JPS58208213A - 肛門の疾患を治療するための肛門座薬及び方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は溶解肛門座薬に関し、薬または他の治療物質と
肛門管の領域との長い接触をもたらすことによって、肛
門の疾患を治療するだめの方法に関するものである。

肛門は腸管の末端部分であり、腸の残留物のための貯蔵
器である直腸の下方に位置する。肛門は通常は排出物の
押出を可能にするために開く時以外は閉じている。肛門
管の全長が多数の知覚神経線維を持っているため、腸の
末端部分で受ける痛みは通常は肛門から生じる。一方、
直腸は充満感覚（５ｅｎｓａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｆｕ目ｎ
ｅｓｓ　）以外は知覚神経線維をほとんどもっていない
。肛門の最も一般的な疾患は、内及び外痔核、直腸肛門
括約筋炎、陰窩炎、肛門炎、痩孔、裂創。

膿瘍、外傷性病変、此′または湿炭、性病、治療手術後
の創傷、痒疹、血餅、精神的及び心身的病気、及び癌で
ある。前述の病状のいずれもが激しい肛門痛及び不快を
伴う。

治療を促進し、肛門の疾患によって生じる不快を緩和す
るだめの種々の局所投薬が知られている。しかしながら
、肛門管内の疾患の位置及び肛門直腸領域の複雑な生理
学は、損傷領域への自然投薬の点から、さらに必要な治
療時間のだめの投薬の適切な濃度を維持する上に、いく
つかの特有の問題を呈する。

肛門管への薬の簡単な挿入は、薬が治療領域から６１り
にも早ぐ消散するため、一般的に不十分で、首尾よい治
療の方法ではない。そのような挿入は感覚的及び衛生的
にも望ましくない。

肛門管内への投薬の最も一般的な方法は、予め設定した
時間中、移送媒質から肛門管の領域へ均一に投薬するこ
とができるものである。従来技術では２つの一般的な種
類の移送媒質が知られている。

第１の形式の移送媒質は、肛門管にある間溶解または融
解し、融解期間中投薬するように構成されている。その
ような溶解座薬は、他の形が提案されてきたにもかかわ
らず、典型的に円筒または弾丸形である。第２の形式の
移送媒質は薬または治療物質を含む固体取り出し用具で
ある。この用具は、薬が流出し肛門管の組織に移送され
ることができる穿孔を有する。そのような取り出し用具
は、たとえば、溶解座薬が体温で融解する壕で保持され
る座薬保持具として機能することができ、薬が保持具を
通って肛門管に分散するようにゆっくり融解する。しか
しながら、これらの形式の既知の用具は治療のために必
要な時間中、及び損傷領域への投薬の間、均一に投薬を
し、肛門管の損傷領域との接触を維持することができな
い。

従来の肛門投薬用具の欠点は主に肛門直腸領域特有の生
理学に起因している。たとえば、肛門管筋及び括約筋は
、肛門管によって管の内容物を身体の外または直腸の中
に押し出す作用をする。内容物を肛門管内の上方に直腸
に向かって移動する筋力は、上方力と呼ばれ、内容物を
身体の下に及び外に押し出す筋力は、下方力と呼ばれる
。たとえば、下方及び（または）上方力は、所望の治療
時間及び投薬の完了以前に、座薬を肛門管から押し出す
ため、既知の座薬による治療は問題があった。そのため
、改良座薬の１つの目的は、肛門直腸領域の筋による自
然押出に対する抵抗力を向上させ、損傷組織へ均一に投
薬するように肛門管での停留時間を延ばすことにある。

座薬を肛門管に維持する問題に対する１つの解決策が、
米国特許第６０４，０６８号明細書に記載されている。

その明細書には、溶解座薬が一体脚部によって固体止め
具に取り付けられている。座薬が肛門内の位置に挿入さ
れる時、その止め具は身体の外にとどまる。前記明細書
に記載の座薬及びその狭い基端手段の長さが短いため、
肛門の直腸端に達せず、十分にこの領域に投薬しない。

止め具は肛門管の括約筋によって生じる上方（頭方）力
に対する抵抗を提供し、座薬が直腸に進むのを防止する
。しかしながら、この座薬は下方（尾方）力に対抗する
手段をもたないために、座薬は下方向にすべり、結局身
体の外に押し出される。この座薬の予想される下方向へ
のすべりまたは押出の１つの原因は、肛門括約筋の自然
嬬動にある。

