JPH10218736A - 育毛剤 - Google Patents
育毛剤Info
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- JPH10218736A JPH10218736A JP9026381A JP2638197A JPH10218736A JP H10218736 A JPH10218736 A JP H10218736A JP 9026381 A JP9026381 A JP 9026381A JP 2638197 A JP2638197 A JP 2638197A JP H10218736 A JPH10218736 A JP H10218736A
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- Japan
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- hair restorer
- polar solvent
- hair
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 低配合量のミノキシジルで効率的に育毛効果
を発現させる育毛剤を提供する。 【解決手段】 0.1〜2重量%のミノキシジル、局所
滞留化剤および極性溶媒を配合したことを特徴とする育
毛剤。
を発現させる育毛剤を提供する。 【解決手段】 0.1〜2重量%のミノキシジル、局所
滞留化剤および極性溶媒を配合したことを特徴とする育
毛剤。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、ミノキシジルを配合し
た育毛剤に関する。
た育毛剤に関する。
【0002】
【従来の技術】ミノキシジルは、化学名を6−(1−ピ
ペリジニル)−2,4−ピリミジンジアミン−3−オキ
サイドと称し、米国特許公報第4139619号に育毛
剤としての適用が記載されている。ミノキシジルを配合
した育毛剤は、世界的に使用され脱毛症の治療に用いら
れている。
ペリジニル)−2,4−ピリミジンジアミン−3−オキ
サイドと称し、米国特許公報第4139619号に育毛
剤としての適用が記載されている。ミノキシジルを配合
した育毛剤は、世界的に使用され脱毛症の治療に用いら
れている。
【0003】従来、ミノキシジルを外用剤として使用し
た場合の育毛効果を増大させる目的でミノキシジルの経
皮吸収を促進させる技術が種々提唱されてきた。
た場合の育毛効果を増大させる目的でミノキシジルの経
皮吸収を促進させる技術が種々提唱されてきた。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、外用剤
としてミノキシジルを投与した場合、経皮吸収されたミ
ノキシジルが患部に滞留せずに体内に吸収され拡散して
しまうため、育毛効果発現の効率が悪いことを見出し
た。
としてミノキシジルを投与した場合、経皮吸収されたミ
ノキシジルが患部に滞留せずに体内に吸収され拡散して
しまうため、育毛効果発現の効率が悪いことを見出し
た。
【0005】そこで、ミノキシジルが経皮吸収された
後、塗布部分の皮膚内に滞留させれば、低配合量のミノ
キシジルであっても十分な育毛効果ができるものと想致
した。
後、塗布部分の皮膚内に滞留させれば、低配合量のミノ
キシジルであっても十分な育毛効果ができるものと想致
した。
【0006】本発明の目的は、低配合量のミノキシジル
で効率的に育毛効果を発現させる育毛剤を提供すること
にある。
で効率的に育毛効果を発現させる育毛剤を提供すること
にある。
【0007】従来、ミノキシジルの経皮吸収を促進させ
る試みは行われていたが、育毛剤は一般的に頭皮の血行
促進を目指すため、吸収後の薬剤を真皮内に滞留させる
という発想はまったく考えられなかったことである。
る試みは行われていたが、育毛剤は一般的に頭皮の血行
促進を目指すため、吸収後の薬剤を真皮内に滞留させる
という発想はまったく考えられなかったことである。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、種々検討
した結果、ミノキシジル、局所滞留化剤、および極性溶
媒を配合した育毛剤は、ミノキシジルが頭皮内に滞留
し、低濃度のミノキシジルで十分な育毛効果が発現する
ことを見出し本発明を完成した。
した結果、ミノキシジル、局所滞留化剤、および極性溶
媒を配合した育毛剤は、ミノキシジルが頭皮内に滞留
し、低濃度のミノキシジルで十分な育毛効果が発現する
ことを見出し本発明を完成した。
【0009】すなわち、本発明は0.1〜2重量%のミ
ノキシジル、局所滞留化剤および極性溶媒を配合したこ
とを特徴とする育毛剤である。
ノキシジル、局所滞留化剤および極性溶媒を配合したこ
とを特徴とする育毛剤である。
【0010】
【発明の実施の形態】本発明では、ミノキシジルの配合
量は、製剤全体の0.1〜2重量%である。ミノキシジ
ルの配合量が0.1重量%未満であると育毛効果が十分
でなくなり、2重量%を越える高濃度の配合であれば本
発明を使用しないでも十分な育毛効果が期待できるから
である。
