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JP7625844B2 - Oral Composition - Google Patents

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JP7625844B2
JP7625844B2 JP2020206730A JP2020206730A JP7625844B2 JP 7625844 B2 JP7625844 B2 JP 7625844B2 JP 2020206730 A JP2020206730 A JP 2020206730A JP 2020206730 A JP2020206730 A JP 2020206730A JP 7625844 B2 JP7625844 B2 JP 7625844B2
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Description

本発明は、1回の使用でも、口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、歯周病の予防又は抑制用として有効なイソプロピルメチルフェノール含有の口腔用組成物に関する。 The present invention relates to an oral composition containing isopropylmethylphenol that provides a high level of effectiveness in the oral cavity, particularly on the gums, even with a single use, and is effective in preventing or inhibiting periodontal disease.

イソプロピルメチルフェノールは、口腔バイオフィルム浸透殺菌作用を有し、歯周病バイオフィルムに浸透し、内在する細菌をも殺菌する殺菌作用を有することから、歯槽膿漏等の歯周病の予防又は抑制成分として口腔用組成物に配合されてきた。特許文献1(国際公開第2010/143589号)では、イソプロピルメチルフェノールをビタミン類と併用し、歯周疾患の予防又は改善に応用している。 Isopropyl methylphenol has a penetrating bactericidal effect on oral biofilms, penetrating periodontal disease biofilms and killing the bacteria present therein, and therefore has been incorporated into oral compositions as an ingredient for preventing or inhibiting periodontal diseases such as pyorrhea. In Patent Document 1 (WO 2010/143589), isopropyl methylphenol is used in combination with vitamins to prevent or improve periodontal disease.

しかしながら、イソプロピルメチルフェノールの口腔バイオフィルム浸透殺菌等の殺菌作用による歯周病の予防又は抑制効果は、例えば引き締め感として継続使用で徐々に実感することはできても、1回の使用ですぐに何らかの実感を歯茎等に対して与えるものではないため、使用者の使用意欲の維持が保てない場合があった。イソプロピルメチルフェノールの作用効果を最大限に引き出すためにも、使用者の使用意欲を維持して継続使用を促すことが重要であり、そのためには、毎回の口腔用組成物の使用毎に、口腔内、特に歯茎に効いていることを使用者に感じさせてモチベーションを高めることが効果的であると考えられる。 However, although the preventive or inhibitory effect of isopropyl methylphenol on periodontal disease due to its bactericidal action, such as penetrating and killing oral biofilms, can be gradually felt with continued use, for example as a tightening sensation, it does not immediately give any real feeling to the gums, etc. with a single use, and therefore users may not be able to maintain their motivation to use the product. In order to maximize the effects of isopropyl methylphenol, it is important to maintain the user's motivation to use the product and encourage continued use. To achieve this, it is considered effective to increase the user's motivation by making them feel that the oral composition is working on their mouth, especially their gums, every time they use it.

国際公開第2010/143589号International Publication No. 2010/143589 特開平8-151324号公報Japanese Patent Application Publication No. 8-151324 特開平8-151325号公報Japanese Patent Application Publication No. 8-151325 特表2019-532946号公報Special table 2019-532946 publication 特開2017-155010号公報JP 2017-155010 A

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、1回の使用でも、口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、歯周病の予防又は抑制用として有効なイソプロピルメチルフェノール含有の口腔用組成物を提供することを目的とする。 The present invention has been made in consideration of the above circumstances, and aims to provide an oral composition containing isopropylmethylphenol that provides a high feeling of effectiveness in the oral cavity, particularly on the gums, even with a single use, and is effective in preventing or inhibiting periodontal disease.

本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、イソプロピルメチルフェノール配合の口腔用組成物に、水溶性スズ塩とアミノ酸とを組み合わせて配合すると、1回の使用で、口腔内、特に歯茎に対して独特かつ持続する顕著な引き締まり感を与え、これにより、口腔内での使用毎に、口腔用組成物が歯茎に効いていると感じられる高い効果実感を付与することができ、また、異味を改善して味の良い使用感を確保することもできることを知見した。即ち、本発明では、(A)イソプロピルメチルフェノール、(B)水溶性スズ塩、及び(C)アミノ酸を含有する口腔用組成物が、殺菌の実効果のみならず、1回の使用でも、口腔内、特に歯茎で感じられる高い効果実感を与え、味も良く、歯槽膿漏等の歯周病の予防又は抑制用として有効であることを知見し、本発明をなすに至った。 The present inventors conducted extensive research to achieve the above-mentioned objective, and discovered that when an oral composition containing isopropyl methylphenol is combined with a water-soluble tin salt and an amino acid, a unique, long-lasting, and remarkable feeling of firmness is imparted to the oral cavity, particularly to the gums, with a single use, thereby providing a high level of effectiveness that makes the oral composition feel effective on the gums with each use in the oral cavity, and also improving the unpleasant taste to ensure a pleasant taste when used. In other words, the present invention has discovered that an oral composition containing (A) isopropyl methyl phenol, (B) a water-soluble tin salt, and (C) an amino acid not only has a bactericidal effect, but also provides a high level of effectiveness that can be felt in the oral cavity, particularly on the gums, with a single use, has a good taste, and is effective for preventing or suppressing periodontal diseases such as pyorrhea, and has led to the creation of the present invention.

