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JPH0415208B2 - - Google Patents

Info

Publication number
JPH0415208B2
JPH0415208B2 JP58049671A JP4967183A JPH0415208B2 JP H0415208 B2 JPH0415208 B2 JP H0415208B2 JP 58049671 A JP58049671 A JP 58049671A JP 4967183 A JP4967183 A JP 4967183A JP H0415208 B2 JPH0415208 B2 JP H0415208B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
weight
tablets
methocel
sustained release
drug
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP58049671A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS58174311A (ja
Inventor
Emu Shoaa Josefu
Nigarae Ashotsuku
Jii Gairoodo Nooman
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Forest Laboratories LLC
Original Assignee
Forest Laboratories LLC
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Forest Laboratories LLC filed Critical Forest Laboratories LLC
Publication of JPS58174311A publication Critical patent/JPS58174311A/ja
Publication of JPH0415208B2 publication Critical patent/JPH0415208B2/ja
Granted legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕 本発明は、治療薬物と混合し、投薬すると、薬
物を長期的で規則的に解放していく、固体投薬ユ
ニツトに形成する徐放材料に関する。特に、本発
明は持続的解放治療組成物に比較的少量で用いる
のに適した化学構造と分子量を有するヒドロキシ
プロピルメチルセルロースより実質的になる。 〔従来技術とその問題点〕 ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、米国
のダウ・ケミカル社（The Dow Chemical Co.）
のメトセル（Methocel）Ｅ、Ｆ、Ｊ、Ｋ（以前メ
トセルHGと称した）、英国のブリテイツシユ・
セラニーズ社（British Celanese Ltd.）の
HPM、日本国の信越化学(株)のメタローズSHを
含む種々の商品名の下に種々のグレードのものを
購入することができる。任意の商品名の種々のグ
レードは、分子量は無論、メトキシルとヒドロキ
シプロポキシルの含有量の相違を表わしている。
メトキシル含有量とヒドロキシプロポキシル含有
量とは、ASTM Ｄ−2363−72の方法で測定し
て、それぞれ16.5〜30重量％と４〜32重量％であ
る。 種々のヒドロキシプロピルメチルセルロースの
商業上の命名は、20℃における２％水溶液の粘度
に基づいている。粘度は、15〜30000cpsまで広が
り、その数平均分子量は、“メトセル・セルロー
ス・エーテル製品ハンドブツク”（ダウ・ケミカ
ル、1974）のデータから計算すると、約10000〜
150000強まで広がる。23000の数平均分子量と28
〜30重量％のメトキシル含量と９重量％未満のヒ
ドロキシプロポキシル含量とを有する、低分子量
のヒドロキシプロピルメチルセルロース・メトセ
ルE50（以前メトセル60HG、50cpsと称した）の
徐放材料と薬物との混合物から成る国体投薬ユニ
ツトは、胃腸器や口内の体液と接触すると、薬物
を急速に解放する。しかしながら、効果的な“持
続的解放”錠剤は、改良メトセルE50自体または
他のセルロース・エーテルとの混合物と薬物とを
混合することにより製造することができる。ロー
ウエイ（Lowey）とスタツフオード（Stafford）
の米国特許第3870790号明細書と、シヨー
（Schor）の米国特許第4226849号明細書が開示す
るように、その改良は、低分子量のヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース・メトセルE50を湿気に
当ててから空気中で乾燥することにより行う。 本出願人の出願中のもの（Ser.No.332348；1981
年12月18日出願）には、効果的な持続的解放治療
組成物は、ヒドロキシプロポキシル含量が９〜12
重量％で数平均分子量が50000未満のヒドロキシ
プロピルメチルセルロース（例えば、メタローズ
60SH50）を徐放材料として用いることにより生
成することができると、開示している。この徐放
材料は、処理や改良することなしに持続的解放特
性を得ることができる。 クリステンソン（Christenson）とフーバー
（Huber）の米国特許第3590117号明細書は、高粘
度（すなわち、15000cps）のヒドロキシプロピル
メチルセルロースは、錠剤が口内で均一に溶けな
