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JP3192235B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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Publication number
JP3192235B2
JP3192235B2 JP22773592A JP22773592A JP3192235B2 JP 3192235 B2 JP3192235 B2 JP 3192235B2 JP 22773592 A JP22773592 A JP 22773592A JP 22773592 A JP22773592 A JP 22773592A JP 3192235 B2 JP3192235 B2 JP 3192235B2
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JP
Japan
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skin
vitamin
external preparation
present
benzophenone
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JP22773592A
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JPH0632717A (ja
Inventor
威 柳田
興彦 阪本
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shiseido Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=16865546&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=JP3192235(B2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Shiseido Co Ltd filed Critical Shiseido Co Ltd
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Priority to AT04000012T priority patent/ATE365530T1/de
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Priority to EP06075806A priority patent/EP1714640A1/en
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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明はビタミンAおよび/また
はその脂肪酸エステルの安定性を著しく向上した皮膚外
用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】ビタミンAおよび/またはその脂肪酸エ
ステルは皮膚角化症等の予防、治療や、皮膚老化の防
止、回復に有効な成分であることが知られている。
【0003】しかしながらビタミンAおよび/またはそ
の脂肪酸エステルは構造的に極めて不安定であり、光、
空気、熱、金属イオン等により容易に種々の異性化、分
解、重合等を起こすため、安定に皮膚外用剤に配合する
ことが困難であった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは係る事情
に鑑み鋭意研究の結果、ビタミンAおよび/またはその
脂肪酸エステルとともに、水溶性ベンゾフェノン系化合
物の一種または二種以上を配合すればビタミンAおよび
/またはその脂肪酸エステルの安定性が著しく向上する
ことを見出し、本発明を完成するに至った。
【0005】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明の要旨
は、ビタミンAと共に、水溶性ベンゾフェノン系化合物
の一種または二種以上を配合したことを特徴とする皮膚
外用剤に存在する。また本発明の要旨は、ビタミンAの
脂肪酸エステルの一種または二種以上と共に、水溶性ベ
ンゾフェノン系化合物(オキシベンゾスルホン酸、2−
ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノンを除く)の一
種または二種以上を配合したことを特徴とする皮膚外用
剤に存在する。
【0006】以下本発明の構成について詳述する。
【0007】本発明にもちいられるビタミンAおよび/
またはその脂肪酸エステルとしては、ビタミンA(別
称:レチノール)、ビタミンA酢酸エステル(別称:酢
酸レチノール)、ビタミンAパルミチン酸エステル(別
称:パルミチン酸レチノール)が例示され、all−ト
ランス型または13−シス型であることが望ましく、そ
れらの混合物であっても構わない。さらに水産動物の新
鮮な肝臓および幽門垂から得た脂肪油、およびその濃縮
物なども含まれる。
【0008】本発明に従って皮膚外用剤に配合される量
としては特に制限はないが、ビタミンAとしての肌への
効果を考えると0.0001重量%以上であり、ビタミ
ンAの効果を強く訴求するためには好ましくは0.00
1重量%以上である。配合上限は皮膚外用剤としての性
質上好ましくは10重量%である。
【0009】本発明に用いられる水溶性ベンゾフェノン
系化合物としては2−ヒドロキシー4−メトキシベンゾ
フェノン−5−スルホン酸(以下ベンゾフェノン−4)
およびその塩、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフ
ェノン−5−スルホン酸ナトリウム(以下ベンゾフェノ