量は、製剤全体の0.1〜2重量%である。ミノキシジ
ルの配合量が0.1重量%未満であると育毛効果が十分
でなくなり、2重量%を越える高濃度の配合であれば本
発明を使用しないでも十分な育毛効果が期待できるから
である。
【0011】本発明で、局所滞留化剤とはミノキシジル
を作用部位である真皮内に滞留させる効果を有するも
の、すなわち真皮内の血流を遅延させる効果を有する薬
剤であり、好ましいものとしてエピネフリン、エフェド
リン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、フェニレフ
リン、メチルエフェドリンなどがあげられ、それらの塩
類も使用することができる。特にテトラヒドロゾリン、
ナファゾリン、フェニレフリンまたはそれらの塩類を使
用すると、皮膚滞留効果および育毛効果が良好であるの
で好ましい。ここで塩類とは、皮膚外用剤に配合可能な
ものであれば特に制限されないが、好ましいものとして
塩酸、硫酸、硝酸などとの塩をあげることができる。
を作用部位である真皮内に滞留させる効果を有するも
の、すなわち真皮内の血流を遅延させる効果を有する薬
剤であり、好ましいものとしてエピネフリン、エフェド
リン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、フェニレフ
リン、メチルエフェドリンなどがあげられ、それらの塩
類も使用することができる。特にテトラヒドロゾリン、
ナファゾリン、フェニレフリンまたはそれらの塩類を使
用すると、皮膚滞留効果および育毛効果が良好であるの
で好ましい。ここで塩類とは、皮膚外用剤に配合可能な
ものであれば特に制限されないが、好ましいものとして
塩酸、硫酸、硝酸などとの塩をあげることができる。
【0012】局所滞留化剤の配合量は、製剤全体の0.
0001〜5重量%、好ましくは0.001〜1重量%
である。
0001〜5重量%、好ましくは0.001〜1重量%
である。
【0013】0.0001重量%未満であると、薬剤の
皮膚への滞留効果が十分でなく、5重量%を越える量を
配合すると他の配合成分とのバランスから製剤設計が難
しくなるからである。
皮膚への滞留効果が十分でなく、5重量%を越える量を
配合すると他の配合成分とのバランスから製剤設計が難
しくなるからである。
【0014】本発明においては組成物中に、融点が37
℃以下、好ましくは25℃以下であり、かつ、総炭素数
10〜40個好ましくは12〜34のエステル化合物、
総炭素数8〜24好ましくは12〜20の1価アルコー
ルまたは総炭素数3〜8の2価のアルコール、からなる
極性溶媒の少なくとも1種の配合が必要である。極性溶
媒を配合しないと、ミノキシジルの皮膚透過が低減する
からである。極性溶媒としてはエステル化合物または1
価のアルコールが特に好ましい。
℃以下、好ましくは25℃以下であり、かつ、総炭素数
10〜40個好ましくは12〜34のエステル化合物、
総炭素数8〜24好ましくは12〜20の1価アルコー
ルまたは総炭素数3〜8の2価のアルコール、からなる
極性溶媒の少なくとも1種の配合が必要である。極性溶
媒を配合しないと、ミノキシジルの皮膚透過が低減する
からである。極性溶媒としてはエステル化合物または1
価のアルコールが特に好ましい。
【0015】極性溶媒としての条件を満たすエステル化
合物としては、炭素数6〜18の1価または2価のカル
ボン酸と炭素数3〜20の1価〜3価のアルコールとの
エステルが好ましく、極性溶媒としての条件を満たす1
価のアルコールとしては、特に分岐鎖を有するものが好
ましい。
合物としては、炭素数6〜18の1価または2価のカル
ボン酸と炭素数3〜20の1価〜3価のアルコールとの
エステルが好ましく、極性溶媒としての条件を満たす1
価のアルコールとしては、特に分岐鎖を有するものが好
ましい。
【0016】極性溶媒のうち、特に好ましいエステル化
合物として、グリセリンモノイソステアリン酸エステ
ル、プロピレングリコールモノイソステアリン酸エステ
ル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチド
デシル、パルミチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソ
プロピルなどをあげることができる。また、特に好まし
い1価のアルコールとして2−ヘキシル−1−デカノー
ル、イソオクタデカノール、cis−9−オクタデセン−
1−オールなどをあげることができる。さらに、好まし
い2価のアルコールとしてはプロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール
などがあげられる。
合物として、グリセリンモノイソステアリン酸エステ
ル、プロピレングリコールモノイソステアリン酸エステ
ル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチド
デシル、パルミチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソ
プロピルなどをあげることができる。また、特に好まし
い1価のアルコールとして2−ヘキシル−1−デカノー