いで薄片として剥がれるので、満足な長期錠剤を
得ることができないと、開示している。 クリステンソンとデイル（Dale）の米国特許
第3065143号明細書は、“持続的解放錠剤”の製造
に高分子量の親水性ゴム（ヒドロキシプロピルメ
チルセルロースを含む）の使用を提案している。
その錠剤は、胃腸器の体液と接すると、37℃で急
速に水分を吸収し膨脹して錠剤の表面に、“軟粘
液質ゲル壁”を形成する親水性ゴムの少なくとも
錠剤の1/3重量部と薬物との混合物である。 クリステンソンとデイルにより開示され、少な
くとも錠剤の1/3重量部を占める高分子量ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースは、28〜30重量％
のメトキシル含量と7.5〜12重量％のヒドロキシ
プロポキシル含量と93000の数平均分子量とを有
するメトセル60HG4000cps（以前のメトセル
E4M）とメトセル90HG4000cpsとメトセル
90HG15000cps（以前のメトセルK4Mとメトセル
K15M）とを含んでいる。後者は、それぞれ
89000と124000の数平均分子量を有し、かつ19〜
24重量％のメトキシル含量と４〜12重量％のヒド
ロキシプロポキシル含量とを有する。 〔発明が解決しようとする課題とその解決手段〕 本発明は、持続的解放固体投薬ユニツト、特に
湿気敏感性および／または高投薬薬物を含む投薬
ユニツトの製造に用いる、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロースを含む徐放材料の改良に関する。 本発明の一つの目的は、組織的に吸収される薬
物に関し規則的で持続的な解放パターンを有し、
口腔、経口、舌下等に投薬される錠剤、座剤、そ
の他の固体投薬ユニツトの製造に用いる徐放材料
を提供することにある。 本発明の他の目的は、特に湿気敏感性薬物と共
に使用し、大きな安定性と大きな硬度と低い粉末
性と低い水溶性と均一な持続的解放パターンを有
する、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの徐
放材料を提供することにある。 本発明の他の目的は、固体投薬ユニツトの25重
量％未満の徐放材料を提供し、投薬するのに簡単
な小さいユニツトの製造を可能にすることであ
る。 さらに他の目的は、持続的解放固体投薬ユニツ
トにおいて高投薬薬物と共に使用する徐放材料を
提供することである。 徐放材料のこれらの改良は、50000以上の数平
均分子量と、16〜24重量％のメトキシル含量とを
有する高粘度のヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを利用することにより達成することができ
る。ここで、その徐放材料は、持続的解放投薬ユ
ニツトの約1/4重量部未満である。 本発明によると、米国特許第3065143号；同第
3870790号；同第4226849号明細書にそれぞれ開示
されるような、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを含む従来製品を越える重要な改良が、16〜
24重量％のメトキシル含量を有する高粘度グレー
ドのヒドロキシプロピルメチルセルロースを用い
ることにより行うことができる。本発明に用いる
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、50000
以上の数平均分子量と４〜32％重量のヒドロキシ
プロポキシル含量とを有する。 本発明に有効なヒドロキシプロピルメチルセル
ロースは、4000と15000cpsグレードのメトセル
Ｋ、すなわちメトセルK4MとメトセルK15M（ダ
ウ・ケミカル）と40000；15000；30000cpsの粘度
を有するメタローズ90SH（信越化学）と、5000；
12000；20000；75000cpsの粘度を有するメトセル
Ｊ、すなわちメトセルJ5M、J12M、J20M、
J75M（ダウ・ケミカル）を含むが、それらに限定
されない。 米国特許第3065143号明細書は、持続的解放錠
剤は少なくとも錠剤の1/3重量部のこれらヒドロ
キシプロピルメチルセルロースを要すると開示し
ているが、驚くべきことに、効果的な持続的解放
特性は、５〜25重量％の少量のこれらのヒドロキ
シプロピルメチルセルロースを含む固体投薬ユニ
ツトから得られることが発見された。 持続的解放投薬ユニツトに25％未満の徐放材料
を用いればよいということから多数の利益が得ら
れる。例えば、錠剤が小さくなれば経済的であり
投薬にも便利である。また、通常大きな錠剤にな
る高投薬量薬剤は小さな持続的解放投薬ユニツト
にすることができる。 本発明のヒドロキシプロピルメチルセルロース
のようなセルロース・エーテルは、親水性であつ
て環境から水分を吸収する性質を有する。固体投
薬ユニツトに少量のセルロース・エーテルを用い
ることは、環境に接したとき少量の含水量にな
る。このことは、有効薬物が湿気に敏感であつて
湿気に会うと加水分解などをするときに特に重要
である。このような湿気敏感性薬剤には、アスピ
リン、フエナセチン、プロカインアミド、ニケト
アミド、ポリミキシン、バルビツル酸塩、イドク
スリジン、ヒダントイン、アンジオテンシンアミ
ド、ニトログリセリン、ベンゾカイン、スコポル
アミン、メペリジン、コデイン、ストレプトマイ
シン、アスコルビン酸、スルフア剤、トルブドア
ミド；クロルフエニルアミン、ブロムフエニルア
ミン等の抗ヒスタミン塩；フエニルエフリン、ジ
フエンヒドルアミン、ジエチルカルバムアジン、
テオフイリン、カフエイン、アルカロイド塩；リ
ン酸ヒドロコルチソン等の副腎皮質ステロイド・
