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JPH0784386B2 - 錠剤調製用組成物 - Google Patents

錠剤調製用組成物

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Publication number
JPH0784386B2
JPH0784386B2 JP61010309A JP1030986A JPH0784386B2 JP H0784386 B2 JPH0784386 B2 JP H0784386B2 JP 61010309 A JP61010309 A JP 61010309A JP 1030986 A JP1030986 A JP 1030986A JP H0784386 B2 JPH0784386 B2 JP H0784386B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
tablets
composition
tablet
norfloxacin
water
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP61010309A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS61167618A (ja
Inventor
ヴイ．カトデーレ アシヨク
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Merck and Co Inc
Original Assignee
Merck and Co Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck and Co Inc filed Critical Merck and Co Inc
Publication of JPS61167618A publication Critical patent/JPS61167618A/ja
Publication of JPH0784386B2 publication Critical patent/JPH0784386B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、無水和のキノリンカルボン酸を利用する直接
圧縮キノリンカルボン酸錠剤に関する。
ある種のキノリンカルボン酸は経口活性の抗菌剤として
知られる。（参考例：米国特許第4,146,719号；米国特
許第3,590,036号；米国特許第4,292,317号） ノルフロキサシン（Norfloxacin）はこのクラスで殊に
効果的であつて、次の如き式で表わされる： 経口投与形の錠剤へのその処方がイタリア特許第111303
6号（イタリア特許出願20764A/79）に開示されている；
この処方は不活性成分の担体等の最少量を含み且つ適当
な溶解性、分解性及び生物学的利用能特性を有している
錠剤も調整するのに約２％〜約15％の水を含むことを必
要としている。この水を処方成分へ加えてから錠剤へ圧
縮する。
錠剤の処方が見出されたが、その処方は水和を必要とし
ない、すなわち圧縮の前に水の添加を必要としない、そ
して従来の処方よりも不活性成分の量が少ない、しかし
それから調製された錠剤の溶解性、分解性、生物学的利
用能及び強度性を維持する。この錠剤処方は他のキノリ
ンカルボン酸型の薬剤に対して同様に使用し得る。
本発明はキノリンカルボン酸抗菌剤を含む直接圧縮錠剤
に関し、特に、重量で、80乃至85％のノルフロキサシ
ン、13.5乃至18.5％の微結晶性セルロース、0.5乃至２
％のステアリン酸マグネシウム及び１乃至4.5％のクロ
スカルメロースナトリウムを含むことを特徴とする、直
接圧縮によって錠剤を調製するための実質的に乾燥して
いる組成物に関する。
有用なキノリンカルボン酸の例はノルフロキサシン、シ
プロフロキサシン（ciprofloxacin）、エノキサシン（e
noxacin）、オフロキサシン（ofloxacin）、シノキサシ
ン（cinoxacin）、ナリジキシン酸、ロソキサシン（ros
oxacin）、オキソリン酸（oxolinicacid）、フルナキン
（flunaquine）、アミフロキサシン（amifloxacin）、
ピペミド酸（pipemidic acid）、ペフロキサシン等であ
る。好ましいキノリンカルボン酸はノルフロキサシンで
ある。
本処方は前記抗菌剤と最少量の他の加工助剤のブレンド
を含み、水は添加されない。特に、加工助剤は崩壊剤、
充填剤／結合剤及び潤滑剤であり、場合によつてはこれ
らと一緒に着色剤を添加する、そして抗菌剤はノルフロ
キサシンである。
この処方は錠剤へ直接圧縮され、その錠剤は好ましくは
通常の水性被覆系を使用して薄塗りされるのが一般的で
ある。この皮膜形成剤は典型的には変成セルロース、例
えはヒドロキシプロピルセルロース及び／又はヒドロキ
シプロピルメチルセルロースである。
次のものは抗菌剤（ノルフロキサシン）の200及び400mg
を含む錠剤処方を説明する組成である。
この錠剤は処方成分を混合することによつて調製され、
このとき直接圧縮に先だつて、水和、すなわち水は添加
されない。従つてこの混合物の成分は本質的に乾いてい
る、すなわち含まれる水は約２％以下であり、好ましく
は約１％以下である。この錠剤を場合によつては好まし
い水を基とする系を使用して薄塗りしてもよい。
前記イタリアの特許出願に記された先行技術の処方は、
圧縮の前に錠剤の処方へ少なくとも約２％から15％まで
の水の添加を必要とする。イタリアの出願の実施例に開
示された特定の処方は、成分（ノルフロキサシンが活性
成分である）をまず粒状にして、次に水（例７において
６％、例２において8.2％、例３及び４において８％）
を添加してから圧縮するということを示している。本処
方は圧縮に先だつ粒状化又は水の添加を必要とせず単に
成分のブレンドのみであるので、加工上の利点も有す
る。また粒状化操作が不要になると溶媒（例えばエタノ
ール）の使用も不要であり、それに伴つて環境問題の関
心事となつていたであろうところの溶媒の蒸発の問題も
除去される。
Ａ及びＢの錠剤とイタリア特許出願の指示に従つて処方
された錠剤との溶解速度、崩壊時間及び破壊抵抗（錠剤
強度）並びに活性成分の生物学的利用能は実質上等価で
あることが分つた。各例において錠剤（Ａ及びＢ又はイ
タリアのもの）を通常の錠剤薄塗り系を使用してさらに
薄塗りした（Ａ及びＢに対しては水性そしてイタリアの
ものに対しては溶媒を使用し、両方とも編成セルロース
膜形成剤を使用した）。また各錠剤処方はトレース程度
（＜0.04重量％）の着色剤を含んでいた。
強度と溶解性データを以下の表に示す。
データはイタリア出願と本処方の物性とが実質的に等価
であることを示している。
活性成分（抗菌剤）の200及び400mgを含む錠剤のみが示
されているが、その活性成分をより多く又はより少なく
含む錠剤を必要に応じて調製することができる。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】重量で、80乃至85％のノルフロキサシン、
    13.5乃至18.5％の微結晶性セルロース、0.5乃至２％の
    ステアリン酸マグネシウム及び１乃至4.5％のクロスカ
    ルメロースナトリウムを含むことを特徴とする、直接圧
    縮によって錠剤を調製するための実質的に乾燥している
    組成物。
  2. 【請求項２】トレース量の着色剤を含む特許請求の範囲
    第１項の組成物。
JP61010309A 1985-01-22 1986-01-22 錠剤調製用組成物 Expired - Lifetime JPH0784386B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US693071 1985-01-22
US06/693,071 US4639458A (en) 1985-01-22 1985-01-22 Tablet and formulation

