JPH0826972A - α−ヒドロキシカルボン酸および／またはα−ケトカルボン酸および無機色素を含む化粧または皮膚科学製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 一般式 【化１】 の有効量の１種または複数のα−ヒドロキシカルボン
酸、および／または一般式 【化２】 の有効量の１種または複数のα−ケトカルボン酸［式
中、各場合、Ｒ’、Ｒ”およびＲ”’は、互いに独立し
て、例えばＨである］および疎水性無機微粒色素、の一
定含有量をもつ化粧または皮膚科学製剤。 【効果】 本製剤は特に低い刺激力を有する化粧製剤、
および皮膚刺激の予防、軽減もしくは除去のための化粧
製剤または皮膚科学製剤として有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、化粧および皮膚科学的
スキン・ケアー（ｓｋｉｎ ｃａｒｅ）の分野における
製剤、特に低い刺激力をもつこれらの製剤、および皮膚
刺激の予防、軽減もしくは除去のための化粧または皮膚
科学製剤に関する。

【０００２】特に、本発明は、極端に低いいわゆるステ
ィンギング（ｓｔｉｎｇｉｎｇ）力をもつ製剤に関す
る。

【０００３】

【従来の技術】スキン・ケアーは、第一に、環境の影響
（例えば、塵埃、化学物質、微生物）に対する、また内
在性物質（例えば、水分、天然脂肪、電解質）の損失に
対するバリアーとしての皮膚の自然機能の強化または回
復を意味する。

【０００４】もし、この機能が乱される場合には、毒性
もしくはアレルギー性物質の吸収、または微生物による
攻撃が増し、その結果、皮膚の毒性もしくはアレルギー
性反応が増大されるであろう。

【０００５】そのうえ、スキン・ケアーの目的は、日常
の洗浄によって起きる皮膚からの脂肪および水分の損失
を補充することにある。このことは、自然の再生能力が
十分ではない場合には、まさに重要である。それに加え
て、スキン・ケアー製品は、環境の影響、特に、日光お
よび風から保護し、皮膚老化の兆候を遅らせることを意
図している。

【０００６】一般に、局所的医薬組成物は、効果的な濃
度で１種または複数の薬物を含有する。簡単のために、
引用は、化粧および医薬的使用、および対応する製品の
間の明確な区別に対しては、ドイツ連邦共和国の法令条
項にそってなされる（例えば、化粧品規制、食品および
薬品法）。

【０００７】表皮は、ファーテル・パチニ小体、メルケ
ル細胞・軸索複合体および痛さ、冷たさおよび熱さの感
覚、また、痒みを感じる遊離の神経終末部のような、神
経および末梢受容器を豊富に備えている。

【０００８】敏感な、弱いまたは傷つき易い皮膚をもつ
人々においては、スティンギング（ｓｔｉｎｇｉｎｇ）
（＝損傷、焼成、疼痛）と呼ばれる感覚神経的現象を観
察することができる。この“過敏肌”は、肥厚し、硬化
した角質層をもつ“乾性肌”とは根本的に異なる。

【０００９】敏感な皮膚におけるスティンギングに対す
る典型的反応は、皮膚の発赤、緊張および焼成、そして
痒疹である。

【００１０】アトピー性皮膚に関連する痒み、そして皮
膚障害に関連する痒みは、感覚神経的現象と見做され
る。

【００１１】スティンギング現象は、化粧処置を必要と
する障害と見做すことができる。反対に、また、激しい
痒み、特にアトピーに関連して起きる皮膚の激しい痒み
は、より重い皮膚科学的障害として言及することができ
る。

【００１２】用語“スティンギング”または“過敏肌”
に結び付けられる感覚神経的現象の典型的障害は、皮膚
発赤、打診痛、ピンおよび針の痛み、皮膚の緊張および
焼成、および痒みである。それらは、多分、環境条件、
例えば、マッサージ、界面活性剤に対する曝露、日光、
寒さ、乾燥、逆にまた湿潤加熱、例えば太陽からの熱線
およびＵＶ線のような気象の影響、を高めることによっ
て引き起こされるであろう。

【００１３】P.J. Frosch and A.M. Kligman, Journal
of the Society of Cosmetic Chemists 28, pages 197-
209 (May 1977)では、局所的に投与された物質のスティ
ンギング力を評価する方法を開示している。この場合に
用いられたポジティブ物質は、例えば、乳酸およびピル
ビン酸である。

【００１４】今日までの知見は、非常に特殊な物質に対
するそのような敏感性の存在は、個人間で差があること
を示めしている。このことは、ある物質、例えば乳酸と
の接触において“スティンギング効果”を経験するある
人は、さらに接触する毎に、非常にしばしば、再度それ
らを経験するであろうということを意味する。しかしな
がら、また、他の“刺激物スティンガー（ｓｔｉｎｇｅ
ｒ）”との接触では、一人の同じ人においても、いかな
る反応をも起こさないであろう。

【００１５】α−ヒドロキシカルボン酸の化粧および皮
膚科学的使用は、それ自体既知である。例えば、クエン
酸は、化粧および／または皮膚科学製剤の緩衝性をもた
せるために使用されるが、また、皮膚および毛髪用化粧
品における抗酸化剤との相乗作用物質としても使用され
る。

【００１６】ドイツ特許出願公開第42 04 321号は、化
粧用デオドラントの有効成分として長鎖のα−ヒドロキ
シカルボン酸の使用を開示している。

【００１７】しかしながら、上記スティンギングは、
０．５重量％以下の濃度においてさえ、敏感な人には生
じ得るので、使用されるα−ヒドロキシカルボン酸の量
は無制限ではない。

