also be blended into the base material for the purpose of dissolving indomethacin, but this also causes the same problems as the above-mentioned blending of anthranilic acid derivatives. .

更に、水を含むパップ基材にサリチル酸エステル類を配
合1ノだ場合、保存温度や保存期間によつCサリチルI
TJ 、rステル類の加水分解が著しく促進され、保存
安定性が悪いという問題がある。この場合、基材の−を
調節してサリチル酸エステル類の加水分解を極力抑制す
ることが考えられるが、この方法では十分な加水分解抑
制効果は期待できない。
Furthermore, when salicylic acid esters are blended into the poultice base material containing water, C salicylic acid esters may vary depending on storage temperature and storage period.
There is a problem in that the hydrolysis of TJ and r-sters is significantly accelerated and storage stability is poor. In this case, it is conceivable to suppress the hydrolysis of the salicylic acid esters as much as possible by adjusting the − of the base material, but a sufficient hydrolysis suppressing effect cannot be expected with this method.

本発明者らは、上記事情に鑑み、アントラニル酸の誘導
体、インドメタシン、サリチル酸エステル類等の水に不
溶或いは難溶性の有効成分を氷を含むパップ塞材に配合
した場合にこれIうイi効成分が結晶として析出したり
、加水分解すること等が抑制され、有効成分が安定に配
合されてその効果を有効に発揮させることができるパッ
プ剤を得ることにつき種々研究を行なった結果、水性パ
ップ基材等の水を含むパップ基材にHLB値が1〜9の
界面活性剤を配合することにより、上記目的が効果的に
達成されることを知見した。
In view of the above circumstances, the present inventors have discovered that an effective ingredient that is insoluble or sparingly soluble in water, such as anthranilic acid derivatives, indomethacin, and salicylic acid esters, is added to a pap filling material containing ice. As a result of various research into creating a poultice that suppresses ingredients from crystallizing or hydrolyzing, stably blends active ingredients, and effectively exerts its effects, we have developed an aqueous poultice. It has been found that the above object can be effectively achieved by incorporating a surfactant having an HLB value of 1 to 9 into a poultice base material containing water, such as a base material.

即ち、本発明者らは、HLB値が1〜9の親油性が強く
かつ好ましくは室温で液体もしくは一部固形分を含む液
体の界面活性剤を水を含むパップ基材に配合した場合、
この界面活性剤がアントラニル酸の誘導体やインドメタ
シンの良溶媒となり、しかもこの界面活性剤は容易に水
と混和しないため、アントラニル酸の誘導体やインドメ
タシンが溶解した状態で基材に安定に配合され、これら
有効成分が結晶として析出するというような不都合が生
じ難いと共に、す!チル酸エステル類を配合した場合で
もその加水分解が抑制され、サリヂルFFfTステル類
が安定に配合されて保存安定性が向]ニジ、これら水不
溶性もしくはM溶性有効成分を97 適に配合し1jJ
ることを知見し、本発明をなづに〒っlζものである。
That is, the present inventors have found that when a surfactant with a strong lipophilicity and an HLB value of 1 to 9 and which is preferably liquid at room temperature or a liquid containing some solid content is blended into a poultice base material containing water,
This surfactant is a good solvent for anthranilic acid derivatives and indomethacin, and since this surfactant is not easily miscible with water, the anthranilic acid derivatives and indomethacin are stably blended into the base material in a dissolved state. Inconveniences such as the active ingredient precipitating as crystals are unlikely to occur, and it is! Even when thylic acid esters are blended, their hydrolysis is suppressed, and Salidil FFfT esters are stably blended, improving storage stability.
The present invention was based on this knowledge.

本発明によれば、皮膚を適応部位と覆る製剤として理想
的である水を含むパップ基材を用いたパップ剤に対し、
従来は安定に配合し難かったアントラニル酸の誘導体、
インドメタシン、サリチル酸エステル類等の水に不溶或
いは、難溶性の有効′成分を安定に配合し得、従って有
効成分の経皮吸収率が高く、その桑埋作用を最大限に引
き出すことができるものである。しかも本発明によれば
内服投与した場合には消化器障害等の01作用が生じる
有効成分を直接患部に効率的に経皮投与することができ
、この点で治療の安全性に寄与するものである。
According to the present invention, for a poultice agent using a poultice base material containing water, which is ideal as a preparation for covering the skin as an application site,
Anthranilic acid derivatives, which were previously difficult to mix stably,
It can stably contain active ingredients that are insoluble or poorly soluble in water, such as indomethacin and salicylic acid esters, and therefore has a high transdermal absorption rate and can maximize its mulberry effect. be. Moreover, according to the present invention, active ingredients that cause 01 effects such as gastrointestinal disorders when administered internally can be efficiently administered transdermally directly to the affected area, which contributes to the safety of treatment. be.

以下、本発明につき更に詳しく説明する。The present invention will be explained in more detail below.

本発明に係るパップ剤は、水を含むパップ基材にHL 
B値が1〜9である界面活性剤を配合したもので、これ
により水に不溶或いは難溶性の有効成分を六ツブ基材に
配合した場合にこの有効成分。
The poultice according to the present invention has HL in the poultice base material containing water.
A surfactant with a B value of 1 to 9 is blended, and this active ingredient is used when an active ingredient that is insoluble or sparingly soluble in water is blended into a six-tube base material.

が基材中で結晶として析出したり、加水分解する。precipitates as crystals or hydrolyzes in the base material.

こと等が抑制されて安定に配合されるものである。It is possible to suppress such problems and to stably mix the ingredients.

この場合、本発明におい′(は水を含むパップ基材の種
類は制限されず、水性及び油性のいずれのものでも使用
し得るが、特に水溶性高分子物質を用いた水性パップ基
材、なかでも金属、イオン架橋型含水ゲル基材が好適に
使用され、これによって有効成分の経皮吸収性をより確
実に高めることがで京る。なお、水を含む基材としては
、水を1〜95%(重量%、以下同じ)含有するものを
用いることが好ましい。また、基材とじては州が4〜7
のものを用いることが好ましい。
In this case, the type of poultice base material containing water in the present invention is not limited, and both water-based and oil-based ones can be used, but in particular water-based poultice base materials using water-soluble polymer substances, However, metal- and ion-crosslinked hydrogel base materials are preferably used, which can more reliably enhance the transdermal absorption of the active ingredient. It is preferable to use a material containing 95% (weight%, same hereinafter).Also, as a base material, the state is 4 to 7.
It is preferable to use one.

