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JP7612669B2 - アルファ－ｄ－ガラクトピラノシド誘導体 - Google Patents

アルファ－ｄ－ガラクトピラノシド誘導体 Download PDF

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Description

本発明は、ガレクチン－３（ｇａｌｅｃｔｉｎ－３）阻害剤である式（Ｉ）の化合物及び天然リガンド（ｎａｔｕｒａｌ ｌｉｇａｎｄｓ）へのガレクチン－３の結合が関与する疾患及び障害の予防又は治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、当該化合物の製造方法、１又は２種以上の式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物及びガレクチン－３阻害剤としてのそれらの医学的使用を含む関連した側面に関する。式（Ｉ）の化合物は、特に、単剤として又は１若しくは２種以上の治療剤と組み合わせて使用してもよい。
ガレクチンは、それらの特徴的な～１３０アミノ酸（ａａ）の糖質（ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ）認識ドメイン（ＣＲＤ）内に見いだされる保存されたβ－ガラクトシド－結合部位に基づくタンパク質ファミリーと定義される（Ｂａｒｏｎｄｅｓ ＳＨら、Ｃｅｌｌ
１９９４；７６、５９７－５９８）。ヒト、マウス及びラットのゲノムシークエンスにより、一哺乳類ゲノム中に、少なくとも１６の保存されたガレクチン及びガレクチン様タンパク質が存在することが明らかになっている（Ｌｅｆｆｌｅｒ Ｈ．ら、Ｇｌｙｃｏｃｏｎｊ．Ｊ．２００２、１９、４３３－４４０）。これまでに、３種のガレクチンサブクラスが同定された。すなわち、１個の糖質認識ドメイン（ＣＲＤ）を有するプロト型（ｐｒｏｔｏｔｙｐｉｃａｌ）ガレクチン；ＣＲＤ上に融合したプロリン－及びグリシン－に富む短鎖（ｓｈｏｒｔ ｓｔｒｅｔｃｈｅｓ）の異常なタンデムリピート（ｔａｎｄｅｍ
ｒｅｐｅａｔｓ）からなるキメラ型（ｃｈｉｍａｅｒａ）ガレクチン；及び、リンカーによりタンデム型に結合した２個の別個のＣＲＤを有するタンデムリピート型（ｔａｎｄｅｍ－ｒｅｐｅａｔ－ｔｙｐｅ）ガレクチンである（Ｚｈｏｎｇ Ｘ．、Ｃｌｉｎ Ｅｘｐ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２０１９；４６：１９７－２０３）。ガレクチンは２価であるいは多価で結合できるため、細胞表面の複合糖質（ｇｌｙｃｏｃｏｎｊｕｇａｔｅｓ）を例えば架橋して、細胞情報伝達事象を引き起こすことができる。このメカニズムにより、ガレクチンは広範な生物学的プロセスを調節する（Ｓｕｎｄｂｌａｄ Ｖ．ら、Ｈｉｓｔｏｌ Ｈｉｓｔｏｐａｔｈｏｌ ２０１１；２６：２４７－２６５）。
ガレクチンファミリーの中で唯一のキメラ型であるガレクチン－３（Ｇａｌ－３）は、３２－３５ｋＤａの分子量を有し、ヒトでは２５０個のアミノ酸残基、高度に保存されたＣＲＤ及び非定型Ｎ末端ドメイン（ＮＤ）からなる。ガレクチン－３は高濃度（１００μＭ）まで単量体であるが、はるかに低い濃度でリガンドと凝集でき、これは、オリゴマー化メカニズムを介してそのＮ末端非ＣＲＤ領域により促進されるが、完全には解明されていない（Ｊｏｈａｎｎｅｓ、Ｌ．ら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｅｌｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ
２０１８；１３１、ｊｃｓ２０８８８４）。
Ｇａｌ－３は体内において広範に分布しているが、その発現レベルは臓器によって異なる。その細胞外又は細胞内局在性に応じて、免疫調節、宿主－病原体相互作用、血管新生、細胞遊走、創傷治癒及びアポトーシス等の多岐にわたる生物学的機能を示すことができる（Ｓｕｎｄｂｌａｄ Ｖ．ら、Ｈｉｓｔｏｌ Ｈｉｓｔｏｐａｔｈｏｌ ２０１１；２６：２４７－２６５）。Ｇａｌ－３は、多くのヒト腫瘍並びに骨髄細胞、炎症細胞（マクロファージ、マスト細胞、好中球、Ｔ細胞、好酸球等）、線維芽細胞及び心筋細胞等の細胞種において多く発現しており（Ｚｈｏｎｇ Ｘ．ら、Ｃｌｉｎ Ｅｘｐ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２０１９；４６：１９７－２０３）、これは、Ｇａｌ－３が炎症及び線維化プロセスの制御に関与することを示している（Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ ＮＣ．ら、Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｉｃａｌ Ｒｅｖｉｅｗｓ ２００９；２３０：１６０－１７１；Ｓａｎｏ Ｈ．ら、Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ．２０００；１６５（４）：２１５６－６４）
。さらに、Ｇａｌ－３タンパクの発現レベルは新生物及び炎症等の特定の病態において上方制御されている（Ｃｈｉａｒｉｏｔｔｉ Ｌ．ら、Ｇｌｙｃｏｃｏｎｊｕｇａｔｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ２００４ １９、４４１－４４９；Ｆａｒｈａｄ Ｍ．ら、ＯｎｃｏＩｍｍｕｎｏｌｏｇｙ ２０１８、７：６、ｅ１４３４４６７）。
喘息（Ｇａｏ Ｐ．ら、Ｒｅｓｐｉｒ Ｒｅｓ．２０１３、１４：１３６；Ｒａｏ ＳＰら、Ｆｒｏｎｔ Ｍｅｄ（ローザンヌ）２０１７；４：６８）、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、尋常性乾癬（Ｌａｃｉｎａ Ｌ．ら、Ｆｏｌｉａ Ｂｉｏｌ（プラハ）２００６；５２（１－２）：１０－５）、アトピー性皮膚炎（Ｓａｅｇｕｓａ Ｊ．ら、Ａｍ Ｊ Ｐａｔｈｏｌ．２００９、１７４（３）：９２２－３１）、子宮内膜症（Ｎｏｅｌ ＪＣら、Ａｐｐｌ Ｉｍｍｕｎｏｈｉｓｔｏｃｈｅｍ Ｍｏｌ Ｍｏｒｐｈｏｌ．２０１１ １９（３）：２５３－７）又はウイルス性脳炎（Ｌｉｕ ＦＴら、Ａｎｎ Ｎ
Ｙ Ａｃａｄ Ｓｃｉ．２０１２；１２５３：８０－９１；Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ ＮＣら、Ｉｍｍｕｎｏｌ Ｒｅｖ．２００９；２３０（１）：１６０－７１；Ｌｉ Ｐら、Ｃｅｌｌ ２０１６；１６７：９７３－９８４）等の炎症性／自己免疫疾患の進行にＧａｌ－３が機能的に関与していることを支持する多くの証拠がある。最近、Ｇａｌ－３は、慢性炎症及び器官の線維化の進行において（例えば、肝臓（Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ ＮＣら、ＰＮＡＳ ２００６；１０３：５０６０－５０６５；Ｈｓｕ ＤＫら、Ｉｎｔ Ｊ Ｃａｎｃｅｒ．１９９９、８１（４）：５１９－２６）、腎臓（Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ ＮＣら、Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．２００８；１７２：２８８－２９８；Ｄａｎｇ Ｚ．ら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ．２０１２、９３（５）：４７７－８４）、肺（Ｍａｃｋｉｎｎｏｎ ＡＣら、Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｒｉｔ．Ｃａｒｅ Ｍｅｄ ２０１２、１８５：５３７－５４６；Ｎｉｓｈｉ Ｙ．ら、Ａｌｌｅｒｇｏｌ Ｉｎｔ．２００７、５６（１）：５７－６５）、心臓，（Ｔｈａｎｄａｖａｒａｙａｎ ＲＡら、Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００８、７５（９）：１７９７－８０６；Ｓｈａｒｍａ
Ｕ．ら、Ａｍ Ｊ Ｐｈｙｓｉｏｌ Ｈｅａｒｔ Ｃｉｒｃ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００８；２９４（３）：Ｈ１２２６－３２）並びに神経系（Ｂｕｒｇｕｉｌｌｏｓ ＭＡら、Ｃｅｌｌ Ｒｅｐ．２０１５、１０（９）：１６２６－１６３８））、及び、角膜血管新生において（Ｃｈｅｎ ＷＳ．ら、Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｖｅ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ ＆ Ｖｉｓｕａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ ２０１７、Ｖｏｌ．５８、９－２０）重要な役割を担っているとして注目されている。さらに、ケロイド組織の皮膚肥厚（Ａｒｃｉｎｉｅｇａｓ Ｅ．ら、Ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｄｅｒｍａｔｏｐａｔｈｏｌｏｇｙ ２０１９；４１（３）：１９３－２０４）及び全身性強皮症（ＳＳｃ）、特にそのような病態において観察される皮膚線維症及び増殖性脈管障害にＧａｌ－３が関与することが見出された（Ｔａｎｉｇｕｃｈｉ Ｔ．ら、Ｊ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．２０１２、３９（３）：５３９－４４）。慢性腎臓病（ＣＫＤ）関連腎不全を患う患者において、特にそれらの患者のうち糖尿病を有する患者においてＧａｌ－３が上方制御されていることが見出された。興味深いことに、この患者集団から得られたデータは、糸球体におけるＧａｌ－３上方制御と観察された尿蛋白排泄の間に相関があることを示した（Ｋｉｋｕｃｈｉ Ｙ．ら、Ｎｅｐｈｒｏｌ Ｄｉａｌ Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ．２００４、１９（３）：６０２－７）。加えて、２０１８年の最近のプロスペクティブ・スタディにより、Ｇａｌ－３のプラズマレベルが高いと、特に高血圧罹患集団においてＣＫＤの発病リスクが上昇することが示された（Ｒｅｂｈｏｌｚ ＣＭ．ら、Ｋｉｄｎｅｙ Ｉｎｔ．２０１８ Ｊａｎ；９３（１）：２５２－２５９）。Ｇａｌ－３は、アテローム性動脈硬化（Ｎａｃｈｔｉｇａｌ Ｍ．ら、Ａｍ Ｊ Ｐａｔｈｏｌ．１９９８；１５２（５）：１１９９－２０８）、冠動脈疾患（Ｆａｌｃｏｎｅ Ｃ．ら、Ｉｎｔ Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｐａｔｈｏｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２０１１、２４（４）：９０５－１３）、心不全及び血栓症（Ｎａｃｈｔｉｇａｌ Ｍ．ら、Ａｍ Ｊ Ｐａｔｈｏｌ．１９９８；１５２（５）：１１９９－２０８；Ｇｅｈｌｋｅｎ Ｃ．ら、Ｈｅａｒｔ Ｆａｉｌ Ｃｌｉｎ．２０１８、１４（１）：７５－９２；ＤｅＲｏｏ ＥＰ．ら、Ｂｌｏｏｄ．２０１
５、１２５（１１）：１８１３－２１）等の心血管疾患において大幅に上昇している（Ｚｈｏｎｇ Ｘ．ら Ｃｌｉｎ Ｅｘｐ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２０１９、４６（３）：１９７－２０３）。Ｇａｌ－３の血中濃度は、肥満及び糖尿病患者において上昇し、（心不全、腎症／網膜症、抹消動脈疾患、脳血管イベント又は心筋梗塞等の）微小及び大血管合併症に対するリスクの上昇と関連する（Ｑｉ－ｈｕｉ－Ｊｉｎら、Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ Ｊ（Ｅｎｇｌ）．２０１３、１２６（１１）：２１０９－１５）。Ｇａｌ－３は、発癌、癌の進行及び転移を促進し（Ｖｕｏｎｇ Ｌ．ら、Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ
２０１９（７９）（７）１４８０－１４９２）、微小腫瘍環境内で作用することにより腫瘍促進因子（ｐｒｏ－ｔｕｍｏｒ ｆａｃｔｏｒ）として機能し、免疫監視を抑制することが示された（Ｒｕｖｏｌｏ ＰＰ．ら、Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ．２０１６ Ｍａｒ、１８６３（３）：４２７－４３７；Ｆａｒｈａｄ Ｍ．ら、Ｏｎｃｏｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ ２０１８ Ｆｅｂ ２０；７（６）：ｅ１４３４４６７）。高レベルのＧａｌ－３を発現する癌の中には、甲状腺、中枢神経系、舌、乳房、胃癌、頭頚部扁平上皮細胞、膵臓、膀胱、腎臓、肝臓、副甲状腺、唾液腺に関与するものに加えて、リンパ腫、癌腫、非小細胞肺癌、メラノーマ及び神経芽腫も見つかっている（Ｓｃｉａｃｃｈｉｔａｎｏ Ｓ．ら、Ｉｎｔ Ｊ Ｍｏｌ Ｓｃｉ ２０１８ Ｊａｎ ２６、１９（２）：３７９）。
また、Ｇａｌ－３の阻害が、ＣＯＶＩＤ－１９（Ｃａｎｉｇｌｉａ ＪＬら、Ｐｅｅｒ
Ｊ ２０２０、８：ｅ９３９２）及びインフルエンザＨ５Ｎ１（Ｃｈｅｎ ＹＪら、Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．２０１８、１８８（４）、１０３１－１０４２）の治療に有益であると提唱されており、これは抗炎症効果によるものと考えられる。
最近、Ｇａｌ－３阻害剤が、併用免疫療法（Ｇａｌｅｃｔｉｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ。プレスリリース、２０１７年２月７日）及び特発性肺線維症（Ｇａｌｅｃｔｏ Ｂｉｏｔｅｃｈ。プレスリリース、２０１７年３月１０日）及びＮＡＳＨ肝硬変（２０１７年１２月５日）において使用された場合、ポジティブな効果を有することが示された。Ｗ０２０１８０２０９２７６、Ｗ０２０１８２０９２５５及びＷ０２０１９０８９００８０は、ガレクチンタンパク質に結合親和性を有する、全身性インスリン抵抗性障害治療用の化合物を開示する。従って、Ｇａｌ－３阻害剤は、単独で又は他の治療と組み合わせて、器官の線維症、心血管疾患及び障害、急性腎障害及び慢性腎臓病、肝疾患及び障害、間質性肺疾患及び障害、眼疾患及び障害、細胞増殖性疾患及び癌、炎症性及び自己免疫疾患及び障害、消化器疾患及び障害、膵臓疾患及び障害、異常血管新生関連疾患及び障害、脳関連疾患及び障害、神経因性疼痛及び末梢性ニューロパチー、及び／又は、移植拒絶等の疾患又は障害の予防又は治療に有用であろう。
抗線維化剤として探索されているＧａｌ－３の合成阻害剤が種々の公報及び特許出願に記述されている（例えば、Ｗ０２００５１１３５６８、Ｗ０２００５１１３５６９、Ｗ０２０１４０６７９８６、Ｗ０２０１６１２０４０３、ＵＳ２０１４００９９３１９、Ｗ０２０１９０６７７０２、Ｗ０２０１９０７５０４５、Ｗ０２０１４０７８６５５、Ｗ０２０２００７８８０７及びＷ０２０２００７８８０８を参照。）。ＷＯ２００２０５７２８４、ＷＯ２００５１１３５６９及びＷＯ２０１４０７８６５５は、広範囲を包括するベータ配置ガレクチン阻害剤を開示する。ＷＯ２０１６１２０４０３及びＷＯ２０２０１０４３３５は、広範囲を包括するガレクチンのアルファ－Ｄ－ガラクトシド阻害剤を開示する。
本発明は、アルファ－配置ガレクチン－３阻害剤である式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。従って、本発明の化合物は、天然糖質リガンドへのＧａｌ－３の結合の調節が必要とされる疾患及び障害の予防又は治療に有用であろう。
１） 第１の態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物に関する：
Figure 0007612669000001
 （式中、
Ａｒ１は、
－ アリール（特にフェニル）であって、未置換であるか、又は、１、２、３、４若しくは５個の置換基により置換され（特に、１、２又は３個の置換基により置換され）、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びエチニルから独立に選択される、アリール（特にフェニル）；
［当該アリールは、フェニルであって、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基の少なくとも１つは当該フェニルのメタ又はパラ位において結合し；特に、パラ位の置換基が存在する場合には、上記パラ位の置換基は、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びエチニルから選択され（特に、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから選択され）；メタ位の置換基が存在する場合には、上記メタ位の置換基はハロゲンである、フェニルである。］；
－ ５又は６員のヘテロアリール（特に、チアゾリル、ピリジニル）であって、当該５又は６員のヘテロアリールが、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから独立に選択される、５又は６員のヘテロアリール（特に、チアゾリル、ピリジニル）；又は、
－ ９又は１０員のヘテロアリール（特にベンゾチアゾリル）であって、当該９又は１０員のヘテロアリールが、独立に、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される、９又は１０員のヘテロアリール（特にベンゾチアゾリル）；
を表し；
Ｒ１は、
－ ヒドロキシ；
－ Ｃ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）；
－ －Ｏ－ＣＯ－Ｃ１－３－アルキル；
－ Ｏ－ＣＯ－ＮＨ－ＲＮ１１（ＲＮ１１は、水素又はＣ１－３－アルキルを表す。）；－ －Ｏ－ＣＨ２－Ｃ１－フルオロアルキル；
－ －Ｏ－ＣＨ２－ＨＥＴ１（ＨＥＴ１は、５員のヘテロアリール（特に、オキサゾリル、チアゾリル又はイミダゾリル）を表し、当該５員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される。）；又は、
－ －Ｏ－ＣＨ２－ＣＯ－Ｒ１Ｘ（Ｒ１Ｘは、
－－ －ヒドロキシ；
－－ Ｃ１－３－アルコキシ（特にメトキシ）；
－－ モルフォリン－４－イル；又は、
－－ －ＮＲＮ２１ＲＮ２２（ＲＮ２１及びＲＮ２２はいずれも、独立に、水素又はメチルを表すか；又は、ＲＮ２１及びＲＮ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、アゼ
チジン－１－イル、ピロリジン－１－イル及びピペリジン－１－イルから選択される４～６員のヘテロシクロアルキルを形成し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは１個のヒドロキシにより置換される。）；
を表す。）；
を表し；
Ａは、５員のヘテロシクロアルキレン又は５員のヘテロアリーレンを表し；当該５員のヘテロシクロアルキレンは、４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイル、イミダゾリジン－４－オン－１，３－ジイル、オキサゾール－２－オン－３，５－ジイル及びオキサゾリジン－２－オン－３，５－ジイルから選択され；当該５員のヘテロアリーレンは、１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイル、イソオキサゾール－３，５－ジイル、イミダゾール－１，４－ジイル及びイソチアゾール－３，５－ジイルから選択され；
Ｒ２は、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは、１個のＣ１－３－アルコキシ（特に、メトキシ、エトキシ）、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
－ Ｃ１－４－フルオロアルキル；
－ Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、フルオロ、－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－アルコキシ（特にメトキシ）、Ｃ１－フルオロアルキル、シアノ、－ＣＨ２－ＣＮ及び－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル（当該Ｃ１－４－アルキルは、１個の－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）から独立に選択され；又は、当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、１，３－ジオキソラン－２，２－ジイルと一緒にスピロ－二環式基を形成する。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－４－アルキル（特に、メチル又はエチル）により置換される。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環硫黄原子を有し（特にテトラヒドロ－２Ｈ－チオピラニル）、当該硫黄原子は未置換であるか又は１個のオキソ（＝Ｏ）により置換され；又は、当該硫黄原子は２個の置換基により置換され、一方の置換基はオキソ（＝Ｏ）であり、他方の置換基は、オキソ（＝Ｏ）、イミド（＝ＮＨ）、Ｃ１－３－アルキルイミド（＝Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）、４，４－ジフルオロシクロヘキシルイミド及びベンジルイミド（＝Ｎ－ベンジル）から選択される（従って、スルフィニル、スルホニル、スルホンイミドイル、Ｎ－アルキルスルホンイミドイル Ｎ－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）－スルホンイミドイル又はＮ－ベンジルスルホンイミドイル基を形成する。）。）；
－ ４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか、又は、１個の、
－－ Ｃ１－６－アルキル；
－－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル；－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
－－ －ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル；－ＳＯ２－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
－－ －ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル；
－－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル（Ｃ１－６－アルキルは１個のアミノにより置換される。）；
－－ －ＣＨ２－オキセタニル；
－－ チアゾール－２－イル；オキサゾール－２－イル；ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル；
－－ －ＣＯ－ベンジルオキシ；
－－ －ＣＯ－ＮＨ２；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ３－６－シクロアルキル；
－－ －ＣＯ－ＮＲＮ３１ＲＮ３２（ＲＮ３１及びＲＮ３２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキル（特に、メチル又はエチル）を表す。）；
－－ －ＣＯ－ＮＲＮ４１ＲＮ４２（ＲＮ４１及びＲＮ４２は、それらが結合する窒素原子と一緒に５又は６員のヘテロシクロアルキル（特に、ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニル環）を形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－３－アルキル（特にメチル）により置換される。）；
－－ －ＳＯ－Ｃ１－６－アルキル；
－－ －ＳＯ２－Ｃ１－３－フルオロアルキル；－ＳＯ２－ＮＨ２；
－－ －ＳＯ２－ＮＲＮ５１ＲＮ５２（ＲＮ５１及びＲＮ５２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）を表す。）；
－－ －ＳＯ２－ＮＲＮ６１ＲＮ６２（ＲＮ６１及びＲＮ６２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、５又は６員のヘテロシクロアルキル（特に、ピロリジニル又はピペリジニル又はモルフォリニル環）を形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は２個のフルオロにより置換される。）；
－－ －ＳＯ２－フェニル（当該フェニルは、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される。）；
－－ －ＳＯ（ＮＨ）－Ｃ１－６－アルキル；又は－ＳＯ（Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）－Ｃ１－６－アルキル；
により置換され；
当該４～７員のヘテロシクロアルキルは、環窒素原子上の当該置換基に加えてさらなる置換基は担持しないか、又は、Ｃ１－４－アルキル（特にメチル）である１個のさらなる置換基を担持する（このＣ１－４－アルキルは環炭素原子に結合するものとする。）。）；
Figure 0007612669000002
 （ＲＮ７１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ（特に－ＣＯ－ｔｅｒｔ－ブトキシ）を表す。）；
－ シクロペンテニル；
－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ１－６－アルキレン；
－－ クロロ－Ｃ２－６－アルキレン；
－－ １－フェニル－エタン－１，１－ジイル又は１－（２－フルオロフェニル）－エタン－１，１－ジイル；
－－ （シクロプロピル）－（ピリジン－２－イル）－メチレン；
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル、フルオロ又は－ＣＯ－ＲＯ２（ＲＯ２は、ヒドロキシ又はＣ１－４－アルコキシを表す。）である。）；
－－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合（ｂｏｎｄ）を示す。）；
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素原子を有する。）；又は、
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
を表す。）；
－ ５又は６員のヘテロアリール（特に、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル）（当該５又は６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン（特にブロモ）、Ｃ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）又はＣ１－４－フルオロアルコキシである。）；
－ ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル、６－オキソ－１，６－ジヒドロピリジン－３－イル又は１－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
Figure 0007612669000003
 （ｍ及びｐは、独立に、整数の１又は２を表し；ＲＮ８１は、水素又はＣ１－４－アルキル（特にメチル）を表す。）；
－ Ｃ０－３－アルキレン－フェニル（特に、フェニル、－ＣＨ２－フェニル又は－ＣＨ（ＣＨ３）－フェニル）；（上記フェニルは、独立に、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン（特に、フルオロ又はクロロ）、ヒドロキシ、Ｃ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）又はＣ１－４－フルオロアルコキシ（特にジフルオロメトキシ）である。）；
－ ９員のヘテロアリール（特に、インダゾリル及び１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾリル）；
Figure 0007612669000004
 （ＲＮ９１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ（特に－ＣＯ－ｔｅｒｔ－ブトキシ）を表す。）；
を表すか；
－ 又は、Ｒ２は、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
Figure 0007612669000005
 （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキル（特にメチル）である。）；
を表す［特に、上記の基、（Ｒ２－Ｂ）は、１－メチル－２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル又は２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルである。］。）。
式（Ｉ）の化合物は、テトラヒドロピラン部分に位置し、式（Ｉ）に記載する絶対配置にある５つのキラル又は不斉中心を有する。加えて、式（Ｉ）の化合物は、１又は２以上のさらなる不斉炭素原子等の、１つの、場合によってはさらに多くのさらなるキラル又は不斉中心を含むかもしれない。従って、式（Ｉ）の化合物は、立体異性体の混合物として、又は、好ましくは純粋な立体異性体として存在してよい。立体異性体の混合物は当業者に知られた方法で分離してよい。
リンカーＡが４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイルを表す場合には、当該環の５位の炭素原子は、好ましくは絶対（Ｓ）－配置にある：
Figure 0007612669000006
 リンカーＡがオキサゾリジン－２－オン－３，５－ジイルを表す場合には、当該環の５位の炭素原子は、好ましくは絶対（Ｒ）－配置にある：
Figure 0007612669000007
 特定の化合物（又は包括的構造）が、例えば（Ｒ）－又は（Ｓ）－エナンチオマー等の特定の絶対配置にあるものとして記載される場合、そのような記載は、富化された、特に本質的に純粋な、エナンチオマー形態の各化合物（又は包括的構造）を意味するものと解される。同様に、ある化合物の特定の不斉中心が（Ｒ）－又は（Ｓ）－配置にある、又は、特定の相対配置にあるものと記載される場合、そのような記載は、上記不斉中心の各配置に関し、富化された、特に本質的に純粋な形態の上記化合物を意味するものと解される。ある化合物について、化学名中で任意のキラル又は不斉中心が（ＲＳ）－配置にあると
記載されている場合、これは、その化合物中のそのキラル又は不斉中心が、（Ｒ）－配置で、（Ｓ）－配置で、又は、上記中心に関するエピマーの任意の混合物で存在してよいことを意味する。（ＲＳ）－配置の２つのそのようなキラル又は不斉中心が１つの分子内に存在する場合、絶対配置の順序は、上記の２つの中心について、いかなる確定した相対配置をも示すものではないものとする。例えば、化合物、（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１ＲＳ，２ＲＳ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテートは、エナンチオマーが富化された（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート、（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１Ｒ，２Ｓ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート、（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１Ｓ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１Ｓ，２Ｓ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート、又は、当該化合物の（（１ＲＳ，２ＲＳ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）部分についてのエピマーの任意の混合物を包含する。
本特許出願において、点線として描かれる又は波線によって中断される結合は、記載された基の結合点を示す。例えば、下記の基
Figure 0007612669000008
 は、３，４，５－トリフルオロフェニル基を記述する。
「富化（ｅｎｒｉｃｈｅｄ）」という用語は、立体異性体に関連して使用される場合、本発明に関しては、それぞれの立体異性体が、それぞれ他の立体異性体／他のそれぞれの立体異性体の全体に関し、少なくとも７０：３０、特に少なくとも９０：１０の比率で（すなわち、少なくとも７０重量％、特に少なくとも９０重量％の純度で）で存在することを意味するものと解される。
「本質的に純粋な」という用語は、立体異性体に関連して使用される場合、本発明に関しては、それぞれの立体異性体が、それぞれ他の立体異性体／他のそれぞれの立体異性体の全体に関し、少なくとも９５重量パーセント、特に、少なくとも９９重量パーセントの純度で存在すること意味するものと解される。
本発明はまた、同位体標識された、特に２Ｈ（重水素）標識された態様１）～２３）に従う式（Ｉ）の化合物をも含み、当該同位体標識された化合物は、１又は２以上の原子が、同じ原子番号を有するが、自然において通常見出される原子量と異なる原子量を有する原子によってそれぞれ置き換えられていることを除いては、式（Ｉ）の化合物と同一である。同位体標識された、特に２Ｈ（重水素）標識された式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の化合物及びその塩は、本発明の範囲に含まれる。水素をより重い同位体２Ｈ（重水素）に置換することにより代謝安定性が増大するため、例えば、ｉｎ－ｖｉｖｏでの半減期が長くなり、あるいは、必要用量を減らすことができ、又は、チトクロームＰ４５０酵素の阻害が軽減され得るため、例えば、安全性プロファイルが改善される。本発明の１つの態様においては、式（Ｉ）の化合物は同位体標識されていないか、又は、それらは１若しくは２以上の重水素原子によってのみ標識されている。副態様においては、式（Ｉ）の化合物は全く同位体標識されていない。同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、適切な試薬又は出発物質の適宜な同位体種を用いることを除いては、下記の方法と同様に製造してよい。
化合物、塩、医薬組成物、疾患等について複数形が使用される場合は、単数の化合物、塩等をも意味することが意図されている。
態様１）～２３）に従う式（Ｉ）の化合物に対するいかなる言及も、状況に応じて、そのような化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）をも指すものと解される。
「薬学的に許容される塩」という用語は、対象化合物の所望の生物活性を保持し、かつ最小の望ましくない毒性作用を示す塩を意味する。そのような塩としては、対象化合物中の塩基性基及び／又は酸性基の存在に応じた、無機又は有機の酸及び／又は塩基付加塩が挙げられる。参考としては、例えば、「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ、Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ．」、Ｐ．Ｈｅｉｎｒｉｃｈ Ｓｔａｈｌ、Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．Ｗｅｒｍｕｔｈ（Ｅｄｓ．）、Ｗｉｌｅｙ－ＶＣＨ、２００８；及び「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ ａｎｄ Ｃｏ－ｃｒｙｓｔａｌｓ」、Ｊｏｈａｎ Ｗｏｕｔｅｒｓ ａｎｄ Ｌｕｃ
Ｑｕｅｒｅ（Ｅｄｓ．）、ＲＳＣ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、２０１２を参照されたい。
ここに記載される定義は、態様１）～２１）のいずれか１つに定義される式（Ｉ）の化合物に対して一律に適用されるものであり、特段の定義によってより広い又はより狭い定義が与えられない限り本明細書及び請求項を通じて必要な変更を加えて適用される。当然ながら、ある用語の定義又は好ましい定義が、ここに定義されるいずれか又は他のすべての用語のいずれか又は好ましい定義におけるそれぞれの用語を、独立して（及びそれらと共に）定義し置き換えるものであってよい。
本特許出願において、化合物はＩＵＰＡＣ命名法を用いて命名されるが、炭水化物命名法を用いて命名することもできる。従って、基：
Figure 0007612669000009
 は、（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－フェニル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル、又は、あるいは１，３－ジ－デオキシ－３－［４－フェニル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル］－α－Ｄ－ガラクトピラノシド－１－イルと命名することができ、分子の残りの部分に対する結合点を担持する炭素原子の絶対配置は、（２Ｒ）－、又は、アルファである。例えば、化合物、４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－エチルピペリジン－１－カルボキサミドは：１－（１，３－ジ－デオキシ－３－［４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル］－α－Ｄ－ガラクト－ピラノース）－１－（５－（（１－エチルアミノ－カルボニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－イソオキサゾール－３－イル）－メタンとも呼ばれるものと理解される。
置換基が任意であると記載されている場合は常に、そのような置換基は存在しなくてもよく（すなわち、各残基はそのような任意の置換基に関して未置換であり）、その場合、（例えば、芳香族環における、遊離価を有する環炭素原子及び／又は環窒素原子等の、そのような任意の置換基が結合し得る）遊離価を有するすべての部位は状況に応じて水素により置換されているものと理解される。同様に、「任意に」という用語が（環）ヘテロ原子に関して使用される場合、この用語は、各任意のヘテロ原子等が存在しないか（すなわち、ある基が、ヘテロ原子を有さず／炭素環である／等）、又は、各任意のヘテロ原子等が明示的に定義されるように存在することを意味する。各態様又は請求項中に明示的に別段の定義がない限り、本明細書中に定義した基は未置換である。
場合によっては、式（Ｉ）の化合物は互変異性体を含むかもしれない。そのような互変異性体は本発明の範囲に含まれる。互変異性体が特定の残基に存在し、かつ、そのような残基の１つの形態のみが開示され又は定義されている場合、他の互変異性体はそのような開示された残基に包含されるものと解される。例えば、基、２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イルは、その互変異性体である２－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イルをも包含するものと解される。同様に、基、２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルは、その互変異性体である２－ヒドロキシベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルをも包含するものと解され；基、２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル（又は、あるいはピリジン－２（１Ｈ）－オン－４－イルと命名される）は、その互変異性体である２－ヒドロキシピリジン－４－イルをも包含するものと解される。
「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素又は臭素、好ましくは、フッ素を意味する。
「アルキル」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、１～６個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和炭化水素基を意味する。「Ｃｘ－ｙ－アルキル」（ｘ及びｙは、それぞれ整数である。）という用語は、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、先に定義したアルキル基を意味する。例えば、Ｃ１－６－アルキル基は１～６個の炭素原子を有する。アルキル基の代表的な例は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ．－ブチル、ペンチル、３－メチル－ブチル、２，２－ジメチル－プロピル及び３，３－ジメチル－ブチルである。いかなる疑義をも避けるために、ある基が例えばプロピル又はブチルと記載されている場合には、それは、それぞれｎ－プロピル又はｎ－ブチルであることを意味する。Ｒ２が「Ｃ１－６－アルキル」を表す場合、この用語は特に、メチル、エチル、イソプロピル又はｔｅｒｔ－ブチルを意味し；とりわけｔｅｒｔ－ブチルを意味する。「Ｃ１－６－アルキル」を表すＲ２の副態様において、この用語はＣ１－３－アルキルを意味する。「Ｃ１－６－アルキル」を表すＲ２の別の副態様において、この用語は、Ｃ４－６－アルキル、特にｔｅｒｔ－ブチルを意味する。
「－Ｃｘ－ｙ－アルキレン－」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、２箇所で結合した（ｂｉｖａｌｅｎｔｌｙ ｂｏｕｎｄ）、先に定義したアルキル基を意味する。「－Ｃ０－ｙ－アルキレン－」という用語は、直接結合又は先に定義した－（Ｃ１－ｙ）アルキレン－を意味する。好ましくは、－Ｃ１－ｙ－アルキレン基の結合点は、１，１－ジイル又は１，２－ジイル又は１，３－ジイル配置である。Ｃ０－ｙ－アルキレン基が別の置換基と組み合わせて使用される場合には、この用語は、当該置換基がＣ１－ｙ－アルキレン基を介して分子の残りの部分に結合するか、又は、それが分子の残りの部分に直接結合する（すなわち、Ｃ０－アルキレン基は、当該置換基を分子の残りの部分に結合させる直接結合を表す。）ことを意味する。明示的に別段の記載がなければ、アルキレン基－Ｃ２Ｈ４－は－ＣＨ２－ＣＨ２－を意味する。「Ｃ１－６－アルキレン」を表すＬの例は、メチレン、エチレン、プロパン－２，２－ジイル及び２－メチル－プロパン－１，２－ジイルであり；加えて、２－メチル－プロパン－２，３－ジイル及びペンタン－３，３－ジイルである。
「クロロ－Ｃ２－６－アルキレン」という用語は、１個の水素原子がクロロで置き換えられた、先に定義したＣ２－６－アルキレン基を意味する。Ｒ２がＬ－ＯＨ（Ｌは「クロロ－Ｃ２－６－アルキレン」を表す。）を表す場合には、この用語は特に、１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチル－プロパン－２－イルを意味する。
「アルケニル」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、２から５個の炭素原子及び１個の炭素－炭素二重結合を有する直鎖又は分岐した炭化水素鎖を意味する。「Ｃｘ－ｙ－アルケニル」（ｘ及びｙは、それぞれ整数である。）という用語は、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する先に定義したアルケニル基を意味する。例えば、Ｃ２－５－アルケニル基は２から５個の炭素原子を有する。アルケニル基の例は、特にプロパ－１－エン－２－イルである。
「フルオロアルキル」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、１又は２以上の（場合によってはすべての）水素原子がフッ素で置き換えられた、１～４個の炭素原子を有する、先に定義したアルキル基を意味する。「Ｃｘ－ｙ－フルオロアルキル」（ｘ及びｙは、それぞれ整数である。）という用語は、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、先に定義したフルオロアルキル基を意味する。例えば、Ｃ１－３－フルオロアルキル基は、１～３個の炭素原子を有し、１～７個の水素原子がフッ素で置き換えられている。フルオロアルキル基の代表的な例としては、トリフルオロメチル、２－フルオ
ロエチル、２，２－ジフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロエチル及び１，１－ジフルオロ－２－メチル－プロパン－２－イル、とりわけトリフルオロメチルが挙げられる。Ｒ２が「Ｃ１－４－フルオロアルキル」を表す場合には、この用語は特に１，１－ジフルオロ－２－メチル－プロパン－２－イルを意味する。「Ｃ１－フルオロアルキル」という用語は特にジフルオロメチルを意味する。
「フルオロアルコキシ」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、１又は２以上の（場合によってはすべての）水素原子がフッ素で置き換えられた、１～３個の炭素原子を有する、先に定義したアルコキシ基を意味する。「Ｃｘ－ｙ－フルオロアルコキシ」（ｘ及びｙは、それぞれ整数である。）という用語は、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、先に定義したフルオロアルコキシ基を意味する。例えば、Ｃ１－３－フルオロアルコキシ基は、１～３個の炭素原子を有し、１～７個の水素原子がフッ素で置き換えられている。フルオロアルコキシ基の代表的な例としては、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、２－フルオロエトキシ、２，２－ジフルオロエトキシ及び２，２，２－トリフルオロエトキシが挙げられる。好ましくは、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシ等のＣ１－フルオロアルコキシ基並びに２，２，２－トリフルオロエトキシである。
「シクロアルキル」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、３から７個の炭素原子を有する、飽和した単環式炭化水素環を特に意味する。「Ｃｘ－ｙ－シクロアルキル」（ｘ及びｙはそれぞれ整数である。）という用語は、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、先に定義したシクロアルキル基を意味する。例えば、Ｃ３－６－シクロアルキル基は、３～６個の炭素原子を有する。シクロアルキル基の代表的な例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルである。好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルである。当該シクロアルキル基は、未置換であるか、又は明示的に定義されるように置換される。Ｒ２が、「１，３－ジオキソラン－２，２－ジイルと一緒にスピロ－二環式基を形成する、Ｃ３－６－シクロアルキル」を表す場合には、この用語は特に、１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－８－イルを意味する。
「－Ｃｘ－ｙ－シクロアルキレン－」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、２個所で結合した、先に定義したシクロアルキル基を意味する。好ましくは、２個所で結合したシクロアルキル基の結合点は、１，１－ジイル配置、又は１，４－ジイル配置であり；又は、加えて、１，２－ジイル配置である。Ｃ４－６－シクロアルキレン基の例は、シクロペンタン－１，１－ジイル、シクロヘキサン－１，１－ジイル及びシクロヘキサン－１，４－ジイル；並びに、加えて、シクロプロパン－１，１－ジイル、シクロプロパン－１，２－ジイル、シクロブタン－１，１－ジイル、シクロブタン－１，２－ジイル及びシクロペンタン－１，２－ジイルである。
