JPH08217695A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH08217695A JPH08217695A JP4646595A JP4646595A JPH08217695A JP H08217695 A JPH08217695 A JP H08217695A JP 4646595 A JP4646595 A JP 4646595A JP 4646595 A JP4646595 A JP 4646595A JP H08217695 A JPH08217695 A JP H08217695A
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 アミノ酸又はその塩、糖類、水酸基が3個以
上の多価アルコール、多糖類又はその塩、ピロリドンカ
ルボン酸又はその塩、リン脂質から選ばれる1種以上の
保湿成分を5〜40重量%、5HT拮抗剤0.01〜5
重量%を含有することを特徴とする掻痒症治療用の皮膚
外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎など
の掻痒症を有効に治療し得る。
上の多価アルコール、多糖類又はその塩、ピロリドンカ
ルボン酸又はその塩、リン脂質から選ばれる1種以上の
保湿成分を5〜40重量%、5HT拮抗剤0.01〜5
重量%を含有することを特徴とする掻痒症治療用の皮膚
外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎など
の掻痒症を有効に治療し得る。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は掻痒症治療用の皮膚外用
剤に関する。更に詳しくは、保湿成分と5−ヒドロキシ
トリプタミン拮抗剤(5HT拮抗剤)とを含有する乾燥
を伴う掻痒症治療用の皮膚外用剤に関する。
剤に関する。更に詳しくは、保湿成分と5−ヒドロキシ
トリプタミン拮抗剤(5HT拮抗剤)とを含有する乾燥
を伴う掻痒症治療用の皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】近年掻痒症、取り分けアトピー性皮膚炎
は、生活様式の変化、取り分け、食生活の変化にともな
って、子供ばかりではなく、大人にまで患者が出現し、
著しく増加した。アトピー性皮膚炎の発症メカニズム、
その原因については、抗原抗体反応の過剰反応と云われ
ているが、まだ詳しくは知られていない。原因がはっき
りしていないため、アトピー性皮膚炎の治療は、消炎鎮
痛剤を経皮投与し、炎症をやわらげ、痒みを抑えると云
った対症療法しか行われていない。しかしながら、これ
らの対症療法も思うほどの効果は得られていないのが現
状である。これは、アトピー性皮膚炎によって皮膚の機
能そのものが損なわれているため、炎症を抑えようとし
ても皮膚機能の低下によるマイナス要因のため、加え
て、今までの抗炎症剤の作用点とアトピー性皮膚炎の関
連性が薄いため、炎症がおさまらないためである。又、
5HT拮抗剤が掻痒症を抑制するのに有効であることは
本発明者らが見いだし特許を出願したが、保湿成分と5
HT拮抗剤を組み合わせて皮膚外用剤に含有させること
によりその効果が増強することは知られておらず、5H
T拮抗剤を配合した皮膚外用剤に多量の保湿成分を配合
する試みは為されていなかった。
は、生活様式の変化、取り分け、食生活の変化にともな
って、子供ばかりではなく、大人にまで患者が出現し、
著しく増加した。アトピー性皮膚炎の発症メカニズム、
その原因については、抗原抗体反応の過剰反応と云われ
ているが、まだ詳しくは知られていない。原因がはっき
りしていないため、アトピー性皮膚炎の治療は、消炎鎮
痛剤を経皮投与し、炎症をやわらげ、痒みを抑えると云
った対症療法しか行われていない。しかしながら、これ
らの対症療法も思うほどの効果は得られていないのが現
状である。これは、アトピー性皮膚炎によって皮膚の機
能そのものが損なわれているため、炎症を抑えようとし
ても皮膚機能の低下によるマイナス要因のため、加え
て、今までの抗炎症剤の作用点とアトピー性皮膚炎の関
連性が薄いため、炎症がおさまらないためである。又、
5HT拮抗剤が掻痒症を抑制するのに有効であることは
本発明者らが見いだし特許を出願したが、保湿成分と5
HT拮抗剤を組み合わせて皮膚外用剤に含有させること
によりその効果が増強することは知られておらず、5H
T拮抗剤を配合した皮膚外用剤に多量の保湿成分を配合
する試みは為されていなかった。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明はかかる現状を
踏まえて行われたものであり、アトピー性皮膚炎等掻痒
症における炎症を有効に抑制し得る皮膚外用剤を提供す
る事を目的とする。
踏まえて行われたものであり、アトピー性皮膚炎等掻痒
症における炎症を有効に抑制し得る皮膚外用剤を提供す
る事を目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決すべく、
本発明者らはアトピー性皮膚炎の炎症を抑え得る薬剤を
探すべく鋭意研究を重ねた結果、アトピー性皮膚炎に起
因する掻痒を5HT拮抗剤で抑え、且つアトピー性皮膚
炎によって失われた皮膚機能の内、保水作用について、
外用剤中に保湿成分を多量に配合し、補う事により、炎
症全体を抑え得る事を見いだし発明を完成させた。
本発明者らはアトピー性皮膚炎の炎症を抑え得る薬剤を
探すべく鋭意研究を重ねた結果、アトピー性皮膚炎に起
因する掻痒を5HT拮抗剤で抑え、且つアトピー性皮膚
炎によって失われた皮膚機能の内、保水作用について、
外用剤中に保湿成分を多量に配合し、補う事により、炎
症全体を抑え得る事を見いだし発明を完成させた。
【0005】即ち、本発明の皮膚外用剤は、保湿成分を
5〜40重量%と5HT拮抗剤0.01〜5重量%とを
含有する事を特徴とする。以下、本発明について詳細に
説明する。
5〜40重量%と5HT拮抗剤0.01〜5重量%とを
