JPH04226920A - 殺精子被覆組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【本発明の背景】本発明は、ラテックス製品、特にコン
ドームおよび同様な製品を処理するための、組成物中に
殺精子剤が可溶な利点と特徴をもったシリコーンを基剤
にした被覆組成物に関する。

【０００２】ラテックス製品は、衛生分野、例えば保護
用の手袋、カバー、包帯の保護材料のような分野を含む
種々の用途に使用されているが、特にコンドームに対す
る用途が大きい。

【０００３】エイズの危険性の観点からすれば、コンド
ームは保護器具および予防器具として魅力を増しつつあ
る。

【０００４】科学的な研究によれば、性的なＨＩＶ予防
器具としてコンドームを使用することは、現在可能な最
良の予防法である［例えばクヌット・オー・ケー・ホフ
マン（Ｋｎｕｔ　　Ｏ．Ｋ．Ｈｏｆｆｍａｎｎ）、「コ
ンドームはどれだけ安全か」、ＺＦＡ　　７／１９８８
参照］。

【０００５】約６５年間に亙るコンドームの工業的生産
は、ジュリアス・フロム（Ｊｕｌｉｕｓ　　Ｆｒｏｍｍ
）の功績であり、これらの製品の品質に関し今や高い水
準に到達している。ラテックスは、特に引き裂き強さが
大きく、弾性および不透過性が大であるために、コンド
ームの生産には殆ど例外なくラテックスが使用されてい
る。

【０００６】さらにラテックス製のコンドームは、厚さ
が０．０８ｍｍ程度の極めて薄い層にすることが容易で
ある。ラテックスは滑り特性が比較的悪いために、製品
製造後は、一般に潤滑剤を塗布して使用時における問題
を最小限度に抑制する。

【０００７】滑り特性を改善するために、以前はタルク
のような固体材料が使われたが、現在では大部分油状の
製品が使用されている。

【０００８】従来の特許文献には、幾つかの異なった潤
滑剤または調合物、特に主としてグリコールおよび古典
的なメチルシリコーン油によってかなりの利点が得られ
るものが記載されている。

【０００９】例えば特許願昭５２−１３８３９７号には
細かい硝子の微小球状物をシリコーン油、種々のグリコ
ール、グリセリンまたは変性アルコールと組み合わせて
使用することが記載されており、また同第７０　　００
６　　１１９号には、シリコーン油とシダ類の胞子とか
ら成る系が記載されている。

【００１０】さらに同第５９　　１４１　　９４２号に
は、滑り特性を改善するためにシリコーン油または水溶
性の重合体が挙げられている。

【００１１】潤滑剤の殺精子処理については、変性アル
コール、アルギネート、プロピレングリコール、ゼラチ
ン、塩化ナトリウムおよびサッカリドの組み合わせ（同
第７４　　０１９　　７９９号）、およびポリエチレン
グリコールとシリコーン油との組み合わせ（同第６２　
　１６４　　４６０号）が記載されている。

【００１２】多数の使用可能な系の中で、湿潤被覆組成
物として現在では中程度の粘度をもったメチルシリコー
ン油（ＰＤＭＳ）が好適に使用されている。その理由は
、粘膜との相容性が高く、滑り特性が良好であって、且
つラテックスとの相容性が良いために、グリコールまた
は他の親水性の系に比べ利点が大きいからである。また
ＰＤＭＳは、細菌に汚染されない材料であり、適切に使
用すれば病菌が極端に少なくなる。

【００１３】性交を通じてのＨＩＶウイルスの感染の危
険性が増加しているために、生体内内でのＨＩＶ複製に
おける逆転写酵素の活性を抑制する被覆組成物の重要性
は以前に増して大きくなっている。ヒックス（Ｈｉｃｋ
ｓ）によって行われた研究［例えば「生体内におけるノ
ノキシノール−９による正常なヒトのリンパ細胞のＨＩ
Ｖ−ＩＩＩ／ＬＡＶ感染培養基の不活性化」、ランセッ
ト（Ｌａｎｃｅｔ）ＩＩ、１４２２〜１４２３頁、１９
８５年参照］によれば、このような活性は例えばノノキ
シノール−９型、即ち非イオン性の界面活性剤のような
殺精子剤の場合に観測されることが知られている。

【００１４】従って、このような物質が従来使用されて
来たシリコーン油に溶解するならば望ましいことである
が、不幸にしてこれら２種類の化合物は、化学構造が異
なっているために、互いに溶解することはない。

【００１５】ノノキシノール−９は、化学名を２６−（
４−ノニルフェノキシ）−３、６、９、１２、１５、１
８、２１、２４−オクタオキサヘキサコサン−１−オー
ルと言い、広い意味で変性ポリエーテルであって、グリ
コール、ポリグリコールまたはポリエーテルと相容性が
あり、またその中に溶解する。