ル、イソオクタデカノール、cis−9−オクタデセン−
1−オールなどをあげることができる。さらに、好まし
い2価のアルコールとしてはプロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール
などがあげられる。
【0017】本発明における極性溶媒の配合量は、製剤
全体の0.1〜30重量%、好ましくは0.5〜20重
量%である。0.1重量%未満であると皮膚への滞留効
果が十分でなく、30重量%を越えると他の配合成分と
のバランスが悪くなり製剤設計が難しくなるからであ
る。
全体の0.1〜30重量%、好ましくは0.5〜20重
量%である。0.1重量%未満であると皮膚への滞留効
果が十分でなく、30重量%を越えると他の配合成分と
のバランスが悪くなり製剤設計が難しくなるからであ
る。
【0018】本発明の皮膚外用剤は、通常の剤型、例え
ばローション剤、乳液、懸濁剤、トニック剤、クリーム
剤、軟膏剤、エアゾール剤などの製剤を常法に従って製
造することができる。
ばローション剤、乳液、懸濁剤、トニック剤、クリーム
剤、軟膏剤、エアゾール剤などの製剤を常法に従って製
造することができる。
【0019】また、本発明の効果を損なわない限り、塩
酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソペンジルなどの抗ヒス
タミン剤、グリチルレチン酸、グアイアズレンなどの抗
炎症剤、尿素、サリチル酸などの角質溶解剤、グルコン
酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、
第4級アンモニウム塩、ヒノキチオール、ピロクトンオ
ラミンなどの殺菌剤、ヒアルロン酸ナトリム、グリセリ
ン、コンドロイチン硫酸などの保湿剤、イチイ、ボタン
ピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、ビワ、カワラヨモ
ギ、コンフリー、アシタバ、サフラン、サンシン、ロー
ズマリー、セージ、モッコウ、セイモッコウ、ホップ、
プラセンタなどの動植物の抽出物、酢酸レチノール、塩
酸ピリドキシン、アスコルビン酸、硝酸チアミン、シア
ノコバラミン、ビオチン、酢酸トコフェロールなどのビ
タミン類、スクワラン、流動パラフィン、レシチンなど
の油分、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などの界面活
性剤、メントール、カンフルなどの精油成分、ジブチル
ヒドロキシトルエン、イソプロピルガレートなどの抗酸
化剤、エチレンジアミンテトラアセテートまたはその塩
などの金属イオン封鎖剤、色素、香料などを本発明の効
果を損なわない範囲で配合することができる。
酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソペンジルなどの抗ヒス
タミン剤、グリチルレチン酸、グアイアズレンなどの抗
炎症剤、尿素、サリチル酸などの角質溶解剤、グルコン
酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、
第4級アンモニウム塩、ヒノキチオール、ピロクトンオ
ラミンなどの殺菌剤、ヒアルロン酸ナトリム、グリセリ
ン、コンドロイチン硫酸などの保湿剤、イチイ、ボタン
ピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、ビワ、カワラヨモ
ギ、コンフリー、アシタバ、サフラン、サンシン、ロー
ズマリー、セージ、モッコウ、セイモッコウ、ホップ、
プラセンタなどの動植物の抽出物、酢酸レチノール、塩
酸ピリドキシン、アスコルビン酸、硝酸チアミン、シア
ノコバラミン、ビオチン、酢酸トコフェロールなどのビ
タミン類、スクワラン、流動パラフィン、レシチンなど
の油分、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などの界面活
性剤、メントール、カンフルなどの精油成分、ジブチル
ヒドロキシトルエン、イソプロピルガレートなどの抗酸
化剤、エチレンジアミンテトラアセテートまたはその塩
などの金属イオン封鎖剤、色素、香料などを本発明の効
果を損なわない範囲で配合することができる。
【0020】本発明の育毛剤は、数日に1回〜1日数
回、適量を頭皮に塗布して使用する。
回、適量を頭皮に塗布して使用する。
【0021】
【発明の効果】本発明により、効果の優れた育毛剤を提
供することが可能になった。
供することが可能になった。
【0022】
【実施例】以下、実施例および試験例により本発明を詳
細に説明する。
細に説明する。
【0023】実施例 表1〜3に示した実施例の育毛剤を常法により調整し
た。なお、ミノキシジルは、14Cラベルしたものを用い
た。
た。なお、ミノキシジルは、14Cラベルしたものを用い
た。
【0024】
【表1】
【0025】
【表2】
【0026】
【表3】
【0027】試験例1.ミノキシジルの血中濃度 ウイスター系ラット雄性(7週齢)の腹部を除毛し、エ
ーテル麻酔下背位固定し、腹部一定面積(2×4c
m2)に実施例および比較例の育毛剤を40μl塗布
