JP2010506853A - 疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患の処置のための、スピロ（［３，２−フロ］ピリジン−３，３’−インドール）−２’（１’ｈ）−オン誘導体および関連化合物 - Google Patents

Abstract

本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）：のスピロ−オキシインドール化合物（ここで、ｊ、ｋ、ｍ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＲ^３は、本明細書中に定義されるとおりである）またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および／または予防のために使用する方法に関する。

Description

（発明の分野）
本発明は、スピロ−オキシインドール化合物およびその化合物を含む薬学的組成物、ならびに、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態ならびにナトリウムチャネルの媒介に関連する他の疾患および状態を処置する際にその化合物および薬学的組成物を使用する方法に関する。

（発明の背景）
神経、筋肉および他の電気興奮性細胞において活動電位を惹起する膜貫通タンパク質である電圧作動性ナトリウムチャネルは、正常な感覚、情動、思考および運動に必要な構成要素である（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｎａｔｕｒｅ（２００１），Ｖｏｌ．４０９，ｐｐ．９８８−９９０）。これらのチャネルは、補助的なベータサブユニットに会合している高度にプロセシングされたアルファサブユニットからなる。チャネルが機能するためには、ポアを形成するアルファサブユニットで十分であるが、チャネル開閉の動態および電位依存性は、ベータサブユニットによって部分的に改変される（Ｇｏｌｄｉｎら、Ｎｅｕｒｏｎ（２０００），Ｖｏｌ．２８，ｐｐ．３６５−３６８）。各アルファサブユニットは、４つの相同なドメインＩ〜ＩＶを含んでおり、その各々は、６つの膜貫通型セグメントを有すると予測される。イオン伝導性のポアを形成し、そしてナトリウムイオン伝導を制御する電圧センサーを備えているナトリウムチャネルのアルファサブユニットの相対分子質量は、２６０，０００である。電気生理学的記録、生化学的精製および分子クローニングによって、１０個の異なるナトリウムチャネルアルファサブユニットおよび４個のベータサブユニットが同定されている（Ｙｕ，Ｆ．Ｈ．ら、Ｓｃｉ．ＳＴＫＥ（２００４），２５３；およびＹｕ，Ｆ．Ｈ．ら、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２００３），２０：７５７７−８５）。

ナトリウムチャネルの特徴としては、興奮性細胞の原形質膜を超えて電圧が脱分極されたときの急速な活性化および不活性化（電位依存型）ならびにこのタンパク質の構造に本来備わっている伝導性ポアを介したナトリウムイオンの効率的および選択的な伝導が挙げられる（Ｓａｔｏ，Ｃ．ら、Ｎａｔｕｒｅ（２００１），４０９：１０４７−１０５１）。ナトリウムチャネルは、負の膜電位または過分極した膜電位において閉じる。膜が脱分極すると、ナトリウムチャネルは、速やかに開き、そして不活性化する。チャネルは、開いた状態においてのみ電流を伝導し、いったん不活性化されると、再び開くことができる前に、膜の過分極によって促進される静止状態に戻らなければならない。様々なナトリウムチャネルサブタイプでは、それらが活性化および不活性化する電圧範囲ならびにそれらの活性化動態および不活性化動態が異なる。

ナトリウムチャネルファミリーのタンパク質は、広く研究されており、いくつかの極めて重要な身体機能に関連することが示されている。この分野における研究によって、チャネルの機能および活性を主に変化させるアルファサブユニットのバリアントが同定されており、これらのバリアントは最終的には主要な病態生理学的状態をもたらし得る。このファミリーのタンパク質は、その機能から暗黙的に、治療的介入の最も重要な点であると考えられる。Ｎａ_Ｖ１．１およびＮａ_Ｖ１．２は、脳において高度に発現され（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００４），２７９（４４）：４６２３４−４１）、正常な脳機能にとって極めて重大である。ヒトでは、Ｎａ_Ｖ１．１およびＮａ_Ｖ１．２における変異は、重篤なてんかんの状態をもたらし、いくつかの場合においては精神的低下をもたらす（Ｒｈｏｄｅｓ，Ｔ．Ｈ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（３０）：１１１４７−５２；Ｋａｍｉｙａ，Ｋ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００４），２４（１１）：２６９０−８；Ｐｅｒｅｉｒａ，Ｓ．ら、Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ（２００４），６３（１）：１９１−２）。同様に、これらの両方のチャネルが、癲癇を処置するための有効な標的であると考えられている（特許文献１を参照のこと）。

Ｎａ_Ｖ１．３は、全身において広く発現される（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）。その発現は、神経系損傷後のラットの脊髄後角感覚性ニューロンにおいてアップレギュレートされることが証明されている（Ｈａｉｎｓ，Ｂ．Ｄ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２００３），２３（２６）：８８８１−９２）。この分野の多くの専門家は、疼痛治療に適した標的としてＮａ_Ｖ１．３を考えている（Ｌａｉ，Ｊ．ら、Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．（２００３），（３）：２９１−７２００３；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．（２００４），６１（１）：５５−７１；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら、Ｎｏｖａｒｔｉｓ Ｆｏｕｎｄ Ｓｙｍｐ．（２００４），２６１：１９−２７；ｄｉｓｃｕｓｓｉｏｎ ２７−３１，４７−５４）。

Ｎａ_Ｖ１．４の発現は、本質的に筋肉に限られる（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）。この遺伝子における変異は、麻痺をはじめとした筋機能に著明な影響をもたらすと示されている（Ｔａｍａｏｋａ Ａ．，Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．（２００３），（９）：７６９−７０）。従って、このチャネルは、異常な筋肉の収縮性、攣縮または麻痺の処置に対する標的と考えられ得る。

心臓のナトリウムチャネルであるＮａ_Ｖ１．５は、心室および心房において主に発現され（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）、洞房結節（ｓｉｎｏｖｉａｌ ｎｏｄｅ）、心室結節およびおそらくプルキンエ細胞に見られる。心臓組織を介した心臓の活動電位の急速な上昇および急速なインパルス伝導は、Ｎａ_Ｖ１．５の開口に起因する。ゆえに、Ｎａ_Ｖ１．５は、心不整脈の起源の中心である。ヒトＮａ_Ｖ１．５における変異は、例えば、ＱＴ延長症候群３型（ＬＱＴ３）、ブルガダ症候群（ＢＳ）、遺伝性心伝導障害、夜間突然死症候群（ｓｕｄｄｅｎ ｕｎｅｘｐｅｃｔｅｄ ｎｏｃｔｕｒｎａｌ ｄｅａｔｈ ｓｙｎｄｒｏｍｅ；ＳＵＮＤＳ）および乳児突然死症候群（ＳＩＤＳ）をはじめとした多様な不整脈性症候群をもたらす（Ｌｉｕ，Ｈ．ら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｇｅｎｏｍｉｃｓ（２００３），３（３）：１７３−９）。ナトリウムチャネルブロッカーによる治療は、心不整脈を処置する際に広く使用されている。最初の抗不整脈薬であるキニジンは、１９１４年に発見され、ナトリウムチャネルブロッカーとして分類されている。

Ｎａ_Ｖ１．６は、中枢神経系および末梢神経系の全体に見られ、神経軸索のランビエ絞輪に多く存在している、広く分布した豊富な電圧作動性ナトリウムチャネルをコードする（Ｃａｌｄｗｅｌｌ，Ｊ．Ｈ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２０００），９７（１０）：５６１６−２０）。ヒトでは変異は検出されていないが、Ｎａ_Ｖ１．６は、多発性硬化症に関連する症状の所見に関与すると考えられ、この疾患を処置するための標的と考えられている（Ｃｒａｎｅｒ，Ｍ．Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（２１）：８１６８−７３）。

Ｎａ_Ｖ１．７は、褐色細胞腫ＰＣ１２細胞株から初めてクローニングされた（Ｔｏｌｅｄｏ−Ａｒａｌ，Ｊ．Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９７），９４：１５２７−１５３２）。Ｎａ_Ｖ１．７は小径ニューロンの成長円錐に高レベルで存在することから、これが侵害受容性の情報伝達に関与し得ると示唆された。このことは、この分野の専門家によって検証されているが、Ｎａ_Ｖ１．７は、自律神経系に関連する神経内分泌細胞でも発現され（Ｋｌｕｇｂａｕｅｒ，Ｎ．ら、ＥＭＢＯ Ｊ．（１９９５），１４（６）：１０８４−９０）、ゆえに自律神経性プロセスに関わっている。Ｎａ_Ｖ１．７ヌル変異体を作製することによって自律神経の機能における潜在的役割が証明された；すべての感覚性ニューロンおよび交感神経ニューロンにおいてＮａ_Ｖ１．７を欠失させることによって、出生時に致死性の表現型がもたらされた（Ｎａｓｓａｒら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（２００４），１０１（３４）：１２７０６−１１．）。対照的に、疼痛メカニズムにおける役割は、主に侵害受容性である感覚性ニューロンの一部においてＮａ_Ｖ１．７発現を欠失させることによって証明された（Ｎａｓｓａｒら、前掲）。一部のニューロンにおいて活性であるＮａ_Ｖ１．７ブロッカーに対するさらなる裏付けは、ヒトの２つの遺伝性の疼痛状態である原発性肢端紅痛症および家族性直腸疼痛が、Ｎａ_Ｖ１．７にマッピングされると示されたという知見によって裏付けられる（Ｙａｎｇ，Ｙ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｇｅｎｅｔ．（２００４），４１（３）：１７１−４）。

Ｎａ_Ｖ１．８の発現は、本質的にＤＲＧに限られる（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｃ．Ｋ．ら、前掲）。Ｎａ_Ｖ１．８に対しては、ヒトでの変異は同定されていない。しかしながら、Ｎａ_Ｖ１．８ヌル変異体マウスは、生存可能であり、繁殖力があり、外見は正常であった。侵害温度受容の軽度の欠損および炎症性痛覚過敏の発生の遅れである、侵害性の機械的刺激に対する著明な痛覚消失がもたらされたことから、Ｎａ_Ｖ１．８が疼痛のシグナル伝達において重要な役割を果たすことが研究者らに示唆された（Ａｋｏｐｉａｎ，Ａ．Ｎ．ら、Ｎａｔ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（１９９９），２（６）：５４１−８）。このようなチャネルの遮断は、疼痛に対する潜在的な処置法であると広く受け入れられている（Ｌａｉ，Ｊら、前掲；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．ら、前掲；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら、前掲）。特許文献２では、記載される状態の発生または再発（ｒｅｃｕｒｒａｎｃｅ）に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって中枢神経系または末梢神経系の状態、特に疼痛および慢性疼痛を処置するためのピラゾール−アミドおよびスルホンアミドが記載されている。特許文献３では、記載される状態の発生または再発に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって、中枢神経系または末梢神経系の状態、特に疼痛および慢性疼痛を処置するためのピペリジンが記載されている。これらの発明の化合物、組成物および方法は、ＰＮ３（Ｎａ_Ｖ１．８）サブユニットを含むチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって神経因性疼痛または炎症性疼痛を処置するために特に有用である。

Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ，Ｓ．Ｄ．らによって開示されたテトロドトキシン非感受性の末梢性ナトリウムチャネルであるＮａ_Ｖ１．９（Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ，Ｓ．Ｄ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９８），９５（１５）：８９６３−８を参照のこと）は、後根神経節において単独で存在すると示された。Ｎａ_Ｖ１．９は、ニューロトロフィン（ＢＤＮＦ）に誘発される脱分極および興奮の根拠をなし、リガンド媒介型であると示されている電圧作動性ナトリウムチャネルスーパーファミリーの唯一のメンバーであると証明されている（Ｂｌｕｍ，Ｒ．，Ｋａｆｉｔｚ，Ｋ．Ｗ．，Ｋｏｎｎｅｒｔｈ，Ａ．，Ｎａｔｕｒｅ（２００２），４１９（６９０８）：６８７−９３）。このチャネルの発現のパターンが限られていることから、このチャネルは、疼痛を処置するための標的候補である（Ｌａｉ，Ｊら、前掲；Ｗｏｏｄ，Ｊ．Ｎ．ら、前掲；Ｃｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．ら、前掲）。

ＮａＸは、ナトリウムチャネルと推定されているが、電圧作動性であると示されていない。ＮａＸは、肺、心臓、後根神経節および末梢神経系のシュワン細胞での発現に加えて、体液ホメオスタシスに関与するＣＮＳの限られた領域、特に脳室周囲器官群におけるニューロンおよび上衣細胞に見られる（Ｗａｔａｎａｂｅ，Ｅ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（２０００），２０（２０）：７７４３−５１）。ＮａＸヌルマウスは、水と塩の両方が欠乏した条件下において高張食塩水の異常な摂取を示した。これらの知見から、ＮａＸが、体液ナトリウムレベルの中心的な感知および塩摂取行動の制御において重要な役割を果たすと示唆される。その発現パターンおよび機能から、ＮａＸは、嚢胞性線維症および他の関連する塩制御疾病を処置するための標的であると示唆される。

