JPH08325143A - 角膜実質損傷治療剤 - Google Patents
角膜実質損傷治療剤Info
- Publication number
- JPH08325143A JPH08325143A JP7133284A JP13328495A JPH08325143A JP H08325143 A JPH08325143 A JP H08325143A JP 7133284 A JP7133284 A JP 7133284A JP 13328495 A JP13328495 A JP 13328495A JP H08325143 A JPH08325143 A JP H08325143A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- corneal
- therapeutic agent
- eye
- sodium
- taurine
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 手術による角膜実質の損傷が生じた場合に、
角膜治癒過程に起こる角膜混濁や痛みなどを軽減させ
る。 【構成】 タウリンを有効成分とする角膜実質損傷治療
剤。
角膜治癒過程に起こる角膜混濁や痛みなどを軽減させ
る。 【構成】 タウリンを有効成分とする角膜実質損傷治療
剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、角膜屈折矯正手術など
により損傷した角膜の実質を治療するためのタウリンの
用途に関する。
により損傷した角膜の実質を治療するためのタウリンの
用途に関する。
【０００２】
【従来の技術】視覚領域を司る角膜は、外側から順に上
皮、実質、内皮よりなっている。
皮、実質、内皮よりなっている。
【０００３】従来、角膜炎や創傷、細菌およびウィルス
による感染、視力低下などが生じたときの角膜の治療
は、症状の程度により異なるが、軽度の場合には角膜の
うち最も外側にある上皮を点眼剤により治療するもので
あり、重度の場合には全層角膜移植（角膜の上皮、実
質、内皮の全部を移植するもの）による治療を行ってい
た。このように従来の眼疾患においては症状が重度の場
合は別として角膜上皮の治療を行うものであった。
による感染、視力低下などが生じたときの角膜の治療
は、症状の程度により異なるが、軽度の場合には角膜の
うち最も外側にある上皮を点眼剤により治療するもので
あり、重度の場合には全層角膜移植（角膜の上皮、実
質、内皮の全部を移植するもの）による治療を行ってい
た。このように従来の眼疾患においては症状が重度の場
合は別として角膜上皮の治療を行うものであった。
【０００４】ところが近年、表層角膜炎や近視の増加に
より、これらの治療または矯正のために角膜をけずる、
治療用表層角膜切除手術および角膜屈折矯正手術（ＡＲ
Ｋやエキシマレーザー）が行われるようになってきてお
り、このような手術を行った場合では、角膜上皮のみな
らず角膜のうちで最も重要な役割を果たす実質にまで損
傷を与える。
より、これらの治療または矯正のために角膜をけずる、
治療用表層角膜切除手術および角膜屈折矯正手術（ＡＲ
Ｋやエキシマレーザー）が行われるようになってきてお
り、このような手術を行った場合では、角膜上皮のみな
らず角膜のうちで最も重要な役割を果たす実質にまで損
傷を与える。
【０００５】角膜実質が損傷すると、一過性の角膜混濁
や痛みを伴い苦痛・不自由を強いられるが、従来このよ
うな角膜実質損傷の回復手段としては、人間が本来的に
有する自然治癒に任せていた。
や痛みを伴い苦痛・不自由を強いられるが、従来このよ
うな角膜実質損傷の回復手段としては、人間が本来的に
有する自然治癒に任せていた。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、自然治
癒に任せていたのでは角膜の完全修復が遅く、そのため
の苦痛・不自由は大きいので、薬物を使用することによ
る角膜治癒過程の角膜混濁や痛みの軽減あるいは角膜損
傷に要する期間そのものを早くすることが望まれていた
が、今までは有効な薬物がなく、一部ステロイド剤を投
与するなどの試みがなされているが、副作用が激しく、
実用化には至っていない。
癒に任せていたのでは角膜の完全修復が遅く、そのため
の苦痛・不自由は大きいので、薬物を使用することによ
る角膜治癒過程の角膜混濁や痛みの軽減あるいは角膜損
傷に要する期間そのものを早くすることが望まれていた
が、今までは有効な薬物がなく、一部ステロイド剤を投
与するなどの試みがなされているが、副作用が激しく、
実用化には至っていない。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
の解決のために鋭意研究を進めた結果、タウリンが損傷