更に詳述すると、本発明では、口腔用組成物において、(A)成分に(B)成分を併用することで、独特かつ持続する顕著な歯茎の引き締まり感(使用直後から時間が経過しても歯茎が引き締まったという感じが持続して残り、顕著に感じられる独特な感覚、以下「歯茎の引き締まり感」と略記することもある)を与え、歯茎において感じられる高い効果実感を付与することができた。なお、前記歯茎の引き締まり感は、(A)成分に(B)成分が効果実感付与剤として特異的に作用することで得られる独特な感覚であり、例えば他の収斂剤による収斂感とは異なるものであった。また更に、(A)成分に(B)成分を併用すると、(A)成分由来の異味が著しく発現して後味が悪くなるという問題が生じたが、(C)成分を更に添加することで、上記のように異味を憎悪させることなく改善し、味の良い使用感を保って、上記歯茎の引き締まり感によって高い効果実感を与えることができた。
後述の比較例に示すように、口腔用組成物が(A)成分を含有し、(B)及び(C)成分を含有しないと、歯茎の引き締まり感(使用直後及び使用して10分間経過後の歯茎の引き締まり感)が低く(比較例1)、(A)及び(B)成分を含有し、(C)成分を含有しないと、使用後の異味(異味のなさ)が悪く使用に適さないものであった(比較例2)。これに対して、実施例に示す本発明の(A)、(B)及び(C)成分を含有する口腔用組成物は、歯茎の引き締まり感及び使用後の異味(異味のなさ)が優れていた。
なお、特許文献2、3(特開平8-151324号公報、特開平8-151325号公報)には、リジン又はアルギニンと抗菌活性を示す化合物との併用によってバイオフィルムへの抗菌活性が改善することが提案され、特許文献4(特表2019-532946号公報)では、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸と第一スズイオン源とを併用し、口腔ケア組成物に歯肉創傷治癒及び抗菌効果を付与しており、また、特許文献5(特開2017-155010号公報)では、イプシロンアミノカプロン酸にピロリドンカルボン酸やビタミン等を組み合わせて配合し、抗炎症効果及び変色安定性を改善しているが、これらは効果実感の改善ではない。これに対して、本発明は、(A)、(B)及び(C)成分を組み合わせることで、独特かつ持続する顕著な歯茎の引き締まり感を付与して(A)成分による効果実感を顕著に改善し、異味改善もなし得たものである。
More specifically, in the present invention, by using the component (A) in combination with the component (B) in the oral composition, a unique, long-lasting, and remarkable feeling of gum tightening (a unique feeling that the feeling of gum tightening continues even after a period of time has passed since use, and is felt prominently, hereinafter sometimes abbreviated as "feeling of gum tightening") can be imparted, and a high feeling of effectiveness felt in the gums can be imparted. The feeling of gum tightening is a unique feeling obtained by the specific action of the component (B) on the component (A) as an agent for imparting effectiveness, and is different from the feeling of astringency caused by, for example, other astringents. Furthermore, when the component (A) is used in combination with the component (B), a problem occurs in that a strange taste derived from the component (A) is significantly expressed, resulting in a bad aftertaste. However, by further adding the component (C), the strange taste is improved without being unpleasant as described above, and a good feeling of use is maintained, and a high feeling of effectiveness is imparted by the feeling of gum tightening.
As shown in the comparative examples described later, when the oral composition contained the component (A) but did not contain the components (B) and (C), the feeling of tightness of the gums (the feeling of tightness of the gums immediately after use and 10 minutes after use) was low (Comparative Example 1), and when the oral composition contained the components (A) and (B) but did not contain the component (C), the unpleasant taste (absence of unpleasant taste) after use was poor and the composition was unsuitable for use (Comparative Example 2). In contrast, the oral composition containing the components (A), (B) and (C) of the present invention shown in the examples was excellent in the feeling of tightness of the gums and the unpleasant taste (absence of unpleasant taste) after use.
In addition, Patent Documents 2 and 3 (JP Patent Publication No. 8-151324 and JP Patent Publication No. 8-151325) propose improving antibacterial activity against biofilms by combining lysine or arginine with a compound exhibiting antibacterial activity, and Patent Document 4 (JP Patent Publication No. 2019-532946) combines tranexamic acid or epsilon aminocaproic acid with a stannous ion source to impart gingival wound healing and antibacterial effects to an oral care composition, and Patent Document 5 (JP Patent Publication No. 2017-155010) combines epsilon aminocaproic acid with pyrrolidone carboxylic acid, vitamins, etc. to improve anti-inflammatory effects and discoloration stability, but these are not improvements in the actual feeling of effect. In contrast, the present invention combines components (A), (B) and (C) to impart a unique, long-lasting and noticeable feeling of gum tightening, thereby significantly improving the perceived effect of component (A) and also improving the unpleasant taste.

従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
(A)イソプロピルメチルフェノール、
(B)水溶性スズ塩
及び
(C)アミノ酸
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
(B)水溶性スズ塩が、塩化スズ及びフッ化スズから選ばれる1種以上である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
(C)アミノ酸が、アラニン、トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上である〔1〕又は〔2〕記載の口腔用組成物。
〔4〕
(A)/(C)が、質量比として0.1~5である〔1〕~〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕
(B)((B)成分のスズイオン量)/(C)が、質量比として0.05~30である〔1〕~〔4〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔6〕
(A)成分の含有量が0.01~0.2質量%、(B)成分の含有量がスズイオンとして0.02~1質量%、(C)成分の含有量が0.01~1質量%である〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
更に、(D)N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル及びコハク酸メンチルから選ばれる1種又は2種以上を含有する〔1〕~〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔8〕
(D)成分の含有量が0.00001~0.1質量%である〔7〕記載の口腔用組成物。
〔9〕
歯磨剤、洗口剤又はマウススプレー剤である〔1〕~〔8〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
Accordingly, the present invention provides the following oral compositions.
[1]
(A) isopropyl methylphenol,
An oral composition comprising (B) a water-soluble tin salt and (C) an amino acid.
[2]
The oral composition according to claim 1, wherein the water-soluble tin salt (B) is one or more selected from tin chloride and tin fluoride.
[3]
The oral composition according to claim 1 or 2, wherein the amino acid (C) is one or more selected from alanine, tranexamic acid and epsilon-aminocaproic acid.
[4]
The oral composition according to any one of [1] to [3], wherein the mass ratio of (A)/(C) is 0.1 to 5.
[5]
The oral composition according to any one of [1] to [4], wherein the mass ratio of (B) (the amount of tin ions in component (B))/(C) is 0.05 to 30.
[6]
The oral composition according to any one of [1] to [5], wherein the content of the (A) component is 0.01 to 0.2 mass%, the content of the (B) component is 0.02 to 1 mass% as tin ions, and the content of the (C) component is 0.01 to 1 mass%.
[7]
The oral composition according to any one of [1] to [6], further comprising (D) one or more selected from the group consisting of N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, ethyl-3-(p-menthane-carboxamide) acetate, N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide, N-(2-(pyridin-2-yl)-3-p-menthanecarboxamide), 2-isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide, menthone glycerol acetal, menthoxypropane-1,2-diol, menthyl lactate, and menthyl succinate.
[8]
The oral composition according to claim 7, wherein the content of component (D) is 0.00001 to 0.1 mass%.
[9]
The oral composition according to any one of [1] to [8], which is a dentifrice, a mouthwash or a mouth spray.

