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JPS61112020A - 抗血栓性並びに抗動脈硬化性高活性を有する薬剤的又は栄養的組成物 - Google Patents

抗血栓性並びに抗動脈硬化性高活性を有する薬剤的又は栄養的組成物

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JPS61112020A
JPS61112020A JP60225953A JP22595385A JPS61112020A JP S61112020 A JPS61112020 A JP S61112020A JP 60225953 A JP60225953 A JP 60225953A JP 22595385 A JP22595385 A JP 22595385A JP S61112020 A JPS61112020 A JP S61112020A
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JP
Japan
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lecithin
pharmaceutical
oil
nutritional
composition
Prior art date
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Pending
Application number
JP60225953A
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English (en)
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エルヴイラ　ピストレツシー
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Original Assignee
Individual
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Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=11203625&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=JPS61112020(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Individual filed Critical Individual
Publication of JPS61112020A publication Critical patent/JPS61112020A/ja
Pending legal-status Critical Current

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［発明の利用分野］ 本発明は血管の疾病一般の予防、処理に特に適した抗血
栓性ならびに抗動脈硬化性の高活性をもつ薬用的あるい
は栄養的組成物に関するものである。
［発明の背景］ 天然レシチン又は合成レシチンは、積装又は成分の一部
を濃縮したレシチン分画と同様に血栓症、動脈硬化症及
び脂肪過多症を含む数種の病気の予防ないし治療におい
て好ましい新陳代謝効果を示すことが知られている。
天然レシチンは異種のリン脂質の混合物であって、その
主要成分はホスファチジルコリン、ホスファチジルエタ
ノールアミン及びホスファチジルイノシトールである。
これらレシチンは卵、動物臓器組織、大豆、かぶ、ひま
わりの種から抽出できる。その代法として上述のリン脂
質は合成して調製することも可能であるが、Ｑ用がかか
るという欠点がある。
天然又は合成レシチンの栄養的又は薬剤的活性は限られ
ており、もし明瞭な効果を挙げようとするならば、それ
らを多量に服用する必要がある。
〔発明の目的１ 上記の栄養的並びに薬剤的活性の限界を打破中る方法を
見出して、上述のレシチンの抗血栓性並びに抗動脈硬化
性能力を高めるのが本発明の目的である。レシチンが天
然の産物であり５人間の食物に古くから含まれていて既
に問題なく受入れられていることから考えて、この目的
の達成は極めてｆ［ｊ！なことである。
［発明の概要ｌ 血管、動脈硬化及び血栓病の予防及び処置用の本発明組
成物によって上記並びに他の目的が達成されるが、この
組成物は。
レシチンを含み、 エイコサペンタエン酸（Ｃ２０：５．ｎ−３）　。
トコヘキサエン酸（１１７２０二５．ｎ−３）　。
それらのエステルの含有量の高い油を含むことをも含有
するものである。
［発明の効果］ 本発明による組成物がレシチンの抗血栓性並びに抗動脈
硬化性活性の著しい増加を示したのは驚くべきことであ
る。
海棲動物全体又はそれらの臓器から得られる油（例えば
タラ肝油）は入手の容易な油の例であって１本発明の目
的に適している。このような油はエイコサンペンタエン
ｍ　（Ｃ２０：５．ｎ−３）　トコヘキサエン酸ｅ（Ｃ
２２：６、ｎ−３）の含有量が高い点に特徴がある。こ
れらの酸は今後はｎ−３ポリエン酸と呼ぶが、通常は上
述の油のトリグリセリド中にエステルの形で存在する。
天然レシチン（大豆、ビーナツツ、卵、動物組織す）、
又は合成したレシチンは入手が容易であり、本発明の目
的に用いることができる０本発明の好ましい態様として
、用いるレシチンのホスファチジルコリン含有量が高い
のが望ましい、（レシチン中のリン脂質の２０モル％以
上がホスファチジルコリンであるのが望ま゛しい、） 経口投与用のレシチン含有薬剤的又は栄養的組成物で３
ポリエン酸含有量の高い油を媒体とするものを製造する
のには、レシチンがこの油媒体によく溶けるので、なん
ら特別の注意を要しない。
唯一の制約と言えるものは、レシチンリン脂質と油トリ
グリセリドの脂防酸の７シル頻中の二重結合が混合操作
中に過酸化物形成反応を起しうるという事実である。
これを防止するため、レシチンを油に混合する際−掃ま
たはそれ以上の酸化防止剤を加えるとよい、酸化防止剤
としては食品工業に広く使われている酸化防止剤ならな
んでもよい０例えばα−トコフェロール、アスコルビン
酸、カロチノイド及びそれらの誘導体である。