含有する事を特徴とする。以下、本発明について詳細に
説明する。
【0006】(1)本発明で用いる保湿成分 本発明で用いる保湿成分としては、皮膚外用剤中に於い
て、水分を維持する機能のある物質であれば、特に限定
はされないが、具体的には、リジン、スレオニン、セリ
ン、アラニン、グリシン等のアミノ酸及び/又はその
塩、グルコース、ラクトース、マルトース等の糖類、グ
リセリン等の水酸基3個以上の多価アルコール類、コン
ドロイチン硫酸、ムチン、キチン等の多糖類及び/又は
その塩、ピロリドンカルボン酸及び/又はその塩、レシ
チン等のリン脂質等が挙げられる。塩としては、生理的
に許容されるものであれば特に限定はされないが、例え
ば、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、クエン酸塩、
リンゴ酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩等の有機酸塩、ナ
トリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウ
ム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモ
ニウム塩、トリエチルアンモニウム塩等のアミン塩、リ
ジン塩、アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げら
れる。これらは、ただ1種を用いても良いし、2種以上
を組み合わせて用いても良い。
て、水分を維持する機能のある物質であれば、特に限定
はされないが、具体的には、リジン、スレオニン、セリ
ン、アラニン、グリシン等のアミノ酸及び/又はその
塩、グルコース、ラクトース、マルトース等の糖類、グ
リセリン等の水酸基3個以上の多価アルコール類、コン
ドロイチン硫酸、ムチン、キチン等の多糖類及び/又は
その塩、ピロリドンカルボン酸及び/又はその塩、レシ
チン等のリン脂質等が挙げられる。塩としては、生理的
に許容されるものであれば特に限定はされないが、例え
ば、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、クエン酸塩、
リンゴ酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩等の有機酸塩、ナ
トリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウ
ム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモ
ニウム塩、トリエチルアンモニウム塩等のアミン塩、リ
ジン塩、アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げら
れる。これらは、ただ1種を用いても良いし、2種以上
を組み合わせて用いても良い。
【0007】かかる保湿成分の好適な配合量であるが、
5〜40重量%である。これは、一般的にアトピー性皮
膚炎等の掻痒症は水分保持能力が著しく低下しているた
め、多量の保湿成分が必要であり、5重量%未満では5
HT拮抗剤と組み合わせて用いても炎症を充分に抑えき
れない場合がある。また、40重量%を越えても効果が
頭打ちであり、経済的でない。更に好適な配合量は20
〜35重量%である。
5〜40重量%である。これは、一般的にアトピー性皮
膚炎等の掻痒症は水分保持能力が著しく低下しているた
め、多量の保湿成分が必要であり、5重量%未満では5
HT拮抗剤と組み合わせて用いても炎症を充分に抑えき
れない場合がある。また、40重量%を越えても効果が
頭打ちであり、経済的でない。更に好適な配合量は20
〜35重量%である。
【0008】(2)本発明で用いる5HT拮抗剤 本発明で用いる、5−ヒドロキシトリプタミン拮抗剤
(5HT拮抗剤)は5HT拮抗作用を有する物であれ
ば、特段限定はされない。これらはそのまま皮膚外用剤
に含有させても良いし、塩とした後含有させても良い。
5HT拮抗剤は、関与するレセプターの種類により、5
HT1、5HT2、5HT3、5HT4の4種に分類される
が、本発明の抗掻痒剤としてはこれらの何れもが用いる
事が可能である。これらの5−HT拮抗剤の内好ましい
ものは、1,2,3,4,10,14b−ヘキサヒドロ
−2−メチルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1、2−
a]アゼピン(5HT拮抗剤剤1、構造式1)、1−メ
チルインドール−3−イル−カルボニル−4,5,6,
7−テトラヒドロベンズイミダゾール(5HT拮抗剤
2、構造式2)、1−メチル−N−(endo−9−メチル
−9−アザビシクロ[3,3,1]ノン−3−イル)−
H−インドール−3−カルボキサミド(5HT拮抗剤
3、構造式3)、2,3−ジヒドロ−9−メチル−3−
[(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]−4
H−カルバゾール−4−オン(5HT拮抗剤4、構造式
4)、3−[2−[4−(4−フルオロベンゾイル)−
1−ピペラジニル]エチル]−2,4[1H,3H]キ
ナゾリンジオン(5HT拮抗剤5、構造式5)である。
これらの化合物は何れも既知の物質であり、1,2,
3,4,10,14b−ヘキサヒドロ−2−メチルジベ
ンゾ[c,f]ピラジノ[1、2−a]アゼピン、1−
メチル−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ
[3,3,1]ノン−3−イル)−H−インドール−3
−カルボキサミド、2,3−ジヒドロ−9−メチル−3
−[(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]−
4H−カルバゾール−4−オン、3−[2−[4−(4
−フルオロベンゾイル)−1−ピペラジニル]エチル]
−2,4[1H,3H]キナゾリンジオンの4化合物は
既に抗欝剤や抗嘔吐薬として市販されている。更にそれ