エステル等がある。 本発明のヒドロキシプロピルメチルセルロース
は、予備湿潤処理等を行うことなしに使用できる
が、有効薬物と混合すると、その混合物は優れた
圧縮性を有し、それから作つた錠剤は、固くて稠
密で、低粉末性を有し、長期に亘つて持続的解放
を与える。徐放材料の予備湿潤、乾燥処理は、ポ
リマーの圧縮性とそれから作る錠剤の性質に影響
を与えない。 本発明のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む持続的解放投薬ユニツトは、安定であつて
その解放率は、長期の貯蔵期間に亘り変わらな
い。本発明の治療組成物は、殆どの場合、安定し
た再現性で薬物を解放していく。 16〜24重量％のメトキシル含量と50000以上の
数平均分子量を有するヒドロキシプロピルメチル
セルロースは、単一の徐放材料として、または、
50000以上の数平均分子量の同様な構造の他のヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースとの混合物
（例えば、メトセルK4MとメトセルK15Mの30／
70または70／30混合物）として使用することがで
きる。50000以上の数平均分子量と、異なる構造
を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース
は、16〜24重量％のメトキシル含量を有する高分
子量ヒドロキシプロピルメチルセルロースと混合
して（例えば、メトセルE4MとメトセルK4Mの
30／70か50／50混合物としても）用いることもで
きる。 本発明のヒドロキシプロピルメチルセルロース
は、必要ならば、約０から30重量％の割合で
50000以下の数平均分子量と、同様のまたは異な
る構造とを有するヒドロキシプロピルメチルセル
ロースと、またはメチルセルロース、ナトリウ
ム・カルボキシメチルセルロース、その他のセル
ロース・エーテルと混合して用いることができ
る。 有効成分は、口内で作用するもの、または全身
的に作用する薬物で任意のタイプでよい。後者の
場合は、過剰のピーク濃度を起こすことなしに、
経口投薬して血液、体液、器官等に胃腸器を通し
て有効薬物を送ることができる。選択として、有
効成分は、舌下組織を通して作用し、有効成分を
直接血液に送ることにより肝臓の新陳代謝をさ
け、次に胃腸の体液をバイパスとすることのでき
る薬物であればよい。何故なら、そのような体液
は、腸の被覆のように特別に保護されてなけれ
ば、多くの有効成分を不活性にしたり破壊したり
するからである。また、有効成分は、直腸組織を
通し血液に送られる薬物であればよい。 代表的な有効薬物は、制酸剤、消炎剤、冠状血
管拡張剤、中枢血管拡張剤、末梢血管拡張剤、伝
染防止剤、覚醒剤、抗躁剤、刺激剤、抗ヒスタミ
ン剤、緩下剤、充血除去剤、ビタミン、胃腸鎮静
剤、下痢防止剤、抗アンギーナ剤、血管拡張剤、
心不全防止剤、高血圧防止剤、血管収縮剤と偏頭
痛治療剤、凝血防止剤と抗血栓剤、疼痛除去剤、
解熱剤、催眠剤、鎮静剤、抗吐剤、けいれん防止
剤、神経筋剤、グルコース過多・過少防止剤、甲
状腺・反甲状腺剤、利尿剤、鎮痙剤、子宮緩下
剤、鉱分・養分添加剤、抗肥満剤、同化作用剤、
赤血球生成剤、抗ぜんそく剤、去たん剤、せき止
め、粘液分解剤、尿除去剤、その他局所疼痛除去
剤、局部麻酔剤のように口内で局部的に作用する
薬剤等である。 〔発明の効果〕 本発明のヒドロキシプロピルメチルセルロース
は、上記のような湿気敏感性薬物を含む持続的解
放固体投薬ユニツトの製造に特に効果的である。
しかしながら、本発明は舌下錠剤、座薬や圧縮錠
剤にも適用することができる。後者は固体投薬ユ
ニツトで飲み込まれ、処方の養生に従つて摂取す
ると、通常不活性化する胃液から保護されている
間、有効薬物をゆつくりと規則的に解放してい
く。 16〜24重量％のメトキシル含量と50000以上の
数平均分子量を有し、投薬ユニツトの約1/4重量
部未満の濃度で存在するヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースは、体中において保護、鎮痛、緩衝
効果を有し、直ちにその長時間増量的に薬物の最
良の治療作用をもたらし、かくして有効薬物のほ
ぼ全量が治療的効果に使われるような、長期的作
用、スロー溶解徐放材料を形成する。この予期し
ない高能率は、本発明の特別の利益であつて投薬
の副作用を最小にする。 上記薬物のような経口投薬された全身的に吸収
される有効成分を含む錠剤を作るには、経口徐放
材料は、粉体、粒体、液体の薬物や、ステアリン
酸マグネシウム、ラクトース、澱粉、バインダ
ー、充填剤、分離剤等の錠剤製造に通常用いる成
分と充分に混合する。完全な混合物は、錠剤の均
一なバツチ（例えば、50000個）を作成するのに
十分な量のものとし、そのそれぞれが有効量の有
効薬物を含むものとして、これを次に約140.6〜
1125Kg／cm2（2000〜16000psi）の圧力で従来の錠
剤製造機にかける。本発明は特定の徐放材料を使
用しているので、得られる製品は、所望の硬度、
低い粉末性、所定の長期作用、規則的な遅延解放
パターンを有し、錠剤のサイズ、硬度、特定の徐
放材料組成に従い、薬物は４時間以上有効に作用
する。このようにして、従来の複雑な材料と手続
きとは対照的に、比較的簡単で経済的な方法で持
続的（スロー連続）解放錠剤を製造することがで
きる。 持続的解放錠剤の製造に用いた徐放材料の水分
は、0.1〜10％程度である。湿気敏感性薬物を用
いたときは、上記範囲の下限側が望ましい。含水
量がこの範囲以外にあるときは、恒温、対流、強
制または真空槽または当業者に公知の他の装置を
使用して周囲のまたはホツト、ドライ、ウエツト
