JPS59184121A - アクリル系膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はアクリル系粘着性物質よりなる膏体の改良に関
する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚判激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全身作用？荷
する薬物全外皮工９投与する試みがなされており、種々
の薬物の外皮投与が　　　　　　。

提案ないし試みられている。　　　　　　　　　　　　
　　　　・。

４゜。４□４６２、えおえ、□１□よりヶ　　　□□る
膏体に薬物全配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われ
ているが、アクリル系粘着性物質エクなる膏体に薬物を
配合した製剤を長期保存しｔ場合、薬物の分解、揮散な
どにエリ当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向
がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、上記の如き粘着性物質よりなる
膏体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含
有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネ
ート包装によりても薬物の分解がいぜんとして進行し、
２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少な
くない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、
サリチル酸モノグリコール等のサリチル酸誘導体、カブ
サイシン、ノニルバニリルアミド、トウガラシエキス等
の皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミン等のエタノールアミ
ン系抗ヒスタミン剤等のフェノ−ｔｇｑ系水飲水酸基ミ
ノ基全音する化合物の経日による含量低下が著るしい。

この対策としてＢ：　ＨＡ％ＢＨＴ、没食子酸エステル
等を、かかる製剤中に添加することが行われているが、
十分なる安定化効果が得られず、また発癌性等の安全性
の点でその使用が除々に制限されつつある。

従って、薬物全配合しても当該薬物の分解が進行しない
アクリル系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付
製剤の開発が望まれている。

かかる実情下に、本発明者らは種々研究全型ね七きｔと
ころ、アクリル系粘着性物質エリなる膏体に、トコフェ
ロール類を配合しておけば、当該膏体に薬物全配合して
も薬物が分解することなく安定に存在すること全見出し
ｔｏ 本発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、アクリル系粘着性物質よりなる粘着性貼付製剤用膏体
に、トコフェロール乞配合してなるアクリル系粘着性膏
体、及びとれに薬＃’＠配合Ｕだ膏体、即ち粘Ｎ性貼付
製剤に関する。

アクリル系粘着性物資としては、アクリル系粘着性貼付
製剤用の膏体として従来から使用ないし提案されている
ものであれば、特に制限はなく、たとえば（メタ）アク
リル酸ｎ−ブチル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メ
タ）アクリル酸２−エチルブチル、（メタ）アクリル酸
インオクチル。

（メタ）アクリル酸２−メトキシエチル、（メタ）アク
リル酸２−エチルヘキシル％　（メタ）アクリル酸デシ
ル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メ合可能な（メタ
）アクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、無水マレイン
酸、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリル酸ヒドロキ
シプロピル、アクリルアミド、ジメチルア、クリルアミ
ド、メタクリル酸メチルアミノエチル、（メタ）アクリ
ル酸メトキシエチルの如き官能性モノマー及び／又はア
クリロニトリル、酢酸ビニル、フロピオン酸ビニル（Ｄ
　９０　＠　ビニルモノマーとの共重合物、な−どのア
ク号へ系組病物君例示き、ｎろ。

アクリル系粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三
成分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与
剤、流動パラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油
、大豆油、牛脂、トン脂）、ボリグデン、低級イソグレ
ン、ワックスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン
、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム
、リン酸カルシクムなどの充填剤、水及び乳化剤（たと
えば、ソルビタンモノオレエート、ラクリルスルホン酸
ｆ　）　リフＡ　）　％乳化助剤（たとえば、ステアリ
ン酸アグネシクム、ステアリン酸アルミとラム）などを
配合してもよい。

本発明において、トコフェロール類トＧｌ　、α−トコ
フェロール、β−トコフェロール、γｃ−β−トコフェ
ロールートコフェロール及ヒこれらの誘導体を示す概念
であり、ここに誘導体としては、有機酸誘導体、特に有
機酸エステルが好ましい。

これらトコフェロール類はｄ一体、ｌ一体、ｄ／一体の
いずれでもよく、ま友二種以上の混合物を用りてもよＬ
ｎ、）コフェロール類の具体例としては、ｄ／−ａ−ト
コフェロール、ｄ／−β−トコフェロール、ｄ−ｒ〜ト
コフェロール、ｄ−γ−トコフェロール、クーδ−トコ
フェロール、これらの酢酸エステル、コハク酸エステル
なトカあげられる。