【００１８】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記の
ように、敏感な人に対して化粧的または皮膚科学的に、
α−ヒドロキシカルボン酸を投与できることは、そのた
めにも望ましいことであるので、α−ヒドロキシもしく
はα−ケトカルボン酸を含むけれども、極端に低いステ
ィンギング力に特徴があり、そして好適な場合には、事
実上スティンギング作用のない化粧または皮膚科学製剤
を開発することが、本発明の目的であった。

【００１９】それ故、本目的は、その技術状態の欠点を
改良することであった。特に、一方では、α−ヒドロキ
シおよびα−ケトカルボン酸の有利な性質を利用するこ
とができるが、どんな不寛容な反応という欠点、例えば
スティンギングが生じることがない化粧または皮膚科学
製剤を提供することが、本発明の目的であった。

【００２０】

【課題を解決するための手段】驚くべきことに、一般式

【００２１】

【化３】

【００２２】の有効量の１種または複数のα−ヒドロキ
シカルボン酸、および／または一般式

【００２３】

【化４】

【００２４】の有効量の１種または複数のα−ケトカル
ボン酸［式中、各場合、Ｒ’、Ｒ”およびＲ”’は、互
いに独立して、（ｂ１）Ｈ−、（ｂ２）分枝または非分
枝Ｃ_1-25−アルキル、（ｂ３）１つまたは複数のカルボ
キシル基および／またはヒドロキシル基および／または
アルデヒド基および／またはオキソ基（ケト基）によっ
て置換される分枝または非分枝Ｃ_1-25−アルキル、（ｂ
４）フェニル、（ｂ５）１つまたは複数のカルボキシル
基および／またはヒドロキシル基および／または分枝お
よび／または非分枝Ｃ_1-25−アルキル基によって置換さ
れるフェニルからなる基から選ばれるか、あるいは式
中、α−ヒドロキシカルボン酸のα−炭素は、Ｒ’およ
びＲ”とともに、（ｂ６）環状原子３〜７個をもつ非置
換シクロアルキル基か、（ｂ７）環状原子３〜７個をも
ち、１つまたは複数のカルボキシル基および／またはヒ
ドロキシル基および／またはオキソ基（ケト基）、およ
び／または分枝および／または非分枝Ｃ_1-25−アルキル
基によって置換されるシクロアルキル基を形成し、そし
て式中、α−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ヒドロ
キシカルボン酸類、またはα−ケトカルボン酸もしくは
α−ケトカルボン酸類は、任意に、それらの生理学的に
許容できる塩および／またはエチルエステルおよび／ま
たはメチルエステルの形で存在し得る］および疎水性無
機微粒色素、の一定含有量をもつ化粧または皮膚科学製
剤は、技術状態の欠点を改良することが分かって、これ
がこれらの目的達成の基礎を作る。

【００２５】驚くべきことに、スティンギングを防ぐた
めの化粧または皮膚科学製剤における、疎水性無機色素
およびα−ヒドロキシカルボン酸および／またはα−ケ
トカルボン酸の使用、そして化粧または皮膚科学製剤に
おけるα−ヒドロキシカルボン酸および／またはα−ケ
トカルボン酸からのスティンギングを防ぐための疎水性
無機色素の使用は、技術状態の不都合を改良することが
分かって、これが本目的達成の基礎を作る。

【００２６】本発明による混合物の使用において、α−
ヒドロキシカルボン酸またはα−ケトカルボン酸のステ
ィンギング力が、敏感な人々に対してさえ実際にゼロま
で低下されるだけでなく、しかもまた、α−ヒドロキシ
カルボン酸またはα−ケトカルボン酸が、それらの有効
性を完全に維持するであろうことは、予言されなかった
ことである。

【００２７】本発明によるα−ヒドロキシカルボン酸ま
たはα−ケトカルボン酸は、疎水性無機色素の表面下に
吸着されると想像される。

【００２８】M. Schmidt and S.G. Steinemann, “XPS
studies of amino acids adsorbedon titanium dioxide
surfaces", Fresenius' Journal of Analytical Chemi
stry (1991) 341, pages 412-415は、ある種のアミノ酸
が、二酸化チタニウム粒子の表面によって吸着されるこ
とを記述している事実がある。しかしながら、この報告
は、決して本発明に対するヒントやその有利な性質を示
してない。しかも、文献に引用されたＴｉＯ₂は、疎水
性ではない。

【００２９】その反対に、前記引用の報告は、本発明に
よるα−ヒドロキシカルボン酸またはα−ケトカルボン
酸の望ましい活性は、吸着によって低下されることを示
唆している。

【００３０】しかしながら、予期しないことに、その活
性（例えば、乳酸を含む製剤の使用後に、皮膚の水分含
量の卓越した値で示される）は、本発明による色素を含
む製剤とそれを含まない製剤とで差異を示さないことが
明らかになった。

【００３１】さらになお、多くの本発明によるα−ヒド
ロキシカルボン酸およびα−ケトカルボン酸は、むしろ
非常に親水性物質と言われるべきなので、疎水性無機色
素が、本発明による有利な性質を明確に示すことは、驚
くべきことである。

【００３２】有利には、本発明によるα−ヒドロキシカ
ルボン酸は、次の種類の物質から選ばれる：（ｂ２）α
−ヒドロキシ脂肪酸、そして特に有利には、これらは順
次、Ｃ_10-18−アルキルカルボン酸の群から選ばれる、
（ｂ３）α−ヒドロキシ糖酸、脂肪族α−ヒドロキシ果
実酸、（ｂ４）非置換芳香族α−ヒドロキシカルボン酸
（例えばマンデル酸）、および（ｂ５）置換芳香族α−
ヒドロキシカルボン酸。

