JP2011503167A - 組成物 - Google Patents

Abstract

ずり流動化水性パーソナルケア組成物は、
（ａ）少なくとも３重量％の以下の一般式（Ｉ）で表されるスルホネート化合物

（Ｉ）
（式中、Ｒ^１はＣ_８−２２アルキル基を表し、Ｒ^２はＣ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素原子又はＣ_１−４アルキル基を表し、Ｍ^＋はナトリウムカチオン又はカリウムカチオンを表す）と、
（ｂ）少なくとも３重量％の両性界面活性剤又は双性界面活性剤と、
（ｃ）少なくとも１０重量％の水と、
（ｄ）組成物中に懸濁する粒子又は液滴の形態の少なくとも０．５重量％の追加成分
とを含む。かかる組成物は、水性環境で安定であり、多様な追加成分を用いて調製することができる。

Description

本発明は、例えば、液状若しくはジェル状のボディーウォッシュ、シャワージェル、ハンドウォッシュ、スキンクリーム、ヘアコンディショナー又は保湿剤などのパーソナルケア組成物に関する。

米国特許第５，６１２，３０７号は、ａ）アニオン、ノニオン、双性イオン、カチオン界面活性剤から選択される界面活性剤、石鹸及びその混合物、及びｂ）効果剤（benefit agent）を含む水性液体クレンジング用及び保湿用組成物であって、前記効果剤及び界面活性剤は、分離した領域として所定の比率で単一のパッケージ手段から分離はしていても一体として取り出すことができ、前記領域が少なくとも約１,０００ミクロンの一次元領域を有する水性液体クレンジング用及び保湿用組成物を開示している。

米国特許第５６１２３０７号の発明の有利な点は、界面活性剤含有の水性液体組成物使用中に効果剤の堆積が改善されることにある、と言われている。界面活性剤と効果剤は、組成物中では、分離している。すなわち、両者は、組成物中で互いに直接には接触しない。このため、これら２つの成分間で生じ、効果剤の非効率な堆積をもたらしかねない不利な相互作用が回避される。

米国特許第５６１２３０７号の組成物は、皮膚のクレンジング及び「保湿」、「コンディショニング」又は「保護」に適していると言われる。上記組成物には、皮膚を保湿し、コンディションを整え、及び／又は保護するための効果剤が含まれている。「効果剤」とは、皮膚（角質層）を軟化させ、その含水量の減少を遅延させることによって皮膚を軟化状態に維持し、及び／又は皮膚を保護する物質を意味する。

米国特許第５６１２３０７号の好ましい効果剤には、シリコーン及びシロキサン；油脂類；ワックス；炭化水素；高級脂肪酸；高級アルコール；エステル；精油；脂質；ビタミン；日焼け防止剤；並びにリン脂質が含まれる。

米国特許第５６１２３０７号には、効果剤と界面活性剤との不利な相互作用が特に深刻となりそうな場合には、かかる効果剤をキャリアに導入してから組成物に組み込んでもよいと記載されている。

米国特許第５６１２３０７号の界面活性剤は、１〜３５重量％の水準で存在することが好ましく、３〜３０重量％の水準で存在することが好ましい。

米国特許第５６１２３０７号の発明において使用される好ましいアニオン洗剤の１つは、式ＲＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_３Ｍの脂肪酸アシルエタンスルホネート（fatty acyl ethane sulfonate）であり、かかる式中、Ｒは炭素原子数７〜２１のアルキル基又はアルケニル基であり、Ｍはナトリウム、カリウム、アンモニウム又は置換アンモニウムなどの可溶化カチオンである。かかるＲＣＯ基の少なくとも３／４が１２〜１８個の炭素原子を有していることが好ましく、ココナツ、ヤシ又はココナツ／ヤシ混合物に由来するものでもよい。

また、米国特許第５６１２３０７号においては、組成物が、皮膚に低刺激性の効果剤を有する共界面活性剤を０．５〜１５重量％含んでいることが好ましい。適切な物質は、米国特許第５６１２３０７号明細書で特定されている双性イオン洗剤である。

米国特許第５６１２３０７号

好ましい脂肪酸アシルエタンスルホネートは、「ＳＣＩ」（ココイルイセチオン酸ナトリウム）である。ＳＣＩは市販され、かつ成功を収めている製品ではあるが、水に対する溶解度が低く、加水分解の経時安定性が低く、及びそのｐＨ値が経時安定性に乏しいため、かかるＳＣＩから調製者が得られる範囲は限定されている。

本発明は、水性環境下における、異なる脂肪酸アシルエタンスルホネート塩の使用、及びかかる塩と両性又は双性界面活性剤との有利な共製剤（co-formulation）に関するものである。

本発明の第１の態様において、（ａ）以下の一般式で表され、

式中、Ｒ¹は、Ｃ_８−２２アルキル基を表し；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は各々独立して水素原子又はＣ_１−４アルキル基を表し；及びＭ^＋はカチオンを表す少なくとも３重量％のスルホン酸化合物と；
（ｂ）少なくとも３重量％の両性界面活性剤又は双性界面活性剤と；（ｃ）少なくとも１０重量％の水と；（ｄ）組成物中に懸濁する粒子又は液滴の形態の、少なくとも０．５重量％の追加的な成分と；を含むずり流動化（shear thinning）水性パーソナルケア組成物が提供される。

組成物中には、さらなる成分が存在してもよい。本明細書中に記載されている比率（％）は、組成物の総重量に対する比率であり、例えば複数の化合物（ａ）及び／又は複数の界面活性剤（ｂ）がある場合、そのような、さらなる任意の成分の総重量に対する比率である。