空気等でもつてこの範囲内にもたらすことができ
る。製造中の徐放材料の含水量は、任意の圧力で
得られる錠剤としての成形性に影響を与える。し
かし、含水量は、持続的解放特性に殆ど影響を与
えず、徐放材料の化学的構造と濃度に比べ薬物の
解放率に少し影響を与えるにすぎない。同様に、
錠剤のサイズ、形状、圧縮度は解放率に影響を与
えるが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの
化学的構造はそれにさらに影響を与え、解放率の
コントロールにおいて支配的な因子である。 本発明の徐放材料からの有効薬物の解放パター
ンは、特定の薬物とその治療効果に従つて制御す
ることができる。舌下錠剤に関しては、解放パタ
ーンは変えることができる。経口投薬錠剤に関し
ては、解放率は、必要に応じて、４〜８時間、８
〜10時間、10〜12時間、15〜18時間、20〜24時間
等と変えることができる。膣や直腸座薬に関して
は、解放率を４〜36時間に亘り変化させることが
できる。非常に信頼性のある安定な特性を有する
所定の解放パターンを得ることができる。これは
医学的に非常に重要である。特に、アンギーナ肺
病をニトログリセリンで治療する場合や、循環器
疾患、異常血圧のような冠状疾患、または、躁う
つ病や精神分裂症のような精神疾患を有する患者
を治療するときに重要である。また、本発明は、
潰瘍化組織、粘膜障害のような場合や局部的酸過
多、新陳代謝疾患のような場合を治療するのに特
に重要である。従つて、本発明は、広い応用範囲
を有する非常に融通性のあるものである。 〔実施例〕 本発明の次の実施例は、限定的なものではな
く、変形も当業者には容易であろう。 実施例１〜６には、650mgアスピリン錠剤の製
造に関する。 実施例 １〜２ 13.2％メトセルK4Mを含む制御解放650mgアス
ピリン錠剤650mgは、2.5％の含水率を有する未処
理のメトセルK4Mと、85％の湿気に24時間当て
た後、約48.9℃（120〓）の強制空気オーブンで
5.0％の含水率まで乾かしたメトセルK4Mとから
生成した。 650mgアスピリン錠剤は、次の成分から生成し
た。
【表】 成分１と２とを混合し、この混合物に成分３を
加えて混合した後、成分４を添加した。混合物を
20分混ぜた後、約281.2Kg／cm2（4000psi）の圧力
で約0.714×1.588cm（0.281×0.625インチ）のパ
ンチを有する錠剤製造機中で圧縮して半分の2000
のカプセル錠剤を作つた。錠剤の平均重量は、未
処理のメトセルK4Mでは760mgであり、処理した
メトセルK4Mでは750mgであつた。錠剤の厚さ
は、前者は約0.673〜0.703cm（0.265〜0.280イン
チ）であり、後者は約0.663〜0.673cm（0.260〜
0.265インチ）であつた。 錠剤の硬度は、ペンウオルト・ストークス
（Pennwalt Stokes）の硬度テスターで測定した。
粉末度は、エルウエカ粉末計（Erweka−
Apparatebau Gmbh，Heuenstamm Kr.
Offenbach／main，West Germany）を用いて
３分間回転後の重量ロスを測定して求めた。 解放率は、NFX、985頁、に記載の解放率計
を用いて求めた。100mlネジ栓溶解ビンに５の錠
剤を入れ、37℃に予熱した所望のPHの緩衝液60ml
をそのビンに加えた。ビンを閉じ、40±2rpmで
NF時間解放装置中で回転した。１時間おきに、
ビンを開け、上澄みをスクリーンにあけ捕集し
た。捕集液は、100ml容量フラスコに定量的に移
した。スクリーンとビン上の錠剤は、脱イオン水
で洗い、洗浄水をフラスコに加えた。洗つた錠剤
は、次の緩衝液でスクリーンからビンへ戻し、閉
じたビンは、次の１時間浴中で回転した。緩衝液
について次のようなスケジユールを使用した。
【表】 錠剤から分けた溶液は、錠剤から解放された薬
物の濃度に関し分析した。少なくとも90％の錠剤
が溶解し、ほぼ全部の薬物が解放されるまで手続
きを続けた。 650mgアスピリン錠剤は、次の性質を有してい
た。
【表】
【表】 処理・未処理メトセルK4Mで生成した制御解
放錠剤は、類似の性質、解放率を有していたが、
処理徐放材料で作成したアスピリンの貯蔵安定性
は、約18月であつたが、未処理の徐放材料で作つ
たものは３年以上であつた。 実施例 ３〜４ 9.0％メトセルK4Mを含む制御解放650mgアス
ピリン錠剤は、85％の湿気に24時間当てた後、約
48.9℃（120〓）の強制空気オーブン中で5.0％の
含水率まで乾かしたメトセルK4Mと、約98.9℃
（210〓）のオーブン中で2.3％の含水率まで乾か
したメトセルK4Mとから作成した。 650mgアスピリン錠剤は、次の成分から作成し
た。
【表】 成分は、実施例１〜２と同様な方法で混合し
た。混合物は、約281.2Kg／cm2（4000psi）の圧力
で約0.714×1.558cm（0.281×0.625インチ）のパ
ンチを有する錠剤製造機中で圧縮し、処理メトセ
ルK4Mからカプセルを１つの面で二分した形状
の錠剤10000個と、処理乾燥メトセルK4Mからカ
プセル錠剤1000個とを作つた。 処理メトセルK4Mからの錠剤は、724mgの平均
重量と約0.635〜0.663cm（0.250〜0.260インチ）
の厚さとを有していたが、処理・乾燥メトセル
K4Mからの錠剤は、714mgの平均重量と約0.635
〜0.663cm（0.250〜0.260インチ）の厚さとを有し
ていた。 650mgアスピリン錠剤の硬度、粉末性および解
放率は、上記のようにして求め次の結果を得た。
【表】 実施例 ５ 2.7％メトセルE4Mと6.3％メトセルK4Mとを