脳のある領域においてニューロン活性を低下させるために使用されるナトリウムチャネルブロッカーであるテトロドトキシン（ＴＴＸ）を用いた研究は、それを嗜癖の処置に使用できる可能性を示唆している。ラットにおいて、薬物と対にして与えた刺激は、薬物渇望を誘発し、薬物常用および薬物探索行動を再発させる。扁桃体基底外側部（ＢＬＡ）の機能的統合性は、コカインで条件付けられた刺激によって誘発されるがコカイン自体によっては誘発されないコカイン探索行動の回復に必要である。ＢＬＡは、ヘロイン探索行動の回復においても同様の役割を果たす。ＴＴＸに誘導されるＢＬＡの不活性化は、ラットモデルにおいて、消失されたヘロイン探索行動に条件付けされてヘロインで刺激された回復に影響を及ぼす（Ｆｕｃｈｓ，Ｒ．Ａ．ａｎｄ Ｓｅｅ，Ｒ．Ｅ．，Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（２００２）１６０（４）：４２５−３３）。

この密接な関係があるタンパク質ファミリーは、長い間、治療的介入のための標的として認識されていた。ナトリウムチャネルは、多種多様なたくさんの薬理学的物質によって標的化される。それらの物質としては、神経毒、抗不整脈薬、抗痙攣薬および局所麻酔剤が挙げられる（Ｃｌａｒｅ，Ｊ．Ｊ．ら、Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ Ｔｏｄａｙ（２０００）５：５０６−５２０）。ナトリウムチャネルに対して作用する現在の薬理学的物質のすべてが、アルファサブユニット上にレセプター部位を有する。神経毒に対する異なるレセプター部位が少なくとも６個同定されており、局所麻酔剤および関連薬物に対するレセプター部位が１個同定されている（Ｃｅｓｔｅｌｅ，Ｓ．ら、Ｂｉｏｃｈｉｍｉｅ（２０００），Ｖｏｌ．８２，ｐｐ．８８３−８９２）。

小分子ナトリウムチャネルブロッカーまたは局所麻酔剤ならびに関連する抗てんかん薬および抗不整脈薬は、ナトリウムチャネルのポアの内側の空洞に位置し、重複しているそれらのレセプター部位と相互作用する（Ｃａｔｔｅｒａｌｌ，Ｗ．Ａ．，Ｎｅｕｒｏｎ（２０００），２６：１３−２５）。４ドメインのうちの少なくとも３ドメイン由来のＳ６セグメントにおけるアミノ酸残基が、この複合的な薬物レセプター部位に寄与しており、ＩＶＳ６セグメントが主要な役割を果たす。これらの領域は、高度に保存されているので、現在までに知られているほとんどのナトリウムチャネルブロッカーが、同様の作用強度ですべてのチャネルサブタイプと相互作用する。それにもかかわらず、癲癇（例えば、ラモトリグニン（ｌａｍｏｔｒｉｇｎｉｎｅ）、フェニトインおよびカルバマゼピン）およびある特定の心不整脈（例えば、リグノカイン、トカイニドおよびメキシレチン）を処置するために治療選択性および十分な治療濃度域（ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｗｉｎｄｏｗ）を備えたナトリウムチャネルブロッカーを作製することが可能である。しかしながら、これらのブロッカーの作用強度および治療指数は、最適ではなく、ナトリウムチャネルブロッカーが適していて理想的であるはずの種々の治療分野ではこれらの化合物の有用性が限定されている。

国際公開第０１／０３８５６４号パンフレット 国際公開第０３／０３７２７４号パンフレット 国際公開第０３／０３７８９０号パンフレット

（発明の要旨）
本発明は、スピロ−オキシインドール化合物およびその化合物を含む薬学的組成物、ならびに疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するためおよび／または予防するために本発明の化合物および薬学的組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、他のナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するために本化合物および本化合物を含む薬学的組成物を使用する方法にも関し、その疾患または状態としては、中枢神経の状態（例えば、癲癇、不安、うつおよび双極性疾患）；心臓血管の状態（例えば、不整脈、心房細動および心室細動）；神経筋の状態（例えば、下肢静止不能症候群、本態性振戦（ｅｓｓｅｎｔｉａｌ ｔｒｅｍｏｕｒ）および筋肉麻痺または破傷風）；脳卒中、緑内障、神経外傷および多発性硬化症に対する神経保護；およびチャネル病（例えば、紅痛症（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙａｌｇｉａ）および家族性直腸疼痛症候群）が挙げられるがこれらに限定されない。本発明はまた、高コレステロール血症、良性前立腺肥大、そう痒症および癌などの疾患または状態を処置するためおよび／または予防するために本発明の化合物および本化合物を含む薬学的組成物を使用する方法にも関する。

従って、１つの局面において、本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグに関し、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または４であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；

は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける疼痛を処置するための方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物における、Ｎａ_Ｖ１．１、Ｎａ_Ｖ１．２、Ｎａ_Ｖ１．３、Ｎａ_Ｖ１．４、Ｎａ_Ｖ１．５、Ｎａ_Ｖ１．６、Ｎａ_Ｖ１．７、Ｎａ_Ｖ１．８またはＮａ_Ｖ１．９のうちの１つ以上の活性化または過剰活性が関与している疾患、状態または障害を処置するためか、またはその重症度を低下させるための方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置またはその重症度を低下させる必要のある哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物における一連のナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態、例えば、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ処置誘発性ニューロパシー、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、急性疼痛、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパシー、末梢神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下、双極性うつ病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸疼痛、癌、癲癇、部分的および全身性の強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中、緑内障または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護、頻脈性不整脈、心房細動および心室細動を処置する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置を必要とする哺乳動物、好ましくはヒトに、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって、その哺乳動物において一連のナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける高コレステロール血症を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける良性前立腺肥大を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるそう痒症を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける癌を処置するかまたは予防する方法を提供し、ここで、本方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、本発明の他の１つ以上の化合物もしくは承認されている他の１つ以上の治療法と併用した薬学的治療法、あるいは既存の薬物治療法もしくは将来の薬物治療法の作用強度を高めるか、または承認されている治療に関連する有害事象を減少させる上記の薬学的治療法の任意の組み合わせとしての薬学的治療法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、本発明の化合物と、本発明において列挙される徴候に対して確立されている治療法または将来の治療法とを組み合わせる薬学的組成物に関する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物における疼痛を処置するための薬物を調製する際に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを使用すること、あるいは、薬学的に許容可能な賦形剤および立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を使用することに関する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物におけるナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するための薬物を調製する際に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを使用すること、あるいは、薬学的に許容可能な賦形剤および立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を使用することに関する。

（発明の詳細な説明）
定義
本明細書中で命名される特定の化学基は、記載される化学基に見られる炭素原子の総数を示す簡潔な表記がその前の部分に記載される場合がある。例えば；Ｃ_７−Ｃ_１２アルキルは、合計７〜１２個の炭素原子を有する以下に定義されるようなアルキル基のことを表現し、Ｃ_４−Ｃ_１２シクロアルキルアルキルは、合計４〜１２個の炭素原子を有する以下に定義されるようなシクロアルキルのことを表現している。その簡潔な表現における炭素の総数は、記載される基の置換基に存在し得る炭素を含んでいない。

前述したことに加えて、以下の用語は、本明細書および添付の特許請求の範囲において使用されるとき、反対のことが明記されない限り、以下に示される意味を有する：
「アミノ」とは、−ＮＨ_２ラジカルのことを指す。

「シアノ」とは、−ＣＮラジカルのことを指す。

「ヒドロキシ」とは、−ＯＨラジカルのことを指す。

「イミノ」とは、＝ＮＨ置換基のことを指す。

「ニトロ」とは、−ＮＯ_２ラジカルのことを指す。

「Ｎ−オキシド」とは、官能基Ｎ→Ｏのことを指す。Ｎ−オキシドは、第三級アミン（ピリジンに見られるアミンなどの芳香族アミンを含む）の酸化によって調製される。

「オキソ」とは、＝Ｏ置換基のことを指す。

「チオキソ」とは、＝Ｓ置換基のことを指す。

「トリフルオロメチル」とは、−ＣＦ_３ラジカルのことを指す。

「アルキル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子からなり、不飽和を含まず、１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子または１〜６個の炭素原子を有し、そして単結合によって別の分子に結合される直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカルのことを指し、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキル基は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルケニル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子からなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子を有し、そして単結合によって別の分子に結合される直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基のことを指し、例えば、エテニル、プロプ−１−エニル、ブト−１−エニル、ペント−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書において特に別段述べられない限り、アルケニル基は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルキニル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子を含み、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子を有し、そして単結合によって別の分子に結合される直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカル基のことを指し、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキニル基は、以下の置換基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つ以上によって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、もっぱら炭素および水素からなり、不飽和を含まず、そして１〜１２個の炭素原子を有する、別の分子をあるラジカル基に連結する直鎖状もしくは分枝状の二価の炭化水素鎖のことを指し、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、単結合を介して別の分子に結合され、かつ、単結合を介してラジカル基に結合される。アルキレン鎖が別の分子およびラジカル基に結合する点は、その鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介し得る。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキレン鎖は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、もっぱら炭素および水素からなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２〜１２個の炭素原子を有する、別の分子をあるラジカル基に連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖のことを指し、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、単結合を介して別の分子に結合され、かつ、二重結合または単結合を介してラジカル基に結合される。アルケニレン鎖が別の分子およびラジカル基に結合する点は、その鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介し得る。本明細書において特に別段述べられない限り、アルケニレン鎖は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、もっぱら炭素および水素からなり、少なくとも１つの三重結合を含み、そして２〜１２個の炭素原子を有する、別の分子をあるラジカル基に連結する直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖のことを指し、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、単結合を介して別の分子に結合し、かつ、二重結合または単結合を介してラジカル基に結合する。アルキニレン鎖が別の分子およびラジカル基に結合する点は、その鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介し得る。本明細書において特に別段述べられない限り、アルキニレン鎖は、以下の基：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^１４、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）のうちの１つによって必要に応じて置換され得、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルコキシ」とは、式−ＯＲ_ａのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ａは、１〜１２個の炭素原子を含む上で定義されたようなアルキルラジカルである。アルコキシラジカルのアルキル部分は、上で定義されたようにアルキルラジカルで必要に応じて置換され得る。

「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒ_ｂ−Ｏ−Ｒ_ａのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒ_ａは、上で定義されたようなアルキルラジカルである。その酸素原子は、アルキレン鎖内およびアルキルラジカル内の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキルラジカルのアルキル部分は、上で定義されたようにアルキル基で必要に応じて置換され得る。アルコキシアルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキレン鎖で必要に応じて置換され得る。

「アリール」とは、水素、６〜１８個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む炭化水素環系ラジカルのことを指す。本発明では、アリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり得、それらには、縮合された環系または架橋された環系が含まれ得る。アリールラジカルとしては、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、フルオランテン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、フェナントレン、プレイアデン、ピレンおよびトリフェニレンから得られるアリールラジカルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「アリール」または接頭辞「ａｒ−」（例えば、「アラルキル」）は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１５−ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ^１４）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアリールラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アラルキル」とは、式−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｃのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリールラジカルであり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、上に記載されたようにアルキレン鎖で必要に応じて置換され得る。アラルキルラジカルのアリール部分は、上に記載されたようにアリール基で必要に応じて置換され得る。

「アラルケニル」とは、式−Ｒ_ｄ−Ｒ_ｃのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリールラジカルである。アラルケニルラジカルのアリール部分は、上に記載されたようにアリール基で必要に応じて置換され得る。アラルケニルラジカルのアルケニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルケニレン基で必要に応じて置換され得る。

「アラルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｃのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、Ｒ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリールラジカルである。アラルキニルラジカルのアリール部分は、上に記載されたようにアリール基で必要に応じて置換され得る。アラルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキニレン鎖で必要に応じて置換され得る。

「シクロアルキル」とは、もっぱら炭素原子および水素原子からなり、３〜１５個の炭素原子、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有する縮合された環系または架橋された環系を含み得、そして飽和または不飽和であり、単結合によって別の分子に結合される、安定した非芳香族の単環式または多環式の炭化水素ラジカルのことを指す。単環式のラジカルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル（ｃｙｃｌｏｈｅｐｔｌｙ）およびシクロオクチルが挙げられる。多環式のラジカルとしては、例えば、アダマンチル、ノルボルニル、デカリニル、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルなどが挙げられる。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「シクロアルキル」は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、オキソ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１５−ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ^１４）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるシクロアルキルラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ^１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「シクロアルキルアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｇのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキルラジカルである。アルキレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、上で定義されたように必要に応じて置換され得る。

「シクロアルキルアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｇのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキルラジカルである。アルケニレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、上で定義されたように必要に応じて置換され得る。

「シクロアルキルアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｇのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレンラジカルであり、Ｒ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキルラジカルである。アルキニレン鎖およびシクロアルキルラジカルは、上で定義されたように必要に応じて置換され得る。

「縮合された」とは、本発明の化合物において既に存在している環構造に縮合された、本明細書中に記載される任意の環構造のことを指す。縮合環がヘテロシクリル環またはヘテロアリール環であるとき、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環の一部になる、既存の環構造上の任意の炭素原子は、窒素原子で置換され得る。

