JPS5927818A - 人工唾液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は人工唾液に係り、さらに詳しくは人工唾液の重
要な要素である増粘剤に関する。

成人において、唾液は耳下腺、顎下腺、および舌下線よ
り通常１分間当り０．１〜０．ｇ　ｒｎ１分泌され、口
腔内の機械的な清浄化作用、歯牙のエナメル質の溶解防
止作用、微生物や食事により産出される酸を緩衝する作
用、抗菌作用などを有している。

また、口腔や上部食道を保護防衛し、発声、燕下、味覚
ブＬとにも重要な役割を持つ。しかし先天性萎縮、Ｓ％
ｇｒｅｎ症候群、導管閉塞、放射線照射、唾液腺切除後
などによるこれらの口腔乾燥症（Ｘｅｒ。

ｓｔｏｍｉａ）の場合には唾液による前記作用が低下す
るために多くの障害が発現する。これらの障害を防止す
るため人工唾液が臨床の場で使用されている。これらの
人工唾液の処方は各種の無機質と、水分の蒸発時間の遅
延を目的とする増粘剤のカルボキシメチルセルロース・
ナトリウム塩（以下、［ＣＭＣ−Ｎａ　Ｊ　という。）
から成る。（特公昭５５−２６１２１号公報参照）しか
しながら、増粘剤としてＣＭＣ−Ｎａを使用した人工唾
液はｐ　Ｉ−１による粘度の変化が大きく、また温度に
よる粘度の変化においては加熱冷却後の粘度が加熱前の
粘度に回復しない、さらにＣＭＣ−Ｎａの溶解性が悪い
などの欠点を有している。

不発ツ」は、これらの欠点を改良した特にｐｌ−１によ
る粘度変化の少い人工唾液を提供することを目的とする
。

本発明者等は前記目的を達成すべく鋭意研究の結果、メ
チルセルロース（以下「ＭＣ」　　という）及ヒヒドロ
キシゾロビルメチルセルロース１１．下１−　Ｈｌ）Ｍ
ＣＪという）の水溶液のｐＨによる粘度変化が極めて小
さいことに層目し本発明を完成した。

本発明はメチルセルロース又はヒドロキシゾロビルメチ
ルセルロースな増粘成分として含有することを特徴とす
る人工唾液である。

本発明においてＭＣ又はＨ，ＰＭＣとして日本薬局方に
規定されたメトキシル基２６．Ｏ％〜３３．０％を含む
ＭＣ又はメトキシル基１９％〜３０％、　ヒドロキシゾ
ロボキシル基４．０〜１２，０％を含むｌ−ＩＰＭＣで
好ましくは２％水溶液粘度（２０°Ｃ）が１０００Ｃｐ
Ｓ〜１５０００ｃｐｓ　（１）〜ＩＣ又は１０００Ｃｐ
ｓ　〜３５０００ｃｐｓ’　　Ｉ）１−ＩＰＭｃのもの
を使用する。２％水溶液粘度（２０°Ｃ）が前記範囲以
外の場合には人工唾液に適した粘度を得るために多量を
添加しなければならず、そのために増粘剤以外の他の無
機成分、薬効成分等の添加址を制限するので好ずしくな
い。

本発明の人工唾液はＣＭＣ−Ｎ　＋１に代えＭＣ又はＨ
ＰＭＣを増粘剤として使用することにより下記の特徴を
有する。

（ａ）　　第１図に示す如（ＣＭＣ−Ｎａを増粘剤とす
る場合に比較し、広いｐｉ−（範囲にわたり粘度変化が
極めて小さい。

（ｂ）　　第２図および第３図に示す如（ＣＭＣ−Ｎａ
を増粘剤とする場合と同濃度のＭＣ又はＩＩＩ）ＭＣの
添加月、において低粘度であるにもかかわらず同等の水
分蒸発能を示す。

（Ｃ）　　第１表に示す如く、加熱冷却を行５と、ＣＭ
Ｃ−Ｎａを増粘剤どする場合加熱冷却後の粘度が加熱前
の粘度に回復しないのに対しＭＣ又はＨＰＩ’ｖｌＣを
増粘剤とする場合はほとんど回伎する。

（ｄ）　　ＭＣ及びＩ−ＩＰＭＣが非イオン性であり、
かつ化学的に不活性であるため他の薬剤との反応性がほ
とんとなく、広い範囲の添加剤を同時に添加することが
できる。

（ｅ）　　ＭＣ及びＨｌ、）ＭＣ自体何らの薬理作用を
示さす彰Ｊ性を有しないため、生理的に無害である。

これらの特徴を有する人工唾液を患者に適用する場合、
低粘度でありながら従来品と同等の水分蒸発パターンを
有しかつ、ｐＨ変化による小さい粘度変化は食事摂取時
を含め患者の不快感を著しく改善する。また、加熱冷却
による粘度変化が小さいことおよび易溶性であることは
調剤あるいは製剤上極めて有利である。

