JP3420540B2 - 坐剤用基剤及び坐剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は直腸、尿道又は膣等
に適用する坐剤の基剤およびそれを用いた坐剤に関す
る。特に高温保存条件において、変形やワレといった品
質劣化を起こさないなどの優れた耐熱性を有し、且つ適
用された部位では、従来の坐剤と同等の放出性、体内吸
収性、安全性等を示す坐剤およびその基剤に関するもの
である。

【０００２】

【従来の技術】坐剤は直腸、尿道又は膣等に投与される
常温で固形の剤形であり、体温で軟化又は溶融するか、
局所の粘液に溶解し、粘膜から薬物を体内に吸収させ
る。また痔疾用薬等の局所用坐剤では、坐剤用基剤であ
る油脂が排便時の潤滑剤として働き、症状の悪化を抑え
ている。市販坐剤の多くは、ハードファット、カカオ脂
等の油脂性基剤を用いており、体温付近で軟化又は溶融
させるためにその融点を体温以下に設定している。この
ため坐剤の保存条件としては、通常冷所（１５℃以
下）、高くても３０℃といった温度管理や、坐剤先端部
を下向きに立てて保存するといった注意が必要で、他の
製剤に比べて保存のための制限が多い。夏季や流通途上
の車中等、坐剤が長時間高温にさらされる環境では、上
記保存条件内で管理するのは困難であり、特に患者の手
に渡った後の良好な管理は難しく、当然の事ながら変形
やワレと言った品質劣化の問題が生じる。一方、マクロ
ゴール等を用いた坐剤は、局所の粘液に溶解させてその
機能を果たすことから、その融点は高く設定されてい
る。したがって、上記の油脂性基剤を用いた坐剤のよう
な問題は生じにくいが、粘液を吸収するため局所への物
理的な刺激が高く、粘膜に充血や紅斑等を起こし、患者
に苦痛を与えることがある。また、高級アルコール、界
面活性剤や吸収調節剤を用いた坐剤は、その配合量によ
っては薬物の吸収が阻害されるか又は徐放性になるなど
従来の坐剤と特性が異なり、更に局所粘膜刺激といった
副作用が強くでる恐れがある。これら融点の高い坐剤
は、たとえば直腸内投与された坐剤が溶融または軟化し
ないで広がらず、局所用坐剤の一つの特性である排便時
の潤滑剤としての役目を果たさないことがある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】このような状況におい
て、本発明の課題は、高温保存条件においても変形やワ
レといった品質劣化を起こさず、適用部位では従来の坐
剤と同様の薬物放出性、体内吸収性、安全性を示す坐剤
を提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意研究
を行った結果、油脂性基剤とポリエチレン、必要により
さらにポリグリセリン脂肪酸エステルを含有する坐剤用
基剤を用いることにより、前記課題が解決されることを
見出した。すなわち本発明は、（１）油脂性基剤とポリ
エチレンを含んでなる坐剤用基剤、（２）さらにポリグ
リセリン脂肪酸エステルを含んでなる前記（１）記載の
坐剤用基剤、（３）油脂性基剤又は油脂性基剤とポリグ
リセリン脂肪酸エステルの合計量に対するポリエチレン
の重量比が１：０．０１〜０．５である前記（１）また
は（２）に記載の坐剤用基剤、（４）坐剤用基剤全重量
に対するポリエチレンの含有量が１〜２０重量％である
前記（１）〜（３）のいずれかに記載の坐剤用基剤、
（５）ポリエチレンの平均分子量が５００〜３０，００
０である前記（１）〜（４）のいずれかに記載の坐剤用
基、。（６）坐剤用基剤全重量に対するポリグリセリン
脂肪酸エステルの含有量が０．５〜１０重量％である前
記（２）または（３）に記載の坐剤用基剤、（７）油脂
性基剤がカカオ脂、ラウリン脂、牛脂若しくはハードフ
ァットの１種あるいは２種以上の混合物、又はそれに常
温で液状であるヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリー
ブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸ト
リグリセライド、流動パラフィン若しくはミリスチン酸
イソプロピルの１種または２種以上が添加されたもので
ある前記（１）または（２）記載の坐剤用基剤、（８）
前記（１）または（２）記載の坐剤用基剤に薬物を配合
してなる坐剤、および（９）薬物が副腎皮質ホルモン
剤、局所麻酔剤、解熱鎮痛消炎剤、消炎・鎮痒・創傷治
癒剤、ビタミン剤、サルファ剤、抗生物質、抗真菌剤、
殺菌剤、血管収縮剤、抗ヒスタミン剤、麻薬、睡眠鎮静
剤、抗不安剤、抗癲癇剤、興奮剤・覚醒剤、抗パーキン
ソン剤、中枢神経用剤、骨格筋弛緩剤、自律神経用剤、
鎮痙剤、鎮暈剤、強心剤、不整脈用剤、利尿剤、血圧降
下剤、冠血管拡張剤、抹消血管拡張剤、高脂血症用剤、
呼吸促進剤、止瀉・整腸剤、消化性潰瘍治療剤、気管支
拡張剤、アレルギー用剤、下剤、浣腸剤、利胆剤および
副腎皮質ホルモン剤以外の各種ホルモン剤から選ばれた
１種または２種以上の薬物である前記（８）記載の坐
剤、である。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明において用いられる油脂性
基剤としては、たとえばカカオ脂、ラウリン脂、牛脂若
しくはハードファットの１種または２種以上の混合物、
あるいはそれに常温（１５〜２５℃）で液状であるヤシ
油、パーム核油、ツバキ油、オリーブ油、大豆油、ゴマ
油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸トリグリセライド、流
動パラフィンおよびミリスチン酸イソプロピルの１種ま
たは２種以上を添加したものがあげられるが、好ましい
ものはハードファットである。本発明に用いられるポリ
エチレンは、エチレンを重合して得られるもので、その
平均分子量は通常５００〜３０，０００程度、好ましく
は１，０００〜５，０００程度である。ポリエチレンの
含有量は、坐剤用全量に対して１〜２０重量％であり、
好ましくは３〜１５重量％である。本発明に用いられる
ポリグリセリン脂肪酸エステルは、グリセリンを重合し
脂肪酸によりエステル化して得られるものである。グリ
セリンの重合数は２〜１０程度、好ましくは４〜１０程
度のものであり、脂肪酸数は１〜１０程度、好ましくは
５〜１０程度である。その脂肪酸は特に限定されるもの
ではないがステアリン酸が好ましい。ポリグリセリン脂
肪酸エステルの具体例としては、例えばペンタステアリ
ン酸テトラグリセリル、ペンタステアリン酸ヘキサグリ
セリル、ペンタステアリン酸デカグリセリル、デカステ
アリン酸デカグリセリルが挙げられるが、これらに限定
されるものではない。坐剤用基剤全量に対するポリグリ
セリン脂肪酸エステルの配合割合は、通常０．５〜１０
重量％、好ましくは１〜７重量％である。また、油脂性
基剤または油脂性基剤とポリグリセリン脂肪酸エステル
の混合物に対するポリエチレンの重量比は、通常１：
０．０１〜０．５、好ましくは１：０．０３〜０．３で
ある。