［発明の実施例Ｊ 次にあげるのは本発明の例示であって、本発明を制限す
るものではないが、ｎ−３ポリエン酸含有延の高い油に
レシチンを溶かした製剤は次の実施例１の方法によって
製造することができる。
実施例１ レシチン（大豆レシチン２１ｇ）　ヲｎ−３ホリエン酸
含有量の高い油（タラ肝油）１００■文中に酸化防止剤
（α−トコフェロール１ミリモル）とともに攪拌しなが
ら溶解する。溶液は数分間攪拌して均一にする。
上記溶液はそれ以上加工せずに通常の経口薬剤（カプセ
ル入り、ゼリー状、シロップ等）として投与できる。
レシチンと高ｎ−３ポリエン酸含有油との比は油１００
ｇに対してレシチン１〜１００ｇの間で変すラるが、油
状ＫＩ　Ｂ　！（ｌｏｇについてレシチン１４〜３５ｇ
であることが好ましい。
薬理学及びｇ：！養学的性質 上述のように、レシチンには血栓症、動脈硬化症、脂肪
過多症など数種の病変の予防及び処置に役立つ治療薬と
しての性質がある。
詳細は以後の実施例に示されているが、ｎ−３ポリエン
酸の含有量の高い油に溶けて共存しているレシチンが、
薬剤組成中の活性物質の作用を強め、血小板凝固を防止
ないし減少させるのに不可欠な要素であって、血管病及
び動脈硬化を引起すような代謝上の損傷を防ぐのに役立
っている。
以下に述べる本薬剤の効果、すなわち ＡＤＰ誘起の血小板凝固に対する効果。
トロンビン（血液凝固酸素）：ＪＪ起の血小板凝固に対
する効果。
を証する実験によって本薬剤の性質が明示されている。
実施例２ タラ肝油に共存する大豆レシチンのＡＤＰＩ起血小板凝
固に及ぼす効果 ニューシーラント種のラビット３匹（平均初期体重は１
．４１±０．０３ｇ）をそれぞれ単独におりに１５日間
入れ、その間食物と水を自由に与えた。この３匹には薬
物的又は栄養的処置を全く行わず、対照群として用いた
。実験のｆ＆後に耳中心の動脈から一定量の血液をとり
、３８％クエン酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ７，４）中に
集めた。プラズマ血小板分画を標準法（遠心分離法）を
用いて得た。各試料について＾ＯＰ投与量を増加（５〜
４０　ｐ−ｍ）　して誘起された血小板凝固を凝固計で
測定した。
得られた結果を第１図に示す０図中縦軸は凝固計まで達
した光量をパーセント１表わし、横軸は最終の＾口Ｐ濃
度を表わしている。
実施例２の結果は第１図では中空の丸の実線で表わされ
る。
実施例３ 大豆レシチン５ＱＱｓ　ｇとタラ肝油２ｇを含む本発明
の組成物を毎日、１５日間継続して動物に投与した以外
は実施例２と同じにした。
実施例３の結果は第１図中に中空の正方形で表わされて
いる。
実施例４ 動物には毎日、大豆レシチン５００ｓ＋　ｇを水中に含
むものを与え、タラ肝油２ｇを与えて１５日間継続した
以外は′Ｘ実施例と同様に行った。
実施例４の結果は第１図に黒丸で表わされている。
実施例２．３及び４を比較すると明らかであるが、ｎ−
３ポリエン酸又はそのエステルを高含有量で含む油とレ
シチンを同時に経口投与したものだけに、ＡＤＰ　ｄ起
血小板凝固の強い抑制が起っている。同じレシチンとタ
ラ肝油を２時間の間隔をおいて投与したときはほとんど
効果が表われず、実施例２（対照）の値と明白に違って
いる。
実施例５ タラ肝油に共存する大豆レシチンのコラーゲン誘起血小
板凝固への効果 ＡＤＰの代りにコラーゲンを用い、酢酸に溶解したコラ
ーゲンを２，５〜２０ｐｇの員で血小板媒質に加えて血
小板凝固を起させた以外は実施例２と同様に動物を処理
した。
実施例５の結果は第２図に示されている０図中縦軸は通
過した光量のパーセントを、横軸は最終のコラーゲン濃
度を示している。実施例５の結果は中空丸で表わされて
いる。
実施例６ 大豆レシチン５００■ｇとタラ肝油２ｇを含む本発明組
成物を毎日、１５日間継続して動物に投与した以外は実
施例５と同様に行った。実施例６の結果は第２図に中空
の正方形で示されている。
実施例７ 太りレシチン５００ｍ　ｇを水中に含むものを与え。
２時間後にタラ肝油２ｇを与えることを１５日間継続し
た以外は実施例５と同様にした。実施例７の結果は第２
図に黒丸で表わされている。
実施例５．６，７を比較すると、ｎ−３ポリエン酸又は
そのエステルを高台＃量に含む油と合せてレノチンを同
時に経口投与する場合にのみコラーゲン誘起血小板凝固
を強く抑制することが明らかである。
実施例８ タラ肝油に共存する大豆レシチンがトロンビン誘起血小
板凝固に及ぼす効果 血小板凝固をＡＤＰで誘起する代りに、ボビン（牛）ト
ロンビンを０．５〜２．５Ｕの量だけ血小板媒体に加え
て誘起した以外は実施例２と同じに行った。
結果は第３図に示され１図中縦軸は凝固針まで達した光
量のパーセントを、横軸はトロンビン濃度を表わしてい
る。
実施例８の結果は第３図中１中空丸で示されている。
実施例９ 動物には毎日レシチン５００■ｇとタラ肝油２ｇを含む
本発明組成物を、１５日間継続して投与した以外は実施
例８と同じことを行った。
実施例９の結果は第３図に中空正方形で表わされている
。
実施例１０ 動物に毎日大豆レシチン５００ｍ　ｇを含む水と２時間
後にタテ肝油２ｇを与え、１５日間継続した以外は実施
例８と同様に繰返した。実施例１Ｏの結果は第３図に黒
丸で示されている。
実施例８．９、ｌＯではトロンビンが使われているが、
それらを比較すると前の実施例の場合と同じ結果に到達
する。すなわち１本発明の成分を同時に投与する場合に
のみ血小板凝固の実質的抑制が得られる。
実施例１，３，４．Ｊ７，９．１０で用いられたタラ肝
油は次のような重量組成である。
Ｃ１２０痕跡量 ｃ１４・０　　　　　　　５．９５ Ｃ１６：Ｏ’　　　　１８．８９ Ｃ１６：１　　　　　　　７．８３ ｃ１８＋０　　　　　　　　　３．５３Ｃ，１８：Ｉ　
　　　　　　　Ｌ７．４１（１８２，ｎ−６１２，３３ Ｃ１８３，ｎ−３３，５２ （２０：４．ｎ−６０，５８ （２０：５．　ｎ−３９，８７ Ｃ２２＋５．　ｎ−３１，０４ （２２＋６．　ｎ−３５，５０
【図面の簡単な説明】
第１図は、タラ肝油に共存する大豆レシチンのＡＤＰ　
、ｌ起血小板凝固に及ぼす効果を示す図である。 ｗ４２図はタラ肝油に共存する大豆レシチンのコラーゲ
ン誘起血小板凝固への効果を示す図である。 第３図はタラ肝油に共存する大豆レシチンのトロンビン
銹起血小板凝固に及ぼす効果を示す図である。 ＡＯＰ　　ｒＭ 門