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS61167618A JPS61167618A (ja) 1986-07-29
JPH0784386B2 true JPH0784386B2 (ja) 1995-09-13

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ID=24783194

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JP61010309A Expired - Lifetime JPH0784386B2 (ja) 1985-01-22 1986-01-22 錠剤調製用組成物

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US (1) US4639458A (ja)
EP (1) EP0189114B1 (ja)
JP (1) JPH0784386B2 (ja)
CA (1) CA1273877A (ja)
DE (1) DE3680796D1 (ja)
DK (1) DK28786A (ja)
ES (1) ES8705758A1 (ja)
LV (1) LV5722B4 (ja)
PT (1) PT81836B (ja)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4850993A (en) * 1986-12-22 1989-07-25 Miles Laboratories, Inc. Blood bag system incorporating quinolone carboxylic, acid derivatives
JP2804048B2 (ja) * 1987-09-11 1998-09-24 イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド 高薬物含量医薬組成物およびその製造法
IL88150A0 (en) * 1987-11-02 1989-06-30 Merck & Co Inc Pharmaceutical tablet compositions containing phthalizine acetic acid compounds
FR2638971B1 (fr) * 1988-11-15 1993-01-08 Vacher Dominique Comprime a delitement et/ou dissolution instantane
EP0443381B2 (en) * 1990-02-14 1997-10-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Effervescent composition, its production and use
US5225201A (en) * 1991-08-23 1993-07-06 Minnesota Mining And Manufacturing Company Salsalate tablet
DE4200821A1 (de) * 1992-01-15 1993-07-22 Bayer Ag Geschmacksmaskierte pharmazeutische mittel
FR2711524B1 (fr) * 1993-10-21 1995-11-24 Rhone Dpc Europ Procédé de préparation de compositions orales contenant des quinolones.
US20010007863A1 (en) * 1998-06-18 2001-07-12 Merck & Co., Inc. Wet granulation formulation for bisphosphonic acids
AU4353996A (en) * 1994-12-14 1996-07-03 Bioglan Ireland (R & D) Limited Pharmaceutical tablet formulations for direct compression
WO1996026726A1 (en) * 1995-02-28 1996-09-06 Hoechst Marion Roussel, Inc. Pharmaceutical composition for piperidinoalkanol compounds
US6488961B1 (en) 1996-09-20 2002-12-03 Ethypharm, Inc. Effervescent granules and methods for their preparation
US6649186B1 (en) 1996-09-20 2003-11-18 Ethypharm Effervescent granules and methods for their preparation
UA60335C2 (uk) * 1997-08-26 2003-10-15 Хехст Маріон Рассел, Інк. Фармацевтична композиція, яка об'єднує піперидиноалканол з протинабряковим агентом
IN186245B (ja) 1997-09-19 2001-07-14 Ranbaxy Lab Ltd
DE10031043A1 (de) * 2000-06-26 2002-02-14 Bayer Ag Retardzubereitungen von Chinolonantibiotika und Verfahren zu ihrer Herstellung
WO2003077897A1 (en) * 2002-03-15 2003-09-25 Cypress Bioscience, Inc. Ne and 5-ht reuptake inhibitors for treating visceral pain syndromes
GB0209265D0 (en) 2002-04-23 2002-06-05 Novartis Ag Organic compounds
ATE382338T1 (de) * 2003-03-19 2008-01-15 Jordanian Pharmaceutical Mfg Nicht-hygroskopische pharmazeutische zusammensetzungen die nicht hydratisierte quinolon-carbonsäure enthalten