【０００６】本発明の坐剤に配合される薬物としては、
副腎皮質ホルモン剤であるたとえば、酢酸プレドニゾロ
ン、プレドニゾロン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコ
ルチゾン、酢酸コルチゾン、コルチゾン、酢酸デキサメ
タゾン、デキサメタゾン、吉草酸酢酸プレドニゾロン若
しくは酢酸トリアムシノロン、局所麻酔剤であるたとえ
ば、塩酸リドカイン、リドカイン、塩酸ジブカイン、ジ
ブカイン、塩酸プロカイン、プロカイン、塩酸テトラカ
イン、テトラカイン、塩酸クロロプロカイン、クロロプ
ロカイン、塩酸ブピバカイン、ブピバカイン、塩酸プロ
パラカイン、プロパラカイン、塩酸メプリルカイン、メ
プリルカイン、アミノ安息香酸エチル、オルソカイン、
オキセサゼイン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチ
ルアミノエチル、オキシポリエトキシデカン若しくはロ
ートエキス、解熱鎮痛消炎剤であるたとえば、アスピリ
ン、アセトアミノフェノン、トリフェナム酸、フェナセ
チン、ジクロフェナックナトリウム、インドメタシン、
メフェナム酸、アミノピリン、イブプロフェン、エテン
ザミドまたはピロキシカム、消炎、鎮痒、創傷治癒剤で
あるたとえば、グリチルレチン酸、ジメチルイソプロピ
ルアズレン、イクタモール、カンフル、クロタミトン、
塩化リゾチーム、トリベノシド、硫酸アルミニウムカリ
ウム、シコンエキス、セイヨウトチノキ種子エキス、ハ
マメリエキス、加工ダイサン、精製卵黄レシチン、卵黄
油、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、ハッカ油、ｌ−メ
ントール、ｄｌ−メントール、ユーカリ油、アラントイ
ン若しくはアルミニウム・クロルヒドロキシアラントイ
ネート、ビタミン剤であるたとえば、酢酸トコフェノー
ル、トコフェノール、エルゴカルシフェノール、パルミ
チン酸レチノール、酢酸レチノール、塩酸ピリドキシ
ン、塩酸ピリドキサミン、リン酸ピリドキサミン、塩酸
ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、リボフラビ
ン、酪酸リボフラビン、ビタミンＡ油、強肝油若しくは
肝油、サルファ剤であるたとえば、スルファジアジン、
スルフィソミジン、スルフィソミジンナトリウム若しく
はホモスルファミン、抗生物質または抗真菌剤であるた
とえば、エリスロマイシン、テトラサイクリン、塩酸テ
トラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、硫酸ス
トレプトマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、硫酸カナマイシン、クロトリゾマール、ミコ
ナゾール、チニダゾール、硝酸ミコナゾール、オキシコ
ナゾール、メトロニダゾール、硝酸イソコナゾール、ト
リコマイシン、ピマリシン若しくは硝酸エコナゾール、
殺菌剤であるたとえば、アクリノール、アルキルポリア
ミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、
塩化セチルピリジニウム、塩化デニカリウム、塩化ベル
ベリン、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジ
ン、グルコン酸クロルヘキシジン液、セトリミド、フェ
ノール若しくはレゾルシン、血管収縮剤であるたとえ
ば、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸テトラ
ヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン
若しくはｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、抗ヒスタミン
剤であるたとえば、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェン
ヒドラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル
硫酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ン、塩酸ジフェニルピラリン、麻薬であるたとえば、塩
酸モルヒネ、塩酸エチルモルヒネ、硫酸モルヒネ、リン
酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、塩酸コカイン若
しくは塩酸ペチジン等の１種または２種以上を配合する
ことができるが、これらに限定されるものではない。