Ｒ２がＬ－ＯＨを表し、Ｌが「シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊」を表す場合には、この用語は特に、２－ヒドロキシ－シクロプロパン－１－イル、１－ヒドロキシ－シクロプロパン－１－イル又は１－ヒドロキシメチル－シクロプロパン－１－イルを意味する。
「アルコキシ」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、アルキル基が先に定義した通りである、アルキル－Ｏ－基を意味する。「Ｃｘ－ｙ－アルコキシ」（ｘ及びｙは、それぞれ整数である。）という用語は、ｘ～ｙ個の炭素原子を有する、先に定義したアルコキシ基を意味する。好ましくはエトキシ及び特にメトキシである。「Ｃ１－４－アルコキシ」を表すＲ１の例は、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロポ
キシ及びｎ－ブトキシ（特にメトキシ）；並びに、加えて、イソプロポキシであり；最も好ましくはメトキシである。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、より広い又はより狭い定義が明示的に示されていない場合には、窒素、硫黄及び酸素から独立に選択される１又は２個の環ヘテロ原子（特に、１個の酸素原子、１個の硫黄原子、１個の窒素原子、２個の窒素原子、２個の酸素原子、又は、１個の窒素原子及び１個の酸素原子）を有する、飽和又は不飽和の非芳香族単環式炭化水素環を意味する。「ｘ～ｙ員のヘテロシクロアルキル」という用語は、全部でｘ～ｙ個の環原子を有するそのようなヘテロサイクルを意味する。疑義を避けるために、ある４～７又は４～６員のヘテロシクロアルキルが、（１個の環硫黄原子、１個の環酸素原子又は１個の環窒素原子等の）１個の環ヘテロ原子を有すると定義される場合には、上記の４～７員のヘテロシクロアルキルは、厳密に当該１個の環ヘテロ原子を有し、さらなる環ヘテロ原子を有さないものとする。ヘテロシクロアルキル基は、未置換であるか、又は明示的に定義されるように置換される。当該ヘテロシクロアルキルが１個の環酸素原子を有する、４～６員のヘテロシクロアルキル基の例は、オキセタン－３－イル及びテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イルである。当該ヘテロシクロアルキルが１個の環窒素原子を有する、４～７員のヘテロシクロアルキル基の例は、アゼチジン－３－イル、ピロリジン－３－イル及びピペリジン－４－イルである。当該ヘテロシクロアルキルが２個の窒素原子を有する、４～７員のヘテロシクロアルキル基の例は、ピペラジン－１－イルであり、好ましくは、このようなピペラジン－１－イルの置換基はいずれも当該ピペラジン－１－イルの窒素原子に結合する。当該ヘテロシクロアルキルが２個の酸素原子を有する、４～７員のヘテロシクロアルキル基の例は、１，３－ジオキソリル又は１，４－ジオキシニルである。当該ヘテロシクロアルキルが１個の窒素原子及び１個の酸素原子を有する、４～７員のヘテロシクロアルキル基の例は、モルフォリン－４－イルであり、好ましくはこのようなモルフォリン－４－イル基は未置換である。
Ｒ２が「１個の環酸素原子を有する４～６員のヘテロシクロアルキルであって、当該４～６員のヘテロシクロアルキルが、独立に、１個のＣ１－４－アルキルにより置換される、４～６員のヘテロシクロアルキル」を表す場合には、この用語は特に、３－メチルオキセタン－３－イル、３－エチルオキセタン－３－イル又は４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル；とりわけ、３－メチルオキセタン－３－イルを意味する。
Ｒ２が「４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環硫黄原子を有し、当該硫黄原子は未置換であるか又は１個のオキソにより置換され；又は、当該硫黄原子は２個の置換基により置換され、一方の置換基はオキソ（＝Ｏ）であり、他方の置換基は、オキソ、イミド、Ｃ１－３－アルキルイミド、４，４－ジフルオロシクロヘキシルイミド及びベンジルイミドから選択される。）」を表す場合には、この用語は特に下記の基を意味する：
Figure 0007612669000010
 Ｒ２が「４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は１個の－ＳＯ（ＮＨ）－Ｃ１－６－アルキル又は－ＳＯ（Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）－Ｃ１－６－アルキルにより置換される。）」を表す場合には、この用語は特に下記の基を意味する：
Figure 0007612669000011
 「ヘテロシクロアルキレン」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、２個所で結合した、先に定義したヘテロシクロアルキル基を意味する。好ましくは、５員のヘテロシクロアルキレンを表すリンカーＡの結合点は、１，３－ジイル配置にある（当該１，３－ジイル配置は、番号付けを特定のヘテロシクロアルキレン環の命名法に適合させる場合における、各１，４－又は３，５－ジイル配置を包含する「メタ」配置を意味するものとする。）。「５員のヘテロシクロアルキレン」を表すＡの例は、４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイル；及び、加えて、イミダゾリジン－４－オン－１，３－ジイル、オキサゾール－２－オン－３，５－ジイル及びオキサゾリジン－２－オン－３，５－ジイルであり；特に４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイルである。「ｘ～ｙ員のヘテロシクロアルキレン」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、全部でｘ～ｙ個の環原子を有する、２個所で結合した、先に定義したヘテロシクロアルキル基を意味する。当該ヘテロシクロアルキレンが１個の環酸素原子を有する、４～７員のヘテロシクロアルキレン基の例は、オキセタン－３，３－ジイル及びテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４，４－ジイルである。当該ヘテロシクロアルキレンが１個の環窒素原子を有する、４～７員のヘテロシクロアルキレン基の例は、ピペリジン－４，４－ジイル及びアゼパン－４，４－ジイルである。当該ヘテロシクロアルキレン基は、未置換であるか、又は明示的に定義されるように置換される。
「アリール」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、フェニル又はナフチル、好ましくはフェニルを意味し、当該アリール基は、未置換であるか又は明示的に定義するように置換される。
「ヘテロアリール」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、より広い又はより狭い定義が明示的に示されていない場合には、それぞれが酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される、１から最大で４個のヘテロ原子を有する、５～１０員の単環式又は二環式芳香環を意味する。そのようなヘテロアリール基の代表的な例は、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル等の５員のヘテロアリール基；ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル等の６員のヘテロアリール基；及び、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、チエノピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、シノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピロロピラジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリダジニル及びイミダゾチアゾリル等の８～１０員の二環式ヘテロアリール基である。上記のヘテロアリール基は、未置換であるか又は明示的に定義されるように置換される。上記のヘテロアリール基は、未置換であるか又は明示的に定義されるように置換される。「５又は６員のヘテロアリール」を表す置換基Ｒ２に関し、この用語は、特に、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル；とりわけ、１Ｈ－ピラゾール－４－イル、チアゾール－５－イル、ピリジン－３－イル、ピリジン－４－イル、ピリミジン－５－イル；又は、加えて、チアゾール－２－イルを意味する。「９員のヘテロアリール」を表す置換基Ｒ２に関し、この用語は、特に、インダゾリル及び１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾリル；とりわけ、１Ｈ－インダゾール－５－イル、１Ｈ－インダゾール－６－イル及び１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イルを意味する。
「ヘテロアリーレン」という用語は、単独で使用される場合も、組み合わせて使用される場合も、２個所で結合した、先に定義したヘテロアリール基を意味する。好ましくは、５員のヘテロアリーレンを表すリンカーＡの結合点は、１，３－ジイル配置にある（当該１，３－ジイル配置は、番号付けを特定のヘテロアリーレン環の命名法に適合させる場合における、各１，４－又は３，５－ジイル配置を包含する「メタ」配置を意味するものとする。）。５員のヘテロアリーレンを表すＡの例は、１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイル及びイソオキサゾール－３，５－ジイル；並びに、加えて、イミダゾール－１，４－ジイル及びイソチアゾール－３，５－ジイルであり；とりわけ、イソオキサゾール－３，５－ジイル及び１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイルである。
いかなる疑義をも避けるために、リンカーＡが、２個所で結合したヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基を表す場合には、置換基Ｒ２の結合点は、当該ヘテロアリーレン又はヘテロシクロアルキレン二価基（ｂｉｒａｄｉｃａｌ）の両方の可能な位置であってよいものとする。例えば、Ａがイソオキサゾール－３，５－ジイルを表す場合には、置換基Ｒ２は、当該イソオキサゾールの３位において又は５位において結合してよく；従って、下記の可能な構造を意味する：
Figure 0007612669000012
 Ｒ２が構造
Figure 0007612669000013
 を表す場合には、それは特に下記の構造を意味する:
Figure 0007612669000014
 「構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
Figure 0007612669000015
 （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキルである。）」の例は、特に、基、２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル、２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－イル、２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－５－イル及び２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルであり、これらの基は、先に定義した環（Ｂ）に対応するフラグメントにおいて、独立に、１又は２個の置換基により置換される。具体的な例は、１－メチル－２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル又は２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イル］である。
「シアノ」という用語は基－ＣＮを意味する。
「オキソ」という用語は、例えばカルボニル基－（ＣＯ）－（又はスルホニル基－（ＳＯ２）－）中等の、好ましくは鎖又は環炭素若しくは硫黄原子に結合する、基＝Ｏを意味する。
数値の範囲を記述するために「間」という単語が使用される場合は常に、示された範囲の末端の点は明示的にその範囲に含まれるものとする。これは、例えば、温度範囲が４０℃から８０℃の間であると記述される場合、末端の点である４０℃と８０℃はその範囲に含まれることを意味し；あるいは、可変数が１から４の間の整数であると定義される場合、可変数は整数の１、２、３又は４であることを意味する。
温度に関して使用されていない場合には、数値「Ｘ」の前に置かれる「約」という用語は、本出願において、Ｘ－Ｘの１０％からＸ＋Ｘの１０％の間、好ましくはＸ－Ｘの５％からＸ＋Ｘの５％の間を表す。温度の特定の場合には、温度「Ｙ」の前に置かれる「約」という用語は、この出願において、温度Ｙ－１０℃からＹ＋１０℃の間、好ましくはＹ－５℃からＹ＋５℃の間を表す。さらに、本明細書において使用される「室温」という用語は約２５℃の温度を意味する。
本発明のさらなる態様を以下に記述する：
２） 第２の態様は、Ａｒ１が、フェニルであって、１、２又は３個の置換基により置換され、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル及びエチニルから（特に、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから）独立に選択される、フェニルを表し；
当該置換基の少なくとも１つは、当該フェニルのメタ及び／又はパラ位において結合し、－ パラ位の置換基が存在する場合には、当該パラ位の置換基は、好ましくは、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル及びエチニルから（最も好ましくは、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから）選択され；
－ メタ位の置換基が存在する場合には、当該メタ位の置換基は、好ましくはハロゲンである；
態様１）に従う化合物に関する。
３） 別の態様は、Ａｒ１が、１、２又は３個の置換基により置換されたフェニルを表し；
－ 当該置換基の１つは、当該フェニルのメタ位において結合し、当該置換基はハロゲンであり；残りの置換基が存在する場合には、その残りの置換基はハロゲン（特にフルオロ）であり；又は、
－ 当該置換基の１つは、当該フェニルのパラ位において結合し、当該置換基は、メチル、シアノ及びメトキシから独立に選択され；
残りの置換基が存在する場合には、その残りの置換基はハロゲン（特にフルオロ）である；
態様１）に従う化合物に関する。
４） 別の態様は、Ａｒ１が構造：
Figure 0007612669000016
 （式中、
－ Ｒｍ２は、水素又はフルオロを表し；かつ、
Ｒｐは、独立に、ハロゲン（特に、フルオロ又はクロロ）、メチル、シアノ又はメトキシを表すか（特に、Ｒｐは、フルオロ、クロロ又はメチルを表す。）；又は、
－ Ｒｍ２は、水素又はフルオロを表し；かつ、
Ｒｐは水素を表す。）；
のフェニル基を表す、態様１）に従う化合物に関する。
５） 別の態様は、Ａｒ１が構造：
Figure 0007612669000017
 （式中、
－ Ｒｍ２はハロゲン（特にフルオロ）を表し；
－ Ｒｐは、水素、ハロゲン（特に、フルオロ又はクロロ）、メチル、シアノ又はメトキシを表す（特に、Ｒｐは、フルオロ、クロロ又はメチルを表す。）。）；
のフェニル基を表す、態様１）に従う化合物に関する。
６） 別の態様は、Ａｒ１が：
Figure 0007612669000018
 を表す；態様１）に従う化合物に関する。
態様６）の副態様において、Ａｒ１は３，４，５－トリフルオロフェニルを表す。
７） 別の態様は、Ｒ１が、
－ ヒドロキシ；
－ メトキシ；
－ －Ｏ－ＣＯ－Ｃ１－３－アルキル（特に－Ｏ－ＣＯ－メチル）；
－ －Ｏ－ＣＨ２－ＨＥＴ１（ＨＥＴ１は５員のヘテロアリール（特に、オキサゾリル、チアゾリル又はイミダゾリル）を表し、当該５員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される。）；又は、
－ －Ｏ－ＣＨ２－ＣＯ－Ｒ１Ｘ（Ｒ１Ｘは、
－－ －ヒドロキシ；
－－ メトキシ；
－－ モルフォリン－４－イル；又は、
Figure 0007612669000019
 を表す。）；
を表す；態様１）～６）のいずれか１つに従う化合物に関する。
８） 別の態様は、Ｒ１がヒドロキシを表す；態様１）～６）のいずれか１つに従う化合物に関する。
９） 別の態様は、Ｒ１がメトキシを表す；態様１）～６）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１０） 別の態様は、Ａが、１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイル又はイソオキサゾール－３，５－ジイル（特に、イソオキサゾール－３，５－ジイル、とりわけ、Ｒ２が３位において結合するイソオキサゾール－３，５－ジイル又はＲ２が５位において結合するイソオキサゾール－３，５－ジイル）を表す；態様１）～９）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１１） 別の態様は、Ａがイソオキサゾール－３，５－ジイル（特に、Ｒ２が３位において結合するイソオキサゾール－３，５－ジイル又はＲ２が５位において結合するイソオキサゾール－３，５－ジイル）を表す；態様１）～９）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１２） 別の態様は、Ａが４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイルを表す；態様１）～９）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１３） 別の態様は、Ｒ２が、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは、１個のＣ１－３－アルコキシ（特に、メトキシ、エトキシ）、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
－ Ｃ１－４－フルオロアルキル；
－ Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、フルオロ、－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－アルコキシ（特にメトキシ）、Ｃ１－フルオロアルキル、シアノ、－ＣＨ２－ＣＮ及び－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル（当該Ｃ１－４－アルキルは、１個の－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）から独立に選択される。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－４－アルキル（特に、メチル又はエチル）により置換される。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環硫黄原子を有し（特にテトラヒドロ－２Ｈ－チオピラニル）、当該硫黄原子は未置換であるか又は１個のオキソ（＝Ｏ）により置換され；又は、当該硫黄原子は２個の置換基により置換され、一方の置換基はオキソ（＝Ｏ）であり、他方の置換基は、オキソ（＝Ｏ）、イミド（＝ＮＨ）、Ｃ１－３－アルキルイミド（＝Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）、４，４－ジフルオロシクロヘキシルイミド及びベンジルイミド（＝Ｎ－ベンジル）から選択される（すなわち、スルフィニル、スルホニル、スルホンイミドイル、Ｎ－アルキルスルホンイミドイル
Ｎ－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）－スルホンイミドイル又はＮ－ベンジルスルホンイミドイル基を形成する。）。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の、
－－ Ｃ１－６－アルキル；
－－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル；－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
－－ －ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル；
－－ －ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル；
－－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル（上記Ｃ１－６－アルキルは１個のアミノにより置換される。）；
－－ －ＣＨ２－オキセタニル；
－－ チアゾール－２－イル；オキサゾール－２－イル；ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル；
－－ －ＣＯ－ベンジルオキシ；
－－ －ＣＯ－ＮＨ－Ｃ３－６－シクロアルキル；
－－ －ＣＯ－ＮＲＮ３１ＲＮ３２（ＲＮ３１及びＲＮ３２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキル（特に、メチル又はエチル）を表す。）；
－－ －ＣＯ－ＮＲＮ４１ＲＮ４２（ＲＮ４１及びＲＮ４２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、５又は６員のヘテロシクロアルキル（特に、ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニル環）を形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－３－アルキル（特にメチル）により置換される。）；
－－ －ＳＯ－Ｃ１－６－アルキル；
－－ －ＳＯ２－Ｃ１－３－フルオロアルキル；
－－ －ＳＯ２－ＮＲＮ５１ＲＮ５２（ＲＮ５１及びＲＮ５２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）を表す。）；
－－ －ＳＯ２－ＮＲＮ６１ＲＮ６２（ＲＮ６１及びＲＮ６２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、５又は６員のヘテロシクロアルキル（特に、ピロリジニル又はピペリジニル又はモルフォリニル環）を形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は２個のフルオロにより置換される。）；
－－ －ＳＯ２－フェニル（当該フェニルは１個のメチルにより置換される。）；
－－ －ＳＯ（ＮＨ）－Ｃ１－６－アルキル；又は、－ＳＯ（Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）－Ｃ１－６－アルキル；
により置換され；
当該４～７員のヘテロシクロアルキルは、環窒素原子上の当該置換基に加えてさらなる置換基は担持しないか、又は、Ｃ１－４－アルキル（特にメチル）である１個のさらなる置換基を担持する（このＣ１－４－アルキルは環炭素原子に結合するものとする。）。）；－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ１－６－アルキレン；
－－ クロロ－Ｃ２－６－アルキレン；
－－ １－フェニル－エタン－１，１－ジイル又は１－（２－フルオロフェニル）－エタン－１，１－ジイル；
－－ （シクロプロピル）－（ピリジン－２－イル）－メチレン；
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル又はフルオロである。）；
－－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
－－ ４～６員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素
原子を有する。）；又は、
－－ ４～６員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
を表す。）；
－ ５又は６員のヘテロアリール（特に、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル）（当該５又は６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン（特にブロモ）又はＣ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）である。）；
－ ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル、６－オキソ－１，６－ジヒドロピリジン－３－イル又は１－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
Figure 0007612669000020
 （ｍ及びｐは、独立に、整数の１又は２を表し；ＲＮ８１は、水素又はＣ１－４－アルキル（特にメチル）を表す。）；
－ Ｃ０－３－アルキレン－フェニル（特に、フェニル又は－ＣＨ（ＣＨ３）－フェニル）；（上記フェニルは、独立に、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン（特に、フルオロ又はクロロ）、ヒドロキシ、Ｃ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）又はＣ１－４－フルオロアルコキシ（特にジフルオロメトキシ）である。）；
Figure 0007612669000021
 （ＲＮ９１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ（特に－ＣＯ－ｔｅｒｔ－ブトキシ）を表す。）；
を表すか；
－ 又は、Ｒ２が、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
Figure 0007612669000022
 （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキル（特にメチル）である。）；を表す［特に、上記の基、（Ｒ２－Ｂ）は、１－メチル－２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル又は２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルである。］；
態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１４） 別の態様は、Ｒ２が、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは、１個のＣ１－３－アルコキシ（特に、メトキシ、エトキシ）、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
－ Ｃ１－４－フルオロアルキル；
－ Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、フルオロ、－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－アルコキシ（特にメトキシ）、Ｃ１－フルオロアルキル、シアノ、－ＣＨ２－ＣＮ及び－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル（当該Ｃ１－４－アルキルは、１個の－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）から独立に選択される。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－４－アルキル（特に、メチル又はエチル）により置換される。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環硫黄原子を有し（特にテトラヒドロ－２Ｈ－チオピラニル）、当該硫黄原子は未置換であるか又は１個のオキソ（＝Ｏ）により置換され；又は、当該硫黄原子は２個の置換基により置換され、一方の置換基はオキソ（＝Ｏ）であり、他方の置換基は、オキソ（＝Ｏ）、イミド（＝ＮＨ）、Ｃ１－３－アルキルイミド（＝Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）、４，４－ジフルオロシクロヘキシルイミド及びベンジルイミド（＝Ｎ－ベンジル）から選択される（従って、スルフィニル、スルホニル、スルホンイミドイル、Ｎ－アルキルスルホンイミドイル Ｎ－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）－スルホンイミドイル又はＮ－ベンジルスルホンイミドイル基を形成する。）。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の
－－ Ｃ１－６－アルキル；
－－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル；－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
－－ －ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル；
－－ －ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル；
－－ チアゾール－２－イル；オキサゾール－２－イル；ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル；
－－ －ＣＯ－ベンジルオキシ；
－－ －ＣＯ－ＮＨ－Ｃ３－６－シクロアルキル；
－－ －ＣＯ－ＮＲＮ３１ＲＮ３２（ＲＮ３１及びＲＮ３２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキル（特に、メチル又はエチル）を表す。）；
－－ －ＣＯ－ＮＲＮ４１ＲＮ４２（ＲＮ４１及びＲＮ４２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、５又は６員のヘテロシクロアルキル（特に、ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニル環）を形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－３－アルキル（特にメチル）により置換される。）；
－－ －ＳＯ－Ｃ１－６－アルキル；
－－ －ＳＯ２－Ｃ１－３－フルオロアルキル；
－－ －ＳＯ２－ＮＲＮ５１ＲＮ５２（ＲＮ５１及びＲＮ５２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）を表す。）；
－－ －ＳＯ２－ＮＲＮ６１ＲＮ６２（ＲＮ６１及びＲＮ６２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、５又は６員のヘテロシクロアルキル（特に、ピロリジニル又はピペリジニル又はモルフォリニル環）を形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は２個のフルオロにより置換される。）；
－－ －ＳＯ２－フェニル（当該フェニルは１個のメチルにより置換される。）；
－－ －ＳＯ（ＮＨ）－Ｃ１－６－アルキル；又は、－ＳＯ（Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）－Ｃ１－６－アルキル；
により置換され；
当該４～７員のヘテロシクロアルキルは、環窒素原子上の当該置換基に加えてさらなる置換基は担持しないか、又は、Ｃ１－４－アルキル（特にメチル）である１個のさらなる置換基を担持する（このＣ１－４－アルキルは環炭素原子に結合するものとする。）。）；－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ１－６－アルキレン；
－－ クロロ－Ｃ２－６－アルキレン；
－－ １－フェニル－エタン－１，１－ジイル又は１－（２－フルオロフェニル）－エタン－１，１－ジイル；
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル又はフルオロである。）；
－－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
－－ ４～６員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素原子を有する。）；又は、
－－ ４～６員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
を表す。）；
－ ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル、６－オキソ－１，６－ジヒドロピリジン－３－イル又は１－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
Figure 0007612669000023
 （ｍ及びｐは、独立に、整数の１又は２を表し；ＲＮ８１は、水素又はＣ１－４－アルキル（特にメチル）を表す。）；
－ －ＣＨ（ＣＨ３）－フェニル）；
Figure 0007612669000024
 （ＲＮ９１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ（特に－ＣＯ－ｔｅｒｔ－ブトキシ）を表す。）；
を表すか；
－ 又は、Ｒ２が、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
Figure 0007612669000025
 （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキル（特にメチル）である。）を表す［特に、上記の基、（Ｒ２－Ｂ）は、１－メチル－２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル又は２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルである。］；
態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１５） 別の態様は、Ｒ２が、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは、１個のＣ１－３－アルコキシ（特に、メトキシ、エトキシ）、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
－ Ｃ１－４－フルオロアルキル；
－ Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、フルオロ、－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、Ｃ１－３－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－アルコキシ（特にメトキシ）、Ｃ１－フルオロアルキル、シアノ及び－ＣＨ２－ＣＮから独立に選
択される。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－４－アルキル（特に、メチル又はエチル）により置換される。）；
－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ１－６－アルキレン；
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル又はフルオロである。）；又は、
－－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
を表す。）；又は、
－ －ＣＨ（ＣＨ３）－フェニル）；
を表す；態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１６） 別の態様は、Ｒ２が、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは１個のＣ１－３－アルコキシ（特に、メトキシ、エトキシ）により置換される。）；
－ Ｃ１－４－フルオロアルキル；又は、
－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ１－６－アルキレン；
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは独立に未置換である。）；又は、
－－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
を表す。）；
を表す；態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１７） 別の態様は、Ｒ２が、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ シクロブチル又はシクロペンチル；
－ シクロヘキシルであって、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基が、独立に、オキソ、フルオロ又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシである、シクロヘキシル；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有する。）；
－ ４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個のＣ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル（上記Ｃ１－６－アルキルは１個のアミノにより置換される。）、－ＣＨ２－オキセタニル、チアゾール－２－イル、オキサゾール－２－イル若しくはベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イルにより置換される。）；
－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル又はフルオロである。）；
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素
原子を有する。）；又は、
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
を表す。）；
を表すか；
－ 又は、Ｒ２が、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
Figure 0007612669000026
 （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキル（特にメチル）である。）を表す［特に、上記の基、（Ｒ２－Ｂ）は、１－メチル－２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル又は２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルである。］；
態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１８） 別の態様は、Ｒ２が、
－ ｔｅｒｔ－ブチル；
－ シクロブチル又はシクロペンチル；
－ シクロヘキシルであって、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基が、独立に、オキソ、フルオロ又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシである、シクロヘキシル；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有する。）；
－ ４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個のＣ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル、チアゾール－２－イル、オキサゾール－２－イル若しくはベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イルにより置換される。）；－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは独立に未置換である。）；又は、
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
を表す。）；又は、
－ ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
を表す；態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
１９） 別の態様は、Ｒ２がＣ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）を表す；態様１）～１２）のいずれか１つに従う化合物に関する。
２０） 従って、本発明は、態様１）に定義する式（Ｉ）の化合物、又は、そのような化合物であって、それぞれの従属関係に従って態様２）～１９）のいずれか１つの特徴によってさらに限定される化合物；その薬学的に許容される塩；及び以下にさらに記載されるそのような化合物の使用に関する。いかなる疑義をも避けるために、式（Ｉ）の化合物に関して特に下記の態様が可能であり、意図されており、そして個々の形態としてここに具体的に開示される：
１、２＋１、３＋１、４＋１、５＋１、６＋１、７＋１、７＋２＋１、７＋３＋１、７＋４＋１、７＋５＋１、７＋６＋１、８＋１、８＋２＋１、８＋３＋１、８＋４＋１、８＋５＋１、８＋６＋１、９＋１、９＋２＋１、９＋３＋１、９＋４＋１、９＋５＋１、９＋６＋１、１０＋１、１０＋２＋１、１０＋３＋１、１０＋４＋１、１０＋５＋１、１０＋６＋１、１０＋７＋１、１０＋７＋２＋１、１０＋７＋３＋１、１０＋７＋４＋１、１０＋７＋５＋１、１０＋７＋６＋１、１０＋８＋１、１０＋８＋２＋１、１０＋８＋３＋１、１０＋８＋４＋１、１０＋８＋５＋１、１０＋８＋６＋１、１０＋９＋１、１０＋９＋２＋１、１０＋９＋３＋１、１０＋９＋４＋１、１０＋９＋５＋１、１０＋９＋６＋１、１１＋１、１１＋２＋１、１１＋３＋１、１１＋４＋１、１１＋５＋１、１１＋６＋１、１１＋７＋１、１１＋７＋２＋１、１１＋７＋３＋１、１１＋７＋４＋１、１１＋７＋５＋１、１１＋７＋６＋１、１１＋８＋１、１１＋８＋２＋１、１１＋８＋３＋１、１１＋８＋４＋１、１１＋８＋５＋１、１１＋８＋６＋１、１１＋９＋１、１１＋９＋２＋１、１１＋９＋３＋１、１１＋９＋４＋１、１１＋９＋５＋１、１１＋９＋６＋１、１２＋１、１２＋２＋１、１２＋３＋１、１２＋４＋１、１２＋５＋１、１２＋６＋１、１２＋７＋１、１２＋７＋２＋１、１２＋７＋３＋１、１２＋７＋４＋１、１２＋７＋５＋１、１２＋７＋６＋１、１２＋８＋１、１２＋８＋２＋１、１２＋８＋３＋１、１２＋８＋４＋１、１２＋８＋５＋１、１２＋８＋６＋１、１２＋９＋１、１２＋９＋２＋１、１２＋９＋３＋１、１２＋９＋４＋１、１２＋９＋５＋１、１２＋９＋６＋１、１３＋１、１３＋２＋１、１３＋３＋１、１３＋４＋１、１３＋５＋１、１３＋６＋１、１３＋７＋１、１３＋７＋２＋１、１３＋７＋３＋１、１３＋７＋４＋１、１３＋７＋５＋１、１３＋７＋６＋１、１３＋８＋１、１３＋８＋２＋１、１３＋８＋３＋１、１３＋８＋４＋１、１３＋８＋５＋１、１３＋８＋６＋１、１３＋９＋１、１３＋９＋２＋１、１３＋９＋３＋１、１３＋９＋４＋１、１３＋９＋５＋１、１３＋９＋６＋１、１３＋１０＋１、１３＋１０＋２＋１、１３＋１０＋３＋１、１３＋１０＋４＋１、１３＋１０＋５＋１、１３＋１０＋６＋１、１３＋１０＋７＋１、１３＋１０＋７＋２＋１、１３＋１０＋７＋３＋１、１３＋１０＋７＋４＋１、１３＋１０＋７＋５＋１、１３＋１０＋７＋６＋１、１３＋１０＋８＋１、１３＋１０＋８＋２＋１、１３＋１０＋８＋３＋１、１３＋１０＋８＋４＋１、１３＋１０＋８＋５＋１、１３＋１０＋８＋６＋１、１３＋１０＋９＋１、１３＋１０＋９＋２＋１、１３＋１０＋９＋３＋１、１３＋１０＋９＋４＋１、１３＋１０＋９＋５＋１、１３＋１０＋９＋６＋１、１３＋１１＋１、１３＋１１＋２＋１、１３＋１１＋３＋１、１３＋１１＋４＋１、１３＋１１＋５＋１、１３＋１１＋６＋１、１３＋１１＋７＋１、１３＋１１＋７＋２＋１、１３＋１１＋７＋３＋１、１３＋１１＋７＋４＋１、１３＋１１＋７＋５＋１、１３＋１１＋７＋６＋１、１３＋１１＋８＋１、１３＋１１＋８＋２＋１、１３＋１１＋８＋３＋１、１３＋１１＋８＋４＋１、１３＋１１＋８＋５＋１、１３＋１１＋８＋６＋１、１３＋１１＋９＋１、１３＋１１＋９＋２＋１、１３＋１１＋９＋３＋１、１３＋１１＋９＋４＋１、１３＋１１＋９＋５＋１、１３＋１１＋９＋６＋１、１３＋１２＋１、１３＋１２＋２＋１、１３＋１２＋３＋１、１３＋１２＋４＋１、１３＋１２＋５＋１、１３＋１２＋６＋１、１３＋１２＋７＋１、１３＋１２＋７＋２＋１、１３＋１２＋７＋３＋１、１３＋１２＋７＋４＋１、１３＋１２＋７＋５＋１、１３＋１２＋７＋６＋１、１３＋１２＋８＋１、１３＋１２＋８＋２＋１、１３＋１２＋８＋３＋１、１３＋１２＋８＋４＋１、１３＋１２＋８＋５＋１、１３＋１２＋８＋６＋１、１３＋１２＋９＋１、１３＋１２＋９＋２＋１、１３＋１２＋９＋３＋１、１３＋１２＋９＋４＋１、１３＋１２＋９＋５＋１、１３＋１２＋９＋６＋１、
１４＋１、１４＋２＋１、１４＋３＋１、１４＋４＋１、１４＋５＋１、１４＋６＋１、１４＋７＋１、１４＋７＋２＋１、１４＋７＋３＋１、１４＋７＋４＋１、１４＋７＋５＋１、１４＋７＋６＋１、１４＋８＋１、１４＋８＋２＋１、１４＋８＋３＋１、１４＋８＋４＋１、１４＋８＋５＋１、１４＋８＋６＋１、１４＋９＋１、１４＋９＋２＋１、１４＋９＋３＋１、１４＋９＋４＋１、１４＋９＋５＋１、１４＋９＋６＋１、１４＋１０＋１、１４＋１０＋２＋１、１４＋１０＋３＋１、１４＋１０＋４＋１、１４＋１０＋５＋１、１４＋１０＋６＋１、１４＋１０＋７＋１、１４＋１０＋７＋２＋１、１４＋１０＋７＋３＋１、１４＋１０＋７＋４＋１、１４＋１０＋７＋５＋１、１４＋１０＋７＋６＋１、１４＋１０＋８＋１、１４＋１０＋８＋２＋１、１４＋１０＋８＋３＋１、１４＋１０＋８＋４＋１、１４＋１０＋８＋５＋１、１４＋１０＋８＋６＋１、１４＋１０＋９＋１、１４＋１０＋９＋２＋１、１４＋１０＋９＋３＋１、１４＋１０＋９＋４＋１、１４＋１０＋９＋５＋１、１４＋１０＋９＋６＋１、１４＋１１＋１、１４＋１１＋２＋１、１４＋１１＋３＋１、１４＋１１＋４＋１、１４＋１１＋５＋１、１４＋１１＋６＋１、１４＋１１＋７＋１、１４＋１１＋７＋２＋１、１４＋１１＋７＋３＋１、１４＋１１＋７＋４＋１、１４＋１１＋７＋５＋１、１４＋１１＋７＋６＋１、１４＋１１＋８＋１、１４＋１１＋８＋２＋１、１４＋１１＋８＋３＋１、１４＋１１＋８＋４＋１、１４＋１１＋８＋５＋１、１４＋１１＋８＋６＋１、１４＋１１＋９＋１、１４＋１１＋９＋２＋１、１４＋１１＋９＋３＋１、１４＋１１＋９＋４＋１、１４＋１１＋９＋５＋１、１４＋１１＋９＋６＋１、１４＋１２＋１、１４＋１２＋２＋１、１４＋１２＋３＋１、１４＋１２＋４＋１、１４＋１２＋５＋１、１４＋１２＋６＋１、１４＋１２＋７＋１、１４＋１２＋７＋２＋１、１４＋１２＋７＋３＋１、１４＋１２＋７＋４＋１、１４＋１２＋７＋５＋１、１４＋１２＋７＋６＋１、１４＋１２＋８＋１、１４＋１２＋８＋２＋１、１４＋１２＋８＋３＋１、１４＋１２＋８＋４＋１、１４＋１２＋８＋５＋１、１４＋１２＋８＋６＋１、１４＋１２＋９＋１、１４＋１２＋９＋２＋１、１４＋１２＋９＋３＋１、１４＋１２＋９＋４＋１、１４＋１２＋９＋５＋１、１４＋１２＋９＋６＋１、１５＋１、１５＋２＋１、１５＋３＋１、１５＋４＋１、１５＋５＋１、１５＋６＋１、１５＋７＋１、１５＋７＋２＋１、１５＋７＋３＋１、１５＋７＋４＋１、１５＋７＋５＋１、１５＋７＋６＋１、１５＋８＋１、１５＋８＋２＋１、１５＋８＋３＋１、１５＋８＋４＋１、１５＋８＋５＋１、１５＋８＋６＋１、１５＋９＋１、１５＋９＋２＋１、１５＋９＋３＋１、１５＋９＋４＋１、１５＋９＋５＋１、１５＋９＋６＋１、１５＋１０＋１、１５＋１０＋２＋１、１５＋１０＋３＋１、１５＋１０＋４＋１、１５＋１０＋５＋１、１５＋１０＋６＋１、１５＋１０＋７＋１、１５＋１０＋７＋２＋１、１５＋１０＋７＋３＋１、１５＋１０＋７＋４＋１、１５＋１０＋７＋５＋１、１５＋１０＋７＋６＋１、１５＋１０＋８＋１、１５＋１０＋８＋２＋１、１５＋１０＋８＋３＋１、１５＋１０＋８＋４＋１、１５＋１０＋８＋５＋１、１５＋１０＋８＋６＋１、１５＋１０＋９＋１、１５＋１０＋９＋２＋１、１５＋１０＋９＋３＋１、１５＋１０＋９＋４＋１、１５＋１０＋９＋５＋１、１５＋１０＋９＋６＋１、１５＋１１＋１、１５＋１１＋２＋１、１５＋１１＋３＋１、１５＋１１＋４＋１、１５＋１１＋５＋１、１５＋１１＋６＋１、１５＋１１＋７＋１、１５＋１１＋７＋２＋１、１５＋１１＋７＋３＋１、１５＋１１＋７＋４＋１、１５＋１１＋７＋５＋１、１５＋１１＋７＋６＋１、１５＋１１＋８＋１、１５＋１１＋８＋２＋１、１５＋１１＋８＋３＋１、１５＋１１＋８＋４＋１、１５＋１１＋８＋５＋１、１５＋１１＋８＋６＋１、１５＋１１＋９＋１、１５＋１１＋９＋２＋１、１５＋１１＋９＋３＋１、１５＋１１＋９＋４＋１、１５＋１１＋９＋５＋１、１５＋１１＋９＋６＋１、１５＋１２＋１、１５＋１２＋２＋１、１５＋１２＋３＋１、１５＋１２＋４＋１、１５＋１２＋５＋１、１５＋１２＋６＋１、１５＋１２＋７＋１、１５＋１２＋７＋２＋１、１５＋１２＋７＋３＋１、１５＋１２＋７＋４＋１、１５＋１２＋７＋５＋１、１５＋１２＋７＋６＋１、１５＋１２＋８＋１、１５＋１２＋８＋２＋１、１５＋１２＋８＋３＋１、１５＋１２＋８＋４＋１、１５＋１２＋８＋５＋１、１５＋１２＋８＋６＋１、１５＋１２＋９＋１、１５＋１２＋９＋２＋１、１５＋１２＋９＋３＋１、１５＋１２＋９＋４＋１、１５＋１２＋９＋５＋１、１５＋１２＋９＋６＋１、
