JP6862200B2 - A vildagliptin-containing pharmaceutical composition, a method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition, and an agent for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition. - Google Patents
A vildagliptin-containing pharmaceutical composition, a method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition, and an agent for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition. Download PDFInfo
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Description
本発明は、ビルダグリプチン含有医薬組成物、医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法、及び医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤に関する。 The present invention relates to a vildagliptin-containing pharmaceutical composition, a method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition, and an agent for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition.
ビルダグリプチンは下記構造式で表される化合物であり（化学名：（２Ｓ）−１−｛［（３−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｉｃｙｃｌｏ［３．３．１．１３，７］ｄｅｃ−１−ｙｌ）ａｍｉｎｏ］ａｃｅｔｙｌ｝ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ−２−ｃａｒｂｏｎｉｔｒｉｌｅ）、ＤＰＰ−４阻害剤である。現在、ビルダグリプチンは、２型糖尿病の治療薬として用いられている。
前記ビルダグリプチンには特有の臭いがあり、服薬し易くするためのマスキング技術の開発が求められている。
The vildagliptin has a peculiar odor, and development of a masking technique for facilitating administration is required.
これまでに、ビルダグリプチン含有医薬組成物として、直接圧縮医薬錠剤が提案されている（例えば、特許文献１参照）。しかしながら、前記提案では、ビルダグリプチンの特有の臭いについては触れられておらず、その臭いを抑制する技術ではない。 So far, a direct compressed pharmaceutical tablet has been proposed as a vildagliptin-containing pharmaceutical composition (see, for example, Patent Document 1). However, the above proposal does not mention the peculiar odor of vildagliptin, and is not a technique for suppressing the odor.
したがって、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができる技術の速やかな提供が強く求められているのが現状である。 Therefore, there is a strong demand for the prompt provision of a technique capable of suppressing the peculiar odor of vildagliptin in a pharmaceutical composition.
本発明は、従来における前記諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、医薬組成物の製造直後のみならず、保管後であってもビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができるビルダグリプチン含有医薬組成物、医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法、及び医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤を提供することを目的とする。 An object of the present invention is to solve the above-mentioned problems in the past and to achieve the following object. That is, the present invention comprises a vildagliptin-containing pharmaceutical composition capable of suppressing the peculiar odor of vildagliptin not only immediately after production of the pharmaceutical composition but also after storage, a method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition, and a method for suppressing the odor of vildagliptin. An object of the present invention is to provide an odor suppressant for vildagliptin in a pharmaceutical composition.
前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。即ち、
＜１＞ ビルダグリプチンと、香料とを含み、
前記香料が、バニラ香料と、マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種のマルトール系香料と、ヨーグルト香料と、アップル香料とからなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することを特徴とするビルダグリプチン含有医薬組成物である。
＜２＞ 前記香料が、マルトール系香料及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有する前記＜１＞に記載のビルダグリプチン含有医薬組成物である。
＜３＞ 前記香料の合計含有量が、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上である前記＜１＞から＜２＞のいずれかに記載のビルダグリプチン含有医薬組成物である。
＜４＞ ビルダグリプチンと、香料とを接触させる工程を含み、
前記香料が、バニラ香料と、マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種のマルトール系香料と、ヨーグルト香料と、アップル香料とからなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することを特徴とする医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法である。
＜５＞ 前記香料が、マルトール系香料及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有する前記＜４＞に記載の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法である。
＜６＞ 前記ビルダグリプチン１００質量部に対して、前記香料を合計０．１質量部以上で接触させる前記＜４＞から＜５＞のいずれかに記載の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法である。
＜７＞ ビルダグリプチンを含有する医薬組成物に用いられ、
バニラ香料と、マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種のマルトール系香料と、ヨーグルト香料と、アップル香料とからなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することを特徴とする医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤である。
＜８＞ 前記香料が、マルトール系香料及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有する前記＜７＞に記載の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤である。
＜９＞ 前記香料が、前記ビルダグリプチン１００質量部に対して、合計０．１質量部以上で使用される前記＜７＞から＜８＞のいずれかに記載の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤である。
The means for solving the above-mentioned problems are as follows. That is,
<1> Contains vildagliptin and fragrance
The flavoring is at least one selected from the group consisting of vanilla flavoring, maltol, ethyl maltol, and isomaltol, at least one maltol flavoring, yogurt flavoring, and apple flavoring. It is a bildaglycin-containing pharmaceutical composition characterized by containing a fragrance.
<2> The vildagliptin-containing pharmaceutical composition according to <1>, wherein the fragrance contains at least one fragrance selected from the group consisting of maltol-based fragrances and apple fragrances.
<3> The vildagliptin-containing pharmaceutical composition according to any one of <1> to <2>, wherein the total content of the fragrance is 0.1 part by mass or more with respect to 100 parts by mass of the vildagliptin.