含む制御解放650mgアスピリン錠剤は、２〜３％
の含水率の未処理ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースから作成した。なお、徐放材料中のメトセ
ルE4Mの含有量は30％である。 650mgアスピリン錠剤は、次の成分から生成し
た。
【表】 バツグに成分１を入れた。成分２と３とを成分
１と混ぜた。成分４と５とを成分１、２、３の混
合物と20分間混ぜた。混合物を約351.5Kg／cm2
（5000pll）の圧力で約0.714×1.588cm（0.281×
0.625インチ）のパンチを有する錠剤製造機中で
圧縮してカプセルを１つの面で二分した形状の錠
剤1000個を作つた。 錠剤の平均重量は717mgであり、厚さは約0.635
〜0.663cm（0.250〜0.260インチ）であつた。 650mgアスピリン錠剤の硬度、粉末性、解放率
は、上記のようにして求め次の結果を得た。
【表】 実施例 ６ 2.7％メトセルE50と6.3％メトセルK15Mを含
む制御解放650mgアスピリン錠剤は、２〜３％の
含水率の未処理ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースから作成した。なお、徐放材料中のメトセル
E50の含有量は30％である。 650mgアスピリン錠剤は、次の成分から生成し
た。
【表】 成分は実施例５のように混合した。混合物は、
約0.714×1.588cm（0.281×0.625インチ）のパン
チを用いて約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で錠
剤化してカプセルを１つの面で二分した形状の錠
剤1000個を作つた。 錠剤の平均重量は717mgであり、厚さは約0.635
〜0.663cm（0.250〜0.260インチ）であつた。 650mgアスピリン錠剤の硬度、粉末性、解放率
は、上記のようにして求め次の結果を得た。
【表】 少なくとも所定のポリマーが、50000以上の分
子量を有するとき、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースの混合物から有効な解放率が得られるこ
とをこれらの結果は示しているのである。 実施例７〜12は、制御解放300mgテオフイリン
錠剤に関する。 実施例 ７ 19.4％メトセルK4Mを含む制御解放300mgテオ
フイリン錠剤は、2.5％の含水率を有する未処理
メトセルK4Mから生成した。 300mgテオフイリン錠剤は、次の成分から生成
した。
【表】 成分１と２とを混ぜ、成分３と４とを加え、混
合物を20分間混合した。約0.762×1.384cm（0.300
×0.545インチ）のパンチを用いて約351.5Kg／cm2
（5000psi）の圧力で錠剤化してカプセルを１つの
面で二分した形状の錠剤500個を作つた。 錠剤の平均重量は392mgであり、厚さは約0.457
〜0.483cm（0.180〜0.190インチ）であつた。 300mgテオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放
率は、通常の方法で求め次の結果を得た。
【表】 実施例 ８ 19.4％メトセルK15Mを含む制御解放300mgテ
オフイリン錠剤は、2.0％の含水率を有する未処
理のメトセルK15Mから生成した。 300mgテオフイリン錠剤は、次の成分から生成
した。
【表】 成分は実施例７のように混合し、約0.762×
1.384cm（0.300×0.545インチ）のパンチを用いて
約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で錠剤化してカ
プセルを１つの面で二分した形状の錠剤500個を
作つた。 錠剤の平均重量は388mgであり、厚さは約0.457
〜0.483cm（0.180〜0.190インチ）であつた。 300mgテオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放
率は、通常の方法で求め次の結果を得た。
【表】 実施例 ９ 17.0％メトセルK4Mと7.3％メトセルK15Mを
含む制御解放300mgテオフイリン錠剤は、各々2.0
％の含水量を有する未処理のポリマーから生成し
た。 300mgテオフイリン錠剤は、次の成分より生成
した。
【表】 成分は実施例７のように混合し、テオフイリン
に予混のメトセルK4MとメトセルK15Mとを加
え、混ぜた後、賦形成分４と５とを加えた。約
0.762×1.384cm（0.300×0.545インチ）のパンチ
を用いて、約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で
406mgの平均重量と約0.490〜0.516cm（0.193〜
0.203インチ）の厚さとを有するカプセル錠剤
1000個を作つた。 硬度、粉末性、解放率は、上記のようにして求
め次の結果を得た。
【表】 実施例 10 22.4％メトセルK4Mを含む制御解放300mgテオ
フイリン錠剤は、85％の湿気に24時間当てた後約
48.9℃（120〓）で4.5％の含水率まで乾かしたメ
トセルK4Mから生成した。 300mgテオフイリン錠剤は、次の成分より生成
した。
【表】 成分は実施例７のように混合した。得られた混
合物は、約0.762×1.384cm（0.300×0.545インチ）
のパンチを用いて約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧
力で錠剤化してカプセル錠剤2000個を作つた。 錠剤の平均重量は400mgであり、厚さは約0.470
