JPH04346929A - 光に安定なメシル酸ブロモクリプチン製剤 - Google Patents
光に安定なメシル酸ブロモクリプチン製剤Info
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- JPH04346929A JPH04346929A JP21815791A JP21815791A JPH04346929A JP H04346929 A JPH04346929 A JP H04346929A JP 21815791 A JP21815791 A JP 21815791A JP 21815791 A JP21815791 A JP 21815791A JP H04346929 A JPH04346929 A JP H04346929A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【技術分野】本発明は、光安定性が改善されたメシル酸
ブロモクリプチン製剤に関するものである。
ブロモクリプチン製剤に関するものである。
【０００２】
【背景技術】メシル酸ブロモクリプチンは、麦角アルカ
ロイド由来の化学物質の誘導体で、持続的なドーパミン
受容体作動効果を有し、内分泌系に対しては下垂体前葉
からのプロラクチン分泌を特異的に抑制し、末端肥大症
患者において異常に上昇した成長ホルモン分泌を抑制す
るため、産褥性乳汁分泌の抑制や乳汁漏出症、高プロラ
クチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫、
末端肥大症、下垂体性巨人症の治療用医薬として、また
、中枢神経系に対しては黒質線状体のドーパミン神経に
作用して抗パーキンソン作用を有するため、パーキンソ
ン症候群などの治療用医薬として広く使用されている薬
物である。
ロイド由来の化学物質の誘導体で、持続的なドーパミン
受容体作動効果を有し、内分泌系に対しては下垂体前葉
からのプロラクチン分泌を特異的に抑制し、末端肥大症
患者において異常に上昇した成長ホルモン分泌を抑制す
るため、産褥性乳汁分泌の抑制や乳汁漏出症、高プロラ
クチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫、
末端肥大症、下垂体性巨人症の治療用医薬として、また
、中枢神経系に対しては黒質線状体のドーパミン神経に
作用して抗パーキンソン作用を有するため、パーキンソ
ン症候群などの治療用医薬として広く使用されている薬
物である。
【０００３】しかし、メシル酸ブロモクリプチンは、光
に対し不安定であるため徐々に着色、分解するという欠
点を有し、市販されているメシル酸ブロモクリプチン製
剤においては、メシル酸ブロモクリプチンに賦形剤など
を加えて打錠するという通常の製法により調製した錠剤
を、遮光性のあるＰＴＰ包装やアルミピロ包装にして製
品としている現状にある。このような製剤にあっては、
保管中の薬物の分解により主薬含量が低下するという欠
点があり、また、包装から服用に必要な量の製剤を取り
出した後の残分について遮光保存するために何らかの処
置を行わなければならないなど管理上の問題も存在する
。
に対し不安定であるため徐々に着色、分解するという欠
点を有し、市販されているメシル酸ブロモクリプチン製
剤においては、メシル酸ブロモクリプチンに賦形剤など
を加えて打錠するという通常の製法により調製した錠剤
を、遮光性のあるＰＴＰ包装やアルミピロ包装にして製
品としている現状にある。このような製剤にあっては、
保管中の薬物の分解により主薬含量が低下するという欠
点があり、また、包装から服用に必要な量の製剤を取り
出した後の残分について遮光保存するために何らかの処
置を行わなければならないなど管理上の問題も存在する
。
【０００４】
【発明の開示】本発明者らは、上記の問題点を解決する
ため種々検討した結果、メシル酸ブロモクリプチンを含
有する固型剤形の薬剤物質を黄色三二酸化鉄および（ま
たは）三二酸化鉄を含む被覆剤で被覆することによって
、変色やメシル酸ブロモクリプチンの分解が抑制され、
極めて安定性に優れたメシル酸ブロモクリプチン製剤が
得られることを見出した。すなわち、本発明は、メシル
酸ブロモクリプチンを有効成分として含有する固型剤形
の薬剤物質を黄色三二酸化鉄および（または）三二酸化
鉄を含む被覆剤で被覆したことを特徴とする製剤を提供
するものである。
ため種々検討した結果、メシル酸ブロモクリプチンを含
有する固型剤形の薬剤物質を黄色三二酸化鉄および（ま
たは）三二酸化鉄を含む被覆剤で被覆することによって
、変色やメシル酸ブロモクリプチンの分解が抑制され、
極めて安定性に優れたメシル酸ブロモクリプチン製剤が
得られることを見出した。すなわち、本発明は、メシル
