JP6770693B2 - 外用組成物 - Google Patents
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Description
(1)A)グルコサミン、B)カルボキシビニルポリマー、及び、C)セルロース系高分子又はポリビニル系高分子を含有することを特徴とする外用組成物。
(2)A)グルコサミンが、N−アセチルグルコサミン、グルコサミン塩酸塩及びグルコサミン硫酸塩からなる群から選ばれる少なくとも1種である(1)に記載の外用組成物。
(3)C)セルロース系高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及びメチルセルロースからなる群から選ばれる少なくとも1種である(1)又は(2)に記載の外用組成物。
(4)C)ポリビニル系高分子が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群から選ばれる少なくとも1種である(1)又は(2)に記載の外用組成物。
(5)pHが、3.5〜7である(1)〜(4)のいずれかに記載の外用組成物。
−CH2−C(COOX)H−
[Xは水素原子、アルカリ金属又はアンモニウム基を示す。]
で示される構成単位からなるビニルポリマーであり、これらのうちの一種を単独であっても二種以上の混合物であってもよい。B)カルボキシビニルポリマーとしては、前記構成単位中のXが水素原子であることが好ましいが、本発明の外用組成物中においては、カルボキシ基が中和されてかかる水素原子の全て又は一部がアルカリ金属又はアンモニウム基に置換されていてもよい。また、かかるB)カルボキシビニルポリマーには、例えば、0.5%水溶液(pH:6.5〜7.5)の粘度が4000〜10000mPa・s、40000〜60000mPa・sなど粘度の異なるいくつかのタイプがあり、本発明では特に限定されず、外用組成物としたときの態様に応じて適宜に使い分けることができるが、外用組成物の容器からの出しやすさがさらに向上し、より使用性に優れる傾向にある観点から、好ましくは前記粘度が40000〜60000mPa・sのものである。
−CH2−C(R)H−
[Rは次式:
−COOX
[Xは水素原子、アルカリ金属又はアンモニウム基を示す。]
で示される基以外の一価の基を示す。]
で示される構成単位からなるビニルポリマーであり、これらのうちの一種を単独であっても二種以上の混合物であってもよい。前記Rとしては、水酸基及び5員ラクタム環等が挙げられる。また、本発明の外用組成物中において、前記ポリビニル系高分子としては、前記構成単位中のRの全て又は一部が中和されていてもよい。前記ポリビニル系高分子としては、特に限定されないが、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールである。また、ポリビニルピロリドンには5%水溶液(25℃)の粘度が3、10、150、350mPa・sなど異なるタイプがあるが、本発明では、より粘度が高いほうが外用組成物においてより優れた使用性(容器からの出しやすさ)が発揮される傾向にある観点から、150mPa・s以上のものが好ましい。また、ポリビニルアルコールには4%水溶液(20℃)の粘度が20.0〜24.5、27.0〜33.0、40.0〜46.0mPa・sなど異なるタイプがあるが、本発明では、より粘度が高いほうが外用組成物においてより優れた使用性(容器からの出しやすさ)が発揮される傾向にある観点から、前記粘度が40.0〜46.0mPa・sのものが好ましい。
実施例1〜3、比較例1〜4の外用組成物を、それぞれ、表1に示す処方(組成)となるように調製した。先ず、精製水にN−アセチルグルコサミンを溶解させた後、処方に応じてヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース又はヒドロキシプロピルセルロースを添加し、溶解させた。ヒドロキシプロピルメチルセルロースについては、予め調製した2%ヒドロキシプロピルメチルセルロース水溶液(精製水を70〜80℃で加温しながらヒドロキシプロピルメチルセルロース(20℃における2%水溶液粘度:100000mPa・s、以下同じ)を分散させ、氷冷しながら溶解させた)をヒドロキシプロピルメチルセルロースの最終濃度が得られる外用組成物中の0.4質量部(0.4質量%)となるよう添加し、溶解させた。また、メチルセルロースについてはメチルセルロース(20℃における2%水溶液粘度:4000mPa・s)を添加し分散させた後、70〜80℃で溶解させた。ヒドロキシプロピルセルロースについては、ヒドロキシプロピルセルロース(2%水溶液粘度:150〜400mPa・s)を常温で添加し分散・溶解させた。次いで、これらの溶液に、予め調製した2%カルボキシビニルポリマー水溶液(カルボキシビニルポリマー:pH6.5〜7.5における0.5%水溶液粘度:40000〜60000mPa・s、以下同じ)をカルボキシビニルポリマーの最終濃度が得られる外用組成物中に0.2質量部(0.2質量%)になるよう添加し、pH調節剤(水酸化ナトリウム溶液)を加え、精製水で全量を100質量部としてこれを外用組成物(ゲル剤)とした。なお、表1中の数値(pHを除く)の単位は「質量部(より具体的には「g/100g」)」であり、精製水の「全100」とは、他の成分と合わせた組成物の全量が100質量部となるように精製水が含有されていることを示す(以下同じ)。
実施例4及び実施例5、比較例5〜7の外用組成物を、それぞれ、表2に示す処方(組成)となるように調製した。先ず、精製水にN−アセチルグルコサミンを溶解させた後、処方に応じてポリビニルピロリドン(25℃における5%水溶液粘度:150mPa・s)又はポリビニルアルコール(20℃における4%水溶液粘度:40.0〜46.0mPa・s)を添加し、溶解させた。ポリビニルピロリドンについては、常温にて分散、溶解させた。ポリビニルアルコールについては、常温にて分散し、70〜80℃で加温しながら溶解させた後にこの溶液を常温に戻した。次いで、これらの溶液に、予め調製した2%カルボキシビニルポリマー水溶液をカルボキシビニルポリマーの最終濃度が得られる外用組成物中に0.2質量部(0.2質量%)になるよう添加し、pH調節剤(水酸化ナトリウム溶液)を加え、精製水で全量を100質量部としてこれを外用組成物(ゲル剤)とした。