<4> Including the step of bringing vildagliptin into contact with a fragrance.
The flavoring is at least one selected from the group consisting of vanilla flavoring, maltol, ethyl maltol, and isomaltol, at least one maltol flavoring, yogurt flavoring, and apple flavoring. It is a method for suppressing the odor of bildaglycin in a pharmaceutical composition characterized by containing a fragrance.
<5> The method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition according to <4>, wherein the fragrance contains at least one fragrance selected from the group consisting of maltol-based fragrances and apple fragrances.
<6> The method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition according to any one of <4> to <5>, wherein the perfume is brought into contact with 100 parts by mass of the vildagliptin in a total of 0.1 part by mass or more. ..
<7> Used in pharmaceutical compositions containing vildagliptin,
Contains at least one maltol flavor selected from the group consisting of vanilla flavors, maltol, ethyl maltol, and isomaltol, and at least one flavor selected from the group consisting of yogurt flavors and apple flavors. It is an odor suppressant for bildaglycin in a pharmaceutical composition characterized by the above.
<8> The odor suppressant for vildagliptin in the pharmaceutical composition according to <7>, wherein the fragrance contains at least one fragrance selected from the group consisting of maltol-based fragrances and apple fragrances.
<9> The odor suppressant for vildagliptin in the pharmaceutical composition according to any one of <7> to <8>, wherein the fragrance is used in a total amount of 0.1 part by mass or more with respect to 100 parts by mass of the vildagliptin. Is.
本発明によれば、従来における前記諸問題を解決し、前記目的を達成することができ、医薬組成物の製造直後のみならず、保管後であってもビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができるビルダグリプチン含有医薬組成物、医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法、及び医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤を提供することができる。 According to the present invention, the above-mentioned problems in the prior art can be solved, the above-mentioned object can be achieved, and the peculiar odor of vildagliptin can be suppressed not only immediately after the production of the pharmaceutical composition but also after storage. It is possible to provide a vildagliptin-containing pharmaceutical composition, a method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition, and an agent for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition.
（ビルダグリプチン含有医薬組成物）
本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物は、ビルダグリプチンと、バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料とを少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
(Vildagliptin-containing pharmaceutical composition)
The vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention contains at least vildagliptin and at least one flavor selected from the group consisting of vanilla flavors, maltol flavors, yogurt flavors, and apple flavors, and if necessary, further other flavors. Contains ingredients.
＜ビルダグリプチン＞
前記ビルダグリプチンは下記構造式で表される化合物である（化学名：（２Ｓ）−１−｛［（３−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｉｃｙｃｌｏ［３．３．１．１３，７］ｄｅｃ−１−ｙｌ）ａｍｉｎｏ］ａｃｅｔｙｌ｝ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ−２−ｃａｒｂｏｎｉｔｒｉｌｅ）。前記ビルダグリプチンは、塩の形態であってもよい。
前記ビルダグリプチンは、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
The vildagliptin is a compound represented by the following structural formula (chemical name: (2S) -1-{[(3-Hydroxytricilo [3.3.1.1 3,7 ] dec-1-yl) amino] acetyll. } Pyrrolidine-2-carbonirile). The vildagliptin may be in the form of a salt.
As the vildagliptin, those produced by a known method may be used, or commercially available products may be used.
前記ビルダグリプチンの前記ビルダグリプチン含有医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。 The content of the vildagliptin in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
＜バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料＞
前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料は、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。これらの中でも、少ない添加量で医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができる点で、マルトール系香料及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することが好ましい。
<At least one fragrance selected from the group consisting of vanilla fragrance, maltol fragrance, yogurt fragrance, and apple fragrance>
At least one fragrance selected from the group consisting of vanilla fragrance, maltol fragrance, yogurt fragrance, and apple fragrance may be used alone or in combination of two or more. Among these, it is preferable to contain at least one fragrance selected from the group consisting of maltol-based fragrances and apple fragrances in that the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition can be suppressed with a small amount of addition. ..
前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料の前記医薬組成物における合計含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上が好ましく、０．２質量部以上がより好ましく、０．３質量部以上１．０質量部以下が更に好ましく、０．４質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。 The total content of at least one flavor selected from the group consisting of vanilla flavors, maltor flavors, yogurt flavors, and apple flavors in the pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. However, 0.1 part by mass or more is preferable, and 0.2 part by mass or more is more preferable with respect to 100 parts by mass of the bilda glyptin in that the peculiar odor of bilda glyptin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. , 0.3 parts by mass or more and 1.0 part by mass or less is more preferable, and 0.4 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
−バニラ香料−
前記バニラ香料は、匂いをかいだときにバニラの香りがする香料をいう。
前記バニラ香料に含まれる成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、バニリン、エチルバニリンなどが挙げられる。
前記バニラ香料は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記市販品の具体例としては、バニリン（和光純薬工業株式会社製）、エチルバニリン（株式会社永廣堂本店製）、バニラミクロン（高砂香料工業株式会社製）などが挙げられる。
前記バニラ香料の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上が好ましく、０．２質量部以上がより好ましく、０．３質量部以上１．０質量部以下が更に好ましく、０．４質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。
-Vanilla fragrance-
The vanilla fragrance is a fragrance that smells like vanilla when it is smelled.