【００１６】従って、グリコール、ポリグリコールまた
はグリコールに似た系は、コンドームの精子を殺す処理
において、ノノキシノール−９の担体として殆ど例外な
く使用される。これらの親水性物質は、一般にコンドー
ムの表面に対し湿潤性が比較的悪く、ラッテクスとの相
容性も十分ではない。またＰＤＭＳに比べコンドームの
粘着性を増加させる。

【００１７】本発明の目的はコンドームの処理を行う際
、ノノキシノール、好ましくはノノキシノール−９を基
剤にした活性物質に対する溶解性をもったシリコーン系
を使用し、殺精子活性をもった貯蔵可能な被覆組成物が
製造できるようにすることである。

【００１８】さらにこの被覆組成物は、滑り特性、粘着
性および粘膜との相容性のような性質がＰＤＭＳとかな
り類似しているものとなろう。

【００１９】

【好適具体化例の説明】従って本発明は、１種またはそ
れ以上の殺精子剤、特にノノキシノール−９を基剤にし
た殺精子剤と、該殺精子剤が可溶な１種またはそれ以上
の有機ポリシロキサン化合物を含む、ラッテクス製品に
塗布するための殺精子被覆組成物に関する。

【００２０】本発明において従来問題となった溶解度に
関する問題は、特に下記の構造

【００２１】

【化１】

【００２２】式中、ｍ＝１〜３、ｎ＝１〜２０、をもつ
ヒドロキシアルキル化シロキサンを使用し、また他方で
は線状または分岐したポリエーテル／ポリシロキサン共
重合体を使用することにより解決された。これら後者の
種類の化合物の基本的構造は下記の３種の式によって表
される。

【００２３】タイプ１ 線状シロキサンにポリエーテル官能基が横方向に結合

【
００２４】

【化２】

【００２５】ここで、Ｒ＝ポリエーテル、ｘ＝０〜３、
ｍ＝０〜３０、ｎ＝１〜３０。

【００２６】タイプ２ 線状シロキサンにポリエーテル官能基が末端に結合

【０
０２７】

【化３】

【００２８】ここで、Ｒ＝ポリエーテル、ｘ＝０〜３、
ｎ＝０〜３０。

【００２９】タイプ３

【００３０】

【化４】

【００３１】ここで、Ｒ＝ポリエーテル、ｘ＝０〜３。

【００３２】原理的には、構造が異なった他のポリエー
テル／ポリシロキサン共重合体を用い本発明の被覆組成
物をつくることができる。

【００３３】ヒドロキシアルキル化されたシロキサンは
、例えばクロロメチルクロロシランから、反応させてジ
ヒドロキシメチルテトラメチルジシロキサンにし、これ
をオクタメチルクロロテトラシロキサンと平衡させるこ
とによりつくることができる。

【００３４】ポリエーテル／ポリシロキサン共重合体の
製造原料は、反応性の基、例えば≡ＳｉＣｌ、≡ＳｉＯ
Ｒまたは≡ＳｉＨを重合鎖（横方向）またはその端（末
端）に含むポリシロキサンである。これらの予備重合体
は、メチルクロロシロキサンを加水分解するか、或いは
環式または線状のポリメチルシロキサンを官能性のシロ
キサンと共重合させるかして得られる。両方法とも、次
の工程は、ジメチルシロキシ基および官能性シロキシ基
を酸触媒を用いて統計的な平衡状態にし、Ｓｉ−Ｏ−Ｓ
ｉ結合を切断し再結合する反応である。これらの反応性
シロキサンとポリエーテルとの反応により、ポリエーテ
ル／ポリシロキサン共重合体が得られる。

【００３５】上記の種類の化合物は、両方共以前から知
られており［例えばドイツ、ワインハイム（Ｗｅｉｎｈ
ｅｉｍ）／ベルクシュトラーセ（Ｂｅｒｇｓｔｒａｓｓ
ｅ）フェェルラーク・ヘミー社（Ｖｅｒｌａｇ　　Ｃｈ
ｅｍｉｅ　　Ｇｍｂｈ）１９６８年発行、ワルター・ノ
ル（Ｗａｌｔｅｒ　　Ｎｏｌｌ）著「シリコーンの化学
と技術（Ｃｈｅｍｉｅ　　ｕｎｄ　　Ｒｅｃｈｎｏｌｏ
ｇｉｅ　　ｄｅｒ　　Ｓｉｌｉｃｏｎｅ）」第２版参照
］、その構造に従い天然および合成皮革の表面仕上げ剤
、ＰＵ処理の際の泡安定剤、界面活性剤および帯電防止
剤、並びに皮膚科の薬品および化粧品組成物の皮膚相容
性成分として使用されている、多くの多様な用途にもか
かわらず、加工中に皮膚に対する不都合な効果はこれま
で認められていない。