【００３３】（ｂ２）項でカバーされるα−ヒドロキシ
脂肪酸は、特に有利には、式

【００３４】

【化５】

【００３５】のα−ヒドロキシカルボン酸、および／ま
たは、式

【００３６】

【化６】

【００３７】のα−ヒドロキシイソカルボン酸、および
／または、式

【００３８】

【化７】

【００３９】のα−ヒドロキシアンテイソカルボン酸
［式中、各場合、ｎは数字７〜３１である］の群から選
ばれる。

【００４０】本発明の目的のために、特に有利には、Ｃ
₁₆体を表す、すなわちα−炭素原子に分枝または非分枝
Ｃ₁₄Ｈ₂₉鎖をもつα−ヒドロキシカルボン酸を使用する
ことである。

【００４１】さらに有利には、α−ヒドロキシカルボン
酸の含有量が、全組成物に基づき２０〜３０重量％であ
るそのような脂肪族α−ヒドロキシカルボン酸の混合物
を、特に羊毛ワックス酸混合物の形で使用することであ
る。

【００４２】特に有利には、（ｂ３）項でカバーされる
α−ヒドロキシ糖酸は、−アルドン酸、例えばグルコン
酸、ガラクトン酸、−アルダル酸、例えばグルカル酸、
ガラクタル酸（しかしまた、アルダル酸の定義で同様に
カバーされる果実酸酒石酸）、−ウロン酸、例えばグル
クロン酸、ガラクツロン酸、−グリセリン酸の群から選
ばれる。

【００４３】特に有利には、（ｂ３）項でカバーされる
脂肪族α−ヒドロキシ果実酸は、リンゴ酸、乳酸、クエ
ン酸、酒石酸の群から選ばれる。

【００４４】リンゴ酸（ヒドロキシコハク酸）は、次の
化学構造を特徴とする：

【００４５】

【化８】

【００４６】乳酸（２−ヒドロキシプロパン酸）は、次
の化学構造を特徴とする：

【００４７】

【化９】

【００４８】クエン酸（２−ヒドロキシ−１，２，３−
プロパントリカルボン酸）は、次の化学構造を特徴とす
る：

【００４９】

【化１０】

【００５０】酒石酸（ジヒドロキシコハク酸）は、次の
化学構造を特徴とする：

【００５１】

【化１１】

【００５２】好適なα−ケトカルボン酸は、ピルビン酸
（α−オキソプロパン酸）である。それは、次の構造を
特徴とする：

【００５３】

【化１２】

【００５４】本発明による化粧および皮膚科学製剤は、
好ましくは、水に不溶か、低溶解度の金属酸化物および
／または他の金属化合物、特に、チタニウム（Ｔｉ
Ｏ₂）、亜鉛（ＺｎＯ）、鉄（例えばＦｅ₂Ｏ₃）、ジル
コニウム（ＺｒＯ₂）、ケイ素（ＳｉＯ₂）、マンガン
（例えばＭｎＯ）、アルミニウム（Ａｌ₂Ｏ₃）、セリウ
ム（例えばＣｅ₂Ｏ₃）の各酸化物、対応する金属の混合
酸化物、そのような酸化物の混合物に基づく無機色素を
含有する。特に好適な色素は、ＴｉＯ₂に基づく。勿
論、本発明の目的のために有機色素が使用できる前提条
件は、基礎となる物質が化粧上および皮膚科学上受容で
きることである。

【００５５】さらに、そのような金属酸化物が存在する
特定の変態は、本発明にとって本質的に重要ではない。
例えば、ＴｉＯ₂は、３種の主な変態（ルチル、アナタ
ースおよびブルーカイト）において自然に存在し、その
全てが、原則として同等に好適である。同様な説明が、
鉄酸化物等の変態にも当てはまる。

【００５６】使用される色素の粒径を１００ｎｍ未満に
選択するのが有利である。

【００５７】本発明による無機色素は、疎水型で、すな
わちそれらは水を撥くように表面処理されて提供され
る。この表面処理は、それ自体既知の方法で薄い疎水層
をもつ色素を提供することを包含できる。

【００５８】この種の１つの方法は、例えば、

【００５９】

【化１３】

【００６０】による反応によって疎水的な表層を作成す
ることを包含する。この場合、ｎおよびｍは、要求され
るように挿入し得る化学量論的パラメーターであり、Ｒ
およびＲ’は、必要な有機遊離基である。例えば、ドイ
ツ特許出願公開第33 14 742号と同様に作成された疎水
性色素が、好適である。

【００６１】有利なＴｉＯ₂色素は、例えば市販名、Ｔ
８０５（DEGUSSA）またはＭ２６２（KEMIRA）またはＭ
１６０（KEMIRA）またはＭＴ１００Ｔ（TAYCA）で入手
できる。

【００６２】有利なＳｉＯ₂色素は、市販名、ＡＥＲＯ
ＳＩＬ（DEGUSSA）で売られる一連の疎水性色素、例え
ばＡＥＲＯＳＩＬ Ｒ８１２またはＡＥＲＯＳＩＬ Ｒ
９７２から選択できる。

【００６３】有利には、本発明による製剤は、各場合に
おいて、組成物の全重量に基づいて、α−ヒドロキシカ
ルボン酸もしくはα−ケトカルボン酸が、０．１〜１０
重量％、特に０．５〜５．０重量％の含有量、および／
または疎水性無機色素が、０．１〜１０重量％、特に
０．５〜５．０重量％の含有量であることを特徴とす
る。

【００６４】本発明による製剤の製造は、当業者にとっ
て周知の慣用の方法に従って行われる。有利には、本発
明による製剤は、乳剤、好ましくはＯ／Ｗ乳剤の形で存
在する。しかしながら、他の種類の製剤、例えば水分散
剤、ゲル剤、油剤、例えばＷ／Ｏ／ＷもしくはＯ／Ｗ／
Ｏ乳剤の形での多相乳剤、無水軟膏剤または軟膏基剤、
等を選ぶことも、本発明により可能であり、場合により
有利である。