The component contained in the vanilla fragrance is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include vanillin and ethylvanillin.
As the vanilla fragrance, one produced by a known method may be used, or a commercially available product may be used.
Specific examples of the commercially available products include vanillin (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.), ethylvanillin (manufactured by Eihirodo Main Store Co., Ltd.), vanilla micron (manufactured by Takasago International Corporation), and the like.
The content of the vanilla fragrance in the pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. 0.1 part by mass or more is preferable, 0.2 part by mass or more is more preferable, 0.3 part by mass or more and 1.0 part by mass or less is further preferable, and 0.4 part by mass or more is 0 with respect to 100 parts by mass of vildagliptin. 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
−マルトール系香料−
前記マルトール系香料は、マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種の香料をいう。
前記マルトール系香料は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記市販品の具体例としては、マルトール（小川香料株式会社製）、エチルマルトール（小川香料株式会社製）などが挙げられる。
前記マルトール系香料の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．０１質量部以上が好ましく、０．０５質量部以上１．０質量部以下がより好ましく、０．０８質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。
-Maltol fragrance-
The maltol-based fragrance refers to at least one fragrance selected from the group consisting of maltol, ethyl maltol, and isomaltol.
As the maltol-based fragrance, those produced by a known method may be used, or commercially available products may be used.
Specific examples of the commercially available product include maltol (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.) and ethyl maltol (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.).
The content of the maltol-based fragrance in the pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. With respect to 100 parts by mass of the vildagliptin, 0.01 parts by mass or more is preferable, 0.05 parts by mass or more and 1.0 parts by mass or less is more preferable, and 0.08 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
−ヨーグルト香料−
前記ヨーグルト香料は、匂いをかいだときにヨーグルトを想起させる香料をいう。
前記ヨーグルト香料に含まれる成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、アセトアルデヒド、ジアセチル、アセトイン、酢酸などの有機酸、２−ヘプタノンなどのメチルケトン類などが挙げられる。
前記ヨーグルト香料は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記市販品の具体例としては、ヨーグルトコートン（小川香料株式会社製）、ヨーグルトミクロン（高砂香料工業株式会社製）などが挙げられる。
前記ヨーグルト香料の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上が好ましく、０．２質量部以上がより好ましく、０．３質量部以上１．０質量部以下が更に好ましく、０．４質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。
-Yogurt fragrance-
The yogurt fragrance is a fragrance that reminds us of yogurt when it smells.
The components contained in the yogurt flavor are not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include organic acids such as acetaldehyde, diacetyl, acetic acid and acetic acid, and methyl ketones such as 2-heptanone. Be done.
As the yogurt flavor, one produced by a known method may be used, or a commercially available product may be used.
Specific examples of the commercially available product include yogurt coaton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.) and yogurt micron (manufactured by Takasago International Corporation).
The content of the yogurt flavor in the pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. 0.1 part by mass or more is preferable, 0.2 part by mass or more is more preferable, 0.3 part by mass or more and 1.0 part by mass or less is further preferable, and 0.4 part by mass or more is 0 with respect to 100 parts by mass of vildagliptin. 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
−アップル香料−
前記アップル香料は、匂いをかいだときにりんごを想起させる香料をいう。
前記アップル香料に含まれる成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヘキサノール、ヘキサナール、トランス−２−ヘキセナール等の炭素数が６の化合物；エチルブチレート、ブチルアセテート、ブチルブチレート等のエステル類；イソブチルアルコール、ブタノール等のアルコール類；エストラゴールなどが挙げられる。
前記アップル香料は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記市販品の具体例としては、アップルコートン（小川香料株式会社製）などが挙げられる。
前記アップル香料の前記医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．０１質量部以上が好ましく、０．０５質量部以上１．０質量部以下がより好ましく、０．０８質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。
-Apple fragrance-
The apple fragrance is a fragrance that reminds us of an apple when it smells.
The component contained in the apple fragrance is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, a compound having 6 carbon atoms such as hexanal, hexanal and trans-2-hexenal; ethylbutyrate, Esters such as butyl acetate and butyl butyrate; alcohols such as isobutyl alcohol and butanol; estragor and the like can be mentioned.
As the apple fragrance, one produced by a known method may be used, or a commercially available product may be used.
Specific examples of the commercially available product include Apple Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.).