WO2013081044A1 (ja) * 2011-11-30 2013-06-06 富山化学工業株式会社 １－シクロプロピル－８－（ジフルオロメトキシ）－７－［（１ｒ）－１－メチル－２，３－ジヒドロ－１ｈ－イソインドール－５－イル］－４－オキソ－１，４－ジヒドロキノリン－３－カルボン酸のメタンスルホン酸塩水和物含有錠剤
CN107115312A (zh) * 2017-05-17 2017-09-01 湖南新汇制药股份有限公司 一种诺氟沙星片及其制备方法
CN107669645A (zh) * 2017-10-31 2018-02-09 瑞阳制药有限公司 盐酸环丙沙星片的制备方法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US29077A (en) * 1860-07-10 Cabpet-sweepee
US4072535A (en) * 1970-12-28 1978-02-07 A. E. Staley Manufacturing Company Precompacted-starch binder-disintegrant-filler material for direct compression tablets and dry dosage capsules
USRE29077E (en) 1972-12-06 1976-12-14 Ives Laboratories Inc. Tablet formulation
US3873694A (en) * 1973-09-27 1975-03-25 Cpc International Inc Direct compression tabletting composition and pharmaceutical tablets produced therefrom
US4097606A (en) * 1975-10-08 1978-06-27 Bristol-Myers Company APAP Tablet containing an alkali metal carboxymethylated starch and processes for manufacturing same
DE3013839A1 (de) * 1979-04-13 1980-10-30 Freunt Ind Co Ltd Verfahren zur herstellung einer aktivierten pharmazeutischen zusammensetzung
US4293539A (en) * 1979-09-12 1981-10-06 Eli Lilly And Company Controlled release formulations and method of treatment
JPS57134482A (en) * 1981-02-13 1982-08-19 Dainippon Pharmaceut Co Ltd 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8- naphthyridine-3-carboxylic acid-3/2 hydrate and its preparation
US4370313A (en) * 1981-10-26 1983-01-25 Eaton Laboratories, Inc. Nitrofurantoin dosage form
US4369172A (en) * 1981-12-18 1983-01-18 Forest Laboratories Inc. Prolonged release therapeutic compositions based on hydroxypropylmethylcellulose
US4530928A (en) * 1982-01-13 1985-07-23 Merck & Co., Inc. Quinoline carboxylic acid complexes with guanidinium carbonate
US4440740A (en) * 1982-04-26 1984-04-03 Merck & Co., Inc. α-Keto aldehydes as enhancing agents of gastro-intestinal drug absorption
US4522818A (en) * 1982-10-14 1985-06-11 Pennwalt Corporation Diuretic/antihypertensive compositions
US4517179A (en) * 1983-04-29 1985-05-14 Pennwalt Corporation Rapid dissolving, uniform drug compositions and their preparation
US4478822A (en) * 1983-05-16 1984-10-23 Merck & Co., Inc. Drug delivery system utilizing thermosetting gels

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
CHEMICAL ABSTRACTS=1982 *
DRUG DEVELOPMENT AND INDUSUTRIAL PHARMACY=1982 *
DRUG DEVELOPMENT AND INDUSUTRIAL PHARMACY=1984 *

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Publication number Publication date
PT81836B (pt) 1987-11-30
EP0189114B1 (en) 1991-08-14
CA1273877A (en) 1990-09-11
DK28786A (da) 1986-07-23
PT81836A (en) 1986-02-01
DE3680796D1 (de) 1991-09-19
LV5722A4 (lv) 1996-02-20
ES551081A0 (es) 1987-05-16
EP0189114A3 (en) 1987-08-26
EP0189114A2 (en) 1986-07-30
ES8705758A1 (es) 1987-05-16
JPS61167618A (ja) 1986-07-29
DK28786D0 (da) 1986-01-21
US4639458A (en) 1987-01-27
LV5722B4 (lv) 1996-06-20

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