溶解成分からなる別の座薬が、米国特許第３゜１２６．
８８７号明細書に記載されている。この座薬の本体は拡
張頭部分、柄部分、及び拡張尾部分からなる。拡張頭部
分は肛門管の上方端にとどま９、下方（尾方）押出に抵
抗するように構成され、拡張尾部分は上方（頭方）力に
抵抗するように構成されている。以下に記述するように
、この座薬は括約筋の作用によって砕け、その座薬の破
片が両方向に押されるため、座薬は肛門管と長く接触す
る目的を達成しない。この形式の別の溶解座薬が、米国
特許第８，８４０，０１０号明細書に示されている。

固体で溶解せず使用後肛門管から取り出さなければなら
ない用具は、米国特許第８２８，４９９号、第８．８９
４．５８９号、第８，５８７，４５４号明細書に記載さ
れている。これらの用具のいずれもが溶解座薬が押入さ
れる堅い外殻を有している。

座薬の融解中に、薬は座薬殻の穿孔を通って肛門管に流
動するようになっている。そのような用具に関する１つ
の問題は、肛門管が用具の堅い殻の外面に向かって収縮
または引き締まり、穿孔をふさぎ、均一な投薬を妨げる
ことにある。

これらの用具のいくつかは所望の治療時間中肛門管内に
とどまるが、これらの用具は肛門管内への均一な投薬を
達成せず、慎重な取り出しを必要とし、使用中の患者に
損傷及び（または）不快感を与える。これらの用具は特
に一時的な使用者にとって、溶解座薬よりも高価である
。

この発明は肛門管に対する薬治療を施すための溶解座薬
に関するものであり、前記座薬は所望の投薬を施すに十
分な時間の肛門管内での停留時間及び溶解の速さを有す
る。

好ましい実施例において、本発明の座薬は溶解成分の本
体であり、円筒形軸茎の一端から延びる弾丸形基部先端
と、前記軸茎の他端から延びるきのこ形末端部分とを有
し、フィラメント。

紐、またはコードなどのような非溶解、非外傷性、及び
薬物浸透可能なフレキシブル連通手段が前記本体内に埋
め込まれ、基部先端から前記軸茎の中央コアを通って末
端部分まで延び、さらに前記連通手段は前記基部先端及
び前記末端部分で固定されている。前記連通手段はその
両端において、固定するための手段を提供する突出フィ
ラメントのタブまたはコード或いは紐の節などのような
拡張部分を有する。フィラメントは容易な取り扱いのた
めの尾部を提供するように、末端面を貫通することがで
きる。ここで溶解成分とは、取り扱い、包装、及び挿入
ができるように室温では十分に固く、肛門管の周囲では
融解または溶解する基剤成分を意味する。

溶解成分は作用治療成分のだめの治療材料、賦形剤、ま
たは担体であってもよい。

使用において、座薬の基部先端は肛門直腸。

歯伏線、または櫛伏線として知られている直腸と肛門と
の連結部分に位置する。この位置では基部光＃Ｍは肛門
の括約筋によって生じる下方（尾部）押出力に対する抵
抗力を提供する。軸茎は肛門管をふさぎ、その全長に渡
っての直接接触を生じる。末端は部分的に肛門管内に、
及び部分的に肛門縁の外に位置し、肛門管の周りの括約
筋によって生じる上方（頭部）力に対する抵抗力を提供
する。

座薬の大きさは前述したように、座薬が肛門管に位置す
ることができるに十分であることが好ましい。基部先端
及び末端の実際の形及び大きさは、できるだけ軸茎より
も大きい横断面の大きさに変えることができ、括約筋の
作用に抵抗するに十分な形及び大きさは、使用者に快感
を与える。たとえば、基部及び末端部分は同様の形を有
することができ、ダンベル形のように対称的な構造を提
供する。しかしながら、末端の最小直径は基部先端の最
小直径よりも大きい。

この発明によって提供される方法も、長くかつ予め設定
した時間中、肛門管への均一な投薬を施すだめのもので
ある。本発明の方法は肛門管の疾患である肛門炎、掻痒
症、屡孔、虎など、肛門直腸領域の内痔核、直腸肛門炎
、括約筋炎。