した角膜実質の痛みを軽減し、かつ角膜実質損傷の修復
に要する期間を短縮させる作用を有し、さらにステロイ
ド剤を投与する場合のような副作用もないことを見いだ
し、本発明を完成した。すなわち、本発明は、タウリン
を有効成分とする角膜実質損傷治療剤である。
の解決のために鋭意研究を進めた結果、タウリンが損傷
した角膜実質の痛みを軽減し、かつ角膜実質損傷の修復
に要する期間を短縮させる作用を有し、さらにステロイ
ド剤を投与する場合のような副作用もないことを見いだ
し、本発明を完成した。すなわち、本発明は、タウリン
を有効成分とする角膜実質損傷治療剤である。
【０００８】本発明の角膜実質損傷の修復促進剤は点眼
剤に配合して用いる。ここで、点眼剤中のタウリンの配
合量は０．１〜３重量％である。タウリンの配合量が少
なすぎると効果が充分でなくなり、また配合量が多すぎ
ると眼への刺激を生じる。
剤に配合して用いる。ここで、点眼剤中のタウリンの配
合量は０．１〜３重量％である。タウリンの配合量が少
なすぎると効果が充分でなくなり、また配合量が多すぎ
ると眼への刺激を生じる。
【０００９】本発明においては、上記点眼剤を例えば１
回使いきりタイプのユニットドーズ容器に充填すること
により、通常点眼剤を調製する際の必須成分である防腐
剤（例えば塩化ベンザルコニウム、ホウ酸など）を無配
合とし、防腐剤による点眼時の眼への刺激をなくすこと
が本発明の効果を高めるうえで好ましい。
回使いきりタイプのユニットドーズ容器に充填すること
により、通常点眼剤を調製する際の必須成分である防腐
剤（例えば塩化ベンザルコニウム、ホウ酸など）を無配
合とし、防腐剤による点眼時の眼への刺激をなくすこと
が本発明の効果を高めるうえで好ましい。
【００１０】点眼剤は、タウリンおよび、メチル硫酸ネ
オスチグミン、抗炎症剤（例えばグリチルリチン酸二カ
リウム、イプシロンアミノカプロン酸、アラントイン、
塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸
ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチームな
ど）、抗ヒスタミン剤（例えば塩酸ジフェンヒドラミ
ン、マレイン酸クロルフェニラミンなど）、充血除去剤
（塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フ
ェニレフリンなど）、各種ビタミン類［例えば活性型ビ
タミンＢ2（フラビンアデニンジヌクレオタイドナトリ
ウム）、ビタミンＢ6（塩酸ピリドキシン）、ビタミン
Ｂ12（シアノコバラミン）、ビタミンＡ酢酸エステル
（酢酸レチノール）、ビタミンＥ酢酸エステル（酢酸ト
コフェロール）、パンテノール、パントテン酸カルシウ
ム、パントテン酸ナトリウムなど］、アミノ酸（Ｌ−ア
スパラギン酸マグネシウムカリウム、Ｌ−アスパラギン
酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、コンド
ロイチン硫酸ナトリウムなど）、清涼化剤（例えばメン
トール、ボルネオール、カンフル、ハッカ油など）、高
分子添加剤（例えば多価アルコール、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースなど）、安定化剤（例えばエチレンジアミン四
酢酸塩など）、保存剤（塩化ベンザルコニウム、メチル
パラベン、ソルビン酸など）、サルファ剤などの通常点
眼剤に配合する成分を本発明の効果を損なわない量用い
て常法により調製することができる。
オスチグミン、抗炎症剤（例えばグリチルリチン酸二カ
リウム、イプシロンアミノカプロン酸、アラントイン、
塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸
ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチームな
ど）、抗ヒスタミン剤（例えば塩酸ジフェンヒドラミ
ン、マレイン酸クロルフェニラミンなど）、充血除去剤
（塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フ
ェニレフリンなど）、各種ビタミン類［例えば活性型ビ
タミンＢ2（フラビンアデニンジヌクレオタイドナトリ
ウム）、ビタミンＢ6（塩酸ピリドキシン）、ビタミン
Ｂ12（シアノコバラミン）、ビタミンＡ酢酸エステル
（酢酸レチノール）、ビタミンＥ酢酸エステル（酢酸ト
コフェロール）、パンテノール、パントテン酸カルシウ
ム、パントテン酸ナトリウムなど］、アミノ酸（Ｌ−ア
スパラギン酸マグネシウムカリウム、Ｌ−アスパラギン
酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、コンド