〜0.495cm（0.185〜0.195インチ）であつた。 300mgテオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放
率は、通常の方法で求め次の結果を得た。
【表】 比較例 １〜２ 19.4％の低分子量メトセルK35かメトセルK100
を含み300mgテオフイリンを有する錠剤は、19440
の数平均分子量を有する未処理メトセルK35か、
26880の数平均分子量を有するメトセルK100から
生成した。未処理ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースの含水率は、２〜３％の範囲であつた。な
お、メトセルK35およびメトセルK100は、共に
19.0〜24.0重量％のメトキシル含量と4.0〜12.0重
量％のヒドロキシプロポキシル含量とを有する
が、数平均分子量は、共に本発明の意図するもの
より小さい。 300mgテオフイリン錠剤は、次の成分より生成
した。
【表】 成分は実施例７のように混合し、約0.762×
1.384cm（0.300×0.545インチ）のパンチを用いて
約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で錠剤化してカ
プセルを１つの面で二分した形状の錠剤500個を
作つた。 メトセルK35錠剤の平均重量は390mgであつた
が、メトセルK100錠剤の平均重量は379mgであつ
た。前者の錠剤の厚さは約0.457〜0.483cm（0.180
〜0.190インチ）であり、後者の錠剤の厚さは約
0.445〜0.470cm（0.175〜0.185インチ）であつた。 300mgテオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放
率は、上記のようにして求め次の結果を得た。
【表】 数平均分子量が50000以下のときは、19〜24重
量％のメトキシル含量を有するヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースは、徐放材料の単一成分とし
て無効であることを、これらの結果は示してい
る。 実施例11〜12および比較例３は、制御解放80mg
イソソルビド・ジニトラート錠剤の生成に関す
る。 実施例 11 13.5％メトセルK4Mと5.8％メトセルK15Mと
を含む制御解放80mgイソソルビド・ジニトラート
錠剤は、２〜３％の含水率を有する未処理のヒド
ロキシプロピルメチルセルロースから生成した。 80mgイソソルビド・ジニトラート錠剤は、次の
成分から生成した。
【表】 成分２と３とを予め混合して成分１に加えた。
これらの成分を15分間混合してから、20メツシユ
のふるいを通した成分４と５との混合物を加え、
得られた混合物を20分間混合した。混合物は、約
0.762×1.384cm（0.300×0.545インチ）のパンチ
を用いて約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で錠剤
化しカプセルを１つの面で二分した形状の錠剤
2000個を作つた。 錠剤の平均重量は422mgであり、厚さは約0.462
〜0.488cm（0.182〜0.192インチ）であつた。 80mgイソソルビド・ジニトラート錠剤の硬度と
粉末性は、上記のようにして求めた。解放率は、
次表のPHを有する溶液を用いて求めた。
【表】 実施例 12 5.8％メトセルK4Mと13.5％メトセルK15Mを
含む制御解放80mgイソソリビド・ジニトラート錠
剤は、２〜３％の含水率を有する未処理のヒドロ
キシプロピルメチルセルロースから生成した。 80mgイソソルビド・ジニトラート錠剤は、次の
成分から生成した。
【表】 成分は実施例11のようにして混合した。混合物
は、約0.762×1.384cm（0.300×0.545インチ）の
パンチを用いて約421.8Kg／cm2（6000psi）の圧力
で錠剤化してカプセルの錠剤2000個を作つた。 錠剤の平均重量は414mgであり、厚さは約0.457
〜0.483cm（0.180〜0.190インチ）であつた。 80mgイソソルビド・ジニトラート錠剤の硬度と
粉末性、解放率は、実施例11のようにして求め次
の結果を得た。
【表】 比較例 ３ 9.6％メトセルK4Mと9.6％メトセルE4Mとを
含む制御解放80mgイソソルビド・ジニトラート錠
剤は、2.8％の湿気を含む未処理のメトセルK4M
と2.5％の湿気を含む未処理のメトセルE4Mとか
ら生成した。 80mgイソソルビド・ジニトラート錠剤は、次の
成分から生成した。
【表】 成分は実施例11のようにして混合した。混合物
は、約0.762×1.384cm（0.300×0.545インチ）の
パンチを用いて約421.8Kg／cm2（6000psi）の圧力
で錠剤化してカプセル錠剤1000個を作つた。 錠剤の平均重量は418mgであり、厚さは約0.480
〜0.495cm（0.189〜0.195インチ）であつた。 80mgイソソルビド・ジニトラート錠剤の硬度と
粉末性、解放率は、実施例11のようにして求め次
の結果を得た。
【表】 実施例13〜14および処方例１〜２は、制御解放
300mg炭酸リチウム錠剤に関する。 実施例 13 24.8％メトセルK15Mを含む制御解放300mg炭
酸リチウム錠剤は、85％の湿気に24時間当てた
後、含水率が5.0％になるまで、約48.9℃（120
〓）の強制空気オーブン中に乾かしたメトセル
K15Mより生成した。 300mg炭酸リチウム錠剤は、次の成分より生成
した。
【表】 成分１と２とを混合し、成分３を加えて混合
し、成分４を添加した。20分間混合してから、混
合物は、約1.032cm（13/32インチ）の用具を使用