北、損傷など、外肛門口の裂創、痕孔、光・、掻痒症な
ど、肛門周囲の領域の肛門掻痒症、先。

菌腫感染、アレルギー、屡孔、外痔核血栓など、及び前
述の領域のすべての痔核切除後の（外科的）創傷のよう
な疾患を治療するために用いられる。

第１図において、座薬（１０）は軸茎０６）の一端から
延びる基部先端（１２１と、軸茎（１６）の他端から延
びる末端（２２１とを備える。座薬００）は５．１ｍの
全長（１１）を有する。弾丸形基部先喘（１っけ約１３
Ｍの直径０ａを有する。軸茎０６）は約９朋の直径０８
）、及び約２８鮒の長さく２０）を有する。末端（２つ
の直径は茎（１６）との連結部分で９闘から、末端面（
２６）で１７ｔｔｔｍの最大直径（２４１までゆるやか
に増加している。座薬ＱＯ）内に埋め込まれたフレキシ
ブル連通手段（３０）は、基部先端（１２）から茎（１
６）を通って末端（２２１内に軸方向に延びる約２ｎの
直径の２重によじったコードまたは紐である。フレキシ
ブル連通手段（３０）は基部先端α匂内の拡張端部分（
２８）と、末＠（２渇内の拡張端部分（３２１とを有す
る。末端面（２６）で、フレキシブル連通手段（３０）
は選択回収線（圓に連結されている。

座薬（１０）は伝統的な座薬材料からなり、室温では固
体物質であや、体温でまたはそれ以下で融点を有し、適
切な投薬を施すために使用することがでｅる。フレキシ
ブル連通手段（３０１は肛門管の周囲に無作用な非外傷
性及び可焼性材料からなる。座薬００）を製造するだめ
の好ましい製法は、薬剤を含む液化座薬材料を型に注ぎ
、同時に座薬（１０）内に拡張端部分（２８）　、　（
３２）を有するフレキシブル連通手段（３０）を埋め込
む。

フレキシブル連通手段（３０）は薬物浸透可能でなけれ
ばならず、単純に長い紐と拡張端部分（２８）　。

（３２）とからなり、単に節であってもよい。一方、フ
レキシブル連通手段（３■はプラスチックフィラメント
であり、拡張端部分（２８）　、　（３つはそのような
プラスチックのタブまたは一体珠である。フレキシブル
連通手段の横断面または直径は十分に小さいので、フレ
キシブル連通手段は、軸茎の　　　　゛融解または破砕
の結果露出した時、括約筋に感知されない。そのため、
基部及び末端部分の溶解による完全な治療以前に、軸茎
が砕けるが或いは溶解状態になっても、残りの連通手段
は括約筋の反射作用を刺激せず、筋を弛緩状態に復帰さ
せることができる。

第３図及び第４図は肛門括約筋の弛緩及び反射または収
縮位置を示し、特に切断作用を示している。通常は、括
約筋が弛緩している時、肛門管は閉じている。肛門管が
異物の進入によって強制的に開けられると、括約筋は一
瞬の間だけ弛緩している。筋は異物の存在によって刺激
され、直ちに収縮または引き締まる。第３図は反射以前
の弛緩した３つの括約筋、すなわち深孔部（４２）　、
表在部顛、及び皮下部（ト）の開いた肛門管（１８６）
を示している。第４図において、肛門管（２８６）は括
約筋の収縮または屈曲の結果閉じる。括約筋表在部（２
４０）は反射的に一方向に横方向力（１６２）を生じ、
括約筋深孔部（２４２）及び括約筋皮下部（２８８）は
反対方向に力（１６４）　、　（１６０）を生じる。こ
れらの横方向力は肛門管（２８６）を収縮させ、押出下
方（馬方）力（１５４）と押出上方（願力）力（１５８
）とを生じる。これらの横方向力は肛門管内の異物に切
断作用をもたらす。

第５図はさらに、異物が肛門管に進入した後の括約筋の
反射作用を示している。特に第５図では、座薬または大
便であっても、排便時に異物のはいっている肛門を空に
する連続な動作用が図示されている。括約筋の一連の弛
緩及び収縮は燗動を生じる。第５Ａ図において、（７３
）　、　（７４１。