多くの追加成分が以下に記載されるが、それらは溶液中に含まれてもよく、組成物中に粒子や液滴としてとどまっていてもよい。本発明の定義では、組成物中に懸濁する粒子又は液滴の形態の追加成分が少なくとも１つなければならない。本発明の組成物は、かかるさらなる成分と製剤化されるうえで、また、特に粒子又は液滴を懸濁させるうえで、顕著な能力を有しており、本発明者らは、この能力を本発明の必須要素と考える。

Ｒ^１は、Ｃ_{１０-２０}アルキル基を表すことが好ましく、Ｃ_{１２-１８}アルキル基を表すことが最も好ましい。

Ｒ^２は、プロピル基又はブチル基が直鎖状であるＣ_１-４アルキル基を表すことが好ましい。Ｒ^２は、ｎ−プロピル基、エチル基を表すことが好ましく、メチル基を表すことが最も好ましい。

Ｒ^３は、水素原子を表すことが好ましい。

Ｒ^４及びＲ^５のうちの１つが水素原子を表し、かつ、残りの１つが水素原子又はＣ_１-４アルキル基を表すことが好ましい。

Ｒ^４及びＲ^５のうちの１つが、水素原子又はプロピル基若しくはブチル基が直鎖状であるＣ_１-４アルキル基を表すことが好ましい。Ｒ^４及びＲ^５のうちの１つが、ｎ−プロピル基、エチル基又はメチル基を表すことが好ましく、水素原子を表すことが最も好ましい。Ｒ^４及びＲ^５の両方が水素原子を表すことが最も好ましい。

Ｍ^＋はアンモニウムカチオンを表すことが好ましく、又は、金属カチオンを表すことが最も好ましい。適切な金属カチオンは、例えばナトリウムカチオン及びカリウムカチオンなどのアルカリ金属カチオン、並びに、例えばカルシウムカチオン及びマグネシウムカチオンなどのアルカリ土類金属カチオンを含む。かかるＭ^＋はカリウムカチオンを表すことが好ましく、又は、ナトリウムカチオンを表すことが特に好ましい。

当然ながら、複数の化合物（ａ）が存在していてもよい。

成分（ｂ）は、例えばアルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルアミドプロピルヒドロキシスルテイン、アルキルアンホアセテート、アルキルアンホジアセテート、アルキルアンホプロピオネート、アルキルアンホジプロピオネート、アルキルイミノジプロピオネート及びアルキルイミノジアセテートなどのベタインから選択される両性界面活性剤又は双性界面活性剤を含んでいてもよい。

当然ながら、複数の界面活性剤（ｂ）が存在していてもよい。

両性界面活性剤又は双性界面活性剤は、炭素原子数７〜２２のアルキル基又はアルケニル基を有するものを含んでいてもよく、以下の全体的な構造式に適合している。

式中、Ｒ¹は、炭素原子数７〜２２のアルキル又はアルケニルであり；Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して炭素原子数１〜６のアルキル、ヒドロキシアルキル又はカルボキシアルキルである；ｍは２〜４；ｎは０又は１；Ｘは必要に応じてヒドロキシルで置換された炭素原子数１〜６のアルキレンである；また、Ｙは−ＣＯ_２又は−ＳＯ_３である。

両性界面活性剤又は双性界面活性剤は、以下の式で表される単純ベタイン

及び、以下の式で表されるアミドベタインを含んでいてもよい。

式中、ｍは２又は３である。

上記の２式において、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、前記に定義された通りである。特に、Ｒ^１は、Ｒ^１基のうちの少なくとも半分、好ましくは少なくとも３／４が１０〜１４個の炭素原子を有するように、ココナツ由来のＣ_１２及びＣ_１４アルキル基の混合物であってもよい。Ｒ^２及びＲ^３は、メチルであることが好ましい。

両性界面活性剤又は双性界面活性剤は、以下の式で表されるスルホベタイン

又は

を含んでいてもよい。式中、ｍは２若しくは３、又は−（ＣＨ_２）_３ＳＯ_３ ⁻が以下の式

によって置換されるこれらの変種である。これらの式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、前記に定義された通りである。

両性界面活性剤又は双性界面活性剤は、アンホアセテート及びジアンホアセテートを含んでいてもよい。通常、アンホアセテートは以下の式に適合する。

通常、ジアンホアセテートは以下の式に適合している。

式中、Ｒは炭素原子数８〜２２の脂肪族基、Ｍはナトリウム、カリウム、アンモニウム又は置換アンモニウムなどのカチオンである。

オレイルベタインやココアミドプロピルヒドロキシスルテインなどの化合物は、人体及び目に対して安全性が極めて高いと考えられている。また、いくつかの好ましい実施形態では、かかる化合物は、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、ココアンホ酢酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸２ナトリウム及びココアンホ２酢酸２ナトリウムであってもよい。

本発明の組成物においては、成分（ａ)が組成物総重量に対して３０％以下の分量で存在することが好ましい。

本発明の組成物においては、成分（ｂ)が組成物総重量に対して３０％以下の分量で存在することが好ましい。

本発明の組成物においては、成分（ｃ)が組成物総重量に対して２０〜９５％分量で存在することが好ましく、５０〜９０％分量で存在することが好ましい。

１つの実施形態では、本発明の組成物は、自由流動性の液体である。

１つの実施形態では、本発明の組成物は、ずり流動化組成物である。

本発明の組成物は、その回転速度が１分当たり０．１回転（ｒｐｍ）から約６０ｒｐｍである、適切なスピンドルを備えたBrookfield回転式粘度計を用いて２５℃にて測定したときの粘度が好適には２５０〜３００，０００ｍＰａ・ｓである。かかる適切なスピンドルの例は、Brookfield RVT Viscometer Helipath T-Bar Spindle B及びC（以下の実施例で用いられる）を含む。低いずり速度（回転速度）では、粘度の測定値は３００，０００ｍＰａ・ｓ以下であってもよい。高いずり速度（回転速度）では、粘度の測定値は２５０ｍＰａ・ｓの低さであってもよい。