【００６５】単純な乳剤では、１つの相は、乳化剤皮膜
によって包まれた、第２の相の小滴の微小分散物（Ｗ／
Ｏ乳剤における水小滴またはＯ／Ｗ乳剤における脂質小
胞）を含有する。多相乳剤（第２度（ｓｅｃｏｎｄ ｄ
ｅｇｒｅｅ））においては、反対に、第１の相の小滴の
微小分散液を、そのような小滴中に乳化する。また、こ
れらの小滴について、順々に小滴の微小分散液を含ませ
ること（第３度多相乳剤）も可能である。

【００６６】かくして、まさに単純な乳剤が、Ｗ／Ｏも
しくはＯ／Ｗ乳剤（Ｗａｔｅｒ−ｉｎ−Ｏｉｌもしくは
Ｏｉｌ−ｉｎ−Ｗａｔｅｒ）と言われるように、多相乳
剤においては、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／Ｏ／
Ｗ、Ｗ／Ｏ／Ｗ／Ｏ乳剤等々がある。

【００６７】関連する内と外の水相または内と外の油相
が異なる種類（すなわち、例えばＷ／Ｏ／Ｗ’およびＯ
／Ｗ／Ｏ’乳剤）をもつ多相乳剤は、ツーポット（ｔｗ
ｏ−ｐｏｔ）法によって製造される。内と外の水相およ
び油相が、同じ種類であるこれらの乳剤は、ワンポット
およびツーポット法の両方によって得ることができる。

【００６８】第２度多相乳剤は、場合により、“２相系
（ｂｉｍｕｌｔｉｐｌｅ ｓｙｓｔｅｍ）”と、第３度
のそれは、“３相系（ｔｒｉｍｕｌｔｉｐｌｅ ｓｙｓ
ｔｅｍ）”等と言われる。（W. Seifritz, Studies in
Emulsions, J. Phys. Chem.,29 (1925) 738-749）。 多相乳剤の製造方法は、それ自体当業者には周知であ
る。かくして、単純乳剤（例えばＷ／Ｏ乳剤）が、適切
な乳化剤（例えばＯ／Ｗ乳化剤）とともにその他の相
（例えば水相）を加えて、多相乳剤（例えばＷ／Ｏ／Ｗ
乳剤）に導入され、変換されるツーポット法が存在す
る。

【００６９】第２の方法は、ワンポット法において、油
相および水相を用いて乳化剤混合物を多相Ｗ／Ｏ／Ｗ乳
剤に変換することを包含する。乳化剤が油相に溶解さ
れ、水相と合わされる。この種の方法の前提条件は、使
用される個々の乳化剤のＨＬＢ値（ＨＬＢ＝Ｈｙｄｒｏ
ｐｈｉｌｉｃ／Ｌｉｐｏｐｈｉｌｉｃ Ｂａｌａｎｃ
ｅ）が、他のものと顕著に異なることである。

【００７０】水分散剤は、外の水（連続）相中の、液
体、半固体もしくは固体の内（不連続）液相の分散液で
ある。

【００７１】しかしながら、単純な相配置を特徴とする
Ｏ／Ｗ乳剤とは反対に、水分散剤は、本質的に乳化剤を
含まない。また一般に、乳剤がそうであるように、水分
散剤は、準安定系であり、２つの区別された密着相が存
在する状態に変化しがちである。適切な乳化剤の選択
が、乳剤における相分離を妨げる。

【００７２】外の水相における液体脂質相の水分散剤の
場合には、そのような系の安定性は、例えば、脂質小滴
が安定に懸濁されるゲルの外郭構造を、水相中に構築す
ることによって確保できる。

【００７３】乳剤製造の間のどんな適切な時間でも、疎
水性無機色素およびα−ヒドロキシカルボン酸もしくは
α−ケトカルボン酸を乳濁混合液に添加することは、可
能であり、また有利である。さらにまた、色素もしくは
色素類およびα−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ケ
トカルボン酸を、いずれか別々にも、または予め一緒に
しても乳濁混合液に添加することは可能である。

【００７４】さらにまた、特に有利な製剤は、本発明に
よる活性物質が、抗酸化剤と組み合わされる場合に得ら
れる。有利には、本発明による製剤は、１種または複数
の抗酸化剤を含有する。化粧的および／または皮膚科学
的適用に好適な、または有用な全ての抗酸化剤が、有益
な、それにもかかわらず任意に使用される抗酸化剤とし
て用いることができる。

【００７５】特に有利には、抗酸化剤は、アミノ酸類
（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトフ
ァン）およびその誘導体、イミダゾール類（例えばウロ
カニン酸）およびその誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ
−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（例え
ばアンセリン）のようなペプチド類、カロチノイド類、
カロチン類（例えばα−カロチン、β−カロチン、リコ
ペン）およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（例
えばジヒドロリポ酸）、オーロチオグルコース、プロピ
ルチオウラシルおよび他のチオール類（例えばチオレド
キシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタ
ミンおよびそれらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチ
ル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリ
ル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレス
テリルおよびグリセリルエステル類）およびその塩類、
チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジ
ステアリル、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エ
ステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌ
クレオシドおよび塩）および非常に少量の許容投与量
（例えば、ｐｍｏｌ〜μｍｏｌ／ｋｇ）におけるスルホ
キシミン化合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホ
モシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペ
ンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキシミン）、
さらになお、（金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキ
シ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリ
ン）、α−ヒドロキシ酸類（例えばクエン酸、乳酸、リ
ンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビ
ン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導
体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ−リノレ
ン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導
体、ユビキノン、ユビキノールおよびその誘導体、ビタ
ミンＣおよびその誘導体（例えばパルミチン酸アスコル
ビル、リン酸アスコルビルＭｇ、酢酸アスコルビル）、
トコフェロール類および誘導体（例えば酢酸ビタミン
Ｅ）、ビタミンＡおよびその誘導体（パルミチン酸ビタ
ミンＡ）およびガムベンゾインの安息香酸コニフェリ
ル、ルチン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその
誘導体、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロ
キシアニソール、フラルグリシトール、ノルジヒドログ
アヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およ
びその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およ
びその誘導体（例えばＺｎＯ，ＺｎＳＯ₄）、セレンお
よびその誘導体（例えばセレノメチオニン）、スチルベ
ン類およびその誘導体（例えばスチルベンオキシド、ｔ
ｒａｎｓ−スチルベンオキシド）、および前述されたこ
れらの活性物質の本発明による適切な誘導体類（塩、エ
ステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、
ペプチドおよび脂質）からなる群から選ばれる。