本発明によれば、1回の使用でも、口腔内に(A)成分による口腔バイオフィルム浸透殺菌等の殺菌効果と共に、(A)成分が歯茎に効いていると感じられる高い効果実感を与える、味も良い口腔用組成物を提供できる。本発明の口腔用組成物は、(A)成分による口腔バイオフィルム浸透殺菌等の殺菌効果を効果的に発揮させることができ、歯槽膿漏等の歯周病の予防又は抑制用として有効である。 According to the present invention, it is possible to provide an oral composition that, even with a single use, provides a bactericidal effect, such as penetrating and killing oral biofilms, of component (A) in the oral cavity, as well as a high sense of effectiveness that component (A) is effective on the gums, and that tastes good. The oral composition of the present invention can effectively exert a bactericidal effect, such as penetrating and killing oral biofilms, of component (A), and is effective for preventing or suppressing periodontal diseases such as pyorrhea.

以下、本発明につき更に詳述する。
本発明の口腔用組成物は、(A)イソプロピルメチルフェノール、(B)水溶性スズ塩、及び(C)アミノ酸を含有する。
The present invention will now be described in further detail.
The oral composition of the present invention contains (A) isopropylmethylphenol, (B) a water-soluble tin salt, and (C) an amino acid.

(A)イソプロピルメチルフェノールは、非イオン性殺菌剤であり、口腔バイオフィルム浸透殺菌等の殺菌作用を有し、歯周病原菌殺菌による歯周病の予防又は抑制効果を発揮する。
(A)イソプロピルメチルフェノールの配合量は、組成物全体の0.01~0.2%(質量%、以下同様)が好ましく、より好ましくは0.02~0.1%である。配合量が0.01%以上であると、殺菌効果、歯茎の引き締まり感が十分に得られ、0.2%以下であると、(C)成分による異味改善効果が十分に発揮され、味の良い使用感が確保される。
(A) Isopropylmethylphenol is a nonionic bactericide that has bactericidal properties such as penetrating and killing oral biofilms, and exerts an effect of preventing or suppressing periodontal disease by killing periodontal pathogens.
The blending amount of (A) isopropylmethylphenol is preferably 0.01 to 0.2% (mass%, hereinafter the same) of the entire composition, more preferably 0.02 to 0.1%. When the blending amount is 0.01% or more, the bactericidal effect and the feeling of firming the gums are sufficiently obtained, and when it is 0.2% or less, the effect of improving the unpleasant taste by the (C) component is sufficiently exhibited, and a pleasant feeling of use is ensured.

(B)水溶性スズ塩は、(A)成分と併用することで、独特かつ持続する顕著な歯茎の引き締まり感を与え、この歯茎の引き締まり感によって効果実感を付与する作用を奏する。
(B)水溶性スズ塩としては、例えば塩化スズ、フッ化スズ、酢酸スズ、グルコン酸スズ、シュウ酸スズ、硫酸スズ、乳酸スズ、酒石酸スズ、クエン酸スズ、リンゴ酸スズ、リン酸スズ、ピロリン酸スズ、メタリン酸スズ等が挙げられるが、中でも、塩化スズ、フッ化スズが好ましい。
塩化スズは、塩化スズ(II)(塩化第一スズ)を用いることができ、塩化スズ(II)二水和物等の水和物でもよい。フッ化スズは、フッ化スズ(II)(フッ化第一スズ)、フッ化スズ(IV)(フッ化第二スズ)を用いることができる。特に、う蝕予防効果を付与することもできる点から、フッ化スズ(II)(フッ化第一スズ)が好ましい。これらは、1種単独でも2種以上を組み合わせてもよい。
The water-soluble tin salt (B), when used in combination with component (A), provides a unique, long-lasting and noticeable feeling of gum tightening, and this feeling of gum tightening provides a sense of actual effectiveness.
(B) Examples of water-soluble tin salts include tin chloride, tin fluoride, tin acetate, tin gluconate, tin oxalate, tin sulfate, tin lactate, tin tartrate, tin citrate, tin malate, tin phosphate, tin pyrophosphate, and tin metaphosphate. Of these, tin chloride and tin fluoride are preferred.
As the tin chloride, tin(II) chloride (stannous chloride) can be used, and it may be a hydrate such as tin(II) chloride dihydrate. As the tin fluoride, tin(II) fluoride (stannous fluoride) or tin(IV) fluoride (stannic fluoride) can be used. In particular, tin(II) fluoride (stannous fluoride) is preferred because it can also impart a caries prevention effect. These may be used alone or in combination of two or more.

(B)水溶性スズ塩の配合量は、スズイオンとして組成物全体の0.02~1%が好ましく、より好ましくは0.03~0.7%、更に好ましくは0.1~0.7%である。スズイオンの含有量が0.02%以上であると、歯茎の引き締まり感が十分に得られ、1%以下であると、(C)成分による異味改善効果が十分に発揮され、味の良い使用感が確保される。 The amount of water-soluble tin salt (B) is preferably 0.02-1% of the total composition in terms of tin ions, more preferably 0.03-0.7%, and even more preferably 0.1-0.7%. If the tin ion content is 0.02% or more, a sufficient feeling of firmness of the gums is obtained, and if it is 1% or less, the effect of component (C) in improving unpleasant tastes is fully exerted, ensuring a pleasant usability.

(C)アミノ酸は、(A)及び(B)成分の併用によって生じる(A)成分由来の異味の憎悪を防止して異味を改善し、味の良い使用感を確保する作用を奏する。
(C)アミノ酸は、天然物でも人工合成品でもよく、特に、アラニン、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸を用いることができる。これらは、1種単独でも2種以上を組み合わせてもよい。これらのうちでも、異味改善の点で、アラニンが好ましく、あるいはトラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸の併用も好ましい。アラニンとトラネキサム酸及び/又はイプシロンアミノカプロン酸とを組み合わせて用いると、異味改善効果に加え、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸の抗炎症作用によって歯周病の予防又は抑制効果を一層向上することもできる点で、より好ましく、アラニンとトラネキサム酸とを組み合わせて用いることが更に好ましい。
The (C) amino acid prevents the unpleasant taste caused by the (A) component that occurs when the (A) and (B) components are used in combination, improves the unpleasant taste, and ensures a pleasant taste when used.
The amino acid (C) may be a natural product or an artificially synthesized product, and in particular, alanine, tranexamic acid, and epsilon aminocaproic acid can be used. These may be used alone or in combination of two or more. Among these, alanine is preferred from the viewpoint of improving off-taste, or a combination of tranexamic acid and epsilon aminocaproic acid is also preferred. The combination of alanine and tranexamic acid and/or epsilon aminocaproic acid is more preferred from the viewpoint of further improving the effect of preventing or suppressing periodontal disease by the anti-inflammatory action of tranexamic acid and epsilon aminocaproic acid in addition to the effect of improving off-taste, and the combination of alanine and tranexamic acid is even more preferred.