１６＋１、１６＋２＋１、１６＋３＋１、１６＋４＋１、１６＋５＋１、１６＋６＋１、１６＋７＋１、１６＋７＋２＋１、１６＋７＋３＋１、１６＋７＋４＋１、１６＋７＋５＋１、１６＋７＋６＋１、１６＋８＋１、１６＋８＋２＋１、１６＋８＋３＋１、１６＋８＋４＋１、１６＋８＋５＋１、１６＋８＋６＋１、１６＋９＋１、１６＋９＋２＋１、１６＋９＋３＋１、１６＋９＋４＋１、１６＋９＋５＋１、１６＋９＋６＋１、１６＋１０＋１、１６＋１０＋２＋１、１６＋１０＋３＋１、１６＋１０＋４＋１、１６＋１０＋５＋１、１６＋１０＋６＋１、１６＋１０＋７＋１、１６＋１０＋７＋２＋１、１６＋１０＋７＋３＋１、１６＋１０＋７＋４＋１、１６＋１０＋７＋５＋１、１６＋１０＋７＋６＋１、１６＋１０＋８＋１、１６＋１０＋８＋２＋１、１６＋１０＋８＋３＋１、１６＋１０＋８＋４＋１、１６＋１０＋８＋５＋１、１６＋１０＋８＋６＋１、１６＋１０＋９＋１、１６＋１０＋９＋２＋１、１６＋１０＋９＋３＋１、１６＋１０＋９＋４＋１、１６＋１０＋９＋５＋１、１６＋１０＋９＋６＋１、１６＋１１＋１、１６＋１１＋２＋１、１６＋１１＋３＋１、１６＋１１＋４＋１、１６＋１１＋５＋１、１６＋１１＋６＋１、１６＋１１＋７＋１、１６＋１１＋７＋２＋１、１６＋１１＋７＋３＋１、１６＋１１＋７＋４＋１、１６＋１１＋７＋５＋１、１６＋１１＋７＋６＋１、１６＋１１＋８＋１、１６＋１１＋８＋２＋１、１６＋１１＋８＋３＋１、１６＋１１＋８＋４＋１、１６＋１１＋８＋５＋１、１６＋１１＋８＋６＋１、１６＋１１＋９＋１、１６＋１１＋９＋２＋１、１６＋１１＋９＋３＋１、１６＋１１＋９＋４＋１、１６＋１１＋９＋５＋１、１６＋１１＋９＋６＋１、１６＋１２＋１、１６＋１２＋２＋１、１６＋１２＋３＋１、１６＋１２＋４＋１、１６＋１２＋５＋１、１６＋１２＋６＋１、１６＋１２＋７＋１、１６＋１２＋７＋２＋１、１６＋１２＋７＋３＋１、１６＋１２＋７＋４＋１、１６＋１２＋７＋５＋１、１６＋１２＋７＋６＋１、１６＋１２＋８＋１、１６＋１２＋８＋２＋１、１６＋１２＋８＋３＋１、１６＋１２＋８＋４＋１、１６＋１２＋８＋５＋１、１６＋１２＋８＋６＋１、１６＋１２＋９＋１、１６＋１２＋９＋２＋１、１６＋１２＋９＋３＋１、１６＋１２＋９＋４＋１、１６＋１２＋９＋５＋１、１６＋１２＋９＋６＋１、１７＋１、１７＋２＋１、１７＋３＋１、１７＋４＋１、１７＋５＋１、１７＋６＋１、１７＋７＋１、１７＋７＋２＋１、１７＋７＋３＋１、１７＋７＋４＋１、１７＋７＋５＋１、１７＋７＋６＋１、１７＋８＋１、１７＋８＋２＋１、１７＋８＋３＋１、１７＋８＋４＋１、１７＋８＋５＋１、１７＋８＋６＋１、１７＋９＋１、１７＋９＋２＋１、１７＋９＋３＋１、１７＋９＋４＋１、１７＋９＋５＋１、１７＋９＋６＋１、１７＋１０＋１、１７＋１０＋２＋１、１７＋１０＋３＋１、１７＋１０＋４＋１、１７＋１０＋５＋１、１７＋１０＋６＋１、１７＋１０＋７＋１、１７＋１０＋７＋２＋１、１７＋１０＋７＋３＋１、１７＋１０＋７＋４＋１、１７＋１０＋７＋５＋１、１７＋１０＋７＋６＋１、１７＋１０＋８＋１、１７＋１０＋８＋２＋１、１７＋１０＋８＋３＋１、１７＋１０＋８＋４＋１、１７＋１０＋８＋５＋１、１７＋１０＋８＋６＋１、１７＋１０＋９＋１、１７＋１０＋９＋２＋１、１７＋１０＋９＋３＋１、１７＋１０＋９＋４＋１、１７＋１０＋９＋５＋１、１７＋１０＋９＋６＋１、１７＋１１＋１、１７＋１１＋２＋１、１７＋１１＋３＋１、１７＋１１＋４＋１、１７＋１１＋５＋１、１７＋１１＋６＋１、１７＋１１＋７＋１、１７＋１１＋７＋２＋１、１７＋１１＋７＋３＋１、１７＋１１＋７＋４＋１、１７＋１１＋７＋５＋１、１７＋１１＋７＋６＋１、１７＋１１＋８＋１、１７＋１１＋８＋２＋１、１７＋１１＋８＋３＋１、１７＋１１＋８＋４＋１、１７＋１１＋８＋５＋１、１７＋１１＋８＋６＋１、１７＋１１＋９＋１、１７＋１１＋９＋２＋１、１７＋１１＋９＋３＋１、１７＋１１＋９＋４＋１、１７＋１１＋９＋５＋１、１７＋１１＋９＋６＋１、１７＋１２＋１、１７＋１２＋２＋１、１７＋１２＋３＋１、１７＋１２＋４＋１、１７＋１２＋５＋１、１７＋１２＋６＋１、１７＋１２＋７＋１、１７＋１２＋７＋２＋１、１７＋１２＋７＋３＋１、１７＋１２＋７＋４＋１、１７＋１２＋７＋５＋１、１７＋１２＋７＋６＋１、１７＋１２＋８＋１、１７＋１２＋８＋２＋１、１７＋１２＋８＋３＋１、１７＋１２＋８＋４＋１、１７＋１２＋８＋５＋１、１７＋１２＋８＋６＋１、１７＋１２＋９＋１、１７＋１２＋９＋２＋１、１７＋１２＋９＋３＋１、１７＋１２＋９＋４＋１、１７＋１２＋９＋５＋１、１７＋１２＋９＋６＋１、
１８＋１、１８＋２＋１、１８＋３＋１、１８＋４＋１、１８＋５＋１、１８＋６＋１、１８＋７＋１、１８＋７＋２＋１、１８＋７＋３＋１、１８＋７＋４＋１、１８＋７＋５＋１、１８＋７＋６＋１、１８＋８＋１、１８＋８＋２＋１、１８＋８＋３＋１、１８＋８＋４＋１、１８＋８＋５＋１、１８＋８＋６＋１、１８＋９＋１、１８＋９＋２＋１、１８＋９＋３＋１、１８＋９＋４＋１、１８＋９＋５＋１、１８＋９＋６＋１、１８＋１０＋１、１８＋１０＋２＋１、１８＋１０＋３＋１、１８＋１０＋４＋１、１８＋１０＋５＋１、１８＋１０＋６＋１、１８＋１０＋７＋１、１８＋１０＋７＋２＋１、１８＋１０＋７＋３＋１、１８＋１０＋７＋４＋１、１８＋１０＋７＋５＋１、１８＋１０＋７＋６＋１、１８＋１０＋８＋１、１８＋１０＋８＋２＋１、１８＋１０＋８＋３＋１、１８＋１０＋８＋４＋１、１８＋１０＋８＋５＋１、１８＋１０＋８＋６＋１、１８＋１０＋９＋１、１８＋１０＋９＋２＋１、１８＋１０＋９＋３＋１、１８＋１０＋９＋４＋１、１８＋１０＋９＋５＋１、１８＋１０＋９＋６＋１、１８＋１１＋１、１８＋１１＋２＋１、１８＋１１＋３＋１、１８＋１１＋４＋１、１８＋１１＋５＋１、１８＋１１＋６＋１、１８＋１１＋７＋１、１８＋１１＋７＋２＋１、１８＋１１＋７＋３＋１、１８＋１１＋７＋４＋１、１８＋１１＋７＋５＋１、１８＋１１＋７＋６＋１、１８＋１１＋８＋１、１８＋１１＋８＋２＋１、１８＋１１＋８＋３＋１、１８＋１１＋８＋４＋１、１８＋１１＋８＋５＋１、１８＋１１＋８＋６＋１、１８＋１１＋９＋１、１８＋１１＋９＋２＋１、１８＋１１＋９＋３＋１、１８＋１１＋９＋４＋１、１８＋１１＋９＋５＋１、１８＋１１＋９＋６＋１、１８＋１２＋１、１８＋１２＋２＋１、１８＋１２＋３＋１、１８＋１２＋４＋１、１８＋１２＋５＋１、１８＋１２＋６＋１、１８＋１２＋７＋１、１８＋１２＋７＋２＋１、１８＋１２＋７＋３＋１、１８＋１２＋７＋４＋１、１８＋１２＋７＋５＋１、１８＋１２＋７＋６＋１、１８＋１２＋８＋１、１８＋１２＋８＋２＋１、１８＋１２＋８＋３＋１、１８＋１２＋８＋４＋１、１８＋１２＋８＋５＋１、１８＋１２＋８＋６＋１、１８＋１２＋９＋１、１８＋１２＋９＋２＋１、１８＋１２＋９＋３＋１、１８＋１２＋９＋４＋１、１８＋１２＋９＋５＋１、１８＋１２＋９＋６＋１、１９＋１、１９＋２＋１、１９＋３＋１、１９＋４＋１、１９＋５＋１、１９＋６＋１、１９＋７＋１、１９＋７＋２＋１、１９＋７＋３＋１、１９＋７＋４＋１、１９＋７＋５＋１、１９＋７＋６＋１、１９＋８＋１、１９＋８＋２＋１、１９＋８＋３＋１、１９＋８＋４＋１、１９＋８＋５＋１、１９＋８＋６＋１、１９＋９＋１、１９＋９＋２＋１、１９＋９＋３＋１、１９＋９＋４＋１、１９＋９＋５＋１、１９＋９＋６＋１、１９＋１０＋１、１９＋１０＋２＋１、１９＋１０＋３＋１、１９＋１０＋４＋１、１９＋１０＋５＋１、１９＋１０＋６＋１、１９＋１０＋７＋１、１９＋１０＋７＋２＋１、１９＋１０＋７＋３＋１、１９＋１０＋７＋４＋１、１９＋１０＋７＋５＋１、１９＋１０＋７＋６＋１、１９＋１０＋８＋１、１９＋１０＋８＋２＋１、１９＋１０＋８＋３＋１、１９＋１０＋８＋４＋１、１９＋１０＋８＋５＋１、１９＋１０＋８＋６＋１、１９＋１０＋９＋１、１９＋１０＋９＋２＋１、１９＋１０＋９＋３＋１、１９＋１０＋９＋４＋１、１９＋１０＋９＋５＋１、１９＋１０＋９＋６＋１、１９＋１１＋１、１９＋１１＋２＋１、１９＋１１＋３＋１、１９＋１１＋４＋１、１９＋１１＋５＋１、１９＋１１＋６＋１、１９＋１１＋７＋１、１９＋１１＋７＋２＋１、１９＋１１＋７＋３＋１、１９＋１１＋７＋４＋１、１９＋１１＋７＋５＋１、１９＋１１＋７＋６＋１、１９＋１１＋８＋１、１９＋１１＋８＋２＋１、１９＋１１＋８＋３＋１、１９＋１１＋８＋４＋１、１９＋１１＋８＋５＋１、１９＋１１＋８＋６＋１、１９＋１１＋９＋１、１９＋１１＋９＋２＋１、１９＋１１＋９＋３＋１、１９＋１１＋９＋４＋１、１９＋１１＋９＋５＋１、１９＋１１＋９＋６＋１、１９＋１２＋１、１９＋１２＋２＋１、１９＋１２＋３＋１、１９＋１２＋４＋１、１９＋１２＋５＋１、１９＋１２＋６＋１、１９＋１２＋７＋１、１９＋１２＋７＋２＋１、１９＋１２＋７＋３＋１、１９＋１２＋７＋４＋１、１９＋１２＋７＋５＋１、１９＋１２＋７＋６＋１、１９＋１２＋８＋１、１９＋１２＋８＋２＋１、１９＋１２＋８＋３＋１、１９＋１２＋８＋４＋１、１９＋１２＋８＋５＋１、１９＋１２＋８＋６＋１、１９＋１２＋９＋１、１９＋１２＋９＋２＋１、１９＋１２＋９＋３＋１、１９＋１２＋９＋４＋１、１９＋１２＋９＋５＋１、１９＋１２＋９＋６＋１。
上記のリスト中、数字は上記の番号に応じた態様を意味し、「＋」は他の態様からの従属関係を表す。種々の態様は読点により個々に分けられている。換言すると、例えば「１４＋１０＋６＋１」は、態様１）に従属する態様６）に従属する態様１０）に従属する態様１４）を意味し、すなわち、態様「１４＋１０＋６＋１」は、態様６）、１０）及び１４）のすべての特徴によりさらに限定された態様１）に従う式（Ｉ）の化合物に相当する。
２１） 本発明の別の側面は、式（ＩＰ）の化合物でもある態様１）に従う式（Ｉ）の化合物に関する：
Figure 0007612669000027
 （式中、
Ａｒ１は、アリールであって、１、２、３又は４個の置換基により置換され、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから独立に選択される、アリールを表し；
［特に、当該置換基の少なくとも１つは当該フェニルのメタ又はパラ位において結合し；パラ位の置換基が存在する場合には、上記パラ位の置換基は、好ましくは、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから選択され；メタ位の置換基が存在する場合には、上記メタ位の置換基は、好ましくはハロゲンである。］；
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１－４－アルコキシ、－Ｏ－ＣＯ－Ｃ１－３－アルキル又は－Ｏ－ＣＨ２－ＣＯＯＨを表し；
Ａは、５員のヘテロシクロアルキレン又は５員のヘテロアリーレンを表し；当該ヘテロシクロアルキレン又はヘテロアリーレンは、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイル、イソオキサゾール－３，５－ジイル又は４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイルであり；
Ｒ２は、
－ Ｃ１－６－アルキル（特にｔｅｒｔ－ブチル）；
－ Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、オキソ、フルオロ又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシであるか；又は、当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、１，３－ジオキソラン－２，２－ジイルと一緒にスピロ－化合物を形成する。）；
－ ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有する。）；
－ ４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個のＣ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル（上記Ｃ１－６－アルキルは１個のアミノにより
置換される。）、－ＣＨ２－オキセタニル、チアゾール－２－イル、オキサゾール－２－イル若しくはベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イルにより置換される。）；
－ Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
－－ Ｃ１－６－アルキレン；
－－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル、フルオロ又は－ＣＯ－ＲＯ２（ＲＯ２は、ヒドロキシ又はＣ１－４－アルコキシを表す。）である。）；
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素原子を有する。）；
－－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
を表す。）；
－ ５又は６員のヘテロアリール（特に、１Ｈ－ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル）（当該５又は６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル（特にメチル）、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン、Ｃ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）又はＣ１－４－フルオロアルコキシである。）；
－ ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
－ フェニルであって、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基が、独立に、Ｃ１－４－アルキル、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－４－アルコキシ（特にメトキシ）又はＣ１－４－フルオロアルコキシである、フェニル；
－ ベンジル；
－ ９員のヘテロアリール（特に、インダゾリル及び１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾリル）；
を表すか；
－ 又は、Ｒ２は構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
Figure 0007612669000028
 （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキル（特にメチル）である。）；
を表し［特に、上記の基、（Ｒ２－Ｂ）は、１－メチル－２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－イル又は２－オキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール－６－イルである］。）；
態様２）～２０）に開示される特徴は、必要な変更を加えて、態様２１）に従う式（ＩＰ）の化合物にも適用されることが意図される。
２２） 別の態様は、下記の化合物から選択される、態様１）に従う式（Ｉ）の化合物に関する：
６－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
６－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
６－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－アセトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－アセトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフ
ルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
ｔｅｒｔ－ブチル （ＲＳ）－３－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル （（１Ｒ，４Ｒ）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロヘキシル）カーバメート（ｔｅｒｔ－ｂｕｔｙｌ （（１Ｒ，４Ｒ）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－６－（ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ）－４－（４－（３，４，５－ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－１Ｈ－１，２，３－ｔｒｉａｚｏｌ－１－ｙｌ）ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－２Ｈ－ｐｙｒａｎ－２－ｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ）ｉｓｏｘａｚｏｌ－５－ｙｌ）ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）ｃａｒｂａｍａｔｅ）；
ｔｅｒｔ－ブチル （（１Ｓ，４Ｓ）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ
）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロヘキシル）カーバメート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（オキサゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（チアゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
５－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロヘキサン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（（１Ｒ，４Ｒ）－４－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（プロピオニルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カル
ボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル プロピオネート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－エトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル プロピオネート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－プロポキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（イソブチリルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
１－（４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（Ｓ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
１－（４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（（ＲＳ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（（Ｓ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－アセチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（ＲＳ）－５－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（Ｓ）－５－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－エチルピペリジン－１－カルボキサミド；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－メチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２，２－ジメチルプロパン－１－オン；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
メチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパン－１－オン；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２，２－ジメチルプロパン－１－オン；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）ブタン－１－オン；
Ｎ－エチル－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）
イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－イソプロピルピペリジン－１－カルボキサミド；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－イソブチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（３，３－ジメチルブチル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（シクロプロピルメチル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（プロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－３－メチルブタン－１－オン；
シクロペンチル（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）メタノン；
シクロブチル（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）メタノン；
３，３，３－トリフルオロ－１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）プロパン－１－オン；
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－
ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
（ＲＳ）－１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メチルブタン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
１－（４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（１－（プロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；及び
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（１－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール。
２３） 態様２２）に記載した化合物に加えて、態様１）に従うさらなる化合物は下記の化合物から選択される：
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール
－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，４－ジクロロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，４－ジフルオロ－５－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－２－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－１－メチルピリジン－２（１Ｈ）－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－シクロヘキシルイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ
－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４－ブロモチアゾール－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（（Ｓ）－５－シクロヘキシル－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル （４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ビシクロ［２．２．２］オクタン－１－イル）カーバメート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４－アミノビシクロ［２．２．２］オクタン－１－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール フォルメート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－ヒドロキシ－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－４－オール フォルメート；
ｔｅｒｔ－ブチル （（１Ｒ，４ｒ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）カーバメート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）
ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（（Ｓ）－１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（（Ｒ）－１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール フォルメート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール フォルメート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール フォルメート；
（１Ｒ，４ｒ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
（１Ｓ，４ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－ト
リアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェ
ニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－シクロヘキシルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロヘキシルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ
テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（Ｎ－イソプロピルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
エチル ３－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－３－メチルブタノエート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（３－エチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－フルオロシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－（ジフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（２－アミノプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－
（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－４，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－４，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３－クロロ－４，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－シクロペンチルイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ
－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（（ＲＳ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（（ＲＳ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
４－（１－（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２，３－ジフルオロベンゾニトリル；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５
－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
１－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
１－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
１－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（（ＲＳ）－３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル
）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１，１－ジフルオロ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－イソプロピルイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
２－（１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロプロピル）アセトニトリル；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル （２－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキ
シ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－２－メチルプロピル）カーバメート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－アミノ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（ＲＳ）－１－ヒドロキシ－１－フェニルエチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
エチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－４－メチルピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（２－エトキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサ
ゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ｔｅｒｔ－ブチル （２－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－２－メチルプロピル）カーバメート；
２－（１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロプロピル）アセトニトリル；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－アミノ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）アゼパン－２－オン；
４－（１－（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２，３－ジフルオロベンゾニトリル；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（Ｒ）－１－ヒドロキシ－１－フェニルエチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－３－（（ＲＳ）－１－フェニルエチル）イソオキサゾール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１ＲＳ，２ＲＳ）－２－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１ＲＳ，２ＲＳ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテー
ト；
（ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－メチルアゼパン－２－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｓ，２Ｓ）－２－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）アゼパン－２－オン；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｓ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（ＲＳ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－メチルピペリジン－２－オン；
（ＲＳ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－２－オン；
（ＲＳ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピロリジン－２－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－イソプロポキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－（２，２－ジフルオロエトキシ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－モルフォリノエタン－１－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル （（Ｓ）－１－（（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）アミノ）－３－メチル－１－オキソブタン－２－イル）カーバメート；（Ｓ）－２－アミノ－Ｎ－（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）－３－メチルブタンアミド；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－エトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（ＲＳ）－３－（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－（メチルアミノ）－２－オキソエト
キシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－モルフォリノ－２－オキソエトキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－Ｎ－メチルアセトアミド；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（（Ｒ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（３－ヒドロキシアゼチジン－１－イル）エタン－１－オン；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（（Ｓ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル カーバメート；
２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－２－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－
（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－エチニル－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル エチルカーバメート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）メトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（チアゾール－２－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（チアゾール－４－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（オキサゾール－５－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシ
シクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチルスルフィニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（２－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－スルホンアミド；
Ｎ－シクロプロピル－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（（Ｓ）－３－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（モルフォリノスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（ピペリジン－１－イルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（ピロリジン－１－イルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）スルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン；
Ｎ－エチル－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－メチルピペリジン－１－カルボキサミド；
４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン １－オキシド；
４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）
－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン １，１－ジオキシド；
４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１－イミノヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１－（メチルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（１－（（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチルスルフィニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
ベンジル ４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（１－（２－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（４－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（１－トシルピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
１－（エチルイミノ）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－ス
ルホンアミド；
Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
１－（ベンジルイミノ）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－シクロヘキシル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
Ｎ－シクロプロピル－４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
１－（（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）イミノ）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２
，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
エチル ４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－シクロペンチル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（１－メチルシクロペンチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオ
ロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（ＲＳ）－３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
（Ｓ）－３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
（Ｒ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－イソブチリルピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
４－（（ＲＳ）＿５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－３－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－イソブチリルピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（Ｒ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ
－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（イソブチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
（ＲＳ）－３－（１－（３，３－ジメチルブタノイル）ピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
（ＲＳ）－３－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
（ＲＳ）－３－シクロヘキシル－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソチアゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソチアゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－フェニルオキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
３－シクロヘキシル－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン
－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
１－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
３－シクロヘキシル－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イミダゾリジン－４－オン；及び
エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－５－オキソイミダゾリジン－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート。
態様１）～２３）に従う式（Ｉ）の化合物及びこれらの薬学的に許容される塩は、医薬として、例えば、（例えば錠剤又はカプセル剤の形態で、特に経口等の）経腸又は（局所的適用又は吸入を含む）非経口投与のための医薬組成物の形態で使用することができる。