らの合成法は既に明らかになっており、その入手はたや
すい。又、1−メチルインドール−3−イル−カルボニ
ル−4,5,6,7−テトラヒドロベンズイミダゾール
の合成法も既に知られている。即ち、N,Nージエチル
ー4,5,6,7ーテトラヒドロベンズイミダゾールー
5ーカルボキサミド・塩酸塩と、これと当量の1ーメチ
ルインドール、1.5倍当量のオキシ塩化リンを80℃
で加熱攪拌し塩基性にした後溶媒抽出し、シリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー及びODS等の通常のカラムで
精製すれば容易に得られる。このものはキラルカラムに
より光学異性体を分割することも可能である。塩は極性
溶媒乃至は非極性溶媒中で相当する酸の溶液と混合し、
再結晶させればたやすく得られる。ここで、5HT拮抗
剤1は5HT1の拮抗剤であり、5HT拮抗剤2、3、
4は5HT3の拮抗剤であり、5HT拮抗剤5は5HT2
の拮抗剤である。後記に示す如く、これらの化合物が何
れもアトピー性皮膚炎等の掻痒症に有効である事より、
5HTの拮抗剤であれば、レセプターの種類を問わない
事が判る。従って、本発明で用いる5HT拮抗剤として
は、レセプターの種類を問わず、5HT拮抗剤であれば
使用が可能である。
(5HT拮抗剤)は5HT拮抗作用を有する物であれ
ば、特段限定はされない。これらはそのまま皮膚外用剤
に含有させても良いし、塩とした後含有させても良い。
5HT拮抗剤は、関与するレセプターの種類により、5
HT1、5HT2、5HT3、5HT4の4種に分類される
が、本発明の抗掻痒剤としてはこれらの何れもが用いる
事が可能である。これらの5−HT拮抗剤の内好ましい
ものは、1,2,3,4,10,14b−ヘキサヒドロ
−2−メチルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1、2−
a]アゼピン(5HT拮抗剤剤1、構造式1)、1−メ
チルインドール−3−イル−カルボニル−4,5,6,
7−テトラヒドロベンズイミダゾール(5HT拮抗剤
2、構造式2)、1−メチル−N−(endo−9−メチル
−9−アザビシクロ[3,3,1]ノン−3−イル)−
H−インドール−3−カルボキサミド(5HT拮抗剤
3、構造式3)、2,3−ジヒドロ−9−メチル−3−
[(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]−4
H−カルバゾール−4−オン(5HT拮抗剤4、構造式
4)、3−[2−[4−(4−フルオロベンゾイル)−
1−ピペラジニル]エチル]−2,4[1H,3H]キ
ナゾリンジオン(5HT拮抗剤5、構造式5)である。
これらの化合物は何れも既知の物質であり、1,2,
3,4,10,14b−ヘキサヒドロ−2−メチルジベ
ンゾ[c,f]ピラジノ[1、2−a]アゼピン、1−
メチル−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ
[3,3,1]ノン−3−イル)−H−インドール−3
−カルボキサミド、2,3−ジヒドロ−9−メチル−3
−[(2−メチルイミダゾール−1−イル)メチル]−
4H−カルバゾール−4−オン、3−[2−[4−(4
−フルオロベンゾイル)−1−ピペラジニル]エチル]
−2,4[1H,3H]キナゾリンジオンの4化合物は
既に抗欝剤や抗嘔吐薬として市販されている。更にそれ
らの合成法は既に明らかになっており、その入手はたや
すい。又、1−メチルインドール−3−イル−カルボニ
ル−4,5,6,7−テトラヒドロベンズイミダゾール
の合成法も既に知られている。即ち、N,Nージエチル
ー4,5,6,7ーテトラヒドロベンズイミダゾールー
5ーカルボキサミド・塩酸塩と、これと当量の1ーメチ
ルインドール、1.5倍当量のオキシ塩化リンを80℃
で加熱攪拌し塩基性にした後溶媒抽出し、シリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー及びODS等の通常のカラムで
精製すれば容易に得られる。このものはキラルカラムに
より光学異性体を分割することも可能である。塩は極性
溶媒乃至は非極性溶媒中で相当する酸の溶液と混合し、
再結晶させればたやすく得られる。ここで、5HT拮抗
剤1は5HT1の拮抗剤であり、5HT拮抗剤2、3、
4は5HT3の拮抗剤であり、5HT拮抗剤5は5HT2
の拮抗剤である。後記に示す如く、これらの化合物が何
れもアトピー性皮膚炎等の掻痒症に有効である事より、
5HTの拮抗剤であれば、レセプターの種類を問わない
事が判る。従って、本発明で用いる5HT拮抗剤として
は、レセプターの種類を問わず、5HT拮抗剤であれば
使用が可能である。
【0009】
【化6】
【0010】
【化7】
【0011】
【化8】
【0012】
【化9】
【0013】
【化10】
【0014】これらの化合物の塩であるが、生理的に許
容されるものであれば特に限定はなく、例えば塩酸、硝
酸、硫酸、燐酸等の鉱酸塩、クエン酸、シュウ酸等の有
機酸塩等が例示できるが、溶解性や安全性の面で鉱酸塩
取り分け塩酸塩がもっとも好ましい。
容されるものであれば特に限定はなく、例えば塩酸、硝
酸、硫酸、燐酸等の鉱酸塩、クエン酸、シュウ酸等の有
機酸塩等が例示できるが、溶解性や安全性の面で鉱酸塩
取り分け塩酸塩がもっとも好ましい。
【0015】これら、5HT拮抗剤又は生理的に許容さ
れるそれらの塩の本発明の皮膚外用剤における含有量で
あるが、好ましくは作用が出現し且つ配合可能な0.0
1〜5重量%、更に好ましくは作用が著しい0.05〜
1重量%である。
れるそれらの塩の本発明の皮膚外用剤における含有量で
あるが、好ましくは作用が出現し且つ配合可能な0.0
1〜5重量%、更に好ましくは作用が著しい0.05〜
1重量%である。
【0016】(3)本発明の皮膚外用剤 本発明の皮膚外用剤は、この様な保湿成分と5HT拮抗
剤の他に、剤形化に必要な各種の任意成分を含有する。
任意成分としては、皮膚外用剤に通常用いられているも