【０００７】薬物の坐剤への配合割合は一概にはいえな
いが、０．１〜１０重量％程度である。本発明の坐剤に
は、必要によりさらに吸収調節剤、界面活性剤、溶解補
助剤、水、安定化剤、防腐剤、賦形剤などの適量を配合
してもよい。坐剤の製造は、自体公知の方法、たとえば
坐剤用基剤を溶融し、これに薬物および必要な他の成分
を均一に分散または溶解させて、一定の温度条件下で坐
剤の鋳型に充填し、室温またはそれ以下の温度で固化さ
せることにより行うことができる。また、予め熔融した
基剤に薬物を分散又は溶解させて、３５℃付近まで冷却
し、これに一部基剤にポリエチレン末を加えて加熱して
溶融したものを加え、混合物を、６０〜９０℃の一定温
度に保ち、坐剤の鋳型に充填し室温付近で固化させるこ
とにより行うことができる。

【０００８】

【実施例】以下に実施例および試験例をあげて本発明を
具体的に説明する。 実施例１ ポリエチレン(平均分子量５，０００) ８７．５ｍｇ ハードファット 適量 全量 １７５０ｍｇ 予め６０℃で溶融したハードファットにポリエチレンを
加えて均一に混ぜ合わせた後、油浴上で１３０℃に加熱
してポリエチレンを溶融後、アルミニウム製の型に流し
込み、室温（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【０００９】 予め６０℃で溶融したハードファットにポリエチレンを
加えて均一に混ぜ合わせた後、油浴上で１３０℃に加熱
してポリエチレンを溶融後、アルミニウム製の型に流し
込み、室温（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【００１０】 予め６０℃で溶融したハードファットに酢酸プレドニゾ
ロンとポリエチレンを加えて均一に混ぜ合わせた後、油
浴上で１３０℃に加熱してポリエチレンを溶融後、アル
ミニウム製の型に流し込み、室温（２５℃）で冷却して
坐剤を製造した。

【００１１】 予め６０℃で溶融したハードファットに酢酸プレドニゾ
ロンとポリエチレンを加えて均一に混ぜ合わせた後、油
浴上で１３０℃に加熱してポリエチレンを溶融後、アル
ミニウム製の型に流し込み、室温（２５℃）で冷却して
坐剤を製造した。