医薬組成物の製造は、いずれの当業者にもよく知られた方法で（例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ、Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ、２１ｓｔ Ｅｄｉｔｉｏｎ（２００５）、Ｐａｒｔ ５、「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ」［Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓにより出版］参照。）、既述の式（Ｉ）の化合物又はこれらの薬学的に許容される塩を、任意にその他の治療的に有益な物質と組み合わせて、適切な無毒の不活性な治療上適合性のある固体又は液体の担体材料及び必要に応じて、通常の薬学的アジュバントと共に、製剤投与形態とすることにより遂行することができる。
本発明はまた、薬学的に有効な量の態様１）～２３）に従う式（Ｉ）の化合物を、対象に投与することを有する、本明細書に記載の疾患又は障害の予防又は治療方法に関する。本発明の副態様において、投与量は１日当たり１ｍｇから１０００ｍｇの間に含まれる。
いかなる疑義をも避けるために、化合物がある疾患の予防又は治療について有用であると記載されている場合には、そのような化合物は、同様に当該疾患の予防又は治療のための医薬の製造における使用に適している。同様に、そのような化合物は、効果的な量のそのような化合物をそれを必要とする対象（哺乳類、特にヒト）に投与することを有する、そのような疾患の予防又は治療のための方法においても適している。
２４） 別の態様は、ガレクチン－３の天然リガンドへの結合が関与する疾患及び障害の予防又は治療に有用な、態様１）～２３）のいずれか１つに定義する式（Ｉ）の化合物に関する。
Ｇａｌ－３の天然リガンドへの結合が関与するそのような疾患及び障害は、特に、Ｇａ
ｌ－３の生理活性の阻害が有益に働く疾患及び障害であり、例えば、Ｇａｌ－３レセプターが関与し、疾患の病因又は病理に関係し、又は、さもなければ疾患の少なくとも１つの症状に関係する疾患である。
ガレクチン－３の天然リガンドへの結合が関与する疾患及び障害は、特に下記のものを含むものと定義してよい：
－ 器官の線維症であって：
－－ すべての形態の線維化間質性肺疾患、特に、特発性肺線維症（あるいは、特発性線維化性肺胞炎（ｃｒｙｐｔｏｇｅｎｉｃ ｆｉｂｒｏｓｉｎｇ ａｌｖｅｏｌｉｔｉｓ）とも呼ばれる）；関節リウマチ、強皮症（全身性強皮症、ＳＳｃ）、狼瘡（全身性エリテマトーデス；ＳＬＥ）、多発性筋炎又は混合性結合組織病（ＭＣＴＤ）等の全身性炎症性疾患の二次疾患である肺線維症；サルコイドーシスの二次疾患である肺線維症；放射線誘発繊維症を含む医原性肺線維症；ケイ肺誘発肺線維症；アスベスト誘発肺線維症；及び胸膜線維症；を含むすべての形態の肺（ｌｕｎｇ／ｐｕｌｍｏｎａｒｙ）線維症；
－－ 慢性腎臓病（ＣＫＤ）、（急性又は慢性）腎不全、尿細管間質性腎炎、及び／又は、（原発性）糸球体腎炎及びＳＬＥ及びＳＳｃ等の全身性炎症性疾患の二次疾患である糸球体腎炎等の慢性腎症、糖尿病、巣状分節性糸球体硬化症、ＩｇＡ腎症、高血圧、腎移植並びにＡｌｐｏｒｔ症候群に起因／関連する腎線維症を含む腎（ｒｅｎａｌ／ｋｉｄｎｅｙ）線維症；
－－ 肝硬変、アルコール誘発性肝線維症、非アルコール性脂肪肝炎、胆管損傷、（原発性胆汁性胆管炎としても知られる）原発性胆汁性肝硬変、感染症若しくはウイルス誘発性肝線維症（例えば、慢性ＨＣＶ感染症）及び自己免疫性肝炎を含む（門脈圧亢進症に関連し又は関連しない）すべての形態の肝（ｌｉｖｅｒ／ｈｅｐａｔｉｃ）線維症；
－－ 心血管疾患、心不全、ファブリー病（Ｆａｂｒｙ ｄｉｓｅａｓｅ）、ＣＫＤ；糖尿病、高血圧又は高コレステロール血症が関与する心臓線維症を含むすべての形態の心臓（ｈｅａｒｔ／ｃａｒｄｉａｃ）線維症；
－－ ＳＳｃの二次疾患である消化管線維症及び放射線誘発消化管線維症を含む消化管線維症（ｇｕｔ ｆｉｂｒｏｓｉｓ）；
－－ ＳＳｃ及び皮膚瘢痕を含む皮膚線維症；
－－ 放射線誘発頭頚部線維症を含む頭頚部線維症；
－－ 瘢痕（例えば、レーザー支援ｉｎ ｓｉｔｕ角膜曲率形成（ｌａｓｅｒ－ａｓｓｉｓｔｅｄ ｉｎ ｓｉｔｕ ｋｅｒａｔｏｍｉｌｅｕｓｉｓ）又は線維柱帯切除の続発症）を含む眼／角膜線維症；
－－ 熱傷誘発性又は外科的肥厚性瘢痕及びケロイドを含む肥厚性瘢痕及びケロイド；
－－ （角膜移植を含む）器官移植の線維症続発症；
－－ 並びに、子宮内膜症、脊髄線維症、骨髄線維症、血管周囲及び動脈線維化（ｐｅｒｉｖａｓｃｕｌａｒ ａｎｄ ａｔｅｒｉａｌ ｆｉｂｒｏｓｉｓ）を含む他の繊維性疾患；並びに、瘢痕組織の形成、Ｐｅｙｒｏｎｉｅ病、腹部又は腸の癒着、膀胱線維症（ｂｌａｄｄｅｒ ｆｉｂｒｏｓｉｓ）、鼻孔の繊維症及び線維芽細胞により介在される繊維症；
を含む器官の線維症；
－ （急性又は慢性）肝疾患及び障害（急性及び慢性ウイルス性肝炎；関節炎及び脈管炎に起因／関連する肝硬変；関節炎、心筋炎、糖尿病又は神経症状に起因／関連する代謝性肝疾患；高脂血症、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）又は潰瘍性大腸炎に起因／関連する胆汁うっ滞性疾患（ｃｈｏｌｅｓｔａｔｉｃ ｄｉｓｅａｓｅｓ）；肝臓腫瘍；セリアック病、自己免疫性溶血性貧血、ＩＢＤ、自己免疫性甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、糖尿病、糸球体腎炎、心膜炎、自己免疫性甲状腺炎、甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、シェーグレン症候群、脂肪組織炎、肺胞炎又はアルコール性脂肪変性に起因／関連する自己免疫性肝炎及び肝硬変；認知症に関連する肝硬変；末梢性ニューロパチーに関連する肝硬変；口腔又は食道癌に起因／関連する肝硬変；肥満、メタボリック症候群又は２型糖尿病に起因／関連する
非アルコール性脂肪性肝疾患（特に、非アルコール性脂肪性肝炎）；（Ｂｕｄｄ－Ｃｈｉａｒｉ症候群、門脈血栓症、類洞閉塞症候群を含む）肝血管障害；急性及び慢性肝不全（門脈圧亢進症に関連し又は関連しない）；肝機能不全；を含む。）；
－ （心腎症候群１型及び２型とも呼ばれる）心疾患に起因／関連する、又は、高血圧に起因／関連する、又は、（高血圧に関連するＤＫＤを含む、糖尿病性腎症（ＤＫＤ）とも呼ばれる）糖尿病であって、そのような糖尿病が特に１又は２型糖尿病である）糖尿病に起因／関連する、又は、（糸球体腎炎、及び、ＳＬＥ又はＳＳｃ等の全身性炎症性疾患、尿細管間質性腎炎、脈管炎、敗血症、尿路感染症の二次疾患である糸球体腎炎等の）炎症性疾患及び障害に起因／関連する、又は、多発性嚢胞腎疾患に起因／関連する、又は、（結石、前立腺肥大症、前立腺癌、後腹膜骨盤腫瘍（ｒｅｔｒｏｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ ｐｅｌｖｉｃ ｔｕｍｏｒ）を含む）閉塞性腎症に起因／関連する、又は、神経因性膀胱疾患関連症状）に起因／関連する、急性腎障害及び慢性腎臓病（ＣＫＤ）［特に、Ｋｉｄｎｅｙ Ｄｉｓｅａｓｅ Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ Ｇｌｏｂａｌ Ｏｕｔｃｏｍｅｓ（ＫＤＩＧＯ）Ｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓに定義されるステージ１～５のＣＫＤ］、とりわけ（特に、これらのステージの）ＣＫＤ；並びに急性及び慢性腎不全；
－ 心血管疾患及び障害（高血圧、高コレステロール血症、糖尿病、炎症、肥満、加齢（ｅｌｄｅｒｌｙ／ａｇｅ）に起因／関連するアテローム性動脈硬化；高血圧、高コレステロール血症、糖尿病、加齢に起因／関連する抹消動脈疾患；深部静脈血栓症；肥満又は癌に起因／関連する肺塞栓症；加齢、高血圧、Ｍａｒｆａｎ症候群、先天的心臓障害、炎症性又は感染性障害に起因／関連する大動脈瘤及び解離；高血圧、心房細動、高コレステロール血症、糖尿病、加齢に起因／関連する脳血管疾患；高血圧、高コレステロール血症、糖尿病、加齢又はＣＫＤ（特に、Ｋｉｄｎｅｙ Ｄｉｓｅａｓｅ Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ
Ｇｌｏｂａｌ Ｏｕｔｃｏｍｅｓ（ＫＤＩＧＯ）Ｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓに定義されるステージ１～５のＣＫＤ）に起因／関連する冠動脈心疾患；細菌感染症に起因／関連するリウマチ性心疾患；心臓及び血管腫瘍；心筋症及び不整脈；（心臓弁石灰化及び変性大動脈弁狭窄症（ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ ａｏｒｔｉｃ ｓｔｅｎｏｓｉｓ）を含む）心臓弁膜症；感染症、心臓炎、糸球体腎炎、癌に起因／関連する炎症性心疾患；特に、駆出率が低下した収縮期ＨＦ／ＨＦ（ＨＦｒＥＦ）及び駆出率が保存された拡張期ＨＦ／ＨＦ（ＨＦｐＥＦ）をとりわけ含むうっ血性ＨＦを含むものと定義される心不全（ＨＦ）を含む。）；
－ 間質性肺疾患及び障害（喫煙関連間質性肺疾患；慢性閉塞性肺疾患に起因／関連する間質性肺疾患；膠原病性脈管疾患に関連する間質性肺炎（通常の間質性肺炎を含む。）、又は肺炎を含む。）；
－ 細胞増殖性疾患及び癌（固形腫瘍、固形腫瘍転移、癌腫、肉腫、骨髄腫（及び多発性骨髄腫）、白血病、リンパ腫、混合型の癌、血管線維腫（ｖａｓｃｕｌａｒ ｆｉｂｒｏｍａ）、カポジ肉腫、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、脊髄腫瘍及び癌細胞の浸潤性転移を含む。）；
－ 炎症性及び自己免疫疾患及び障害（慢性及び急性炎症性及び自己免疫疾患及び障害（特に、敗血症、Ｑ熱、喘息、関節リウマチ、多発性硬化症、ＳＬＥ、ＳＳｃ、多発性筋炎、尋常性乾癬（ＮＡＳＨに起因／関連する乾癬を含む。）、アトピー性皮膚炎、腎症（糖尿病性腎症、糸球体腎炎、尿細管間質性腎炎を含む。）等の炎症性腎臓病（ｒｅｎａｌ／ｋｉｄｎｅｙ ｄｉｓｅａｓｅｓ）、炎症性心（ｃａｒｄｉａｃ／ｈｅａｒｔ）疾患、炎症性肺／肺関連疾患；炎症性肝臓／肝臓関連疾患；糖尿病（１型又は２型）及び糖尿病性脈管障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性末梢性ニューロパチー又は皮膚関連疾病等の糖尿病関連疾患；ウイルス性脳炎；並びにＣＯＶＩＤ－１９及びその続発症；を含む。）；
－ 消化器疾患及び障害（過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、胃炎及び異常膵液分泌を含む）；
－ 膵臓疾患及び障害（例えば、嚢胞性繊維症に関連する膵炎を含む）；
－ 異常血管新生関連疾患及び障害（動脈閉塞症を含む）；
－ 脳関連疾患及び障害（卒中及び脳出血を含む）；
－ 神経因性疼痛及び末梢性ニューロパチー；
－ 眼疾患及び障害（ドライアイ（眼球乾燥症候群）、加齢と関連した黄斑変性症（ＡＭＤ）、糖尿病関連疾患（糖尿病性網膜症）、増殖性硝子体網膜症（ＰＶＲ）、瘢痕性類天疱瘡及び緑内障（緑内障濾過手術後の眼瘢痕（ｏｃｕｌａｒ ｓｃａｒｒｉｎｇ）及び眼内圧上昇に関連する緑内障を含む。）及び角膜の血管新生（ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ／ｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ）を含む。）；並びに
－ 移植拒絶（腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、角膜及び皮膚等の移植された器官の拒絶；造血幹細胞移植によりもたらされる移植片対宿主病；慢性同種移植片拒絶及び慢性同種移植片血管症を含む。）；並びにそのような移植拒絶の続発症。
２５） さらなる態様は、当該化合物が、肝（ｌｉｖｅｒ／ｈｅｐａｔｉｃ）線維症、腎（ｒｅｎａｌ／ｋｉｄｎｅｙ）線維症、肺（ｌｕｎｇ／ｐｕｌｍｏｎａｒｙ）線維症、心臓（ｈｅａｒｔ／ｃａｒｄｉａｃ）線維症、眼／角膜線維症及び皮膚線維症；並びに、消化管線維症、頭頚部線維症、肥厚性瘢痕及びケロイド；及び器官移植の線維症続発症を含む器官の線維症の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
２６） さらなる態様は、当該化合物が、心血管疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
２７） さらなる態様は、当該化合物が、急性腎障害及び慢性腎臓病（ＣＫＤ）の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
２８） さらなる態様は、当該化合物が、（急性又は慢性）肝疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
２９） さらなる態様は、当該化合物が、間質性肺疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３０） さらなる態様は、当該化合物が、眼疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３１） さらなる態様は、当該化合物が、細胞増殖性疾患及び癌の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３２） さらなる態様は、当該化合物が、慢性及び急性炎症性及び自己免疫疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３３） さらなる態様は、当該化合物が、消化器疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３４） さらなる態様は、当該化合物が、膵臓疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３５） さらなる態様は、当該化合物が、異常血管新生関連疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３６） さらなる態様は、当該化合物が、脳関連疾患及び障害の予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３７） さらなる態様は、当該化合物が、神経因性疼痛及び末梢性ニューロパチーの予防又は治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
３８） さらなる態様は、当該化合物が、移植拒絶の治療において使用するためのものである、態様２４）に従う使用のための式（Ｉ）の化合物に関する。
式（Ｉ）の化合物の製造
式（Ｉ）の化合物は、周知の文献的方法によって、以下の方法によって、下記の実験の項に記載された方法によって、又は、類似の方法によって製造することができる。最適反応条件は、使用する具体的反応物又は溶媒によって変わるが、このような条件は、当業者により、ルーチンの最適化手順によって決定することができる。場合によっては、反応を容易にしたり又は不要な反応生成物を回避したりするために、下記の反応スキーム及び／又は反応工程の実行順序を変更してもよい。以下に概説した一般的反応シークエンスにおいて、包括的な基、Ｒ１、Ｒ２、Ａ及びＡｒ１は、式（Ｉ）について定義した通りである。本明細書で使用される他の略語は、明示的に定義されるか、又は、実験の項において定義される通りである。場合によっては、当該包括的な基、Ｒ１、Ｒ２、Ａ及びＡｒ１は、下記のスキームに図示した製法に適合しないかもしれず、保護基（Ｐｇ）の使用が必要となるであろう。保護基の使用は当技術分野において周知である（例えば、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ、Ｗｉｌｅｙ－Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ、１９９９参照）。この目的のために、そのような保護基が必要に応じて導入されているものと仮定する。場合によっては、最終生成物をさらに改変してもよく、例えば、置換基を操作することにより新たな最終生成物が得られる。こうした操作は、当業者に周知の還元、酸化、アルキル化、アシル化、加水分解及び遷移金属触媒クロスカップリング反応を含むが、これらに限定されるものではない。得られた化合物は、当該技術分野において知られた方法により、塩、特に薬学的に許容される塩に変換してもよい。
本発明の式（Ｉ）の化合物は、以下に概説した一般的反応シークエンスに従って製造することができる。式（Ｉ）の化合物を生じる合成の可能性のうちの少数のみを記述してある。
Figure 0007612669000029
 式（Ｉ）の化合物は、Ｒが、水素；アセチル、トリメチルシリル、ＴＢＤＭＳ等の適切な保護基、又は、式（Ｉ）に定義されるＲ１を表す構造Ｉの化合物を脱保護することにより製造される。
Ａが、３，５－二置換イソオキサゾール又は４，５－ジヒドロイソオキサゾールを表す構造１の化合物（構造１ａ又は構造１ｂ）は、構造２ａ、２ｂ、５又は６のアルキン及びアルケン等の求双極子（ｄｉｐｏｌａｒｏｐｈｉｌｅｓ）を用いた、ニトリルオキシドの１，３－双極子付加環化により、以下に示すように合成される。構造３ａ又は４等のオキシムがニトリルオキシドの前駆体となり、これはＮ－クロロスクシンイミドによりｉｎ ｓｉｔｕで酸化され、次いで、ＤＣＭ又はＤＭＦ等の適切な溶媒中、ｒｔから５０℃の範囲の温度にて、ＮＥｔ３又はＤＩＰＥＡ等の３級アミン塩基により除かれる。あるいは、ニトリルオキシドは、アリールイソシアネート及び触媒量の塩基を用いて、構造３ｂの脂肪族ニトロ化合物の脱水により生成される（Ｍｕｋａｉｙａｍａ条件、Ｔ．Ｍｕｋａｉｙａｍａ ａｎｄ Ｔ．Ｈｏｓｈｉｎｏ、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９６０、８２、５３３９－５３４２）。
Figure 0007612669000030
 Ａが１，４－二置換１，２，３－トリアゾールを表す構造１の化合物（構造９ａ又は構造９ｂ）は、構造７又は８のアジドを用いた、構造２ｂ又は６のアルキンの銅触媒１，３－双極子付加環化（Ｃｌｉｃｋ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｉｎ Ｇｌｙｃｏｓｃｉｅｎｃｅ：Ｎｅｗ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ａｎｄ Ｓｔｒａｔｅｇｉｅｓ、初版、２０１３、
Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ）により、バッチ製法（ｂａｔｃｈ ｐｒｏｃｅｄｕｒｅ）に従って、製造することができ、あるいは、反応は、以下に示すように、ＴＨＦ等の溶媒中、銅コイルを用いて、市販の連続流通式反応器（ｃｏｎｔｉｎｕｏｕｓ－ｆｌｏｗ
ｒｅａｃｔｏｒ）（Ｖａｐｏｕｒｔｅｃ）で行うことができる。
Figure 0007612669000031
 Ａが３，５－二置換オキサゾリジン－２－オンを表す構造１の化合物（構造１０ａ又は１０ｂ）は、ＣＤＩ又はホスゲン等の炭酸誘導体を用いて、対応するアミノアルコール１１ａ又は１１ｂを環化することにより得ることができる。また、必要なアミノアルコールは、下図に示すように、適切なエポキシド中間体（１２ａ又は１２ｂ）を１級アミン（１３ａ又はＨ２ＮＲ２）と反応させることにより得られる。得られたジアステレオマー混合物はキラル分取用ＨＰＬＣにより分離することができる。あるいは、キラルエポキシドをこの合成に使用することができ、これは、当業者に既知の方法に従ってアルケン前駆体から製造される。
Figure 0007612669000032
 Ａが１，３－二置換イミダゾリジン－４－オンを表す構造１の化合物（構造１４ａ又は１４ｂ）は、ホルムアルデヒドを用いて、対応するアミノ酸アミド１５ａ又は１５ｂを環化することにより得ることができる。必要なアミノ酸アミド１５ａは、構造１６の対応するクロロアセトアミドによるアルキル化により、又は、構造１７のグリオキサラミド（ｇｌｙｏｘａｌａｍｉｄｅ）誘導体による還元的アミノ化により得られる。構造１５ｂのアミノ酸アミドは、下図に示すように、（構造１３のアミンのクロロアセチルクロリドによるアシル化により得られる）構造１８のクロロアセトアミド誘導体の１級アミンとの反応により得られる。
Figure 0007612669000033
 実験の項
下記の実施例は本発明を説明するが、その範囲を限定するものではまったくない。
温度はすべて℃で示す。市販の出発物質は、さらに精製を行うことなく、入手した状態で使用した。別段の記載が無い限り、すべての反応は、窒素又はアルゴン雰囲気下で行った。化合物は、シリカゲル（Ｂｉｏｔａｇｅ）上のフラッシュクロマトグラフィーにより、分取用ＴＬＣ（ＭｅｒｃｋのＴＬＣプレート、Ｓｉｌｉｃａ ｇｅｌ ６０ Ｆ２５４）により、又は、分取用ＨＰＬＣにより精製した。本発明に記載した化合物は、１Ｈ－ＮＭＲ（４００ＭＨｚ又は５００ＭＨｚ Ｂｒｕｋｅｒ；化学シフトは、使用する溶媒に対するｐｐｍで示す；多重度：ｓ＝一重項、ｄ＝二重項、ｔ＝三重項、ｑ＝四重項、ｑｕｉｎｔ＝五重項、ｈｅｘ＝六重項、ｈｅｐｔ＝七重項、ｍ＝多重項、ｂｒ＝広域；結合定数はＨｚで示す。）及び／又はＬＣ－ＭＳ（保持時間ｔＲはｍｉｎで示す；質量分析から得られた分子量はｇ／ｍｏｌで示す。）によって、以下に記載した条件を用いて特徴を明らかにする。
使用した定性分析法
ＬＣ－ＭＳ保持時間は下記の溶出条件を用いて得られた：
Ａ） ＬＣ－ＭＳ（Ａ）：
４０℃に温度制御されたＺｏｒｂａｘ ＲＲＨＤ ＳＢ－Ａｑ、１．８μｍ、２．１ｘ５０ｍｍカラム。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝水＋０．０４％ＴＦＡ；溶媒Ｂ＝アセトニトリル。溶出液の流速は０．８ｍＬ／ｍｉｎであり、溶出の開始からの時間ｔに関連した溶出混合物の割合の特徴を下記の表に要約する（２つの連続する時点の間では直線勾配を使用する）：
Figure 0007612669000034
 Ｂ） ＬＣ－ＭＳ（Ｂ）：
４０℃に温度制御されたＷａｔｅｒｓ ＢＥＨ Ｃ１８、１．８μｍ、１．２ｘ５０ｍｍカラム。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝水＋１３ｍＭ ＮＨ４ＯＨ；溶媒Ｂ＝アセトニトリル。溶出液の流速は０．８ｍＬ／ｍｉｎであり、溶出の開始からの時間ｔに関連した溶出混合物の割合の特徴を下記の表に要約する（２つの連続する時点の間では直線勾配を使用する）：
Figure 0007612669000035
 分取用ＬＣ－ＭＳによる精製は以下に記載する条件を用いて行った。
Ｃ） 分取用ＬＣ－ＭＳ（Ｉ）：
Ｗａｔｅｒｓカラム（Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８、１０μｍ ＯＢＤ、３０ｘ７５ｍｍ）を使用した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝水＋０．５％の２５％ＮＨ４ＯＨ水溶液；溶媒Ｂ＝アセトニトリル。溶出液の流速は７５ｍＬ／ｍｉｎであり、溶出の開始からの時間ｔに関連した溶出混合物の割合の特徴を以下の表に要約する（２つの連続する時点の間では直線勾配を使用する）：
Figure 0007612669000036
 Ｄ） 分取用ＬＣ－ＭＳ（ＩＩ）：
Ｗａｔｅｒｓカラム（Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８、１０μｍ ＯＢＤ、３０ｘ７５ｍｍ）を使用した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝水＋ＨＣＯＯＨ０．５％；溶媒Ｂ＝アセトニトリル。溶出液の流速は７５ｍＬ／ｍｉｎであり、溶出の開始からの時間ｔに関連した溶出混合物の割合の特徴を以下の表に要約する（２つの連続する時点の間では直線勾配を使用する）：
Figure 0007612669000037
 Ｅ） 分取用ＬＣ－ＭＳ（ＩＩＩ）：
Ｗａｔｅｒｓカラム（Ｚｏｒｂａｘ ＳＢ－ＡＱ ３０ｘ７５ｍｍ、５μｍ）を使用した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝水＋ＨＣＯＯＨ０．５％；溶媒Ｂ＝ア
セトニトリル。溶出液の流速は７５ｍＬ／ｍｉｎであり、溶出の開始からの時間ｔに関連した溶出混合物の割合の特徴を以下の表に要約する（２つの連続する時点の間では直線勾配を使用する）：
Figure 0007612669000038
 使用したキラル分取用ＨＰＬＣ法：
エピマーの分離は、以下に記載する条件を用いて分取用キラルカラムクロマトグラフィーにより行った。分離は、最終段階において、又は、保護基が未だ存在する状態で行った。
キラル分取用ＨＰＬＣ（Ｉ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＣ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＤＣＭ／ＭｅＯＨ／ＤＥＡ ５０：５０：０．１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６０％の溶媒Ａと４０％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．０３／１．０４（保護））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＣ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＤＣＭ／ＭｅＯＨ １：１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．０６／１．０７（アセテート保護））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＩＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＣ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＥｔＯＨ。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例２．０４／２．０５）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＩＶ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＨ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＥｔＯＨ。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．０９／１．１０（保護））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（Ｖ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＡＤ－Ｈ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＭｅＣＮ／ＥｔＯＨ １：１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．１２８／１．１２９（保護））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＶＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＡＤ－Ｈ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＭｅＣＮ／ＥｔＯＨ／ＤＥＡ ５０：５０：０．１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．１３８／１．１３９）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＶＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＥ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＡＣＮ／ＥｔＯＨ／ＤＥＡ ５０：５０：０．１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は５５％の溶媒Ａと４５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．１４７／１．１４８）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＶＩＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＣｅｌ ＯＤ－Ｈ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＥｔＯＨ／。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．３３９／１．３４０）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＩＸ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＡＤ－Ｈ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＥｔＯＨ。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例１．４７／１．４８）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（Ｘ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＣ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＭｅＣＮ／ＥｔＯＨ／ＤＥＡ ５０：５０：０．１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６０％の溶媒Ａと４０％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例３．０６／３．０７（保護）；３．１０／３．１１（保護）；３．１２／３．１３（保護））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＢ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＥｔＯＨ。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は６５％の溶媒Ａと３５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例３．１９／３．２０（保護））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＥ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＥｔＯＨ。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は５５％の溶媒Ａと４５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例３．２４／３．２５，
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＩＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＢ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温
度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＭｅＣＮ／ＥｔＯＨ １：１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は７５％の溶媒Ａと２５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例３．６０／３．６１（保護）；５．１４／５．１５）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＩＶ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＥ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＡＣＮ／ＭｅＯＨ ５０：５０。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は５５％の溶媒Ａと４５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例５．０５／５．０６）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＶ）：
ＣｈｉｒａｌＣｅｌ ＯＪ－Ｈ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＡＣＮ／ＭｅＯＨ ５０：５０。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は５５％の溶媒Ａと４５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例５．０７／５．０８）。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＶＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＤ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＡＣＮ／ＥｔＯＨ／ＤＥＡ ５０：５０：０．１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は５５％の溶媒Ａと４５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例５１２／５１３（前駆体））。
キラル分取用ＨＰＬＣ（ＸＶＩＩ）：
ＣｈｉｒａｌＰａｃｋ ＩＨ、５μｍ、３０ｘ２５０ｍｍを使用し、カラムは４０℃に温度制御した。２種の溶出溶媒は下記の通りであった：溶媒Ａ＝ＣＯ２；溶媒Ｂ＝ＭｅＣＮ／ＥｔＯＨ／ＤＥＡ ５０：５０：０．１。溶出液の流速は１６０ｍＬ／ｍｉｎであった。溶出は５５％の溶媒Ａと４５％の溶媒Ｂを用いて行った。注入Ｖ＝１．０ｍＬ、１０ｍｇ／ｍＬ ＥｔＯＨ（実施例２．０７ａ／２．０７ｂ（保護））。
ＮＭＲ：
１Ｈ－ＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＩＩ、４００ＭＨｚ Ｕｌｔｒａ ＳｈｉｅｌｄＴＭ又はＢｒｏｏｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＩＩＩ ＨＤ、Ａｓｃｅｎｄ ５００ＭＨｚで記録する；化学シフトは、使用する溶媒に対するｐｐｍで示す；多重度：ｓ＝一重項、ｄ＝二重項、ｔ＝三重項、ｑ＝四重項、ｑｕｉｎｔ＝五重項、ｈｅｘ＝六重項、ｈｅｐｔ＝七重項、ｍ＝多重項、ｂｒ＝広域；結合定数はＨｚで示す。）。
（本明細書において使用される）略語：
Ａｃ２Ｏ 無水酢酸
ＡｃＯＨ 酢酸
ａｑ． 水溶液
ＢＢ 構成要素（ビルディングブロック）
ＢＦ３ＯＥｔ２ 三フッ化ホウ素ジエチルエーテル
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル
ＢＯＰ ベンゾトリアゾール－１－イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスフォニウム ヘキサフルオロホスファート
Ｂｕ （ｎＢｕＬｉ＝ｎ－ブチルリチウム等における）ブチル
ＣＣ シリカカラムクロマトグラフィー
ｃｏｎｃ． 濃縮した
ＣＳＡ （＋）－カンファー－１０－スルホン酸
ＤＣＭ ジクロロメタン
ｄｉｌ． 希釈
ＤＩＰＥＡ Ｎ－エチルジイソプロピルアミン
ＤＭＡＰ ４－ジメチルアミノピリジン
ＤＭＦ ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
ＥＡ 酢酸エチル
ＥＤＣ ＨＣｌ Ｎ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド塩酸塩
ｅｑ （モル）当量
Ｅｔ エチル
ＥｔＯＨ エタノール
Ｅｔ２Ｏ ジエチルエーテル
ＦＣ フラッシュクロマトグラフィー
ｈ 時間
ＨＡＴＵ １－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム ３－オキシドヘキサフルオロホスファートＨｅｐｔ ヘプタン
ＨＯＢｔ １－ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
Ｍ モル濃度［ｍｏｌ Ｌ－１］
ｍＣＰＢＡ ３－クロロ過安息香酸
Ｍｅ メチル
ＭｅＣＮ アセトニトリル
ＭｅＯＨ メタノール
Ｍｓ メタンスルホニル
ＭＳ 質量分析法
ｍｉｎ． 分
Ｎ 規定度
ＮａＯＡｃ 酢酸ナトリウム
ＮａＯＭｅ ナトリウムメトキシド
ＮａＯｔＢｕ ナトリウムｔｅｒｔ．（３級）ブトキシド
ＮＢＳ Ｎ－ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ Ｎ－クロロスクシンイミド
ＮＥｔ３ トリエチルアミン
ｏ／ｎ 一晩
ｏｒｇ． 有機
Ｐｇ 保護基
Ｐｈ フェニル
ＰＴＳＡ ｐ－トルエンスルホン酸
ｒｔ 室温
ｓａｔ． 飽和
ＴＢＭＥ ｔｅｒｔ－ブチルメチルエーテル
ＴＢＴＵ Ｏ－ベンゾトリアゾール－１－イル－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルウロニウム テトラフルオロボレート
ｔＢｕ ｔｅｒｔ－ブチル＝３級ブチル
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
ＴＭＥＤＡ テトラメチルエチレンジアミン
ＴＭＳＣｌ クロロトリメチルシラン
Ｔ３Ｐ プロピルホスホン酸無水物
ｔＲ 保持時間
Ａ 前駆体及び中間体の製造
Figure 0007612669000039
 中間体１： （３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（アセトキシメチル）－４－アジドテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２，３，５－トリイル トリアセテート
（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（アセトキシメチル）－４－アジドテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２，３，５－トリイル トリアセテートは、Ｒｅｆ：Ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ １９９４、２５１、３３－６７及び本明細書に引用される参考文献からの文献的製法に従って、（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，６ａＲ）－５－（（Ｒ）－２，２－ジメチル－１，３－ジオキソラン－４－イル）－２，２－ジメチルテトラヒドロフロ［２，３－ｄ］［１，３］ジオキソール－６－オールから合成される。
中間体２： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－アリル－４－アジドテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
中間体１（１０ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中の溶液を０℃に冷却し、アリルトリメチルシラン９８％（１３ｍＬ、８０．４ｍｍｏｌ、３ｅｑ）及び滴下によりトリフルオロメタンスルホン酸トリメチルシリル９９％（２．４５ｍＬ、１３．４ｍｍｏｌ、０．５ｅｑ）を加える（非発熱）。アイスバスを除き、混合物をｒｔにて７２ｈ撹拌する。混合物をｓａｔ．ＮａＨＣＯ３溶液に注ぎ、ＴＢＭＥで抽出する。有機相を塩水（ｂｒｉｎｅ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。粗製物をＳｉＯ２によるろ過（ＤＣＭ／ＴＢＭＥ ９：１）により精製して、表題の中間体（アルファ／ベータ異性体の９：１混合物として）を無色のオイルとして得、それをさらに精製することなく次の工程で使用する。
主たる異性体：１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：５．７０－５．７８（ｍ、２Ｈ）、５．３１（ｄｄ、Ｊ１＝１．６Ｈｚ、Ｊ２＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．０６－５．１４（ｍ、２Ｈ）、４．９８－５．０４（ｍ、１Ｈ）、４．３９（ｄｄ、Ｊ１＝３．４Ｈｚ、Ｊ２＝１０．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．１５（ｍ、１Ｈ）、３．９１－４．０９（ｍ、４Ｈ）、２．５６－２．６５（ｍ、１Ｈ）、２．２２－２．２８（ｍ、１Ｈ）、２．１１（ｓ、３Ｈ）、２．０９（ｓ、３Ｈ）、１．９９（ｓ、３Ｈ）
中間体３ａ： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－アリル－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
中間体２（１５ｇ、４２．５ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のＤＭＦ（１６０ｍＬ）中の溶液に、５
－エチニル－１，２，３－トリフルオロベンゼン（９９５０ｍｇ、６３．７ｍｍｏｌ、１．５ｅｑ）、ヨウ化銅（Ｉ）（８０９ｍｇ、４．２５ｍｍｏｌ、０．１ｅｑ）及びＮＥｔ３（１７．８ｍＬ、１２７ｍｍｏｌ、３ｅｑ）を加え、ｒｔでｏ／ｎ撹拌する。混合物をＥＡ及びｄｉｌ．ＨＣｌで希釈する。有機相を水及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。粗製物をＥＡ（２０ｍＬ）及びＴＢＭＥ（２００ｍＬ）から結晶化して、所望の純粋なアルファ異性体を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１２．１５
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７８（ｓ、１Ｈ）、７．８３－７．８８（ｍ、２Ｈ）、５．７５－５．８４（ｍ、１Ｈ）、５．７０－５．７４（ｍ、２Ｈ）、５．３６（ｓ、１Ｈ）、５．１８－５．２１（ｍ、１Ｈ）、５．１０－５．１４（ｍ、１Ｈ）、４．４１（ｍ、１Ｈ）、４．３５（ｍ、１Ｈ）、４．００－４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．９４（ｄｄ、Ｊ１＝７．１Ｈｚ、Ｊ２＝１１．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．８４－２．９１（ｍ、１Ｈ）、２．３０－２．３５（ｍ、１Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）、１．９８（ｓ、３Ｈ）、１．８６（ｓ、３Ｈ）
中間体３ｂ（参照実施例（Ｒｅｆ．Ｅｘ．））： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）－２－（アセトキシメチル）－６－アリル－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
この中間体を、中間体３ａの合成における副生成物として（母液から）単離する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１２．１５
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７６－８．７９（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｍ、２Ｈ）、５．８６（ｍ、１Ｈ）、５．５７（ｄｄ、Ｊ１＝３．２Ｈｚ、Ｊ２＝１１．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．４７（ｍ、１Ｈ）、５．３９－５．４１（ｍ、１Ｈ）、５．０８－５．１５（ｍ、２Ｈ）、４．２８（ｍ、１Ｈ）、４．０３（ｍ、２Ｈ）、３．８２（ｍ、１Ｈ）、２．３５－２．４０（ｍ、１Ｈ）、２．２１－２．２７（ｍ、１Ｈ）、２．０８（ｓ、３Ｈ）、２．００（ｓ、３Ｈ）、１．８３（ｓ、３Ｈ）
Figure 0007612669000040
 中間体４ａ： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－アリル－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール
中間体３ａ（１２ｇ、２３．５ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のメタノール（２４０ｍＬ）中の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（３２４ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ、０．１ｅｑ）を加える。反応混合物をｒｔにて２ｈ撹拌する。混合物を真空下で濃縮して、ベージュ色のフォームを得る。粗製化合物をＦＣ（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ ９：１）により精製して、所望の生成物を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３８５．７６
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７２（ｓ、１Ｈ）、７．８２－７．８７（ｍ、２Ｈ）、５．８８（ｍ、１Ｈ）、５．２６（ｄ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、１Ｈ）、５．１４－５．１９（ｍ、２Ｈ）、５．０５－５．０７（ｍ、１Ｈ）、４．９０（ｄｄ、Ｊ１＝２．９Ｈｚ、Ｊ２＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．５８（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．５２（ｍ、１Ｈ）、４．０２（ｍ、１Ｈ）、３．９３（ｄｄ、Ｊ１＝２．６
Ｈｚ、Ｊ２＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．７８（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．４９（ｍ、１Ｈ）、３．４２（ｍ、１Ｈ）、２．６８－２．７５（ｍ、１Ｈ）、２．３３－２．３８（ｍ、１Ｈ）
中間体５ａ： （４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－アリル－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－オール
中間体４ａ（１５ｇ、３８．９ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のＴＨＦ（１８０ｍＬ）中の溶液を、２，２－ジメトキシプロパン（１９．１ｍＬ、１５６ｍｍｏｌ、４ｅｑ）及びＰＴＳＡ一水和物（０．３７８ｇ、１．９５ｍｍｏｌ、０．０５ｅｑ）で処理し、明黄色の溶液をｒｔでｏ／ｎ撹拌する。混合物をＥＡで希釈し、有機層をｓａｔ．ＮａＨＣＯ３溶液、水及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮し、表題の中間体を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４２６．１３１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７２（ｓ、０Ｈ）、８．５８－８．６４（ｍ、１Ｈ）、７．８０－７．９４（ｍ、２Ｈ）、５．８１－５．９０（ｍ、１Ｈ）、５．３３－５．３８（ｍ、１Ｈ）、５．１１－５．２０（ｍ、１Ｈ）、５．００－５．１１（ｍ、２Ｈ）、４．４１－４．５２（ｍ、１Ｈ）、４．２６－４．３１（ｍ、１Ｈ）、４．１２（ｄｄｄ、Ｊ１＝１１．５Ｈｚ、Ｊ２＝５．７Ｈｚ、Ｊ３＝３．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１（ｄｄ、Ｊ１＝１２．７Ｈｚ、Ｊ２＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６６－３．７１（ｍ、１Ｈ）、３．５７－３．６５（ｍ、１Ｈ）、２．６４－２．７２（ｍ、１Ｈ）、２．３４－２．４１（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｓ、３Ｈ）、１．２０（ｓ、３Ｈ）