及び（７５）で示されたすべての筋は、異物（７６）が
直腸から肛門管にはいる時の反射以前は弛緩している。

これは座薬が肛門縁から挿入される時の最初の状態と同
様である。第５Ｂ図において、括約筋（７３）　（深孔
部）は肛門管の上端で収縮し、異物（７６）を弛緩領域
（７４）−１で下方に押し出す力（７０）を生じる。第
５Ｃ図において、動領域（７カ（表在部）は収縮し、異
物（７６）を弛緩領域（７５）まで下方に押し出す力（
７１）を生じる。第５Ｄ図において、異物（７６）は力
（７２）を生じる動領域（７勺（皮下部）の収縮によっ
て押し出される。第５Ａ図から第５Ｄ図に示されている
移動のための時間は約１秒乃至２秒である。

第２図において、固体座薬（１１０）は肛門管（３６）
に挿入されている。座薬（１１０）は第１図の座薬（１
０）と異なり、末端部分を通る回収線をもたず、非平坦
末端面を有する。第２図において、肛門管（至）は異物
がそこにはいる時のように、座薬（１１０）によって強
制的に開けられる。座薬は最初括約筋、すなわち皮下部
（至）９表在部顛、及び深孔部（４２を伸張し、これら
の筋は前述したように座薬に対して反射的に収縮する。

第２図に示すように、座薬の基部先端（１１２）は肛門
直腸線（４６）の上方で直腸（４４）の内側の位置にあ
る。茎（１１６）は肛門管（ト）をふさぎ、肛門管壁囮
はそれによって茎（１１６）の周壁（５０）と接触する
ことになる。座薬（１１０）が融解する時、座薬材料に
含まれる薬は肛門管壁（４８）に直接に流動する。

末端（１２２）は部分的に身体の外に、及び部分的に外
肛門口（！５急にとどまる。

肛門直腸線顛の上方に位置した弾丸形の基部先端（１１
２）は、・座薬（１１０）が直腸壁（５６）に対する効
力によって下方力６４）（第４図参照）に抵抗すること
を可能にする。同様に、外肛門口６つに位置した拡張末
端（１２２）は、座薬（１１０）が外肛門口５２）に対
する効力によって括約筋の上方力（５１Ｏに抵抗するこ
とを可能にする。第２図の末端（１２２）は第１図の末
端（２つとは形状が異なり、湾曲底部を有する。

座薬（１１０）が融解する時、括約筋皮下部（２８８）
。

括約筋表在部（２４０）　、及び括約筋深孔部（２４２
）によって生じる反横方向力（６０）　、　（６２）　
、及び（６４）　（第２図及び第４図参照）はそれぞれ
、茎（１１６）に対する横方向圧力（′切断作用″）を
付与する。

座薬の押出に対する抵抗力は、座薬のだめの内部コアと
しての作用をする座薬に一体化されたフレキシブル連通
手段（１８０）によって、大変大きくなる。まず、フレ
キシブル連通手段（１８０）は横方向力（１６０）　、
　（１６２）　、及び（１６４）による切断に耐えるよ
うに、茎（１１６）の構造強さを増加する。茎（１１６
）が横方向力（６０）　、　（６３、及び（財）の切断
作用によって砕けるか、或いは座薬（１１０）の残１部
が完全に融解する以前に茎（１１６）が完全に融解した
場合には、端部分（１２８）及び（１８２）で固定され
た無作用フレキシブル連通手段（１８０）は、座薬（１
１０）の残部分の物質のもとのままの状態を保ち、上方
力（５８）と下方力（５４）とによって押し出されるこ
となく完全に融解する。フレキシブル連通手段（１８０
）がない場合には、茎（１１６）は切断され、その後上
方力（５８）は基部先端（１１２）を直腸（４４）に押
し出し、下方力（５４）または嬬動は末端（１２２）を
身体の外に追い出す。フレキシブル連通手段は肛門管に
ある時、比較的無作用であることが好ましい。フレキシ
ブル連通手段は肛門管にある時間、そのもとのままの状
態を維持することが好ましい。たとえば、溶解外科コー
ドはそのもとの１まの状態を維持する一方、フレキシブ
ル連通手段として作用し、そのため長い時間の後に身体
内で溶解することができても都合がよい。

座薬（１１０）が融解することによってすべて投薬され
た時、フレキシブル連通手段（１８０）及び拡張１４１
　（１２８）、（１８２）は、次の自然排便時に外傷な
く身体の外に出る。一方、フレキシブル連通手段（１８
０）及び残りの融解していない基部先端（１１２）　、
末端（１２２）の取り出しを容易にするために、第１図
の座薬（１０）のように、選択回収線が座薬に埋め込ま
れている。