ここで、上記水性パップ基材の組成には特に制限はなく
、いずれの組成のものも使用し得る。例えばポリアクリ
ル酸、ポリアクリル酸塩、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン・ビニルアセ
テート共重合体、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸ンーダ
、ゼラチン、ペクチン、ポリエチレンオキサイド、メチ
ルビニルエーテル・無水マレイン醒共φ合体、カルボキ
シメチルスターチ等の1gi又は2種以上の水溶性高分
子物質(配合量通常基材全体の1〜15%。1%より少
ないと合体ペーストとして十分な粘度が得られず、15
%より多いと粘度が高くなり作業性が低下することがあ
る。)、カオリン、ベントナイト、モンモリロナイト、
酸化チタン、酸化亜鉛、水酸化アルミニウム、無水ケイ
酸(例えばエアロジル[F])等の1種又は2種以上の
無機粉体(配合M通常O〜10%。−上限に特に制限は
な(、含水率とのバランスによって決定される。)、プ
ロピレングリコール、グリセリン、ソルビトール、ポリ
エチレングリコール、ピロリドンカルボン酸ソーダ、乳
酸ナトリウム等の1種又は28i以−!−の保湿剤(配
合量通常O〜20%。上限に特に制限はなく、含水率と
のバランスによって決定される。)及び水を適宜割合で
混合したものを使用1Jることができる。
Here, the composition of the aqueous poultice base material is not particularly limited, and any composition may be used. For example, polyacrylic acid, polyacrylate, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, polyvinylpyrrolidone/vinyl acetate copolymer, sodium carboxymethylcellulose, hydroxypropylcellulose, alginate, gelatin, pectin, polyethylene oxide, methyl vinyl ether/maleic anhydride copolymer φ coalescence, 1 gi or two or more types of water-soluble polymer substances such as carboxymethyl starch (compounding amount usually 1 to 15% of the entire base material. If it is less than 1%, sufficient viscosity as a coalescence paste cannot be obtained,
%, the viscosity may increase and workability may decrease. ), kaolin, bentonite, montmorillonite,
One or more types of inorganic powder such as titanium oxide, zinc oxide, aluminum hydroxide, silicic anhydride (e.g. Aerosil [F]) (formulation M usually 0 to 10%. - There is no particular restriction on the upper limit. ), propylene glycol, glycerin, sorbitol, polyethylene glycol, sodium pyrrolidone carboxylate, sodium lactate, etc., or a moisturizing agent of 28i or more (compounding amount is usually 0 to 20%) There is no particular upper limit on the upper limit, and it is determined depending on the balance with the water content.) and water in an appropriate ratio can be used.

なお、本発明においては、水性パップ基材として金属イ
オン架橋型含水ゲル基材が好適に用い・られるものであ
るが、金属イオン架橋型含水グル基材としては、ポリア
ク−リル酸゛及びポリアクリル酸塩を含有し、更にカル
ボキシメチルセルロースナトリウム及び/又はアルギン
酸アルカリ金WAmを含有する非ゼラチン型基材を特に
好ましく使用し得る。即ち、上記組成の含水ゲル基材は
粘着力が強く、含水率が高く、保型性に優れているため
、この含水ゲル基材を用いることによりこれに有効成分
を配合した場合、この有効成分が皮膚に効率的に吸収さ
れるものである。なお、上記組成の含水ゲル基材は、ポ
リアクリル酸とポリアクリル酸塩との配合比率を変える
ことにより、任意の州を有する基材を彎ることができる
ものであるが、この場合ポリアクリル酸とポリアクリル
酸塩の配合比(重量比)は1:9〜8:2とすることが
好ましく、ポリアクリルI!重齢がポリアクリル酸−ポ
リアクリル酸塩重量の1710より少ないと肌への十分
な粘着力が得られない場合があり一またポリアクリル鍍
−ポリアクリルW!1 塩重量の8/10より多いと1
分な増粘が行なわれず、膏体がダレる場合が生じる。
In the present invention, a metal ion cross-linked hydrogel base material is preferably used as the aqueous poultice base material, but as the metal ion cross-linked hydrogel base material, polyacrylic acid and polyacrylic acid are preferred. A non-gelatin type substrate containing an acid salt and further containing sodium carboxymethylcellulose and/or alkali gold alginate WAm may be particularly preferably used. In other words, since the hydrogel base material with the above composition has strong adhesive strength, high water content, and excellent shape retention, when an active ingredient is blended with this hydrogel base material, the active ingredient is efficiently absorbed into the skin. In addition, the hydrogel base material having the above composition can be made into a base material having an arbitrary state by changing the blending ratio of polyacrylic acid and polyacrylate; however, in this case, polyacrylic The blending ratio (weight ratio) of acid and polyacrylate is preferably 1:9 to 8:2, and polyacrylic I! If the weight is less than 1710 of the weight of polyacrylic acid-polyacrylate, sufficient adhesion to the skin may not be obtained. 1 if it is more than 8/10 of the weight of salt
The paste may sag due to insufficient thickening.