中間体６ａ： １－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－アリル－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－８－イル）－４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール中間体５ａ（７．３ｇ、１７．２ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の乾燥ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の０℃に冷却した溶液に、硫酸ジメチル（２ｍＬ、２０．６ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）を加え、次いでＮａＨ［パラフィン中の５５％分散液］（８２４ｍｇ、２０．６ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）を少しずつ加える。混合物を０℃にて３ｈ撹拌する。混合物をｓａｔ．ＮＨ４Ｃｌでクエンチし、ＴＢＭＥで２回抽出する。有機層を合わせて、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮して、無色の固体を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４０．２２
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７１（ｓ、１Ｈ）、７．６８－７．９８（ｍ、２Ｈ）、５．７０－５．９７（ｍ、１Ｈ）、５．１４－５．２１（ｍ、２Ｈ）、５．０９（ｍ、１Ｈ）、４．４８（ｄｄｄ、Ｊ１＝３．５Ｈｚ、Ｊ２＝５．５Ｈｚ、Ｊ３＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．３０（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．２２（ｄｄ、Ｊ１＝５．７Ｈｚ、Ｊ２＝１１．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．９３－４．１０（ｍ、１Ｈ）、３．５６－３．７４（ｍ、２Ｈ）、３．２１（ｓ、３Ｈ）、２．７０－２．７８（ｍ、１Ｈ）、２．２０－２．３１（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｓ、３Ｈ）、１．２０（ｓ、３Ｈ）
中間体６ｂ： （４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｓ，８ａＲ）－６－アリル－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル アセテート
中間体５ａ（７２５ｍｇ、１．７ｍｍｏｌ、１ｅｑ）をＤＣＭ（１０ｍＬ）中に溶解し、Ａｃ２Ｏ（０．１９３ｍＬ、２．０５ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）、ＤＩＰＥＡ（０．４３８ｍＬ、２．５６ｍｍｏｌ、１．５ｅｑ）及びＤＭＡＰ（１０．４ｍｇ、０．０８５２ｍｍｏｌ、０．０５ｅｑ）を加える。混合物をｒｔにて１ｈ撹拌する。混合物をＥＡとＮａＨ
ＣＯ３溶液の間で分画する。有機相をｓａｔ ＮＨ４Ｃｌ及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。ＦＣ（ｈｅｐｔ／ＥＡ ２：１、１：１、１：２）による精製により、表題の中間体を無色のフォームとして得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６７．９８
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．６３（ｓ、１Ｈ）、７．８９（ｍ、２Ｈ）、５．８１（ｍ、１Ｈ）、５．５９（ｄｄ、Ｊ１＝５．７Ｈｚ、Ｊ２＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．４７（ｄｄ、Ｊ１＝３．２Ｈｚ、Ｊ２＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．１９（ｄｄ、Ｊ１＝１．９Ｈｚ、Ｊ２＝１７．２Ｈｚ、１Ｈ）、５．０９（ｍ、１Ｈ）、４．３６－４．４１（ｍ、２Ｈ）、４．０３－４．０６（ｍ、１Ｈ）、３．７６（ｄ、Ｊ＝１．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６６（ｄｄ、Ｊ１＝１．７Ｈｚ、Ｊ２＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．８０（ｍ、１Ｈ）、２．２８－２．３３（ｍ、１Ｈ）、１．８４（ｓ、３Ｈ）、１．３８（ｓ、３Ｈ）、１．２５（ｓ、３Ｈ）
中間体６ｃ： （（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３－アセトキシ－６－アリル－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル アセテート工程１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－アリル－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
中間体６ａ（３０５０ｍｇ、６．９４ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の水（１５ｍＬ）中の混合物に、酢酸（３０ｍＬ）を加え、懸濁液を５５℃にて３ｈ撹拌した。溶液を減圧下で濃縮し、残渣をｈｖ下でｏ／ｎ乾燥した。粗製物（明黄色の固体）をさらに精製することなく、次の工程で使用した。
工程２：
工程１の中間体（３３４０ｍｇ、８．３６ｍｍｏｌ、１ｅｑ）及びＥｔ３Ｎ（６．９９ｍＬ、５０．２ｍｍｏｌ、６ｅｑ）のＤＣＭ（４０ｍＬ）中の溶液に、０℃にてＮ２下、Ａｃ２Ｏ（２．４２ｍＬ、２５．１ｍｍｏｌ、３ｅｑ）を加え、溶液をｒｔにてｏ／ｎ撹拌した。水を加え、混合物をＤＣＭで抽出した。有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、次いで減圧下で濃縮して、表題の中間体を無色の固体として得た。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８４．２０
Figure 0007612669000041
 中間体７ａ： ２－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）アセトアルデヒド
中間体６ａ（４２７０ｍｇ、９．７２ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を、１，４－ジオキサン（５０ｍＬ）及び水（１５ｍＬ）中に懸濁する。２，６－ルチジン（１．２４ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ、３ｅｑ）及び過ヨウ素酸ナトリウム（６２３５ｍｇ、２９．２ｍｍｏｌ、３ｅｑ）を加え、次いでオスミウム酸カリウム二水和物（１５ｍｇ、０．０４０８ｍｍｏｌ、０．００４２ｅｑ）を加える。懸濁液をｒｔでｏ／ｎ激しく撹拌する。混合物を水及びＥＡで希釈し、ＨＣｌ（１Ｎ）で注意深くｐＨ２－３に調整する。２層を分離し、有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮する。粗製物を、ＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ（４０ｇ ＳｉＯ２カラム；勾配：ｈｅｐｔ中の０－１００％ＥＡ）を用いてＦＣにより精製して、所望のアルデヒドを無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４２．１２
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：９．７２（ｍ、１Ｈ）、８．７３（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ１＝９．０Ｈｚ、Ｊ２＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、５．１１－５．１８（ｍ、２Ｈ）、４．２４－４．３０（ｍ、２Ｈ）、４．０１－４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．５７－３．６９（ｍ、２Ｈ）、３．３２（ｓ）、３．２０（ｓ、３Ｈ）、２．９８（ｄｄｄ、Ｊ１＝１６．２Ｈｚ、Ｊ２＝９．２Ｈｚ、Ｊ３＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．８３（ｄｄｄ、Ｊ１＝１６．２Ｈｚ、Ｊ２＝５．０Ｈｚ、Ｊ３＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．１８－１．３３（ｍ、６Ｈ）
中間体７ｂ： （４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｓ，８ａＲ）－２，２－ジメチル－６－（２－オキソエチル）－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル アセテート
中間体６ｂを出発物質として、中間体７ａと同様に製造。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４６９．９６
中間体７ｃ： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－（２－オキソエチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
中間体３ａを出発物質として、中間体７ａと同様に製造。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１４．１０
中間体８ａ： ２－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）アセトアルデヒド オキシム
中間体７ａ（１３９０ｍｇ、３．１５ｍｍｏｌ、１ｅｑ）、ヒドロキシルアミンＨＣｌ（３２８ｍｇ、４．７２ｍｍｏｌ、１．５ｅｑ）及びＮａＯＡｃ（７７５ｍｇ、９．４５ｍｍｏｌ、３ｅｑ）をフラスコ内に仕込み、ＥｔＯＨ（５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（５ｍＬ）中に懸濁する。ＴＨＦ（５ｍＬ）を加え、混合物をｒｔにて１．５ｈ撹拌する。混合物をＥＡと水の間で分画する。有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮する。粗製物をＴＢＭＥ及びｈｅｐｔ ３／１（２０ｍＬ）中で粉砕し、超音波処理し、灰白色の結晶をろ過し、ｈｖ下で乾燥する。
所望のオキシム（Ｅ／Ｚ混合物）を灰白色の固体として単離する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５７．１６
中間体８ｂ： （４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｓ，８ａＲ）－６－（２－（ヒドロキシイミノ）エチル）－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル アセテート
中間体７ｂを出発物質として、中間体８ａと同様に製造。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８５．１８
中間体８ｃ： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－（２－（ヒドロキシイミノ）エチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
中間体７ｃを出発物質として、中間体８ａと同様に製造。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２９．０５
中間体９ａ： １－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－６－（プロパ－２－イン－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－８－イル）－４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール
中間体７ａ（７５０ｍｇ、１．７ｍｍｏｌ、１ｅｑ）をＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中に懸濁し、（１－ジアゾ－２－オキソプロピル）ホスホン酸ジメチル（ＭｅＣＮ中の１０％溶液）（４．６１ｍＬ、２．０４ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）、次いでＫ２ＣＯ３（４７０ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ、２ｅｑ）を加える。混合物をｒｔにて３ｈ撹拌する。混合物をＤＣＭとｓａｔ．ＮＨ４Ｃｌ溶液の間で分画する。水相をＤＣＭでもう１回抽出する。有機相を合わせて、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。粗生成物をＦＣ（ＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ ２４ｇカートリッジ、ｈｅｐｔ中３０－１００％ＥＡ）により精製して、所望の中間体を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３７．９１１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ： ８．７１（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ１＝６．８Ｈｚ、Ｊ２＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、５．１９－５．２１（ｍ、１
Ｈ）、４．５９（ｍ、１Ｈ）、４．２７（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｄｄ、Ｊ１＝５．７Ｈｚ、Ｊ２＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０６（ｄ、Ｊ＝１１．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６７－３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．２２（ｓ、３Ｈ）、２．９５（ｄｄｄ、Ｊ１＝２．５Ｈｚ、Ｊ２＝１０．８Ｈｚ、Ｊ３＝１７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．８４（ｔ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｓ、３Ｈ）、１．２０（ｓ、３Ｈ）
中間体９ｂ（参照実施例）： １－（（４ａＲ，６Ｓ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－６－（プロパ－２－イン－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－８－イル）－４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール
表題の中間体を、中間体９ａの合成において少量単離した。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３７．９１
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７７（ｓ、１Ｈ）、７．９２（ｄｄ、Ｊ１＝９．０Ｈｚ、Ｊ２＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、５．１１（ｄｄ、Ｊ１＝１０．６Ｈｚ、Ｊ２＝３．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．３３（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１（ｄｄ、Ｊ１＝１２．７Ｈｚ、Ｊ２＝１．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．９０（ｍ、１Ｈ）、３．７５（ｄｄ、Ｊ１＝１２．８Ｈｚ、Ｊ２＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．６１－３．６５（ｍ、２Ｈ）、３．０６（ｓ、３Ｈ）、２．９１（ｔ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６９．７Ｈｚ、７Ｈ）
Figure 0007612669000042
中間体２１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－４－アジド－６－（プロパ－１，２－ジエン－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
中間体１（３７３３ｍｇ、１０ｍｍｏｌ、１ｅｑ）をＭｅＣＮ（２０ｍＬ）中に溶解し、３℃に冷却する。トリメチル（プロパルギル）シラン（３．７３ｍＬ、２５ｍｍｏｌ、２．５ｅｑ）を加え、次いでＢＦ３ＯＥｔ２（３．７ｍＬ、３０ｍｍｏｌ、３ｅｑ）及びトリフルオロメタンスルホン酸トリメチルシリル（３．６６ｍＬ、２０ｍｍｏｌ、２ｅｑ）を滴下により加える。混合物を０℃にて１．５ｈ、そしてｒｔにて１ｈ撹拌する。混合物をＴＢＭＥとｓａｔ ＮａＨＣＯ３の間で分画する。有機相を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。粗生成物をＦＣ（ｈｅｐｔ／ＥＡ ２：１）により精製して、所望
のアレン中間体を黄色がかったオイルとして得る。
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－Ｄ６） δ：５．５６（ｑ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、５．３５（ｄ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．９８－５．０５（ｍ、３Ｈ）、４．７４（ｍ、１Ｈ）、４．３５（ｄｄ、Ｊ１＝３．３Ｈｚ、Ｊ２＝１１．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．２０－４．２３（ｍ、１Ｈ）、４．００－４．０３（ｍ、１Ｈ）、３．９０（ｄｄ、Ｊ１＝７．０Ｈｚ、Ｊ２＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．１２（ｓ、３Ｈ）、２．０９（ｓ、３Ｈ）、２．００－２．０２（ｍ、４Ｈ）
中間体２２ａ： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－（プロパ－１，２－ジエン－１－イル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
表題化合物を、中間体２１を出発物質として、中間体３ａと同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１０．２４
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．８１（ｓ、１Ｈ）、７．８２－７．８６（ｍ、２Ｈ）、５．８０（ｑ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．６５－５．７２（ｍ、２Ｈ）、５．４０（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．０６（ｄｄ、Ｊ１＝６．６Ｈｚ、Ｊ２＝２．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．９６－４．９９（ｍ、１Ｈ）、４．５０（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１（ｍ、２Ｈ）、２．００－２．０４（ｍ、６Ｈ）、１．８７（ｓ、３Ｈ）
中間体２３ａ： １－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－６－（プロパ－１，２－ジエン－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－８－イル）－４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール
表題の中間体を、中間体２２ａを出発物質として、中間体４ａ、５ａ及び６ａの製法に従って製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３８．２１
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７１（ｓ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ１＝６．８Ｈｚ、Ｊ２＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、５．７５（ｍ、１Ｈ）、５．１３（ｄｄ、Ｊ１＝３．３Ｈｚ、Ｊ２＝１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．０７（ｍ、１Ｈ）、４．９８（ｍ、２Ｈ）、４．３４－４．３４（ｍ、１Ｈ）、４．２６（ｄｄ、Ｊ１＝５．６Ｈｚ、Ｊ２＝１１．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．０４（ｄｄ、Ｊ１＝２．０Ｈｚ、Ｊ２＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．８２（ｄ、Ｊ＝０．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８（ｄｄ、Ｊ１＝１．５Ｈｚ、Ｊ２＝１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２２（ｓ、３Ｈ）、１．３２（ｓ、３Ｈ）、１．２１（ｓ、３Ｈ）
中間体２４ａ： （（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メタノール
中間体２３ａ（１０００ｍｇ、２．２９ｍｍｏｌ、１ｅｑ）をＤＣＭ／ＭｅＯＨ ４：１（６０ｍＬ）中に溶解し、－７０℃に冷却する。スクラバー（ｓｃｒｕｂｂｅｒ）内のＫＩ溶液が茶色に変わるまで（～６０ｍｉｎ）、オゾンを溶液に通気する。Ｎ２を１０ｍｉｎ通気することにより過剰量のＯ３をパージする。ＮａＢＨ４（８６．５ｍｇ、２．２９ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を－７８℃にて加え、ドライアイスバスを除き、混合物を１ｈ以内にｒｔまで温める。次いで、混合物を水（２５ｍＬ）で注意深くクエンチし、層を分離し、有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮する。
粗製の固体をＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ（２４ｇ ＳｉＯ２カラム；２０ｍｉｎでｈｅｐｔ
／ＥＡ ２／１から１００％ＥＡへの勾配）を用いてＦＣにより精製して、表題の中間体を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４３０．２９
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．６９（ｓ、１Ｈ）、７．８６（ｍ、２Ｈ）、５．２９（ｄｄ、Ｊ１＝１１．４Ｈｚ、Ｊ２＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．８０（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．３４（ｍ、２Ｈ）、４．２４（ｄｄ、Ｊ１＝１１．４Ｈｚ、Ｊ２＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６－４．０７（ｍ、２Ｈ）、３．９１（ｓ、１Ｈ）、３．７１（ｄｄ、Ｊ１＝１２．７Ｈｚ、Ｊ２＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．６３（ｄｄｄ、Ｊ１＝１２．３Ｈｚ、Ｊ２＝５．８Ｈｚ、Ｊ３＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）、１．３２（ｓ、３Ｈ）、１．２０（ｓ、３Ｈ）
中間体２５ａ： （（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル メタンスルホネート
中間体２４ａ（４００ｍｇ、０．９３２ｍｍｏｌ、１ｅｑ）をＤＣＭ（８ｍＬ）中に溶解し、０℃に冷却する。この温度にて、ＭｓＣｌ（０．０７３６ｍＬ、０．９３２ｍｍｏｌ、１ｅｑ）及びＤＩＰＥＡ（０．１９１ｍＬ、１．１２ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）を加え、混合物を０℃にて３０ｍｉｎ撹拌する。ＭｓＣｌ（０．０１４４ｍＬ、０．１８６ｍｍｏｌ、０．２ｅｑ）をさらに加え、混合物を０℃にてさらに３０ｍｉｎ撹拌する。混合物をＤＣＭで希釈し、水で洗浄する。有機層をフェーズセパレータ（ｐｈａｓｅ ｓｅｐａｒａｔｏｒ）で乾燥し、減圧下で濃縮する。粗製のフォームをＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ（１２ｇ ＳｉＯ２カラム；１６ｍｉｎでｈｅｐｔからｈｅｐｔ／ＥＡ １／２への勾配）を用いてＦＣにより精製して、所望の中間体を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０８．１４
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７２－８．７４（ｍ、１Ｈ）、７．８３－７．９０（ｍ、２Ｈ）、５．１８－５．２７（ｍ、１Ｈ）、４．８９－４．９８（ｍ、１Ｈ）、４．７５－４．８４（ｍ、１Ｈ）、４．２７－４．３７（ｍ、３Ｈ）、４．０６－４．０９（ｍ、１Ｈ）、３．８３（ｓ、１Ｈ）、３．７３（ｄｄ、Ｊ１＝１２．９Ｈｚ、Ｊ２＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．２６（ｄ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、６Ｈ）、１．３４（ｓ、３Ｈ）、１．２２（ｓ、３Ｈ）
中間体２６ａ： １－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（アジドメチル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－８－イル）－４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール
中間体２５ａ（４０９ｍｇ、０．８０６ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の乾燥ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の溶液に、Ｎ２下で、アジ化ナトリウム（６２．９ｍｇ、０．９６７ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）を加える。反応混合物を７０℃で５ｈ加熱する。温度を８０℃に上げ、混合物を、この温度にて、反応が完結するまで撹拌する。混合物をｒｔに冷まし、ＥＡ及び水で希釈し、層を分離する。水層をＥＡでもう１回抽出する。有機層を合わせて、水、塩水で２回洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮する。粗製の無色の固体を、ＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ（１２ｇ ＳｉＯ２カラム；１７ｍｉｎでｈｅｐｔからｈｅｐｔ／ＥＡ １／１への勾配）を用いてＦＣにより精製して、所望の中間体を無色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５５．１９
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：８．６８－８．７４（ｍ、１Ｈ）、７．８２－７．９１（ｍ、２Ｈ）、５．１３－５．２３（ｍ、１Ｈ）、４．６７－４．７４（ｍ、１Ｈ）、４．２７－４．３３（ｍ、２Ｈ）、４．１７－４．２５（ｍ、１Ｈ）、４．０５－４．１２（ｍ、１Ｈ）、３．７８－３．８６（ｍ、１Ｈ）、３．６６－３．７４（ｍ、１Ｈ）、３．２３－３．２６（ｍ、１Ｈ）、３．２２（ｓ、３Ｈ）、１．３４（ｓ、
３Ｈ）、１．２３（ｓ、３Ｈ）
中間体２７ａ： （（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メタンアミン
中間体２６ａ（５００ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のＴＨＦ（７．５ｍＬ）中の溶液に、ＰＰｈ３（５８３ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ、２ｅｑ）及び水（１．５ｍＬ）を加えた。次いで、得られた混合物を、Ｎ２下、６０℃にて３ｈ加熱した。混合物をＥＡで希釈し、次いで、すべてのアミンが有機相から除かれるまで、１０％クエン酸で抽出した（３回）。水層を合わせて、ＥＡでもう１回抽出し、次いでａｑ．ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３で塩基性化した。塩基性水層をＥＡで２回抽出した。有機層を合わせて、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮した。そのまま使用した。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４２９．０９
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：８．４２－８．９０（ｍ、１Ｈ）、７．７７－７．８９（ｍ、２Ｈ）、５．０９（ｄｄ、Ｊ１＝１１．４Ｈｚ、Ｊ２＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７－４．３１（ｍ、２Ｈ）、４．２３（ｍ、１Ｈ）、３．９９－４．０３（ｍ、１Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ１＝１．５Ｈｚ、Ｊ２＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８（ｓ、１Ｈ）、３．２１（ｓ、３Ｈ）、３．１１（ｄｄ、Ｊ１＝１３．８Ｈｚ、Ｊ２＝１０．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．６７（ｄｄ、Ｊ１＝１３．８Ｈｚ、Ｊ２＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．３２（ｓ、３Ｈ）

異なるＡｒ１－置換基を有する中間体３－２７のすべてのさらなるアナログを、既知の又は市販の置換アリールアセチレンを出発物質として、上記の製法と同様に製造した。
すなわち、６、８、９、２６及び２７の中間体の下記の最も重要なアナログを製造し、最終実施例の合成において使用した：
Figure 0007612669000043
Figure 0007612669000044
Figure 0007612669000045
Figure 0007612669000046
他の非市販中間体の製造：
下記の中間体を中間体８ａの製法に従って製造した：
Figure 0007612669000047
中間体３３： ２－（４－エチニルピペリジン－１－イル）オキサゾール
４－エチニルピペリジン塩酸塩（１１８ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１ｅｑ）及び２－ブロモ－１，３－オキサゾール（１２６ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を、ＤＭＦ（２ｍＬ）中に溶解し、Ｃｓ２ＣＯ３（６６０ｍｇ、２．０３ｍｍｏｌ、２．５ｅｑ）をｒｔにて加える。混合物を、ｒｔにて２ｈ、そして１００℃にて１ｈ撹拌する。混合物を水で希釈し、ＥＡで２回抽出する。有機層を塩水で洗浄した後、それらを合わせ、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、蒸発させる。生成物をＦＣ（ＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ、４ｇ ｒｅｄｉｓｅｐカラム、ｈｅｐｔ中０－１００％ＥＡ）により精製して、所望の中間体をピンク色がかったオイルとして得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．４７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７７．３３
中間体３４： ２－（４－エチニルピペリジン－１－イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール
この中間体を中間体３３と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２４３．１２
中間体３５： ２－（４－エチニルピペリジン－１－イル）チアゾール
この中間体を中間体３３と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．５０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９３．２５
中間体３６： ベンジル ４－アジドピペリジン－１－カルボキシレート
この中間体を文献の製法（ＷＯ２０１７００７６８９）と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２６１．１５
中間体３８： １－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン－４－カルバルデヒド １－オキシド オキシム
テトラヒドロチオピラン－４－カルバルデヒド（１ｅｑ）のＥｔＯＨ（１ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液及びＣＳＡ（スパチュラ先端量）を、反応が完了するまで、封止したフラスコ内で撹拌する。
エチルアセタール中間体を一般的製法Ｎに従って酸化する。
スルホキシド中間体を一般的製法Ｍに従って酸化する。
スルホキシイミン中間体を一般的製法Ｊに従ってアルキル化する。
アセタールを一般的製法Ｃに従って脱保護する。
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：９．３３－９．７２（ｍ、１Ｈ）、３．４４－３．６２（ｍ、２Ｈ）、３．１８－３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．０２－３．０８（ｍ、１Ｈ）、２．６２－２．６７（ｍ、１Ｈ）、２．１６－２．２０（ｍ、２Ｈ）、１．
７３－１．８１（ｍ、２Ｈ）、１．０５－１．０７（ｍ、６Ｈ）
アルデヒドを中間体８ａと同様に表題のオキシムに変換し、精製せずに使用する。
中間体３９： エチル ４－エチニルピペリジン－１－カルボキシレート
この中間体を、４－エチニルピペリジン塩酸塩から、一般的製法Ｇに従って製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８０；［Ｍ＋Ｈ］＋＝１８２．３２。
中間体４０： ４－エチニル－１－（Ｎ－イソプロピルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン
ジイソプロピルジスルフィド（１ｅｑ）の酢酸（２ｅｑ）中の－４０℃に冷却した溶液に、塩化スルフリル（３ｅｑ）をゆっくりと加える。反応が完結するまで反応混合物をｒｔにて撹拌し、濃縮し、次の工程でそのまま使用する。
スルフィンアミドを一般的製法Ｈ従って製造する。
スルホンイミドアミド（ｓｕｌｆｏｎｉｍｉｄａｍｉｄｅ）を一般的製法Ｍ従って製造する。
スルホンイミドアミドを一般的製法Ｊに従ってアルキル化する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６７；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５７．２４。
中間体４１： トリメチル（プロパ－１，２－ジエン－１－イル）シラン
所望の中間体を文献の製法（ＯＬ ２００９、１１、５４５８）に従って製造した。
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３） δ：０．１３（ｓ、１１Ｈ）、４．３３（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．９０（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）
中間体４２： １－エチニルシクロペンタン－１－カルボニトリル
１－ホルミルシクロペンタン－１－カルボニトリル（１ｅｑ）のＭｅＯＨ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（２ｅｑ）及び１－ジアゾ－１－ジメトキシホスホリル－プロパン－２－オン（１．１ｅｑ）を加える。懸濁液をｒｔにて２ｈ撹拌する。水性後処理（飽和ＮａＨＣＯ３／ペンタン）の後、粗生成物を乾燥し、さらに精製せずに使用する。
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：１．７０－１．８８（ｍ、４Ｈ）、２．０３－２．１２（ｍ、２Ｈ）、２．１７－２．３２（ｍ、２Ｈ）、３．５８－３．６４（ｍ、１Ｈ）
中間体４３： Ｎ－シクロヘキシル－２，２－ジヒドロキシアセトアミド
工程１： （２Ｒ，３Ｒ）－Ｎ１，Ｎ４－ジシクロヘキシル－２，３－ジヒドロキシスクシンアミド
Ｌ－酒石酸（＋）－ジメチル（１ｅｑ）及びシクロヘキシルアミン（２．５ｅｑ）を、封止したフラスコ内で８０℃にて１ｈ撹拌する。ＴＢＭＥを加え、懸濁液をろ過する。固体を乾燥する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７１；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３１３．２８。
工程２： Ｎ－シクロヘキシル－２，２－ジヒドロキシアセトアミド
工程１の中間体（１ｅｑ）をジオキサン／Ｈ２Ｏ ５：１（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中に溶解し、（メタ）過ヨウ素酸ナトリウム（１．２ｅｑ）を加える。反応混合物をｒｔでｏ／ｎ撹拌する。懸濁液をろ過し、固体をＥＡで洗浄し、乾燥する。精製せずに次の工程で使用する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．４５；［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７４．２５
中間体４４： Ｎ－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－２，２－ジヒドロキシアセトアミド
シクロヘキシルアミンの代わりに４－アミノ Ｎ－アセチルピペリジンを用いた以外は、中間体４３と同様。
中間体４５： ２，２－ジヒドロキシ－Ｎ－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）アセトアミド
シクロヘキシルアミンの代わりに４－アミノテトラヒドロピランを用いた以外は、中間体４３と同様。
中間体４６： エチル ４－（２，２－ジヒドロキシアセタミド）ピペリジン－１－カルボキシレート
シクロヘキシルアミンの代わりにエチル ４－アミノピペリジン－１－カルボキシレートを用いた以外は、中間体４３と同様。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．４５；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２４７．２６
中間体４７： トリメチル（１－（ニトロメチル）シクロブトキシ）シラン
工程１： １－（ニトロメチル）シクロブタン－１－オール
ニトロメタン（２．７５ｍＬ、５０ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を１，１，３，３－テトラメチルグアニジン（０．３５ｍＬ、２．７６ｍｍｏｌ、０．０５ｅｑ））で処理し、次いで、シクロブタノン（３６１３ｍｇ、５０ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を１ｈにわたって滴下により加えた。混合物をｒｔでｏ／ｎ撹拌し、ＥＡで希釈し、水（２回）及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮した。粗生成物を次の工程でそのまま使用した。
工程２： トリメチル（１－（ニトロメチル）シクロブトキシ）シラン
イミダゾール（１７４４ｍｇ、２５．６ｍｍｏｌ、１．２ｅｑ）をＤＭＦ（５ｍＬ）中に溶解し、クロロトリメチルシラン（２．９８ｍＬ、２３．５ｍｍｏｌ、１．１ｅｑ）を加えた。工程１の中間体（２８００ｍｇ、２１．４ｍｍｏｌ、１ｅｑ）を１５ｍｉｎにわたって滴下により加えた。混合物をｒｔにて３ｈ撹拌し、ＴＢＭＥと水の間で分画した。有機相を水及び塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮して（１００ｍｂａｒ、４０℃）、所望の中間体を液体として得る。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：４．７１（ｓ、２Ｈ）、３．０８（ｓ）、２．３０（ｍ、２Ｈ）、２．１６－２．２３（ｍ、２Ｈ）、１．５８－１．７７（ｍ、２Ｈ）、１．１１（ｓ）、０．１１（ｍ、９Ｈ）
中間体４８： １－シクロプロピル－１－（ピリジン－２－イル）プロパ－２－イン－１－オール
トリメチルシリルアセチレン（０．２５２ｍｌ、１．７３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍｌ）中の溶液を０℃に冷却し、ｎＢｕＬｉの溶液（ヘキサン中２．５Ｍ）（０．６７６ｍＬ、１．１８ｅｑ）をＡｒ雰囲気下で滴下により加えた。明澄な溶液を０℃にて１ｈ撹拌した後、シクロプロピル（２－ピリジル）メタノン（２５０ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．５ｍｌ）中の溶液を滴下により加えた。混合物を０℃にて１ｈ撹拌した。混合物を水とＤＣＭの間で分画した。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮した。粗製の中間体をＭｅＯＨ（５ｍＬ）中に溶解し、Ｋ２ＣＯ３（３４２ｍｇ、１．９４ｍｍｏｌ）をｒｔにて加え、反応が完結するまで撹拌した。生成物をｐｒｅｐ ＨＰＬＣ（Ｉ）により単離した（黄色がかったフォーム）。
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ） δ：８．５３（ｄｄｄ、Ｊ１＝０．９Ｈｚ、Ｊ２＝１．７Ｈｚ、Ｊ３＝４．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．７８（ｍ、
１Ｈ）、７．３５（ｄｄｄ、Ｊ１＝１．２Ｈｚ、Ｊ２＝４．９Ｈｚ、Ｊ３＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．９８（ｓ、１Ｈ）、１．４２（ｔｔ、Ｊ１＝５．１Ｈｚ、Ｊ２＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、０．６８－０．７８（ｍ、２Ｈ）、０．４８－０．５３（ｍ、２Ｈ）。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．４２；［Ｍ＋Ｈ］＋＝１７４．１３。
中間体４９： ３－ブロモ－５－（（３－エチニルオキセタン－３－イル）オキシ）ピリジン
この中間体を、３－エチニルオキセタン－３－オール及び３－ブロモ－５－ヒドロキシピリジンを出発物質として、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２０１１、５４、８４７１－８４８９（化合物２２の製造）と同様に製造した。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ） δ：８．３６（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．２１（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄｄ、Ｊ１＝１．９Ｈｚ、Ｊ２＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．０２（ｄｄ、Ｊ１＝０．９Ｈｚ、Ｊ２＝７．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．８９－４．９３（ｍ、５Ｈ）、３．５８（ｓ、１Ｈ）。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７９；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２５４．０４
Ｂ 実施例の製造
一般的製法Ａ： アルケン又はアルキンを用いたニトリルオキシドの付加環化：
オキシム中間体（１ｅｑ）及びＮＣＳ（１．５ｅｑ）のＤＭＦ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液を、塩化ヒドロキシモイルに完全に変換するまでｒｔにて撹拌する。アルケン又はアルキン（１－３ｅｑ）及び、ＤＩＰＥＡ又は２，６－ルチジン（３－４ｅｑ）を加え、中間体が完全に変換するまで、混合物をｒｔ又は５０℃にて撹拌する。水性後処理（ｄｉｌ．ＨＣｌ／ＥＡ）の後、生成物を単離し、一般的方法に記載の通りに精製する。アルケンとの反応によりジアステレオマーが形成され、それは一般的方法に記載した通りに、キラル分取用ＨＰＬＣにより分離することができる。
一般的製法Ａ’： アルデヒド及び、アルキン又はアルケンからの、ワンポット製法における付加環化
Ｋ２ＣＯ３（３ｅｑ）を、アルデヒド（４ｅｑ）及びヒドロキシルアミンＨＣｌ（４ｅｑ）のＤＭＦ（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の溶液にｒｔにて加える。混合物をｒｔでｏ／ｎ撹拌する。ＮＣＳ（５ｅｑ）を加え、混合物をｒｔにてさらに２ｈ撹拌する。アルキン又はアルケン（１ｅｑ）、及び２，６－ルチジン（４ｅｑ）を加え、反応が完了するまで、混合物を５５℃にて撹拌する。水性後処理（ｄｉｌ．ＨＣｌ／ＥＡ）の後、生成物を単離し、一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｂ： アルキンを用いたアジドの銅触媒付加環化（クリックケミストリー）アジド（１ｅｑ）、アルキン（１ｅｑ）、ＣｕＩ（０．１ｅｑ）及びＤＩＰＥＡ（３ｅｑ）の、ＤＭＦ又はＴＨＦ（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の混合物を、完全に変換するまで５０℃にて加熱する。水性後処理（ｄｉｌ．ＨＣｌ／ＥＡ）の後、生成物を単離し、一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｃ： ａｑ．ＡｃＯＨによる脱保護