The content of the apple fragrance in the pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. With respect to 100 parts by mass of vildagliptin, 0.01 part by mass or more is preferable, 0.05 part by mass or more and 1.0 part by mass or less is more preferable, and 0.08 part by mass or more and 0.7 part by mass or less is particularly preferable.
＜その他の成分＞
前記ビルダグリプチン含有医薬組成物におけるその他の成分としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、製剤分野において通常使用される添加剤を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、賦形剤；崩壊剤；結合剤；滑沢剤；界面活性剤；甘味剤；矯味剤；バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料以外の香料；流動化剤；着色剤；安定化剤；ｐＨ調整剤；コーティング剤などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記ビルダグリプチン含有医薬組成物におけるその他の成分は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記その他の成分の前記ビルダグリプチン含有医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
<Other ingredients>
The other ingredients in the bildaglycin-containing pharmaceutical composition are not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, and additives usually used in the pharmaceutical field can be appropriately selected depending on the intended purpose, for example. Excipients; disintegrants; binders; lubricants; surfactants; sweeteners; flavors; vanilla flavors, maltol flavors, yogurt flavors, and flavors other than apple flavors; fluidizers; colorants; stabilizers Agents; pH adjusters; coating agents and the like. These may be used alone or in combination of two or more.
As the other components in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition, those produced by a known method may be used, or commercially available products may be used.
The content of the other components in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
−賦形剤−
前記賦形剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、マンニトール（以下、「Ｄ−マンニトール」と称することもある）、乳糖（無水物であってもよいし、水和物であってもよい）、コーンスターチ、白糖、タルク、エリスリトール、精製ゼラチン、ヒドロキシプロピルスターチ、ポリビニルピロリドン、ケイ酸カルシウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記賦形剤の前記ビルダグリプチン含有医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
-Excipients-
The excipient is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, mannitol (hereinafter, may be referred to as "D-mannitol"), lactose (anhydride may be used). It may be a hydrate), cornstarch, sucrose, talc, erythritol, purified gelatin, hydroxypropyl starch, polyvinylpyrrolidone, calcium silicate and the like. These may be used alone or in combination of two or more.
The content of the excipient in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
−崩壊剤−
前記崩壊剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、部分α化デンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、メチルセルロース、カルメロースなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記崩壊剤の前記ビルダグリプチン含有医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
-Disintegrant-
The disintegrant is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, low-degree-of-substitution hydroxypropyl cellulose, crospovidone, partially pregelatinized starch, sodium carboxymethyl starch, sodium starch glycolate, carmete. Examples thereof include loin calcium, croscarmellose sodium, methyl cellulose and carmellose. These may be used alone or in combination of two or more.
The content of the disintegrant in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
−結合剤−
前記結合剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記結合剤の前記ビルダグリプチン含有医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
-Binder-
The binder is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include hypromellose, hydroxypropyl cellulose, polyvinylpyrrolidone and polyvinyl alcohol. These may be used alone or in combination of two or more.
The content of the binder in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
−滑沢剤−
前記滑沢剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、硬化油、サラシミツロウ、カルナウバロウ、ポリエチレングリコール６０００、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記滑沢剤の前記ビルダグリプチン含有医薬組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
-Sliding agent-
The lubricant is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, magnesium stearate, calcium stearate, talc, hydrogenated oil, beeswax, carnauba wax, polyethylene glycol 6000, sodium stearyl fumarate, etc. , Stearic acid and the like. These may be used alone or in combination of two or more.
The content of the lubricant in the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
前記ビルダグリプチン医薬組成物の態様としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、経口医薬組成物などが挙げられる。 The mode of the vildagliptin pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include oral pharmaceutical compositions.
前記ビルダグリプチン含有医薬組成物の剤形としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、素錠、口腔内崩壊錠、チュアブル錠、フィルムコーティング錠等の錠剤、顆粒などが挙げられる。また、前記ビルダグリプチン含有医薬組成物は、粉末の態様であってもよい。
前記錠剤の形状、構造、大きさとしては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
The dosage form of the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, uncoated tablets, orally disintegrating tablets, chewable tablets, film-coated tablets and other tablets, granules and the like. Can be mentioned. Moreover, the said vildagliptin-containing pharmaceutical composition may be in the form of a powder.
The shape, structure, and size of the tablet are not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
＜製造方法＞
前記ビルダグリプチン含有医薬組成物の製造方法としては、特に制限はなく、公知の方法を目的に応じて適宜選択することができる。
例えば、前記ビルダグリプチン含有医薬組成物として錠剤を製造する場合の製造方法としては、直接打錠法、乾式顆粒圧縮法、湿式顆粒圧縮法が挙げられる。
<Manufacturing method>
The method for producing the vildagliptin-containing pharmaceutical composition is not particularly limited, and a known method can be appropriately selected depending on the intended purpose.
