JPH10158179A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
選ばれる1種もしくは2種以上の植物又はその抽出物を
含有する痒み及び/又は痛み抑制剤。 【効果】 サブスタンスP拮抗作用が強く、安全性も高
い。
Description
更に詳細には、サブスタンスP拮抗作用を有し、痒みや
痛みを抑制する効果に優れた皮膚外用剤に関する。
泌促進作用、痛覚の刺激作用等を有することが知られて
いる11個のアミノ酸からなるペプチドである。このサ
ブスタンスPは、近年ではタキキニン類の一種として位
置づけられている。
経系疾患、循環器疾患など広い範囲で作用していること
が知られているが、特にハンチントン舞踏病、カルチノ
イド症候群、慢性疼痛、皮膚血管透過性亢進等において
深く関与すると考えられている。
療薬を開発する目的で種々のサブスタンスP拮抗剤が報
告されている(M. M. Chang, S. E. Leeman, H. D. Nia
ll,Nature New Biol., 232, 86(1971)、Hugan R. M. et
al, Br. J. Pharmacol., 99(Suppl.), 62P(1990))。
従来のサブスタンスP拮抗剤は合成ペプチドであり、ア
ゴニスト作用及びヒトに対する抗原性を有するため、安
全性の面から皮膚外用剤として開発されるには至ってい
ない。従って本発明の目的は優れたサブスタンスP拮抗
作用を有するとともに安全性が高く、各種皮膚疾患の症
状改善に有効な皮膚外用剤を提供することにある。
課題を解決すべく広く植物の抽出物についてその薬理作
用を検討してきたところ、食品等として使用されている
安全性の高い後述する植物又はその抽出物が、特に皮膚
において優れたサブスタンスP拮抗作用を有し、外用剤
として有用であることを見出し、本発明を完成するに至
った。
ウ及び淡竹葉から選ばれる1種もしくは2種以上の植物
又はその抽出物を含有する皮膚外用剤を提供するもので
ある。
の全草又はそれらの葉、茎、根、果実、種子及び花のう
ちの1又は2以上の箇所(以下「原体」と称する)又は
これを乾燥して粉砕したものであり、植物抽出物とは、
原体を乾燥し又は乾燥することなく粉砕した後、室温又
は加温下に溶剤により抽出するか又はソックスレー抽出
器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる各
種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその
乾燥末を意味するものである。本発明においては、トチ
ュウは樹皮、タカサブロウは全草、淡竹葉は葉の乾燥物
又はその抽出物を用いることが好ましい。本発明におい
て、これらの植物又はその抽出物は1種又は2種以上を
用いることができる。
率的に得る為に、水及び/又は水溶性有機溶媒を用いて
行なうことが必要である。ここで用いられる水溶性有機
溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、プロパ
ノール、ブタノール、プロピレングリコール、1,3−
ブチレングリコール等が挙げられるが、就中、エタノー
ル、ブタノール、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコールが好ましい。水溶性有機溶媒は1種又は
2種以上を混合して用いてもよく、更に水と組み合せる
ことが好ましい。上記植物に対する溶媒の量は1〜20
重量倍とすることが好ましい。
出に用いるより、粗末又は粉末とすることが好ましい。
上記植物は上記抽出溶媒に浸漬し、常法により抽出を行
なえばよいが、必要に応じて50℃程度まで加温して抽
出効率を高めてもよい。また、抽出物をそのまま又は濃
縮した後、溶媒で分画し、有効画分のみ取り出すと、よ
り少量で高い効果を期待することができる。ここで分画
に用いる溶媒としては、水と酢酸エチルが好ましく、こ
の水画分を用いることが好ましい。
Pによる皮膚血管透過性亢進を抑制する作用を有する。
従って、上記植物又はその抽出物を含有する本発明の皮
膚外用剤は、皮膚における各種炎症症状の治療薬及び皮
膚化粧料として有用である。
抽出物を配合する限りいかなる形態でもよいが、軟膏、
クリーム、ローション、ゲル等として用いることができ
る。これらの製剤とするには、上記植物又はその抽出物
と賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、界面活
性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、保存剤、香料等を適宜
組み合わせて処方することにより製造することができ
る。
よっても異なるが、一般に成人に対して上記植物抽出物
(乾燥重量)として10〜5,000mg、特に50〜
2,000mgを通常1日1〜4回に分けて使用するのが
好ましい。
かつサブスタンスP拮抗作用が強いのでサブスタンスP
が関与する痒み・痛みや皮膚炎症症状の治療、予防のた
めの皮膚外用剤として有用である。
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。
10gに水とエタノールの混液(50:50)100ml
を加え浸漬した。これを濾過しトチュウ抽出物を得た。
その10gに水とエタノールの混液(70:30)10
0mlを加え浸漬した。これを濾過しタカサブロ抽出物を
得た。
10gに水とエタノールの混液(50:50)100ml
を加え浸漬した。これを濾過し淡竹葉抽出物を得た。
で濃度500μg(固形分重量)/mlに希釈する)10
0μl皮内投与し、6時間後にエバンスブルー(生理食
塩水に溶解、5mg/ml、モルモット体重1kg当たり0.