ロイチン硫酸ナトリウムなど）、清涼化剤（例えばメン
トール、ボルネオール、カンフル、ハッカ油など）、高
分子添加剤（例えば多価アルコール、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースなど）、安定化剤（例えばエチレンジアミン四
酢酸塩など）、保存剤（塩化ベンザルコニウム、メチル
パラベン、ソルビン酸など）、サルファ剤などの通常点
眼剤に配合する成分を本発明の効果を損なわない量用い
て常法により調製することができる。
【００１１】このようにして調製した点眼剤は１日数
回、好ましくは３〜６回投与する。
回、好ましくは３〜６回投与する。
【００１２】
【発明の効果】本発明により、損傷した角膜実質の治癒
過程に生じる角膜混濁および痛みを軽減し、損傷した角
膜実質を早期に正常に修復させ、かつステロイド剤のよ
うな副作用がない安全な角膜実質損傷治療剤を提供する
ことが可能となった。
過程に生じる角膜混濁および痛みを軽減し、損傷した角
膜実質を早期に正常に修復させ、かつステロイド剤のよ
うな副作用がない安全な角膜実質損傷治療剤を提供する
ことが可能となった。
【００１３】
【実施例】以下、実施例および試験例を挙げて、本発明
をさらに詳細に説明する。 （実施例１）タウリン５００ｍｇ、塩化ナトリウム６５
０ｍｇ、塩化カリウム１２０ｍｇ、炭酸水素ナトリウム
１０ｍｇを滅菌精製水９５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリ
ウムでｐＨを７．４に調整した後、滅菌精製水を加えて
全量を１００ｍｌとし、点眼液を調製した。これを０．
５ｍｌのポリエチレン製ユニットドーズ容器に充填し
た。 （実施例２）タウリン１０００ｍｇ、塩化ナトリウム５
００ｍｇ、塩化カリウム１００ｍｇ、炭酸水素ナトリウ
ム１０ｍｇを滅菌精製水９５ｍｌに溶解し、水酸化ナト
リウムでｐＨを７．４に調整した後、滅菌精製水を加え
て全量を１００ｍｌとし、点眼液を調製した。これを
０．５ｍｌのポリエチレン製ユニットドーズ容器に充填
した。
をさらに詳細に説明する。 （実施例１）タウリン５００ｍｇ、塩化ナトリウム６５
０ｍｇ、塩化カリウム１２０ｍｇ、炭酸水素ナトリウム
１０ｍｇを滅菌精製水９５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリ
ウムでｐＨを７．４に調整した後、滅菌精製水を加えて
全量を１００ｍｌとし、点眼液を調製した。これを０．
５ｍｌのポリエチレン製ユニットドーズ容器に充填し
た。 （実施例２）タウリン１０００ｍｇ、塩化ナトリウム５
００ｍｇ、塩化カリウム１００ｍｇ、炭酸水素ナトリウ
ム１０ｍｇを滅菌精製水９５ｍｌに溶解し、水酸化ナト
リウムでｐＨを７．４に調整した後、滅菌精製水を加え
て全量を１００ｍｌとし、点眼液を調製した。これを
０．５ｍｌのポリエチレン製ユニットドーズ容器に充填
した。
【００１４】（実施例３）タウリン３０００ｍｇ、塩化
ナトリウム１００ｍｇ、塩化カリウム２０ｍｇ、炭酸水
素ナトリウム１０ｍｇを滅菌精製水９５ｍｌに溶解し、
水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に調整した後、滅菌精
製水を加えて全量を１００ｍｌとし、点眼液を調製し
た。これを０．５ｍｌのポリエチレン製ユニットドーズ
容器に充填した。 （実施例４）タウリン１０００ｍｇ、塩化ナトリウム５
００ｍｇ、塩化カリウム１００ｍｇ、塩化ベンザルコニ
ウム４ｍｇ、炭酸水素ナトリウム１０ｍｇを滅菌精製水
９５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に
調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌと
し、点眼液を調製した。これを１４ｍｌのポリエチレン
テレフタレート容器に充填した。
ナトリウム１００ｍｇ、塩化カリウム２０ｍｇ、炭酸水
素ナトリウム１０ｍｇを滅菌精製水９５ｍｌに溶解し、
水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に調整した後、滅菌精
製水を加えて全量を１００ｍｌとし、点眼液を調製し
た。これを０．５ｍｌのポリエチレン製ユニットドーズ
容器に充填した。 （実施例４）タウリン１０００ｍｇ、塩化ナトリウム５
００ｍｇ、塩化カリウム１００ｍｇ、塩化ベンザルコニ
ウム４ｍｇ、炭酸水素ナトリウム１０ｍｇを滅菌精製水
９５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に
調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌと
し、点眼液を調製した。これを１４ｍｌのポリエチレン