For example, examples of the production method for producing tablets as the vildagliptin-containing pharmaceutical composition include a direct tableting method, a dry granule compression method, and a wet granule compression method.
前記直接打錠法の具体例としては、前記ビルダグリプチンと、前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料と、必要に応じて前記その他の成分とを混合し、前記混合物を圧縮成型する方法が挙げられる。 Specific examples of the direct tableting method include the vildagliptin, at least one flavor selected from the group consisting of the vanilla flavor, maltol flavor, yogurt flavor, and apple flavor, and if necessary, the other flavors. Examples thereof include a method of mixing the components and compression molding the mixture.
前記乾式顆粒圧縮法の具体例としては、ローラー圧縮法などで得られた顆粒を圧縮成型する方法が挙げられる。
前記ローラー圧縮法の方法及び条件としては、特に制限はなく、公知の方法及び条件を目的に応じて適宜選択することができる。
Specific examples of the dry granule compression method include a method of compression-molding granules obtained by a roller compression method or the like.
The method and conditions of the roller compression method are not particularly limited, and known methods and conditions can be appropriately selected depending on the intended purpose.
前記湿式顆粒圧縮法の具体例としては、押出造粒法、流動層造粒法、撹拌造粒法などで得られた顆粒を圧縮成型する方法が挙げられる。
前記押出造粒法、流動層造粒法、及び撹拌造粒法の方法及び条件としては、特に制限はなく、公知の方法及び条件を目的に応じて適宜選択することができる。
Specific examples of the wet granule compression method include a method of compression-molding granules obtained by an extrusion granulation method, a fluidized bed granulation method, a stirring granulation method, or the like.
The methods and conditions of the extrusion granulation method, the fluidized bed granulation method, and the stirring granulation method are not particularly limited, and known methods and conditions can be appropriately selected depending on the intended purpose.
前記錠剤の製造における打錠の方法としては、特に制限はなく、公知の方法を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ロータリー式打錠機を用いる方法などが挙げられる。
前記打錠の条件としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
The tableting method in the production of the tablet is not particularly limited, and a known method can be appropriately selected depending on the intended purpose, and examples thereof include a method using a rotary tableting machine.
The conditions for locking are not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose.
また、本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物が湿製錠剤の場合の製造方法としても、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、前記ビルダグリプチンと、前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料と、必要に応じて前記その他の成分とを混合した後、練合溶媒を加え練合し、得られた湿潤粉体を圧縮成型する方法が挙げられる。
前記湿潤粉体は、そのまま圧縮成型してもよいし、湿式造粒して造粒物とした後に圧縮成型してもよい。
前記混合、練合、圧縮成型の方法及び条件としては、特に制限はなく、公知の方法及び条件を目的に応じて適宜選択することができる。
Further, the production method when the bildaglycin-containing pharmaceutical composition of the present invention is a wet tablet is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, the bildaglycin, the vanilla flavor, and the maltol type can be appropriately selected. At least one flavor selected from the group consisting of flavors, yogurt flavors, and apple flavors is mixed with the other ingredients as necessary, and then a kneading solvent is added and kneaded to obtain a wet powder. Examples include a method of compression molding the body.
The wet powder may be compression-molded as it is, or may be compression-molded after wet granulation to obtain a granulated product.
The mixing, kneading, and compression molding methods and conditions are not particularly limited, and known methods and conditions can be appropriately selected depending on the intended purpose.
本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物は、製造直後のみならず、保管後であってもビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができる。また、本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物は、製造方法の種類に関わらずに得ることができる。 The vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention can suppress the peculiar odor of vildagliptin not only immediately after production but also after storage. Moreover, the vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention can be obtained regardless of the type of production method.
（医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法）
本発明の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法は、接触工程を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の工程を含む。
(Method of suppressing vildagliptin odor in pharmaceutical composition)
The method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition of the present invention includes at least a contact step, and further includes other steps if necessary.
＜接触工程＞
前記接触工程は、ビルダグリプチンと、バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料とを接触させる工程である。
前記接触工程では、前記ビルダグリプチン、並びに前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料以外のその他の成分が存在していてもよい。
<Contact process>
The contacting step is a step of contacting bildaglycin with at least one fragrance selected from the group consisting of vanilla fragrance, maltol-based fragrance, yogurt fragrance, and apple fragrance.
In the contacting step, there may be other components other than the vildagliptin and at least one flavor selected from the group consisting of the vanilla flavor, the maltol flavor, the yogurt flavor, and the apple flavor.
−ビルダグリプチン−
前記ビルダグリプチンは、上記した本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物の＜ビルダグリプチン＞の項目に記載したものと同様である。
-Vildagliptin-
The vildagliptin is the same as that described in the item <Vildagliptin> of the above-mentioned vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention.
−バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料−
前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料は、上記した本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物の＜バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料＞の項目に記載したものと同様であり、好ましい態様も同様である。
-At least one fragrance selected from the group consisting of vanilla fragrances, maltol fragrances, yogurt fragrances, and apple fragrances-
At least one flavor selected from the group consisting of vanilla flavors, maltor flavors, yogurt flavors, and apple flavors is <vanilla flavor, maltor flavor, yogurt flavor, and the above-mentioned bildaglycin-containing pharmaceutical composition of the present invention. And at least one fragrance selected from the group consisting of apple fragrances>, and the preferred embodiments are also the same.
−その他の成分−
前記その他の成分及びその含有量としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上記した本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
-Other ingredients-
The other components and their contents are not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, and can be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, the above-mentioned vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention < Other ingredients> are listed in the item.
−接触−
前記接触の方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上記した本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物の＜製造方法＞の項目に記載した方法により、接触させる方法などが挙げられる。
− Contact −
The contact method is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, the contact is made by the method described in the item <Production method> of the vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention. The method etc. can be mentioned.
前記接触における前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料の合計使用量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上が好ましく、０．２質量部以上がより好ましく、０．３質量部以上１．０質量部以下が更に好ましく、０．４質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。 The total amount of at least one fragrance selected from the group consisting of the vanilla fragrance, the maltall fragrance, the yogurt fragrance, and the apple fragrance in the contact is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the purpose. However, 0.1 part by mass or more is preferable, 0.2 part by mass or more is more preferable, and 0 parts by mass is more preferable with respect to 100 parts by mass of the bildagliptin in that the peculiar odor of bildaglycin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. .3 parts by mass or more and 1.0 part by mass or less is more preferable, and 0.4 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
前記接触における前記バニラ香料の使用量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上が好ましく、０．２質量部以上がより好ましく、０．３質量部以上１．０質量部以下が更に好ましく、０．４質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。 The amount of the vanilla fragrance used in the contact is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. However, the vildagliptin can further suppress the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition. With respect to 100 parts by mass, 0.1 parts by mass or more is preferable, 0.2 parts by mass or more is more preferable, 0.3 parts by mass or more and 1.0 parts by mass or less is further preferable, 0.4 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or more. More than parts by mass is particularly preferable.
前記接触における前記マルトール系香料の使用量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．０１質量部以上が好ましく、０．０５質量部以上１．０質量部以下がより好ましく、０．０８質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。 The amount of the maltol-based fragrance used in the contact is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition can be further suppressed. With respect to 100 parts by mass of vildagliptin, 0.01 parts by mass or more is preferable, 0.05 parts by mass or more and 1.0 parts by mass or less is more preferable, and 0.08 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
前記接触における前記ヨーグルト香料の使用量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．１質量部以上が好ましく、０．２質量部以上がより好ましく、０．３質量部以上１．０質量部以下が更に好ましく、０．４質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。 The amount of the yogurt flavor used in the contact is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the vildagliptin can further suppress the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition. With respect to 100 parts by mass, 0.1 parts by mass or more is preferable, 0.2 parts by mass or more is more preferable, 0.3 parts by mass or more and 1.0 parts by mass or less is further preferable, 0.4 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or more. More than parts by mass is particularly preferable.
前記接触における前記アップル香料の使用量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、医薬組成物におけるビルダグリプチンの特有の臭いをより抑制することができる点で、前記ビルダグリプチン１００質量部に対し、０．０１質量部以上が好ましく、０．０５質量部以上１．０質量部以下がより好ましく、０．０８質量部以上０．７質量部以下が特に好ましい。 The amount of the apple fragrance used in the contact is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, but the vildagliptin can further suppress the peculiar odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition. With respect to 100 parts by mass, 0.01 parts by mass or more is preferable, 0.05 parts by mass or more and 1.0 parts by mass or less is more preferable, and 0.08 parts by mass or more and 0.7 parts by mass or less is particularly preferable.
＜その他の工程＞
前記その他の工程としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
<Other processes>
The other steps are not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, and can be appropriately selected depending on the intended purpose.
本発明の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法によれば、製造直後のみならず、保管後であってもビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができる。 According to the method for suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition of the present invention, the peculiar odor of vildagliptin can be suppressed not only immediately after production but also after storage.
（医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤）
本発明の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤は、ビルダグリプチンを含有する医薬組成物に用いられるものであって、バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。
(Vildagliptin odor suppressant in pharmaceutical composition)
The odor suppressant for vildagliptin in the pharmaceutical composition of the present invention is used for a pharmaceutical composition containing vildagliptin, and is selected from the group consisting of vanilla flavors, maltol flavors, yogurt flavors, and apple flavors at least. It contains at least one fragrance and, if necessary, other ingredients.