(C)アミノ酸の配合量は、組成物全体の0.01~1%が好ましく、より好ましくは0.03~0.5%、更に好ましくは0.04~0.5%である。配合量が0.01%以上であると、異味改善効果が十分に得られ、1%以下であると、歯茎の引き締まり感が十分に維持される。1%を超えて配合すると、歯茎の引き締まり感が低下する場合がある。 (C) The amount of amino acid blended is preferably 0.01-1% of the total composition, more preferably 0.03-0.5%, and even more preferably 0.04-0.5%. If the blended amount is 0.01% or more, the effect of improving the unpleasant taste is sufficiently obtained, and if it is 1% or less, the feeling of firmness of the gums is sufficiently maintained. If the blended amount exceeds 1%, the feeling of firmness of the gums may decrease.

本発明において、(A)成分の配合量と(C)成分の配合量との量比を示す(A)/(C)は、質量比として0.1~5が好ましく、より好ましくは0.1~3、更に好ましくは0.1~2.5、特に好ましくは0.3~2.5である。
また、(B)成分の配合量(スズイオンとしての配合量)と(C)成分の配合量との量比を示す(B)/(C)は、質量比として0.05~30が好ましく、より好ましくは0.1~20、更に好ましくは0.3~20である。
(A)/(C)の質量比、(B)/(C)の質量比のうちのいずれかが上記範囲内であると、歯茎の引き締まり感がより優れ、異味改善効果もより優れる。(A)/(C)の質量比が0.1に満たない場合、あるいは(B)/(C)の質量比が0.05に満たない場合は、十分に歯茎の引き締まり感が得られないことがある。また、(A)/(C)の質量比が5を超える場合、あるいは(B)/(C)の質量比が30を超える場合は、十分に異味改善効果が発揮されないことがある。
(A)/(C)の質量比、(B)/(C)の質量比がいずれも上記範囲内であると、本発明の効果発現の点で、とりわけ好ましい。
In the present invention, the ratio (A)/(C) of the amount of the component (A) to the amount of the component (C) is preferably a mass ratio of 0.1 to 5, more preferably 0.1 to 3, even more preferably 0.1 to 2.5, and particularly preferably 0.3 to 2.5.
Furthermore, (B)/(C), which indicates the ratio of the blending amount of component (B) (blended amount as tin ions) to the blending amount of component (C), is preferably 0.05 to 30, more preferably 0.1 to 20, and even more preferably 0.3 to 20, in terms of mass ratio.
When either the mass ratio of (A)/(C) or the mass ratio of (B)/(C) is within the above range, the gums will feel firmer and the unpleasant taste will be improved. When the mass ratio of (A)/(C) is less than 0.1 or the mass ratio of (B)/(C) is less than 0.05, the gums may not feel firmer. When the mass ratio of (A)/(C) is more than 5 or the mass ratio of (B)/(C) is more than 30, the unpleasant taste improvement effect may not be fully achieved.
It is particularly preferable in terms of exerting the effects of the present invention that the mass ratio of (A)/(C) and the mass ratio of (B)/(C) are both within the above ranges.

本発明の口腔用組成物は、更に、(D)冷感剤を配合することが好ましい。(D)成分を配合すると、歯茎の引き締まり感がより高まり、効果実感が一層向上する。
(D)成分としては、例えば、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル、コハク酸メンチル等が挙げられる。中でも、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)が、より好ましい。これらは、1種単独で又は2種以上を組み合わせて使用してもよい。
具体的は、下記に示す市販品を用いることができる。
N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド;シムライズ社製、WS-3
エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート;豊玉香料(株)製、WS-5
N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド:ジボダンジャパン(株)製、エバークール(EVERCOOL)180
N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド);ジボダンジャパン(株)製、エバークール(EVERCOOL)190
2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド;ジボダンジャパン(株)製、WS-23
メントングリセロールアセタール;シムライズ社製、MGA
メントキシプロパン-1,2-ジオール;高砂香料工業(株)製、CA10
乳酸メンチル;シムライズ社製
コハク酸メンチル(コハク酸モノメンチル);ヴィマンフィス社製
The oral composition of the present invention preferably further contains a cooling agent (D). By including the component (D), the feeling of firmness of the gums is further enhanced, and the effect of the composition is further improved.
Examples of component (D) include N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, ethyl-3-(p-menthane-carboxamide) acetate, N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide, N-(2-(pyridin-2-yl)-3-p-menthanecarboxamide), 2-isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide, menthone glycerol acetal, menthoxypropane-1,2-diol, menthyl lactate, and menthyl succinate. Of these, N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide and N-(2-(pyridin-2-yl)-3-p-menthanecarboxamide) are more preferred. These may be used alone or in combination of two or more.
Specifically, the following commercially available products can be used.
N-Ethyl-p-menthane-3-carboxamide; Symrise, WS-3
Ethyl 3-(p-menthane-carboxamide) acetate; Toyotama Fragrance Co., Ltd., WS-5
N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide: EVERCOOL 180, manufactured by Givaudan Japan Ltd.
N-(2-(pyridin-2-yl)-3-p-menthanecarboxamide); EVERCOOL 190, manufactured by Givaudan Japan Ltd.
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide; WS-23, manufactured by Givaudan Japan Ltd.
Menthone glycerol acetal; MGA, manufactured by Symrise
Menthoxypropane-1,2-diol; manufactured by Takasago International Corporation, CA10
Menthyl lactate: manufactured by Symrise Menthyl succinate (monomenthyl succinate): manufactured by Vimanfis

(D)成分を配合する場合、その配合量は、組成物全体の0.00001~0.1%が好ましく、より好ましくは0.00003~0.07%、特に好ましくは0.00005~0.05%である。 When component (D) is included, the amount is preferably 0.00001 to 0.1% of the total composition, more preferably 0.00003 to 0.07%, and particularly preferably 0.00005 to 0.05%.