テレフタレート容器に充填した。
【００１５】（実施例５）タウリン１０００ｍｇ、塩化
ナトリウム３００ｍｇ、塩化カリウム６０ｍｇ、ホウ酸
５００ｍｇ、炭酸水素ナトリウム１０ｍｇを滅菌精製水
９５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に
調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌと
し、点眼液を調製した。これを１４ｍｌのポリエチレン
テレフタレート容器に充填した。 （比較例）塩化ナトリウム７５０ｍｇ、塩化カリウム１
６０ｍｇ、炭酸水素ナトリウム２０ｍｇを滅菌精製水９
５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に調
整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし、
点眼液を調製した。これを０．５ｍｌのポリエチレン製
ユニットドーズ容器に充填した。
ナトリウム３００ｍｇ、塩化カリウム６０ｍｇ、ホウ酸
５００ｍｇ、炭酸水素ナトリウム１０ｍｇを滅菌精製水
９５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に
調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌと
し、点眼液を調製した。これを１４ｍｌのポリエチレン
テレフタレート容器に充填した。 （比較例）塩化ナトリウム７５０ｍｇ、塩化カリウム１
６０ｍｇ、炭酸水素ナトリウム２０ｍｇを滅菌精製水９
５ｍｌに溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを７．４に調
整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし、
点眼液を調製した。これを０．５ｍｌのポリエチレン製
ユニットドーズ容器に充填した。
【００１６】（試験例１）日本白色ウサギ（雄，体重
３．０〜３．５ｋｇ，８〜１２週齢）を１群６羽として
用いた。全身麻酔後点眼麻酔し、開瞼器を装着した状態
でエキシマレーザーを照射し、角膜上皮及び実質の一部
を削除した。その後、ウサギの右眼に実施例で調製した
点眼剤を、左眼に比較例で調製した点眼液を、それぞれ
０．１ｍｌずつ４回／日、観察時（処置後２，４，７日
後）まで点眼を行った。角膜実質部の損傷の治癒状態
は、観察時（処置後２，４，７日後）に、試験を行った
ウサギの角膜混濁の状態を観察した後、強角膜切片を作
製し、免疫組織学的染色（増殖細胞核抗原、ヘマトキシ
リン・エオジン、コラーゲンタイプIII、ヒートショッ
クプロテイン等）または走査電子顕微鏡で観察した。そ
の結果、各観察時において、実施例の点眼液は比較例の
点眼液に比べて、有意に角膜混濁の抑制および創傷治癒
効果が認められ、その効果は、実施例３が最も良く、続
いて実施例２，実施例１，実施例５，実施例４の順であ
った。
３．０〜３．５ｋｇ，８〜１２週齢）を１群６羽として
用いた。全身麻酔後点眼麻酔し、開瞼器を装着した状態
でエキシマレーザーを照射し、角膜上皮及び実質の一部
を削除した。その後、ウサギの右眼に実施例で調製した
点眼剤を、左眼に比較例で調製した点眼液を、それぞれ
０．１ｍｌずつ４回／日、観察時（処置後２，４，７日
後）まで点眼を行った。角膜実質部の損傷の治癒状態
は、観察時（処置後２，４，７日後）に、試験を行った
ウサギの角膜混濁の状態を観察した後、強角膜切片を作
製し、免疫組織学的染色（増殖細胞核抗原、ヘマトキシ
リン・エオジン、コラーゲンタイプIII、ヒートショッ
クプロテイン等）または走査電子顕微鏡で観察した。そ
の結果、各観察時において、実施例の点眼液は比較例の
点眼液に比べて、有意に角膜混濁の抑制および創傷治癒
効果が認められ、その効果は、実施例３が最も良く、続
いて実施例２，実施例１，実施例５，実施例４の順であ
った。
【００１７】（試験例２）日本白色ウサギ（雄，体重
３．０〜３．５ｋｇ，８〜１２週齢）を１群６羽として
用いた。全身麻酔後点眼麻酔し、開瞼器を装着した状態
でｎ―ヘプタノールを浸透させた直径６．０ｍｍの濾紙
を、ウサギの角膜中央部に１分間作用させ、生理食塩水
２０ｃｃで洗浄した。その後、ウサギの右眼に実施例で
調製した点眼剤を、左眼に比較例で調製した点眼液を、
それぞれ０．１ｍｌずつ４回／日、観察時（処置後２，
４，７日後）まで点眼を行った。角膜実質部の損傷の治
癒状態は、観察時（処置後２，４，７日後）に、試験を
行ったウサギの角膜混濁の状態を観察した後、強角膜切
片を作製し、免疫組織学的染色（増殖細胞核抗原、ヘマ
トキシリン・エオジン、コラーゲンタイプIII、ヒート
ショックプロテイン等）または走査電子顕微鏡で観察し