のであれば特に限定はされないが、例えば、流動パラフ
ィン、ホホバ油、ゲイロウ、オリーブオイル、セタノー
ル等の油脂類、石鹸やラウリル硫酸ナトリウム、アルキ
ルスルホコハク酸ナトリウムの様な界面活性剤、パラベ
ン等の防腐剤、アミノ安息香酸誘導体等の紫外線吸収
剤、トコフェロール、ブチルヒドロキシトルエン等の抗
酸化剤、香料、燐酸塩等のpH調節剤等が挙げられる。
剤の他に、剤形化に必要な各種の任意成分を含有する。
任意成分としては、皮膚外用剤に通常用いられているも
のであれば特に限定はされないが、例えば、流動パラフ
ィン、ホホバ油、ゲイロウ、オリーブオイル、セタノー
ル等の油脂類、石鹸やラウリル硫酸ナトリウム、アルキ
ルスルホコハク酸ナトリウムの様な界面活性剤、パラベ
ン等の防腐剤、アミノ安息香酸誘導体等の紫外線吸収
剤、トコフェロール、ブチルヒドロキシトルエン等の抗
酸化剤、香料、燐酸塩等のpH調節剤等が挙げられる。
【0017】本発明の皮膚外用剤は、この様な成分を通
常の方法により剤形化して得られたものであり、その剤
形は特に限定はされない。剤形の例としては、ローショ
ン剤、クリーム剤、ゲル剤、乳液剤、軟膏剤等が挙げら
れる。
常の方法により剤形化して得られたものであり、その剤
形は特に限定はされない。剤形の例としては、ローショ
ン剤、クリーム剤、ゲル剤、乳液剤、軟膏剤等が挙げら
れる。
【0018】(4)本発明の皮膚外用剤の作用 本発明の皮膚外用剤は、保湿成分の働きにより、炎症に
より損なわれた皮膚機能を補い、5HT拮抗剤の働きに
より炎症及びそれに付随する掻痒を抑える事により、ア
トピー性皮膚炎等の従来の消炎鎮痛外用剤の投与では症
状の改善が余り期待できない皮膚炎の症状を著しく改善
させる作用を有する。
より損なわれた皮膚機能を補い、5HT拮抗剤の働きに
より炎症及びそれに付随する掻痒を抑える事により、ア
トピー性皮膚炎等の従来の消炎鎮痛外用剤の投与では症
状の改善が余り期待できない皮膚炎の症状を著しく改善
させる作用を有する。
【0019】この様な、本発明の皮膚外用剤の効果を得
るためには、本発明の皮膚外用剤の適当量(0.01〜
1g)を1日に数回炎症の起こっている患部及びその近
傍に一様に塗布すれば良い。本発明の皮膚外用剤は安全
性に優れるため、1日の投与回数に特段の限定は無い。
るためには、本発明の皮膚外用剤の適当量(0.01〜
1g)を1日に数回炎症の起こっている患部及びその近
傍に一様に塗布すれば良い。本発明の皮膚外用剤は安全
性に優れるため、1日の投与回数に特段の限定は無い。
【0020】
【実施例】以下に実施例を挙げて更に詳しく本発明につ
いて説明するが、本発明がこれら実施例に何等限定を受
けない事は云うまでもない。尚、配合例に於ける数値は
重量部を表す。
いて説明するが、本発明がこれら実施例に何等限定を受
けない事は云うまでもない。尚、配合例に於ける数値は
重量部を表す。
【0021】実施例1. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者1名に14日間投与したところ、症状
の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤1 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 19.8
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者1名に14日間投与したところ、症状
の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤1 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 19.8
【0022】実施例2. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者1名に14日間投与したところ、症状
の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤2 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 15 マルトース 6 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 23.8
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、重篤なアト
ピー性皮膚炎患者1名に14日間投与したところ、症状
の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤2 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 15 マルトース 6 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 23.8
【0023】実施例3. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者1名に7日間投与したところ、症状の
改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤3 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 l−スレオニン 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 26.8
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者1名に7日間投与したところ、症状の
改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤3 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 l−スレオニン 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 26.8