し約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で面取りした
円形に錠剤化して１つの面で二分した形状の錠剤
1000個を作つた。 錠剤の平均重量は395mgであり、厚さは約0.305
〜0.356cm（0.120〜0.140インチ）であつた。 300mg炭酸リチウム錠剤の硬度・粉末性は、上
記のようにして求めた。解放率は、次表のPHを有
する溶液を用いて求めた。
【表】 実施例 14 14.2％メトセルK15Mを含む制御解放300mg炭
酸リチウム錠剤は、85％の湿気槽で湿した後5.0
％の含水率まで約48.9℃（120〓）の温度で乾か
したメトセルK15Mを用いて生成した。 300mg炭酸リチウム錠剤は、次の成分より生成
した。
【表】 成分は実施例13のようにして混合し、混合物
は、約0.876cm（11/32インチ）の用具を使用し約
351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で面取りした円形
錠剤1000個を作つた。 錠剤の平均重量は354mgであり、厚さは約0.394
〜0.419cm（0.155〜0.165インチ）であつた。 300mg炭酸リチウム錠剤の硬度、粉末性、解放
率は、実施例13のようにして求め次の結果を得
た。
【表】 処方例 １ 19.9％メトセルK15Mを含む制御解放300mg炭
酸リチウム錠剤は、1.5％の含水率を有する未処
理のメトセルK15Mを用いて生成した。 300mg炭酸リチウム錠剤は、次の成分より生成
した。
【表】 成分は実施例13のようにして混合した。約
0.876cm（11/32インチ）の面取り用工具を用いて
約351.5Kg／cm2（5000psi）の圧力で白色円形錠剤
1000個を作つた。 300mg炭酸リチウム錠剤の平均重量は380mgであ
り、厚さは約0.432〜0.457cm（0.170〜0.180イン
チ）で、硬さは6.0〜6.5Kgであつた。 処方例 ２ 19.9％メトセルK4Mを含む制御解放300mg炭酸
リチウム錠剤は、2.0％の含水率を有する未処理
のメトセルK4Mを用いて製造した。 錠剤は、次の成分から生成した。
【表】 成分は実施例13のようにして混合し、混合物
を、約0.876cm（11/32インチ）の面取り用工具を
用いて圧縮し白色円形錠剤1000個を製造した。
300mg炭酸リチウム錠剤の平均重量は376mgであ
り、厚さは約0.419〜0.432cm（0.165〜0.170イン
チ）で、硬さは6.0Kgであつた。 実施例15〜16および処方例３は、制御解放ニト
ログリセリン錠剤に関する。 実施例 15〜16 24％メトセルK4Mを含む制御解放6.5mgニトロ
グリセリン錠剤は、2.5％の含水率を有する未処
理メトセルK4Mと、湿めらせた後5.0％の含水率
まで約48.9℃（120〓）の温度で乾かしたメトセ
ルK4Mとから生成した。 6.5mgニトログリセリン錠剤は、次の成分より
生成した。
【表】 成分１、２、３、４を混合し、20メツシユのふ
るいに通した。成分５、６、７は、用いるときに
混合し、20メツシユのふるいに通して他の成分の
混合物と混合した。20分間混ぜてから、混合物を
約0.714cm（9/32インチ）の用具を用いて圧縮し、
未処理のメトセルK4Mからは１つの面で二分し
た凹レンズの形状の桃色錠剤2000個を作り、また
処理メトセルK4Mからは同様の形状を有する錠
剤3000個を作つた。 未処理メトセルK4Mからの錠剤は、150mgの平
均重量と約0.343〜0.368cm（0.135〜0.145インチ）
の厚さとを有していた。処理メトセルK4Mから
の錠剤は、148mgの平均重量と約0.330〜0.356cm
（0.130〜0.140インチ）厚さとを有していた。 6.5mgのニトログリセリン錠剤の硬度と粉末性
は、通常の方法で求めた。解放率は、実施例11の
イソソルビド・ジニトラートに用いたのと同じPH
を有する溶液を用いて求めた。結果は次のようで
あつた。
【表】 処方例 ３ 11.1％メトセルK4Mを含む制御解放5.5mgニト
ログリセリン経口錠剤は、1.6％の含水率を有す
る未処理のメトセルK4Mから生成した。 5.5mgニトログリセリン経口錠剤は、次の成分
より生成した。
【表】
【表】 成分１は20メツシユのふるいに通した。成分２
を加え混合し、成分３を添加した。成分４、５、
６の混合物を加え混合した。混合物は、約0.635
cm（1/4インチ）の凹面工具を用いて圧縮し白色
円形の経口錠剤5000個を作つた。 錠剤の平均重量は120mgであり、厚さは約0.330
〜0.356cm（0.130〜0.140インチ）であつた。 処方例 ４ 12.4％メトセルK4Mと10.2％メトセルK15Mを
含む制御解放200mgのフルルビプロヘン錠剤を2.0
〜3.0％の含水量を有する未処理ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースより製造した。 次の組成（消炎剤）を有する錠剤を、通常の方
法で製造した。 成 分 mg／錠 １ フルルビプロヘン 200 ２ メトセルK4M 33 ３ メトセルK15M 27 ４ ステアリン酸 ５ ５ Cab−Ｏ−sil Ｍ−５ １ 錠剤は、約281.2〜421.8Kg／cm2（4000〜
6000psi）の圧縮圧力で約0.714×1.588cm（0.281
×0.625インチ）のカプセル２分パンチで圧縮し
て270mgの平均重量と６〜８Kgの硬度とを有する
錠剤を作つた。 上記のことは本発明による製品を例示したもの
で、本発明はこれらの製品に限定されるものでは
ない。本出願人の係属中の米国特許出願 Ser.No.