し、1時間後に胸部静脈より血液200μl採取した。
血中のミノキシジル濃度は、液体シンチレーションカウ
ンターで測定した。結果を表4に示した。
ーテル麻酔下背位固定し、腹部一定面積(2×4c
m2)に実施例および比較例の育毛剤を40μl塗布
し、1時間後に胸部静脈より血液200μl採取した。
血中のミノキシジル濃度は、液体シンチレーションカウ
ンターで測定した。結果を表4に示した。
【0028】
【表4】
【0029】表から明らかなように、本発明によりミノ
キシジルの全身系への吸収が抑えられることが明らかと
なった。
キシジルの全身系への吸収が抑えられることが明らかと
なった。
【0030】試験例2.ミノキシジルの皮内濃度 ウイスター系ラット雄性(7週齢)の腹部を除毛し、一
定面積(2cm2)内に実施例および比較例の育毛剤1
0μlを塗布した。一定時間(1、24h)に、ラット
を頚椎脱臼により屠殺した後、エタノールにより薬剤塗
布部を洗浄した。その後エタノールを除去し、腹部皮膚
を摘出し、表面全体に透明粘着テープを強く貼付し、こ
れを食品保護ラップで包み60℃の温浴槽に60秒間浸
漬加温した。放置冷却後透明粘着テープを剥がすことに
より皮膚から表皮層を剥離し、検体の重量を測定した。
皮内中のミノキシジルは、液体シンチレーションカウン
ターにより測定し、結果は、皮膚1g当たりに滞留した
ミノキシジル量として求めた。結果を表5に示した。
定面積(2cm2)内に実施例および比較例の育毛剤1
0μlを塗布した。一定時間(1、24h)に、ラット
を頚椎脱臼により屠殺した後、エタノールにより薬剤塗
布部を洗浄した。その後エタノールを除去し、腹部皮膚
を摘出し、表面全体に透明粘着テープを強く貼付し、こ
れを食品保護ラップで包み60℃の温浴槽に60秒間浸
漬加温した。放置冷却後透明粘着テープを剥がすことに
より皮膚から表皮層を剥離し、検体の重量を測定した。
皮内中のミノキシジルは、液体シンチレーションカウン
ターにより測定し、結果は、皮膚1g当たりに滞留した
ミノキシジル量として求めた。結果を表5に示した。
【0031】
【表5】
【0032】表から明らかなように、本発明によりミノ
キシジルが皮膚内に長時間滞留することがわかった。
キシジルが皮膚内に長時間滞留することがわかった。
【0033】試験例3.育毛効果 男性型脱毛症の6人(30〜40歳代)の患者に実施例
16(未14Cラベル品)の育毛剤を全頭皮に適用し治療
した。3ヶ月後、6名の患者全てが良好な毛髪成長を示
した。
16(未14Cラベル品)の育毛剤を全頭皮に適用し治療
した。3ヶ月後、6名の患者全てが良好な毛髪成長を示
した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 森岡 進 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 田中 重男 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内
Claims (7)
- 【請求項1】0.1〜2重量%のミノキシジル、局所滞
留化剤および極性溶媒を配合したことを特徴とする育毛
剤。 - 【請求項2】局所滞留化剤の含有量が0.0001〜5
重量%である請求項1記載の育毛剤。 - 【請求項3】極性溶媒が0.5〜20重量%である請求
項1または2に記載の育毛剤。 - 【請求項4】局所滞留化剤がエピネフリン、エフェドリ
ン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、フェニレフリ
ン、メチルエフェドリンまたはそれらの塩類の少なくと
も1種以上である請求項1〜3のいずれかに記載の育毛
剤。 - 【請求項5】局所滞留化剤がテトラヒドロゾリン、ナフ
ァゾリン、フェニレフリンまたはそれらの塩類の少なく
とも1種以上である請求項1〜3のいずれかに記載の育
毛剤。 - 【請求項6】極性溶媒が、融点が37℃以下であり、か
つ、総炭素数10〜40個のエステル化合物、総炭素数
8〜24の1価アルコールまたは総炭素数3〜8の2価
のアルコールから選ばれる1種または2種以上である請
求項1〜5のいずれかに記載の育毛剤。 - 【請求項7】極性溶媒がプロピレングリコール、1,3
−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、グリ
セリンモノイソステアリン酸エステル、プロピレングリ
コールモノイソステアリン酸エステル、ミリスチン酸イ
ソプロピル、ミリスチン酸オクチドデシル、パルミチン
酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、2−ヘキ
シル−1−デカノール、イソオクタデカノール、cis−
9−オクタデセン−1−オールからなる群から選ばれる
1種または2種以上である請求項1〜5のいずれかに記