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １　血管性、動脈硬化性及び血栓性疾患の予防並びに処
    置のための薬剤的又は栄養的組成物において、レシチン
    を含み、かつ、エイコサペンタエン酸（Ｃ２０：５、ｎ
    −３）、ドコサエン酸（Ｃ２２：６、ｎ−３）、それら
    のエステルの少なくともひとつを含有する油を含むこと
    を特徴とする組成物。 ２　薬剤的又は栄養的組成物において、レシチンが動物
    性及び又は植物性起源のものである特許請求の範囲第１
    項に記載の組成物。 ３　薬剤的又は栄養的組成物において、レシチンが全リ
    ン脂質含有量に対して２０モル％以上のホスファチジル
    コリンを含有する特許請求の範囲第２項に記載の組成物
    。 ４　薬剤的又は栄養的組成物において、酸化防止性脂質
    をも含有する特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ５　薬剤的又は栄養的組成物において、酸化防止性脂質
    がトコフェロールとその誘導体、アスコルビン酸とその
    誘導体、及びカロチノイドとその誘導体の中から選ばれ
    る特許請求の範囲第４項に記載の組成物。 ６　薬剤的又は栄養的組成物において、レシチンと油と
    の比が油１００ｇについてレシチン１〜９９ｇである特
    許請求の範囲第１項乃至第５項のいずれかに記載の組成
    物。 ７　薬剤的又は栄養的組成物において、レシチンと油と
    の比が油１００ｇについてレシチン１４〜３５ｇである
    特許請求の範囲第６項に記載の組成物。 ８　レシチンを含み、かつ、エイコサペンタエン酸（Ｃ
    ２０：５、ｎ−３）、ドコサエン酸（Ｃ２２：６、ｎ−
    ３）それらのエステルの少なくともひとつを含有する油
    を含む血管性、動脈硬化性及び血栓性疾患の予防並びに
    処置のための薬剤的又は栄養的組成物と、薬剤的媒体と
    を含む、経口でのみ投与されうる薬剤的又は栄養的製品
    。 ９　薬剤的又は栄養的製品の１日の投与量が患者の体重
    １ｋｇあたり０．０５〜５００ｍｇレシチンとなる特許
    請求の範囲第８項に記載の製品。
JP60225953A 1984-10-10 1985-10-09 抗血栓性並びに抗動脈硬化性高活性を有する薬剤的又は栄養的組成物 Pending JPS61112020A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT23086A/84 1984-10-10
IT23086/84A IT1176916B (it) 1984-10-10 1984-10-10 Composizione farmaceutica o dietetica ad elevata attivita' antitrombotica e antiarteriosclerotica

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS61112020A true JPS61112020A (ja) 1986-05-30

Family

ID=11203625

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP60225953A Pending JPS61112020A (ja) 1984-10-10 1985-10-09 抗血栓性並びに抗動脈硬化性高活性を有する薬剤的又は栄養的組成物

Country Status (6)

Country Link
US (1) US4780456A (ja)
EP (1) EP0180786B2 (ja)
JP (1) JPS61112020A (ja)
AT (1) ATE43242T1 (ja)
DE (1) DE3570362D1 (ja)
IT (1) IT1176916B (ja)

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