【００７６】本発明の目的のために、油溶性の抗酸化剤
を用いることは、可能であり、特に有利である。

【００７７】製剤中の抗酸化剤（１種または複数の化合
物）の量は、製剤の全重量に基づいて、好ましくは０．
００１〜３０重量％、特に好ましくは０．０５〜２０重
量％、特には１〜１０重量％である。

【００７８】ビタミンＥおよび／またはその誘導体が、
抗酸化剤を表す場合には、その濃度を、各場合、製剤の
全重量に基づいて、０．００１〜１０重量％の範囲から
選ぶのが有利である。

【００７９】ビタミンＡまたはビタミンＡ誘導体または
カロチンまたはその誘導体が、抗酸化剤を表す場合に
は、その濃度を、各場合、製剤の全重量に基づいて、
０．００１〜１０重量％の範囲から選ぶのが有利であ
る。

【００８０】α−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ケ
トカルボン酸および疎水性無機色素と、抗酸化剤との本
発明による組み合わせが、感覚神経の過敏性および痒疹
を減退することは、予言できなかった。さらに、それら
が、皮膚に寛容であるか、またはその寛容性を増大し、
皮膚が健康である時の皮膚に属する微生物相に干渉しな
い製品になるということも、予言できなかった。

【００８１】本発明による化粧製剤は、そのような製剤
に慣用的に使用される化粧品補助剤、例えば、保存剤、
殺菌剤、消臭作用をもつ物質、制汗剤、防虫剤、ビタミ
ン、泡止め剤、着色剤、着色作用をもつ色素、粘稠化
剤、皮膚軟化物質、湿潤物質、脂肪、油、ワックス、ま
たはアルコール、ポリオール、ポリマー、泡安定剤、電
解質、有機溶剤もしくはシリコン誘導体のような化粧製
剤のその他の構成成分を含んでもよい。

【００８２】有利には、本発明による製剤は、全範囲の
紫外線から皮膚を保護し、α−ヒドロキシカルボン酸も
しくはα−ケトカルボン酸のスティンギングを防ぐか、
極端に減少する化粧製剤を提供するために、製剤の全重
量に基づいて、フィルター物質の全量で例えば０．１〜
３０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％、特に、１
〜６重量％である、ＵＶＢ範囲のＵＶ線を吸収する物質
を、付加的に含有してもよい。 有利には、本発明によ
る製剤のｐＨは、好ましくはｐＨ範囲３．５〜７、特に
好ましくは４〜５である酸性領域に設定される。

【００８３】また、本発明による製剤は、有利には、サ
ンスクリーン製品として使用できる。

【００８４】例えば、サンスクリーンクリーム剤もしく
はサンスクリーン乳液の形での本発明による乳剤が、有
利であり、例えば、前記の脂肪、油、ワックスおよび他
の脂質に加えて水およびこの種の製剤に通常使用される
ような乳化剤を含む。

【００８５】ＵＶＢフィルター物質は、油溶性でも水溶
性でもよい。有利な油溶性ＵＶＢフィルター物質の例
は： − ３−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは、
３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、３−ベン
ジリデンカンファー； − ４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは、４−（ジ
メチルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル、４−（ジ
メチルアミノ）安息香酸アミル； − ケイ皮酸のエステル、好ましくは、４−メトキシケ
イ皮酸２−エチルヘキシル、４−メトキシケイ皮酸イソ
ペンチル； − サリチル酸のエステル、好ましくは、サリチル酸２
−エチルヘキシル、サリチル酸４−イソプロピルベンジ
ル、サリチル酸ホモメンチル； − ベンゾフェノン誘導体、好ましくは、２−ヒドロキ
シ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４
−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン、２，２’−
ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン； − ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは。４−メ
トキシベンザルマロン酸ジ（２−エチルヘキシル）； − ２，４，６−トリアニリノ （ｐ−カルボ−２’−
エチル−１’−ヘキシルオキシ）−１．３，５−トリア
ジンである。

【００８６】有利な水溶性ＵＶＢフィルター物質の例
は： − そのナトリウム、カリウムもしくはトリエタノール
アンモニウム塩のような２−フェニルベンズイミダゾー
ル−５−スルホン酸の塩およびスルホン酸それ自体； − ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは、
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−ス
ルホン酸およびその塩； − 例えば、ベンゼンスルホン酸４−（２−オキソ−３
−ボルニリデンメチル）、ベンゼンスルホン酸２−メチ
ル−５−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）およ
びその塩である。

【００８７】本発明による製剤は、ＵＶＡ範囲のＵＶ線
を吸収する物質を、付加的に含有することも可能であ
り、有利である。本発明により有利に使用できるＵＶＡ
フィルター物質の例は、ジベンゾイルメタンの誘導体、
特に、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−
（４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオンお
よび１−フェニル−３−（４−イソプロピルフェニル）
プロパン−１，３−ジオンである。