° この場合、上記成分からなる含水ゲル基材を多価金
属塩により金属架橋する場合、多価金属塩としては塩化
カルシウム、塩化マグネシウム、塩化アルミニウム、カ
リ明パン、アンモニウム明パン、鉄用パン、硫酸アルミ
ニウム、@酸第2鉄、硫酸マグネシウム、EDTA−カ
ルシウム、EDTA−アルミニウム、EDTA−マグネ
シウム、塩化第1錫等の可溶性塩、水酸化カルシウム、
水酸化第2畝、水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、
炭酸マグネシウム、リン酸カルシウム、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸アルミニウム、クエン酸カル
シウム、硫酸バリウム、水酸化バリウム、アルミニウム
アラントイネート、酢酸アルミニウム、アルミラムグリ
シナール、水酸化第1錫、α−錫酸等の微溶性又は難溶
性塩などから選ばれる1種又G;′L2種以上、更に架
橋反応の速度調整剤どしてEI)TA−2ナトリウム、
クエン酸、酒石酸、尿素、アンモニア等の金属イオンに
対してキレートもしくは配位能を持つ有m耐、有n酸塩
、有機塩基などを配合し得る。 なお、本発明において
はパップ基材として油性のものを用いてもよく、この場
合、スチレン・イソプレンブロックポリマー(A−B−
A型ブロックポリマー)、天然ゴム、合成ゴム、アクリ
ル樹脂等の油溶性高分子物質を全体の1〜80%配合し
得る。
° In this case, when the hydrogel base material consisting of the above components is metal-crosslinked with a polyvalent metal salt, the polyvalent metal salts include calcium chloride, magnesium chloride, aluminum chloride, potash bright bread, ammonium bright bread, iron bread, Soluble salts such as aluminum sulfate, ferric acid, magnesium sulfate, EDTA-calcium, EDTA-aluminum, EDTA-magnesium, stannous chloride, calcium hydroxide,
Hydroxide second ridge, aluminum hydroxide, calcium carbonate,
Magnesium carbonate, calcium phosphate, magnesium stearate, aluminum stearate, calcium citrate, barium sulfate, barium hydroxide, aluminum allantoinate, aluminum acetate, aluminum glycinal, stannous hydroxide, α-stannic acid, etc. One or more salts selected from soluble or poorly soluble salts, etc.;
It is possible to incorporate a salt, an organic salt, an organic base, etc., which has the ability to chelate or coordinate metal ions such as citric acid, tartaric acid, urea, and ammonia. In addition, in the present invention, an oil-based material may be used as the poultice base material, and in this case, a styrene-isoprene block polymer (A-B-
A type block polymer), natural rubber, synthetic rubber, acrylic resin, and other oil-soluble polymer substances can be blended in an amount of 1 to 80% of the total amount.

本発明においては、上述したパップ基材にHLB値が1
〜9である界面活性剤を配合するものである。この場合
、HLB値が1〜9の界面活性剤の種類は限定されず、
いずれのものも使用し得、例えば下記に例示したものの
181!又は2種以上を使用し得る。なお、界面活性剤
としては20〜40℃で液体又は一部固形分を含む液体
のものを用いることが好ましい。
In the present invention, the above-mentioned pap base material has an HLB value of 1.
A surfactant having a number of 1 to 9 is blended. In this case, the type of surfactant with an HLB value of 1 to 9 is not limited,
Any of them can be used, such as those exemplified below: 181! Or two or more types can be used. Note that it is preferable to use a surfactant that is liquid at 20 to 40°C or a liquid containing some solid content.

界面活性剤       比り医1 ソルビタンモノラウレート      8.6ソルビタ
ンモノパルミテート     6.7ソルビタンモノス
テアレート     4.7ソルビタンセスキステアレ
ート    4.2ソルビタントリステアレート   
  2.1ソルビタンモノオレエート NIKKOL’    5o−104,3′NIKKO
L  5o−1OR5,0 ソルビタンセスキオレエート NIKKQl−80−154,5 ソルビタントリオレエート NIKKQl、、     80 −30      
        4.0−ソルビタン[ノイソステアレ
ート   5.0ソルビタンヒスキイソスデアレート 
 4.5ソルビタンモノトール油脂肪酸4.3 Jズテル ソルビタントリトール油脂肪酸3,7 1ステル ソルビタントリトール油脂肪酸1.7 エステル グリセリル七ツカプリレート NIKKOL  MGK         7,0グリ
セリルモノAレエート       3.0グリセリル
モノステアレート     2.0グリセリルモノイソ
ステアレート   4.0′ポ1!グリセリルモノオレ
エート    5.0エチレングリコールモノステアレ
ート 3.5ジエチレングリコールステアレート  4
.5ポリエチレングリコール       8.5ジス
テアレート ポリエチレングリコールジオレエ−1〜 9.0プロピ
レングリコールモノラウレート NIKKOL  PML−13,6 プロピレングlノコールモノ      3.5ステア
レート プロピレングリコール        4.0モノステ
アレート(自己乳化型) POE (6)ソルビットテトラ    8.5オレエ
ート POE(1)モノステアレート    2.0PO,E
(2)モノステアレート    4.0POE(4)モ
ノステアレート    6.5POE(2)モノオレエ
ート     4.5POE (6)モノオレエート 
    8.5POr(2,)ラウリルL−チル 、7
.01)OE(/1.2)ラウリル、1−チル  8.
0POE(2>1!チルエーテル     8.0PO
IE<2)7ルイルエーテル    7.5POj(2
)アルキル1.− フル    9.0poe(2>ノ
ニルフェニルエーテル 4.5POE (5)ノニルフ
ェニルエーテル 8.0POE (3)オクチルフェニ
ル    6.0“1−チル POE (3)ヒマシ油        3.0POE
(10)ヒマシ油        6.5POE (5
)硬化ヒマシ油      6.0POE(7,,5)
硬化ヒマシ油    6.0POE (10)硬化ヒマ
シ油     6.5ジPOE (2)アルキルエーテ
ル   6.5リン酸 ジPOE(4)アルキルエーテル  °9.0リン酸 ジPOE (6)アルキルエーテル   9.0リン酸 トリPOE <2>アルキルエーテル  7.・0リン
酸 トリPOE(4)アルキルエーテル  7.0リン酸 POE (6)ソルビットミツロウ   9.0POE
ノニルフエニル ホルムアルデヒド縮合物 NrKKOL  R−10053,0 POEノニルフエニル ホルムアルデヒド綜合物 NTKKOL  R−10109’、0(注:POEは
1“ポリオキシエチレン″を示し、括弧内の数字はエヂ
レンオキサイドの平均付加モル数である。また、NrK
KOLは日光ケミカルズ社の商品名を示す。) 本発明においては、このように1−ILB値が1〜9の
界面活性剤を配合するものであるが、更にHLB値が9
を越える界面活性剤を添加しても差支えない。但しこの
場合、配合した界面活性剤のHLB値が平均で1〜9に
なるようにすることが好ましい。
Surfactants Comparison 1 Sorbitan monolaurate 8.6 Sorbitan monopalmitate 6.7 Sorbitan monostearate 4.7 Sorbitan sesquistearate 4.2 Sorbitan tristearate
2.1 Sorbitan monooleate NIKKOL'5o-104,3'NIKKO
L 5o-1OR5,0 Sorbitan sesquioleate NIKKQl-80-154,5 Sorbitan trioleate NIKKQl,, 80 -30
4.0-Sorbitan [neuisostearate 5.0 Sorbitan hiskiisostearate
4.5 Sorbitan Monotol Oil Fatty Acid 4.3 J Sorbitan Tritol Oil Fatty Acid 3,7 1 Sorbitan Tritol Oil Fatty Acid 1.7 Ester Glyceryl Seven Caprylate NIKKOL MGK 7,0 Glyceryl Mono A Leate 3.0 Glyceryl Mono Stearate 2.0 Glyceryl Monoisostearate 4.0'Po1! Glyceryl monooleate 5.0 Ethylene glycol monostearate 3.5 Diethylene glycol stearate 4
.. 5 polyethylene glycol 8.5 distearate polyethylene glycol dioleate-1 to 9.0 propylene glycol monolaurate NIKKOL PML-13,6 propylene glycol monolaurate 3.5 stearate propylene glycol 4.0 monostearate (self-emulsifying Type) POE (6) Sorbittetra 8.5 Oleate POE (1) Monostearate 2.0PO,E
(2) Monostearate 4.0POE (4) Monostearate 6.5POE (2) Monooleate 4.5POE (6) Monooleate
8.5POr(2,) lauryl L-thyl, 7
.. 01) OE (/1.2) lauryl, 1-thyl 8.
0POE (2>1!Tyl ether 8.0POE
IE<2)7 Ruylether 7.5POj(2
) alkyl1. - Full 9.0poe (2>nonylphenyl ether 4.5POE (5) Nonylphenyl ether 8.0POE (3) Octylphenyl 6.0"1-thyl POE (3) Castor oil 3.0POE
(10) Castor oil 6.5POE (5
) Hydrogenated castor oil 6.0POE (7,,5)
Hydrogenated castor oil 6.0POE (10) Hydrogenated castor oil 6.5 diPOE (2) Alkyl ether 6.5 phosphate diPOE (4) Alkyl ether °9.0 phosphate diPOE (6) Alkyl ether 9.0 Tri-POE phosphate <2> Alkyl ether 7.・0 phosphate tri-POE (4) Alkyl ether 7.0 phosphate POE (6) Sorbit beeswax 9.0 POE
Nonylphenyl formaldehyde condensate NrKKOL R-10053,0 POE nonylphenyl formaldehyde condensate NTKKOL R-10109',0 (Note: POE indicates 1 "polyoxyethylene" and the number in parentheses is the average of ethylene oxide. It is the number of moles added. Also, NrK
KOL indicates the product name of Nikko Chemicals. ) In the present invention, a surfactant having a 1-ILB value of 1 to 9 is blended in this way, but a surfactant having an HLB value of 9 is further blended.
There is no problem even if a surfactant exceeding 100% is added. However, in this case, it is preferable that the blended surfactant has an HLB value of 1 to 9 on average.