座薬内に固定された非溶解フィラメントは、肛門管の動
的圧力を受ける時座薬の形状に追随する作用をする。非
溶解フィラメントがない場合には、同様の形状の座薬は
治療に必要な時間中首尾よく作用せず、肛門管にもとの
状態のままとと凍らない。これは以下に例１として示さ
れている。

く例　１〉 この例に使用される座薬は、フレキシブル連通手段また
はフイラメンｌ−（３０）が座薬に埋め込まれていない
以外は、第１図の座薬の形状及び大きさを有する。肛門
座薬は成人の患者に押入された。約１分後に、末端また
は外部端が茎の長さの約３７４だけ押し出された。茎部
分は僅かに融解し、すなわち、その表面が柔らかくなっ
た。

茎の頂部または基部端及び残部分は明らかに直腸内に上
方に移動した。この実験は多数の患者に２０回繰り返さ
れ、そのいずれもが末端及び軸部分の切断、そして患者
の身体からの押出の結果になった。そのような座薬が切
断された原因の究明は、肛門管の生理学の慎重な分析の
後に進展した。

第１に、切断が生じる茎の位置は、最大圧力が生じる肛
門管の位置に一致し、それは肛門縁から約２ｔ７ｎのと
ころである。そのような圧力は茎の融解を促進する。第
２の要因は肛門管に作用する８つの括約筋に関係してい
る。外部端または肛門縁から順に第３図に示すように、
括約筋皮下部（３８）　、括約筋表在部（４０）　、及
び括約筋深孔部（４２）がある。これらの筋の２つ、す
なわち、括約筋皮下部及び括約筋深孔部は、一方向に肛
門管に力を生じ、第８の筋、すなわち、括約筋表在部は
反対方向に肛門管に力を生じる。その結果肛門管はＳ形
に閉じそして収縮することになる。排便の完了時に、表
在部筋は両側から中央部に向かって収縮し、２枚の刃の
ような作用をして残りの大便を切断する。深在部筋の収
縮作用は大便の上側部分を直腸内に押し戻し、皮下部筋
は大便の下側部分を肛門の外に外側に向がって押し出す
。この例の座薬へのこの作用効果は、′切断作用′また
はゞ閉反射′と呼ばれる横方向切断力が付与され、座薬
を切断することである。括約筋の作用は、′括約筋の難
問′、マービン　シャヌター、医学博士、胃腸病学、Ｖ
Ｏｌ、６９、Ｎｏ、　１、第２４９　頁（１９７５）　
ｉ’肛門括約筋メカニズムの解剖学及び排便の生理学の
新しい概念′、アームド　シアフィーク、研究泌尿器科
学、ＶＯｌ、１２、Ｎｏ、　５、第４１２頁（１９７５
）ｉデュシー、貴族院、ゞ肛門管の圧力領域への外肛門
括約筋の寄与′、臓器、Ｖｏｌ、、５、第６４頁〜第６
８頁（１９６５）ｉ及びゴリガー、キリスト教信者、′
肛門、直腸、及び結腸の外科学′、ペイリクレ　ティン
ダル、ロンドン、第３版（１９７５）に十分に記載され
ている。

〈例　２〉 第１図に示されているように、フレキシブル連通手段（
３０）を有する本発明の成形座薬はこの実験のために使
用された。フレキシブル連通手段は座薬に埋め込まれた
時に固定部材として機能するように、各端部において紐
支持部材または節である。強直を付与し紐の取り扱いを
改良するために、紐はパラフィンに透浸される。各座薬
はココア乳脂及び１０％の密蝋に局所麻酔薬として２グ
レーン量のペンシカインヲ含ンでいる。これらの座薬の
２０個が患者達に押入され、軸茎部分が完全に溶解する
までその位置に全部とどまっていた。残余の紐、残９の
基部先端。

及び末端部分は、患者が紐尾部を引っ張ることによって
取り出された時、薬からほとんど除去していた。

実験は座薬の上側回転楕円体が歯状領域を、茎が肛門管
を、さらに末端回転楕円体が外肛門及び肛門周囲領域を
おおっていたということを肛門鏡的に示していた。

〈例　３〉 本発明の座薬のいくつかの大きさは他のものよりも重要
である。この例は、第１図の一般的な形を有する座薬の
長さのある変化が、溶解以前に座薬の肛門管からの押出
を受は易くすることができるということを示している。