5ml)を静脈内投与した。次いで先の被験物質皮内投与
部位に、被験エキス溶液50μl及びサブスタンスP溶
液(10-5M)50μlを皮内投与した。20分後に、
モルモット背部の皮膚を剥ぎ、裏側から色素(エバンス
ブルー)が漏出している面積を測定した。その結果、表
1に示す如く、本発明における植物抽出物はサブスタン
スPによる血管透過性亢進作用を抑制することがわか
る。
トを個別ケージに入れ、1時間環境に馴化させた後、背
部右側に評価植物抽出物(500μg(固形分重量)/
ml)又は生理食塩水(溶媒)を50μl/site塗布し
た。背部左側については処置を施さなかった。6時間
後、塗布した背部右側に評価植物抽出物(500μg/
ml:50μl/site)の塗布及び起痒物質(サブスタン
スP10−5M:50μl/site)の皮内投与を行い、
90分間、8mmビデオカメラで撮影し、投与部位側及び
無処置側の掻き・舐め時間を測定した。評価の指標とし
ては、グルーミングの影響を取り除くために、試験部位
(右側)の掻き・舐め時間を無処置部(左側)の掻き・
舐め時間で割ることによって掻き頻度を算出し、効力評
価を行なった。その結果、本発明における植物抽出物
は、優れた痒み抑制効果を有することが確認された。
評価した。すなわち、5週齢DS系雄性ラットに、エー
テル麻酔下にて左後肢足底皮内に流動パラフィンに懸濁
せしめたMycobacterium butyricum 0.6mg/0.1ml
/headを注射した(第0日目)。第14日目に右後肢の
疼痛閥値の測定(UGO BASILE社製疼痛閥値測定装置を使
用)を行ない、平均値がほぼ均一となるように群分け
し、その日より1日1回、連日植物抽出物を右後肢に塗
布した。第28日目に右後肢の疼痛閥値を再び測定し、
疼痛を感じる加重値の差により鎮痛効果を評価した。そ
の結果、本発明における植物抽出物は、優れた痛み抑制
効果を有することが確認された。
た。 (成分) (g) トチュウ抽出物(製造例1) 1 オレイン酸 3 フレオン11 1.2 フレオン12 2.5 フレオン114 1.3 計 9
Claims (3)
- 【請求項1】 トチュウ、タカサブロウ及び淡竹葉から
選ばれる1種もしくは2種以上の植物又はその抽出物を
含有する皮膚外用剤。 - 【請求項2】 植物抽出物が、当該植物から水又は/及
び水溶性有機溶媒を用いて抽出した抽出物である請求項
1記載の皮膚外用剤。 - 【請求項3】 植物抽出物が、水又は/及び水溶性有機
溶媒を用いて抽出したものを水と酢酸エチルで分画して
得られた水画分である請求項1記載の皮膚外用剤。
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