本発明の口腔用組成物は、ペースト状、ジェル状、液体状等の形態で、練歯磨、ジェル状歯磨、液体歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤、洗口剤、マウスウォッシュ等のマウススプレー剤に調製して使用することができる。中でも、歯磨剤、洗口剤又はマウススプレー剤、特に歯磨剤として好適である。調製方法は、形態や剤型に応じた常法を採用できる。
この場合、口腔用組成物の目的、剤型等に応じて、上述した成分以外にも適宜なその他の任意成分を必要に応じて配合できる。任意成分は、例えば、界面活性剤、研磨剤、増粘剤、湿潤剤、溶剤、甘味剤、香料、防腐剤、着色剤、有効成分等が挙げられる。
以下に任意成分の具体例を示す。これら任意成分は、1種単独で又は2種以上を組み合わせて配合でき、また、各任意成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とし得る。
The oral cavity composition of the present invention can be prepared in the form of a paste, gel, liquid, etc., and used as a dentifrice such as toothpaste, gel dentifrice, liquid dentifrice, lubricant dentifrice, etc., a mouthwash, a mouth spray, etc. Among them, it is suitable as a dentifrice, a mouthwash, or a mouth spray, particularly as a dentifrice. The preparation method can be a conventional method according to the form and dosage form.
In this case, other optional components may be added as necessary in addition to the above-mentioned components depending on the purpose, dosage form, etc. of the oral composition. Examples of optional components include surfactants, abrasives, thickeners, humectants, solvents, sweeteners, flavorings, preservatives, colorants, active ingredients, etc.
Specific examples of optional components are shown below. These optional components may be blended alone or in combination of two or more, and the blend amount of each optional component may be a normal amount within a range that does not impair the effects of the present invention.

界面活性剤:
界面活性剤は、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられ、具体的には下記(i)~(iii)に示す。
(i)アニオン性界面活性剤
ラウリル硫酸塩等のアルキル硫酸塩、アシルサルコシン塩、アシルメチルタウリン塩、アシルグルタミン酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩(テトラデセンスルホン酸塩)が挙げられ、上記塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が好ましい。
(ii)ノニオン性界面活性剤
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライドが挙げられる。
(iii)両性界面活性剤
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドプロピルベタイン、N-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩が挙げられる。
界面活性剤の配合量は、組成物全体の0.001~10%、特に0.1~5%がよい。
Surfactants:
Examples of the surfactant include anionic surfactants, nonionic surfactants, and amphoteric surfactants, and specific examples thereof are shown in (i) to (iii) below.
(i) Anionic Surfactants Examples of anionic surfactants include alkyl sulfates such as lauryl sulfate, acyl sarcosine salts, acyl methyl taurine salts, acyl glutamate salts, and α-olefin sulfonate salts (tetradecene sulfonate salts). As the above salts, alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts are preferred.
(ii) Nonionic Surfactants Examples of nonionic surfactants include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, and fatty acid monoglyceride.
(iii) Amphoteric Surfactants Examples of amphoteric surfactants include fatty acid amidopropyl betaines such as coconut oil fatty acid amidopropyl betaine, and N-fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl ethylenediamine salts.
The amount of the surfactant to be blended is preferably 0.001 to 10%, and more preferably 0.1 to 5%, of the total composition.

研磨剤:
無水ケイ酸等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウムが挙げられる。
研磨剤の配合量は、通常、組成物全体の2~50%、特に10~40%である。
Abrasives:
Examples of the abrasive include silica-based abrasives such as silicic anhydride, zeolite, calcium carbonate, aluminum hydroxide, and aluminum oxide.
The amount of the abrasive blended is usually from 2 to 50%, particularly from 10 to 40%, of the entire composition.

増粘剤:
キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の有機増粘剤、増粘性シリカ等の無機増粘剤が挙げられる。
増粘剤の配合量は、通常、組成物全体の0.1~10%、特に0.1~8%である。
Thickener:
Examples of the thickener include organic thickeners such as xanthan gum, sodium alginate, hydroxyethyl cellulose, carrageenan, sodium carboxymethyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, sodium polyacrylate, and carboxyvinyl polymers, and inorganic thickeners such as thickening silica.
The amount of the thickener blended is usually from 0.1 to 10%, particularly from 0.1 to 8%, of the entire composition.

湿潤剤:
ソルビトール、キシリトール、エリスリトール等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(PEG)等の多価アルコールが挙げられる。
湿潤剤の配合量は、通常、組成物全体の2~50%である。
Wetting Agent:
Examples of the alcohol include sugar alcohols such as sorbitol, xylitol, and erythritol, and polyhydric alcohols such as glycerin, propylene glycol, and polyethylene glycol (PEG).
The amount of the wetting agent is usually 2 to 50% of the total composition.

溶剤:
精製水、エタノール等の炭素数1~3の低級アルコールが挙げられる。なお、エタノールは、配合する場合は組成物全体の25%以下でもよく、配合しなくてもよい。
甘味剤:
サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロースが挙げられる。
solvent:
Examples of the alcohol include purified water and lower alcohols having 1 to 3 carbon atoms, such as ethanol. When ethanol is added, it may be 25% or less of the total composition, or it may not be added at all.
Sweeteners:
Examples include saccharin, sodium saccharin, and sucralose.

香料:
メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n-デシルアルコール、シトロネロール、α-テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油が挙げられ、これらは1種単独で又は2種以上を組み合わせて使用することができる。
香料の配合量は、通常、組成物全体の0.01~2%である。
Fragrance:
Examples of such oils include menthol, anethole, carvone, eugenol, limonene, n-decyl alcohol, citronellol, α-terpineol, citronellyl acetate, cineole, linalool, ethyl linalool, vanillin, thymol, spearmint oil, peppermint oil, lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamon oil, pimento oil, cinnamon leaf oil, perilla oil, wintergreen oil, clove oil, and eucalyptus oil. These oils may be used alone or in combination of two or more.
The amount of the fragrance blended is usually 0.01 to 2% of the total composition.

防腐剤:
パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムが挙げられる。
着色剤:
青色1号、青色2号、緑色3号、黄色4号、黄色5号、赤色106号、赤色227号、カラメル、酸化チタン、雲母チタンが挙げられる。
Preservatives:
Examples include paraoxybenzoic acid esters and sodium benzoate.
Colorants:
Examples include Blue No. 1, Blue No. 2, Green No. 3, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Red No. 106, Red No. 227, caramel, titanium oxide, and titanium mica.