＜バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料＞
前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料は、上記した本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物の＜バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料＞の項目に記載したものと同様であり、好ましい態様も同様である。
<At least one fragrance selected from the group consisting of vanilla fragrance, maltol fragrance, yogurt fragrance, and apple fragrance>
At least one flavor selected from the group consisting of vanilla flavors, maltor flavors, yogurt flavors, and apple flavors is <vanilla flavor, maltor flavor, yogurt flavor, and the above-mentioned bildaglycin-containing pharmaceutical composition of the present invention. And at least one fragrance selected from the group consisting of apple fragrances>, and the preferred embodiments are also the same.
前記バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料からなる群から選択される少なくとも１種の香料の使用量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上記した本発明の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法の−接触−の項目に記載したものと同様とすることができる。 The amount of at least one flavor selected from the group consisting of the vanilla flavor, maltol flavor, yogurt flavor, and apple flavor is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose, for example. It can be the same as that described in the item-contact-of the method for suppressing the odor of bildaglycin in the above-mentioned pharmaceutical composition of the present invention.
＜その他の成分＞
前記その他の成分及びその含有量としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、上記した本発明のビルダグリプチン含有医薬組成物の＜その他の成分＞の項目に記載したものなどが挙げられる。
<Other ingredients>
The other components and their contents are not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, and can be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, the above-mentioned vildagliptin-containing pharmaceutical composition of the present invention < Other ingredients> are listed in the item.
本発明の医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤によれば、製造直後のみならず、保管後であってもビルダグリプチンの特有の臭いを抑制することができる。 According to the odor suppressant of vildagliptin in the pharmaceutical composition of the present invention, the peculiar odor of vildagliptin can be suppressed not only immediately after production but also after storage.
以下、試験例に基づいて本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらの試験例に限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail based on Test Examples, but the present invention is not limited to these Test Examples.
（試験例１）
ガラス瓶に、ビルダグリプチン（Ｏｌａｉｎ社製）１ｇと、下記香料のいずれか４ｍｇとを投入、混合し、水１００μＬを添加した。この試料（以下、「開始時の試料」と称することがある）の臭いを下記評価基準で評価した。
また、前記水１００μＬを添加後、ふたをして密栓し、６０℃で２日間保管した後の試料（以下、「保管後の試料」と称することがある）の臭いについても下記評価基準により評価した。
また、香料を添加しなかった以外は同様にして調製した試料についても評価した。
結果を表１に示す。
＜香料＞
（１） バニリン（和光純薬工業株式会社製）
（２） サンフィックスピーチ（三栄源エフ・エフ・アイ株式会社製）
（３） メントールコートン（小川香料株式会社製）
（４） ミルクコートン（小川香料株式会社製）
（５） ペパーミントミクロン（小川香料株式会社製）
（６） オレンジコートン（小川香料株式会社製）
（７） マルトール（小川香料株式会社製）
（８） ストロベリーコートン（小川香料株式会社製）
（９） シナモンコートン（小川香料株式会社製）
（１０） メロンコートン（小川香料株式会社製）
（１１） ヨーグルトコートン（小川香料株式会社製）
（１２） アップルコートン（小川香料株式会社製）
＜評価基準＞
− ： 不快な臭いを感じない。
± ： わずかに不快な臭いを感じる。
＋ ： 不快な臭いを感じる。
＋＋ ： 強く不快な臭いを感じる。
(Test Example 1)
To a glass bottle, 1 g of vildagliptin (manufactured by Olain) and 4 mg of any of the following fragrances were added and mixed, and 100 μL of water was added. The odor of this sample (hereinafter, sometimes referred to as "starting sample") was evaluated according to the following evaluation criteria.
In addition, the odor of the sample after adding 100 μL of the water, closing the lid, and storing at 60 ° C. for 2 days (hereinafter, may be referred to as “sample after storage”) is also evaluated according to the following evaluation criteria. did.
The samples prepared in the same manner except that no fragrance was added were also evaluated.
The results are shown in Table 1.
<Fragrance>
(1) Vanillin (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.)
(2) Sunfix Peach (manufactured by Saneigen FFI Co., Ltd.)
(3) Menthol Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(4) Milk Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(5) Peppermint micron (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(6) Orange Corton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(7) Maltol (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(8) Strawberry Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(9) Cinnamon Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(10) Melon Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(11) Yogurt Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(12) Apple Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
<Evaluation criteria>
-: No unpleasant odor is felt.
±: Slightly unpleasant odor is felt.
+: I feel an unpleasant odor.
++: I feel a strong and unpleasant odor.
