JPH0543461A - ５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフエニル）テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 - Google Patents
５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフエニル）テトラゾール含有医薬品組成物の製造法Info
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 溶出性が良好で生体内利率の高い５−（３−
ｎ−ブチルオキサリルアミノフェニルテトラゾール（以
下ＭＴＢという）含有医薬品組成物の製造法。 【構成】 ＭＴＢを液状ポリエチレングリコールに溶解
し、不活性担体を加えて粉末化する、溶出性が良好で生
体内利用率の高いＭＴＢ含有薬剤の製造法。 【効果】 本願発明薬剤は著しく高い溶出率を示すとと
もに、液状ポリエチレングリコールを溶媒かつ分散剤と
して用いるので作業及び環境汚染の問題がない。
ｎ−ブチルオキサリルアミノフェニルテトラゾール（以
下ＭＴＢという）含有医薬品組成物の製造法。 【構成】 ＭＴＢを液状ポリエチレングリコールに溶解
し、不活性担体を加えて粉末化する、溶出性が良好で生
体内利用率の高いＭＴＢ含有薬剤の製造法。 【効果】 本願発明薬剤は著しく高い溶出率を示すとと
もに、液状ポリエチレングリコールを溶媒かつ分散剤と
して用いるので作業及び環境汚染の問題がない。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は溶出性が良好で生体内利
用率の高い５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフェ
ニル）テトラゾール（以下ＭＴＢという）含有医薬品組
成物の製造法に関するものである。
用率の高い５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフェ
ニル）テトラゾール（以下ＭＴＢという）含有医薬品組
成物の製造法に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】ＭＴＢは式［Ｉ］
【０００３】
【化１】 で示される化合物で、分子量２８９．３、融点約１５５
℃の白色結晶性粉末であり、抗アレルギー剤として有用
な公知化合物である。（特公昭５９−１７０５号）
℃の白色結晶性粉末であり、抗アレルギー剤として有用
な公知化合物である。（特公昭５９−１７０５号）
【０００４】
【発明が解決しようとする問題点】本発明者等はＭＴＢ
を抗アレルギー剤、特に喘息治療剤として開発するため
の医薬品製剤化を試みた結果種々の問題点を見出した。
即ち、ＭＴＢ原末（白色結晶性粉末）は付着、凝集性を
有し、難溶性で水にぬれにくい（原末が水に浮く）性質
があるため製剤加工の際非常に取扱いにくく、しかもこ
の原末をそのまま通常の方法で製剤化した場合は製剤の
崩壊性及び溶出性が悪く、有効成分の生体内利用率が不
充分であることがわかった。この問題解決のために本発
明者らは、ＭＴＢと少量の分散剤例えばポリソルベート
８０を非水溶媒の共存下で均一に混合した後、非水溶媒
を除去する製剤法を発明し、出願したがこの方法で用い
る非水溶媒は作業の安全性、環境汚染または製剤中への
残留等を充分考慮して製造しなければならないという難
点がある。そこで、これらの問題点を解決するため種々
検討を行った結果、本発明を完成した。
を抗アレルギー剤、特に喘息治療剤として開発するため
の医薬品製剤化を試みた結果種々の問題点を見出した。
即ち、ＭＴＢ原末（白色結晶性粉末）は付着、凝集性を
有し、難溶性で水にぬれにくい（原末が水に浮く）性質
があるため製剤加工の際非常に取扱いにくく、しかもこ
の原末をそのまま通常の方法で製剤化した場合は製剤の
崩壊性及び溶出性が悪く、有効成分の生体内利用率が不
充分であることがわかった。この問題解決のために本発
明者らは、ＭＴＢと少量の分散剤例えばポリソルベート
８０を非水溶媒の共存下で均一に混合した後、非水溶媒
を除去する製剤法を発明し、出願したがこの方法で用い
る非水溶媒は作業の安全性、環境汚染または製剤中への
残留等を充分考慮して製造しなければならないという難
点がある。そこで、これらの問題点を解決するため種々
検討を行った結果、本発明を完成した。
【０００５】
【問題点を解決するための手段】本発明はＭＴＢが液状
ポリエチレングリコール（以下ＰＥＧという）に溶解す
ることに着目し、さらに不活性担体を加えて粉末化する
ことにより作業の安全性や環境汚染などの問題を解決
し、なおかつ崩壊性及び溶出性が良く、有効成分の生体
