JP2020504186A5 - - Google Patents
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Claims (12)
- 一般式(I)
式中、
Aは任意選択で1もしくは複数の重水素で置換されたC6シクロアルキルを表し、
R1は任意選択で1もしくは複数の重水素で置換されたC1アルキルを表し、
R2はR6から選択される置換基で置換され、且つ任意選択で1もしくは複数の重水素で置換されたC1アルキルを表し、
R3はR7から選択される置換基で置換され、且つ任意選択で1もしくは複数の重水素で置換されたC2アルキルを表し、
R4は水素もしくは重水素を表し、
R5は水素もしくは重水素を表し、
R6はシアノを表し、
R7はヒドロキシルを表す
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。 - 一般式(I)が一般式(Ia)
式中、
R1及びR2、R4〜R7は請求項1に定義されたとおりであり、
Ra、Rb、Rc、及びRdはそれぞれ独立に、水素及び重水素から選択される、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。 - 一般式(I)が一般式(Ib)
式中、
R1及びR2、R4〜R7、Ra、Rb、Rc、ならびにRdは、請求項1または2に定義されたとおりである、
請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。 - トランス−2−[4−[2−[1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、
トランス−2−[4−[2−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、
トランス−2−[4−[2−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、
トランス−2−[4−[2−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−6−(トリジュウテリオメチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、
トランス−2−[4−[2−[1,2,2,2−テトラジュウテリオ−1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、
シス−2−[4−[2−[1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、及び
シス−2−[4−[2−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル
から選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。 - トランス−2−[4−[2−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−6−(メチルアミノ)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリルである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物を、薬学的に許容されるビヒクルもしくは賦形剤または薬学的に許容される担体(複数可)と共に含む医薬組成物。
- 1種または複数種の他の治療上活性な化合物を共に含む、請求項6に記載の医薬組成物。
- JAK1キナ−ゼ活性の阻害に応答性である疾患の治療における使用のための、請求項6または7に記載の医薬組成物。
- 自己免疫疾患などの免疫系の疾患、もしくは免疫系の調節解除に関連する疾患の予防及び/または治療における使用のための、請求項6〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- アトピー性皮膚炎の予防及び/または治療における使用のための、請求項6〜9のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 2−[トランス−4−[(5−アミノ−2−クロロピリジン−4−イル)アミノ]シクロヘキシル]アセトニトリルである化合物、またはその塩。
- 2−[トランス−4−[6−クロロ−2−(1−ヒドロキシエチル)−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、
2−[トランス−4−[6−クロロ−2−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル、及び
トランス−2−[4−[6−クロロ−2−(1,2,2,2−テトラジュウテリオ−1−ヒドロキシエチル)イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキシル]アセトニトリル
から選択される化合物、またはその塩。
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