「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードのことを指す。

「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロラジカルで置換された、上で定義されたようなアルキルラジカルのことを指し、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどである。ハロアルキルラジカルのアルキル部分は、上で定義されたようにアルキル基で必要に応じて置換され得る。

「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロラジカルで置換された、上で定義されたようなアルケニルラジカルのことを指す。ハロアルキルラジカルのアルケニル部分は、上で定義されたようにアルケニル基で必要に応じて置換され得る。

「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロラジカルで置換された、上で定義されたようなアルキニルラジカルのことを指す。ハロアルキルラジカルのアルキニル部分は、上で定義されたようにアルキニル基で必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリル」とは、２〜１２個の炭素原子ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子からなる安定した３員〜１８員の非芳香族環ラジカルのことを指す。本明細書において特に別段述べられない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり得、それらには、縮合された環系または架橋された環系が含まれ得；そして、ヘテロシクリルラジカル内の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得；窒素原子は、必要に応じて四級化され得；そしてヘテロシクリルラジカルは、部分的または完全に飽和であり得る。そのようなヘテロシクリルラジカルの例としては、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニルおよび１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「ヘテロシクリル」は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１５−ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ^１４）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ^１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含む上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルのことを指し、ここで、ヘテロシクリルラジカルが別の分子に結合する点は、ヘテロシクリルラジカル内の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロシクリルラジカルは、上に記載されたようにヘテロシクリルラジカルで必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｈのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルであり、そのヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、その窒素原子においてアルキルラジカルに結合され得る。ヘテロシクリルアルキルラジカルのアルキレン鎖は、上で定義されたようにアルキレン（ａｌｋｙｅｎｅ）鎖で必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキルラジカルのヘテロシクリル部分は、上で定義されたようにヘテロシクリル基で必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｈのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルであり、そのヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、その窒素原子においてアルケニレン鎖に結合され得る。ヘテロシクリルアルケニルラジカルのアルケニレン鎖は、上で定義されたようにアルケニレン鎖で必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルケニルラジカルのヘテロシクリル部分は、上で定義されたようにヘテロシクリル基で必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｈのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、Ｒ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリルラジカルであり、そのヘテロシクリルが、窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、その窒素原子においてアルキニルラジカルに結合され得る。ヘテロシクリルアルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキニレン鎖で必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキニルラジカルのヘテロシクリル部分は、上で定義されたようにヘテロシクリル基で必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリール」とは、水素原子、１〜１３個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、５〜１４員の環系ラジカルのことを指す。本発明では、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり得、それらには、縮合された環系または架橋された環系が含まれ得；そしてそのヘテロアリールラジカル内の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得；窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズインドリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、１−オキシドピリジニル、１−オキシドピリミジニル、１−オキシドピラジニル、１−オキシドピリダジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニルおよびチオフェニル（すなわちチエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に別段述べられない限り、用語「ヘテロアリール」は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１５−ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｒ^１５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｒ^１５−Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ^１４）Ｒ^１４、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１６（ここで、ｔは１〜２である）、−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１６（ここで、ｐは、０〜２である）および−Ｒ^１５−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１４）_２（ここで、ｔは１〜２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される上で定義されたようなヘテロアリールラジカルを含むと意味され、ここで、各Ｒ^１４は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ^１５は、独立して、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり；そして各Ｒ^１６は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含む、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルのことを指し、ここで、ヘテロアリールラジカルが別の分子に結合する点は、ヘテロアリールラジカル内の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロアリールラジカルは、上に記載されたようにヘテロアリールラジカルで必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリールアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｉのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、Ｒ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルである。ヘテロアリールアルキルラジカルのヘテロアリール部分は、上で定義されたようにヘテロアリール基で必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキレン鎖で必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｉのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、Ｒ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルである。ヘテロアリールアルケニルラジカルのヘテロアリール部分は、上で定義されたようにヘテロアリール基で必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニルラジカルのアルケニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルケニレン鎖で必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｉのラジカルのことを指し、ここで、Ｒ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、Ｒ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリールラジカルである。ヘテロアリールアルキニルラジカルのヘテロアリール部分は、上で定義されたようにヘテロアリール基で必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、上で定義されたようにアルキニレン鎖で必要に応じて置換され得る。

「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基で置換された、上で定義されたようなアルキルラジカルのことを指す。

「痛覚消失」とは、正常では有痛性であるはずの刺激に応答する疼痛が無いことを指す。

「異痛」とは、圧力または軽触診などの正常では非侵害性の感覚が極端に有痛性であると知覚される状態のことを指す。

「プロドラッグ」は、生理学的条件下において、または加溶媒分解によって、生物学的に活性な本発明の化合物に変換され得る化合物を示すと意味される。従って、用語「プロドラッグ」とは、薬学的に許容可能である、本発明の化合物の代謝性の前駆体のことを指す。プロドラッグは、それを必要とする被験体に投与される時点では不活性であり得るが、活性な本発明の化合物にインビボにおいて変化する。プロドラッグは、代表的には、インビボにおいて、例えば、血液中での加水分解によって、速やかに変化することにより、本発明の親化合物をもたらす。プロドラッグ化合物は、哺乳動物の生物体において溶解性、組織適合性または遅延放出といった利益をもたらすことが多い（Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），ｐｐ．７−９，２１−２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照のこと）。プロドラッグに関する議論は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．ら、“Ｐｒｏ−Ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１４およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，Ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７（これらの両方の全体が本明細書中に参考として援用される）に提供されている。

用語「プロドラッグ」はまた、そのようなプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与されたときに、活性な本発明の化合物をインビボにおいて放出する任意の共有結合されたキャリアを含むと意味される。本発明の化合物のプロドラッグは、改変が日常的な操作またはインビボにおいて本発明の親化合物に切断されるような方法で、本発明の化合物に存在する官能基を改変することによって調製され得る。プロドラッグには、ヒドロキシ基、アミノ基またはメルカプト基が任意の基に結合している本発明の化合物が含まれ、それらは、本発明の化合物のプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与されると、切断されて、それぞれ遊離ヒドロキシ基、遊離アミノ基または遊離メルカプト基を形成する。プロドラッグの例としては、本発明の化合物におけるアルコール官能基のアセテート誘導体、ホルメート誘導体およびベンゾエート誘導体またはアミン官能基のアミド誘導体などが挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書中に開示される本発明はまた、１つ以上の原子が、異なる原子質量または質量数を有する原子で置換されることによって同位体で標識された式（Ｉ）の薬学的に許容可能な化合物のすべてを包含すると意味される。開示される化合物に組み込まれ得る同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン（ｐｈｏｓｐｈｏｒｏｕｓ）、フッ素、塩素およびヨウ素の同位体（例えば、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１３Ｎ、^１５Ｎ、^１５Ｏ、^１７Ｏ、^１８Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、^３６Ｃｌ、^１２３Ｉおよび^１２５Ｉ）が挙げられる。これらの放射標識された化合物は、例えば、ナトリウムチャネルに対する作用部位もしくは作用様式またはナトリウムチャネルに対する薬理学的に重要な作用部位に対する結合親和性を特徴付けることによって、化合物の有効性を判定するか、または測定することを助けるために有用であり得る。同位体で標識されたある特定の式（Ｉ）の化合物、例えば、放射性同位体を組み込んでいる化合物は、薬物および／または基質の組織分布研究において有用である。放射性同位体であるトリチウム、すなわち^３Ｈおよび炭素−１４、すなわち^１４Ｃは、組み込むことが容易であり、検出手段を得やすいということを考慮するとこの目的に対して特に有用である。

より重い同位体（例えば、ジュウテリウム、すなわち^２Ｈ）による置換は、代謝安定性がいっそう高いということ、例えば、インビボ半減期が長いことまたは必要な投与量が少なくてすむことに起因するある特定の治療的な利点をもたらし得るので、そのような置換は、いくつかの状況において好ましい場合がある。

陽電子放出同位体（例えば、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏおよび^１３Ｎ）による置換は、基質レセプター占有を調べるための陽電子放出トポグラフィー（ＰＥＴ）研究に有用であり得る。同位体で標識された式（Ｉ）の化合物は、一般に、当業者に公知の従来の手法、または以前に使用されていた非標識試薬の代わりに同位体で標識された適切な試薬を使用して以下に示されるような調製法および実施例に記載されるプロセスに類似したプロセスによって調製され得る。

本明細書中に開示される本発明はまた、開示される化合物のインビボ代謝産物を包含すると意味される。そのような産物は、例えば、主に酵素的なプロセスに起因する、投与された化合物の酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などから生じ得る。従って、本発明は、本発明の化合物の代謝産物が生成されるのに十分な時間にわたって、本発明の化合物と哺乳動物とを接触させる工程を包含するプロセスによって生成される化合物を包含する。そのような産物は、代表的には、放射標識された本発明の化合物を検出可能な用量で動物（例えば、ラット、マウス、モルモット、サルまたはヒト）に投与して十分な時間にわたって代謝を起こし、そしてその変換産物を尿、血液または他の生物学的サンプルから単離することによって、同定される。

「安定な化合物」および「安定な構造」は、反応混合物から有用な程度の純度に単離しても、そして有効な治療薬に処方しても残存するのに十分に強い化合物を示すと意味される。

「哺乳動物」には、ヒト、および家畜動物（例えば、実験動物および家庭のペット（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ））と非家畜動物（例えば、野生生物（ｗｉｌｄｅｌｉｆｅ）など）の両方が含まれる。

「任意の」または「必要に応じて」は、その次に記載される状況の事象が起きてもよいし、起きなくてもよいこと、およびその記載に前記事象または状況が起きる例およびそれが起きない例が含まれるということを意味する。例えば、「必要に応じて置換されるアリール」は、そのアリールラジカルが、置換されてもよいし、置換されなくてもよいこと、およびその記載に、置換されたアリールラジカルと置換を有しないアリールラジカルとの両方が含まれるということを意味する。ある官能基が「必要に応じて置換される」と記載されるとき、その官能基上の置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｎｔ）もまた、「必要に応じて置換され」、本発明ではそのような繰り返しは、５回までに制限される。

「薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤」としては、任意の補助剤、キャリア、賦形剤、流動促進剤、甘味剤、希釈剤、保存剤、色素／着色剤、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒または乳化剤が挙げられるが、これらに限定されず、これらは、ヒトまたは家畜動物に対する使用について認めることができると米国食品医薬品局（Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ）によって承認されているものである。

「薬学的に許容可能な塩」には、酸付加塩と塩基付加塩の両方が含まれる。

「薬学的に許容可能な酸付加塩」とは、遊離塩基の生物学的な有効性および特性を保持している塩のことを指し、それらは、生物学的または別段望ましくなくないものであり、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるがこれらに限定されない）および有機酸（例えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるがこれらに限定されない）を用いて形成される。

「薬学的に許容可能な塩基付加塩」とは、遊離酸の生物学的な有効性および特性を保持している塩のことを指し、それらは、生物学的または別段望ましくなくないものである。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に付加することから調製される。無機塩基から得られる塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩およびマグネシウム塩である。有機塩基から得られる塩としては、第一級アミン、第二級アミンおよび第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンを含む）、環状アミンならびに塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。

しばしば、結晶化によって本発明の化合物の溶媒和化合物が生成される。本明細書中で使用されるとき、用語「溶媒和化合物」とは、溶媒の１つ以上の分子とともに、本発明の化合物の１つ以上の分子を含む集合体のことを指す。その溶媒は、水であり得、その場合、溶媒和化合物は、水和物であり得る。あるいは、溶媒は、有機溶媒であり得る。従って、本発明の化合物は、水和物（一水和物、二水和物、半水和物、セスキ水和物、三水和物、四水和物などを含む）ならびに対応する溶媒和型として存在し得る。本発明の化合物は、真の溶媒和化合物であり得るが、他の場合では、本発明の化合物は、単に付随的な水を保持し得るか、または水といくらかの付随的な溶媒との混合物であり得る。

「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物、例えば、ヒトに送達するための当該分野において一般に認められている媒質との製剤のことを指す。そのような媒質には、それらに対するすべての薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤が含まれる。

「治療有効量」とは、哺乳動物、好ましくはヒトに投与されたときに、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の、以下に定義されるような処置をもたらすのに十分な本発明の化合物の量のことを指す。「治療有効量」とみなされる本発明の化合物の量は、その化合物、状態およびその重症度、投与様式ならびに処置される哺乳動物の年齢に応じて変化するが、当業者の知識および本開示を考慮して当業者によって日常的に決定され得る。

「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用されるとき、目的の疾患または状態を有する哺乳動物、好ましくはヒトにおけるその目的の疾患または状態の処置を包含し、それには：
（ｉ）特に、哺乳動物がその状態に罹患しやすいが、罹患しているとまだ診断されていないときに、そのような哺乳動物においてその疾患または状態が生じるのを予防すること；
（ｉｉ）その疾患または状態を阻害すること、すなわち、その発症を阻止すること；
（ｉｉｉ）その疾患または状態を軽減すること、すなわち、その疾患または状態の後退を引き起こすこと；または
（ｉｖ）その疾患または状態に起因する症状を軽減すること、すなわち、根源的な疾患または状態に立ち向かわずに疼痛を軽減すること
が包含される。本明細書中で使用されるとき、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因物質を有しないかもしれない（従って、病因はまだ解明されていない）ので疾患として認識されていないだけでなく、望ましくない状態もしくは症候群として認識されていない（ここで、たいていの特定の一連の症状は、臨床医によって同定されている）という点で異なり得る。