酸ブロモクリプチンを有効成分として含有する固型剤形
の薬剤物質を黄色三二酸化鉄および（または）三二酸化
鉄を含む被覆剤で被覆したことを特徴とする製剤を提供
するものである。
【０００５】一般に薬剤製品については、主薬を光や空
気から遮断するため、あるいは外観に美しさを与えて商
品価値を高めるなどの目的でタール色素、レーキ色素、
天然色素あるいは顔料などの種々の着色剤を含有させた
被覆剤が用いられている。
気から遮断するため、あるいは外観に美しさを与えて商
品価値を高めるなどの目的でタール色素、レーキ色素、
天然色素あるいは顔料などの種々の着色剤を含有させた
被覆剤が用いられている。
【０００６】しかしながら、これまで、メシル酸ブロモ
クリプチン製剤については、これらの着色剤が用いられ
た例はなく、また、薬剤に対し、従来、使用可能とされ
ている着色剤がすべてメシル酸ブロモクリプチンの安定
化に対し、効果を発揮し得るものとはいえず、また、タ
ール色素などの場合で言えば、アレルギー発現の副作用
なども考えなければならないのが通常である。
クリプチン製剤については、これらの着色剤が用いられ
た例はなく、また、薬剤に対し、従来、使用可能とされ
ている着色剤がすべてメシル酸ブロモクリプチンの安定
化に対し、効果を発揮し得るものとはいえず、また、タ
ール色素などの場合で言えば、アレルギー発現の副作用
なども考えなければならないのが通常である。
【０００７】本発明にかかる製剤の被覆剤中に添加され
る黄色三二酸化鉄（Ｆｅ２Ｏ３・Ｈ２Ｏ）および三二酸
化鉄（Ｆｅ２Ｏ３）は、天然に産する着色顔料であって
、食添および局外規にも収載され、その安定性が確認さ
れ、副作用などの問題は全く存在しない物質である。
る黄色三二酸化鉄（Ｆｅ２Ｏ３・Ｈ２Ｏ）および三二酸
化鉄（Ｆｅ２Ｏ３）は、天然に産する着色顔料であって
、食添および局外規にも収載され、その安定性が確認さ
れ、副作用などの問題は全く存在しない物質である。
【０００８】次に、本発明を詳細に説明する。本発明に
かかる製剤に関しては、黄色三二酸化鉄および（または
）三二酸化鉄の添加量は、製剤の単位表面積当たり酸化
鉄として、０．１ｍｇ／ｃｍ２〜５ｍｇ／ｃｍ２、好ま
しくは０．２ｍｇ／ｃｍ２〜５ｍｇ／ｃｍ２である。 ０．１ｍｇ／ｃｍ２以下の添加量ではメシル酸ブロモク
リプチンの安定化効果が充分でなく、また、５ｍｇ／ｃ
ｍ２を超える添加量は、それによりさらに安定化効果の
向上は見られないので、その添加量は、上記の０．１ｍ
ｇ／ｃｍ２〜５ｍｇ／ｃｍ２の添加量の範囲から、適宜
設定されて用いられる。
かかる製剤に関しては、黄色三二酸化鉄および（または
）三二酸化鉄の添加量は、製剤の単位表面積当たり酸化
鉄として、０．１ｍｇ／ｃｍ２〜５ｍｇ／ｃｍ２、好ま
しくは０．２ｍｇ／ｃｍ２〜５ｍｇ／ｃｍ２である。 ０．１ｍｇ／ｃｍ２以下の添加量ではメシル酸ブロモク
リプチンの安定化効果が充分でなく、また、５ｍｇ／ｃ
ｍ２を超える添加量は、それによりさらに安定化効果の
向上は見られないので、その添加量は、上記の０．１ｍ
ｇ／ｃｍ２〜５ｍｇ／ｃｍ２の添加量の範囲から、適宜
設定されて用いられる。
【０００９】また、黄色三二酸化鉄および三二酸化鉄は
、それぞれ単独の使用によっても所期の安定化効果は得
られるが、両酸化鉄を併用する場合には黄色から赤色へ
と遮光波長域が広がるためより効果的である。上記の黄
色三二酸化鉄および三二酸化鉄は、所要量のメシル酸ブ
ロモクリプチンと賦形剤、結合剤などの添加剤と共に錠
剤、丸剤、顆粒剤あるいはカプセル剤などの固型剤形の
薬剤物質の被覆剤中に添加される。最終製剤製品を製造
する際の被覆剤の被覆方法については、特に特定はされ
ず、慣用の被覆方法によるのが通常である。以下に、本
発明にかかる製剤に関し、錠剤を例にとり、その実施例
、比較例並びに実験例を掲げ、本発明を、さらに詳細に
説明する。
、それぞれ単独の使用によっても所期の安定化効果は得
られるが、両酸化鉄を併用する場合には黄色から赤色へ
と遮光波長域が広がるためより効果的である。上記の黄
色三二酸化鉄および三二酸化鉄は、所要量のメシル酸ブ
ロモクリプチンと賦形剤、結合剤などの添加剤と共に錠
剤、丸剤、顆粒剤あるいはカプセル剤などの固型剤形の
薬剤物質の被覆剤中に添加される。最終製剤製品を製造
する際の被覆剤の被覆方法については、特に特定はされ
ず、慣用の被覆方法によるのが通常である。以下に、本
発明にかかる製剤に関し、錠剤を例にとり、その実施例
、比較例並びに実験例を掲げ、本発明を、さらに詳細に
説明する。
【００１０】実施例１
下記の処方により錠剤を調製する。
（処 方） フィルム錠
メシル酸ブロモクリプチン
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