【００１２】 予め６０℃で溶融したハードファットにリドカイン、酢
酸トコフェロールを溶融し、これにクロタミトンに酢酸
プレドニゾロンを溶かして加え、更に塩酸クロルヘキシ
ジンとポリエチレンを加えて均一に混ぜ合わせた後、油
浴上で１３０℃に加熱してポリエチレンを溶融後、アル
ミニウム製の型に流し込み、室温（２５℃）で冷却して
坐剤を製造した。

【００１３】 予め６０℃で溶融したハードファットにリドカインとト
リベノシドを溶融し、これにポリエチレンを加えて均一
に混ぜ合わせた後、油浴上で１３０℃に加熱してポリエ
チレンを溶融後、アルミニウム製の型に流し込み、室温
（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【００１４】 予め６０℃で溶融したハードファットにアセトアミノフ
ェノンとポリエチレンを加えて均一に混ぜ合わせた後、
油浴上で１３０℃に加熱してポリエチレンを溶融後、ア
ルミニウム製の型に流し込み、室温（２５℃）で冷却し
て坐剤を製造した。

【００１５】 実施例８ リドカイン ６０ｍｇ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 塩酸ジフェンヒドラミン ２０ｍｇ ｄＬ−カンフル ２０ｍｇ デカステアリン酸デカグリセル １７．５ｍｇ ポリエチレン（平均分子量3500） １４０ｍｇ ハードファット 適量 全 量 １７５０ｍｇ 予め６０℃で溶融した一部のハードファットにリドカイ
ン、酢酸トコフェロール、デカステリアリン酸デカグリ
セルを溶融し、これを３５℃付近まで冷却した後にｄＬ
−カンフルを加えて溶解し、更に酢酸プレドニゾロン、
アラントイン、塩酸ジフェンヒドラミンを一部のハード
ファットに分散させ３５℃付近まで冷却して先の液に混
ぜ合わせた。別に一部のハードファットにポリエチレン
を加えて均一に混ぜ合わせ後、油浴上で１１０℃に加熱
してポリエチレンを溶融後、先の液に混ぜ合わせて８０
℃付近の温度とし、これをアルミニウム製の型に流し込
み室温（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【００１６】 予め６０℃で溶融した一部のハードファットにリドカイ
ン、酢酸トコフェロールを溶融し、これを３５℃付近ま
で冷却し、更に酢酸プレドニゾロン、アラントインを一
部のハードファットに分散させ３５℃付近まで冷却して
先の液に混ぜ合わせた。別に一部のハードファットにポ
リエチレンを加えて均一に混ぜ合わせ後、油浴上で１１
０℃に加熱してポリエチレンを溶融後、先の液に混ぜ合
わせて８０℃付近の温度とし、これをアルミニウム製の
型に流し込み室温（２５℃）で冷却して坐剤を製造し
た。

【００１７】 予め６０℃で溶融した一部のハードファットにリドカイ
ン、酢酸トコフェロール、ペンタステアリン酸テトラグ
リセリルを溶融し、これを３５℃付近まで冷却し、更に
酢酸プレドニゾロン、アラントインを一部のハードファ
ットに分散させ３５℃付近まで冷却して先の液に混ぜ合
わせた。別に一部のハードファットにポリエチレンを加
えて均一に混ぜ合わせ後、油浴上で１１０℃に加熱して
ポリエチレンを溶融後、先の液に混ぜ合わせて８０℃付
近の温度とし、これをアルミニウム製の型に流し込み室
温（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【００１８】 実施例１１ リドカイン ６０ｍｇ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ デカステリアリン酸デカグリセリル １７．５ｍｇ ポリエチレン（平均分子量3500） １４０ｍｇ ハードファット 適量 全 量 １７５０ｍｇ 予め６０℃で溶融した一部のハードファットにリドカイ
ン、酢酸トコフェロール、デカステリアリン酸デカグリ
セリルを溶融し、これを３５℃付近まで冷却し、更に酢
酸プレドニゾロン、アラントインを一部のハードファッ
トに分散させ３５℃付近まで冷却して先の液に混ぜ合わ
せた。別に一部のハードファットにポリエチレンを加え
て均一に混ぜ合わせた後、油浴上で１１０℃に加熱して
ホリエチレンを溶融後、先の液に混ぜ合わせて８０℃付
近の温度とし、これをアルミニウム製の型に流し込み室
温（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【００１９】比較例１６０℃て溶融したハードファット
をアルミニウム製の型に流し込み、室温（２５℃）で冷
却して坐剤を製造した。 ６０℃で溶融したハードファットに酢酸プレドニゾロン
を加えて均一に混ぜ合わせた後、アルミニウム製の型に
流し込み、室温（２５℃）で冷却して坐剤を製造した。