本発明の組成物は、例えば、注入可能な液体(pourable liquid)又は半液体であってもよい。

本発明の組成物は、軟質ジェルであってもよく、適切には前記条件下で測定した場合、８００〜２０，０００ｍＰａ・ｓの範囲の粘度を有することができる。

本発明の組成物は、より硬質なジェルであってもよく、前記条件下で測定した場合、３０００〜１００，０００ｍＰａ・ｓの範囲の粘度を有することができる。

驚くべきことに、本発明の水性組成物は、望ましい非ニュートン性及び優れた懸濁性、すなわち固体又は非固体の水不溶性粒子又は液滴を懸濁液中に維持することができる性質を有する。本発明に関して適用した試験の条件下では、水不溶性粒子又は液滴の経時的沈降又は分離は、全く起きなかった。また、本発明の組成物は、安定性があり、かつ、皮膚及び目に低刺激性の、豊かなクリーム状の泡立ちをもたらす。

理論に束縛されるものではないが、本発明において以下の微細構造に関する条件が達成されることが可能であると考えられる。

本発明の組成物は、懸濁液中にスフェルライトを含む、いわゆるラメラ相構造を示すと考えられる。

「ラメラ相」とは、いくつかの２重層が水の層若しくは水溶液の層に分離されて平行の網状組織に配置されている、水和した固相又は液晶相を意図している。スフェルライトはと言えば、同心円状に配置された界面活性剤のいくつかの層を含み、その大きさが通常０．１〜５０ミクロンにわたる、多重膜小胞（multilamellar vesicles）である。

より具体的には、発明者らは、対応する相構造は、非等方性液晶相（non-isotropic mesomorphic phase）に光学的に特徴的な複屈折の溶液であってもよい、と考える。「水不溶性粒子」なる用語は、対象組成物の水媒体で可溶化されない固体又は非固体を意図している。これらは、より具体的には、固体粒子又は懸濁した液滴である。

しかしながら、より重要な点は、微細構造そのものではなく、成分が一緒になって、優れた全体的又は微視的な性質を有する組成物をもたらすという事実である。

他の多くの組成物及び、特に、例えばＳＣＩなどの脂肪酸アシルエタンスルホネートを含有する組成物よりも、本発明の組成物が有利である重要な理由は、本発明の組成物が、加水分解安定的であり、ｐＨ安定的であり、さらに、不利な相互作用が見い出されることもなく、粒子や液滴を含む多くのさらなる成分との処方が可能であることである。

かかる組成物は、電解質を含有してもよい。電解質は、組成物の総重量の０．５〜２５％の分量で存在することが適切であり、１〜１５％存在することが好ましく、２〜１０％存在することが好ましい。組成物の濃度は、所望の調剤を調製するために調節することができる。

電解質として適切なものは、例えば塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、塩化カリウム、硫酸カリウム、リン酸ナトリウム、リン酸２ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸２カリウム、イセチオン酸ナトリウム、メチルイセチオン酸ナトリウム（sodium methyl isethionate）及び乳酸ナトリウムから選択される金属塩、並びに例えばクエン酸ナトリウム、塩化アンモニウム、クエン酸アンモニウム及び乳酸アンモニウムから選択される非金属塩などの、イオン化合物である。

好ましい電解質としては、塩化ナトリウム及び塩化アンモニウムが含まれる。

前記の追加的な成分（ｄ）は、粒子又は液滴の形態の１又は２以上の効果剤であることが適切である。「効果剤」に関して、発明者らは米国特許公開公報２００３／０１８０２４６Ａの定義を採用することができる。すなわち、「効果剤」とは、皮膚内や毛髪内若しくは皮膚上や毛髪上の、又はその両方の所望位置に送達される任意の活性成分である。例えば、効果剤は、皮膚（角質層）を軟化させ、皮膚含水量の減少を遅延させることにより、皮膚を軟化状態に維持する物質、及び／又は皮膚を保護する物質、及び／又は例えば水不溶性粒子若しくは水に懸濁する研磨剤などの角質除去物質を意味する。