カルボキシメチルセルロース
２０．００ｍｇ シ
ョ糖脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
７．９０ｍｇ マクロゴール６０
００
１．７４ｍｇ 黄色三二酸化
鉄
０．１８ｍｇ三二酸
化鉄
０．
１８ｍｇ 合 計
１６０．００ｍｇ
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
カルボキシメチルセルロース
２０．００ｍｇ シ
ョ糖脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
７．９０ｍｇ マクロゴール６０
００
１．７４ｍｇ 黄色三二酸化
鉄
０．１８ｍｇ三二酸
化鉄
０．
１８ｍｇ 合 計
１６０．００ｍｇ
【００１１】（調製方法）メ
シル酸ブロモクリプチン２８．７ｇに結晶セルロース１
１６３．３ｇおよびカルボキシメチルセルロース２００
ｇを加えて混合した後、局方エタノール１９０ｇにヒド
ロキシプロピルセルロース１０ｇを溶解した結合剤を加
え、バーチカルグラニュレーター（パウレック社製）お
よびフローコーター（フロイント産業製）で造粒する。 この造粒物を乾燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添
加混合し、ロータリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２
２）で１００００錠の錠剤を調製する。この錠剤に局方
エタノール７４５ｇ、ジクロロメタン７４５ｇ、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース２９１０ ７９ｇ、マ
クロゴール６０００ １．７４ｇ、黄色三二酸化鐵１
．８ｇ、三二酸化鉄１．８ｇからなる被覆剤をハイコー
ター（フロイント産業製）を用いて１錠あたり１０ｍｇ
（フィルム厚、約０．０８ｍｍ）のフィルムコーティン
グを施し、フィルムコーティング錠を調製する。
シル酸ブロモクリプチン２８．７ｇに結晶セルロース１
１６３．３ｇおよびカルボキシメチルセルロース２００
ｇを加えて混合した後、局方エタノール１９０ｇにヒド
ロキシプロピルセルロース１０ｇを溶解した結合剤を加
え、バーチカルグラニュレーター（パウレック社製）お
よびフローコーター（フロイント産業製）で造粒する。 この造粒物を乾燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添
加混合し、ロータリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２
２）で１００００錠の錠剤を調製する。この錠剤に局方
エタノール７４５ｇ、ジクロロメタン７４５ｇ、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース２９１０ ７９ｇ、マ
クロゴール６０００ １．７４ｇ、黄色三二酸化鐵１
．８ｇ、三二酸化鉄１．８ｇからなる被覆剤をハイコー
ター（フロイント産業製）を用いて１錠あたり１０ｍｇ
（フィルム厚、約０．０８ｍｍ）のフィルムコーティン
グを施し、フィルムコーティング錠を調製する。
【００１２】実施例２
下記の処方により錠剤を調製する。
（処 方） フィルム錠
メシル酸ブロモクリプチン
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
カルボキシメチルセルロース
２０．００ｍｇ シ
ョ糖脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
７．９０ｍｇ マクロゴール６０
００
１．７４ｍｇ黄色三二酸化鉄
０．３６ｍｇ
合 計
１６０
．００ｍｇ
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
カルボキシメチルセルロース
２０．００ｍｇ シ
ョ糖脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
７．９０ｍｇ マクロゴール６０
００
１．７４ｍｇ黄色三二酸化鉄
０．３６ｍｇ
合 計
１６０
．００ｍｇ
【００１３】（調製方法）メシル酸ブロモク
リプチン２８．７ｇに結晶セルロース１１６３．３ｇお
よびカルボキシメチルセルロース２００ｇを加えて混合
した後、局方エタノール１９０ｇにヒドロキシプロピル
セルロース１０ｇを溶解した結合剤を加え、バーチカル
グラニュレーター（パウレック社製）およびフローコー
ター（フロイント産業製）で造粒する。この造粒物を乾
燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添加混合し、ロー
タリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２２）で１０００
０錠の錠剤を調製する。この錠剤に局方エタノール７４
５ｇ、ジクロロメタン７４５ｇ、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース２９１０ ７９ｇ、マクロゴール６０
００ １．７４ｇ、黄色三二酸化鉄３．６ｇ、からな
る被覆剤をハイコーター（フロイント産業製）を用いて
１錠あたり１０ｍｇ（フィルム厚、約０．０８ｍｍ）の
フイルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠
を調製する。
リプチン２８．７ｇに結晶セルロース１１６３．３ｇお
よびカルボキシメチルセルロース２００ｇを加えて混合
した後、局方エタノール１９０ｇにヒドロキシプロピル
セルロース１０ｇを溶解した結合剤を加え、バーチカル
グラニュレーター（パウレック社製）およびフローコー
ター（フロイント産業製）で造粒する。この造粒物を乾
燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添加混合し、ロー
タリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２２）で１０００
０錠の錠剤を調製する。この錠剤に局方エタノール７４
５ｇ、ジクロロメタン７４５ｇ、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース２９１０ ７９ｇ、マクロゴール６０
００ １．７４ｇ、黄色三二酸化鉄３．６ｇ、からな
る被覆剤をハイコーター（フロイント産業製）を用いて
１錠あたり１０ｍｇ（フィルム厚、約０．０８ｍｍ）の
フイルムコーティングを施し、フィルムコーティング錠
を調製する。
【００１４】実施例３
下記の処方により錠剤を調製する。
（処 方） フィルム錠
メシル酸ブロモクリプチン
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
カルボキシメチルセルロース
２０．００ｍｇ シ
ョ糖脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
７．９０ｍｇ マクロゴール６０
００
１．７４ｍｇ三二酸化鉄
０．３６ｍｇ
合 計
１
６０．００ｍｇ
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
カルボキシメチルセルロース
２０．００ｍｇ シ
ョ糖脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０
７．９０ｍｇ マクロゴール６０
００
１．７４ｍｇ三二酸化鉄
０．３６ｍｇ
合 計
１
６０．００ｍｇ
【００１５】（調製方法）メシル酸ブロ
モクリプチン２８．７ｇに結晶セルロース１１６３．３
ｇおよびカルボキシメチルセルロース２００ｇを加えて
混合した後、局方エタノール１９０ｇにヒドロキシプロ
ピルセルロース１０ｇを溶解した結合剤を加え、バーチ
カルグラニュレーター（パウレック社製）およびフロー
コーター（フロイント産業製）で造粒する。この造粒物
を乾燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添加混合し、
ロータリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２２）で１０
０００錠の錠剤を調製する。この錠剤に局方エタノール
７４５ｇ、ジクロロメタン７４５ｇ、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース２９１０ ７９ｇ、マクロゴール
６０００ １．７４ｇ、三二酸化鉄３．６ｇからなる
被覆剤をハイコーター（フロイント産業製）を用いて１
錠あたり１０ｍｇ（フィルム厚、約０．０８ｍｍ）のフ
ィルムコーテイングを施し、フイルムコーティング錠を
調製する。
モクリプチン２８．７ｇに結晶セルロース１１６３．３
ｇおよびカルボキシメチルセルロース２００ｇを加えて
混合した後、局方エタノール１９０ｇにヒドロキシプロ
ピルセルロース１０ｇを溶解した結合剤を加え、バーチ
カルグラニュレーター（パウレック社製）およびフロー
コーター（フロイント産業製）で造粒する。この造粒物
を乾燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添加混合し、
ロータリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２２）で１０