【００２０】試験例１ 実施例１〜１１及び比較例１，２で得られた坐剤につい
て、４０℃、５０℃及び６０℃の各温度で坐剤を横に寝
かせた状態で一定時間保存し、後にそのままの状態で室
温まで冷却したときの坐剤の変形、ワレ等の発生につい
て外観観察を行い、結果を〔表１〕に示した。

【００２１】

【表１】 〔表１〕に示したように比較例１および２の坐剤はすべ
て変形又はワレが発生したが、本発明品である実施例１
〜１１の坐剤では、変形及びワレの発生は全く認められ
なかった。以上のことから、本発明品は、変形およびワ
レ発生の点においてポリエチレンを含まない比較例１お
よび２の坐剤より遥かに優れていることが判る。

【００２２】試験例２ 実施例９、実施例１０及び実施例１１で得られた坐剤に
ついて、外観観察により坐剤外側のヒビと、坐剤を２分
した時の断面の中央部（坐剤中心部に相当）のヒビの観
察を行い、結果を〔表２〕に示した。これらの実施例で
得られた坐剤は、いずれも変形及びワレは認めらなかっ
た。ここにいうヒビは、坐剤の使用性において全く問題
とならない微少なもので、単に外観上の問題点である。

【表２】 〔表２〕に示したようにポリグリセリン脂肪酸エステル
を配合していない実施例９の坐剤は、坐剤外側及び坐剤
断面中央部にヒビが発生したが、ポリグリセリン脂肪酸
エステルを配合した実施例１０及び実施例１１の坐剤で
は、坐剤外側のヒビはまったく認められず、坐剤断面の
ヒビがわずかに確認される程度に改善された。以上のこ
とから、本発明品において、ポリグリセリン脂肪酸エス
テルを配合することは、外側のヒビの発生を抑制する上
で有用であり、ポリグリセリン脂肪酸エステルを配合し
ない坐剤に比べ優れていることが判る。

【００２３】試験例３ 抗炎症作用試験 ２４時間絶食した雄性ラットの直腸内に起炎剤（蒸留
水：ピリジン：エーテル：６％クロトン油エーテル溶液
＝１：４：５：１０）を浸した綿棒を挿入して起炎させ
た後、直ちに実施例３、実施例４及び比較例２で得た試
料１５０ｍｇづつを投与して、肛門部を縫合糸を用いて
閉鎖した。起炎２４時間後にラットを脱血し、直腸肛門
部１５ｍｍを摘出し湿重量を測定し、次式（ａ）に従っ
て浮腫の程度の指標である直腸肛門係数（係数Recto-an
us-coefficent，ＲＡＣ）を算出した。更に、ＲＡＣよ
り浮腫抑制率を次式（ｂ）に従って算出し、抗炎症作用
の指標とした。

【００２４】

【数１】 なお、無処置群は起炎および試料の投与は行わず、対照
群は起炎を行ったが、試料の投与を行わなかった。これ
らの結果を〔表３〕に示す。

【００２５】

【表３】 この結果から実施例３及び実施例４の坐剤は、薬効の面
において比較例２の坐剤と同等の抗炎症作用を有してい
ることが確認された。

【００２６】試験例４ ラットへの酢酸プレドニゾロン
投与試験 ２４時間絶食した雄性ラットに実施例３、実施例４及び
比較例２で得た試料を３００ｍｇづつ直腸内投与した。
投与してから０．２５、０．５、１および３時間後に尾
静脈から一定量の血液を、６時間後に全血をそれぞれ採
取し、血漿からプレドニゾロンを抽出し、高速液体クロ
マトグラフィーのカラムスイッチング法を用いてプレド
ニゾロン濃度を測定した。プレドニゾロン量は予め作成
した検量線より算出した。結果は〔表４〕および〔図
１〕に示すとおりである。 高速液体クロマトグラフィーの条件 カラム（１）：液体クロマトグラフ用オクタデシルシリ
ル化シリカゲルを充填したカラム（平均粒子径約3μm、
長さ約75mm、内径約4.6mm） カラム（２）：液体クロマトグラフ用オクタデシルシリ
ル化シリカゲルを充填したカラム（平均粒子径約5μm、
長さ約150mm、内径約4.6mm） 移動相（１）：0.025Ｍリン酸二水素カリウム緩衝液（p
H7.0）／アセトニトリル（3:1） 移動相（２）：0.025Ｍリン酸二水素カリウム緩衝液（p
H7.0）／アセトニトリル（2:1） 検出器：紫外吸光光度計（測定波長：245nm） カラム温度：約４０℃付近の一定温度 注入量：１００μｌ 〔表４〕及び〔図１〕から明らかなように、実施例３及
び実施例４で得られた坐剤は、６０分後、比較例２で得
られた坐剤と同等の最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）および
血漿中濃度・時間曲線下面積（ＡＵＣ）を示した。