本発明の化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み得るので、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性体を生じ得、それらは、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸に対しては（Ｄ）−または（Ｌ）−として絶対立体化学に関して定義され得る。本発明は、そのようなあり得る異性体のすべてならびにそれらのラセミ型および光学的に純粋な型を包含すると意味される。光学活性な（＋）および（−）異性体、（Ｒ）−および（Ｓ）−異性体または（Ｄ）−および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製され得るか、または従来の手法、例えば、クロマトグラフィおよび分別結晶を用いて分割され得る。個別のエナンチオマーを調製／単離するための従来の手法としては、光学的に純粋な適当な前駆体からのキラル合成、または例えばキラル高圧液体クロマトグラフィ（ＨＰＬＣ）を使用するラセミ体（または塩もしくは誘導体のラセミ体）の分割が挙げられる。本明細書中に記載される化合物が、オレフィン二重結合または他の幾何学的不斉中心を含むとき、別段明記されない限り、本化合物は、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体の両方を包含すると意図される。同様に、すべての互変異性体もまた包含されると意図される。

「立体異性体」とは、同じ結合によって結合されている同じ原子で構成されているが、異なる３次元構造を有する化合物のことを指し、そのような化合物は、相互に交換できない。本発明は、様々な立体異性体およびそれらの混合物を企図し、互いに重ね合わせることができない鏡像である分子を有する２つの立体異性体のことを指す「エナンチオマー」を包含する。

「互変異性体」とは、ある分子のうちの１つの原子から同じ分子の別の原子へのプロトン移動のことを指す。本発明は、任意の前記化合物の互変異性体を包含する。

式（Ｉ）の中間体化合物ならびに上述の種のすべての同質異像およびその晶癖もまた本発明の範囲内である。

本明細書中で使用される、化学物質を命名するプロトコルおよび構造の図は、ＡＣＤ／Ｎａｍｅ Ｖｅｒｓｉｏｎ ９．０７ソフトウェアプログラムおよび／またはＣｈｅｍＤｒａｗ Ｖｅｒｓｉｏｎ １０．０ソフトウェア命名プログラム（ＣａｍｂｒｉｄｇｅＳｏｆｔ）を使用して、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法体系から改変されたものであり、ここで、本発明の化合物は、中央のコア構造、例えば、イミダゾピリジン構造の誘導体として本明細書中で命名される。本明細書中で使用される複雑な化学名については、置換基が結合している基の前に置換基の名称を置く。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含んでいる。結合価を満たすのに十分な水素原子に結合していると想定されるいくつかの炭素原子を除いて、すべての結合が、本明細書中の化学構造の図において同定される。

以下の本発明の実施形態において、示されるような式（Ｉａ）の化合物の化学構造に関して、以下の構造：

は、芳香族環を示すと意図される。

従って、例えば、ｊが０であり；ｋが１である；ｍが０であり；Ｑが−Ｏ−であり；Ｒ^１がｎ−ペンチルであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＲ^３が各々水素であり；Ａ、ＢおよびＥが各々Ｃ（Ｈ）であり；そしてＤがＮである、式（Ｉａ）の化合物；すなわち、以下の式の化合物：

は、本明細書中で１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンと命名される。

本発明の実施形態
上記の発明の要旨に示された本発明の様々な局面のうち、ある特定の実施形態が、好ましい。

上記の発明の要旨に示されるような式（Ｉ）の化合物のうちの１つの実施形態は、

が縮合ヘテロシクリル環である式（Ｉ）の化合物である。

上記の発明の要旨に示されるような式（Ｉ）の化合物のうち、別の実施形態は、ＸがＯであり、

が、縮合ヘテロアリール環である、式（Ｉ）の化合物である。

この実施形態のうち、１つの実施形態は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉａ）の化合物：

である式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグであって、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）、ＮまたはＮ→Ｏであるが；但し、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうちの少なくとも１つは、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＡ、Ｂ、ＣおよびＤのうちの２つだけが、同時にＮまたはＮ→Ｏであり；
またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、ＢはＣ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し：
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅもしくはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）またはＮであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）またはＮであるが、但し、ＢおよびＤのうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅもしくはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅもしくはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１であり、ここで：
Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５または−Ｒ^８−ＣＮであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１であり、ここで：
Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１は、水素またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１は、水素であり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は：
４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、以下：
４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−フラン−３−イル−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｂ］フロ［２，３−ｅ］ピリジン−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−クロロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
４’−ブロモ−１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシ−１’−｛［２−（１−メチルエチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、以下：
５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；および
５−メトキシ−１’−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｎであり；
Ｒ^１は、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１であり、ここで：
Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミドである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５または−Ｒ^８−ＣＮであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、水素であり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである式（Ｉａ）の化合物である；
別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、以下：
５−メトキシ−１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−メトキシ−１’−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
５−メトキシ−１’−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｎであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、アラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、１’−（ジフェニルメチル）−５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり、
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル，またはハロアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン５−オキシドである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであるか；
またはＲ^１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン４−オキシドである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、そのヘテロシクリルアルキル基またはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂに対する上記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，４（１’Ｈ，５Ｈ）−ジオンである式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、上で示されたような式（Ｉａ）の化合物である式（Ｉ）の化合物であり、ここで：
ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
Ｑは、−Ｏ−であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である。

別の実施形態は、１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，５（１’Ｈ，４Ｈ）−ジオンである式（Ｉａ）の化合物である。

ｋ、ｊ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＸの実施形態は、式（Ｉ）の化合物に対するものと同じであり、ここで、

は、式（Ｉａ）の化合物に対して上で示されたｋ、ｊ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＸの実施形態と同様に、ヘテロシクリルである。

上で示されたような式（Ｉａ）の化合物ならびに上で示されたような式（Ｉａ）の化合物におけるＲ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥ基に対して本明細書中に示されるｊ、ｋ、ｍまたは任意の特定の置換基の任意の実施形態が、独立して、他の実施形態ならびに／または式（Ｉａ）の化合物におけるＲ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥ基に対して本明細書中に示される任意のｊ、ｋ、ｍもしくは任意の特定の置換基と組み合わされることによって、上で詳細に示されていない本発明の実施形態が形成され得ることが理解される。さらに、ある特定の実施形態および／または請求項において、一連の置換基が任意の特定のＲ基またはＡ、Ｂ、ＤもしくはＥ基に対して列挙される場合、その各々の個別の置換基がその特定の実施形態（ｅｍｂｏｄｍｅｎｔ）および／または請求項から削除され得るということ、およびその残りの一連の置換基が、本明細書中の開示によって認められるとみなされることになるということ、が理解される。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける疾患もしくは状態を処置するか、予防するか、または改善する方法であり、ここで、その疾患または状態は、疼痛、うつ、循環器疾患、呼吸器疾患および精神疾患ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択され、その方法は、上記処置、予防、または改善を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

この実施形態の１つの実施形態は、上記疾患または状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌疼痛、化学療法疼痛、外傷痛、手術痛（ｓｕｒｇｉｃａｌ ｐａｉｎ）、術後疼痛、分娩痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続痛、末梢媒介性疼痛、中枢媒介性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、末梢神経損傷およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるものである。

この実施形態の別の実施形態は、上記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ処置誘発性ニューロパシー、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、急性疼痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感受性、サルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパシー、末梢神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下、双極性うつ病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸疼痛、癌、癲癇、部分的および全身性の強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護、頻脈性不整脈、心房細動ならびに心室細動からなる群から選択されるものである。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって、哺乳動物、好ましくはヒトにおける疼痛を処置する方法であり、ここで、その方法は、上記処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける高コレステロール血症を処置するかまたは予防する方法であり、ここで、その方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける良性前立腺肥大を処置するかまたは予防する方法であり、ここで、その方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるそう痒症を処置するかまたは予防する方法であり、ここで、その方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける癌を処置するかまたは予防する方法であり、ここで、その方法は、上記処置または予防を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、あるいは、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の上で示されたような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。

本発明の別の実施形態は、哺乳動物における細胞内の電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を減少させる方法であり、ここで、その方法は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上で示されたような本発明の化合物の一実施形態またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグと上記細胞とを接触させる工程を包含する。

本発明の化合物の特定の実施形態は、以下の式（Ｉ）の化合物の調製法において詳細に説明される。

本発明の化合物の有用性および試験
本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を調節し、好ましくは阻害する。任意のそのような調節は、それがイオン流出の部分的または完全な阻害または予防であるかどうかに関わらず、本明細書中で時折「遮断」といわれ、対応する化合物は、「ブロッカー」といわれる。概して、本発明の化合物は、イオン流出などのナトリウムチャネル活性を妨害することによって、ナトリウムチャネルの活性を下方に調節し、ナトリウムチャネルの電位依存性活性を阻害し、そして／または細胞膜を超えたナトリウムイオン流出を減少させるかもしくは妨げる。

本発明の化合物は、電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を阻害する。好ましくは、本化合物は、ナトリウムチャネルの静止状態／閉じた状態に対して低親和性を有し、不活性化された状態に対して高親和性を有する、ナトリウムチャネルの状態依存性または頻度依存性の修飾因子（ｍｏｄｉｆｅｒ）である。これらの化合物は、他の状態依存性ナトリウムチャネルブロッカーについて説明されているものと類似のチャネルのナトリウム伝導性ポアの内側の空洞に位置する重複部位と相互作用する可能性がある（Ｃｅｓｔｅｌｅ，Ｓ．ら、前掲）。これらの化合物はまた、その内側の空洞の外側にある部位と相互作用する可能性があり得、また、チャネルポアを通過するナトリウムイオン伝導に対してアロステリック効果を有する可能性があり得る。

最終的には、これらの結果のうちのいずれかが、これらの化合物によって提供される全般的な治療的な利点に関連し得る。

従って、本発明の化合物は、ナトリウムチャネルブロッカーであり、ゆえに、哺乳動物、好ましくはヒトおよび他の生物体における疾患および状態の処置に有用であり、その疾患および状態には、異常な電位依存性ナトリウムチャネルの生物学的活性の結果であるか、または電位依存性ナトリウムチャネルの生物学的活性を調節することによって改善され得る、ヒトの疾患および状態のすべてが含まれる。

本明細書中に定義されるように、ナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態とは、ナトリウムチャネルを調節すると改善される、哺乳動物、好ましくはヒトにおける疾患または状態のことを指し、その疾患または状態としては、疼痛、中枢神経の状態（例えば、癲癇、不安、うつおよび双極性疾患）；心臓血管の状態（例えば、不整脈、心房細動および心室細動）；神経筋の状態（例えば、下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または破傷風）；脳卒中、神経外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびにチャネル病（例えば、紅痛症および家族性直腸疼痛症候群）が挙げられるがこれらに限定されない。

ゆえに、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるナトリウムチャネル媒介性疾患、好ましくは、疼痛、中枢神経の状態（例えば、癲癇、不安、うつおよび双極性疾患）；心臓血管の状態（例えば、不整脈、心房細動および心室細動）；神経筋の状態（例えば、下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または破傷風）；脳卒中、神経外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびにチャネル病（例えば、紅痛症および家族性直腸疼痛症候群）に関連する疾患の処置を必要とする哺乳動物、好ましくはヒトに、有効量のナトリウムチャネルブロッカー調節剤、特にナトリウムチャネルブロッカー阻害剤を投与することによって、そのような処置を行うための化合物、薬学的組成物、ならびに、そのような処置のために上記化合物および薬学的組成物を使用する方法に関する。

従って、本発明は、ナトリウムチャネル媒介性疾患、特に疼痛に対して、哺乳動物を処置するためか、またはそのような疾患の発症から哺乳動物を保護するための方法を提供し、ここで、その方法は、そのような処置または保護を必要とする哺乳動物、特にヒトに、治療有効量の本発明の化合物または治療有効量の本発明の化合物を含む薬学的組成物を投与する工程を包含し、ここで、その化合物は、１つ以上の電位依存性ナトリウムチャネルの活性を調節する。

ナトリウムチャネルのイオン流出を媒介する際、特に阻害する際の本発明の化合物の一般的な価値は、以下の生物学的アッセイの項に記載されるアッセイを使用して決定され得る。あるいは、ヒトにおける状態および疾患を処置する際の本化合物の一般的な価値は、疼痛を処置する際の化合物の有効性を実証するための業界標準の動物モデルにおいて証明され得る。知覚試験を行うことによって評価され得る再現性のある感覚消失（異痛、痛覚過敏および自発痛）を長期間にわたってもたらすヒト神経因性疼痛状態の動物モデルが開発されている。存在する機械的な異痛症、化学的な異痛症および温度誘発性の異痛症ならびに痛覚過敏の程度を確認することによって、ヒトにおいて観察されるいくつかの生理病理学的状態がモデル化され得、それによって薬物療法の評価が可能となる。