【0024】実施例4. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者1名に5日間投与したところ、症状の
改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤4 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 コンドロイチン硫酸ナトリウム 2 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 22.8
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、軽度のアト
ピー性皮膚炎患者1名に5日間投与したところ、症状の
改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤4 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 コンドロイチン硫酸ナトリウム 2 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 22.8
【0025】実施例5. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、アトピー性
皮膚炎患者1名に5日間投与したところ、症状の改善を
見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤5 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 16.8
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものは、アトピー性
皮膚炎患者1名に5日間投与したところ、症状の改善を
見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤5 0.1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 16.8
【0026】実施例6. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者1名に投与したところ、7日で完治した。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 15 卵黄レシチン 5 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤4 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 18.9
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者1名に投与したところ、7日で完治した。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 15 卵黄レシチン 5 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤4 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 18.9
【0027】実施例7. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者1名に3日間投与したところ、著しい症状の改
善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 10 大豆レシチン 5 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤3 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 グリシン 3 ピロリドンカルボン酸トリエタノールアミン 2 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 18.9
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者1名に3日間投与したところ、著しい症状の改
善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 10 大豆レシチン 5 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤3 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 25 グリシン 3 ピロリドンカルボン酸トリエタノールアミン 2 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 18.9
【0028】実施例8. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者1名に7日間投与したところ著しい症状の改善
を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 10 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤2 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 17 セリン 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 33.9
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものをアトピー性皮
膚炎患者1名に7日間投与したところ著しい症状の改善