【００８８】有利には、ＵＶＡフィルター物質の全量
は、全範囲の紫外線から皮膚を保護し、α−ヒドロキシ
カルボン酸もしくはα−ケトカルボン酸のスティンギン
グを妨げられるか、極端に減少する化粧製剤を提供する
ために、製剤の全重量に基づいて、０．１〜３０重量
％、好ましくは０．５〜１０重量％、特に、１〜６重量
％であり得る。

【００８９】また、サンスクリーン製品、日焼け前（ｐ
ｒｅ−ｓｏｌｅｉｌ）もしくは日焼け後（ａｐｒｅｅ−
ｓｏｌｅｉｌ）製品の形で存在するこれらの化粧および
皮膚科学製剤も有利である。これらは、さらに有利に
は、少なくとも１種のＵＶＡフィルター物質および／ま
たは少なくとも１種のＵＶＢフィルター物質を含む。

【００９０】さらにまた、サンスクリーン製品、日焼け
前もしくは日焼け後製品の形で存在し、ＵＶＡフィルタ
ー物質および／またはＵＶＢフィルター物質に加えて、
１種または複数の抗酸化剤を含むこれらの化粧および皮
膚科学製剤も、特に有利である。

【００９１】有利には、抗酸化剤の全量は、製剤の全重
量に基づいて、０．１〜３０重量％、好ましくは０．５
〜１０重量％、特には１〜６重量％である。

【００９２】本発明の有利な実施態様は、次の実施例に
おいて詳述される。

【００９３】

【実施例】

（実施例１） サンクリーム、Ｏ／Ｗ，日射保護因子２０ 重量％ シクロメチコン ３．００ ステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ 羊毛脂アルコール ０．１０ ステアリン酸グリセリル ３．００ パルミチン酸イソプロピル ２．００ オクチルドデカノール １．００ 安息香酸Ｃ_12-15アルキル ２．００ グリセロール ３．００ セチルアルコール ３．００ ミリスチン酸ミリスチル ２．００ メトキシケイ皮酸オクチル ４．５０ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ２．００ スルホン酸フェニルベンズイミダゾール ３．００ 酢酸トコフェリル ０．５０ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ（４５％濃度） 十分量 エチルアルコール ４．００ 保存剤 十分量 香料 十分量 疎水性ＴｉＯ₂ ２．００ 乳酸 ３．００ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例２） サンクリーム、Ｏ／Ｗ，日射保護因子８ 重量％ シクロメチコン ３．００ ステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ ステアリン酸グリセリル ３．００ パルミチン酸イソプロピル ２．００ オクチルドデカノール ３．００ グリセロール ３．００ セチルアルコール ３．００ スルホン酸フェニルベンズイミダゾール １．００ メトキシケイ皮酸オクチル ５．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ０．５０ 酢酸トコフェリル ０．５０ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ 十分量 エチルアルコール １．５０ 保存剤 十分量 香料 十分量 疎水性ＴｉＯ₂ １．００ 乳酸 ０．５０ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例３） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ リン酸トリラウレト（ｔｒｉｌａｕｒｅｔｈ）−４ ０．７５ リン酸トリセテアレト（ｃｅｔｅａｒｅｔｈ）−４ １．００ ステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−１００ １．００ ステアリン酸グリセリル＋セテアレト−２０ ０．８０ ラノリン酸グリセリル ０．５０ パルミチン酸イソプロピル ３．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ５．００ セチルアルコール １．００ キサンタンガム ０．３０ メトキシケイ皮酸オクチル ６．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ０．５０ メチルベンジリデンカンファー ３．００ スルホン酸フェニルベンズイミダゾール ４．００ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０６ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ 十分量 保存剤 十分量 乳酸 １．００ 疎水性ＴｉＯ₂ ３．００ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例４） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ シクロメチコン ２．００ セテアリル（ｃｅｔｅａｒｙｌ）アルコール＋水素化ＰＥＧ−４０ ヒマシ油＋硫酸セテアリルナトリウム ２．５０ ラノリン酸グリセリル １．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ２．００ ステアリン酸オクチル ３．００ ヒマシ油 ４．００ グリセロール ３．００ カルボマー（ｃａｒｂｏｍｅｒ） ０．２３ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．３０ ＰＶＰ／ヘキサデセンコポリマー １．５０ メトキシケイ皮酸オクチル ４．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ２．００ メチルベンジリデンカンファー ３．５０ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０３ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ 十分量 保存剤 十分量 香料 十分量 乳酸 ２．００ 疎水性ＴｉＯ₂ １．５０ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例５） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ ステアリン酸 ２．００ パルミチン酸セチル １．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ２．００ モノオレイン酸ソルビタン １．００ モノステアリン酸ソルビタン １．５０ 流動パラフィン、ＤＡＢ９ １．２９ セテアリルアルコール ０．８０ グリセロール ３．００ ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン １．００ メトキシケイ皮酸オクチル ５．００ メチルベンジリデンカンファー １．００ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０６ シメチコン ０．２０ ポリエチレングリコール１５０ ３．００ トリエタノールアミン ０．８５ カルボマー ０．１０ エチルアルコール ３．００ 保存剤 十分量 香料 十分量 乳酸 １．５０ 疎水性ＴｉＯ₂ ２．００ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例６） サンクリーム、Ｏ／Ｗ，日射保護因子２０ 重量％ シクロメチコン ３．００ ステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ 羊毛脂アルコール ０．１０ ステアリン酸グリセリル ３．００ パルミチン酸イソプロピル ２．００ オクチルドデカノール １．００ 安息香酸Ｃ_12-15アルキル ２．００ グリセロール ３．００ セチルアルコール ３．００ ミリスチン酸ミリスチル ２．００ メトキシケイ皮酸オクチル ４．５０ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ２．００ スルホン酸フェニルベンズイミダゾール ３．００ 酢酸トコフェリル ０．５０ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ（４５％濃度） 十分量 エチルアルコール ４．００ 保存剤 十分量 香料 十分量 疎水性ＴｉＯ₂ ２．００ ピルビン酸 ３．００ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例７） サンクリーム、Ｏ／Ｗ，日射保護因子８ 重量％ シクロメチコン ３．００ ステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−３０ ２．００ ステアリン酸グリセリル ３．００ パルミチン酸イソプロピル ２．００ オクチルドデカノール ３．００ グリセロール ３．００ セチルアルコール ３．００ スルホン酸フェニルベンズイミダゾール １．００ メトキシケイ皮酸オクチル ５．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ０．５０ 酢酸トコフェリル ０．５０ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ 十分量 エチルアルコール １．５０ 保存剤 十分量 香料 十分量 疎水性ＴｉＯ₂ １．００ ピルビン酸 ０．５０ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例８） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ リン酸トリラウレト−４ ０．７５ リン酸トリセテアレト−４ １．００ ステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−１００ １．００ ステアリン酸グリセリル＋セテアレト−２０ ０．８０ ラノリン酸グリセリル ０．５０ パルミチン酸イソプロピル ３．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ５．００ セチルアルコール １．００ キサンタンガム ０．３０ メトキシケイ皮酸オクチル ６．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ０．５０ メチルベンジリデンカンファー ３．００ スルホン酸フェニルベンズイミダゾール ４．００ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０６ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ 十分量 保存剤 十分量 ピルビン酸 １．００ 疎水性ＴｉＯ₂ ３．００ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例９） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ シクロメチコン ２．００ セテアリルアルコール＋水素化ＰＥＧ−４０ ヒマシ油＋硫酸セテアリルナトリウム ２．５０ ラノリン酸グリセリル １．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ２．００ ステアリン酸オクチル ３．００ ヒマシ油 ４．００ グリセロール ３．００ カルボマー ０．２３ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．３０ ＰＶＰ／ヘキサデセンコポリマー １．５０ メトキシケイ皮酸オクチル ４．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ２．００ メチルベンジリデンカンファー ３．５０ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０３ ＥＤＴＡ溶液（２０％濃度） ０．５０ ＮａＯＨ 十分量 保存剤 十分量 香料 十分量 ピルビン酸 ２．００ 疎水性ＴｉＯ₂ １．５０ 脱イオン水 １００．００まで添加 （実施例１０） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ ステアリン酸 ２．００ パルミチン酸セチル １．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ２．００ モノオレイン酸ソルビタン １．００ モノステアリン酸ソルビタン １．５０ 流動パラフィン、ＤＡＢ９ １．２９ セテアリルアルコール ０．８０ グリセロール ３．００ ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン １．００ メトキシケイ皮酸オクチル ５．００ メチルベンジリデンカンファー １．００ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０６ シメチコン ０．２０ ポリエチレングリコール１５０ ３．００ トリエタノールアミン ０．８５ カルボマー ０．１０ エチルアルコール ３．００ 保存剤 十分量 香料 十分量 ピルビン酸 １．５０ 疎水性ＴｉＯ₂ ２．００ 脱イオン水 １００．００まで添加 （比較実施例１） サン乳液、Ｏ／Ｗ 重量％ シクロメチコン ２．００ セテアリルアルコール＋水素化ＰＥＧ−４０ ヒマシ油＋硫酸セテアリルナトリウム ２．５０ ラノリン酸グリセリル １．００ カプリル酸／カプロン酸グリセロール （“カプリリック／カプリックトリグリセリド”） ２．００ ステアリン酸オクチル ３．００ ヒマシ油 ４．００ グリセロール ３．００ カルボマー ０．２３ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．３０ ＰＶＰ／ヘキサデセンコポリマー １．５０ メトキシケイ皮酸オクチル ４．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ２．００ メチルベンジリデンカンファー ３．５０ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．０３ Ｎａ₃ＨＥＤＴＡ １．００ ＮａＯＨ 十分量 保存剤 十分量 香料 十分量 乳酸 ２．００ 脱イオン水 １００．００まで添加試験報告 次の試験報告は、本発明による活性物質の効果を証明す
る。この目的のために、実施例４の製剤が、Forsch and
Kligman(Peter J. Forsch and Albert M. Kligman,前
出)と同様なスティンギング試験におけるスティンガー
としての比較実施例１（乳酸を含むが、疎水性ＴｉＯ₂
を含まない）と比較される。