【００２７】

【表４】

【００２８】

【発明の効果】従来の油脂性基剤を用いた坐剤は、３０
℃以上の保存条件で変形やワレを生じるが、本発明の油
脂性基剤とポリエチレンを、必要により更にポリグリセ
リン脂肪酸エステルを含んでなる坐剤用基剤を用いた坐
剤は、比較的高温の条件で保存しても変形やワレが発生
しないのみならず、使用には影響のないヒビの発生すら
殆どない。また、本発明の坐剤は薬物放出性、体内吸収
性、安全性、使用感等においても従来品と比べて全く遜
色がない。

【図面の簡単な説明】

【図１】血漿中のプレドニゾロン濃度測定結果

【符号の説明】

（１）：比較例２の坐剤 （２）：実施例３の坐剤 （３）：実施例４の坐剤

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 47/32 A61K 9/02 A61K 47/14 A61K 47/44 ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ) ＣＡＰＬＵＳ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)

Claims (9)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】油脂性基剤とポリエチレンを含んでなる坐
   剤用基剤。
2. 【請求項２】さらにポリグリセリン脂肪酸エステルを含
   んでなる請求項１記載の坐剤用基剤。
3. 【請求項３】油脂性基剤又は油脂性基剤とポリグリセリ
   ン脂肪酸エステルの合計量に対するポリエチレンの重量
   比が１：０．０１〜０．５である請求項１または２に記
   載の坐剤用基剤。
4. 【請求項４】坐剤用基剤全重量に対するポリエチレンの
   含有量が１〜２０重量％である請求項１〜３のいずれか
   に記載の坐剤用基剤。
5. 【請求項５】ポリエチレンの平均分子量が５００〜３
   ０，０００である請求項１〜４のいずれかに記載の坐剤
   用基剤。
6. 【請求項６】坐剤用基剤全重量に対するポリグリセリン
   脂肪酸エステルの含有量が０．５〜１０重量％である請
   求項２または３に記載の坐剤用基剤。
7. 【請求項７】油脂性基剤がカカオ脂、ラウリン脂、牛脂
   若しくはハードファットの１種あるいは２種以上の混合
   物、又はそれに常温で液状であるヤシ油、パーム核油、
   ツバキ油、オリーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ
   油、中鎖脂肪酸トリグリセライド、流動パラフィン若し
   くはミリスチン酸イソプロピルの１種または２種以上が
   添加されたものである請求項１または２記載の坐剤用基
   剤。
8. 【請求項８】請求項１または２記載の坐剤用基剤に薬物
   を配合してなる坐剤。
9. 【請求項９】薬物が副腎皮質ホルモン剤、局所麻酔剤、
   解熱鎮痛消炎剤、消炎・鎮痒・創傷治癒剤、ビタミン
   剤、サルファ剤、抗生物質、抗真菌剤、殺菌剤、血管収
   縮剤、抗ヒスタミン剤、麻薬、睡眠鎮静剤、抗不安剤、
   抗癲癇剤、興奮剤・覚醒剤、抗パーキンソン剤、中枢神
   経用剤、骨格筋弛緩剤、自律神経用剤、鎮痙剤、鎮暈
   剤、強心剤、不整脈用剤、利尿剤、血圧降下剤、冠血管
   拡張剤、抹消血管拡張剤、高脂血症用剤、呼吸促進剤、
   止瀉・整腸剤、消化性潰瘍治療剤、気管支拡張剤、アレ
   ルギー用剤、下剤、浣腸剤、利胆剤および副腎皮質ホル
   モン剤以外の各種ホルモン剤から選ばれた１種または２
   種以上の薬物である請求項８記載の坐剤。