人工唾液の調製にあたっては、Ｐ、ｉｃ又はｌ−Ｉ　Ｐ
　ｉ’ｖｉ　Ｃを増粘剤とする水溶液に必要に応じてグ
アイアズレンスルホン酸ナトリウム等の口内殺菌剤、ク
エン酸等の酸味剤、塩酸キニーネ等の苦味剤、ソルビッ
ト、糖類等の甘味剤、塩化すトリウム等の辛味剤、４８
′Ｐ１１７ｉＩ書１；；等専亨来開＋安息香酸等の防腐
剤、その他のエツセンス、色素、消青剤（含そう剤）が
添加される。

本発明は患者の不快感を著しく改善した人工唾液を提供
するものであり、薬狸上また産業上の意義は極めて大き
い。

以下、本発明を試験例によりさらに詳しく説明する。

〔試験例〕 メｉ・ローズ５Ｍ−１５００（信越化学工業■製）の各
種濃度の水溶液を調整し、ｐｌ、、ｌによる粘度変化（
０，５％濃度）、濃度による粘度変化、濃度による水分
蒸発速度および加熱冷却による粘度変化（０，５％濃度
）を測定した。また、比較してＣＭＣ−Ｎａの水溶液に
ついても同様の試験を行った。

ｐ　Ｈによる粘度変化測定結果を第１図に示す。

濃度による粘度変化を第２図に示す。

各濃度における水分蒸発速度を第３図に示す。

ただし、水分は迅速水分ｉｌ゛（ＭＯ−Ｉ島津製）によ
り測定した。

加熱冷却による粘度変化を第１表に示す。測定は０．５
％水溶液を攪拌下沸騰状態に５分間保持した後室温まで
冷却し、その加熱冷却処理の前後において行った。

第１表 〔臨床例〕 メトローズ５Ｍ−１５００；　５．Ｏｇ、　グアイアズ
レンスルホン酸ナトリウム；６ｍ２を蒸溜水に溶解し、
全量を１０００ＴＩｌとし人工唾液を調製した。

この人工唾液を口腔乾燥症患者に投与したところＣＭＣ
−Ｎ　ａを増粘剤とした人工唾液に比し不快感が少いと
の証言を得た。

人工唾液の調製に当り、メトローズ５Ｍ−１５００の添
加量は患者の唾液量により、グアイアズレンスルホン酸
ナトリウムの添加二叶は患者の口内の炎症状態により増
減する。

【図面の簡単な説明】

第１図ｐＨによる０、５％増粘剤水溶液の粘度変化曲線
を示す。 （ａ）メトローズ５Ｍ−１５００ （ｂ）　　ＣＭＣ−Ｎａを表す。 たて軸は粘度（Ｃ８ｔ）を横軸はｐＨを表す。 第２図　増粘剤水溶液の濃度による粘度変化曲線を示す
。 （ａ）　　７＋）ｏ−ス５Ｍ−１５００（ｂ）　　ＣＭ
、Ｃ−Ｎ　ａを表す。 たて軸は粘度（ｃ、’ｓｔ）を横軸は濃度（へ）を表す
。 第３図　増粘剤水溶液の水分蒸発曲線を示す。 （ａ）　　メトＯ−、ｔ：　５Ｍ−１５００（１））　
　　Ｃ１ｖｌＣ−Ｎ　ａ （ａ）、（ｂ）中においてｏ、３．５．７はそれぞれ増
粘剤濃度０％、０３％、０５ ％、０．７％を表す。 また、たて軸は蒸発水分（至）を横軸は時間（分）を表
す。 第１図 第３因（ａ）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ■、メチルセルロース又はヒドロキシプロピルメチルセ
   ルロースを増粘成分として含有することを特徴とする人
   工唾液。 ２メチルセルロースがメトキシル基２６．０％〜３３．
   ０％を含むメチルセルロースであり好ましくは２％水溶
   液粘度（２０°Ｇ）　１０００ｃｐｓ　〜１５０００ｃ
   ｐｓである特許請求の範囲第１項記載の人工唾液。 ３、ヒドロキシプロビルメチルセルロースカメトキシル
   基１９％〜３０％及びヒドロキシプロポキシル基４，０
   ％〜１２％を含むヒドロキシプロピルメチルセルロース
   であり、好ましくは２％水溶液粘度（２０℃）　１００
   ０　ＣｐＳ〜３５０００である特許請求の範囲第１項記
   載の人工唾液。