第１図に示した形を有するが、フレキシブル連通手段を
もたず、長さ方向の全長４ｃｍ、基部先端１ｃ１ｎ。

軸茎２ｃｍ、末端１０の座薬が用意された。２０個の座
薬がペンシルバニア州フィラデルフィアのワイエス研究
所インコーポレイテッドによってゞワイアノイズＩ（Ｃ
”の名前で売られている座薬から、前述したように用意
された。これらの座薬は２０人の違う患者に押入され、
その内１０人が肛門病変、残りの１０人がそうでない者
であった。各及びすべての座薬が融解することなく患者
から直ちに押し出された。

例２に示すように、本発明の座薬は押し出されることは
ない。例２０座薬は全長５１ｃＩｎ、軸茎の長さが２．
８鋸である。この例の各座薬は、その長さ、特に軸茎部
分の長さが余りにも短く、座薬が挿入された時、座薬に
括約筋の下方（局方）力に対する抵抗力を提供するよう
に、基部先端が肛門直腸壁に十分に接触する位置になか
ったために押し出されたものと思われる。成人の弛緩し
た状態の肛門管の平均長さは約８．２Ｃ１１１である。

肛門管の長さは肪酸縮分だけ僅かに縮む。正しく作用す
る座薬のために、肛門管の長さは座薬の軸茎と、或いは
軸茎にこれと面するまたは近接する基部及び末端の小さ
い部分を加えたものと同一の広が９をもつことが好まし
い。

基部及び末端の横断面直径が軸茎からゆるやかに増加し
ているため、軸茎に直接に近接する端部分は、治療時間
中に不快感を生じることなく肛門管内にとどまり、さら
に下方及び上方力に対する抵抗力を維持することができ
る。この分析から、軸茎の長さは軸茎の長さに対する端
部分の形、または端部分の横断面直径の増加の度合にあ
る程度依存するということが明らかになる。

座薬の横断面の寸法は長さの寸法よりも広い許容量を有
する。この１つの理由は、肛門管が通常はその横断面寸
法を調節し、座薬を含む異物の回９にぴったりの適合を
生じるように収縮するからである。しかしながら、肛門
管の長さは動作用によって十分に変わらないため、座薬
の長さは肛門管に等しいことが重要である。一般的に、
座薬の軸茎の直径は、効果的な量の投薬をもたらすに十
分な量を提供し、取り扱い時に構造のもとのままの状態
をもつように、少なくとも約５　ｍｌＩ＋であることが
好ましい。

本発明の座薬は肛門管の領域への投薬のための固体適量
形状と考えられる。座薬に含ませることができる典型的
な無処方箋薬または治療物質は、蒼鉛塩、酸化亜鉛、タ
ンニン酸などの収斂剤、ペンシカイン、ジブカイン、ジ
スベロトン（ｄｉｓｐｅｒｏｄｏｎ　）、　、テトラカ
インなどの局所麻酔薬、メントール、フェノール、局所
麻酔薬などの止痒剤、塩化ベンゼンニウム、硼酸、フェ
ニル水銀基クエン酸塩、ヘキサクロロフェン。

フェノールなどの消毒剤、肝油、ラノリン、覧麻子油、
ワセリンなどの緩和剤、及び硫酸エフェドリンなどの血
管収縮剤を含有する。肛門座薬に使用される典型的な処
方箋薬は抗炎症薬。

抗生物質、ステロイドなどを含む。座薬によって分散す
る薬または治療物質の濃度は、基剤或いは融解材料の溶
解度または懸濁塵及び溶解速度と同様に、座薬の薬の濃
度の関数である。座薬の基剤成分は、肛門管の温度でま
たはそれ以下の融点を有するため通常は溶解する。座薬
に含まれる基剤材料の溶解も同様である。そのため座薬
のだめの基剤成分は、座薬に含まれる薬を考慮して選ば
れなければならない。座薬の最も一般的な基剤材料はテ
オプロマ脂またはカカオ乳脂（ココア乳脂）である。テ
オブロマ脂の融点は、たとえば、８０〜３５°Ｃ〔８６
〜９５°Ｆ〕である。本発明の座薬によって提供される
治療時間は、施される治療の種類によって１分から数時
間まで変えることができる。座薬の融解の速さ及び投薬
の速さは、たとえば、異種の成分の座薬体を使用するこ
とによって制御することができる。肛門座薬に使用され
る良い散らし薬の材料は、レミングトンの製薬科学、第
１５版、１９７５、発行所マツク出版カンパニ、ｊ４１
５４６頁〜第１５５８頁に記載されている。本発明の座
薬による治療時間は、投薬をしみ込ませることができる
フレキシブル連通手段を使用することによってさらに延
ばすことができるため、軸茎が溶解した後も、投薬は肛
門管に施され続ける。

