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JPS6029682B2 - 苦味のない製剤用組成物およびその製造法 - Google Patents

苦味のない製剤用組成物およびその製造法

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JPS6029682B2
JPS6029682B2 JP55094780A JP9478080A JPS6029682B2 JP S6029682 B2 JPS6029682 B2 JP S6029682B2 JP 55094780 A JP55094780 A JP 55094780A JP 9478080 A JP9478080 A JP 9478080A JP S6029682 B2 JPS6029682 B2 JP S6029682B2
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JP
Japan
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water
bitter
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soluble
drug
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JP55094780A
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民夫 彦坂
祐 今野
政義 有賀
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Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
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Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、水溶性で苦味のある薬物を含有する苦味を呈
しない製剤用組成物およびその製造法に係り、その目的
とするところは薬物の苦味を遮蔽すると同時に薬物の溶
出性にすぐれた組成物を提供する点にある。
苦味の強い薬物を含有する医薬組成物は、そのまま投与
し難いため、糖衣錠、フィルムコート錠、カプセル等の
剤形にして苦味を遮蔽して投与する必要がある。
しかし、散剤、紐粒斉８、頬粒剤等、調剤に便利な製剤
用組成物の要望も強く、これら組成物についても苦味を
遮蔽する工夫が行なわれている。その主なものとして融
点が４び０から１００００位のロウ状固体を熔融し、こ
の中に苦味の強い薬物を分散させた後、ノズルより噴出
し冷却して固化するか、あるいはそのまま冷却して固化
したのち破砕し、散剤等製剤用組成物を調製する方法が
指摘できる。しかし、かかる方法で得られた従釆の組成
物は、薬物の熔出性に関し、全く配慮されていない。
それ故、従釆法で製した組成物は、薬物が口中に溶出し
ないため苦味の遮蔽効果はすぐれているが、消化管にお
いても溶出が悪く、薬物の生物学的利用率の低下をまぬ
がれない。このような欠点を改善するため、融点が４０
り０から１００００位の水溶性物質（たとえばポリエチ
レングリコール，ショ糖脂肪酸ェステルのＨＬＢの高し
、もの等）を配合することも考えられるがこれら水落性
物質とロゥ状固体とを熔融混合しても均一に混ざらない
難点がある。
また、水溶性の賦形剤たとえば乳糖、マンニツト等の配
合は、上記欠点の改善にほとんど有効でない。本発明者
等は、かかる事情に鑑み苦味を伴なわず、しかも熔出性
のすぐれた散剤、細粒剤、額粒剤等の製剤用組成物を提
供するため、種々検討を重ねた結果、苦味の強い水溶性
薬物とロウ状物質とからなる従来の組成物に、さらに特
定の水膨潤性物質を配合して熔融状態でノズルより噴出
し、冷却して固化する方法（これをスプレーコンジーリ
ング法という）により得られた粉粒状の組成物が、すぐ
れた薬物苦味遮蔽効果と高い薬物港出性を備えているこ
とを見出した。
すなわち、本発明は水熔’性で苦味のある薬物とロゥ状
物質および水に膨潤するが溶解しない高分子物質とから
なる混合物をスプレーコンジーリング法で処理して得ら
れる苦味のない製剤用組成物である。
本発明の組成物における薬物としては、水溶性で、苦味
の強いものが対象とされるが、その範囲には特に制限は
ない。
例を挙げれば、抗生物質の塩酸タランピシリン、８ーフ
ロッカーである塩酸ィンデノロール、杭うつ楽の塩酸ヒ
ドララジン、トランキラィザーの塩酸クロルプロマジン
などが対象となる。また、ロウ状物質としては、たとえ
ばカルナバロウ、密ロウなどのロウ類；硬化油，カスタ
ーワックス，アセトグリセライトなどの固形油脂；ステ
アリン酸、パルミチン酸などの高級脂肪酸；セチルアル
コール，ステアリルアルコールなどの高級アルコールな
どを挙げることができる。
さらに、水に膨；題するが溶解しない高分子物質として
はＬーヒドロキシプロピルセルロース（Ｌ一日ＰＣ），
力ルボキシメチルセルロースまたはそのカルシウム塩，
クロスリンクドポリビニルピロリドン，医薬用として使
用されているイオン交換樹脂が挙げられる。
本発明の製剤用組成物は、薬物とこれらロウ状物質の１
または２以上および水に膨櫨性の高分子物質の１または
２以上を組合せて配合して成るものである。
本発明の製剤用組成物を製造するには、薬物および水に
膨潤性の高分子物質を熔融したロウ状固体に分散させた
後、ノズルより噴出、冷却して固化するスプレーコンジ
ーリング法が用いられる。
本発明の製剤用組成物における各成分の配合割合は、薬
物１部に対し、ロウ状物質３部以上、また、ロウ状物質
１部に対して水に膨潤性の高分子物質０．１〜０．３部
の割合で用いるのが適当である。ロウ状物質の配合割合
が少ないと熔融液に薬物および高分子物質を分散させて