好ましい効果剤としては、以下のものが含まれる。
・ａ）シリコーン油、シリコーンゴム、又は線状及び環状のポリジメチルシロキサン、アミノシリコーン油、アルキルアルキルアリルシリコーン油及びアリルシリコーン油などのこれらの修飾物；
・ｂ）ホホバ油、大豆油、ヌカ油、アボカド油、アーモンド油、オリーブ油、ゴマ油、杏仁油、ヒマシ油、ココナツ油、ミンク油、カカオ油脂、牛脂、豚脂などの天然油脂、前述の油に水素添加処理を行うことにより得られる硬化油、及びミリスチン酸グリセリド及び２−エチルヘキサン酸グリセリドなどの合成モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドを含む油脂類；
・ｃ）カルナウバろう、鯨ろう、蜜ろう、ラノリン及びこれらの誘導体などのワックス；
・ｄ）疎水性植物エキス；
・ｅ）流動パラフィン、ワセリン、微結晶ワックス、セレシン、スクアレン、スクアラン及び鉱物油などの炭化水素；
・ｆ）ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ラノリン酸、イソステアリン酸及びポリ不飽和脂肪酸（ＰＵＰＡ）などの高級脂肪酸；
・ｇ）ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、コレステロール及び２−ヘキサデカノールアルコールなどの高級アルコール；
・ｈ）セチルオクタノエート、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピル、イソプロピルアジペート、ステアリン酸ブチル、オレイン酸デシル、イソステアリン酸コレステロール、モノステアリン酸グリセロール、ジステアリン酸グリセロール、トリステアリン酸グリセロール、例えば乳酸ラウリルなどの乳酸アルキル、クエン酸アルキル及び酒石酸アルキルを含むエステル（脂肪酸エステル、脂肪アルコールエステル）；
・ｉ）魚油、香油、ハッカ、ジャスミン、カンファー、ヌマヒノキ、ビターオレンジピール、リュウ、テレピン、シナモン、ベルガモット、ウンシュウミカン、ショウブ、マツ、ラベンダー、月桂樹、クローブ、ヒバ、ユーカリ、レモン、ハナニラ、タイム、ペパーミント、バラ、セージ、メントール、シネオール、オイゲノール、シトラール、シトロネラ、ボルネオール、リナロール、ゲラニオール、マツヨイグサ、カンファー、チモール、スピラントール、ピネン、リモネン及びテルペノイド油などの精油；
・ｊ）欧州特許第５５６９５７号明細書記載のコレステロール、セラミド、スクロースエステル及び疑似セラミドなどの脂質；
・ｋ）ビタミンＡ及びビタミンＥなどのビタミン類及びビタミンＣアルキルエステルなどのビタミンアルキルエステル；
・ｌ）メトキシケイ皮酸オクチル（Parsol MCX）及びブチルメトキシベンゾイルメタン（Parsol 1789）などの日焼け防止剤；
・ｍ）リン脂質；及び
・ｎ) １又は２以上のスクラブビーズ、フケ防止剤、紫外線防止剤、マイカ、シリカ、顔料、天然及び合成ワックス、酸化亜鉛、二酸化チタン。

適切な効果剤のその他の例としては、脱色剤；反射剤；紫外線吸収剤；増粘剤；もつれ防止の／ウェットタイプの梳毛剤；皮膜形成ポリマー；保湿剤；アミノ酸及びこれらの誘導体；抗菌剤；抗ニキビ剤；老化防止剤；防腐剤；鎮痛剤；局所麻酔剤；抜け毛防止剤；育毛抑制剤；消炎剤；タンパク質；体臭防止剤及び制汗剤；フケ、脂漏性皮膚炎及び乾癬治療剤；皮膚軟化剤及び皮膚保湿剤；ヘアコンディショナー；毛髪軟化剤；毛髪保湿剤；ビタミン類；日焼け剤；皮膚美白剤；フットケア用抗真菌剤などの抗真菌剤；除去剤；反射刺激剤；痔疾薬；殺虫剤；顔料又は乳白剤、保湿ビーズ、天然研磨材、ポリオキシエチレンビーズなどの合成研磨材、鉱物油、ペトロラタム、シリコーン油、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキアリルシロキサン、日焼け防止剤、反射材など；及びこれらの混合物を含む。

適切な反射材の例としては、マイカ、アルミナ、ケイ酸カルシウム、ジオレイン酸グリコール、ジステアリン酸グリコール、シリカ、フルオロケイ酸ナトリウムマグネシウム及びこれらの混合物を含む。

適切な紫外線吸収剤の例としては、ベンゾフェノン、ボルネロン、ＰＡＢＡ（パラアミノ安息香酸）、ブチルＰＡＢＡ、塩化アンモニウムトリメチルシンアミドプロピル、ジスチリルビフェニル２スルホン酸２ナトリウム、メトキシケイ皮酸カリウム及びこれらの混合物を含む。

効果剤(又は全体的な複数の効果剤)は、組成物重量に基づいて、好ましくは０．１〜５０％の分量で存在し、好ましくは１〜４０％、好ましくは１．５〜３０％、最も好ましくは２〜２０％である。

界面活性剤を含む相に対し、構造剤を組成物重量に対して適切には０．０１％以上、好ましくは０．１％以上、より好ましくは１％以上の分量で加えてもよい。

界面活性剤を含む相に対し、構造剤を組成物重量に対して適切には１５％以下、好ましくは１２％以下、より好ましくは１０％以下、最も好ましくは５％以下の分量で加えてもよい。

構造剤の主要な目的は、ラメラ相の形成を補助することである。ラメラ相が得られると、良好なずり流動性を維持しながら、組成物に粒子をより容易に懸濁させることができるかもしれない。また、かかるラメラ相は、消費者に所望のレオロジー（「積重ね（heaping）」）を提供する。

適切な構造剤としては、例えばラポナイトなどの膨潤性クレイ；特に脂肪酸エステルなどの脂肪酸及びこれらの誘導体、；Carbopol（登録商標）（Goodrich社製ポリマー）などの架橋ポリアクリレート、アクリレート及びこれらのコポリマー、ポリビニルピロリドン及びこれらのコポリマー、ポリエチレンイミン、塩化ナトリウム及び硫酸アンモニウムなどの塩、スクロースエステル、ゲル化剤、並びにこれらの混合物が含まれる。使用することができる脂肪酸の例は、Ｃ_１０−Ｃ_２２の酸（例えば、ラウリン酸、オレイン酸など）、イソステアリン酸、リノール酸、リノレン酸、レシノール酸、エライジン酸、アラキドン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸である。エステル誘導体としては、イソステアリン酸プロピレングリコール、オレイン酸プロピレングリコール、イソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル及びジイソステアリン酸ポリグリセリルを含む。モノグリセリドポリグリコールエーテルは、適切な構造剤である。