末梢神経損傷のラットモデルでは、損傷した神経における異所性の活性が、疼痛の行動性の徴候に対応する。これらのモデルでは、ナトリウムチャネルブロッカーおよび局所麻酔剤リドカインの静脈内適用が、全般的な行動および運動機能に影響しない濃度において異所性の活性を抑制し得、機械的アロディニアを逆行させ得る（Ｍａｏ，Ｊ．ａｎｄ Ｃｈｅｎ，Ｌ．Ｌ，Ｐａｉｎ（２０００），８７：７−１７）。これらのラットモデルにおいて有効な用量をアロメトリックスケーリング（Ａｌｌｉｍｅｔｒｉｃ ｓｃａｌｉｎｇ）することによって、ヒトにおいて有効であると示された用量と類似の用量に変換される（Ｔａｎｅｌｉａｎ，Ｄ．Ｌ．ａｎｄ Ｂｒｏｓｅ，Ｗ．Ｇ．，Ａｎｅｓｔｈｅｓｉｏｌｏｇｙ（１９９１），７４（５）：９４９−９５１）。さらに、皮膚パッチの形態で適用されるリドカインであるＬｉｄｏｄｅｒｍ（登録商標）は、現在、帯状疱疹後神経痛に対してＦＤＡから承認されている治療薬である（Ｄｅｖｅｒｓ，Ａ．ａｎｄ Ｇｌａｌｅｒ，Ｂ．Ｓ．，Ｃｌｉｎ．Ｊ．Ｐａｉｎ（２０００），１６（３）：２０５−８）。

ナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態としてはまた、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ処置誘発性ニューロパシー、三叉神経痛、舌咽神経痛、転移性浸潤に続発するニューロパシー、有痛脂肪症、視床病変、高血圧症、自己免疫疾患、喘息、薬物嗜癖（例えば、オピエート、ベンゾジアゼピン、アンフェタミン、コカイン、アルコール、ブタン吸入）、アルツハイマー、痴呆、加齢性記憶障害、コルサコフ症候群、再狭窄、泌尿器機能不全、失禁、パーキンソン病、脳血管虚血、神経症、胃腸疾患、鎌状赤血球貧血、移植片拒絶、心不全、心筋梗塞、再灌流損傷、間欠性跛行（ｉｎｔｅｒｍｉｔｔａｎｔ ｃｌａｕｄｉｃａｔｉｏｎ）、アンギナ、痙攣、呼吸障害、脳虚血または心筋虚血、ＱＴ延長症候群、カテコールアミン作動性（Ｃａｔｅｃｈｏｌｅｍｉｎｅｒｇｉｃ）多形性心室性頻拍、眼疾患、痙縮、痙性対麻痺、筋障害、重症筋無力症、先天性筋緊張症、高カリウム血性周期性四肢麻痺、低カリウム血性周期性四肢麻痺、脱毛症、不安障害、精神病性障害、躁病、パラノイア、季節性感情障害、パニック障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、恐怖症、自閉症、アスペルガー症候群、レット症候群、崩壊性障害、注意欠陥障害、攻撃力（ａｇｇｒｅｓｓｉｖｉｔｙ）、衝動制御障害、血栓症、子癇前症（ｐｒｅ ｃｌａｍｐｓｉａ）、うっ血性心不全、心拍停止、フリードリヒ（Ｆｒｅｉｄｒｉｃｈ’ｓ）運動失調、脊髄小脳性運動失調、ミエロパシー、神経根障害、全身性エリテマトーデス（ｓｙｓｔｅｍｉｃ ｌｕｐｕｓ ｅｒｙｔｈａｍａｔｏｓｉｓ）、肉芽腫性疾患、オリーブ橋小脳萎縮症、脊髄小脳失調、発作性運動失調、ミオキミア、進行性淡蒼球萎縮、進行性核上性麻痺および痙縮、外傷性脳損傷、脳浮腫、水頭障害、脊髄損傷、神経性食欲不振、過食症、プラダーウィリー症候群、肥満症、視神経炎、白内障、網膜出血、虚血性網膜症、網膜色素変性症、急性および慢性の緑内障、黄斑変性症、網膜動脈閉塞症、舞踏病、ハンチントン舞踏病、脳水腫、直腸炎、帯状疱疹後神経痛、急性疼痛、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、トゥーレット症候群、レッシュ・ナイハン症候群、ブルガダ（Ｂｒｕｇａｄｏ）症候群、リドル症候群、クローン病、多発性硬化症および多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、散在性硬化症、糖尿病性ニューロパシー、末梢神経障害、シャルコーマリートゥース症候群、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、軟骨石灰化症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、筋緊張性ジストロフィ、筋ジストロフィ、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、精神障害、甲状腺機能低下、双極性うつ病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、直腸疼痛、癌、癲癇、部分的および全身性の強直発作、熱性痙攣、欠神発作（小発作）、ミオクローヌス発作、無緊張発作、間代発作、レノックス・ガストー、ウェスト症候群（点頭てんかん）、多耐性発作（ｍｕｌｔｉｒｅｓｉｓｔａｎｔ ｓｅｉｚｕｒｅｓ）、発作予防（抗てんかん発作）、家族性地中海熱症候群、痛風、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護、頻脈性不整脈、心房細動および心室細動が挙げられ、そして全身性または局所的な麻酔薬として挙げられる。

本明細書中で使用されるとき、用語「疼痛」とは、すべてのカテゴリーの疼痛のことを指し、例えば、神経因性疼痛、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、特発性疼痛、神経痛、口腔顔面痛、火傷痛、口腔灼熱症候群、体性痛、内臓痛、筋筋膜痛（ｍｙｏｆａｃｉａｌ ｐａｉｎ）、歯痛、癌疼痛、化学療法疼痛、外傷痛、手術痛、術後疼痛、分娩痛、陣痛、反射性交感神経性ジストロフィ、腕神経叢裂離、神経因性膀胱、急性疼痛（例えば、筋骨格系疼痛および手術後疼痛）、慢性疼痛、持続痛、末梢媒介性疼痛、中枢媒介性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、家族性片麻痺性片頭痛、頭部痛に関連する状態、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、末梢神経損傷、脳卒中後の疼痛、視床病変、神経根障害、ＨＩＶ疼痛、疱疹後疼痛、非心臓性胸痛、過敏性腸症候群ならびに腸障害および消化不良に関連する疼痛ならびにそれらの組み合わせが挙げられるがこれらに限定されないと認識される。

ナトリウムチャネルブロッカーは、疼痛に加えて臨床用途を有する。癲癇および心不整脈は、ナトリウムチャネルブロッカーの標的であることが多い。動物モデルから最近得られた証拠から、ナトリウムチャネルブロッカーが脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護に対して、および多発性硬化症（ＭＳ）を有する患者においても有用であり得ることが示唆されている（Ｃｌａｒｅ，Ｊ．Ｊ．ら、前掲およびＡｎｇｅｒ，Ｔ．ら、前掲）。

本発明はまた、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、高コレステロール血症、癌およびそう痒症（かゆみ）などの疾患または状態の処置または予防のための化合物、薬学的組成物、ならびに、その処置または予防のために上記化合物および薬学的組成物を使用する方法に関する。

良性前立腺過形成としても知られる良性前立腺肥大（ＢＰＨ）は、高齢男性が罹患する最も一般的な疾患の１つである。ＢＰＨは、尿道の閉塞に起因する前立腺組織の結節性拡張を特徴とする進行性の状態である。ＢＰＨの結果としては、膀胱平滑筋の肥大、膀胱代償不全（ｄｅｃｏｍｐｅｎｓａｔｅｄ ｂｌａｄｄｅｒ）、急性尿閉および高発生率の尿路感染が挙げられ得る。

ＢＰＨは、公衆衛生への影響が大きく、高齢男性における外科的介入についての最も一般的な理由の１つである。その病因および病原を明らかにする試みがなされており、これを受けて、実験モデルが開発された。自然発症動物モデルは、チンパンジーおよびイヌに限定される。ヒトおよびイヌにおけるＢＰＨは、共通した多くの特徴を共有する。その両方の種において、ＢＰＨの発症は、加齢とともに自然発症的に起き、早期／思春期前の去勢によって予防され得る。外科手術に代わる医学的代替方法が、ＢＨＰおよびその結果を処置するために非常に望ましい。

ヒトとイヌの両方における前立腺上皮過形成は、アンドロゲン感受性であり、アンドロゲン欠乏になると退縮を起こし、アンドロゲンが元に戻されると上皮過形成を再開する。前立腺に由来する細胞は、高レベルの電圧作動性ナトリウムチャネルを発現することが示されている。免疫染色研究によって、前立腺組織における電圧作動性ナトリウムチャネルが明確に証明された（Ｐｒｏｓｔａｔｅ Ｃａｎｃｅｒ Ｐｒｏｓｔａｔｉｃ Ｄｉｓ．２００５；８（３）：２６６−７３）。

高コレステロール血症、すなわち、高血中コレステロールは、例えば、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈疾患、高脂血症、脳卒中、高インスリン血症、高血圧症、肥満症、糖尿病、循環器疾患（ＣＶＤ）、心筋虚血および心臓発作の発症における立証された危険因子である。従って、高レベルのコレステロールを有する個体において総血清コレステロールのレベルを低下させることは、これらの疾患の危険性を低下させると知られている。特に低密度リポタンパク質コレステロールの低下は、ＣＶＤ予防において不可欠なステップである。種々の高コレステロール血症治療法があるが、当該分野において代替療法が引き続き必要とされており、その探索が続けられている。

本発明は、高コレステロール血症性およびそれらに関連する状態に対する薬剤として有用な化合物を提供する。本化合物は、種々の方法で作用し得る。いかなる特定の作用機序にも限定するつもりはないが、本化合物は、酵素アシルＣｏＡ：コレステロールのエステル化および腸壁を通る輸送の阻害をもたらすコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）の直接または間接的なインヒビターであり得る。別の可能性は、本発明の化合物が、肝臓におけるコレステロール生合成の直接または間接的なインヒビターであり得るというものであり得る。本発明のいくつかの化合物は、ＡＣＡＴとコレステロール生合成の両方の直接または間接的なインヒビターとして作用し得る可能性がある。

かゆみとして一般に知られているそう痒症は、一般的な皮膚科学的状態である。そう痒症の正確な原因は複合的であり、十分に理解されていないが、長い間、疼痛と相互作用を有すると認められている。特に、おそらく、ナトリウムチャネルが、皮膚に沿って神経軸索づたいにかゆみシグナルを伝えるか、または伝播すると考えられている。かゆみのインパルスの伝達の結果、掻きたいという願望または反射を誘発する不快な感覚がもたらされる。

神経生物学レベルでは、かゆみと疼痛とには、特定のメディエーター、関連するニューロンの経路および中枢神経のプロセスの複雑性が共有されると考えられており、そして最近のデータから、疼痛に関連する末梢のメディエーターおよび／またはレセプターとかゆみに関連するそれらとの間には広範な重複が存在すると示唆されている（Ｉｋｏｍａら、Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，７：５３５−５４７，２００６）。著しいことに、疼痛とかゆみとは、末梢神経系および中枢神経系におけるニューロンの感作に関して類似のメカニズムを有するが、興味深い相違を示す。

例えば、引っ掻きによる軽度の有痛性刺激は、かゆみの感覚を無くすのに有効である。対照的に、オピオイド類などの鎮痛薬は、重篤なそう痒症を発生し得る。疼痛とかゆみとの間の拮抗的な相互作用をそう痒症治療において利用することができ、現在の研究は、将来の鎮痛治療および鎮痒治療のための共通の標的を同定することに焦点が合わされている。

本発明の化合物は、いくつかの動物モデルにおいて１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇの範囲の経口用量で鎮痛効果を有すると示されている。本発明の化合物はまた、そう痒症を処置するために有用であり得る。

かゆみまたは皮膚過敏のタイプとしては：
ａ）乾癬性そう痒症、血液透析（ｈｅｍｏｄｙａｌｉｓｉｓ）に起因するかゆみ、水原性そう痒症（ａｇｕａｇｅｎｉｃ ｐｒｕｒｉｔｕｓ）ならびに皮膚障害（例えば、接触皮膚炎）、全身性障害、ニューロパシー、心因性の要因またはそれらの混合が原因のかゆみ；
ｂ）アレルギー反応、虫刺され、過敏症（例えば、皮膚乾燥、ざ瘡、湿疹、乾癬）、炎症状態または損傷が原因のかゆみ；
ｃ）外陰部前庭炎に関連するかゆみ；および
ｄ）別の治療薬（例えば、抗生物質、抗ウイルス薬および抗ヒスタミン剤）の投与による皮膚過敏または炎症性作用
が挙げられるが、これらに限定されない。