た。その結果、各観察時において、実施例の点眼液は比
較例の点眼液に比べて、有意に角膜混濁の抑制および創
傷治癒効果が認められ、その効果は、実施例３が最も良
く、続いて実施例２，実施例１，実施例５，実施例４の
順であった。
３．０〜３．５ｋｇ，８〜１２週齢）を１群６羽として
用いた。全身麻酔後点眼麻酔し、開瞼器を装着した状態
でｎ―ヘプタノールを浸透させた直径６．０ｍｍの濾紙
を、ウサギの角膜中央部に１分間作用させ、生理食塩水
２０ｃｃで洗浄した。その後、ウサギの右眼に実施例で
調製した点眼剤を、左眼に比較例で調製した点眼液を、
それぞれ０．１ｍｌずつ４回／日、観察時（処置後２，
４，７日後）まで点眼を行った。角膜実質部の損傷の治
癒状態は、観察時（処置後２，４，７日後）に、試験を
行ったウサギの角膜混濁の状態を観察した後、強角膜切
片を作製し、免疫組織学的染色（増殖細胞核抗原、ヘマ
トキシリン・エオジン、コラーゲンタイプIII、ヒート
ショックプロテイン等）または走査電子顕微鏡で観察し
た。その結果、各観察時において、実施例の点眼液は比
較例の点眼液に比べて、有意に角膜混濁の抑制および創
傷治癒効果が認められ、その効果は、実施例３が最も良
く、続いて実施例２，実施例１，実施例５，実施例４の
順であった。
Claims (1)
- 【請求項１】 タウリンを有効成分とする角膜実質損傷
治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7133284A JPH08325143A (ja) | 1995-05-31 | 1995-05-31 | 角膜実質損傷治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7133284A JPH08325143A (ja) | 1995-05-31 | 1995-05-31 | 角膜実質損傷治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08325143A true JPH08325143A (ja) | 1996-12-10 |
Family
ID=15101053
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7133284A Pending JPH08325143A (ja) | 1995-05-31 | 1995-05-31 | 角膜実質損傷治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08325143A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1174125A1 (de) * | 2000-07-21 | 2002-01-23 | Acritec GbmH | Intraokulare Infusionslösung |
| JP2002506808A (ja) * | 1998-03-19 | 2002-03-05 | アジェンデ・キミケ・リウニテ・アンジェリニ・フランチェスコ・ア・チ・エレ・ア・エフェ・ソシエタ・ペル・アチオニ | グリコーゲン含有眼用溶液 |
| JP2006511577A (ja) * | 2002-12-23 | 2006-04-06 | アドバンスト メディカル オプティクス， インコーポレーテッド | コンタクトレンズケア組成物、その使用方法および眼の組織細胞膜の完全性を保護する製剤 |
-
1995
- 1995-05-31 JP JP7133284A patent/JPH08325143A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002506808A (ja) * | 1998-03-19 | 2002-03-05 | アジェンデ・キミケ・リウニテ・アンジェリニ・フランチェスコ・ア・チ・エレ・ア・エフェ・ソシエタ・ペル・アチオニ | グリコーゲン含有眼用溶液 |
| EP1174125A1 (de) * | 2000-07-21 | 2002-01-23 | Acritec GbmH | Intraokulare Infusionslösung |
| JP2006511577A (ja) * | 2002-12-23 | 2006-04-06 | アドバンスト メディカル オプティクス， インコーポレーテッド | コンタクトレンズケア組成物、その使用方法および眼の組織細胞膜の完全性を保護する製剤 |
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20060418 |
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