【００３６】本発明の種類の化合物の効果を下記実施例
で例示する。

【００３７】

【実施例】実施例　　１ ６重量部のノノキシノール−９および９４重量部のジメ
チルシロキシ単位１２個を含むα，γ−ヒドロキシメチ
ルジメチルシリルポリジメチルシロキサンから成る溶液
０．３ｇを巻いたラテックス・コンドームの上に滴下し
て被覆する。このように処理した製品を密封し、室温で
数日間貯蔵する。この間シリコーンの展開性のためにコ
ンドームの表面は殺精子剤を含む被覆組成物で完全に被
覆される。次いで行った処理製品の触覚試験の結果、滑
り特性は未処理の製品に比べ改善され、粘着性の増加は
非常に僅かしか認められないことが判った。使用した被
覆組成物の中に５０℃で１４日間貯蔵したコンドームの
機械的性質の試験の結果、シリコーン調合物と長期間接
触させた後でも、ラテックスの品質に何ら変化は認めら
れなかった。

【００３８】実施例　　２ 実施例１と同様にして６重量部のノノキシノール−９、
２０重量部のデカメチルシクロペンタシロキサン、およ
びｘ＝１でエトキシおよびプロポキシ単位から成るポリ
エーテル成分７５％を含むタイプ３の分岐したポリエー
テル／ポリシロキサン共重合体７４重量部から成る溶液
０．５ｇをコンドームの表面に被覆し、試験した。この
場合も、触覚試験により滑り特性の改善と最小限の粘着
性が示された。貯蔵後ラテックスの品質における機械的
性質の変化の兆候はなかった。

【００３９】実施例　　３ 実施例１と同様にして６重量部のノノキシノール−９、
およびｍ＝１０、ｎ＝１、ｘ＝３でエトキシおよびプロ
ポキシ単位から成る横方向に結合したポリエーテル成分
６０％を含む線状のポリエーテル／ポリシロキサン共重
合体９４重量部から成る溶液０．４ｇをコンドームの表
面に被覆し、試験した。この場合も、触覚試験により滑
り、特性の改善と最小限の粘着性が示された。貯蔵後ラ
テックスの品質における機械的性質の変化の兆候はなか
った。

【００４０】実施例　　４ 実施例１と同様にして６重量部のノノキシノール−９、
およびｍ＝１０、ｎ＝１、ｘ＝３でエトキシおよびプロ
ポキシ単位から成る横方向に結合したポリエーテル成分
６０％を含むタイプ１の線状のポリエーテル／ポリシロ
キサン共重合体９４重量部から成る溶液０．４ｇをコン
ドームの表面に被覆し、試験した。この場合も、触覚試
験により滑り特性の改善と最小限の粘着性が示された。 貯蔵後ラテックスの品質における機械的性質の変化の兆
候はなかった。

【００４１】実施例　　５ 実施例１と同様にして６重量部のノノキシノール−９、
およびｎ＝１２、ｘ＝３でエトキシおよびプロポキシ単
位から成る末端に結合したポリエーテル成分５０％を含
むタイプ２の線状のポリエーテル／ポリシロキサン共重
合体９４重量部から成る溶液０．３ｇをコンドームの表
面に被覆し、試験した。この場合も、触覚試験により滑
り特性が非常に改善され粘着性はわずかなことが示され
た。貯蔵後ラテックスの品質における機械的性質の変化
の兆候はなかった。

【００４２】以上の本明細書並びに実施例における説明
は例示の目的のものであって本発明を限定するものでは
なく、当業界の専門家にとっては本発明の範囲内におけ
る他の具体化例は明白であろう。

【００４３】本発明の主な特徴及び態様は次の通りであ
る。 １．１種またはそれ以上の殺精子剤と、該殺精子剤が可
溶な１種またはそれ以上の有機ポリシロキサン化合物を
含む、ラッテクス製品に塗布するための殺精子被覆組成
物。

【００４４】２．殺精子剤としてノノキシノール−９を
含んでいる上記第１項記載の被覆組成物。

【００４５】３．有機ポリシロキサン化合物としてヒド
ロキシアルキル基またはポリエーテル官能基がＳｉに結
合している有機ポリシロキサン化合物を含んでいる上記
第１項記載の被覆組成物。

【００４６】４．ラテックス膜製品を被覆するのに上記
第１項記載の被覆組成物を使用する方法。

【００４７】５．コンドームを被覆するのに上記第１項
記載の被覆組成物を使用する方法。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】　　１種またはそれ以上の殺精子剤と、該
   殺精子剤が可溶な１種またはそれ以上の有機ポリシロキ
   サン化合物とを含むことを特徴とする、ラッテクス製品
   に塗布するための殺精子被覆組成物。