本発明の化合物はまた、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるある特定のホルモン感受性癌（例えば、前立腺癌（腺癌）、乳癌、卵巣癌、精巣癌、甲状腺腫瘍）の処置または予防に有用である。電圧作動性ナトリウムチャネルは、前立腺細胞および乳癌細胞において発現すると証明されている。新生仔Ｎａ（ｖ）１．５のアップレギュレートは、ヒト乳癌における転移性プロセスの不可欠な部分として生じ、転移性表現型の新規マーカーと治療的標的との両方として機能し得る（Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．２００５，Ａｕｇ．１；１１（１５）：５３８１−９）。電圧作動性ナトリウムチャネルアルファ−サブユニット、特にＮａ_Ｖ１．７の機能発現は、インビトロにおいて前立腺癌（ＣａＰ）における強力な転移性の可能性に関連する。ナトリウムチャネルアルファサブユニットに特異的な抗体を使用する電圧作動性ナトリウムチャネルアルファ−サブユニットの免疫染色は、前立腺組織において明らかであり、非ＣａＰ患者よりもＣａＰ患者において顕著に強かった（Ｐｒｏｓｔａｔｅ Ｃａｎｃｅｒ Ｐｒｏｓｔａｔｉｃ Ｄｉｓ．，２００５；８（３）：２６６−７３）。

本発明の化合物はまた、哺乳動物におけるＢＰＨ（例えば、急性尿閉および尿路感染であるがこれらに限定されない）に関連する症状の処置または予防に有用である。

本発明の化合物はまた、ある特定の内分泌不均衡または内分泌障害（例えば、先天性副腎過形成、甲状腺機能亢進症、甲状腺機能低下、骨粗鬆症、骨軟化症、くる病、クッシング症候群、コン症候群、高アルドステロン症、性腺機能低下症、性腺機能亢進、不妊症、受胎能および糖尿病）の処置または予防にも有用である。

本発明は、治療薬として有用なナトリウムチャネル調節薬剤を同定するための多くの様々な手段を容易にもたらし得る。ナトリウムチャネルの調節因子の同定は、種々のインビトロアッセイおよびインビボアッセイ（例えば、電流の測定、膜電位の測定、イオン流出（例えば、ナトリウムまたはグアニジニウム）の測定、ナトリウム濃度の測定、セカンドメッセンジャーおよび転写レベルの測定）を使用して、そして、例えば、電圧感受性色素、放射性トレーサーおよびパッチクランプ電気生理学を使用して、評価され得る。

１つのそのようなプロトコルは、ナトリウムチャネルの活性を調節する能力について化学物質をスクリーニングすることによってその化学物質を調節薬剤として同定することを含む。

Ｂｅａｎら、Ｊ．Ｇｅｎｅｒａｌ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ（１９８３），８３：６１３−６４２およびＬｅｕｗｅｒ，Ｍ．ら、Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ（２００４），１４１（１）：４７−５４に記載されている代表的なアッセイは、チャネルの挙動を研究するためにパッチクランプ技術を使用する。そのような技術は、当業者に公知であり、最近の技術を使用して、ナトリウムチャネル挙動を調節する能力について化合物を評価するための低スループットまたは中スループットアッセイに発展され得る。

公知のナトリウムチャネルトキシン（例えば、テトロドトキシン、アルファ−サソリ毒、アコニチン、ＢＴＸなど）を用いる競合結合アッセイは、特定のナトリウムチャネルに対して高選択性である治療薬候補を同定するために適している場合がある。そのような結合アッセイにおいてＢＴＸを使用することは、周知であり、ＭｃＮｅａｌ，Ｅ．Ｔ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（１９８５），２８（３）：３８１−８；およびＣｒｅｖｅｌｉｎｇ，Ｃ．Ｒ．ら、Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，Ｖｏｌ．８：Ｎｅｕｒｏｔｏｘｉｎｓ（Ｃｏｎｎ ＰＭ Ｅｄ）（１９９２），ｐｐ．２５−３７，Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋに記載されている。

これらのアッセイは、天然の内因性の環境または組換えの環境において目的のチャネルを発現している細胞または細胞抽出物もしくは組織抽出物において行われ得る。使用することができるアッセイとしては、^１４Ｃ−グアニジン流入などの代用マーカーを介してＮａ＋流入を測定するか、またはＦＲＥＴ系などの蛍光色素を使用して細胞脱分極を測定するプレートアッセイおよび他の蛍光アッセイまたは放射標識されたアコニチン、ＢＴＸ、ＴＴＸもしくはＳＴＸを使用する放射標識結合アッセイが挙げられる。より直接的な測定は、手動または自動の電気生理学システムを用いて行われ得る。グアニジン流入アッセイは、以下の生物学的アッセイにおいて詳細に説明される。

試験化合物の処理量は、使用するスクリーニングアッセイを選択する際に考慮すべき重要な事柄である。数十万の化合物を試験するいくつかのストラテジーでは、低スループット手段の使用は望まれない。しかしながら、他の場合において、限られた数の化合物において重要な相違を同定するためには、低スループットで十分である。特定のナトリウムチャネル調節化合物を同定するために、アッセイタイプを組み合わせる必要があることが多い。

パッチクランプ技術を使用する電気生理学的アッセイは、ナトリウムチャネル化合物の相互作用の詳細な特徴付けのためのゴールドスタンダードとして、そしてＢｅａｎら、前掲およびＬｅｕｗｅｒ，Ｍ．ら、前掲に記載されているように、認められている。１日あたり２〜１０個の化合物を比較することができる手動の低スループットスクリーニング（ＬＴＳ）方法；１日あたり２０〜５０パッチ（すなわち化合物）での、自動化された中スループットのスクリーニング（ＭＴＳ）のために最近開発されたシステム；および１日あたり１０００〜３０００パッチ（すなわち化合物）の自動化されたハイスループットスクリーニング（ＨＴＳ）が可能であるＭｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ（Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）の技術が存在する。

１つの自動パッチクランプシステムは、創薬の速度を上げるために平面電極技術を利用する。平面電極は、高抵抗を達成し、細胞に接着して密着した後、従来の記録と遜色ない安定な低ノイズのホールセル（ｗｈｏｌｅ−ｃｅｌｌ）記録を行うことができる。適当な装置は、ＰａｔｃｈＸｐｒｅｓｓ ７０００Ａ（Ａｘｏｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ Ｉｎｃ，Ｕｎｉｏｎ Ｃｉｔｙ，ＣＡ）である。接着細胞ならびに懸濁液中で自発的に成長する細胞をはじめとした種々の細胞株および細胞培養技術が、密着の成功率および安定性についてランク付けされている。関連ナトリウムイオンチャネルを安定に高レベルで発現する不死化細胞（例えば、ＨＥＫおよびＣＨＯ）を高密度懸濁培養に適応させることができる。

研究者が特定の状態のチャネル（例えば、開いている状態、閉じている状態または静止状態）を遮断するか、または開いている状態から閉じている状態への、閉じている状態から静止状態への、もしくは静止状態から開いている状態への移行を阻止する化合物を同定することを可能にする他のアッセイを選択することもできる。当業者は、通常、そのようなアッセイを熟知している。

結合アッセイもまた利用可能であるが、しかしながら、これらは、機能的な価値および情報量が非常に限られている。構想としては、Ｅｖｏｔｅｃ ＯＡＩ企業グループ（Ｈａｍｂｕｒｇ，Ｇｅｒｍａｎｙ）から入手可能な従来の放射性フィルターに基づく結合アッセイまたは共焦点系の蛍光システムが挙げられ、それらの両方が、ＨＴＳである。

放射性流入アッセイもまた使用され得る。このアッセイでは、ベラトリジンまたはアコニチンを用いて開くようにチャネルを刺激し、トキシンを用いて安定して開いた状態で保持し、そしてイオン流入を妨害する能力によってチャネルブロッカーを同定する。このアッセイでは、トレーサーとして放射性^２２［Ｎａ］および^１４［Ｃ］グアニジニウムイオンを使用することができる。生細胞におけるＦｌａｓｈＰｌａｔｅ ＆ Ｃｙｔｏｓｔａｒ−Ｔプレートは、分離工程が不要で、ＨＴＳに適している。シンチレーションプレート技術は、この方法をＨＴＳに適したものに進歩させた。このアッセイの機能的な局面が理由で、情報量は適度に良い。

さらに別の形式によって、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｙｎａｍｉｃｓ（Ａｍｅｒｓｈａｍ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓの一部門，Ｐｉｓｃａｔａｗａｙ，ＮＪ）から入手可能なＦＬＩＰＲ系膜電位キット（ＨＴＳ）を使用して膜電位の再分布が測定される。この方法は、ゆっくりした膜電位の変化に限定される。化合物の蛍光バックグラウンドが原因でいくつかの問題が生じ得る。試験化合物は、細胞膜の流動性に直接影響を及ぼし得、また、細胞内の色素濃度の上昇をもたらし得る。なおも、このアッセイの機能的な局面が理由で、情報量は適度に良い。

ナトリウム色素を使用することによって、チャネルを通過するナトリウムイオン流入の速度または量を測定することができる。このタイプのアッセイは、有望なチャネルブロッカーに関する非常に多くの情報量を提供する。このアッセイは、機能的であり、Ｎａ＋流入を直接測定し得る。ＣｏｒｏＮａ Ｒｅｄ、ＳＢＦＩおよび／またはナトリウムグリーン（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｐｒｏｂｅｓ，Ｉｎｃ．Ｅｕｇｅｎｅ ＯＲ）を使用することにより、Ｎａ流入を測定することができる；これらすべてがＮａ応答性色素である。これらは、ＦＬＩＰＲ装置とともに使用することができる。スクリーニングにおいてこれらの色素を使用することは、これまで文献に報告されていない。カルシウム色素もまた、この形式において有望であり得る。

別のアッセイでは、ＦＲＥＴ系電圧センサーを使用することによって、試験化合物がＮａ流入を直接遮断する能力が測定される。商業的に入手可能であるＨＴＳシステムとしては、Ａｕｒｏｒａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓから入手可能であるＦＲＥＴ色素と組み合わせて使用され得るＶＩＰＲ（登録商標）ＩＩ ＦＲＥＴシステム（Ａｕｒｏｒａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ，Ｖｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．の一部門）が挙げられる。このアッセイは、電圧の変化に対する１秒を切る（ｓｕｂ−ｓｅｃｏｎｄ）応答を測定する。チャネル機能の修飾因子は必要でない。このアッセイは、脱分極および過分極を測定し、そして数量化のためのレシオメトリック出力を提供する。このアッセイのいくらか安価なＭＴＳバージョンは、Ａｕｒｏｒａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ製のＦＲＥＴ色素と組み合わせてＦＬＥＸｓｔａｔｉｏｎ（登録商標）（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を使用する。本明細書中に開示される化合物を試験する他の方法もまた、知られており、当業者に利用可能である。

これらの結果は、試験化合物とナトリウムチャネルとの間の構造活性関係（ＳＡＲ）を解析するための根拠をもたらす。試験化合物のコア構造におけるある特定の置換基は、より強力な阻害性化合物を提供する傾向がある。ＳＡＲ解析は、治療薬として使用するための本発明の化合物の好ましい実施形態を同定するために当業者が現在使用し得るツールの１つである。

次いで、そのように同定された調節剤は、最小の有害事象を伴って、疼痛、特に慢性疼痛または他の状態（例えば、不整脈および癲癇、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、高コレステロール血症、癌ならびにそう痒症（かゆみ））を軽減するかどうかを判定するために種々のインビボモデルにおいて試験される。以下の生物学的アッセイの項に記載されるアッセイは、本化合物の生物学的活性を評価する際に有用である。

代表的には、本発明の成功した治療薬は、以下の基準のいくつかまたはすべてを満たす。経口での有効性は、２０％以上であるべきである。動物モデルの有効性は、約０．１μｇ／ｋｇ体重未満から約１００ｍｇ／ｋｇ体重であり、標的ヒト用量は、０．１μｇ／ｋｇ体重〜約１００ｍｇ／ｋｇ体重であるが、この範囲外の用量も許容可能であり得る（「ｍｇ／Ｋｇ」は、投与される被験体の体重１キログラムあたりの化合物のミリグラムを意味する）。治療指数（または中毒量と治療用量との比）は、１００を超えるべきである。作用強度は、（ＩＣ_５０値によって表されるとき）１０μＭ未満、好ましくは１μＭ未満、最も好ましくは５０ｎＭ未満であるべきである。ＩＣ_５０（「５０％阻害濃度」）は、本発明のアッセイにおいて特定の時間にわたってナトリウムチャネルを通過するイオン流出の５０％の阻害を達成するのに必要な化合物の量の基準である。グアニジン流入アッセイにおける本発明の化合物は、ナノモル濃度未満から１０マイクロモル濃度未満の範囲のＩＣ−５０を示した。

本発明の代替の用途において、本発明の化合物は、本明細書中に開示される様々な疾患の処置またはそれらからの保護にも有用な他の化合物を探索する比較目的での例示的な薬剤として、インビトロ研究またはインビボ研究において使用され得る。