得られる分散液の粘度が高くなり項露して小粒子にする
ことが困難となるから、良好な被覆粒子が得られ難くな
る。また、高分子物質の配合割合が少し、と膨潤力が十
分でなく、港出効果が十分でなくなる反面、多量に配合
しすぎると分散液の粘度が高〈噴露し、４・粒子にする
ことが困難となる。本発明の製剤用組成物は、これに乳
糖、マンニット等速常の製剤用賦形剤および所望により
着色剤、着香剤の如き成分を添加し、粉末状、細粒状、
額粒状の製剤を製造してもよく、また、その製造過程に
おいて上記成分を添加して各種製剤を調製してもよい。
つぎに、本発明の製剤用組成物の効果を示すため、苦味
に関する官能試験結果および溶出試験結果を対照と対比
して表１に記す。
表 １ 注：｛１’官能試験Ｋおいて日は苦味を全く感じをいこ
とを意味する。
（２）溶出率の測定は３７十０．５℃の日局第１液５０
のを入れた１００妙海に小粒子１００概を加え恒温槽中
で振幅３．５伽振動数毎分１２０回で振動し溶出した薬
物を吸光光度法で測定したｏ（３）対照１，２，３およ
び４の検体は、夫々実施例１に示した調製方法に準じて
製造したものであるｏ上表から明らかなように、本発明
の製剤用組成物は、官能試験において苦味を全く感じさ
せないと同時に、対照組成物に比較してきわめてすぐれ
た溶出率を示している。
つぎに、実施例を挙げて、本発明の組成物およびその製
造法をさらに説明する。
実施例 １ 塩酸タランピシリン １００タ水素添
加植物油（ラブリヮックス１０がフロィント産業■製）
３００タＬ−ヒドロキシプロピル
セルロース（Ｌ−ＨＰＣ信越化学■製）
２５タ油裕上で熔融した水素添加植物油中（７０
〜１００℃）に塩酸タランピシリンとＬ−ヒドロキシプ
ロピルセルロースを加えて均等に分散させた後、回転円
盤型噴霧装置（岩井機械工業■製）にて３０ｑｏ以下の
室内に曙露して３２〜８０Ｍｅの被覆粒子を得た。
実施例 ２ 塩酸タランピシリン １００タ水素添
加植物油（ラブリヮックス１０がフロィント産業■製）
４００タＬーヒドロキシプロピル
セルロース（Ｌ−ＨＰＣ信越化学■製）
５０タ上記成分分量を実施例１と同様にして調
製した。
実施例 ３ 塩酸夕ランピシリン １００＃水素添
加植物油（ラブリワツクス１０２日フロイント産業■製
） ４００タカルボキシメチルセル
ロースカルシウム（ＥＣＧ５０５五徳薬品興業局製）
５０タ上記成分分量を実施例１と同様にして
調製した。
実施例 ４ 塩酸タランピシリン １００タ水素
添加植物油（ラブリヮックス１０がフロィント産業欄製
） ４００タィオン交≠鰯樹脂（ア
ンバーライトＩＲＰ−滋ロームアンドハース製）
５０タ上記成分分量を実施例１と同様にし
て調製した。
実施例 ５ 塩酸夕ランピシリン １００タ水素添
加植物油（ラブリワックス１０２日フロイント産業■製
） ５００タクロスリンクドポリ
ビニルピロリドン（ＰＶＰＰ，ＯＡＦＣＯＲＰ．製）
ｌｏｏタ上記成分分量を実施例１と同様に
して調製した。
実施例 ６ 塩酸タランピシリン １００タ水素添
加植物油（ヒマ硬 川研ファインケミカル■製）
５００夕Ｌ−ヒドロキシプロピ
ルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ信越化学■製）
１００タ上記成分分量を実施例１と同様にして
調製した。
実施例 ７ 塩酸ヒドララジン １００タ水素添
加植物油（ラブリヮックス１０がフロィント産業■製）
５００タＬ−ヒドロキシプロピ
ルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ信越化学■製）
１００タ上記成分分量を実施例１と同様にして
調製した。
実施例 ８ 塩酸ヒドララジン １００タ水素
添加植物油（ラブリヮックス１０犯フロィント産業■製
） ５００タカルボキシメチルセ
ルロースカルシウム（ＥＣＧ５０５五癖薬品興業局製）
１００夕上言己成分分量を実施例１と同様
にして調製した。
実施例 ９ 塩酸インデノロール １００タ水素添
加植物油（ラブリヮックス１０がフロィント産業■製）
５００汐Ｌ−ヒドロキシブロピ
ルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ信越化学■製）
１００タ上記成分分量を実施例１と同様にして調
製した。
実施例 １０ 塩酸クロルピロマジン １００タ水素
添加植物油（ラブリヮックス１０がフロィント産業■製
） ５００タＬーヒドロキシプロ
ピルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ信越化学■製）
１００多上記成分分量を実施例１と同様にし
て調製した。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 水容性で苦味のある薬物とロウ状物質および低置換
    度ヒドロキシプロピルセルロース，カルボキシメチルセ
    ルロース，カルボキシメチルセルロースカルシウム塩，
    クロスリンクポリビニルピロリドンおよび医薬用のイオ
    ン交換樹脂からなる群から選ばれた水に膨潤する溶解し
    ない高分子物質の１つまたは２つ以上から成る混合物を
    熔融状態でノズルより噴出し、冷却して固化することに
    より粉粒化して得られた苦味のない製剤用組成物。 ２ 水溶性で苦味のある薬物、ロウ状物質および水に膨
    潤するが溶解しない高分子物質の配合割合が水溶性で苦
    味のある薬物１部、ロウ状物質３部以上、水に膨潤する
    が溶解しない高分子物質がロウ状物質に対し０．０５〜
    ０．３部である特許請求の範囲第１項記載の製剤用組成
    物。 ３ 水溶性で苦味のある薬物が塩酸インデノロールまた
    は塩酸タランピシリンである特許請求の範囲第１項記載
    の製剤用組成物。
JP55094780A 1980-07-11 1980-07-11 苦味のない製剤用組成物およびその製造法 Expired JPS6029682B2 (ja)