【００９４】乳酸に対して非常に敏感であることが知ら
れている８人の志願者が選ばれた。全ての被験者が、比
較実施例に対して期待された反応を示した。５人の被験
者は、実施例４の製剤が、比較実施例１のＯ／Ｗ乳剤よ
りも低いスティンギング作用を起こしたか、全く影響が
なかったと報告した。３人の被験者については、実施例
４と比較実施例１の製剤の使用との間には、差異が見ら
れなかった。

【００９５】本発明の特徴および態様は以下のとおりで
ある。

【００９６】１． 一般式

【００９７】

【化１４】

【００９８】の有効量の１種または複数のα−ヒドロキ
シカルボン酸、および／または一般式

【００９９】

【化１５】

【０１００】の有効量の１種または複数のα−ケトカル
ボン酸［式中、各場合、Ｒ’、Ｒ”およびＲ”’は、互
いに独立して、（ｂ１）Ｈ−、（ｂ２）分枝または非分
枝Ｃ_1-25−アルキル、（ｂ３）１つまたは複数のカルボ
キシル基および／またはヒドロキシル基および／または
アルデヒド基および／またはオキソ基（ケト基）によっ
て置換される分枝または非分枝Ｃ_1-25−アルキル、（ｂ
４）フェニル、（ｂ５）１つまたは複数のカルボキシル
基および／またはヒドロキシル基および／または分枝お
よび／または非分枝Ｃ_1-25−アルキル基によって置換さ
れるフェニルからなる基から選ばれるか、あるいは、式
中、α−ヒドロキシカルボン酸のα−炭素は、Ｒ’およ
びＲ”とともに、（ｂ６）環状原子３〜７個をもつ非置
換シクロアルキル基か、（ｂ７）環状原子３〜７個をも
ち、１つまたは複数のカルボキシル基および／またはヒ
ドロキシル基および／またはオキソ基（ケト基）、およ
び／または分枝および／または非分枝Ｃ_1-25−アルキル
基によって置換されるシクロアルキル基を形成し、そし
て、式中、α−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ヒド
ロキシカルボン酸類、またはα−ケトカルボン酸もしく
はα−ケトカルボン酸類は、任意に、それらの生理学的
に許容できる塩および／またはエチルエステルおよび／
またはメチルエステルの形で存在し得る］および疎水性
無機微粒色素、の一定含有量をもつ化粧または皮膚科学
製剤。