内利用率の高いＭＴＢ製剤を得ることに成功し本発明を
完成した。本発明に於て、液状ＰＥＧは平均分子量２０
０〜６００程度のものが好適であり、その使用量は平均
分子量によって若干異なるが、ＭＴＢ１重量部に対し、
通常１〜１０重量部、好ましくは２〜５重量部の範囲で
使用する。常温で液体のＰＥＧに溶解し不活性担体を加
えて粉末とする。不活性担体は医薬品として許容される
ものであれば特に限定されないが、通常結晶セルロー
ス、コーンスターチ、マンニット、軽質無水ケイ酸、カ
オリン等が使用できる。
ポリエチレングリコール（以下ＰＥＧという）に溶解す
ることに着目し、さらに不活性担体を加えて粉末化する
ことにより作業の安全性や環境汚染などの問題を解決
し、なおかつ崩壊性及び溶出性が良く、有効成分の生体
内利用率の高いＭＴＢ製剤を得ることに成功し本発明を
完成した。本発明に於て、液状ＰＥＧは平均分子量２０
０〜６００程度のものが好適であり、その使用量は平均
分子量によって若干異なるが、ＭＴＢ１重量部に対し、
通常１〜１０重量部、好ましくは２〜５重量部の範囲で
使用する。常温で液体のＰＥＧに溶解し不活性担体を加
えて粉末とする。不活性担体は医薬品として許容される
ものであれば特に限定されないが、通常結晶セルロー
ス、コーンスターチ、マンニット、軽質無水ケイ酸、カ
オリン等が使用できる。
【０００６】
【発明の効果】本発明によれば、ＭＴＢを液状ＰＥＧに
溶解し不活性担体を加えた粉末の組成物が提供され、分
散性及び溶解性の著しく優れたＭＴＢ含有医薬品組成物
を製造することが出来る。
溶解し不活性担体を加えた粉末の組成物が提供され、分
散性及び溶解性の著しく優れたＭＴＢ含有医薬品組成物
を製造することが出来る。
【０００７】
【実施例】以下実施例および試験例を挙げて本発明を具
体的に説明するが、本発明はこれに限定されるものでは
ない。
体的に説明するが、本発明はこれに限定されるものでは
ない。
【０００８】実施例１ ＭＴＢ１００ｇを平均分子量４００のＰＥＧ４００ｇに
溶解し、これに軽質無水ケイ酸２００ｇ及びカルボキシ
メチルセルロースカルシウム３００ｇを混合して粉末と
する。これを４２メッシュのフルイを通過させて５００
ｍｇ中ＭＴＢ５０ｍｇ含有の散剤を得る。 試験例（溶出試験） 試験方法 溶出液として人工胃液（日本薬局方第１液）５００ｍｌ
を用い、液温を３７±０．５℃に保ち容器に供試薬剤
（ＭＴＢ含量５０ｍｇ）を入れパドルを１００ｒｐｍで
回転し、所定時間ごとに液をサンプリングし、経時的に
液中に溶出されたＭＴＢ量を分光光度法により測定し
た。 供試薬剤 本発明Ａ・・・・実施例１の散剤 比 較Ａ・・・・常法による散剤 試験結果 第１表に示す通り本発明薬剤は著しく高い溶出率を示し
た。
溶解し、これに軽質無水ケイ酸２００ｇ及びカルボキシ
メチルセルロースカルシウム３００ｇを混合して粉末と
する。これを４２メッシュのフルイを通過させて５００
ｍｇ中ＭＴＢ５０ｍｇ含有の散剤を得る。 試験例（溶出試験） 試験方法 溶出液として人工胃液（日本薬局方第１液）５００ｍｌ
を用い、液温を３７±０．５℃に保ち容器に供試薬剤
（ＭＴＢ含量５０ｍｇ）を入れパドルを１００ｒｐｍで
回転し、所定時間ごとに液をサンプリングし、経時的に
液中に溶出されたＭＴＢ量を分光光度法により測定し
た。 供試薬剤 本発明Ａ・・・・実施例１の散剤 比 較Ａ・・・・常法による散剤 試験結果 第１表に示す通り本発明薬剤は著しく高い溶出率を示し
た。
【０００９】
【表１】 本試験に使用した比較薬剤は下記の処方で調製した。 比 較Ａ ＭＴＢ５０ｇを乳糖３５０ｇ、軽質無水ケイ酸５０ｇ及
びカルボキシメチルセルロースカルシウム５０ｇを混合
したのち乾式造粒する。これを整粒して４２メッシュの
フルイを通過させて５００ｍｇ中ＭＴＢ５０ｍｇ含有の
散剤を得る。以上の試験例から明らかなように、本発明
によれば、製剤からのＭＴＢの溶出性が著しく高い医薬
品組成物を製造し得るものである。
びカルボキシメチルセルロースカルシウム５０ｇを混合
したのち乾式造粒する。これを整粒して４２メッシュの
フルイを通過させて５００ｍｇ中ＭＴＢ５０ｍｇ含有の
散剤を得る。以上の試験例から明らかなように、本発明
によれば、製剤からのＭＴＢの溶出性が著しく高い医薬
品組成物を製造し得るものである。
Claims (1)
- 【請求項１】 ５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノ
フェニル）テトラゾールを液状ポリエチレングリコール
に溶解し、不活性担体を加えて粉末化することを特徴と
する５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフェニル）