保護された中間体（アセタール及び／又はシリルＰｇ）（１ｅｑ）を、反応が完了するまで、ＡｃＯＨ／Ｈ２Ｏ １：１又はＡｃＯＨ／Ｈ２Ｏ／ＴＨＦ若しくはジオキサン １：１：１（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中で還流する。生成物を一般的方法に記載の通りに精製する。
一般的製法Ｄ： ＭｅＯＨ中でのＫ２ＣＯ３によるアセテート脱保護
Ｋ２ＣＯ３（０．１ｅｑ）を、ＭｅＯＨ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のアセテート保護中間体
（１ｅｑ）に加え、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。生成物を一般的方法に記載の通りに精製する。
一般的製法Ｅ： ＴＦＡによるＢｏｃ脱保護
ＴＦＡ（１０－２０ｅｑ）を、Ｂｏｃ－保護中間体（１ｅｑ）のＤＣＭ（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の溶液に加える。完全に変換するまで、混合物をｒｔにて撹拌する。揮発物を減圧下で除き、残渣をＤＣＭとｄｉｌ．ＮＨ４ＯＨ溶液の間で分画する。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥し、真空下で濃縮する。必要に応じて、生成物を一般的方法に記載した通りにさらに精製する。
一般的製法Ｆ： ＨＣｌによるＢｏｃ脱保護
Ｂｏｃ－保護アミン（１ｅｑ）のジオキサン（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の溶液を、ＨＣｌのジオキサン中の溶液（４Ｍ、１０－２０ｅｑ）で処理し、得られた混合物を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。揮発物を減圧下で除き、粗生成物をＴＢＭＥで粉砕することにより単離する。
一般的製法Ｇ： Ｓｃｈｏｔｔｅｎ Ｂａｕｍａｎｎアシル化
塩化アシル又は無水物（１．２ｅｑ）を、０℃にて、アミン（１ｅｑ）のＤＣＭ（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）及びｓａｔ．ＮａＨＣＯ３溶液（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の２相混合物に、激しく撹拌しながら加える。完全に変換するまで、混合物をｒｔにてさらに撹拌する。相を分離し、有機相をＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｈ： 塩化スルホニル、クロロフォルメート（ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍａｔｅ）、イソシアネート、塩化スルフィニル、塩化スルファモイル又は塩化カルバモイルによる誘導体化
求電子試薬（塩化スルホニル、クロロフォルメート、イソシアネート、塩化スルフィニル、塩化スルファモイル又は塩化カルバモイル １．１ｅｑ）を、出発アミン（１ｅｑ 遊離塩基、又は、ＴＦＡ若しくはＨＣｌ塩として）のＤＣＭ（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の混合物に、ＤＭＦ（１ｍｌ／ｍｍｏｌ）及び塩基（ＮＥｔ３又はＤＩＰＥＡ、５ｅｑ）とともに又はそれらなしで、０℃又はｒｔにて加える。反応が完了するまで混合物をｒｔにて撹拌する。生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｉ： 標準的アミドカップリング
酸ＢＢ（１．１ｅｑ）及びアミン中間体（１ｅｑ）のＤＭＦ（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、ＤＩＰＥＡ（３－５ｅｑ）及びカップリング試薬（ＨＡＴＵ、ＤＣＣ、ＥＤＣ ＨＣｌ、ＢＯＰ／ＨＯＢｔ又はＴ３Ｐ（ＥＡ中の５０％溶液））（１．５ｅｑ）を加え、完全に変換するまで混合物をｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／ｄｉｌ．ＨＣｌ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｊ： 還元的アミノ化
アミン中間体（１ｅｑ）及び、アルデヒドＢＢ又はケトン（１－２ｅｑ）のＤＣＭ中の混合物を、ＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（３ｅｑ）で処理し、完全に変換するまで混合物をｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＤＣＭ／ｄｉｌ．ＮＨ４ＯＨ）の後、所望の生成物を一般的方法に記載したように単離する。
一般的製法Ｋ： アセタール保護
ジオール、２，２－ジメトキシプロパン（３ｅｑ）及び、ｐＴｓＯＨ又はＣＳＡ（０．０５ｅｑ）のＴＨＦ中の混合物を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３）の後、粗生成物を次の工程でそのまま使用する。
一般的製法Ｌ： Ｏ／Ｎ－アルキル化
ヒドロキシ又はアミン中間体（１ｅｑ）、及びアルキル化剤（クロリド、ブロミド又はメシレート）（１．２ｅｑ）のＤＭＦ中の０℃に冷却した溶液に、水素化ナトリウム（１．２ｅｑ）を加える。混合物を、０℃にて２０分、そして反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／ｓａｔ ＮＨ４Ｃｌ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｍ： スルホンイミドアミド又はスルホキシミン（ｓｕｌｆｏｘｉｍｉｎｅ）の形成
ジアセトキシヨードベンゼン（３ｅｑ）、カルバミン酸アンモニウム（４ｅｑ）及び硫黄誘導体（１ｅｑ）のＭｅＯＨ中の混合物を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３）の後、粗生成物を次の工程でそのまま使用する。
一般的製法Ｎ： 酸化（スルホキシドの形成）
ＭｅＯＨ及びジオキサン中の硫黄誘導体（１ｅｑ）を０℃に冷却する。過ヨウ素酸ナトリウム（１．１ｅｑ）のＨ２Ｏ中の溶液を滴下により加え、反応が完了するまで反応混合物をｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｏ： 酸化（スルホンの形成）
ｍＣＰＢＡ（２．５ｅｑ）及び硫黄誘導体（１ｅｑ）のＤＣＭ中の混合物を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。混合物を次の工程でそのまま使用する。
一般的製法Ｐ： Ｃｂｚ脱保護
ＭｅＯＨ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のＣｂｚ保護中間体（１ｅｑ）を、Ｐｄ／Ｃ１０％（０．１ｅｑ）とともに、水素雰囲気下（１ｂａｒ）で、反応が完了するまで撹拌する。ろ過後、液体を減圧下で濃縮し、粗生成物を次の工程でそのまま使用する。
一般的製法Ｑ： けん化
ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ １：１又はＴＨＦ／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ ３：２：１（１ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のエステル（１ｅｑ）、及び、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（１．５～３ｅｑ）を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｒ： エポキシ化
ＤＣＭ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のｍＣＰＢＡ（１．５ｅｑ）を、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過する。ＤＣＭ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のアルケン（１ｅｑ）を０℃に冷却し、ｍＣＰＢＡ溶液を加える。反応混合物を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＤＣＭ／Ｈ２Ｏ又は１０％．Ｎａ２Ｓ２Ｏ３）の後、粗生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｓ： エポキシド開環
アミン（５ｅｑ）を、ＭｅＯＨ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のエポキシド（１ｅｑ）に加える。混合物を、反応が完了するまで７０℃にて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／ｓａｔ．ＮＨ４Ｃｌ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｓ’： エポキシド開環
アミン（１ｅｑ）を、ＤＭＦ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中のエポキシド（１ｅｑ）に加える。ＴＨＦ中のリチウム ｔｅｒｔ－ブトキシド溶液 １Ｍ（１．５－２ｅｑ）を加え、反応
が完了するまで混合物をｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｔ： トリホスゲン又はジホスゲンによる環化
ＤＩＰＥＡ又はＮＥｔ３（４－１０ｅｑ）及び、トリホスゲン（０．４－０．８ｅｑ）又は炭酸ビス（トリクロロメチル）の１Ｍ溶液（１ｅｑ）を、ＤＣＭ（５－１０ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の１，２－アミノアルコール（１ｅｑ）に０℃にて滴下により加える。反応混合物を、反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＤＣＭ／ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。
一般的製法Ｕ： ニトロ誘導体の脱水によるニトリルオキシドの形成（Ｍｕｋａｉｙａｍａ条件）及びアルキンを用いた環化付加（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９６０、８２、２０、５３３９－５３４２）
アルキン誘導体（１ｅｑ）及びアルキルニトロ誘導体（３ｅｑ）のトルエン（１０ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、フェニルイソシアネート（２．５ｅｑ）、次いで２，６－ルチジン（３ｅｑ）及びＮＥｔ３（０．２ｅｑ）を加える。混合物を、反応が完了するまで５０－５５℃にて撹拌する。水性後処理（水／ＥＡ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。

下記の表１に記載した実施例１．０１～１．３５２の化合物は、上記の項の適切な中間体又は市販の構成要素に一般的製法Ａ又はＡ’を適用し、次いで、一般的製法Ｃ又はＤに従って脱保護を行って、イソオキサゾール又はイソオキサゾリジンを得ることにより製造される。
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実施例２．０１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（４－メトキシフェニル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール
工程１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－（（（ＲＳ）－３－（４－メトキシフェニル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート（実施例１．０２の合成の中間体、２７０ｍｇ、０．４０９ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の乾燥トルエン（８ｍＬ）中の混合物に、酸化マンガン（ＩＶ）（６３２ｍｇ、６．５４ｍｍｏｌ、１６ｅｑ）を加え、得られた懸濁液を１００℃に加熱し、この温度にてｏ／ｎ撹拌する。酸化マンガン（ＩＶ）（３５５ｍｇ、４．０９ｍｍｏｌ、１０ｅｑ）をさらに加え、黒色の懸濁液を１００℃にてさらに２４ｈ撹拌する。黒色の懸濁液をろ過し、固体をＥＡで洗浄し、ろ液を減圧下で濃縮する。粗製物をｐｒｅｐ．ＨＰＬＣ（ＬＣＭＳ ＩＩＩ）により精製して、アセテート保護表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５９．２０
工程２： 一般的製法Ｄに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３３．２４
実施例２．０２ ５－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（
１Ｈ）－オン
工程１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－（（（ＲＳ）－３－（６－メトキシピリジン－３－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート（実施例１．２３の合成における中間体、４９ｍｇ、０．０７４１ｍｍｏｌ、１ｅｑ）の乾燥アセトニトリル（１ｍＬ）中の溶液に、Ｎ２下で、クロロトリメチルシラン（０．０４７ｍＬ、０．３７ｍｍｏｌ、５ｅｑ）及びヨウ化ナトリウム（５５．５ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ、５ｅｑ）を加え、得られた黄色の懸濁液を８０℃にて２ｈ撹拌する。懸濁液をＥＡで希釈し、１０％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液で２回、水で１回、そして塩水で１回洗浄する。有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４８．１１
工程２： 一般的製法Ｄに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２２．１５
実施例２．０３： ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
工程１： ４－（（ＲＳ）－５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－ヒドロキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
この中間体を、実施例１．２４の中間体を出発物質として、実施例２．０２、工程１と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６１．９１
工程２： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２２．１５
実施例２．０４．及び２．０５：
実施例２．０３の化合物のジアステレオマーをキラルＨＰＬＣ（キラルｐｒｅｐ ＨＰＬＣ（ＩＩＩ））で分離する。最初に溶出する化合物：Ｓ－異性体。２番目に溶出する化合物：Ｒ－異性体。
両化合物を一般的製法Ｃに従って脱保護して下記の化合物を得る：
実施例２．０４ ４－（（Ｒ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２２．１５
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：１１．５４－１１．７１（ｍ、１Ｈ）、８．５６－８．８５（ｍ、１Ｈ）、７．８３－７．８７（ｍ、２Ｈ）、７．３４－７．４４（ｍ、１Ｈ）、６．３７－６．６１（ｍ、２Ｈ）、５．１０－５．３５（ｍ、２Ｈ）、４．８３－５．０４（ｍ、２Ｈ）、４．４９－４．６５（ｍ、２Ｈ）、４．０５－４．２６（ｍ、１Ｈ）、３．８２－３．９２（ｍ、２Ｈ）、３．４１－３．４８（ｍ、３Ｈ）、３．１６－３．２１（ｍ、１Ｈ）、２．３９－２．４３（ｍ、１Ｈ）、１．７４－２．０２（ｍ、１Ｈ）
実施例２．０５． ４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２２．１４
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：１１．５８－１１．６８（ｍ、１Ｈ）、８．７２－８．７６（ｍ、１Ｈ）、７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．２８－６．６７（ｍ、２Ｈ）、５．２８（ｍ、２Ｈ）、４．８５－４．９３（ｍ、２Ｈ）、４．７１（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．５４（ｍ、１Ｈ）、４．２３（ｄｄｄ、Ｊ１＝１１．７Ｈｚ、Ｊ２＝６．１Ｈｚ、Ｊ３＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１－３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．４５－３．５５（ｍ、３Ｈ）、３．１２（ｄｄ、Ｊ１＝１７．３Ｈｚ、Ｊ２＝７．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．２５－２．３１（ｍ、１Ｈ）、１．９５（ｍ、１Ｈ）
実施例２．０６： ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
表題の実施例を実施例２．０３と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３６．１４
実施例２．０７ａ： ４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
表題の実施例を実施例２．０６のキラル分離により製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３６．１７
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：１１．５７－１１．７０（ｍ、１Ｈ）、８．７２－８．９０（ｍ、１Ｈ）、７．７３－７．９４（ｍ、２Ｈ）、７．３５－７．４１（ｍ、１Ｈ）、６．４６－６．５３（ｍ、２Ｈ）、５．２４－５．３６（ｍ、１Ｈ）、４．８４－５．０４（ｍ、２Ｈ）、４．７４（ｍ、１Ｈ）、４．４５－４．６１（ｍ、１Ｈ）、４．２５－４．３１（ｍ、１Ｈ）、３．７４－３．９６（ｍ、２Ｈ）、３．４５－３．５６（ｍ、３Ｈ）、３．２１（ｓ、３Ｈ）、３．１４（ｄｄ、Ｊ１＝１７．３Ｈｚ、Ｊ２＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．３７（ｍ、２Ｈ）、１．７５－１．８１（ｍ、１Ｈ）
実施例２．０７ｂ： ４－（（Ｒ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン
表題の実施例を実施例２．０６のキラル分離により得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３６．１５
実施例２．０８： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（（ＲＳ）－ピロリジン－３－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，
３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
実施例１．７０の中間体を一般的製法Ｅを用いて脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１０．１４
実施例２．０９： １－（（ＲＳ）－３－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピロリジン－１－イル）エタン－１－オン
実施例２．０８を、一般的製法Ｇに従って、無水酢酸を用いてアシル化する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５２．０８
実施例２．１０： １－（（ＲＳ）－４－ヒドロキシ－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）アゼパン－１－イル）エタン－１－オン
表題の実施例を、実施例１．７６の中間体を出発物質として、一般的製法Ｅ及びＧに従って製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．１１
実施例２．１１： （１Ｓ，４ｓ）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－４－ヒドロキシシクロヘキサン－１－カルボン酸
実施例１．７８を一般的製法Ｑを用いてけん化する。
ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６９．０１
実施例２．１２： ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロヘキサン－１－オン
実施例１．７７の化合物を一般的製法Ｃを用いて脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２３．０４
実施例２．１３： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール（シス／トランス混合物 １：１）
実施例２．１２（２５ｍｇ、０．０４７８ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）中の溶液を、水素化ホウ素ナトリウム（１．８３ｍｇ、０．０４７８ｍｍｏｌ、１ｅｑ）で処理し、混合物をｒｔにて２０ｍｉｎ撹拌する。生成物を、水性後処理の後、異性体の混合物として回収する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７２／０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２５．０５
実施例２．１４： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（（１ｒ，４ｒ）－４－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，
３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール
実施例２．１３をｐｒｅｐ ＨＰＬＣ（Ｐｒｅｐ ＬＣ－ＭＳ ＩＩＩ）によりさらに精製して、純粋なトランス－配置化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２５．０５
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６） δ：８．７６（ｓ、１Ｈ）、７．８５（ｍ、２Ｈ）、６．３４（ｄ、１Ｈ）、５．４７（ｄ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．２６（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．０２（ｄｄ、Ｊ１＝１１．４Ｈｚ、Ｊ２＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．６２（ｄ、Ｊ＝４．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．５７（ｍ、１Ｈ）、４．１７（ｄｄｄ、Ｊ１＝１１．９Ｈｚ、Ｊ２＝６．０Ｈｚ、Ｊ３＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．９３－３．９８（ｍ、２Ｈ）、３．３９－３．５１（ｍ、３Ｈ）、３．２７（ｄｄ、Ｊ１＝１５．２Ｈｚ、Ｊ２＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９３（ｄｄ、Ｊ１＝１５．２Ｈｚ、Ｊ２＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．６５－２．７２（ｍ、１Ｈ）、１．９８－２．０１（ｍ、２Ｈ）、１．９０（ｄｄ、Ｊ１＝１２．９Ｈｚ、Ｊ２＝３．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．３７－１．４５（ｍ、２Ｈ）、１．２８（ｍ、３Ｈ）
実施例２．１５： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（プロピオニルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｓ，８ａＲ）－７－アセトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
中間体８ｂ及び１－Ｂｏｃ－４－エチニルピペリジンを一般的製法Ａに従ってカップリングする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６９２．２０
工程２： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－ヒドロキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１の中間体のアセテート基を一般的製法Ｄに従って除く。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５０．１９
工程３： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｓ，８ａＲ）－２，２－ジメチル－７－（プロピオニルオキシ）－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
ピリジン（０．１７ｍＬ、０．２１５ｍｍｏｌ、４ｅｑ）、ＤＭＡＰ（３．３２ｍｇ、０．５ｅｑ）及び塩化プロピオニル（０．００５７ｍＬ、１．２ｅｑ）を、工程２の中間体（３５ｍｇ、０．０５３９ｍｍｏｌ、１ｅｑ）のＤＣＭ（１ｍＬ）中の溶液に加え、混合物をｒｔにて２日間撹拌する。混合物をＤＣＭと水の間で分画し、水相をＤＣＭでさらに２回抽出する。有機相を合わせて、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７０６．２１
工程４： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（プロピオニルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジ
ン－１－カルボキシレート
工程３の中間体を一般的製法Ｃに従って脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６６．１７
実施例２．１６： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル プロピオネート
少量の表題化合物が実施例２．１５、工程４の合成において得られる。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６６．１６
実施例２．１７： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－エトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－エトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
実施例２．１５ 工程２の中間体を一般的製法Ｌを用いてアルキル化する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７８．２３
工程２： 工程１の中間体を一般的製法Ｃに従って脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３８．１７
実施例２．１８： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル プロピオネート
少量の表題化合物が、実施例２．１７、工程２の合成において得られる。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３８．１８
実施例２．１９： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－プロポキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、ヨードエタンの代わりに１－ヨードプロパンを用いて、実施例２．１７と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５２．２０
実施例２．２０： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－ブトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、ヨードエタンの代わりに１－ヨードブタンを用いて、実施例２．１７と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６６．２３
実施例２．２１： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸
この実施例は、ヨードエタンの代わりにヨード酢酸を用いて、実施例２．１７と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６８．１３
実施例２．２２： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（イソブチリルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、塩化プロピオニルの代わりに塩化イソブチリルを用いて、実施例２．１５、工程３－４と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８０．１９
実施例２．２３： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－イソプロポキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－ヒドロキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
実施例１．４０は一般的製法Ｋに従って保護される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５０．１８
工程２： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－イソプロポキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１の中間体は、２－ヨードプロパンを用いて、一般的製法Ｌに従ってアルキル化される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６９２．３０
工程３： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５２．１７
実施例２．２４： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－イソプロポキシ－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
少量の表題化合物が、実施例２．２３、工程３の合成において得られる。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５２．１６。
実施例２．２５： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－（２，２－ジフルオロエトキシ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５
－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、２，２－ジフルオロエチル トリフルオロメタンスルホン酸を用いて、実施例２．２３と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７３．９４
実施例２．２６： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
少量の表題化合物が、実施例２．２５、工程３の合成において得られる。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７４．１５。
実施例２．２７： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸工程１： （４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－オール
アセタール保護実施例１．２０４のアセテート保護基の加水分解は一般的製法Ｄに従って行った。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１９．２９
工程２： メチル ２－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル）オキシ）アセテート
クロロ酢酸メチルによる工程１の中間体のアルキル化は、一般的製法Ｌに従って行った。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９１．２５
工程３： ２－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル）オキシ）酢酸
エステル加水分解は一般的製法Ｑに従って行った。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７７．２２
工程４： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３７．２２
実施例２．２８： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－モルフォリノエタン－１－オン
この実施例は、クロロ酢酸メチルの代わりに４－（クロロアセチル）モルフォリンを用いて、実施例２．２７、工程２及び４と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．２４７
実施例２．２９： ｔｅｒｔ－ブチル （（Ｓ）－１－（（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３
－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）アミノ）－３－メチル－１－オキソブタン－２－イル）カーバメート
工程１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（（１ｒ，４Ｒ）－４－アミノシクロヘキシル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
実施例１．１３４を一般的製法Ｅを用いて脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３８．２２
工程２： ｔｅｒｔ－ブチル （（Ｓ）－１－（（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）アミノ）－３－メチル－１－オキソブタン－２－イル）カーバメート
工程２の中間体を、ＨＡＴＵにより、一般的製法Ｉを用いて、Ｂｏｃ－Ｖａｌ－ＯＨにカップリングする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７３７．３８
実施例２．３０： （Ｓ）－２－アミノ－Ｎ－（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）－３－メチルブタンアミド
実施例２．２９のＢｏｃ基を一般的製法Ｅを用いて脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３７．３０
実施例２．３１： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－エトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－ヒドロキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
中間体５ａ及び中間体３７を一般的製法Ａを用いてカップリングする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５２．２７
工程２： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－エトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
工程１の中間体を、ヨウ化エチルを用いて、一般的製法Ｌに従ってアルキル化する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８０．３０
工程３： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４０．３０
実施例２．３２： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－（２，２－ジフルオロエトキシ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロ
キシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、ヨウ化エチルの代わりにトリフルオロメタンスルホン酸２，２－ジフルオロエチルを用いて、実施例２．３１と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７６．２０
実施例２．３３： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－メトキシ－２－オキソエトキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、ヨウ化エチルの代わりにブロモ酢酸メチルを用いて、実施例２．３１と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８４．３０
実施例２．３４： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（ＲＳ）－３－（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸
工程１： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－（２－メトキシ－２－オキソエトキシ）－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この中間体は実施例２．３１、工程１及び２と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７２４．２６
工程２： ２－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（（ＲＳ）－３－（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル）オキシ）酢酸
工程１の中間体を一般的製法Ｑを用いてけん化する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７１０．３３
工程３： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７０．２９
実施例２．３５： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－（メチルアミノ）－２－オキソエトキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、ヨウ化エチルの代わりに２－ブロモ－Ｎ－メチルアセトアミンを用いて、実施例２．３１と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８３．３２
実施例２．３６： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－モルフォリノ－２－オキソエトキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１
，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この実施例は、ヨウ化エチルの代わりに４－（クロロアセチル）－モルフォリンを用いて、実施例２．３１と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７３９．３５
実施例２．３７： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸
この生成物は、中間体９ｇ及びピバルアルデヒドオキシムを出発物質として、実施例２．３４、工程１、２及び３と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４１．１９
実施例２．３８： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－Ｎ－メチルアセトアミド
この生成物は、中間体８ｂを出発物質として、２－ブロモ－Ｎ－メチル－アセトアミドを用いて、実施例２．２７と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５４．２３
実施例２．３９： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（（Ｒ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン
工程１： ２－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル）オキシ）酢酸
この中間体は、中間体８ｂを出発物質として、実施例２．２７と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８１．１６．
工程２： ２－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－イル）オキシ）－１－（（Ｒ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン
工程１の中間体を、一般的製法Ｉに従って、（Ｒ）－３－ピペリジノールとカップリングする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５０．３０
工程３： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．２４
実施例２．４０： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（３－ヒドロキシアゼチジン－１－イル）エタン－１－オン
この生成物は、アゼチジン－３－オールを用いて、実施例２．３９と同様に製造される。
ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．２４。
実施例２．４１： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）エタン－１－オン
この生成物は、ヒドロキシピペリジンを用いて、実施例２．３９と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２４．２５。
実施例２．４２： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（（Ｓ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン
この生成物は、（Ｓ）－３－ピペリジノールを用いて、実施例２．３９と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．２６。
実施例２．４３： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸
この生成物は、中間体９ｈを出発物質として、トリメチルアセトアルデヒドを用いて、一般的製法Ａ’に従い、次いで、ブロモ酢酸エチルによりアルキル化し（一般的製法Ｌ）、けん化し（一般的製法Ｑ）、脱保護する（一般的製法Ｃ）することにより製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４１．２３。
実施例２．４４： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸
この生成物は、中間体９ｈ及び１－メチルシクロプロパン－１－カルバルデヒドを出発物質として、実施例２．４３と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３９．１４。
実施例２．４５： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル カーバメート
工程１： （４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－７－オール
中間体９ｉとトリメチルアセトアルデヒドを、一般的製法Ａ’を用いてカップリングする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１９．３０。
工程２： 工程１の中間体とトリクロロアセチルイソシアネートを、一般的製法Ｈ、Ｄ及びＣを用いてカップリングし、脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２２．１９。
実施例２．４６： ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－２－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸
この生成物は、中間体９ｈ及び３－ヒドロキシ－２，２－ジメチルプロパナールを出発物質として、実施例２．４３と同様に製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５７．１４。
実施例２．４７： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－エチニル－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
工程１： 実施例１．１９１（１ｅｑ）、ＣｕＩ（０．１ｅｑ）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０．１ｅｑ）の１，４－ジオキサン（５ｍｌ／ｍｍｏｌ）中の混合物に、ＮＥｔ３（５ｅｑ）及びトリメチルシリルアセチレン（５ｅｑ）を加える。得られた混合物を８０℃に加熱し、この温度にて３ｈ撹拌する。トリメチルシリルアセチレン（５ｅｑ）、ＣｕＩ（０．１ｅｑ）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０．１ｅｑ）をさらに加え、混合物を８０℃にてｏ／ｎ撹拌する。ＥＡを加え、懸濁液をろ過し、ろ液を水で洗浄する。有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮する。粗製物をさらに精製することなく使用する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７５．２５