本発明の座薬は既知の座薬によっては施されない治療を
得ることができる。たとえば、痙縮を今まで局所麻酔薬
の注射によってだけ得られていた損傷度に緩和すること
ができる。通常の座薬と比較して、本発明の座薬はたと
え少々の作用的な治療成分を含んでいても、肛門疾病の
首尾よい治療を達成する。この明細書に記載されている
ように、特別な材料がこの明細書の趣旨の範囲内で選ば
れ、首尾よく作用することができる限シ、本発明の座薬
は特別な治療成分または基剤材料に限定されるものでは
ない。

〈例　４〉 次に示す事例研究は本発明の座薬を使用する首尾よい治
療を示している。

患者Ａは激しい肛門痛に苦しみ、鎮痛剤、抗炎症、収斂
剤、及び穏かな治療を施すとして表示されている市販の
有効なワイヤノイドＨＣ直腸座薬の繰り返しの使用でも
緩和されないことに苛立っている。この患者の実験は痛
みのためにできなかった。第１図に従う肛門座薬がペン
シカインを付加されたワイヤノイドＨＣ座薬材料からつ
くられ、患者に挿入された。数分以内に、患者はすぐれ
た緩和を報告し、実験を受けることができた。

患者Ｂ　ｉｄ　、ワルネルランベルト社のパルケーダビ
ス部門によって製造されたアナツルＨＣ直腸座薬の繰り
返しの使用でも緩和されない従来の外科のために、肛門
不快に苦しんでいる。アナツル座薬座薬は緩和水素添加
植物油基剤に、次没食子酸蒼鉛２．２５％、蒼鉛レゾル
シン化合物１．７５％、ヒドロコーチシン１０■、安息
香酸ベンジル１．２％、ペルーバルサム１．８％、酸化
亜鉛１１．０％を含むものとして記載されている。実験
は、肛門管の下側の第３の治療が不完全で、アナツル座
薬による作用を受けずかつ浸っていなかったことを示し
ていた。第１図に従う肛門座薬が８グレーン量のペンシ
カインを有するアナソ／Ｌ／ＨＣ座薬材料からつくられ
、挿入後４分以内に完全な緩和を患者に与えた。

患者Ｃは猛烈な肛門痛を訴えていた。実験は肛門内湿虎
の従来の治療から起こる潰瘍化を明らかＫした。第１図
に従う肛門座薬がワイヤノイドＨＣ座薬材料からつくら
れ、患者に挿入された。完全な緩和が患者によって報告
された。

患者りは特に排便によって起こる肛門痛を訴え、下痢（
ｂｏｗｅｌ　ｕｒｇｅｎｃｙ　）を訴えていた。実験は
多数の痛みを伴う裂創と共に、高度な手術後の肛門裂傷
を明らかにした。患者はＭ和しないのにアナソ）Ｖ直腸
座薬を繰り返し使用していた。第１図に従う肛門座薬が
８グレーン量のペンシカインを有するアナツル座薬材料
からっくられ、挿入された。患者は約５分以内に完全な
緩和を報告した。

患者Ｅは１年以上もの間肛門炎の症状を有することを訴
え、緩和しないのに製剤Ｈを使用してきた。第１図に従
う肛門座薬が８グレーン量のペンシカインを有するアナ
ツルＨＣからつくられ、挿入された。患者は数分内に完
全な緩和を報告した。