表１の結果から、従来香料としての用途が知られている成分であっても、医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭いを抑制する効果を有するものと、有さないものとが存在することが確認された。また、医薬組成物の製造直後は臭い抑制効果が認められても、保管後に、その効果が認められないものもあった。
以上の結果から、バニラ香料、マルトール系香料、ヨーグルト香料、及びアップル香料が、製造直後のみならず、保管後であっても医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭いを抑制できることが確認された。
From the results in Table 1, it was confirmed that even if the ingredients are conventionally known to be used as fragrances, there are some that have the effect of suppressing the odor of vildagliptin in the pharmaceutical composition and some that do not. It was. In addition, although the odor suppressing effect was observed immediately after the production of the pharmaceutical composition, the effect was not observed after storage.
From the above results, it was confirmed that the vanilla flavor, the maltol flavor, the yogurt flavor, and the apple flavor can suppress the odor of bildaglycin in the pharmaceutical composition not only immediately after production but also after storage.
（試験例２）
１ｇのビルダグリプチン（Ｏｌａｉｎ社製）と、３ｇのＤ−マンニトール（マンニットＰ、三菱商事フードテック株式会社製）と、１ｍｇ、２ｍｇ、又は４ｍｇの下記香料のいずれかとを混合し、そのうちの１ｇをガラス瓶の中に投入し、ふたをして密栓し、６０℃で１週間保管した後の試料の臭いを下記評価基準で評価した。
また、香料を添加しなかった以外は同様にして調製した試料についても評価した。
結果を表２に示す。
＜香料＞
（１） バニリン（和光純薬工業株式会社製）
（２） マルトール（小川香料株式会社製）
（３） エチルマルトール（小川香料株式会社製）
（４） ヨーグルトコートン（小川香料株式会社製）
（５） アップルコートン（小川香料株式会社製）
＜評価基準＞
− ： 不快な臭いを感じない。
± ： わずかに不快な臭いを感じる。
＋ ： 不快な臭いを感じる。
＋＋ ： 強く不快な臭いを感じる。
(Test Example 2)
1 g of bilda griptin (manufactured by Olain), 3 g of D-mannitol (mannit P, manufactured by Mitsubishi Corporation Food Tech Co., Ltd.) and 1 mg, 2 mg, or 4 mg of any of the following fragrances are mixed, and 1 g of the fragrance is added. The odor of the sample after being placed in a glass bottle, closed with a lid, and stored at 60 ° C. for 1 week was evaluated according to the following evaluation criteria.
The samples prepared in the same manner except that no fragrance was added were also evaluated.
The results are shown in Table 2.
<Fragrance>
(1) Vanillin (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.)
(2) Maltol (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(3) Ethyl maltol (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(4) Yogurt Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
(5) Apple Courton (manufactured by Ogawa & Co., Ltd.)
<Evaluation criteria>
-: No unpleasant odor is felt.
±: Slightly unpleasant odor is felt.
+: I feel an unpleasant odor.
++: I feel a strong and unpleasant odor.
表２の結果から、試験例１で臭い抑制効果が認められた香料の中でも、マルトール系香料及びアップル香料が、より少ない添加量で臭い抑制効果が認められた。また、マルトール系香料は、エチルマルトールでもマルトールと同様の効果が得られることが確認された。
From the results in Table 2, among the fragrances in which the odor suppressing effect was observed in Test Example 1, the maltol-based fragrance and the apple fragrance were observed to have an odor suppressing effect with a smaller amount of addition. It was also confirmed that the maltol-based fragrance has the same effect as that of maltol even with ethyl maltol.
Claims (9)
前記香料が、マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種のマルトール系香料と、アップル香料とからなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することを特徴とするビルダグリプチン含有医薬組成物。 Contains vildagliptin and fragrances,
The perfume, Ma Rutoru, ethyl maltol, and a maltol perfume least one selected from the group consisting of isomaltol, that contains at least one perfume selected from the group consisting of A ripple perfume A characteristic bildaglycin-containing pharmaceutical composition.
前記香料が、マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種のマルトール系香料と、アップル香料とからなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することを特徴とする医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制方法。 Including the process of bringing vildagliptin into contact with the fragrance,
The perfume, Ma Rutoru, ethyl maltol, and a maltol perfume least one selected from the group consisting of isomaltol, that contains at least one perfume selected from the group consisting of A ripple perfume A method for suppressing the odor of bildaglycin in a characteristic pharmaceutical composition.
マルトール、エチルマルトール、及びイソマルトールからなる群から選択される少なくとも１種のマルトール系香料と、アップル香料とからなる群から選択される少なくとも１種の香料を含有することを特徴とする医薬組成物におけるビルダグリプチンの臭い抑制剤。 Used in pharmaceutical compositions containing vildagliptin ,
Ma Rutoru, a medicament for the ethyl maltol, and a maltol perfume least one selected from the group consisting of isomaltol, characterized in that it contains at least one perfume selected from the group consisting of A ripple perfume An odor suppressant for bildaglycin in the composition.
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