トコフェロール類の配合量は、アクリル系粘着剤に対し
てｏ、ｏｏｓ〜５重量％程度、好ましくはＯ，ＯＳ〜１
重量％程度である。

本発明膏体には、さらにクエン酸、リンゴ酸、マレイン
酸等のオキシ酸、ポリリン酸等全配合しても工い。

本発明の膏体は、外皮に適用しつる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保た
れるという効果全音する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剛化して
投与されつる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
文吸収性薬物（ただし、経文吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺故性薬物、不定１愁訴治療用薬物などがめげら
れる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系
化合物などは、従来のアクリル系粘着性物質エクなる膏
体中における含量低下が著しいので、本発明膏体はか〃
≧る薬物を製剤化する場合に特にその意義がおる。フェ
ノール性水酸基含有化合物としては、たとえばサリチル
酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸メチ
ルなど）、カブサイシンなどがめげられ、またアミン系
化合物としてはジフェンヒドラミンなどのエタノールア
ミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラミンナトのエ
チレンジアミン系抗ヒスタミン薬物、リドカインなどが
あげられる。その他の薬効成分としては、たとえばｌ−
メントール、ｄｌ−力ン７アー、チモール、ｄ−ボルネ
オールなどの６冷性１１膚１１漱性薬物、インドメタシ
ン、シクロ７エナツクナトリウムなどの非ステロイド系
抗炎症性薬物、デキサメタシン、ペタメタシンなどのス
テロイド系抗炎症剤、クロルヘキシジンジグリコネート
、アク！Ｊ／−／Ｌ’等のＲ［ｌＪ、）クガラシエキス
、ノニル酸バニリルアミド、カブサイシン、ショクキョ
ウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジンなどの温感
性皮膚刺激性薬物、シコン、トウキなどの生薬類などが
あげられる。

なお、本発明粘着性貼付製剤全調製するにｔｔ）九つで
は粘着性物質に、まず薬物全添加した後にトコフェロー
ル類を添加してもよいことはいうまでもない。

また、本発明粘着性貼付製剤は１通常、布、プ゛ラスチ
ックフィルム等の支持体に展延して用いられる。

以下に実施例及び実験例を示して本発明を工９具体的に
説明するが、本発明はＣれらに限定されるものではない
。

実施例１ 粘着剤　　　　、すｔ ｄ−δ−トコフェロール　　ｏ、ｏｓｙサリチル酸モノ
グリコール　　０．２ｙジフエンヒドラミン　　　　　
０．２ｙアミノ安息香酸エチル　　　　　０．２ｙクエ
ンｅ　　　　　　　　　　　ｏ、ｏｏｓｙ粘着剤として
アクリル酸２−エチルへキシル−アクリル酸２−メトキ
シエチル−酢酸ビニル共重合体を用い、酢酸エチル會溶
媒として以上の物質を濃度が２５％になるように調整後
、ポリエステルフィルム上に０．２１１１の厚みに塗布
し、８０’Ｃにて乾燥して薬物配合膏体を得た。

実施例２ 実施例１の処方からクエン酸を除き、実施例１と同様に
して薬物配合膏体番得た。

比較例１ 実施例１の処方からｄ−δ−トコフェロール及びクエン
酸業除き、実施例１と同様にして薬物配合膏体を得た。

実施例 実施例１．２及び比較例１で得た薬物配合膏体上、それ
ぞれアルミニウムラミネートポリエチレンフィルム中に
密封して４０℃にて３ケ月間保存して、各薬物の分解率
を調べ、その結果を第１表に示した。

第１表　薬物の分解率（（６）

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）　　アクリル系粘着性物質工９なる膏体に、トコ
   フェロール類から選ばれる少なくとも一種を配合してな
   ること全特徴とするアクリル系粘着性膏体。
2. （２）　　さらに薬物を配合してなる特許請求の範囲第
   ＜１）項記載の膏体。
3. （３）　　薬物が７エノール性水酸基及びアミ７基の少
   なくとも一種金有するものである特許請求の範囲第（１
   ）項記の膏体。