前記1−11.、 B値が1〜9の界面活性剤の配合量
は必ずしも制限されないが、パップ基材全体の0.1〜
40%、特に0.5〜10%と″することが好ましい。
1-11 above. The blending amount of the surfactant with a B value of 1 to 9 is not necessarily limited, but the amount of the surfactant with a B value of 1 to 9 is not necessarily limited, but
It is preferably 40%, particularly 0.5 to 10%.

本発明パップ剤は、水を含むパップ基材に上述した)−
(、LB値が1〜9の界面活性剤とともに水不溶性もし
くは難溶性の有効成分を配合するもので、水不溶性もし
くはH溶°性有効成分をH1B値1〜9の界面活性剤と
併用したことにより、これら有効成分を水を含むパップ
基材中に安定に配合し得るものである。
The poultice of the present invention uses a poultice base material containing water as described above)-
(A water-insoluble or sparingly soluble active ingredient is blended with a surfactant with an LB value of 1 to 9, and a water-insoluble or H-soluble active ingredient is used in combination with a surfactant with an H1B value of 1 to 9.) This allows these active ingredients to be stably blended into the poultice base material containing water.

このような有効成分としては、メフェナム酸及びぞの誘
導体やフルフェナム酸及びその誘導体(例えば、フルフ
ェナム酸塩、フルフェナム酸ブチルやフルフェナム酸イ
ソブチル等のフルフェナム酸アルキルエステルなど)等
の77ントラニル酸の誘導体、インドメタシン、サリチ
ル酸グリコールやサリチル酸メチル等のプリチル酸エス
テル類、更にジクUフ1ナックナトリウム、アスピリン
、イブプロフェン、スリンダク、ナプロキセン、゛ピロ
キシカム、塩酸チアラミド、フェンブフェン、J−メン
トール、ハツカ油、ユーカリ油、ビタミンE1ジフエン
とビタミン、チモール、唐辛子エキス、居辛千木、唐辛
子チンキ、カブサイシン、ノニル酸ワニルアミド等が挙
げられ、これらの有効成分の1種又は2種以上を配合し
得る。
Such active ingredients include mefenamic acid and its derivatives, flufenamic acid and its derivatives (for example, flufenamic acid salts, flufenamic acid alkyl esters such as butyl flufenamic acid, isobutyl flufenamic acid, etc.), derivatives of 77-ntranilic acid, Indomethacin, pricylic acid esters such as glycol salicylate and methyl salicylate, as well as diku-U funac sodium, aspirin, ibuprofen, sulindac, naproxen, piroxicam, thiaramide hydrochloride, fenbufen, J-menthol, peppermint oil, eucalyptus oil, and vitamin E1. Examples include diphen, vitamins, thymol, chili pepper extract, chili pepper, chili pepper tincture, kabsaicin, nonylic acid vanylamide, etc., and one or more of these active ingredients may be blended.

なお、これら有効成分の配合量は必ずしも制限されない
が、通常パップ基材全体の0.01〜20%、好適には
0.3〜5%である。
Although the amount of these active ingredients is not necessarily limited, it is usually 0.01 to 20%, preferably 0.3 to 5% of the entire poultice base material.