本発明の別の局面は、生物学的サンプルまたは哺乳動物、好ましくはヒトにおいてＮａ_Ｖ１．１、Ｎａ_Ｖ１．２、Ｎａ_Ｖ１．３、Ｎａ_Ｖ１．４、Ｎａ_Ｖ１．５、Ｎａ_Ｖ１．６、Ｎａ_Ｖ１．７、Ｎａ_Ｖ１．８またはＮａ_Ｖ１．９の活性を阻害することに関し、その方法は、式Ｉの化合物もしくは前記化合物を含む組成物を哺乳動物、好ましくはヒトに投与する工程、または、前記生物学的サンプルと式Ｉの化合物もしくは前記化合物を含む組成物とを接触させる工程を包含する。本明細書中で使用されるとき、用語「生物学的サンプル」としては、細胞培養物またはその抽出物；哺乳動物から得られる生検材料またはその抽出物；および血液、唾液、尿、便、精液、涙もしくは他の体液またはそれらの抽出物が挙げられるがこれらに限定されない。

生物学的サンプルにおけるＮａ_Ｖ１．１、Ｎａ_Ｖ１．２、Ｎａ_Ｖ１．３、Ｎａ_Ｖ１．４、Ｎａ_Ｖ１．５、Ｎａ_Ｖ１．６、Ｎａ_Ｖ１．７、Ｎａ_Ｖ１．８またはＮａ_Ｖ１．９の活性の阻害は、当業者に公知の種々の目的に有用である。そのような目的の例としては、生物学的現象および病理学的現象におけるナトリウムイオンチャネルの研究；および新規ナトリウムイオンチャネルインヒビターの比較評価が挙げられるが、これらに限定されない。

立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として上記の発明の要旨に示されるような本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグならびに／あるいは薬学的に許容可能な賦形剤および立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物としての上記の発明の要旨に示されるような１つ以上の本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む本明細書中に記載される薬学的組成物は、哺乳動物においてナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態を処置するための薬物を調製する際に使用され得る。

本発明の薬学的組成物および投与
本発明はまた、本明細書中に開示される本発明の化合物を含む薬学的組成物に関する。
１つの実施形態において、本発明は、動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒト患者に投与されたときに疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患を処置するために電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を調節するのに有効な量、好ましくは阻害するのに有効な量で、薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤中に本発明の化合物を含む組成物に関する。

純粋な形態または適切な薬学的組成物での本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の投与は、類似の有用性をもたらすために薬剤の許容される投与様式のいずれかを介して行われ得る。本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物を適切な薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と組み合わせることによって調製され得、固体、半固体、液体またはガス状の形態（例えば、錠剤、カプセル、散剤、顆粒剤、軟膏、溶液、坐剤、注射、吸入剤、ゲル、ミクロスフェアおよびエアロゾル）で調製物に製剤化され得る。そのような薬学的組成物を投与する代表的な経路としては、経口、局所的、経皮的、吸入、非経口、舌下、直腸、膣および鼻腔内が挙げられるがこれらに限定されない。非経口という用語は、本明細書中で使用されるとき、皮下注射、静脈内、筋肉内、胸骨内の注射または注入の技術を包含する。本発明の薬学的組成物は、組成物が患者に投与されたときにその組成物の中に含まれている活性成分が生物学的に利用可能となるように製剤化される。被験体または患者に投与される組成物は、１つ以上の投薬単位の形態をとり、ここで、例えば、錠剤は、単一の投薬単位であり得、エアロゾル形態での本発明の化合物の容器は、複数の投薬単位を保持し得る。そのような剤形を調製する実際の方法は、公知であるか、または当業者に明らかである；例えば、Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ ａｎｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０００）を参照のこと。投与される組成物は、任意の事象において、本発明の教示に従って目的の疾患または状態を処置するための、治療有効量の本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。

本明細書中において有用な薬学的組成物はまた、薬学的に許容可能なキャリア（例えば任意の適当な希釈剤または賦形剤が挙げられる）を含み、それらのキャリアは、それ自体が組成物を投与される個体にとって有害な抗体の産生を惹起せず、過度の毒性なしに投与され得る任意の医薬品を包含する。薬学的に許容可能なキャリアとしては、液体（例えば、水、食塩水、グリセロールおよびエタノールなど）が挙げられるが、これらに限定されない。薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤および他の賦形剤に関する徹底的な議論は、ＲＥＭＩＮＧＴＯＮ’Ｓ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＳＣＩＥＮＣＥＳ（Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．，Ｎ．Ｊ．現行版）に見られる。

本発明の薬学的組成物は、固体または液体の形態であり得る。１つの局面において、キャリア（複数を含む）は、粒子状であり、その結果、その組成物は、例えば、錠剤または散剤の形態である。キャリア（複数を含む）は、液体であり得、その組成物は、例えば、経口シロップ剤、注射可能な液体または例えば吸入（ｉｎｈａｌａｔｏｒｙ）投与において有用なエアロゾルである。

薬学的組成物が経口投与用に意図されるとき、その組成物は、好ましくは固体または液体のいずれかの形態であり、ここで、半固体、半液体、懸濁液およびゲルの形態は、本明細書中において固体または液体のいずれかとして考えられる形態内に含まれる。

経口投与用の固体の組成物として、薬学的組成物は、散剤、顆粒剤、圧縮錠剤、丸剤、カプセル、チューインガム、オブラートまたは類似の形態に製剤化され得る。そのような固体の組成物は、代表的には１つ以上の不活性な希釈剤または食用のキャリアを含む。さらに、以下のもののうちの１つ以上が、存在し得る：結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、微結晶性セルロース、トラガカントゴムまたはゼラチン）；賦形剤（例えば、デンプン、ラクトースまたはデキストリン）、崩壊剤（例えば、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、Ｐｒｉｍｏｇｅｌ、トウモロコシデンプンなど）；潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｘ）；流動促進剤（例えば、コロイド状二酸化ケイ素）；甘味剤（例えば、スクロースまたはサッカリン）；着香料（例えば、ペパーミント、サリチル酸メチルまたはオレンジ香味料）；および着色剤。

薬学的組成物がカプセル、例えば、ゼラチンカプセルの形態であるとき、その薬学的組成物は、上記のタイプの材料に加えて、ポリエチレングリコールまたはオイルなどの液体キャリアを含み得る。

薬学的組成物は、液体の形態、例えば、エリキシル剤、シロップ剤、溶液、エマルジョンまたは懸濁液であり得る。その液体は、２つの例として、経口投与用であり得るか、または注射による送達用であり得る。好ましい組成物が、経口投与用に意図されるとき、その組成物は、本化合物に加えて、甘味剤、保存剤、色素／着色剤および風味増強剤のうちの１つ以上を含む。注射による投与が意図された組成物では、界面活性剤、保存剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、緩衝液、安定剤および等張剤のうちの１つ以上が含まれ得る。

本発明の液体の薬学的組成物は、それらが溶液、懸濁液または他の同様の形状であるかに関係なく、以下の補助剤：滅菌希釈剤（例えば、注射用水、食塩水溶液、好ましくは生理食塩水、リンガー溶液、等張性塩化ナトリウム）、固定油（例えば、溶媒または懸濁媒質として働き得る合成モノグリセリドまたは合成ジグリセリド）、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の溶媒；抗菌剤（例えば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン）；酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸または重亜硫酸ナトリウム）；キレート剤（例えば、エチレンジアミン四酢酸）；緩衝液（例えば、酢酸塩、クエン酸塩またはリン酸塩）および張度を調節するための薬剤（例えば、塩化ナトリウムまたはデキストロース）のうちの１つ以上を含み得る。非経口調製物は、ガラス製またはプラスチック製の、アンプル、使い捨て注射器または反復投与用バイアルの中に封入され得る。生理食塩水は、好ましい補助剤である。注射可能な薬学的組成物は、好ましくは滅菌されたものである。

非経口投与または経口投与のいずれかのために意図された本発明の液体の薬学的組成物は、適当な投薬量が得られるようにある量の本発明の化合物を含むべきである。代表的には、この量は、組成物における少なくとも０．０１％の本発明の化合物である。この量は、経口投与を意図するとき、本組成物の０．１〜約７０％の重量の間で変化し得る。好ましい経口薬学的組成物は、約４％〜約５０％の本発明の化合物を含む。本発明の好ましい薬学的組成物および調製物は、非経口投薬単位が、本発明の希釈の前に０．０１〜１０重量％の本化合物を含むように調製される。

本発明の薬学的組成物は、局所的投与用に意図され得、その場合、キャリアは、溶液、エマルジョン、軟膏またはゲルの基剤を適当に含み得る。例えば、基剤は、以下：ペトロラタム、ラノリン、ポリエチレングリコール、蜜蝋、鉱油、希釈剤（例えば、水およびアルコール）および乳化剤ならびに安定剤のうちの１つ以上を含み得る。局所的投与のために増粘剤が薬学的組成物中に存在し得る。本組成物が経皮的投与用に意図される場合、本組成物としては、経皮パッチまたはイオン導入デバイスが挙げられる。局所的製剤は、約０．１〜約１０％ ｗ／ｖ（単位体積あたりの重量）の濃度の本発明の化合物を含み得る。

本発明の薬学的組成物は、例えば、直腸で融解して薬物を放出する坐剤の形態での直腸投与用に意図され得る。直腸投与用の組成物は、適当な非刺激性賦形剤として油性基剤を含み得る。そのような基剤としては、ラノリン、カカオバターおよびポリエチレングリコールが挙げられるがこれらに限定されない。

本発明の薬学的組成物は、固体または液体の投薬単位の物理的形状を改変する様々な材料を含み得る。例えば、本組成物は、活性成分の周りにコーティングシェル（ｃｏａｔｉｎｇ ｓｈｅｌｌ）を形成する材料を含み得る。そのコーティングシェルを形成する材料は、代表的には不活性であり、例えば、糖、シェラックおよび他の腸溶コーティング剤から選択され得る。あるいは、活性成分は、ゼラチンカプセル内に包み込まれ得る。

固体または液体の形態での本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物に結合することによって、本化合物の送達を助ける薬剤を含み得る。この能力において作用し得る適当な薬剤としては、モノクローナル抗体もしくはポリクローナル抗体、タンパク質またはリポソームが挙げられる。

本発明の薬学的組成物は、エアロゾルとして投与され得る投薬単位からなり得る。エアロゾルという用語は、コロイド的性質の系から、加圧容器からなるシステムまでの範囲の種々のシステムを表すために使用される。送達は、液化ガスまたは圧縮ガスによるものであってもよいし、活性成分を分散する適当なポンプシステムによるものであってもよい。本発明の化合物のエアロゾルは、活性成分（複数を含む）を送達するために、一相、二相または三相のシステムで送達され得る。エアロゾルの送達には、必要な容器、アクチベーター、バルブ、サブコンテナーなどが含まれ、それらは、併せてキットを形成し得る。当業者は、過度の実験を行うことなく、好ましいエアロゾルを判別し得る。

本発明の薬学的組成物は、薬学的分野において周知の方法によって調製され得る。例えば、注射によって投与されると意図される薬学的組成物は、溶液を形成するために本発明の化合物を滅菌蒸留水と組み合わせて調製され得る。界面活性剤は、均一な溶液または懸濁液の形成を容易にするために加えられ得る。界面活性剤は、水性の送達系において本化合物の溶解または均一な懸濁を容易にするための、本発明の化合物と非共有結合的に相互作用する化合物である。

本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩は、治療有効量で投与され、その治療有効量は、使用される特定の化合物の活性；化合物の代謝的安定性および作用時間の長さ；患者の年齢、体重、全般的な健康状態、性別および食餌；投与の様式および時間；排出速度；合剤；特定の障害または状態の重症度；ならびに被験体が受けている治療をはじめとした種々の因子に応じて変化する。一般に、治療的に有効な１日量は、（７０ｋｇの哺乳動物に対して）約０．００１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．０７ｍｇ）〜約１００ｍｇ／ｋｇ（すなわち、７．０ｇｍ）であり；好ましくは、治療的に有効な用量は、（７０ｋｇの哺乳動物に対して）約０．０１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、７ｍｇ）〜約５０ｍｇ／ｋｇ（すなわち、３．５ｇｍ）であり；より好ましくは、治療的に有効な用量は、（７０ｋｇの哺乳動物に対して）約１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、７０ｍｇ）〜約２５ｍｇ／ｋｇ（すなわち、１．７５ｇｍ）である。