０００錠の錠剤を調製する。この錠剤に局方エタノール
７４５ｇ、ジクロロメタン７４５ｇ、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース２９１０ ７９ｇ、マクロゴール
６０００ １．７４ｇ、三二酸化鉄３．６ｇからなる
被覆剤をハイコーター（フロイント産業製）を用いて１
錠あたり１０ｍｇ（フィルム厚、約０．０８ｍｍ）のフ
ィルムコーテイングを施し、フイルムコーティング錠を
調製する。
【００１６】比較例１
下記の処方により錠剤を調製する。
（処 方） 裸錠
メシル酸ブロモクリプチン
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
ヒドロキシメチルセルロース
２０．００ｍｇショ糖
脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
合 計
１
５０．００ｍｇ
２．８７ｍｇ
（ブロモクリプチンとして２．５０ｍｇ）
結晶セルロース
１１６．３３ｍ
ｇ ヒドロキシプロピルセルロース
１．００ｍｇ
ヒドロキシメチルセルロース
２０．００ｍｇショ糖
脂肪酸エステル
９．８０ｍｇ
合 計
１
５０．００ｍｇ
【００１７】（調製方法）メシル酸ブロ
モクリプチン２８．７ｇに結晶セルロース１１６３．３
ｇおよびカルボキシメチルセルロース２００ｇを加えて
混合した後、局方エタノール１９０ｇにヒドロキシプロ
ピルセルロース１０ｇを溶解した結合剤を加え、バーチ
カルグラニュレーター（パウレック社製）およびフロー
コーター（フロイント産業製）で造粒する。この造粒物
を乾燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添加混合し、
ロータリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２２）で１０
０００錠の錠剤を調製する。
モクリプチン２８．７ｇに結晶セルロース１１６３．３
ｇおよびカルボキシメチルセルロース２００ｇを加えて
混合した後、局方エタノール１９０ｇにヒドロキシプロ
ピルセルロース１０ｇを溶解した結合剤を加え、バーチ
カルグラニュレーター（パウレック社製）およびフロー
コーター（フロイント産業製）で造粒する。この造粒物
を乾燥後、ショ糖脂肪酸エステル９８ｇを添加混合し、
ロータリー式打錠機（畑鐵工所製ＨＴ−Ｐ２２）で１０
０００錠の錠剤を調製する。
【００１８】実験例
実施例１および比較例１の錠剤について以下の方法で光
に対する安定性試験を行った。
に対する安定性試験を行った。
【００１９】１） 検 体
■実施例１の錠剤（フイルム錠）
■比較例１の錠剤（裸錠）
【００２０】２） 波長選択用フィルター■短波長フ
ィルター ＵＶ−Ｄ３３Ｓ■中波長フィルター Ｂ
−４８Ｓ ■長波長フイルター Ｏ−５４ ■全波長フィルター ＵＶ−２２（ベースのフィルタ
ーとして用いる）
ィルター ＵＶ−Ｄ３３Ｓ■中波長フィルター Ｂ
−４８Ｓ ■長波長フイルター Ｏ−５４ ■全波長フィルター ＵＶ−２２（ベースのフィルタ
ーとして用いる）
【００２１】３） 露光試験
照射光源として陽光ランプ（東芝電材製４００Ｗ．Ｄ４
００）を用い、光源の直下約６０ｃｍに直径１０ｃｍ、
高さ約２ｃｍのシャーレを置き試料を並べた。シャーレ
の５ｃｍ位上部には、各フィルターを置き短波長、中波
長、長波長のみを通過させて波長依存性を確認した。上
記■のフィルターは照射光源の熱の影響をみるためのブ
ランクテストのためのものである。
００）を用い、光源の直下約６０ｃｍに直径１０ｃｍ、
高さ約２ｃｍのシャーレを置き試料を並べた。シャーレ
の５ｃｍ位上部には、各フィルターを置き短波長、中波
長、長波長のみを通過させて波長依存性を確認した。上
記■のフィルターは照射光源の熱の影響をみるためのブ
ランクテストのためのものである。
【００２２】４） 照射期間
上記の方法により７日および１５日間照射した。
【００２３】５） 測定項目および定量法■性状（色
） 比較例１の裸錠は錠剤表面について、また、実施例１の
フィルム錠は、フィルムを剥いだ素錠表面について観察
した。 ■定量法 経時的に照射した試料錠をメタノールで抽出し、試料錠
中のメシル酸ブロモクリプチン量を高速液体クロマトグ
ラフ法により求めた。
） 比較例１の裸錠は錠剤表面について、また、実施例１の
フィルム錠は、フィルムを剥いだ素錠表面について観察
した。 ■定量法 経時的に照射した試料錠をメタノールで抽出し、試料錠
中のメシル酸ブロモクリプチン量を高速液体クロマトグ
ラフ法により求めた。
【００２４】（測定条件）検出波長：３００ｎｍカラム