ン−5)2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキ
シベンゾフェノン−5,5’−ジスルホン酸ジナトリウ
ム(以下ベンゾフェノン−9)などが例示される。
【0010】本発明の皮膚外用剤に配合される量として
は、0.001重量%以上であり、配合の上限は特に限
定できないが、極端に多量に配合した場合には本発明の
効果を損なうものではないものの、結晶の析出等により
皮膚外用剤としての品質が保てなくなる。好ましくは5
重量%以下である。
【0011】本発明におけるベンゾフェノンの効果を説
明する。
【0012】本発明の皮膚外用剤には前述の必須成分以
外に通常化粧品や医薬部外品に用いられる他の成分、例
えば保湿剤、界面活性剤、防腐剤、水、アルコール、増
粘剤、油分、薬剤、キレート剤、香料、色剤、紫外線吸
収剤などが必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲
で配合できる。
【0013】
【実施例】次に本発明を実施例によりざらに詳細に説明
するが、本発明はこれにより限定されるものではない。
【0014】
【表1】
【0015】実施例1及び2では比較例に比べ酢酸レチ
ノールの安定性が向上しているが、これは本発明にした
がって水溶性ベンゾフェノン化合物を添加した効果であ
る。
【0016】実施例1、2および比較例1、2の製法と
温度試験方法 エタノールに、トコフェロール、オクチルメトキシシン
ナメート、オレイルアルコール、メチルパラベン、PO
E(20)オクチルドデシルエーテルを40℃で完全溶
解したのち酢酸レチノールを完全溶解し、速に冷却しア
ルコール部とする。その他の成分を精製水に溶解した水
部にアルコール部を添加しそののち褐色ガラス製サンプ
ル管に密封し、さらにアルミホイルで包み完全遮光し、
40℃恒温槽に保管する。
【0017】酢酸レチノールの定量方法 日本薬局方(第十一改正) ビタミンA定量法第1法に
したがってイソプロパノールを用いた吸光度測定法によ
り定量を実施した。
【0018】
【表2】
【0019】実施例3及び4では比較例に比べレチノー
ルの安定性が向上しているが、これは本発明に係る効果
である。
【0020】実施例3、4および比較例3、4の製法と
温度試験方法 BHT、トコフェロールを含む各油性成分と界面活性剤
を70℃で完全溶解したのち、乳化直前にレチノールを
完全溶解し油相とする。グリセリン、プロピレングリコ
ール、カルボキシビニルポリマー、苛性カリ、ベンゾフ
ェノン−9およびベンゾフェノン−5を精製水に完全溶
解し70℃に加温した水相中に油相を加え、ホモミキサ
ー型乳化機により乳化する。次いで熱交換器により30
℃まで冷却処理を施し、乳液を得る。乳液は金属コート
を施したガラス瓶に充填し、密封して40℃恒温槽に保
管する。
【0021】レチノールの定量方法 エタノールを用いて、325nmでの吸光度測定法によ
り測定した。実施例、比較例それぞれからレチノールを
抜去した試料を調製し、325nmにおける吸収を測定
して基剤の吸光度として補正した。 (実施例、比較例の試料の325nmの吸光度)−(抜
去品の吸光度)=レチノールの吸光度 計算にあたっては吸収極大 325nm、E(1%,1
cm)=1835とした。
【0022】 実施例5 化粧水 (重量%) オレイルアルコール 0.002 酢酸レチノール 0.0001 POE(50)オレイルエーテル 0.7 乳酸 0.01 クエン酸三ナトリウム 0.09 エタノール 8 グリセリン 2 メチルパラベン 0.2 ベンゾフェノン−12 2.5 ベンゾフェノン−5 2.5 精製水 全体を100とする量
【0023】
【0024】 実施例6 クリーム (重量%) スクワラン 15 2−エチルヘキサン酸トリグリセリド 8 イソプロピルミリステート 7 α−トコフェロール 0.05 レチノール 0.3 ワセリン 2 ブチルパラベン 0.1 プロピルパラベン 0.1 オレイン酸モノグリセリド 3 ジグリセリンジイソステアレート 2 PEG400ジオレエート 1 グリセリン 10 ジプロピレングリコール 5 エデト酸二ナトリウム 0.01 ベンゾフェノン−4 0.03 トリエタノールアミン 0.04 精製水 全体を100とする量
【0025】 実施例7 オイルジェル (重量%) 2−エチルヘキサン酸トリグリセリド 60 POE(20)オクチルドデシルエーテル 16 レチノール 0.1 グリセリン 16 ベンゾフェノン−5 0.05 精製水 全体を100とする量
【0026】実施例5〜7の皮膚外用剤は日常的な使用
においてビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステル
の安定性に優れたものであった。
【0027】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤においては水溶性ベ
ンゾフェノン系化合物を配合することによりビタミンA
および/またはその脂肪酸エステルの安定性を著しく向
上させることができる。
フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 A61K 7/48

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ビタミンAと共に、水溶性ベンゾフェノ
    ン系化合物の一種または二種以上を配合したことを特徴
    とする皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 ビタミンAの脂肪酸エステルの一種また
    は二種以上と共に、水溶性ベンゾフェノン系化合物(オ
    キシベンゾスルホン酸、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
    ベンゾフェノンを除く)の一種または二種以上を配合し
    たことを特徴とする皮膚外用剤。
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