また、有効成分としてアントラニル酸の誘導体を配合す
る場合には、界面活性剤として″ソルビタン脂肪酸エス
テル、POEヒマシ油、P、OE硬硬化ヒマ抽油びPO
EアルキルフIニルエーテルから選ばれる1種又は2種
以上を用い、インドメタシンを配合する場合には、界面
活性剤としてP’OEアルキルエーテル、POEアルキ
ルフェニルエーテル及びPOEアルキルエーテルリン酸
エステルから選ばれる1種又は2種以上を用い、サリチ
ル酸エステル類を配合する場合には、界面活性剤として
ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸上スプル
、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、POFアル
キル[−チル、POEアルキルフJニルエーテル、PO
,Eヒマシ油誘導体、P OE硬化ヒマシ油誘導体から
選ばれる1v!又は2種以上を用いることが好ましい。
In addition, when blending an anthranilic acid derivative as an active ingredient, surfactants such as sorbitan fatty acid ester, POE castor oil, P, OE hardened castor oil, PO
When one or more selected from E alkyl ethers are used and indomethacin is blended, one type selected from P'OE alkyl ethers, POE alkylphenyl ethers, and POE alkyl ether phosphates is used as a surfactant. Or, when using two or more types and blending salicylic acid esters, surfactants such as sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid sprue, polyethylene glycol fatty acid ester, POF alkyl[-thyl, POE alkyl fjnyl ether, PO
, E castor oil derivative, P OE hydrogenated castor oil derivative 1v! Alternatively, it is preferable to use two or more kinds.

ここで、上述した水不溶性もしくは難溶性有効成分の基
4Aへの配合方法は限定されないが、予めHt−B値が
1〜9の界面活性剤に溶解させ、これを基材に配合する
方法が好適に採用し得る。
Here, the method of blending the above-mentioned water-insoluble or sparingly soluble active ingredient into the group 4A is not limited, but a method of dissolving it in advance in a surfactant having an Ht-B value of 1 to 9 and blending it into the base material is possible. It can be suitably adopted.

更に、本発明においては、上記成分に加え必要に応じ合
体物性(柔軟性、粘着性、保型性等)の調整剤としてポ
リブテン、ラテックス、酢酸どニルエマルション、アク
リル樹脂エマルション等の高分子物質、架橋ゲル化剤と
して種々の多価金属基、ジアルデヒドデンプン等の有機
架橋化剤等の適宜成分を配合量ることができる。また、
マレイン酸りロルフ「−ラミン、塩酸ジフェンヒドラミ
ン、サリチル酸ツートリウム、アンチピリン、スルビリ
ン、アバピラゾン、ミグレニン、塩酸ジブカイン、塩酸
プロメタシン、リン酸フゲイン、IJン酸ジヒドOコデ
ィン、msエフェドリン、塩酸イソプロテレノール、塩
化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ス
ルファメトキサゾール、り0タミトン、アラントイン、
IFtヂアミン等の水溶性有効成分を加えることもでき
、その弛パップ剤に通常配合される所望成分を加えるこ
とができる。
Furthermore, in the present invention, in addition to the above-mentioned components, polymeric substances such as polybutene, latex, donyl acetate emulsion, acrylic resin emulsion, As a crosslinking gelling agent, appropriate components such as various polyvalent metal groups and organic crosslinking agents such as dialdehyde starch can be blended. Also,
Rolf maleic acid - Lamin, diphenhydramine hydrochloride, zturium salicylate, antipyrine, survirine, avapyrazone, miglenin, dibucaine hydrochloride, promethacin hydrochloride, fugaine phosphate, IJ dihydrocodine, ms ephedrine, isoproterenol hydrochloride, benzalcochloride Chlorhexidine gluconate, Sulfamethoxazole, Riotamiton, Allantoin,
Water-soluble active ingredients such as IFtdiamine can also be added, as well as desired ingredients that are commonly incorporated in the relaxing poultices.

本発明のパップ剤は、上記各成分をよく練合してペース
ト状に調製し、これを紙、織布、不織布、プラスチック
フィルム等の支持体(バッキング)に塗布し、必要によ
りポリエチレンフィルム等の7エイシングを□被iする
ことにより得られるものである。
The poultice of the present invention is prepared by thoroughly kneading the above-mentioned components to form a paste, which is coated on a support (backing) such as paper, woven fabric, non-woven fabric, or plastic film. This is obtained by subjecting □i to 7 Aicing.

而して、本発明に係るパップ剤は、水を含むパップ基材
に1−ILB値が1〜9である界面活性剤を配合したこ
とにより、アントラニル11211体、インドメタシン
、サリチル酸エステル類等の水に不溶或いは難溶性の有
効成分を安定に配合し轡、有効成分の経皮吸収量が高い
もである。しかも、バツブ基材として水を含むものを用
いているため、皮膚のかぶれ等が生じ勤り、皮膚に対す
る安全性に優れたものである。
Therefore, the poultice according to the present invention contains a surfactant having a 1-ILB value of 1 to 9 in the poultice base material containing water, so that anthranil 11211, indomethacin, salicylic acid esters, etc. By stably blending insoluble or sparingly soluble active ingredients into the skin, the amount of active ingredients absorbed through the skin is high. Furthermore, since a water-containing material is used as the bubble base material, skin irritation is likely to occur, and the product is highly safe for the skin.

次に、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明
する。
Next, the present invention will be specifically explained by showing Examples and Comparative Examples.

[実施例1〜6.比較例1] 第1表に示す組成の水性パップ基材を常法に従って調製
し、これをリント布上に均一な厚さに展延、塗布し、更
にその表面をポリエチレンフィルムでフエイシングして
実施例1〜6、比較例1のバッグ剤をそれぞれ得た。こ
こで、水性パップ基材の川はいずれも4.6〜4.8の
範囲内であった。
[Examples 1-6. Comparative Example 1] An aqueous poultice base material having the composition shown in Table 1 was prepared according to a conventional method, spread and coated on a lint cloth to a uniform thickness, and the surface was further faced with a polyethylene film. Bag agents of Examples 1 to 6 and Comparative Example 1 were obtained, respectively. Here, the values of the water-based pap base materials were all within the range of 4.6 to 4.8.

次に、l記実施例1〜6及び比較例1のパップ剤を用い
て下記実験1.2を行なつlこ。
Next, the following experiment 1.2 was conducted using the poultices of Examples 1 to 6 and Comparative Example 1.

実$1 下記カラゲニン足浮腫抑制試験により実施例1〜6、比
較例1のパップ剤が有する抗炎症作用を調 べ 1こ 
Fruit $1 The anti-inflammatory effect of the poultices of Examples 1 to 6 and Comparative Example 1 was investigated by the following carrageenan foot edema suppression test.
.