任意の有効成分:
フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素含有化合物、デキストラナーゼ等の酵素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、アラントイン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、ビタミンE、グルコン酸銅、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヒノキチオール、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、メタリン酸塩、ゼオライト、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、グリセロリン酸カルシウム、オウバクエキスが挙げられる。
Optional Active Ingredients:
Examples of such additives include fluorine-containing compounds such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate, enzymes such as dextranase, sodium pyrrolidone carboxylate, allantoin, glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, sodium chloride, vitamin E, copper gluconate, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, hinokitiol, pyrophosphate, polyphosphate, metaphosphate, zeolite, aluminum lactate, potassium nitrate, calcium glycerophosphate, and Phellodendron Bark extract.

以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。 The present invention will be specifically explained below with examples, comparative examples, and formulation examples, but the present invention is not limited to the following examples. In the following examples, % indicates mass % unless otherwise specified.

[実施例、比較例]
表1~4に示す組成の歯磨剤組成物を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、(A)イソプロピルメチルフェノールを含有する実施例の歯磨剤組成物は、いずれも(A)成分由来の口腔バイオフィルム浸透殺菌等の殺菌効果を有していた。
[Examples and Comparative Examples]
Dentifrice compositions having the compositions shown in Tables 1 to 4 were prepared by conventional methods and evaluated by the following methods. The results are also shown in the tables.
In addition, all of the dentifrice compositions of the examples containing (A) isopropylmethylphenol had a bactericidal effect, such as penetrating bactericidal effect on oral biofilms, derived from component (A).

(1)歯茎の引き締まり感の評価方法
被験者として専門パネラー10人が官能評価した。ラミネートチューブに充填した歯磨剤組成物を歯ブラシ上に1cm押出して載せ、普段と同じ方法で3分間の歯磨きを行い、使用直後及び使用して10分間経過後の歯茎の引き締まり感を下記の判定基準で判定した。
ここで、歯茎の引き締まり感とは、使用直後から時間が経過しても歯茎が引き締まったという感じが持続して残り、顕著に感じられる独特な感覚である。
判定基準
5点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感を非常に強く感じる
4点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感を強く感じる
3点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感をやや感じる
2点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感をあまり感じない
1点:使用直後及び10分間経過後も、歯茎の引き締まり感を感じない
10人の判定結果の平均値を算出し、下記の評価基準で評価した。〇、◎及び☆の評価が確保されるものを、歯茎の引き締まり感が感じられ、歯茎での効果実感に優れる歯磨剤組成物であると判断した。
評価基準
☆:平均点4.5点以上
◎:平均点4.0点以上4.5点未満
○:平均点3.0点以上4.0点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
(1) Evaluation method for gum tightness: A sensory evaluation was carried out by 10 expert panelists. The dentifrice composition filled in a laminated tube was pressed out 1 cm onto a toothbrush, and the toothbrush was brushed for 3 minutes in the same manner as usual. The gum tightness immediately after use and 10 minutes after use were evaluated according to the following criteria.
The feeling of tight gums is a distinctive sensation that is noticeable and lasts for a long time after use, in which the feeling of tight gums continues.
Evaluation criteria: 5 points: Very strong feeling of tightness of gums immediately after use and after 10 minutes 4 points: Strong feeling of tightness of gums immediately after use and after 10 minutes 3 points: Slight feeling of tightness of gums immediately after use and after 10 minutes 2 points: Not much feeling of tightness of gums immediately after use and after 10 minutes 1 point: No feeling of tightness of gums immediately after use and after 10 minutes The average of the evaluation results of 10 people was calculated and evaluated according to the following evaluation criteria. Those that secured the evaluations of ◯, ◎, and ☆ were judged to be dentifrice compositions that gave a feeling of tightness of gums and were excellent in the feeling of effect on the gums.
Evaluation criteria: ☆: Average score of 4.5 points or more ◎: Average score of 4.0 points or more and less than 4.5 points ○: Average score of 3.0 points or more and less than 4.0 points △: Average score of 2.0 points or more and less than 3.0 points ×: Average score of 1.0 points or more and less than 2.0 points

(2)使用後の異味(異味のなさ)の評価方法
被験者として専門パネラー10人が官能評価した。ラミネートチューブに充填した歯磨剤組成物を歯ブラシ上に1cm押出して載せ、普段と同じ方法で3分間の歯磨きを行い、使用して10分経過後の口中に残る異味について、下記の判定基準で判定した。
判定基準
4点:異味を全く感じない
3点:異味をわずかに感じる
2点:異味を感じる
1点:異味を非常に強く感じる
10人の判定結果の平均値を算出し、下記の評価基準で評価した。◎及び○の評価が確保されるものを、使用後の異味のあと残りが感じられず、異味が抑制されて味の良い歯磨剤組成物であると判断した。
評価基準
☆:平均点4点
◎:平均点3.5点以上4.0点未満
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点1.0点以上2.0点未満
(2) Evaluation method for off-flavor (absence of off-flavor) after use: A sensory evaluation was carried out by 10 expert panelists. The dentifrice composition filled in a laminated tube was pressed out 1 cm onto a toothbrush, and the subjects brushed their teeth for 3 minutes in the same way as usual. The off-flavor remaining in the mouth 10 minutes after use was evaluated according to the following criteria.
Evaluation criteria: 4 points: no unpleasant taste at all 3 points: slight unpleasant taste 2 points: unpleasant taste 1 point: very strong unpleasant taste The average of the evaluation results of 10 people was calculated and rated according to the following evaluation criteria. Those that secured the evaluations of ◎ and ○ were judged to be dentifrice compositions that left no unpleasant taste after use, had a suppressed unpleasant taste, and were good tasting.
Evaluation criteria: ☆: Average score of 4 points ◎: Average score of 3.5 points or more and less than 4.0 points ○: Average score of 3.0 points or more and less than 3.5 points △: Average score of 2.0 points or more and less than 3.0 points ×: Average score of 1.0 points or more and less than 2.0 points