クレイの中で、特に好ましいのは、その粘性を高めることができる電解質塩と同時に使用される合成ヘクトライト (ラポナイト)クレイである。適切な電解質は、ハロゲン化合物、アンモニウム塩、硫酸塩などのアルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩を含む。

界面活性剤の相は、増粘剤、すなわち使用中にずり速度が増加しても、かかる相の粘度を維持する物質を含んでいてもよい。適切な物質にはCarbopol（登録商標）（Goodrich社製ポリマー）などの架橋ポリアクリレート；アルギネート、グアー、キサンタン、カルボキシメチルセルロース及びヒドロキシプロピルグアー等の多糖類誘導体を含む天然ゴム；プロピレングリコール及びオレイン酸プロピレングリコール；塩化ナトリウム及び硫酸アンモニウムなどの塩；獣脂グリセロール；及びこれらの混合物が含まれる。

効果剤を使用中に要求される粘度を達成するために、増粘剤を追加してもよい。効果剤用の好ましい増粘剤には、ヒュームドシリカ；ポリエチレン；アルキルシリコーンワックス；アルミニウムシリケート；ラノステロール；天然ワックス及び合成ワックス；特に、脂肪酸モノグリセリドポリグリコールエーテルなどの脂肪酸及びこれらの誘導体；高級脂肪アルコール；ワセリン；エアロゲル；ステアリン酸ポリアンモニウム；ハイドロタルサイト；及びこれらの混合物が含まれる。ハイドロタルサイトは以下の一般式で表される物質である。

[M_m N_n(OH)_2(m+n)]ⁿ⁺ X^x- _n/x.yH₂O

式中、Ｍは、例えばＭｇ^２−などの２価金属イオン；Ｎは、例えばＡｌ^３＋などの３価金属イオン；Ｘは、例えばＣＯ^３−、ＮＯ^３−などの交換可能なアニオン；ステアリン酸、ケイ皮酸；ｍは２価金属イオンの数；及びｎは、３価金属イオンの数である。

また、かかる効果剤は、本発明の組成物で治療した皮膚に対して有効な薬剤を送達するキャリアとして機能することもできる。この道筋は、皮膚上に堆積させることが難しい有効な薬剤又は組成物中の他の成分との不利な相互作用の問題を有している有効な薬剤を送達するために特に有用である。かかる場合には、上記キャリアは、界面相によって可溶化／ミセル形成せず、かつ、その中でかかる有効な薬剤が比較的可溶化となるシリコーン油又は炭化水素油であることが多い。かかる有効な薬剤としては、抗ウィルス剤；ヒドロキシカプリル酸；ピロリドン；カルボン酸；３，４，４’−トリクロロカルバニリド；過酸化ベンゾイル；香料；精油；２，４，４’−トリクロロ−２’ −ヒドロキシジフェニルエーテル(Irgasan DP300)などの殺菌剤及び防虫剤；サリチル酸；ヤナギ抽出物；Ｎ，Ｎ−ジメチル ｍ−トルアミド（ＤＥＥＴ）；及びこれらの混合物などが例示される。

かかる組成物は、上記に定義されたアシルスルホン酸塩に加え、１又は２以上の追加的なアニオン性界面活性剤を含有することができる。このようなアニオン性界面活性剤は、脂肪酸の塩；モノアルキルサルフェート若しくはジアルキルサルフェートのアルカリ金属塩；モノアルキルエーテルサルフェート若しくはジアルキルエーテルサルフェート；ラウリルエーテルサルフェート；アルキルスルホネート；アルキルアリールスルホネート；第１級アルカンジスルホネート；アルケンスルホネート；ヒドロキシアルカンスルホネート；アルキルグリセリルエーテルスルホネート； アルファオレフィンスルホネート；アルキルホスフェート；アルキルフェノールポリグリコールエーテルのスルホネート；アルキルスルホポリカルボン酸エステルの塩；アルキルスルホサクシネート及びこれらの塩；アルキルエーテルスルホサクシネート及びこれらの塩、アシル化されていないアルキルイセチオネート；脂肪酸タウレート、アシルタウレート；脂肪酸とオキシ−又はアミノ−アルカンスルホン酸との縮合生成物；脂肪酸及びポリグリコールの硫酸化誘導体；アルキルサルコシネート及びアシルサルコシネート；スルホアセテート；アルキルホスフェート；アルキルホスフェートエステル；乳酸アシル；硫酸化脂肪酸のアルカノールアミド及びリポアミノ酸の塩から選択されることが好ましい。特に上記の例示的な塩として、ナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩、マグネシウム塩及びトリエチルアミン塩を適宜使用することができる。

硫酸ナトリウムラウリルエーテル、すなわちＬＥＳＮａは、その起泡性により、シャンプー剤として広汎に使用されている界面活性剤である。これは安価で、従来的な洗浄基剤である。