カラゲニン足浮腫抑制 体重140〜160?のウィスター系雄性ラットを一群
10匹として用い、各ラットの右後肢の定容積をボリュ
ームディファレンシャルメーター(VQOBa5ile
社製)で測定した後、1%カラゲニン懸濁液(起炎剤>
0.1yfを同足魅皮下にそれぞれ注射する。パップ剤
は起炎剤注射4時間前に右1!2肢に貼付しておき、注
射後の右後肢の定容積を上記メーターで測定し、注射f
fJ後の定容積の差から下記式により浮腫率と各パップ
剤の浮腫抑制率を求めた。なお、試験中に貼付した)\
ツブ剤をラットが噛んだり嘗めたりしないようにラット
の頭部から前肢にかけて黒布袋で覆った。また、比較の
たダ>t1射4時間前にパップ剤を貼付しない対照群に
ついても同様の試験を行なった。帖東を第2表に示す。
Carrageenin foot edema suppression weight 140-160? Using a group of 10 male Wistar rats, the constant volume of the right hind paw of each rat was measured using a volume differential meter (VQOBa5ile).
After measuring with 1% carrageenin suspension (inflammatory agent)
0.1yf was injected subcutaneously into each leg. The poultice is pasted on the right 1 or 2 limbs 4 hours before the injection of the antiinflammatory agent, and after the injection, the fixed volume of the right hind limb is measured with the above meter, and the injection
The edema rate and the edema suppression rate of each poultice were determined from the difference in constant volume after fJ using the following formula. Please note that it was pasted during the test)
The rat's head and forelimbs were covered with a black cloth bag to prevent the rat from chewing or licking the whelk agent. In addition, a similar test was conducted for a control group in which no poultice was applied 4 hours before the t1 injection. Choto is shown in Table 2.

浮腫率(%)= (vt −Vn )/Vn xloo
VO:カラゲニン注射前の定容積 Vt :カラゲニン注射4時間後の定容積浮腫抑制率(
%) = (EC−E’t ) /Ec×100 EC:対照群の平均浮腫率 Et:パップ剤貼付群の平均浮gi率 第2表 :l:  T検定1%有意(対′@11¥に対して)第
2表の結果より、Hl−B値が1〜9の界面活性剤を配
合した実施例のパップ剤を貼付した場合は、上記界面活
性剤を配合しない比較例のパップ剤を貼付した場合に比
べて浮腫抑制率が高いことが認められた。即ち、本発明
パップ剤においては、フルフェナム酸が結晶として析出
するようなことなく安定に配合されており、このため配
合したフルフェナム酸の有する抗炎症作用が十分有効に
発揮されるものであった。これに対し、比較例のパップ
剤においてはフルフェナム酸が結晶として析 、出し、
このためフルフェナム酸の有する抗炎症作用が有効に発
揮されないものであった。
Edema rate (%) = (vt - Vn) / Vn xloo
VO: Constant volume before carrageenan injection Vt: Constant volume edema suppression rate 4 hours after carrageenin injection (
%) = (EC-E't) /Ec×100 EC: Average edema rate of control group Et: Average edema rate of poultice patch group Table 2: l: T-test 1% significant (vs.'@11¥ According to the results in Table 2, when the poultice of the example containing a surfactant with an Hl-B value of 1 to 9 was applied, the poultice of the comparative example containing no surfactant was applied. It was observed that the edema suppression rate was higher than when it was pasted. That is, in the poultice of the present invention, flufenamic acid was stably blended without precipitation as crystals, and therefore the anti-inflammatory effect of the blended flufenamic acid was sufficiently effectively exhibited. On the other hand, in the poultice of the comparative example, flufenamic acid precipitates and comes out as crystals.
Therefore, the anti-inflammatory effect of flufenamic acid was not effectively exhibited.

支1L 健常男子20名の上腕部に実施例1〜6、比較例1のパ
ップ剤をそれぞれ貼付し、48時間クローズドパッチテ
ストによりその皮膚刺激性を調べた。
Support 1L The poultices of Examples 1 to 6 and Comparative Example 1 were applied to the upper arms of 20 healthy men, and their skin irritation was examined by a 48-hour closed patch test.

結果は被験者20名全員が全てのパップ剤について無反
応であり、実施例1〜6、比較例1の水溶性高分子物質
を用いた水性パップ基材は刺激性が極めて低いことがi
められた。  ゛なお、上記パップ剤はいずれ・b傾斜
角30度におけるボールタック測定による粘着力の値が
20程度であり、粘着力が強く、皮膚に対して安定に貼
着するものであった。
The results showed that all 20 subjects had no reaction to all poultices, indicating that the aqueous poultice base materials using the water-soluble polymer substances of Examples 1 to 6 and Comparative Example 1 had extremely low irritation.
I was caught.゛The adhesive force of the poultice described above was approximately 20 as determined by ball tack measurement at an inclination angle of 30 degrees, indicating that it had strong adhesive force and could be stably adhered to the skin.

[実施例7〜12、比較例2] 第3表に示す組成の非ゼラチン系水性パップ基材を常法
に従って調製し、これをリント布上に均一厚さに展延、
塗布し、更にその表面をポリエチ比較例2のパップ剤を
それぞれ1尋1こ。ここで、実施例のパップ剤の調製に
おl、)で(よイン1zメタシンを予めHL B値1〜
9の界面活性:斉jに溶解しておいた。なお、水性パッ
プ基材のPH4,i IzNずれも4.6〜4.8の範
囲内であつ1こ。
[Examples 7 to 12, Comparative Example 2] A non-gelatin aqueous poultice base material having the composition shown in Table 3 was prepared according to a conventional method, and spread on a lint cloth to a uniform thickness.
Apply 1 fathom of poultice of polyethylene Comparative Example 2 on the surface. Here, in the preparation of the poultice in Example 1, 1z methacin was preliminarily adjusted to an HL B value of 1 to 1.
Surface activity of No. 9: Dissolved at the same time. In addition, the PH4, i IzN deviation of the aqueous poultice base material is also within the range of 4.6 to 4.8.

次に、十’nlC実施例7〜12、比較例2のパップ剤
を用いて下記実験3,4を行なった。
Next, the following Experiments 3 and 4 were conducted using the poultices of Examples 7 to 12 and Comparative Example 2.