使用原料の詳細を下記に示す。
(A)イソプロピルメチルフェノール;大阪化成(株)製
(B)塩化スズ;富士フィルム和光純薬(株)製、塩化スズ(II)二水和物
(B)フッ化スズ;富士フィルム和光純薬(株)製、フッ化スズ(II)
(C)アラニン;味の素ヘルシーサプライ(株)製、DL-アラニン
(C)トラネキサム酸;協和ファーマケミカル(株)製
(C)イプシロンアミノカプロン酸;第一三共(株)製
(D)N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド;
ジボダンジャパン(株)製、エバークール180
(D)N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド);
ジボダンジャパン(株)製、エバークール190
香料Aの組成の詳細は後述の通りである。
Details of the raw materials used are shown below.
(A) Isopropylmethylphenol; manufactured by Osaka Kasei Co., Ltd. (B) Tin chloride; manufactured by Fujifilm Wako Pure Chemical Industries, Ltd., tin(II) chloride dihydrate (B) Tin fluoride; manufactured by Fujifilm Wako Pure Chemical Industries, Ltd., tin(II) fluoride
(C) Alanine; DL-alanine, manufactured by Ajinomoto Healthy Supply Co., Ltd. (C) Tranexamic acid; epsilon-aminocaproic acid, manufactured by Kyowa Pharma Chemical Co., Ltd. (C) N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide, manufactured by Daiichi Sankyo Co., Ltd.
Givaudan Japan Co., Ltd., Evercool 180
(D) N-(2-(pyridin-2-yl)-3-p-menthanecarboxamide);
Givaudan Japan Co., Ltd., Evercool 190
The composition of fragrance A will be described in detail below.

Figure 0007625844000001
注;(B)/(C)は、((B)成分のスズイオンとしての配合量)/((C)成分の配合量)の質量比である(以下同様)。
Figure 0007625844000001
Note: (B)/(C) is the mass ratio of (the amount of component (B) blended as tin ions)/(the amount of component (C) blended) (the same applies below).

Figure 0007625844000002
Figure 0007625844000002

Figure 0007625844000003
Figure 0007625844000003

Figure 0007625844000004
Figure 0007625844000004

香料Aの組成;
ペパーミント油 50
ペパーミント精製油(前溜部20%カット) 5
ペパーミント精製油(前溜部・後溜部15%カット) 5
スペアミント油 1
スペアミント精製油(前溜部20%カット) 1
和種ハッカ油 1
和種ハッカ精製油(前溜部30%カット) 1
メントール 10
カルボン 1
1,8-シネオール 1
アネトール 5
シンナミックアルデヒド 1
オイゲノール 1
メチルサリシレート 1
フレーバー1(表5) 1
フレーバー2(表6) 1
フレーバー3(表7) 1
フレーバー4(表8) 1
フレーバー5(表9) 1
フレーバー6(表10) 1
フレーバー7(表11) 1
溶剤(表12) 残
合計 100%
Composition of fragrance A:
Peppermint oil 50
Peppermint refined oil (20% pre-distillate cut) 5
Peppermint refined oil (15% front and rear part cut) 5
Spearmint oil 1
Spearmint refined oil (20% pre-distillate cut) 1
Japanese peppermint oil 1
Japanese peppermint refined oil (30% of the front part cut) 1
Menthol 10
Carbone 1
1,8-cineole 1
Anethole 5
Cinnamic aldehyde 1
Eugenol 1
Methyl Salicylate 1
Flavor 1 (Table 5) 1
Flavor 2 (Table 6) 1
Flavor 3 (Table 7) 1
Flavor 4 (Table 8) 1
Flavor 5 (Table 9) 1
Flavor 6 (Table 10) 1
Flavor 7 (Table 11) 1
Solvent (Table 12) Remainder
Total 100%

Figure 0007625844000005
Figure 0007625844000005

Figure 0007625844000006
Figure 0007625844000006

Figure 0007625844000007
Figure 0007625844000007

Figure 0007625844000008
Figure 0007625844000008

Figure 0007625844000009
Figure 0007625844000009

Figure 0007625844000010
Figure 0007625844000010

Figure 0007625844000011
Figure 0007625844000011

Figure 0007625844000012
Figure 0007625844000012

以下に処方例を示す。 An example prescription is shown below.

[処方例1]歯磨剤
(A)イソプロピルメチルフェノール 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.4
(C)トラネキサム酸 0.05
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.38
酢酸トコフェロール 0.1
乳酸アルミニウム 2
硝酸カリウム 5
クエン酸ナトリウム 0.5
ヘキサメタリン酸ナトリウム 1
研磨性シリカ 18
ラウリル硫酸ナトリウム 0.6
ラウロイルメチルタウリンナトリウム 0.6
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1
ラウロイルグルタミン酸ナトリウム 0.1
70%ソルビトール液 30
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.3
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0
ポリエチレングリコール4000 0.5
グルコン酸銅 0.1
増粘性シリカ 1
酸化チタン 0.4
サッカリンナトリウム 0.08
水酸化ナトリウム 適量(pHを7.0に調整)
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
[Formulation Example 1] Dentifrice (A) Isopropyl methylphenol 0.05
(B) Tin fluoride (stannous fluoride) 0.4
(C) Tranexamic acid 0.05
Sodium monofluorophosphate 0.38
Tocopherol acetate 0.1
Aluminum lactate 2
Potassium nitrate 5
Sodium citrate 0.5
Sodium hexametaphosphate 1
Abrasive Silica 18
Sodium lauryl sulfate 0.6
Sodium methyl lauroyl taurate 0.6
Polyoxyethylene (20) hydrogenated castor oil 1
Sodium lauroyl glutamate 0.1
70% sorbitol solution 30
Propylene glycol 3
Xanthan gum 0.3
Sodium carboxymethylcellulose 1.0
Polyethylene glycol 4000 0.5
Copper gluconate 0.1
Viscosifying Silica 1
Titanium oxide 0.4
Sodium saccharin 0.08
Sodium hydroxide (adjust pH to 7.0)
Fragrance A 1.3
Purified water Balance
Total 100%