かかる組成物は、１又は２以上のノニオン性界面活性剤を含有することができ、以下のものから選択されていることが好ましい。例えば脂肪族アルコール、酸、アミド又はアルキルフェノールなどの、疎水基と反応性水素原子とを有する化合物と酸化アルキレンとの反応生成物であって、ここで酸化アルキレンが特に酸化エチレン単独で又は酸化プロピレンとともに用いる反応性生物（例えば、アルキル（Ｃ_６−Ｃ_２２）フェノール−エチレンオキシド縮合物、脂肪族（Ｃ_８−Ｃ_１８）第１級若しくは第２級の直鎖状又は分岐状アルコールとエチレンオキシドとの縮合生成物、及び、エチレンオキシドと、プロピレンオキシドとエチレンジアミンとの反応生成物との縮合によって生成された生成物）；長鎖第３級アミンオキシド、長鎖第３級ホスフィンオキシド、ジアルキルスルホキシド；アルキルアミドアミンオキシド；アルキル第３級ホスフィンオキシド；アルコキシルアルキルアミン；ソルビタン；ソルビタンエステル；スクロースエステル；ポリサッカライドアミドなどの糖アミド；ラクトビオナミド；及び、例えばアルキルポリグリコシドなどのアルキルポリサッカライドノニオン性界面活性剤。好ましいノニオン性界面活性剤は、スクログリセリド並びに、特にラウリルアルコール、セチルステアリルアルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコール及びオレオセチルアルコールなど、エチオキシル化された脂肪酸アルコールである。

ノニオン性界面活性剤が存在する場合は、組成物の１５重量％まで含まれていることが好ましく、１０重量％まで含まれていることが好ましい。

固体粒子の代表例としては、例えば、ジンクピリチオンなど、ヘアトリートメント剤に使用される活性物質若しくは活性剤又は天然由来又は合成由来の任意の研磨材料などを含む。特に、これらは、ポリカーボネート、ポリプロピレン、ポリエチレン、アルミナ、カルサイト及びクレイである。通常、かかる粒子は、約１〜６００ミクロン、好ましくは約１０〜４００ミクロンにわたる結晶粒径を有している。

懸濁液滴の場合、これらは少なくとも１種の植物油、精油、及び／又は特にシリコーン油の液滴であることが好ましい。

本発明によく適したシリコーン油としては、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン及びこれらの混合物が含まれる。好ましいポリアルキルシロキサンは、特にその粘度が、２５℃で約２０ｍＰａ・ｓ〜５０ｍＰａ・ｓにわたる純粋な、又はシクロメチコーンとの混合のジメチコーンなどの、ポリジメチルシロキサンである。特にポリアルキルアリールシロキサンの例を挙げると、ポリフェニルジメチルシロキサンである。

特に、その分子量が３，０００，０００以下のポリジメチルシロキサン及びその分子量が約６００，０００のポリジメチルジフェニルシロキサンなどのポリジオルガノシロキサンは、本発明によく適している。本発明の組成物中の油滴の大きさは、約０．５〜５０ミクロンにわたることが有利である。

本発明の製剤は、約０．５〜０．８重量％の、好ましくは約１．５〜４．５重量％の水不溶性粒子を含有してもよい。

具体的には、本発明の製剤は以下を含む：
(ａ) 追加的なアニオン活性剤としてＬＥＳＮａ、共界面活性剤として、１モル当たりエチレンオキシド２モルを含有するラウリルアルコール、及び電解質として、モル比が２．１〜４．３であるラウリルアルコール２ＥＯ／ＬＥＳＮａ中のＮａＣｌ。
(ｂ) 追加的なアニオン活性剤としてリポアミノ酸ナトリウム及びラウリル酸１モル当たりエチレンオキシド２モルを含有するラウリルアルコールに混合し、ラウリルアルコール２ＥＯ／リポアミノ酸ナトリウムのモル比が約１．２〜６．７にわたるリポプロテオール LC0（登録商標）。
(ｃ) 追加的なアニオン活性剤としてＬＥＳＮａ、共界面活性剤としてオレイルベタイン、及び電解質として、モル比が１．１〜３．７であるオレイルベタイン／ＬＥＳＮａ中のＮａＣｌ。

通常、本発明の組成物は、少なくとも１種の共界面活性剤と、共界面活性剤／アニオン性界面活性剤のモル比を１以上として混合されるアニオン性界面活性剤を含有する。

本発明の有利な点は、非ニュートン組成物中で油粒子及び／又は皮膚軟化粒子を懸濁させる能力を有することである。以下の油／皮膚軟化剤は、必要に応じて本発明の組成物に懸濁してもよい。様々なクラスの油が以下に記載されている。

植物油：ラッカセイ油、ヒマシ油、カカオバター、ココナツ油、コーン油、綿実油、オリーブ油、パーム核油、菜種油、ヒマワリ種子油、ゴマ油及び大豆油。

エステル：ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸セチル、オレイン酸デシル、ラウリン酸グリセリル、リシノレイン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、ラウリン酸ヘキシル、パルミチン酸イソブチル、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸イソプロピル、リノール酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、モノラウリン酸プロピレングリコール、リシノレイン酸プロピレングリコール、ステアリン酸プロピレングリコール及びイソステアリン酸プロピレングリコール。