332348（1981年12月18日出願）は、本発明の実施
に用いることができるのでここに参照する。本発
明は、また、膣や直腸座薬等の他の持続的解放投
薬ユニツトをも包含するものである。錠剤は、特
に、口腔、口腔咽頭、咽頭、腸域で作用する。全
投薬量は、通常の医学的考慮や医者の指示により
決められ、充分な量の有効薬物が投薬ユニツトに
入つている場合、局部的、全身的作用を得ること
ができ、もつて病気や障害を克服することができ
るのである。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 治療的に有効な薬物とその徐放材料としての
    ヒドロキシプロピルメチルセルロースとを含有す
    る混合物を圧縮・形成することにより得られ、投
    与に際して活性成分放出の規則的で連続的な進行
    を与える治療的に有効な固体投薬ユニツト組成物
    であつて、前記徐放材料は水性流体と接触すると
    高い粘度のゼラチン状の塊を形成する重合体から
    なり、徐放材料が固体投薬ユニツトの重量の５〜
    25％含有され、該徐放材料が16〜24重量％のメト
    キシ基および４〜32重量％のヒドロキシプロポキ
    シ基を含有し、かつ少なくとも50000の数平均分
    子量を有する少なくとも１つのヒドロキシプロピ
    ルメチルセルロースのみよりなるか、または徐放
    材料が前記ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    の少なくとも１つと、前記徐放材料の30重量％ま
    での50000未満の数平均分子量を有するヒドロキ
    シプロピルメチルセルロースまたは他のセルロー
    スエーテルとの混合物のみよりなり、経口投与に
    際して90％の有効成分が投薬ユニツトから解放さ
    れるのに少なくとも４時間を要することを特徴と
    する固体投薬ユニツト組成物。 ２ 徐放ベース材料が、固体投薬ユニツトの14.2
    重量％以下を構成する特許請求の範囲第１項記載
    の組成物。 ３ 投薬後に投薬ユニツトから全ての薬物が解放
    されるのに少なくとも６時間を要する特許請求の
    範囲第１項記載の組成物。 ４ 徐放ベース材料が、固体投薬ユニツトの14.2
    重量％以下を構成し、かつ投薬後に投薬ユニツト
    から全ての薬物が解放されるのに少なくとも６時
    間を要する特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ５ 固体投薬ユニツトの少なくとも５重量％が、
    16〜24重量％のメトキシ基および４〜32重量％の
    ヒドロキシプロポキシル基を含有し、かつ少なく
    とも50000の数平均分子量を有する一種以上のヒ
    ドロキシプロピルメチルセルロースのみよりなる
    特許請求の範囲第１項乃至第４項のいずれかに記
    載の組成物。 ６ 徐放ベース材料が一種以上のヒドロキシプロ
    ピルメチルセルロースと０〜30％のナトリウム・
    カルボキシメチルセルロースとの混合物よりなる
    特許請求の範囲第１項乃至第４項のいずれかに記
    載の組成物。 ７ 徐放ベース材料が一種以上のヒドロキシプロ
    ピルメチルセルロースと０〜30％のメチルセルロ
    ースか他のセルロース・エーテルとの混合物より
    なる特許請求の範囲第１項乃至第４項のいずれか
    に記載の組成物。 ８ 有効薬物が湿気敏感な薬物である特許請求の
    範囲第１項乃至第４項のいずれかに記載の組成
    物。 ９ 薬物がアスピリン、テオフイリン、フエナシ
    ン、プロカインアミド、ニケトアミド、ポリミキ
    シン、バルビツル酸塩、イドクスリジ、ヒダント
    イン、アンジオテンシンアミド、ニトログリセリ
    ン、イソソルビド・ジニトラート、ベンゾカイ
    ン、スコポルアミン、メペリジン、コデイン、モ
    ルフイン、ストレプトマイシン、アスコルビン
    酸、サルフア剤、トルブトアミド、クロルフエニ
    ルアミン、ブロムフエニルアミン、フエニルエフ
    リン、ジフエンヒドルアミン、ペニシリン、トロ
    ピン、アルカロイド、ジエチルカルバマジン、ジ
    ヒドロエルゴトアミン、カフエイン、デクサメタ
    ソン、並びに前記いずれかのものの薬学的に許容
    し得る塩、アルカロイド塩および副腎皮質ステロ
    イド・エステルよりなる群から選択される特許請
    求の範囲第１項乃至第４項のいずれかに記載の組
    成物。 １０ 有効薬物が炭酸リチウムである特許請求の
    範囲第１項乃至第４項のいずれかに記載の組成
    物。 １１ 有効薬物がフエニルプロパノールアミンで
    ある特許請求の範囲第１項乃至第４項のいずれか
    に記載の組成物。 １２ 有効薬物がイブプロフエン、フルルビプロ
    フエン、ジクロヘナツク、インドメタシン、並び
    にナプロクセンから選択される抗炎症剤である特
    許請求の範囲第１項乃至第４項のいずれかに記載
    の組成物。
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