工程２： 一般的製法Ｄに従う脱保護（ＴＭＳ基）により、表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０３．２５。
実施例２．４８： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール
工程１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－４－アジド－６－（プロパ－２－イン－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
中間体１（１ｅｑ）をＭｅＯＨ中に溶解し、０℃に冷却する。中間体４１（２ｅｑ）、次いでＢＦ３ＯＥｔ２（３ｅｑ）及びトリフルオロメタンスルホン酸トリメチルシリル（２ｅｑ）を加える。反応混合物を０℃にて１ｈ、そしてｒｔにて２ｈ撹拌する。水性後処理（ＮａＨＣＯ３ ｓａｔ．／ＥＡ）の後、粗生成物を一般的方法に記載したように精製する。
１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ） δ：１．９９－２．０１（ｍ、３Ｈ）、２．０９－２．１１（ｍ、６Ｈ）、２．５８（ｍ、１Ｈ）、２．７３（ｄｄｄ、Ｊ１＝１７．４Ｈｚ、Ｊ２＝９．４Ｈｚ、Ｊ３＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．９０（ｔ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．９９－４．０７（ｍ、４Ｈ）、４．２３（ｍ、１Ｈ）、４．４０（ｄｄ、Ｊ１＝１０．５Ｈｚ、Ｊ２＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．０２（ｄｄ、Ｊ１＝１０．５Ｈｚ、Ｊ２＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．２９（ｄｄ、Ｊ１＝３．４Ｈｚ、Ｊ２＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）
工程２： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－４－アジド－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
工程１の中間体を、一般的製法Ａ’を用いて、トリメチルアセトアルデヒドとカップリン
グする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４５３．２２。
工程３： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（アセトキシメチル）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジイル ジアセテート
工程２の中間体を、一般的製法Ｂを用いて、３，４，５－トリフルオロフェニルアセチレンとカップリングする。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０９．０２。
工程４： 一般的製法Ｄに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８３．１８。
実施例２．４９： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール
この生成物を、２，３，４－トリフルオロフェニルアセチレンを用いて、実施例２．４８と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４８３．１９。
実施例２．５０： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール
この生成物を、１－エチニル－２，３－ジフルオロ－４－メチル－ベンゼンを用いて、実施例２．４８と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４７９．２１。
実施例２．５１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル エチルカーバメート
この生成物を、工程２においてエチルイソシアネートを用いて、実施例２．４５と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５０．１５。
実施例２．５２： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）メトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、実施例２．４５、工程１及び２－（クロロメチル）－１－メチル－１Ｈ－イミダゾールを出発物質として、一般的製法Ｌ（アルキル化）に従い、次いで脱保護（一般的製法Ｃ）することにより製造した。ｔＲ＝０．６９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７３．２２。
実施例２．５３： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（チアゾール－２－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オー
ル
この生成物を、実施例２．４５、工程１及び２－（ブロモメチル）チアゾールを出発物質として、一般的製法Ｌ（アルキル化）に従い、次いで脱保護（一般的製法Ｃ）することにより製造した。ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７６．１８。
実施例２．５４： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（チアゾール－４－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、実施例２．４５、工程１及び４－（クロロメチル）チアゾールを出発物質として、一般的製法Ｌ（アルキル化）に従い、次いで脱保護（一般的製法Ｃ）することにより製造した。ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７６．１８。
実施例２．５５： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（オキサゾール－５－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、実施例２．４５、工程１及び５－（ブロモメチル）オキサゾールを出発物質として、一般的製法Ｌ（アルキル化）に従い、次いで脱保護（一般的製法Ｃ）することにより製造した。ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６０．２３。
実施例２．５６： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、中間体９ａ及び４７を出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１１．２０。
実施例２．５７： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール ［１－（１，３－ジ－デオキシ－２－Ｏ－メチル－３－［４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル］－ａ－Ｄ－ガラクト－ピラノース）－１－（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）１Ｈ－イソオキサゾール－５－イル）－メタン］
この生成物を、中間体９ｈ及び４７を出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１１．１９。
実施例２．５８： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、中間体９ｌ及び４７を出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０７．２２。
実施例２．５９： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、中間体９ｋ及び４７を出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７．１３
実施例２．６０： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、トリメチル（（２－メチル－１－ニトロプロパン－２－イル）オキシ）シランを出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．２０
実施例２．６１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、中間体９ｈ及びトリメチル（（２－メチル－１－ニトロプロパン－２－イル）オキシ）シランを出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９９．２１
実施例２．６２： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、中間体９ｌ及びトリメチル（（２－メチル－１－ニトロプロパン－２－イル）オキシ）シランを出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９５．２２
実施例２．６３： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
この生成物を、中間体９ｋ及びトリメチル（（２－メチル－１－ニトロプロパン－２－イル）オキシ）シランを出発物質として、一般的製法Ｕに従って製造した。脱保護は一般的製法Ｃに従って行った。ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１５．１７。
Figure 0007612669000078
 下記の表２に記載した実施例３．０１－３．７０の化合物は、表１の実施例のＢｏｃ保
護中間体に上記の製法Ｅ又はＦのいずれか一方を適用し、次いで、製法Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ及び／又はＭを用いて求電子試薬により誘導体化することにより製造される。
Figure 0007612669000079
Figure 0007612669000080
Figure 0007612669000081
Figure 0007612669000082
Figure 0007612669000083
Figure 0007612669000084
Figure 0007612669000085
Figure 0007612669000086
下記の表３に記載した実施例４．０１－４．５５の化合物は、適切なアジド及びアルキン構成要素（市販されているか又は中間体として記載）に一般的製法Ｂ（クリックケミストリー）を適用することにより製造される。次いで、トリアゾールをさらに脱保護し（一般的製法Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ又はＰ）及び／又は一般的製法Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｍ、Ｎ及び／又はＯに従って誘導体化する。
Figure 0007612669000087
Figure 0007612669000088
Figure 0007612669000089
Figure 0007612669000090
Figure 0007612669000091
Figure 0007612669000092
 下記の表４に記載した実施例５．０１－５．２６の化合物は、中間体６に一般的製法Ｒを適用することにより製造される。次いで、エポキシドを、さらに（市販されているか又は中間体として記載された）適切なアミンを用いて、一般的製法Ｓ又はＳ’に従って開環し、Ｔに従って環化する。次いで、ヘテロシクリルをさらに脱保護し（一般的製法Ｃ、Ｆ）、及び／又は、一般的製法Ｇ、Ｈ又はＯに従って誘導体化する。
Figure 0007612669000093
Figure 0007612669000094
Figure 0007612669000095
実施例５．２４： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この生成物は、中間体２７ａを出発物質として、一般的製法Ｓ、Ｔ及びＣを用いて製造される。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４２．２６。
実施例６．０１： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）イソチアゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
工程１： ４－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）－１－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）ブタ－３－イン－２－オール
ＴＨＦ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の４－エチニル－１，１－ジフルオロシクロヘキサン（１．１ｅｑ）を－７８℃に冷却する。ヘキサン中のｎＢｕＬｉ １．６Ｍ（１．１ｅｑ）を窒素雰囲気下で滴下により加える。－７８℃にて１ｈ撹拌した後、ＴＨＦ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の中間体７ａ（１ｅｑ）を加え、反応混合物を－７８℃にて２ｈ撹拌する。水性後処理（ＥＡ／ＮＨ４Ｃｌ ｓａｔ．）の後、粗生成物をさらに精製することなく使用する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．１５。
工程２： ４－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）－１－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）ブタ－３－イン－２－オン
工程１の中間体（１ｅｑ）のアセトン（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、ＭｎＯ２（５ｅｑ）を８回加える。反応混合物を反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。ろ過後、ろ液を減圧下で濃縮する。粗生成物をＦＣ（ヘプタン／ＥＡ ７：３）により精製して、所望の生成物を白色の固体として得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４．１０。
工程３： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）イソチアゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
工程２の中間体（１ｅｑ）のＨ２Ｏ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の０℃に冷却した溶液に、ヒドロキシルアミン－Ｏ－スルホン酸（１ｅｑ）を加える。混合物をｒｔでｏ／ｎ撹拌する。ＮａＨＣＯ３（１ｅｑ）及び硫酸水素ナトリウム（１．１ｅｑ）を２回加え、混合物を反応が完了するまで撹拌する。水性後処理（ＴＢＭＥ／Ｈ２Ｏ）の後、生成物を一般的方法に記載したように精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７４．８６。
実施例６．０２： ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソチアゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この生成物を、４－エチニル－１，１－ジフルオロシクロヘキサンの代わりにｔｅｒｔ－ブチル ４－エチニルピペリジン－１－カルボキシレートを用いて、実施例６．０１と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３９．９２。
実施例６．０３： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソチアゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
実施例６．０２のＢｏｃ基を工程３において脱保護する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３９．８３。
実施例６．０４： （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール
中間体２７ａのトルエン（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、１－ブロモピナコロン（１ｅｑ）、パラホルムアルデヒド（１ｅｑ）及び酢酸アンモニウム（１．５ｅｑ）を加える。反応混合物を反応が完了するまで１１０℃にて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、粗生成物を一般的方法に記載したように精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．３０。
実施例６．０５： ５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニ
ル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－フェニルオキサゾール－２（３Ｈ）－オン
工程１： １－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－６－（３－ブロモプロパ－２－イン－１－イル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－８－イル）－４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール
中間体９ａ（１ｅｑ）のアセトン（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、ＮＢＳ（１．３ｅｑ）及び硝酸銀（０．０５ｅｑ）を加える。反応混合物を反応が完了するまでｒｔにて撹拌する。水性後処理（ＥＡ、Ｈ２Ｏ）の後、粗生成物をさらに精製することなく使用する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１７．６７。
工程２： ｔｅｒｔ－ブチル （３－（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）プロパ－１－イン－１－イル）（フェニル）カーバメート
工程１の中間体（１．２ｅｑ）及びフェニルカルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１ｅｑ）のトルエン（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、ＣｕＳＯ４（０．３ｅｑ）、リン酸カリウム（２．６ｅｑ）及び１，１０－フェナントロリン一水和物（０．６６ｅｑ）を加える。反応混合物を反応が完了するまで８５℃にて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、粗生成物を一般的方法に記載したように精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．１８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２９．０９。
工程３： ５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－３－フェニルオキサゾール－２（３Ｈ）－オン
工程２の中間体（１ｅｑ）のＤＣＭ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、クロロ（トリフェニルホスフィン）金（Ｉ）（０．０８ｅｑ）及びヘキサフルオロアンチモン酸銀（Ｖ）（０．０８ｅｑ）を加える。反応混合物を４０℃にてｏ／ｎ撹拌する。水性後処理（ＤＣＭ／Ｈ２Ｏ）の後、粗生成物をさらに精製することなく使用する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７３．１３。
工程４： ５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－フェニルオキサゾール－２（３Ｈ）－オン
ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ １：２（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の工程３の中間体（１ｅｑ）をＴＦＡとともにｏ／ｎ撹拌する。粗製の混合物を一般的方法に記載したように精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３３．１３。
実施例６．０６： ３－シクロヘキシル－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン
工程１： Ｎ－シクロヘキシル－２－（（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）アミノ）アセトアミド
中間体２７ｂ（１ｅｑ）及び中間体４３（１．５ｅｑ）の、ＡｃＯＨ（２ｅｑ）及びＤＣＭ／ＭｅＯＨ ４：１（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、シアノ水素化ホウ素ナトリウム
（１．５ｅｑ）を加える。混合物をｒｔにて１．５ｈ撹拌する。水性後処理（ＤＣＭ／ＮＨ４ＯＨ ｓａｔ．）の後、粗生成物をＦＣ（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ １９：１）で精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６４．２９。
工程２： ３－シクロヘキシル－１－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン
工程１の中間体（１ｅｑ）のＥｔＯＨ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中の溶液に、ホルムアルデヒド溶液（３７％水溶液、１０ｅｑ）を加える。混合物を反応が完了するまで８０℃にて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、粗生成物をＦＣ（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ ９：１）で精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７６．２３。
工程３： 一般的製法Ｃに従う脱保護により表題化合物を得る。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３６．２７。
実施例６．０７： １－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン工程１： ２－クロロ－Ｎ－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）アセトアミド
この中間体を、中間体２７ａを出発物質として、一般的製法Ｇに従って製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５０５．１３。
工程２： ２－（（１－アセチルピペリジン－４－イル）アミノ）－Ｎ－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－７－メトキシ－２，２－ジメチル－８－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）アセトアミド
工程１の中間体（１ｅｑ）をＤＭＦ（５ｍＬ／ｍｍｏｌ）中に溶解する。１－アセチルピペリジン－４－アミン（１．１ｅｑ）及びＤＩＰＥＡ（５ｅｑ）を加え、反応混合物を反応が完了するまで５０℃にて撹拌する。水性後処理（ＥＡ／Ｈ２Ｏ）の後、粗生成物をＦＣ（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ ９：１）で精製する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１１．１１。
工程３： 表題化合物は実施例６．０６の工程２及び３に従って得られる。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．１８。
実施例６．０８： ３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オンこの生成物を、中間体２７ａ及び中間体４４を出発物質として、実施例６．０６と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．２１。
実施例６．０９： ３－シクロヘキシル－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ
－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン
この生成物を、中間体２７ａ及び中間体４３を出発物質として、実施例６．０６と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４０．２１。
実施例６．１０： １－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イミダゾリジン－４－オン
この生成物を、中間体２７ａ及び中間体４５を出発物質として、実施例６．０６と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．６８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４２．２１。
実施例６．１１： エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－５－オキソイミダゾリジン－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
この生成物を、中間体２７ａ及び中間体４６を出発物質として、実施例６．０６と同様に製造する。ＬＣＭＳ（Ａ）：ｔＲ＝０．７６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１３．１１。
ＩＩ． 生物学的試験
化合物の阻害活性（ＩＣ５０）の評価
化合物の阻害活性を競争的結合試験において決定する。この分光光度分析は、それぞれビオチン標識ヒトＧａｌ－３（ｈＧａｌ－３）又はヒトＧａｌ－１（ｈＧａｌ－１）のマイクロプレートに吸着させた糖タンパク質、アシアロフェチュイン（ａｓｉａｌｏｆｅｔｕｉｎ）（ＡＳＦ）への結合を測定する（Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｅｉ ＵＳＡ。２０１３ Ｍａｒ ２６；１１０（１３）：５０５２－７）。あるいは、そして好ましくは、６個のすべてのシステインがセリンにより置換されたヒトＧａｌ－１バージョンを使用してよい。
要約すると、化合物をＤＭＳＯ中で段階希釈する（試験用希釈液）。ＡＳＦ－コート３８４ウェルプレートに、２２．８μＬ／ウェルのアッセイバッファー中ビオチン標識ｈＧａｌ－３又はｈＧａｌ－１を添加し（すなわち、３００－１０００ｎｇ／ｍｌのビオチン標識ｈＧａｌ－３又はｈＧａｌ－１）、それに１．２μＬの化合物試験用希釈液を加えて混合する。
プレートを４℃で３時間インキュベートし、次いで冷アッセイバッファー（３ｘ５０μｌ）で洗浄し、２５μＬ／ウェルのストレプトアビジン－ペルオキシダーゼ溶液（アッセイバッファーで８０ｎｇ／ｍｌに希釈）とともに４℃で１時間インキュベートし、次いでアッセイバッファー（３ｘ５０μｌ）でさらに洗浄する。最後に、２５μＬ／ウェルのＡＢＴＳ基質を加える。３０～４５ｍｉｎ後にＯＤ（４１０ｎｍ）を記録し、ＩＣ５０値を算出する。
算出されるＩＣ５０値は各日のアッセイ操作により変動するかもしれない。この種の変動は、当業者に既知である。数回の測定から得られるＩＣ５０値を平均値として記載する。
Figure 0007612669000096
Figure 0007612669000097
Figure 0007612669000098
Figure 0007612669000099
Figure 0007612669000100
Figure 0007612669000101
Figure 0007612669000102
Figure 0007612669000103

Claims (15)

  1. 式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：
    Figure 0007612669000104

    （式中、
    Ａｒ１は、
    － フェニルであって、未置換であるか、又は、１、２、３、４若しくは５個の置換基により置換され、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びエチニルから独立に選択される、フェニル；
    － ５又は６員のヘテロアリールであって、当該５又は６員のヘテロアリールが、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ及びメトキシから独立に選択される、５又は６員のヘテロアリール；又は、
    － ９又は１０員のヘテロアリールであって、当該９又は１０員のヘテロアリールが、独立に、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される、９又は１０員のヘテロアリール；
    を表し；
    Ｒ１は、
    － ヒドロキシ；
    － Ｃ１－４－アルコキシ；
    － －Ｏ－ＣＯ－Ｃ１－３－アルキル；
    － Ｏ－ＣＯ－ＮＨ－ＲＮ１１（ＲＮ１１は、水素又はＣ１－３－アルキルを表す。）；－ －Ｏ－ＣＨ２－Ｃ１－フルオロアルキル；
    － －Ｏ－ＣＨ２－ＨＥＴ１（ＨＥＴ１は、５員のヘテロアリールを表し、当該５員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される。）；又は、
    － －Ｏ－ＣＨ２－ＣＯ－Ｒ１Ｘ（Ｒ１Ｘは、
    －－ －ヒドロキシ；
    －－ Ｃ１－３－アルコキシ；
    －－ モルフォリン－４－イル；又は、
    －－ －ＮＲＮ２１ＲＮ２２（ＲＮ２１及びＲＮ２２はいずれも、独立に、水素又はメチルを表すか；又は、ＲＮ２１及びＲＮ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、アゼチジン－１－イル、ピロリジン－１－イル及びピペリジン－１－イルから選択される４～６員のヘテロシクロアルキルを形成し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは１個のヒドロキシにより置換される。）；
    を表す。）；
    を表し；
    Ａは、５員のヘテロシクロアルキレン又は５員のヘテロアリーレンを表し；当該５員のヘテロシクロアルキレンは、４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３，５－ジイル、イミダゾリジン－４－オン－１，３－ジイル、オキサゾール－２－オン－３，５－ジイル及びオキサゾリジン－２－オン－３，５－ジイルから選択され；当該５員のヘテロアリーレンは、１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイル、イソオキサゾール－３，５－ジイル、イミダゾール－１，４－ジイル及びイソチアゾール－３，５－ジイルから選択され；
    Ｒ２は、
    － Ｃ１－６－アルキル；
    － Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは、１個のＣ１－３－アルコキシ、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
    － Ｃ１－４－フルオロアルキル；
    － Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、フルオロ、－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、Ｃ１－３－アルキル、Ｃ１－３－アルコキシ、Ｃ１－フルオロアルキル、シアノ、－ＣＨ２－ＣＮ及び－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル（当該Ｃ１－４－アルキルは、１個の－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）から独立に選択され；又は、当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、１，３－ジオキソラン－２，２－ジイルと一緒にスピロ－二環式基を形成する。）；
    － ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－４－アルキルにより置換される。）；
    － ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環硫黄原子を有し、当該硫黄原子は未置換であるか又は１個のオキソ（＝Ｏ）により置換され；又は、当該硫黄原子は２個の置換基により置換され、一方の置換基はオキソ（＝Ｏ）であり、他方の置換基は、オキソ（＝Ｏ）、イミド（＝ＮＨ）、Ｃ１－３－アルキルイミド（＝Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）、４，４－ジフルオロシクロヘキシルイミド及びベンジルイミド（＝Ｎ－ベンジル）から選択される。）；
    － ４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか、又は、１個の、
    －－ Ｃ１－６－アルキル；
    －－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル；－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１
    －３－フルオロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
    －－ －ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル；－ＳＯ２－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
    －－ －ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル；
    －－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル（Ｃ１－６－アルキルは１個のアミノにより置換される。）；
    －－ －ＣＨ２－オキセタニル；
    －－ チアゾール－２－イル；オキサゾール－２－イル；ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル；
    －－ －ＣＯ－ベンジルオキシ；
    －－ －ＣＯ－ＮＨ２；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ３－６－シクロアルキル；
    －－ －ＣＯ－ＮＲＮ３１ＲＮ３２（ＲＮ３１及びＲＮ３２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキルを表す。）；
    －－ －ＣＯ－ＮＲＮ４１ＲＮ４２（ＲＮ４１及びＲＮ４２は、それらが結合する窒素原子と一緒に５又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－３－アルキルにより置換される。）；
    －－ －ＳＯ－Ｃ１－６－アルキル；
    －－ －ＳＯ２－Ｃ１－３－フルオロアルキル；－ＳＯ２－ＮＨ２；
    －－ －ＳＯ２－ＮＲＮ５１ＲＮ５２（ＲＮ５１及びＲＮ５２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキルを表す。）；
    －－ －ＳＯ２－ＮＲＮ６１ＲＮ６２（ＲＮ６１及びＲＮ６２は、それらが結合する窒素原子と一緒に５又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は２個のフルオロにより置換される。）；
    －－ －ＳＯ２－フェニル（当該フェニルは、未置換であるか又は１個のメチルにより置換される。）；
    －－ －ＳＯ（ＮＨ）－Ｃ１－６－アルキル；又は－ＳＯ（Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）－Ｃ１－６－アルキル；
    により置換され；
    前記４～７員のヘテロシクロアルキルは、環窒素原子上の当該置換基に加えてさらなる置換基は担持しないか、又は、Ｃ１－４－アルキルである１個のさらなる置換基を担持する（このＣ１－４－アルキルは環炭素原子に結合するものとする。）。）；
    Figure 0007612669000105
    （ＲＮ７１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシを表す。）；
    － シクロペンテニル；
    － Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
    －－ Ｃ１－６－アルキレン；
    －－ クロロ－Ｃ２－６－アルキレン；
    －－ １－フェニル－エタン－１，１－ジイル又は１－（２－フルオロフェニル）－エタン－１，１－ジイル；
    －－ （シクロプロピル）－（ピリジン－２－イル）－メチレン；
    －－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル、フルオロ又は－ＣＯ－ＲＯ２（ＲＯ２は、ヒドロキシ又はＣ１－４－アルコキシを表す。）である。）；
    －－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
    －－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素原子を有する。）；又は、
    －－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
    を表す。）；
    － ５又は６員のヘテロアリール（当該５又は６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン、Ｃ１－４－アルコキシ又はＣ１－４－フルオロアルコキシである。）；
    － ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル、６－オキソ－１，６－ジヒドロピリジン－３－イル又は１－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
    Figure 0007612669000106
    （ｍ及びｐは、独立に、整数の１又は２を表し；ＲＮ８１は、水素又はＣ１－４－アルキルを表す。）；
    － Ｃ０－３－アルキレン－フェニル；（上記フェニルは、独立に、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、Ｃ１－４－アルキル、Ｃ１－３－フルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－４－アルコキシ又はＣ１－４－フルオロアルコキシである。）；
    － ９員のヘテロアリール；
    Figure 0007612669000107
    （ＲＮ９１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシを表す。）；
    を表すか；
    － 又は、Ｒ２は、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
    Figure 0007612669000108
    （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキルである。）；を表す。）。
  2. Ａｒ１が、フェニルであって、１、２又は３個の置換基により置換され、上記置換基が、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル及びエチニルから独立に選択される、フェニルを表し；
    当該置換基の少なくとも１つは、当該フェニルのメタ及び／又はパラ位において結合し、－ パラ位の置換基が存在する場合には、当該パラ位の置換基は、ハロゲン、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル及びエチニルから選択され；
    － メタ位の置換基が存在する場合には、当該メタ位の置換基は、ハロゲンである；
    請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  3. Ａｒ１が構造：
    Figure 0007612669000109
    （式中、
    － Ｒｍ２はハロゲンを表し；
    － Ｒｐは、水素、ハロゲン、メチル、シアノ又はメトキシを表す。）；
    のフェニル基を表す；
    請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  4. Ａｒ１が：
    Figure 0007612669000110
    を表す；
    請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  5. Ｒ１がメトキシを表す；請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  6. Ａが、１，２，３－トリアゾール－１，４－ジイル又はイソオキサゾール－３，５－ジイルを表す；請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  7. Ｒ２が、
    － Ｃ１－６－アルキル；
    － Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは、１個のＣ１－３－アルコキシ、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
    － Ｃ１－４－フルオロアルキル；
    － Ｃ３－６－シクロアルキル（当該Ｃ３－６－シクロアルキルは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、フルオロ、－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、Ｃ１－３－アルキル、Ｃ１－３－アルコキシ、Ｃ１－フル
    オロアルキル、シアノ、－ＣＨ２－ＣＮ及び－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル（当該Ｃ１－４－アルキルは、１個の－ＮＨ２又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）から独立に選択される。）；
    － ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有し、当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－４－アルキルにより置換される。）；
    － ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環硫黄原子を有し、当該硫黄原子は未置換であるか又は１個のオキソ（＝Ｏ）により置換され；又は、当該硫黄原子は２個の置換基により置換され、一方の置換基はオキソ（＝Ｏ）であり、他方の置換基は、オキソ（＝Ｏ）、イミド（＝ＮＨ）、Ｃ１－３－アルキルイミド（＝Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）、４，４－ジフルオロシクロヘキシルイミド及びベンジルイミド（＝Ｎ－ベンジル）から選択される。）；
    － ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の
    －－ Ｃ１－６－アルキル；
    －－ －ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル；－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル；－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ；－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル；
    －－ －ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル；
    －－ －ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル；
    －－ チアゾール－２－イル；オキサゾール－２－イル；ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル；
    －－ －ＣＯ－ベンジルオキシ；
    －－ －ＣＯ－ＮＨ－Ｃ３－６－シクロアルキル；
    －－ －ＣＯ－ＮＲＮ３１ＲＮ３２（ＲＮ３１及びＲＮ３２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキルを表す。）；
    －－ －ＣＯ－ＮＲＮ４１ＲＮ４２（ＲＮ４１及びＲＮ４２は、それらが結合する窒素原子と一緒に５又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は１個のＣ１－３－アルキルにより置換される。）；
    －－ －ＳＯ－Ｃ１－６－アルキル；
    －－ －ＳＯ２－Ｃ１－３－フルオロアルキル；
    －－ －ＳＯ２－ＮＲＮ５１ＲＮ５２（ＲＮ５１及びＲＮ５２はいずれも、独立に、Ｃ１－３－アルキルを表す。）；
    －－ －ＳＯ２－ＮＲＮ６１ＲＮ６２（ＲＮ６１及びＲＮ６２は、それらが結合する窒素原子と一緒に５又は６員のヘテロシクロアルキルを形成し、当該５又は６員のヘテロシクロアルキルは、独立に、未置換であるか又は２個のフルオロにより置換される。）；
    －－ －ＳＯ２－フェニル（当該フェニルは１個のメチルにより置換される。）；
    －－ －ＳＯ（ＮＨ）－Ｃ１－６－アルキル；又は、－ＳＯ（Ｎ－Ｃ１－３－アルキル）－Ｃ１－６－アルキル；
    により置換され；
    当該４～６員のヘテロシクロアルキルは、環窒素原子上の当該置換基に加えてさらなる置換基は担持しないか、又は、Ｃ１－４－アルキルである１個のさらなる置換基を担持する（このＣ１－４－アルキルは環炭素原子に結合するものとする。）。）；
    － Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
    －－ Ｃ１－６－アルキレン；
    －－ クロロ－Ｃ２－６－アルキレン；
    －－ １－フェニル－エタン－１，１－ジイル又は１－（２－フルオロフェニル）－エタン－１，１－ジイル；
    －－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置