動物性油：アセチル化ラノリンアルコール、ラノリン、豚脂、ミンク油及び獣脂。

油／皮膚軟化剤の他の例として、鉱物油、ワセリン、ジメチルポリシロキサンなどのシリコーン油、乳酸ラウリル及び乳酸ミリスチルなどのシリコーン油が挙げられる。

通常、皮膚軟化剤／油は、組成物重量に対して約０〜２０重量％の分量で、好ましくは０〜１５重量％で使用される。

また、本発明の組成物は、必要に応じて以下の成分を含んでもよい。
エタノールなどの有機溶剤；増粘助剤；０．０１〜１％、好ましくは０．０１〜０．０５％のエチレンジアミンテトラアセテート（ＥＤＴＡ）テトラナトリウム、ＥＨＤＰ及びその混合物などの金属イオン封鎖剤；並びに着色剤、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸マグネシウム、ＴｉＯ_２、ＥＧＭＳ（モノステアリン酸エチレングリコール）又はLytron 621（スチレン／アクリレートコポリマー）などの乳白剤及びパール剤；これら全ては、製品の外見又は化粧品性を強化するうえで有用である。
２−ヒドロキシ−４，２’４’ トリクロロジフェニルエーテル（DP300）などの抗菌剤；ジメチロールジメチルヒダントイン（Glydant XL1000）、パラベン、ソルビン酸などの防腐剤。
起泡増進剤としてのココナツアシルモノエタノールアミド又はジエタノールアミド並びに塩化ナトリウム及び硫酸ナトリウムなどの強くイオン化された塩も、有利に使用することができる。
例えば、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）などの酸化防止剤も、適宜約０．０１％の分量で又はかかる分量を超えて、有利に使用することができる。
使用することができるカチオンのコンディショナーは、例えば、Quatrisoft LM-200 Polyquaternium-24、Merquat Plus 3330-Poluquaternium 39；Jellner Poluquaternium 10；Merquat 550；及びJaguar（登録商標）型のコンディショナーである。
解膠ポリマー。
ＥＤＴＡ、ＥＤＴＡの塩、ＮＴＡ、メチレンジアミンジサクシネート及びメチレンジアミンジサクシネートの塩を含むが、これらに限定されないキレート剤。

本発明の組成物は、例えば、バスジェル又はシャワージェル、ハンドウォッシュ用組成物又は顔用洗浄リキッド；又は洗顔液、シェービング前及びシェービング後用の製品；洗い流すタイプ、拭き取るタイプ及び洗い流さないタイプのスキンケア製品；並びにヘア洗浄用及び歯磨き用など、皮膚洗浄用の製品として処方されてもよい。

本発明の第２の態様として、上記のように定義された、水性環境での安定性を改善したパーソナルケア製品の製剤化における本発明の組成物の使用が提供される。

本発明の第３の態様として、上記のように定義された、そのＲ_２〜Ｒ_５の各々が水素原子である対応する化合物と比較して、水性環境での安定性を改善したパーソナルケア製品の製剤化における本発明の組成物の使用が提供される。

適切には、本発明の組成物は、特に、定義されたスルホン化化合物は、水性環境で抗分解性を有する。好ましくは、かかるスルホン化化合物は、製品のｐＨに本質的な経時的影響を及ぼさず、優れた起泡性を有し、皮膚と目に極めて低刺激性である。

本明細書中に記載されている重量パーセント値は、例えば両性界面活性剤又は双性界面活性剤全体、又は効果剤全体など、１つの化合物型の総体（complement）について言及するものである。

成分に対してパーセント値で示す場合は、その成分の有効量について言及している。

本発明を、以下の実施例を参照しながら、さらに例示して説明する。

本発明で使用される特定のイセチオネート塩の適性を評価するため、実施例１〜５を実施した。実施例６〜１４は、本発明の範囲内にある特定の組成物に関する。

実施例において使用される省略語は以下の通りである。
ＳＣＭＩ−ココイルメチルイセチオネートナトリウム
ＳＣＩ−ココイルイセチオネートナトリウム
ＳＬＳ−ラウリル硫酸ナトリウム
ＳＬＭＩ−ラウロイルメチルイセチオネートナトリウム
ＳＬＥＳ−ラウレス硫酸ナトリウム
ＳＣＥＩ−ココイルエチルイセチオネートナトリウム
ＣＡＰＢ−コカミドプロピルベタイン
ＣＭＥＡ−コカミドモノエタノールアミン

［実施例１］
先行試験において、初期ｐＨ値がそれぞれ４．５、５．５、６．５、７．５，８．５及び９．５となるように調整され、長期日数にわたってそれぞれ４８．９℃にて保存された１０重量％水溶液中のＳＣＭＩの安定性を試験期間にわたって存在するＳＣＭＩの分量を測定して、試験に供した。

標準電極ｐＨ測定器(Fisher Accument XL-25)を用いてｐＨ値を読みとった。電極を（さらに希釈することなく）組成物中に配置して、ｐＨを記録した。

結果を図１に示す。ＳＣＭＩのパーセント値は、これらのいずれのｐＨ値においても第０〜３０日で変化しなかったことがわかる。

［実施例２］
先行試験において、初期ｐＨ値がそれぞれ４．５、５．５、６．５、７．５，８．５及び９．５となるように調整され、長期日数にわたってそれぞれ４８．９℃にて保存されたＳＣＭＩ１０重量％溶液のｐＨ安定性を長期間にわたって試験した。ｐＨ試験は上記のように行った。

結果を図２に示す。最高のｐＨ値９．５を維持したサンプルでは最初の数日間に僅かなｐＨ値の低下があったことを除いては、これら全てのｐＨ値において第０〜３０日で実質的に変化しなかったことがわかる。

［実施例３］
Ｚｅｉｎプロトコルに基づく先行試験において、２種類の硫酸塩界面活性剤ＳＬＳ及びＳＬＥＳ（皮膚刺激性が高いことで知られる）、蒸留水、ＳＣＩ（皮膚刺激性が低いことで知られる）及びＳＣＭＩを含む数多くの化合物の皮膚刺激性を試験した。結果を図３に示す。ＳＣＭＩ及びＳＬＭＩは、ＳＣＩが示した結果同様、皮膚刺激性が低く、硫酸塩界面活性剤よりも、はるかに低い皮膚刺激性を示した。