テトラゾール含有医薬品組成物の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP35812091A JPH0662411B2 (ja) | 1991-12-27 | 1991-12-27 | ５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフェニル）テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP35812091A JPH0662411B2 (ja) | 1991-12-27 | 1991-12-27 | ５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフェニル）テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59270939A Division JPS61151116A (ja) | 1984-12-24 | 1984-12-24 | ５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフエニル）テトラゾ−ル含有医薬品組成物の製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0543461A true JPH0543461A (ja) | 1993-02-23 |
| JPH0662411B2 JPH0662411B2 (ja) | 1994-08-17 |
Family
ID=18457651
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP35812091A Expired - Lifetime JPH0662411B2 (ja) | 1991-12-27 | 1991-12-27 | ５−（３−ｎ−ブチルオキサリルアミノフェニル）テトラゾール含有医薬品組成物の製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0662411B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6558835B1 (en) | 1999-08-31 | 2003-05-06 | Toshiba Battery Co., Ltd. | Battery module of parallel electric cell rod bodies |
| WO2003072085A1 (fr) * | 2002-02-27 | 2003-09-04 | Shionogi & Co., Ltd. | Preparations solides contenant un medicament a peine soluble dans l'eau d'une meilleure absorbabilite |
-
1991
- 1991-12-27 JP JP35812091A patent/JPH0662411B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6558835B1 (en) | 1999-08-31 | 2003-05-06 | Toshiba Battery Co., Ltd. | Battery module of parallel electric cell rod bodies |
| WO2003072085A1 (fr) * | 2002-02-27 | 2003-09-04 | Shionogi & Co., Ltd. | Preparations solides contenant un medicament a peine soluble dans l'eau d'une meilleure absorbabilite |
| JPWO2003072085A1 (ja) * | 2002-02-27 | 2005-06-16 | 塩野義製薬株式会社 | 難水溶性薬物の吸収性を改善した固形状製剤 |
| JP4632288B2 (ja) * | 2002-02-27 | 2011-02-16 | 塩野義製薬株式会社 | 難水溶性薬物の吸収性を改善した固形状製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0662411B2 (ja) | 1994-08-17 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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| EXPY | Cancellation because of completion of term |