【０１０１】２． α−ヒドロキシカルボン酸が、次の
種類の物質：（ｂ２）α−ヒドロキシ脂肪酸、そして特
に有利には、これらは順次、Ｃ_10-18−アルキルカルボ
ン酸の群から選ばれる、（ｂ３）α−ヒドロキシ糖酸、
脂肪族α−ヒドロキシ果実酸、（ｂ４）非置換芳香族α
−ヒドロキシカルボン酸（例えばマンデル酸）、および
（ｂ５）置換芳香族α−ヒドロキシカルボン酸から選ば
れることを特徴とする、第１項記載の製剤。

【０１０２】３． α−ヒドロキシ脂肪酸が、式

【０１０３】

【化１６】

【０１０４】のα−ヒドロキシカルボン酸、および／ま
たは、式

【０１０５】

【化１７】

【０１０６】のα−ヒドロキシイソカルボン酸、および
／または、式

【０１０７】

【化１８】

【０１０８】のα−ヒドロキシアンテイソカルボン酸
［式中、各場合、ｎは数字７〜３１である］の群から選
ばれることを特徴とする、第２項記載の製剤。

【０１０９】４． 脂肪族α−ヒドロキシ果実酸が、リ
ンゴ酸、乳酸、クエン酸、酒石酸の群から選ばれること
を特徴とする、第２項記載の製剤。

【０１１０】５． ピルビン酸が、α−ケトカルボン酸
として選ばれることを特徴とする、第１項記載の製剤。

【０１１１】６． 疎水性無機色素が、ＴｉＯ₂に基づ
いていることを特徴とする、第１項記載の製剤。

【０１１２】７． 製剤が、各場合において、組成物の
全重量に基づいて、α−ヒドロキシカルボン酸もしくは
α−ケトカルボン酸の０．１〜１０重量％、特に０．５
〜５．０重量％の含有量、および疎水性無機色素の０．
１〜１０重量％、特に０．５〜５．０重量％の含有量を
もつことを特徴とする、第１項記載の製剤。

【０１１３】８． 化粧または皮膚科学製剤において、
α−ヒドロキシカルボン酸および／またはα−ケトカル
ボン酸によるスティンギングを防ぐための、疎水性無機
色素の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 レナテ・ベルラゲ ドイツ22529ハンブルク・アホルンアレー 16 (72)発明者 バルトラウト・カデン ドイツ25468ハンブルク・パペンモールベ ーク54 (72)発明者 ウルリヒ・ヒンツエ ドイツ22459ハンブルク・オルドウルフシ ユトラーセ15

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 一般式 【化１】 の有効量の１種または複数のα−ヒドロキシカルボン
   酸、および／または一般式 【化２】 の有効量の１種または複数のα−ケトカルボン酸［式
   中、各場合、Ｒ’、Ｒ”およびＲ”’は、互いに独立し
   て、（ｂ１）Ｈ−、（ｂ２）分枝または非分枝Ｃ_1-25−
   アルキル、（ｂ３）１つまたは複数のカルボキシル基お
   よび／またはヒドロキシル基および／またはアルデヒド
   基および／またはオキソ基（ケト基）によって置換され
   る分枝または非分枝Ｃ_1-25−アルキル、（ｂ４）フェニ
   ル、（ｂ５）１つまたは複数のカルボキシル基および／
   またはヒドロキシル基および／または分枝および／また
   は非分枝Ｃ_1-25−アルキル基によって置換されるフェニ
   ルからなる基から選ばれるか、あるいは、式中、α−ヒ
   ドロキシカルボン酸のα−炭素は、Ｒ’およびＲ”とと
   もに、（ｂ６）環状原子３〜７個をもつ非置換シクロア
   ルキル基か、（ｂ７）環状原子３〜７個をもち、１つま
   たは複数のカルボキシル基および／またはヒドロキシル
   基および／またはオキソ基（ケト基）、および／または
   分枝および／または非分枝Ｃ_1-25−アルキル基によって
   置換されるシクロアルキル基を形成し、そして、式中、
   α−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ヒドロキシカル
   ボン酸類、またはα−ケトカルボン酸もしくはα−ケト
   カルボン酸類は、任意に、それらの生理学的に許容でき
   る塩および／またはエチルエステルおよび／またはメチ
   ルエステルの形で存在し得る］および疎水性無機微粒色
   素、の一定含有量をもつ化粧または皮膚科学製剤。
2. 【請求項２】 該製剤が、各場合において、組成物の全
   重量に基づいて、α−ヒドロキシカルボン酸もしくはα
   −ケトカルボン酸の０．１〜１０重量％、特に０．５〜
   ５．０重量％の含有量、および疎水性無機色素の０．１
   〜１０重量％、特に０．５〜５．０重量％の含有量をも
   つことを特徴とする、請求項１記載の製剤。
3. 【請求項３】 化粧または皮膚科学製剤において、α−
   ヒドロキシカルボン酸および／またはα−ケトカルボン
   酸によるスティンギングを防ぐための、疎水性無機色素
   の使用。