を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 10 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤2 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 17 セリン 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 33.9
【0029】実施例9. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者に
5日間投与したところ著しい症状の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤1 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 キチン 1 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 22.9
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者に
5日間投与したところ著しい症状の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤1 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 キチン 1 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 22.9
【0030】実施例10. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者1
名に14日間投与したところ完治した。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 レシチン 5 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤2 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 15 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 23.9
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者1
名に14日間投与したところ完治した。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 レシチン 5 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤2 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 15 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 23.9
【0031】実施例11. 配合例 下記に示す処方に基づいてクリーム剤を作成した。即
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者1
名に19日間投与したところ、症状の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤3 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 グルコース 2 l−アラニン 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 18.9
ち、A、B成分を80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に
加え冷却してクリームを得た。このものを乾皮症患者1
名に19日間投与したところ、症状の改善を見た。 (A)マイクロクリスタリンワックス 10 ステアリン酸 13 セタノール 5 スクワラン 20 ブチルパラベン 0.1 5HT拮抗剤3 1 (B)プロピレングリコール 5 グリセリン 20 グルコース 2 l−アラニン 3 メチルパラベン 0.3 水酸化カリウム 1.7 水 18.9
【0032】実施例12. 使用テスト アトピー性皮膚炎患者30名を用いて、アトピー性皮膚
炎に対する本発明の皮膚外用剤の作用を調べた。即ち、
ランダムに患者を10名づつ3群に分け、それぞれの群
に実施例1のクリーム、実施例1のクリーム中の5HT
拮抗剤を消炎鎮痛剤であるブフェキサマックに置換した
物(比較例1)、実施例1のクリーム中のグリセリンを
プロピレングリコールに置換した物(比較例2)を5日
間使用して貰い、その効果についてアンケートにて、−
−:悪化、−:不変、±:やや改善、+:改善、++:
著しい改善の5段階で評価して貰った。結果を表1に示
す。これより、本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎
などの掻痒症の改善に有効であることが判る。
炎に対する本発明の皮膚外用剤の作用を調べた。即ち、
ランダムに患者を10名づつ3群に分け、それぞれの群
に実施例1のクリーム、実施例1のクリーム中の5HT
拮抗剤を消炎鎮痛剤であるブフェキサマックに置換した
物(比較例1)、実施例1のクリーム中のグリセリンを
プロピレングリコールに置換した物(比較例2)を5日
間使用して貰い、その効果についてアンケートにて、−
−:悪化、−:不変、±:やや改善、+:改善、++:
著しい改善の5段階で評価して貰った。結果を表1に示
す。これより、本発明の皮膚外用剤はアトピー性皮膚炎
などの掻痒症の改善に有効であることが判る。
【0033】
【表1】
【0034】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、アセトピー性皮
膚炎等の掻痒症を有効に抑制できる。