丸11 実験1と同様のカラゲニン足浮腫抑制試験により実施例
7〜12、比較例2のパップ剤が有する抗炎症作用を調
べた。結果を第4表に示す。
Circle 11 The anti-inflammatory effects of the poultices of Examples 7 to 12 and Comparative Example 2 were investigated using the same carrageenan foot edema suppression test as in Experiment 1. The results are shown in Table 4.

第4表 (汗) ホ 丁検定1%有M(対照群に対して)第2表
の結果より、l−I L B値が1〜9の界面活性剤を
配合した。実施例のパップ剤を貼付した場゛合は、上記
界面活性剤を配合しない比較例のパップ剤を貼付した場
合に比べて浮腫抑制率が高いことが認められた。即ち、
本発明パップ剤においてはインドメタシンの析出がなく
、安定、に配合されるため、配合したインドメタシンの
有する抗炎症作用が十分有効に発揮されるものであった
。これに対し、比較1例のパップ剤においてはインドメ
タシンが安定に配合されず、結晶の析出が生じたため、
配合したインドメタシンの有する抗炎症作用が有効に発
揮されないものであった。
Table 4 (Sweat) Based on the results in Table 2 (compared to the control group), surfactants with l-ILB values of 1 to 9 were blended. It was observed that when the poultice of the example was applied, the edema suppression rate was higher than when the poultice of the comparative example, which did not contain the above-mentioned surfactant, was applied. That is,
In the poultice of the present invention, there was no precipitation of indomethacin and it was stably blended, so the anti-inflammatory effect of the blended indomethacin was fully and effectively exhibited. On the other hand, in the poultice of Comparative Example 1, indomethacin was not stably blended and crystal precipitation occurred.
The anti-inflammatory effect of the blended indomethacin was not effectively exhibited.

実験4 健常男子20名の上腕部に実施例7〜12、比較例2の
パップ剤をそれぞれ貼付し、48時間クローズドパッヂ
テストによりその皮肉刺激性を調べた。結果を第5表に
示す。なお、評価基準は下記の通りである。また、第5
表において陽性率は評価基準の+(明らかな紅斑を生じ
る)以上を陽性とし、被験者20名中の陽性者の割合で
示した。
Experiment 4 The poultices of Examples 7 to 12 and Comparative Example 2 were applied to the upper arms of 20 healthy men, and their skin irritation was examined by a 48-hour closed patch test. The results are shown in Table 5. The evaluation criteria are as follows. Also, the fifth
In the table, the positive rate is expressed as the percentage of positive subjects out of 20 subjects, with evaluation criteria of + (producing obvious erythema) or higher being considered positive.

刺激性評価基準 一:全く無反応 ±:皮膚に微弱な紅斑が生じる +:〃  明らかな紅斑が生じる →−l−’:  u紅斑及び腫脹もしくは丘疹が生じる
第5表の結果より、実施例7〜12、ル較例2の水溶性
高分子物質を用いた非ゼラチン系水性シップ基材は刺激
性が極めて低いことが認められた。
Irritation evaluation criteria 1: No reaction ±: Slight erythema occurs on the skin +: Obvious erythema occurs → -l-': u Erythema and swelling or papules occur From the results in Table 5, Example 7 ~12. It was observed that the non-gelatin water-based ship base material using the water-soluble polymer material of Comparative Example 2 had extremely low irritation.

なお、上記パップ剤はいずれも傾斜角30度にお(プる
ボールタック測定による粘着力の値が20程度であり、
粘着力が強く、皮膚に対して安定に、貼着するものであ
った。
In addition, all of the above poultices were prepared at an inclination angle of 30 degrees (the adhesive force value measured by pull ball tack was about 20,
It has strong adhesive strength and sticks stably to the skin.

し実施例13〜22、比較例3,4コ 第6.7表に示す水性パップ基材を常法に従って調製し
、これをリント布上に均一な厚さに展延、塗布し、更に
その表面をポリエチレンフィルムでフエイシングして実
施例13〜22、比較例3゜4のパップ剤をそれぞれ得
た。
Examples 13 to 22 and Comparative Examples 3 and 4 The aqueous poultice base materials shown in Table 6.7 were prepared according to a conventional method, spread and coated on a lint cloth to a uniform thickness, and then The surface was faced with a polyethylene film to obtain poultices of Examples 13 to 22 and Comparative Example 3.4, respectively.

次に、上記実施例13〜22、比較例3,4のパップ剤
を用いて下記実験5を行なった。
Next, the following Experiment 5 was conducted using the poultices of Examples 13 to 22 and Comparative Examples 3 and 4 above.

割1足 各パップ剤を製蕗した後、これらをそれぞれ80℃にお
いて3日間保存し、製造直後に対する保存後の4ノリデ
ル酸グリコール又はナリチル酸メチルの残存率を求めた
。結果を第8,9表に示づ。
After milling one pair of each poultice, each of these was stored at 80° C. for 3 days, and the residual ratio of 4-noriderate glycol or methyl narichylate after storage compared to immediately after manufacture was determined. The results are shown in Tables 8 and 9.

なお、第8,9表に製造直後の−及び保存後のS′1を
fJf記覆る。
Tables 8 and 9 show S'1 immediately after manufacture and S'1 after storage.

第8表  サリチル酸グリコール 第9表  サリチル酸メチル 第8.9表の結果より、Hl、B値が1〜9の界面活性
剤を配合した実施例のパップ剤は、上記界面活性剤を配
合しない比較例のパッジ剤に比べて保存後のサリチル酸
グリコール及びサリチル酸メチルの残存率が高いことが
認められた。即ち、本発明パップ剤においてはサリチル
酸グリコール及びサリチル酸メチルの加水分解が良好に
抑制されるものであった。
Table 8 Glycol salicylate Table 9 Methyl salicylate From the results in Table 8.9, the poultices of the examples containing surfactants with Hl and B values of 1 to 9 are the comparative examples that do not contain the above surfactants. It was observed that the residual rate of glycol salicylate and methyl salicylate after storage was higher than that of the padding agent. That is, in the poultice of the present invention, hydrolysis of glycol salicylate and methyl salicylate was well suppressed.