[処方例2]歯磨剤
(A)イソプロピルメチルフェノール 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.4
(C)イプシロンアミノカプロン酸 0.05
フッ化ナトリウム 0.11
酢酸トコフェロール 0.1
乳酸アルミニウム 2
硝酸カリウム 5
クエン酸ナトリウム 0.5
ヘキサメタリン酸ナトリウム 1
研磨性シリカ 15
ラウリル硫酸ナトリウム 0.6
テトラデセンスルホン酸ナトリウム 0.5
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液(30%) 0.9
85%グリセリン液 28
プロピレングリコール 3
カラギーナン 0.3
キサンタンガム 0.3
カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.7
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 3.0
カチオン化セルロース 0.05
増粘性シリカ 2
酸化チタン 0.3
サッカリンナトリウム 0.1
水酸化ナトリウム 適量(pHを6.1に調整)
香料A 1.3
精製水 バランス
合計 100%
[Formulation Example 2] Dentifrice (A) Isopropyl methylphenol 0.05
(B) Tin fluoride (stannous fluoride) 0.4
(C) epsilon aminocaproic acid 0.05
Sodium fluoride 0.11
Tocopherol acetate 0.1
Aluminum lactate 2
Potassium nitrate 5
Sodium citrate 0.5
Sodium hexametaphosphate 1
Abrasive Silica 15
Sodium lauryl sulfate 0.6
Sodium tetradecene sulfonate 0.5
Sodium lauroyl sarcosine 0.2
Coconut oil fatty acid amidopropyl betaine solution (30%) 0.9
85% glycerin solution 28
Propylene glycol 3
Carrageenan 0.3
Xanthan gum 0.3
Sodium carboxymethylcellulose 0.7
Sodium pyrrolidone carboxylate 3.0
Cationic cellulose 0.05
Viscosifying Silica 2
Titanium oxide 0.3
Sodium saccharin 0.1
Sodium hydroxide (adjust pH to 6.1)
Fragrance A 1.3
Purified water Balance
Total 100%

[処方例3]洗口剤
(A)イソプロピルメチルフェノール 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.1
(C)トラネキサム酸 0.05
酢酸トコフェロール 0.1
70%ソルビトール液 5
85%グリセリン液 1
キシリトール 1
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
アルギン酸プロピレングリコールエステル 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.3
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
プロピレングリコール 3
エタノール 10
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
水酸化ナトリウム 適量(pHを6.0に調整)
香料A 0.1
精製水 バランス
合計 100%
[Formulation Example 3] Mouthwash (A) Isopropyl methylphenol 0.05
(B) Tin fluoride (stannous fluoride) 0.1
(C) Tranexamic acid 0.05
Tocopherol acetate 0.1
70% sorbitol solution 5
85% glycerin solution 1
Xylitol 1
Sodium lauroyl sarcosine 0.1
Propylene glycol alginate 0.1
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 0.3
Polyoxyethylene (15) cetyl ether 0.1
Propylene glycol 3
Ethanol 10
Citric acid 0.05
Sodium citrate 0.3
Sodium hydroxide (adjust pH to 6.0)
Fragrance A 0.1
Purified water Balance
Total 100%

[処方例4]マウススプレー剤
(A)イソプロピルメチルフェノール 0.05
(B)フッ化スズ(フッ化第一スズ) 0.1
(C)トラネキサム酸 0.05
酢酸トコフェロール 0.1
ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.01
85%グリセリン液 30
70%ソルビトール液 4
ポリエチレングリコール400 2
キシリトール 1
塩化セチルピリジニウム 0.05
エタノール 25
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 2
グルコン酸銅 0.01
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
水酸化ナトリウム 適量(pHを6.0に調整)
香料A 0.5
精製水 バランス
合計 100%
[Formulation Example 4] Mouth spray (A) Isopropyl methylphenol 0.05
(B) Tin fluoride (stannous fluoride) 0.1
(C) Tranexamic acid 0.05
Tocopherol acetate 0.1
Sodium hexametaphosphate 0.01
85% glycerin solution 30
70% sorbitol solution 4
Polyethylene glycol 400 2
Xylitol 1
Cetylpyridinium chloride 0.05
Ethanol 25
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 2
Copper gluconate 0.01
Citric acid 0.05
Sodium citrate 0.3
Sodium hydroxide (adjust pH to 6.0)
Fragrance A 0.5
Purified water Balance
Total 100%

Claims (9)

(A)イソプロピルメチルフェノール、
(B)水溶性スズ塩
及び
(C)アミノ酸
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
(A) isopropyl methylphenol,
An oral composition comprising (B) a water-soluble tin salt and (C) an amino acid.
(B)水溶性スズ塩が、塩化スズ及びフッ化スズから選ばれる1種以上である請求項1記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 1, wherein (B) the water-soluble tin salt is at least one selected from tin chloride and tin fluoride. (C)アミノ酸が、アラニン、トラネキサム酸及びイプシロンアミノカプロン酸から選ばれる1種以上である請求項1又は2記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 1 or 2, wherein the amino acid (C) is one or more selected from alanine, tranexamic acid, and epsilon aminocaproic acid. (A)/(C)が、質量比として0.1~5である請求項1~3のいずれか1項記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the mass ratio of (A)/(C) is 0.1 to 5. (B)((B)成分のスズイオン量)/(C)が、質量比として0.05~30である請求項1~4のいずれか1項記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 4, wherein the mass ratio of (B) (the amount of tin ions in component (B))/(C) is 0.05 to 30. (A)成分の含有量が0.01~0.2質量%、(B)成分の含有量がスズイオンとして0.02~1質量%、(C)成分の含有量が0.01~1質量%である請求項1~5のいずれか1項記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 5, wherein the content of component (A) is 0.01 to 0.2% by mass, the content of component (B) is 0.02 to 1% by mass as tin ions, and the content of component (C) is 0.01 to 1% by mass. 更に、(D)N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド、エチル-3-(p-メンタン-カルボキサミド)アセテート、N-(4-シアノメチルフェニル)-p-メンタンカルボキサミド、N-(2-(ピリジン-2-イル)-3-p-メンタンカルボキサミド)、2-イソプロピル-N,2,3-トリメチルブチルアミド、メントングリセロールアセタール、メントキシプロパン-1,2-ジオール、乳酸メンチル及びコハク酸メンチルから選ばれる1種又は2種以上を含有する請求項1~6のいずれか1項記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 6 further contains (D) one or more selected from N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, ethyl-3-(p-menthane-carboxamide) acetate, N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide, N-(2-(pyridin-2-yl)-3-p-menthanecarboxamide), 2-isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide, menthone glycerol acetal, menthoxypropane-1,2-diol, menthyl lactate, and menthyl succinate. (D)成分の含有量が0.00001~0.1質量%である請求項7記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 7, wherein the content of component (D) is 0.00001 to 0.1% by mass. 歯磨剤、洗口剤又はマウススプレー剤である請求項1~8のいずれか1項記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 8, which is a dentifrice, a mouthwash or a mouth spray.
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