    換であるか又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル又はフルオロである。）；
    －－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
    －－ ４～６員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素原子を有する。）；又は、
    －－ ４～６員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
    を表す。）；
    － ２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル、６－オキソ－１，６－ジヒドロピリジン－３－イル又は１－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロピリジン－４－イル；
    Figure 0007612669000111
    （ｍ及びｐは、独立に、整数の１又は２を表し；ＲＮ８１は、水素又はＣ１－４－アルキルを表す。）；
    － －ＣＨ（ＣＨ３）－フェニル）；
    Figure 0007612669000112
    （ＲＮ９１は、水素又は－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシを表す。）；
    を表すか；
    － 又は、Ｒ２が、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
    Figure 0007612669000113
    （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキルである。）；を表す；
    請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  8. Ｒ２が、
    － Ｃ１－６－アルキル；
    － Ｃ１－６－アルキル（当該Ｃ１－６－アルキルは１個のＣ１－３－アルコキシにより置換される。）；
    － Ｃ１－４－フルオロアルキル；又は、
    － Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
    －－ Ｃ１－６－アルキレン；
    －－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは独立に未置換である。）；又は、
    －－ シクロプロピレン－（ＣＨ２）ｎ－＊（ｎは整数の０又は１を表し、アステリスクは上記－ＯＨ基に結合する結合を示す。）；
    を表す。）；
    を表す；
    請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  9. Ｒ２が、
    － Ｃ１－６－アルキル；
    － シクロブチル又はシクロペンチル；
    － シクロヘキシルであって、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基が、独立に、オキソ、フルオロ又は－ＮＨ－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシである、シクロヘキシル；
    － ４～６員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環酸素原子を有する。）；
    － ４～７員のヘテロシクロアルキル（当該ヘテロシクロアルキルは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個のＣ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル、－ＣＯ－Ｃ４－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－３－フルオロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシ、－ＣＯ－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－Ｃ１－４－アルキル、－ＳＯ２－ＮＨ－Ｃ１－４－アルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６－シクロアルキル、－ＣＯ－Ｃ１－６－アルキル（上記Ｃ１－６－アルキルは１個のアミノにより置換される。）、－ＣＨ２－オキセタニル、チアゾール－２－イル、オキサゾール－２－イル若しくはベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イルにより置換される。）；
    － Ｌ－ＯＨ（Ｌは、
    －－ Ｃ４－６－シクロアルキレン（当該Ｃ４－６－シクロアルキレンは、独立に、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、上記置換基は、独立に、メチル又はフルオロである。）；
    －－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環酸素原子を有する。）；又は、
    －－ ４～７員のヘテロシクロアルキレン（当該ヘテロシクロアルキレンは１個の環窒素原子を有し、当該窒素原子は、未置換であるか又は１個の－ＣＯ－Ｃ１－４－アルキル若しくは－ＣＯ－Ｃ１－４－アルコキシにより置換される。）；
    を表す。）；
    を表すか；
    － 又は、Ｒ２が、構造（Ｒ２－Ｂ）の基：
    Figure 0007612669000114
    （環（Ｂ）は、上記フェニル基に縮合した非芳香族５員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基の１つはオキソであり、他方の置換基が存在する場合は、上記他方の置換基はＣ１－３－アルキルである。）；を表す；
    請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  10. 当該化合物が、
    ６－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
    ６－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
    ６－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－アセトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリ
    ジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－アセトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    ｔｅｒｔ－ブチル （ＲＳ）－３－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－
    イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル （（１Ｒ，４Ｒ）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロヘキシル）カーバメート；
    ｔｅｒｔ－ブチル （（１Ｓ，４Ｓ）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロヘキシル）カーバメート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（オキサゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（チアゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    ５－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
    ４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
    ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
    ４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピリジン－２（１Ｈ）－オン；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキ
    サゾール－５－イル）シクロヘキサン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（４－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（（１Ｒ，４Ｒ）－４－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（プロピオニルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル プロピオネート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－エトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル プロピオネート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－プロポキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（イソブチリルオキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    １－（４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（Ｓ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    １－（４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（（Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（（ＲＳ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（（Ｓ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（１－アセチルピペリジン－４－イル
    ）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（ＲＳ）－５－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（Ｓ）－５－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－エチルピペリジン－１－カルボキサミド；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－メチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２，２－ジメチルプロパン－１－オン；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    メチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパン－１－オン；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メ
    チル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２，２－ジメチルプロパン－１－オン；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）ブタン－１－オン；
    Ｎ－エチル－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－イソプロピルピペリジン－１－カルボキサミド；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－イソブチルピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（３，３－ジメチルブチル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（シクロプロピルメチル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（プロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－３－メチルブタン－１－オン；
    シクロペンチル（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２
    －イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）メタノン；
    シクロブチル（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）メタノン；
    ３，３，３－トリフルオロ－１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）プロパン－１－オン；
    Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
    （ＲＳ）－１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）－２－メチルブタン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    １－（４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（１－（プロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリ
    アゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（１－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，４－ジクロロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，４－ジフルオロ－５－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－２－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－１－メチルピリジン－２（１Ｈ）－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－シクロヘキシルイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４
    －クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；ｔｅｒｔ－ブチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４－ブロモチアゾール－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（（Ｓ）－５－シクロヘキシル－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル （４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ビシクロ［２．２．２］オクタン－１－イル）カーバメート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（４－アミノビシクロ［２．２．２］オクタン－１－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－ヒドロキシ－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－４－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル （（１Ｒ，４ｒ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ
    ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）カーバメート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（（Ｓ）－１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（（Ｒ）－１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－
    イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（（ＲＳ）－３－（ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （１Ｒ，４ｒ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    （１Ｓ，４ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）
    －１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イ
    ル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；１－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－シクロヘキシルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロヘキシルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾー
    ル－３－イル）メチル）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（Ｎ－イソプロピルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－５－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒ
    ドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    エチル ３－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－３－メチルブタノエート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（３－エチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－フルオロシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－（ジフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（２－アミノプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－４，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－クロロ－４，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３－クロロ－４，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－シクロペンチルイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－シクロブチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－
    （４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロヘキシル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－シクロペンチルイソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，５－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５
    －メトキシ－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－クロロ－３－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（（ＲＳ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（（ＲＳ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ４－（１－（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２，３－ジフルオロベンゾニトリル；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    １－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    １－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    １－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（（ＲＳ）－３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（
    （３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メチルシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    １－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    １－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    １－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロペンタン－１－カルボニトリル；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１，１－ジフルオロ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－イソプロピルイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ２－（１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メ
    チル）イソオキサゾール－３－イル）シクロプロピル）アセトニトリル；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル （２－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－２－メチルプロピル）カーバメート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－アミノ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（ＲＳ）－１－ヒドロキシ－１－フェニルエチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（１－ヒドロキシシクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（１－（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    エチル ４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－４－メチルピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（２－エトキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）
    －５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（３－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ｔｅｒｔ－ブチル （２－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－２－メチルプロピル）カーバメート；
    ２－（１－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロプロピル）アセトニトリル；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（３－メチルオキセタン－３－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（１－アミノ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）アゼパン－２－オン；
    ４－（１－（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－２，３－ジフルオロベンゾニトリル；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（Ｒ）－１－ヒドロキシ－１－フェニルエチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ５－（（（４ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）－８－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルヘキサヒドロピラノ［３，２－ｄ］［１，３］ジオキシン－６－イル）メチル）－３－（（ＲＳ）－１－フェニルエチル）イソオキサゾール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１ＲＳ，２Ｒ
    Ｓ）－２－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－２－（（５－（（１ＲＳ，２ＲＳ）－２－ヒドロキシシクロペンチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル アセテート；
    （ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－メチルアゼパン－２－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｓ，２Ｓ）－２－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （ＲＳ）－５－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）アゼパン－２－オン；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｓ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（５－（（１Ｒ，２Ｒ）－２－ヒドロキシシクロプロピル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メトキシフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （ＲＳ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）－１－メチルピペリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル
    ）メチル）イソオキサゾール－３－イル）ピロリジン－２－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－３，５－ジヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－イソプロポキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－（２，２－ジフルオロエトキシ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－モルフォリノエタン－１－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル （（Ｓ）－１－（（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）アミノ）－３－メチル－１－オキソブタン－２－イル）カーバメート；（Ｓ）－２－アミノ－Ｎ－（（１Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－３－イル）シクロヘキシル）－３－メチルブタンアミド；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－３－エトキシ－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（（ＲＳ）－３－（１－（ｔｅｒｔ
    －ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－（メチルアミノ）－２－オキソエトキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－（２－モルフォリノ－２－オキソエトキシ）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－Ｎ－メチルアセトアミド；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（（Ｒ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（３－ヒドロキシアゼチジン－１－イル）エタン－１－オン；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）－１－（（Ｓ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）エタン－１－オン；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－２－（（３－（１－メチルシクロプロピル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル カーバメート；
    ２－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－２－（（３－（１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）オキシ）酢酸；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（４－エチニル－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－６－（ヒドロキシメチル）－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３，５－ジオール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル エチルカーバメート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）メトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（チアゾール－２－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（チアゾール－４－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（３－（ｔｅｒｔ－ブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－（オキサゾール－５－イルメトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－６－（（３－（１－ヒドロキシシクロブチル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）イソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチルスルフィニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（２－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－スルホンアミド；
    Ｎ－シクロプロピル－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（（Ｓ）－３－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－４，５－ジヒドロイソオキサゾール－５－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（モルフォリノスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３
    －イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（ピペリジン－１－イルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（１－（ピロリジン－１－イルスルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（５－（１－（（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）スルホニル）ピペリジン－４－イル）イソオキサゾール－３－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
    （４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン；
    Ｎ－エチル－４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ－メチルピペリジン－１－カルボキサミド；
    ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
    （４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソオキサゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
    ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１
    ，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン １－オキシド；
    ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン １，１－ジオキシド；
    ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１－イミノヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１－（メチルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（１－（（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチルスルフィニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ベンジル ４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（１－（１－（２－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（４－（１－（イソプロピルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（１－トシルピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    １－（エチルイミノ）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（１－（Ｎ－メチルプロパン－２－イルスルホンイミドイル）ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５
    －トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－スルホンアミド；
    Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
    １－（ベンジルイミノ）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－シクロヘキシル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－１－（イソプロピルイミノ）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    Ｎ－シクロプロピル－４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド；
    １－（（４，４－ジフルオロシクロヘキシル）イミノ）－４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ヘキサヒドロ－１ｌ６－チオピラン １－オキシド；
    ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（４－ブロモ－３－フルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ベンジル ４－（４－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（３，５－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    エチル ４－（１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－６－（（４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（２，３，４－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－シクロペンチル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（１－メチルシクロペンチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（４－（４－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （ＲＳ）－３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    （Ｓ）－３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
    （Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    （Ｒ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（メチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－イソブチリルピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    ４－（（ＲＳ）＿５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－３－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
    （Ｓ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－イソブチリルピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（Ｒ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒ
    ドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－３－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（イソブチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－３－（１－（３，３－ジメチルブタノイル）ピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（１－（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン－４－イル）オキサゾリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－３－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル）ピペリジン－４－イル）－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
    （ＲＳ）－３－シクロヘキシル－５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）オキサゾリジン－２－オン；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（（ＲＳ）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－２－オキソオキサゾリジン－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ－ブチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イソチアゾール－５－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－６－（（５－（ピペリジン－４－イル）イソチアゾール－３－イル）メチル）－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；
    ５－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル
    ）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－フェニルオキサゾール－２（３Ｈ）－オン；
    ３－シクロヘキシル－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－４－（４－（２，３－ジフルオロ－４－メチルフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
    １－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
    ３－（１－アセチルピペリジン－４－イル）－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
    ３－シクロヘキシル－１－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）イミダゾリジン－４－オン；
    １－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－３－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）イミダゾリジン－４－オン；又は、
    エチル ４－（３－（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－５－ヒドロキシ－６－（ヒドロキシメチル）－３－メトキシ－４－（４－（３，４，５－トリフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）メチル）－５－オキソイミダゾリジン－１－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート；である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  11. （２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）－６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル）－４－（４－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－２－（ヒドロキシメチル）－５－メトキシテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－オール；である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  12. 請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩；及び薬学的に許容される担体を有する医薬組成物。
  13. 医薬として使用するための、請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  14. 請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を活性成分として含む、器官の線維症；肝疾患及び障害；心血管疾患及び障害；細胞増殖性疾患及び癌；炎症性及び自己免疫疾患及び障害；消化器疾患及び障害；膵臓疾患及び障害；異常血管新生関連疾患及び障害；脳関連疾患及び障害；神経因性疼痛及び末梢性ニューロパチー；眼疾患及び障害；急性腎障害及び慢性腎臓病；間質性肺疾患及び障害；又は移植拒絶の予防用又は治療用の薬剤。
  15. 器官の線維症；肝疾患及び障害；心血管疾患及び障害；細胞増殖性疾患及び癌；炎症性及び自己免疫疾患及び障害；消化器疾患及び障害；膵臓疾患及び障害；異常血管新生関連疾
    患及び障害；脳関連疾患及び障害；神経因性疼痛及び末梢性ニューロパチー；眼疾患及び障害；急性腎障害及び慢性腎臓病；間質性肺疾患及び障害；又は移植拒絶の予防又は治療のための医薬の製造における、請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
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