実施例6、比較例8及び比較例9の外用組成物を、それぞれ、表3に示す処方(組成)となるように調製した。先ず、精製水にグルコサミン塩酸塩を溶解させた後、70〜80℃で加温しながらヒドロキシプロピルメチルセルロースを分散させ、氷冷しながら溶解させた。この溶液を室温に戻した後、予め調製した2%カルボキシビニルポリマー水溶液をカルボキシビニルポリマーの最終濃度が得られる外用組成物中に0.5質量部(0.5質量%)になるよう添加し、pH調節剤(水酸化ナトリウム溶液)を加え、精製水で全量を100質量部としてこれを外用組成物(ゲル剤)とした。
実施例7、比較例10及び比較例11の外用組成物を、それぞれ、表4に示す処方(組成)となるように調製した。先ず、精製水にグルコサミン硫酸塩を溶解させた後、70〜80℃で加温しながらヒドロキシプロピルメチルセルロースを分散させ、氷冷しながら溶解させた。この溶液を室温に戻した後、予め調製した2%カルボキシビニルポリマー水溶液をカルボキシビニルポリマーの最終濃度が得られる外用組成物中に0.5質量部(0.5質量%)になるよう添加し、pH調節剤(水酸化ナトリウム溶液)を加え、精製水で全量を100質量部としてこれを外用組成物(ゲル剤)とした。
各実施例及び比較例で調製した外用組成物を容器(アルミチューブ)に充填し、使用性の観点から、容器からの出しやすさを評価した。本試験で評価した容器からの出しやすさとは、具体的に、前記外用組成物をアルミチューブから押し出し、手に取った時の外用組成物の垂れにくさ、指への取りやすさを意味する(1:とても出しにくい、2:出しにくい、3:普通、4:出しやすい、5:とても出しやすい)。試験は評価者4人で実施し、4人の平均点を評点とした。
各実施例及び比較例で調製した外用組成物を肌に適量塗布した際の塗り広げやすさを評価した(1:とても塗り広げにくい、2:塗り広げにくい、3:普通、4:塗り広げやすい、5:とても塗り広げやすい)。試験は評価者4人で実施し、4人の平均点を評点とした。
各実施例及び比較例で調製した外用組成物を肌に適量塗布した際の肌なじみを評価した(1:なじまない、2:ややなじみにくい、3:普通、4:ややなじむ、5:なじむ)。試験は評価者4人で実施し、4人の平均点を評点とした。
実施例8〜12及び比較例12の外用組成物を、それぞれ、表9に示す処方(組成)となるように調製した。先ず、精製水にN−アセチルグルコサミンを溶解させた後、処方に応じてヒドロキシプロピルメチルセルロースを添加し、溶解させた。ヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解する際は、N−アセチルグルコサミンを溶解した溶液を70〜80℃で加温しながらヒドロキシプロピルメチルセルロースを添加し分散させ、氷冷しながら溶解させた。次いで、この溶液に、予め調製した2%カルボキシビニルポリマー水溶液をカルボキシビニルポリマーの最終濃度が得られる外用組成物中に0.2質量部(0.2質量%)になるよう添加し、pH調節剤(水酸化ナトリウム溶液)を加え、精製水で全量を100質量部としてこれを外用組成物(ゲル剤)とした。
表11に記載の処方に従い外用組成物(クリーム剤)を調製した。先ず、油成分(ステアリルアルコール、ミリスチン酸オクチルドデシル、ハードファット、ステアリン酸ポリオキシル40、ジメチルポリシロキサン)を70〜80℃で加温しながら溶解させた。次いで、予め調製しておいた2%カルボキシビニルポリマー溶液をカルボキシビニルポリマーの最終濃度が得られる外用組成物中に0.5質量部(0.5質量%)となるよう秤量し、70〜80℃で加温した。加温した2%カルボキシビニルポリマー溶液に、上記の溶解させた油成分を添加し、攪拌した。これを室温まで冷却したものをA液とした。また、別のビーカーに精製水を秤量し、N−アセチルグルコサミンを溶解させた。この溶液を70〜80℃で加温しながらヒドロキシプロピルメチルセルロースを添加して分散させた後、冷却しながら溶解させたものをB液とした。A液にB液を添加し、均一に攪拌した後、水酸化ナトリウム溶液でpH調整し、精製水で全量を100質量部としたものを外用組成物(クリーム剤)とした。
Claims (3)
- A)グルコサミン、B)カルボキシビニルポリマー、及び、C)セルロース系高分子又はポリビニル系高分子を含有する外用組成物であり、
A)グルコサミンが、N−アセチルグルコサミン、グルコサミン塩酸塩及びグルコサミン硫酸塩からなる群から選ばれる少なくとも1種であり、
B)カルボキシビニルポリマーの含有量が、外用組成物全量に対して0.01〜5質量%であり、
C)セルロース系高分子を含有する場合、
C)セルロース系高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及びメチルセルロースからなる群から選ばれる少なくとも1種であり、
C)セルロース系高分子の含有量が、B)カルボキシビニルポリマー1質量部に対して0.3〜2.5質量部であり、
C)ポリビニル系高分子を含有する場合、
C)ポリビニル系高分子の含有量が、B)カルボキシビニルポリマー1質量部に対して1〜50質量部であり、かつ、
ゲル又はクリームである、
ことを特徴とする外用組成物。 - C)ポリビニル系高分子が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群から選ばれる少なくとも1種である請求項1に記載の外用組成物。
- pHが、3.5〜7である請求項1又は2に記載の外用組成物。
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