肛門痛または灼熱痛を訴える特別な患者は、第１図に従
う肛門座薬で治療され、この座薬は他の薬を付与するこ
となく、有効なアナツル座薬材料または有効なワイヤノ
イドＨＣ座薬材料からつくられた。この治療の後に、各
患者は完全な緩和が改良されたことを報告した。これら
の患者は以前に緩和されないのに、市販の有効なアナツ
ル座薬またはワイヤノイドＨＣ座薬の１方或いは両方を
使用していた。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明に従って構成された座薬の平面図、第２
図は本発明に従って構成された座薬を肛門管に示した平
面図、第８図及び第４図は肛門括約筋の反則筋作用を示
す肛門管の平面図、第５図は肛門管の３つの平面図から
なり、第５Ａ図及び第５Ｂ図は異物を有している管を示
し、第５Ｃ図は異物が押し出される時のそれを示し、第
５Ａ図から第５Ｄ図は異物を外に押し出す肛門括約筋の
蛎動を示した図である。 （１０）・・・・・・・・・・・・肛門座薬（１２）・
・・・・・・・・・・・拡張基部先端（１６）・・・・
・・・・・・・・軸茎（２邊・・・・・・・・・・拡張
末端部分（２６）・・・・・・・・・・・末端面（２８
）、（３２１・・・・・・拡張部分（３０）・・・・・
・・・・・・フレキシブル連通手段３４１・・・・・・
・・・・・・回収線１Ｂ　　　　　　　　　関 ＠　　　　　　　蛛 手続補正書 昭和５８年６　月１３日 １、事件の表示　昭和５８年特許Ｈ第８３９６４号２、
発明の名称　　　肛門の疾患を治療するための肛門座薬
及び方法３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 氏名（名称）　　サールバートーレＩ　ジエイ、デトラ
ノ４、代理人　　　　〒６０４ ６、補正により増加する発明の数 ７、補正の対象　明細書全文 ８、補正の内容

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. （１）肛門管に挿入しかつそこに保持し、そこで融解ま
   たは溶解することができ、肛門管の壁に投薬することが
   できる肛門座薬であって、前記座薬は、肛門管で融解ま
   たは溶解する成分からなり、円筒形軸茎の一端から延び
   る拡張基部先端と、前記軸茎の他端から延びる拡張末端
   部分とを備えた形状を有し、さらに、肛門管の周囲に対
   して比較的無作用な可焼性及び非外傷性成分からなるフ
   レキシブル連通手段が、前記基部先端から前記軸シャフ
   トを通って前記末端部分まで、前記座薬の中央コアとし
   て埋め込まれ、前記基部及び末端部分で固定されている
   ことを特徴とする肛門座薬。
2. （２）前記軸茎は肛門管に押入された時に、肛門管の全
   長に渡って延び、前記基部先端及び末端部分は、肛門管
   からの座薬の押出を防ぐに十分に大きく、しかも挿入を
   可能にし、患者に外傷を与えないようにするに十分に小
   さい横断面を有することを特徴とする特許請求の範囲第
   （１）項に記載の座薬。
3. （３）前記基部先端は弾丸形であることを特徴とする特
   許請求の範囲第（１）項に記載の座薬。
4. （４）　　前記末端はきのこ形であることを特徴とする
   特許請求の範囲第（１）項に記載の座薬。
5. （５）　　前記フレキシブル連通手段はその両端に、固
   定部材としての作用をし、さらに前記基部先端及び末端
   部分での密着を改良する拡張部分を有することを特徴と
   する特許請求の範囲第（１）項に記載の座薬。
6. （６）前記フレキシブル連通手段はその両端に拡張部分
   を有する突出フイラメン）　（ｅｘｔｒｕｄｅｄ　ｆｉ
   ｌａｎｅｎｔ）であることを特徴とする特許請求の範囲
   第（５）項に記載の座薬。
7. （７）前記フレキシブル連通手段はその両端に節を有す
   る紐またはコードであることを特徴とする特許請求の範
   囲第（５）項に記載の座薬。
8. （８）前記フレキシブル連通手段は尾線または回収線を
   提供するように、末端面を貫通していることを特徴とす
   る特許請求の範囲第（１）項に記載の座薬。
9. （９）肛門直腸壁と肛門縁を含む肛門管に投薬を施すこ
   とによって、肛門の疾患を治療するための方法であって
   、特許請求の範囲第（１）項に記載の座薬を肛門に挿入
   し、前記基部先端を肛門直腸線にまたはその上方に位置
   させ、前記末端を部分的に肛門管内に位置させ、さらに
   部分的に肛門縁の外に位置させ、前記座薬が所望の適量
   の投薬を施すように十分に溶解し、所望の治療時間を達
   成するまで、前記座薬を挿入した位置にとどまらせるこ
   とを可能にしたことを特徴とする肛門の疾患を治療する
   だめの方法。
10. （１０）前記座薬の本体は異種の成分からなることを特
    徴とする特許請求の範囲第（９）項に記載の方法。
11. （１１）前記フレキシブル連通手段は、前記軸茎が溶解
    した後に投薬を肛門管に施すために、投薬に浸透される
    ことを特徴とする特許請求の範囲第（９）項に記載の方
    法。