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Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS58216118A (ja) * 1982-06-11 1983-12-15 Morishita Seiyaku Kk アミノ酸製剤組成物及びその製造法
GB8403359D0 (en) * 1984-02-08 1984-03-14 Erba Farmitalia Pharmaceutical compositions
US4778676A (en) * 1985-12-20 1988-10-18 Warner-Lambert Company Confectionery delivery system for actives
JPH0761962B2 (ja) * 1986-05-01 1995-07-05 富山化学工業株式会社 被覆細粒剤の製造方法
US4874613A (en) * 1987-03-06 1989-10-17 Baker Cummins Pharmaceuticals, Inc. Taste concealing pharmaceutical dosage unit
NL193682C (nl) * 1987-05-14 2000-07-04 Glaxo Group Ltd Beklede cefuroximaxetilsamenstelling.
GB8730011D0 (en) * 1987-12-23 1988-02-03 Smithkline Dauelsberg Pharmaceutical compositions
TW209174B (ja) 1991-04-19 1993-07-11 Takeda Pharm Industry Co Ltd
AU653423B2 (en) * 1991-05-28 1994-09-29 Mcneil-Ppc, Inc. Chewable drug-delivery composition
US5380535A (en) * 1991-05-28 1995-01-10 Geyer; Robert P. Chewable drug-delivery compositions and methods for preparing the same
ES2194863T3 (es) * 1992-11-30 2003-12-01 Kv Pharm Co Materiales farmaceuticos con enmascarado de sabor.
FR2702375B1 (fr) * 1993-03-08 1995-05-05 Virbac Laboratoires Microcapsules à libération progressive, leur procédé de préparation et compositions pharmaceutiques ou vétérinaires les contenant.
BE1009257A3 (nl) * 1995-03-21 1997-01-07 Universiteit Gent Lab Voor Far Farmaceutische matrix.
AUPN862596A0 (en) * 1996-03-12 1996-04-04 F.H. Faulding & Co. Limited Pharmaceutical compositions
US7727548B2 (en) 2000-03-01 2010-06-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Rapidly disintegrable tablet containing polyvinyl alcohol
JP4570725B2 (ja) * 2000-04-05 2010-10-27 大塚製薬株式会社 医薬製剤用組成物
EP2558079B1 (en) 2010-04-12 2019-05-22 S. Zhaveri Pharmakem PVT. Ltd Ciprofloxacin dry syrup composition
CN103877027B (zh) * 2014-03-17 2016-01-27 广东药学院 一种头孢呋辛酯热熔包衣组合物及其制备方法

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1550359A (en) * 1975-08-07 1979-08-15 Beecham Group Ltd Antibiotic compositions for oral administration
JPS5231981A (en) * 1975-08-18 1977-03-10 Takeda Chem Ind Ltd Microcapsule preparation method
JPS52120976A (en) * 1976-04-06 1977-10-11 Fuji Photo Film Co Ltd Manufacture of capsule having wall of waxy material

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Publication number Publication date
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FR2486398B1 (ja) 1983-12-09
GB2081092A (en) 1982-02-17
GB2081092B (en) 1985-01-23
DE3126258A1 (de) 1982-08-05
FR2486398A1 (fr) 1982-01-15

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