載の育毛剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9026381A JPH10218736A (ja) | 1997-02-10 | 1997-02-10 | 育毛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9026381A JPH10218736A (ja) | 1997-02-10 | 1997-02-10 | 育毛剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH10218736A true JPH10218736A (ja) | 1998-08-18 |
Family
ID=12191958
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP9026381A Pending JPH10218736A (ja) | 1997-02-10 | 1997-02-10 | 育毛剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH10218736A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2019501219A (ja) * | 2015-12-28 | 2019-01-17 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物及び方法 |
JP2020063243A (ja) * | 2014-06-30 | 2020-04-23 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | ミノキシジル含有の育毛組成物 |
-
1997
- 1997-02-10 JP JP9026381A patent/JPH10218736A/ja active Pending
Cited By (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2020063243A (ja) * | 2014-06-30 | 2020-04-23 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | ミノキシジル含有の育毛組成物 |
US11000466B2 (en) | 2014-06-30 | 2021-05-11 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Hair growth composition and method |
JP2019501219A (ja) * | 2015-12-28 | 2019-01-17 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物及び方法 |
JP2019505576A (ja) * | 2015-12-28 | 2019-02-28 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物及び方法 |
JP2019505577A (ja) * | 2015-12-28 | 2019-02-28 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物及び方法 |
US10925824B2 (en) | 2015-12-28 | 2021-02-23 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Hair growth composition and method |
US11039996B2 (en) | 2015-12-28 | 2021-06-22 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Hair growth composition and method |
JP2021138764A (ja) * | 2015-12-28 | 2021-09-16 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物及び方法 |
JP2021152066A (ja) * | 2015-12-28 | 2021-09-30 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物 |
JP2021152065A (ja) * | 2015-12-28 | 2021-09-30 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・インコーポレイテッドJohnson & Johnson Consumer Inc. | 育毛組成物 |
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US11666520B2 (en) | 2015-12-28 | 2023-06-06 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Hair growth composition and method |
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