なお、界面活性剤のHLB値とナリチル酸クリコール残
存率との関係を第1図に示し、界面活性剤のHLB値と
サリチル酸メチル残存率との関係を第2図に示すが、第
1.2図の結果よりHL、 8値が1〜5の界面活性剤
を配合することによってサリチル酸グリコール及びナリ
チル酸メチルの加、 水分解が特に効果的に抑制される
ことが認められた。
Furthermore, the relationship between the HLB value of the surfactant and the residual rate of glycol salicylate is shown in Figure 1, and the relationship between the HLB value of the surfactant and the residual rate of methyl salicylate is shown in Figure 2. From the results shown in the figure, it was found that the hydrolysis and hydrolysis of glycol salicylate and methyl nalicylate were particularly effectively suppressed by blending a surfactant with a HL8 value of 1 to 5.

【図面の簡単な説明】[Brief explanation of the drawing]

@1図は本発明パップ剤における界面活性剤のHL B
 1泊とパップ剤保存後のサルチルグリコール残存率と
の関係を示タグラフ、第2図は本発明パップ剤にお(プ
る界面活性剤のHLB値とパップ剤収存後のサリチル酸
メチル残存率との関係゛を示すグラフである。。
@Figure 1 shows the HL B of the surfactant in the poultice of the present invention.
Figure 2 is a graph showing the relationship between one night stay and the residual rate of salicylate after storage of the poultice. This is a graph showing the relationship.

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1、水を含むパップ基材にHLB値が1〜9である界面
活性剤とともに水不溶性もしくは難溶性有効成分を配合
してなることを特徴とするパップ剤。 2、パップ基材が水溶性高分子物質を主体とした水性の
ものである特許請求の範囲第1項記載のパップ剤。 3、パップ基材が金属イオン架橋型含水ゲル基材である
特許請求の範囲第2項記載のパップ剤。 4、金属イオン架橋型含水ゲル基材がポリアクリル酸及
びポリアクリル酸塩を含有し、更にカルボキシメチルセ
ルロースナトリウム及び/又はアルギン酸アルカリ金属
塩を含有するものである特許請求の範囲第3項記載のパ
ップ剤。 5、ポリアクリル酸とポリアクリル酸塩との配合比が重
量比で8:2〜1:9である特許請求の範囲第4項記載
のパップ剤。 6、HLB値が1〜9の界面活性剤が20〜40℃で液
体もしくは一部固形分を含む液体である特許請求の範囲
第1項乃至第5項いずれか記載のパップ剤。 7、界面活性剤の配合量がパップ基材全体の0.1〜4
0重量%である特許請求の範囲第1項乃至第6項いずれ
か記載のパップ剤。 8、有効成分としてアントラニル酸の誘導体を配合した
特許請求の範囲第1項乃至第7項いずれか記載のパップ
剤。 9、アントラニル酸の誘導体がメフェナム酸、フルフェ
ナム酸又はそれらの誘導体である特許請求の範囲第8項
記載のパップ剤。 10、アントラニル酸の誘導体の配合量がパップ基材全
体の0.01〜20重量%である特許請求の範囲第8項
又は第9項記載のパップ剤。 11、界面活性剤としてソルビタン脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油及びポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテ
ルから選ばれる1種又は2種以上を用いた特許請求の範
囲第8項乃至第10項いずれか記載のパップ剤。 12、有効成分としてインドメタシンを配合した特許請
求の範囲第1項乃至第7項いずれか記載のパップ剤。 13、インドメタシンの配合量がパップ基材全体の0.
01〜20重量%である特許請求の範囲第12項記載の
パップ剤。 14、界面活性剤としてポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル
及びポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸エステ
ルから選ばれる1種又は2種以上を用いた特許請求の範
囲第12項又は第13項記載のパップ剤。 15、有効成分としてサリチル酸エステル類を配合した
特許請求の範囲第1項乃至第7項いずれか記載のパップ
剤。 16、サリチル酸エステル類がサリチル酸グリコール又
はサリチル酸メチルである特許請求の範囲第15項記載
のパップ剤。 17、サリチル酸エステル類の配合量がパップ基材全体
の0.01〜20重量%である特許請求の範囲第15項
又は第16項記載のパップ剤。
[Scope of Claims] 1. A poultice agent comprising a water-containing poultice base material, a surfactant having an HLB value of 1 to 9, and a water-insoluble or sparingly soluble active ingredient. 2. The poultice according to claim 1, wherein the poultice base material is an aqueous poultice based on a water-soluble polymeric substance. 3. The poultice agent according to claim 2, wherein the poultice base material is a metal ion crosslinked hydrogel base material. 4. The pap according to claim 3, wherein the metal ion crosslinked hydrogel base material contains polyacrylic acid and polyacrylate, and further contains sodium carboxymethylcellulose and/or alkali metal alginate. agent. 5. The poultice according to claim 4, wherein the blending ratio of polyacrylic acid and polyacrylate is 8:2 to 1:9 by weight. 6. The poultice according to any one of claims 1 to 5, wherein the surfactant having an HLB value of 1 to 9 is a liquid or a liquid containing some solid content at 20 to 40°C. 7. The blending amount of surfactant is 0.1 to 4 of the entire pap base material.
The poultice according to any one of claims 1 to 6, which contains 0% by weight. 8. The poultice according to any one of claims 1 to 7, which contains an anthranilic acid derivative as an active ingredient. 9. The poultice according to claim 8, wherein the anthranilic acid derivative is mefenamic acid, flufenamic acid, or a derivative thereof. 10. The poultice agent according to claim 8 or 9, wherein the amount of the anthranilic acid derivative is 0.01 to 20% by weight of the entire poultice base material. 11. Claims 8 to 10 in which one or more surfactants selected from sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and polyoxyethylene alkyl phenyl ether are used. The poultice according to any one of Item 10. 12. The poultice according to any one of claims 1 to 7, which contains indomethacin as an active ingredient. 13. The amount of indomethacin in the entire pap base material is 0.
13. The poultice according to claim 12, wherein the amount is 01 to 20% by weight. 14. Claims 12 or 13 in which one or more selected from polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene alkyl phenyl ether, and polyoxyethylene alkyl ether phosphate are used as surfactants. Poultice as described. 15. The poultice according to any one of claims 1 to 7, which contains a salicylic acid ester as an active ingredient. 16. The poultice according to claim 15, wherein the salicylic acid ester is glycol salicylate or methyl salicylate. 17. The poultice according to claim 15 or 16, wherein the content of the salicylic acid ester is 0.01 to 20% by weight of the entire poultice base material.
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