Ｚｅｉｎプロトコルは、調剤の皮膚刺激性を測定するためのインビトロ試験である。かかる方法は、タンパク質に対する界面活性剤の結合能と界面活性剤が皮膚に及ぼす損傷との相関関係を利用するものである。界面活性剤による観察可能な皮膚の損傷の進行における主要な機構は表皮タンパク質の変性である。コーン核から抽出される水不溶性タンパク質であるＺｅｉｎタンパク質は、表皮タンパク質のモデルとして使用され、界面活性剤溶液中のＺｅｉｎタンパク質の溶解度は、界面活性剤が引き起こす皮膚刺激に関する信頼性の高い指針となると考えられている。かかる試験は、界面活性剤に溶解可能なＺｅｉｎタンパク質の分量を確立することを伴う。５ｇのＺｅｉｎタンパク質を４０ｃｍ³の界面活性剤溶液中に（２重量％濃度で）分散させることができる。かかる混合物を、３５℃にて１時間かけて攪拌し、直ちに遠心分離機にかけて、不可溶性Ｚｅｉｎを除去した。micro-Kjeldahl法を用いて溶液の窒素含有量から可溶化量を評価した（試験した化合物における任意の窒素を考慮して）。

［実施例４］
簡単な溶解度試験を実施した。１０重量％のＳＣＩを脱イオン水とともに攪拌したところ、乳白色の懸濁液を得た。水中のＳＣＩの溶解限度は０．５重量％ということであった。
脱イオン水に１０重量％のＳＣＭＩを加えたところ、直ちに清澄な溶液を得た。
脱イオン水に１０重量％のＳＣＥＩを加えたところ、直ちに清澄な溶液を得た。

［実施例５］
前述の界面活性剤を１アリコート加えたキャップ付測定用シリンダーを用いて、泡を形成する空間を残しながら、発泡性試験を実施した。目盛り付きのシリンダーにおける泡の高さを開始時点と１０回反転後とにおいて測定した。各界面活性剤に対して同じ方法で操作を行った。

１００％ＳＬＥＳは、中間高さの泡を得たが、この泡は、同時に、疎で「水っぽかった」。

８０重量％ＳＬＳ／２０重量％ＣＡＰＢは、高い泡を得たが、かかる泡は、疎で「水っぽかった」。

１００％ＳＣＭＩは、中間高さの泡を得たが、かかる泡は、リッチなクリーム状であった。

８０％ＳＣＭＩ／２０％ＣＡＰＢは、中間高さの泡を得たが、この泡は、リッチなクリーム状であった。

［実施例６〜１４］
効果剤としてキャノーラ油を含有する製剤 組成物を調製し、１ヶ月にわたってその粘度と物的安定性を試験に供した。結果を以下の表に示す。

成分を所与の順番で徐々に混合し、ブレンドすることによって、実施例１５及び１６の調製物を調製した。（各々の表中の）先行する成分のブレンド後であるが、香料、染料及び保存料をブレンドして入れる前に、クエン酸を用いてｐＨを５．２〜５．８の間に調整した。

［実施例１５］
以下の保湿・コンディショニングシャンプーを調製した。

実施例１５のコンディショニングシャンプーの粘度を、異なるずり速度で、２２℃にてT-Bar C スピンドルを備えた粘度計を用いて試験した。結果は以下の通りである。

０．５ＲＰＭ＝１６０，０００ｃｐｓ
１．０ＲＰＭ＝９０，０００ｃｐｓ
２．５ＲＰＭ＝４２，４００ｃｐｓ

［実施例１６］
以下の起泡性ボディーローションを調製した。

実施例１６の起泡性のボディーローションの粘度を、異なるずり速度で２２℃にてT-Bar C スピンドルを備えた粘度計を用いて試験した。結果は以下の通りである。

０．５ＲＰＭ＝２４０，０００ｃｐｓ
１．０ＲＰＭ＝１４０，０００ｃｐｓ
２．５ＲＰＭ＝６４，０００ｃｐｓ

無し。

Claims (14)

1. （ａ）少なくとも３重量％の以下の一般式（Ｉ）で表されるスルホネート化合物
   （式中、Ｒ^１はＣ_８−２２アルキル基を表し；Ｒ^２はＣ_１−４アルキル基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素原子又はＣ_１−４アルキル基を表し；及びＭ^＋はカチオンを表す）と、
   （ｂ）少なくとも３重量％の両性界面活性剤又は双性界面活性剤と、
   （ｃ）少なくとも１０重量％の水と；
   （ｄ）組成物中に懸濁する粒子又は液滴の形態の、少なくとも０．５重量％の追加成分
   とを含む、ずり流動化水性パーソナルケア組成物。
2. Ｒ^２がメチル基を示す、請求項１に記載の組成物。
3. Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が各々水素原子を表す、請求項１又は２に記載の組成物。
4. 成分（ａ）が３０重量％以下の分量で存在する、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
5. 成分（ｂ）が３０重量％以下の分量で存在する、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
6. 成分（ｃ）が組成物総重量に対して２０〜９５重量％分量で存在する、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
7. 成分（ｄ）が０．１〜５０重量％分量で存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
8. 追加成分（ｄ）が効果剤である、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
9. 効果剤を組成物中の溶液としてさらに含む、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
10. 電解質を含む、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
11. 電解質が０．５〜２５重量％分量で存在する、請求項８に記載の組成物。
12. 以下から選択される製品として製剤される、請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
    バスジェル又はシャワージェル、ハンドウォッシュ用組成物、洗顔用組成物、シェービング前、シェービング中又はシェービング後の製品、皮膚軟化剤、ヘアジェル、医薬用皮膚治療製品、シャンプー、ヘアコンディショナー、デンタル製品
13. 水性環境で安定なパーソナルケア製品の製剤化における請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物の使用。
14. そのＲ_２〜Ｒ_５が各々水素原子である対応化合物と比較して、水性環境の安定性が改善されたパーソナルケア製品の製剤化における、請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物の使用。