：オクタデシルシリル化シリカゲルを充填したカラム カラム温度：５０°付近の一定温度 移動相：アセトニトリル・０．０１Ｍ炭酸アンモニウム
液混液（７：３）
：オクタデシルシリル化シリカゲルを充填したカラム カラム温度：５０°付近の一定温度 移動相：アセトニトリル・０．０１Ｍ炭酸アンモニウム
液混液（７：３）
【００２５】６） 測定結果
実施例１のフィルムコーティング錠は後掲の表−１に示
すとおりであり、性状では、フイルム面の変化は１５日
後にもみられず、フィルムを剥いだ素錠部表面のみ着色
傾向がみられたが、裸錠に比べるとかなり抑制されてい
た。含量についても残存率は１０１．３％、９８．４％
、９９．０％で低下傾向は、ほとんどみられなかった。 これに対し、比較例１の裸錠では後掲の表−２に示すと
おり、長波長は、照射１５日後で性状に変化はなく、含
量も残存率で１００．３％と安定であったが、中波長お
よび短波長では、表面が白色から、まだらに濃褐色とな
っていた。含量についても残存率でそれぞれ８３．２％
、８９．３％と大きな低下が認められた。
すとおりであり、性状では、フイルム面の変化は１５日
後にもみられず、フィルムを剥いだ素錠部表面のみ着色
傾向がみられたが、裸錠に比べるとかなり抑制されてい
た。含量についても残存率は１０１．３％、９８．４％
、９９．０％で低下傾向は、ほとんどみられなかった。 これに対し、比較例１の裸錠では後掲の表−２に示すと
おり、長波長は、照射１５日後で性状に変化はなく、含
量も残存率で１００．３％と安定であったが、中波長お
よび短波長では、表面が白色から、まだらに濃褐色とな
っていた。含量についても残存率でそれぞれ８３．２％
、８９．３％と大きな低下が認められた。
【００２６】
【発明の効果】後掲の表−１および表−２の結果から明
らかなように、本発明にかかる製剤については、光安定
性の改善効果が顕著に認められた。この効果により、現
在ＰＴＰ包装などがなされて提供されているメシル酸ブ
ロモクリプチン製剤が、包装容器から取り出された際に
、光によって変色したり、主薬含量が低下するという問
題も解消され、臨床の場でまた患者が服用の際にも取り
扱いやすいメシル酸ブロモクリプチン製剤が提供される
。
らかなように、本発明にかかる製剤については、光安定
性の改善効果が顕著に認められた。この効果により、現
在ＰＴＰ包装などがなされて提供されているメシル酸ブ
ロモクリプチン製剤が、包装容器から取り出された際に
、光によって変色したり、主薬含量が低下するという問
題も解消され、臨床の場でまた患者が服用の際にも取り
扱いやすいメシル酸ブロモクリプチン製剤が提供される
。
【００２７】
【表１】
【００２８】
【表２】
Claims (1)
- 【請求項１】 メシル酸ブロモクリプチンを有効成分
として含有する固型剤形の薬剤物質を、黄色三二酸化鉄
および（または）三二酸化鉄を含む被覆剤で被覆したこ
とを特徴とする製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21815791A JPH04346929A (ja) | 1991-05-22 | 1991-05-22 | 光に安定なメシル酸ブロモクリプチン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21815791A JPH04346929A (ja) | 1991-05-22 | 1991-05-22 | 光に安定なメシル酸ブロモクリプチン製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04346929A true JPH04346929A (ja) | 1992-12-02 |
Family
ID=16715536
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21815791A Pending JPH04346929A (ja) | 1991-05-22 | 1991-05-22 | 光に安定なメシル酸ブロモクリプチン製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04346929A (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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-
1991
- 1991-05-22 JP JP21815791A patent/JPH04346929A/ja active Pending
Patent Citations (1)
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