膚炎等の掻痒症を有効に抑制できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/415 A61K 31/415 31/435 31/435 31/505 31/505 31/55 ADA 31/55 ADA // C07D 401/06 239 C07D 401/06 239 403/06 209 403/06 209 471/08 471/08 487/04 150 9271−4C 487/04 150 (72)発明者 磯 敏明 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 船山 宣夫 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 檜山 直樹 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 梅田 実菜子 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内
Claims (8)
- 【請求項1】 次に示すA群から選ばれる1種以上の保
湿成分を5〜40重量%と5−ヒドロキシトリプタミン
拮抗剤0.01〜5重量%とを含有する事を特徴とする
掻痒症治療用の皮膚外用剤。 (A)アミノ酸及び/又はその塩、糖類、水酸基が3個
以上の多価アルコール類、多糖類及び/又はその塩、ピ
ロリドンカルボン酸及び/又はその塩、リン脂質 - 【請求項2】 アミノ酸がリジン、スレオニン、セリ
ン、アラニン、グリシンから選ばれる1種以上である、
請求項1記載の皮膚外用剤。 - 【請求項3】 糖類がグルコース、ラクトース、マルト
ースから選ばれる1種以上である、請求項1又は2記載
の皮膚外用剤。 - 【請求項4】 水酸基が3個以上の多価アルコールがグ
リセリンである請求項1〜3何れか一項に記載の皮膚外
用剤。 - 【請求項5】 多糖類がコンドロイチン硫酸、ムチン、
キチンである、請求項1〜4何れか一項に記載の皮膚外
用剤。 - 【請求項6】 リン脂質がレシチンである、請求項1〜
5何れか一項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項7】 5−ヒドロキシトリプタミン拮抗剤が、
1,2,3,4,10,14b−ヘキサヒドロ−2−メ
チルジベンゾ[c,f]ピラジノ[1、2−a]アゼピ
ン(構造式1)、1−メチルインドール−3−イル−カ
ルボニル−4,5,6,7−テトラヒドロベンズイミダ
ゾール(構造式2)、1−メチル−N−(endo−9−メ
チル−9−アザビシクロ[3,3,1]ノン−3−イ
ル)−H−インドール−3−カルボキサミド(構造式
3)、2,3−ジヒドロ−9−メチル−3−[(2−メ
チルイミダゾール−1−イル)メチル]−3−[(2−
メチル−H−イミダゾール−1−イル)メチル]−4H
−カルバゾール−4−オン(構造式4)、3−[2−
[4−(4−フルオロベンゾイル)−1−ピペラジニ
ル]エチル]−2,4[1H,3H]キナゾリンジオン
(構造式5)又は生理的に許容されるそれらの塩の何れ
かである、請求項1〜7何れか一項に記載の皮膚外用
剤。 【化1】 【化2】 【化3】 【化4】 【化5】 - 【請求項8】 掻痒症がアトピー性皮膚炎である、請求
項1〜7何れか一項に記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4646595A JPH08217695A (ja) | 1995-02-10 | 1995-02-10 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4646595A JPH08217695A (ja) | 1995-02-10 | 1995-02-10 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH08217695A true JPH08217695A (ja) | 1996-08-27 |
Family
ID=12747926
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP4646595A Pending JPH08217695A (ja) | 1995-02-10 | 1995-02-10 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH08217695A (ja) |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2758263A1 (fr) * | 1997-01-16 | 1998-07-17 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste ou d'un agoniste de serotonine specifiques respectivement du recepteur 5ht2 et 5ht1d dans une composition cosmetique ou dermatologique pour peaux sensibles et composition obtenue |
FR2767692A1 (fr) * | 1997-09-01 | 1999-03-05 | Oreal | Utilisation d'une substance agoniste d'un recepteur associe a un canal chlore ou potassique dans le traitement des peaux sensibles |
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-
1995
- 1995-02-10 JP JP4646595A patent/JPH08217695A/ja active Pending
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