本明細書中に提供される有効量の範囲は、限定するものであると意図されないし、好ましい用量の範囲を表すと意図されない。しかしながら、最も好ましい投与量は、関連分野の当業者によって理解され、決定され得るように個別の被験体に応じて調整される。（例えば、Ｂｅｒｋｏｗら、ｅｄｓ．，Ｔｈｅ Ｍｅｒｃｋ Ｍａｎｕａｌ，１６^ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍｅｒｃｋ ａｎｄ Ｃｏ．，Ｒａｈｗａｙ，Ｎ．Ｊ．，１９９２；Ｇｏｏｄｍａｎｅｔｎａ．，ｅｄｓ．，Ｇｏｏｄｍａｎ ａｎｄ Ｃｉｌｍａｎ’ｓ Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，１０^ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．，Ｅｌｍｓｆｏｒｄ，Ｎ．Ｙ．，（２００１）；Ａｖｅｒｙ’ｓ Ｄｒｕｇ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ：Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，３ｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ，ＡＤＩＳ Ｐｒｅｓｓ，ＬＴＤ．，Ｗｉｌｌｉａｍｓ ａｎｄ Ｗｉｌｋｉｎｓ，Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ，ＭＤ．（１９８７），Ｅｂａｄｉ，Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ｌｉｔｔｌｅ，Ｂｒｏｗｎ ａｎｄ Ｃｏ．，Ｂｏｓｔｏｎ，（１９８５）；Ｏｓｏｌｃｉ ａｌ．，ｅｄｓ．，Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１８^ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（１９９０）；Ｋａｔｚｕｎｇ，Ｂａｓｉｃ ａｎｄ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ａｐｐｌｅｔｏｎ ａｎｄ Ｌａｎｇｅ，Ｎｏｒｗａｌｋ，ＣＴ（１９９２）を参照のこと）。

各処置に必要な総用量は、所望であれば１日の間に反復投与によって投与され得るか、または単回用量で投与され得る。一般に、処置は、低い用量から開始され、その用量は、化合物の適量未満である。その後、投薬量をその状況下での最適な効果に達するまで少しずつ増加させる。診断用の薬学的化合物または組成物は、単独で投与され得るか、あるいはその病状に特異的か、もしくはその病状の他の症状に特異的な他の診断薬および／または医薬品と併用して投与され得る。本発明の化合物および／または組成物の投与のレシピエントは、哺乳動物などの任意の脊椎動物であり得る。哺乳動物の中でも、好ましいレシピエントは、霊長目（ヒト、類人猿およびサルを含む）、偶蹄目（Ａｒｔｅｒｉｏｄａｃｔｙｌａ）（ウマ、ヤギ、ウシ、ヒツジ、ブタを含む）、齧歯目（Ｒｏｄｅｎｔａ）（マウス、ラット、ウサギおよびハムスターを含む）および食肉目（ネコおよびイヌを含む）の哺乳動物である。鳥類の中でも、好ましいレシピエントは、シチメンチョウ、ニワトリおよび同じ目の他のメンバーである。最も好ましいレシピエントは、ヒトである。

局所的適用では、処置される末梢ニューロンに近接する標的領域（例えば、皮膚表面、粘膜など）に有効量の本発明の薬学的組成物を投与することが好ましい。この量は、一般に、その使用が診断的、予防的、または治療的であるかどうかに関係なく処置される領域、症状の重症度および使用される局所的ビヒクルの性質に応じて、１適用あたり約０．０００１ｍｇ〜約１ｇの範囲の本発明の化合物である。好ましい局所的調製物は、軟膏であり、ここで、軟膏基剤１ｃｃあたり約０．００１〜約５０ｍｇの活性成分が使用される。薬学的組成物は、経皮的組成物または経皮的送達デバイス（「パッチ」）として製剤化され得る。そのような組成物としては、例えば、バッキング（ｂａｃｋｉｎｇ）、活性化合物レザバ、制御膜、裏当て（ｌｉｎｅｒ）およびコンタクト接着剤（ｃｏｎｔａｃｔ ａｄｈｅｓｉｖｅ）が挙げられる。そのような経皮パッチは、所望されるときに、本発明の化合物の持続的な拍動性の送達を提供するか、または必要な送達を提供するために使用され得る。

本発明の組成物は、当該分野で公知の手順を使用することによって患者への投与後に活性成分の迅速な放出、徐放または遅延放出を提供するために製剤化され得る。放出制御薬物送達系としては、ポリマーコーティングされたレザバまたは薬物ポリマーマトリックス製剤を含む浸透圧ポンプシステムおよび溶解（ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｌ）システムが挙げられる。放出制御系の例は、米国特許第３，８４５，７７０号および同第４，３２６，５２５号ならびにＰ．Ｊ．Ｋｕｚｍａら、Ｒｅｇｉｏｎａｌ Ａｎｅｓｔｈｅｓｉａ ２２（６）：５４３−５５１（１９９７）（これらのすべてが本明細書中で参考として援用される）に示されている。

本発明の組成物はまた、局所的、全身性および鼻から脳への医学治療のために、鼻腔内薬物送達系を介して送達され得る。Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ（ＣＰＤ、登録商標）技術、従来の点鼻薬ボトル、吸入器または噴霧器は、嗅覚領域および副鼻腔を標的化することによって薬物の効果的な局所的および全身性の送達をもたらすと当業者に知られている。

本発明はまた、ヒト女性または雌動物への投与に適した膣内のシェルまたはコア薬物送達デバイスに関する。このデバイスは、さやによって囲まれていて、ＰＣＴ特許番号ＷＯ９８／５００１６に記載されているようなテストステロンを適用するために使用されるデバイスに似た１日あたりの主成分に基づいて実質的に零次パターンで化合物を放出することができるポリマーマトリックス中に活性な薬学的成分を含み得る。

眼球送達のための現在の方法としては、局所的投与（点眼）、結膜下注射、眼周囲の注射、硝子体内注射、外科的移植およびイオン導入（低い電流を用いて、イオン化薬物を体組織に、および体組織を介して輸送する）が挙げられる。当業者は、安全性および有効な眼内（ｉｎｔｒａ−ｏｃｃｕｌａｒ）投与のために、最も適した賦形剤を本化合物と組み合わせ得る。

最も適当な経路は、処置される状態の性質および重症度に依存する。当業者はまた、投与方法（経口、静脈内、吸入、皮下、直腸など）、剤形、適当な薬学的賦形剤および化合物を必要とする被験体へのその化合物の送達に関連する他の事項の決定について熟知している。

併用療法
本発明の化合物は、ナトリウムチャネル媒介性の疾患および状態を処置する際に、１つ以上の他の本発明の化合物もしくは１つ以上の他の治療薬と、またはそれらの任意の組み合わせとして、有用に組み合わされ得る。例えば、本発明の化合物は、他の治療薬と併用して、同時に、連続的に、または別々に投与され得、上記の他の治療薬としては、以下：
・オピエート鎮痛薬、例えば、モルヒネ、ヘロイン、コカイン、オキシモルヒネ、レボルファノール、レバロルファン、オキシコドン、コデイン、ジヒドロコデイン、プロポキシフェン、ナルメフェン（ｎａｌｍｅｆｅｎｅ）、フェンタニール、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、メリピジン（ｍｅｒｉｐｉｄｉｎｅ）、メタドン、ナロルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ナルブフィンおよびペンタゾシン；
・非オピエート鎮痛薬、例えば、アセトアミノフェン（ａｃｅｔｏｍｅｎｉｐｈｅｎ）、サリチル酸エステル類（例えば、アスピリン）；
・非ステロイド性抗炎症性薬物（ＮＳＡＩＤ）、例えば、イブプロフェン、ナプロキセン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、セレコキシブ、ジクロフェナク、ジフルシナル（ｄｉｆｌｕｓｉｎａｌ）、エトドラク、フェンブフェン、フェノプロフェン、フルフェニサール、フルルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ケトロラク、メクロフェナム酸、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、ニメスリド、ニトロフルルビプロフェン（ｎｉｔｒｏｆｌｕｒｂｉｐｒｏｆｅｎ）、オルサラジン、オキサプロジン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、スルファサラジン、スリンダク、トルメチンおよびゾメピラク；
・抗痙攣薬、例えば、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン（ｏｘｃａｒｂａｚｅｐｉｎｅ）、ラモトリジン、バルプロエート、トピラメート、ガバペンチンおよびプレガバリン；
・抗うつ薬、例えば、三環式抗うつ薬、例えば、アミトリプチリン、クロミプラミン、デスプラミン（ｄｅｓｐｒａｍｉｎｅ）、イミプラミンおよびノルトリプチリン；
・ＣＯＸ−２選択的阻害剤、例えば、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ（ｐａｒｅｃｏｘｉｂ）、バルデコキシブ、デラコキシブ（ｄｅｒａｃｏｘｉｂ）、エトリコキシブ（ｅｔｏｒｉｃｏｘｉｂ）およびルミラコキシブ（ｌｕｍｉｒａｃｏｘｉｂ）；
・アルファ−アドレナリン作用薬、例えば、ドキサゾシン、タムスロシン、クロニジン、グアンファシン、デクスメタトミジン（ｄｅｘｍｅｔａｔｏｍｉｄｉｎｅ）、モダフィニルおよび４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−（５−メタンスルホンアミド−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノール−２−イル）−５−（２−ピリジル）キナゾリン；
・バルビツレート鎮静薬、例えば、アモバルビタール、アプロバルビタール、ブタバルビタール、ブタルビタール（ｂｕｔａｂｉｔａｌ）、メフォバルビタール、メタルビタール、メトヘキシタール、ペントバルビタール、フェノバルビタール（ｐｈｅｎｏｂａｒｔｉｔａｌ）、セコバルビタール、タルブタール（ｔａｌｂｕｔａｌ）、チアミラール（ｔｈｅａｍｙｌａｌ）およびチオペンタール；
・タキキニン（ＮＫ）アンタゴニスト、特に、ＮＫ−３、ＮＫ−２またはＮＫ−１アンタゴニスト、例えば、（αＲ、９Ｒ）−７−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）］−８，９，１０，１１−テトラヒドロ−９−メチル−５−（４−メチルフェニル）−７Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ｇ］［１，７］−ナフチリジン−６−１３−ジオン（ＴＡＫ−６３７）、５−［［２Ｒ，３Ｓ）−２−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチルフェニル］エトキシ−３−（４−フルオロフェニル）−４−モルホリニル］−メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オン（ＭＫ−８６９）、アプレピタント、ラネピタント（ｌａｎｅｐｉｔａｎｔ）、ダピタント（ｄａｐｉｔａｎｔ）または３−［［２−メトキシ５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−メチルアミノ］−２−フェニルピペリジン（２Ｓ，３Ｓ）；
・コールタール鎮痛薬、特に、パラセタモール；
・セロトニン再取り込み阻害剤、例えば、パロキセチン、セルトラリン、ノルフルオキセチン（フルオキセチンデスメチル代謝産物）、代謝産物デメチルセルトラリン、’３フルボキサミン、パロキセチン、シタロプラム、シタロプラム代謝産物デスメチルシタロプラム、エスシタロプラム、ｄ，ｌ−フェンフルラミン、フェモキセチン（ｆｅｍｏｘｅｔｉｎｅ）、イホキセチン（ｉｆｏｘｅｔｉｎｅ）、シアノドチエピン（ｃｙａｎｏｄｏｔｈｉｅｐｉｎ）、リトキセチン（ｌｉｔｏｘｅｔｉｎｅ）、ダポキセチン（ｄａｐｏｘｅｔｉｎｅ）、ネファゾドン、セリクラミン（ｃｅｒｉｃｌａｍｉｎｅ）、トラゾドンおよびフルオキセチン；
・ノルアドレナリン（ノルエピネフリン）再取り込み阻害剤、例えば、マプロチリン、ロフェプラミン、ミルタザピン（ｍｉｒｔａｚｅｐｉｎｅ）、オキサプロチリン（ｏｘａｐｒｏｔｉｌｉｎｅ）、フェゾラミン（ｆｅｚｏｌａｍｉｎｅ）、トモキセチン（ｔｏｍｏｘｅｔｉｎｅ）、ミアンセリン、ブプロプリオン（ｂｕｐｒｏｐｒｉｏｎ）、ブプロプリオン代謝産物ヒドロキシブプロプリオン、ノミフェンシンおよびビロキサジン（ｖｉｌｏｘａｚｉｎｅ）（Ｖｉｖａｌａｎ（登録商標））、特に選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、例えば、レボキセチン、特に（Ｓ，Ｓ）−レボキセチンおよびベンラファキシンデュロキセチン神経遮断鎮静剤（ｎｅｕｒｏｌｅｐｔｉｃｓ ｓｅｄａｔｉｖｅ）／抗不安剤；
・二重セロトニン−ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、例えば、ベンラファキシン、ベンラファキシン代謝産物Ｏ−デスメチルベンラファキシン、クロミプラミン、クロミプラミン代謝産物デスメチルクロミプラミン、デュロキセチン、ミルナシプランおよびイミプラミン；
・アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、例えば、ドネペジル；
・５−ＨＴ_３アンタゴニスト、例えば、オンダンセトロン；
・代謝調節型グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト；
・局所麻酔薬、例えば、メキシレチンおよびリドカイン；
・コルチコステロイド、例えば、デキサメタゾン；
・抗不整脈薬（ａｎｔｉａｒｒｈｙｔｈｉｍｉｃｓ）、例えば、メキシレチンおよびフェニトイン；
・ムスカリンアンタゴニスト、例えば、トルテロジン、プロピベリン、塩化トロスピウム（ｔｒｏｐｓｉｕｍ ｔ ｃｈｌｏｒｉｄｅ）、ダリフェナシン、ソリフェナシン、テミベリンおよびイプラトロピウム；
・カンナビノイド；
・バニロイドレセプターアゴニスト（例えば、レシニフェラトキシン（ｒｅｓｉｎｆｅｒａｔｏｘｉｎ））またはバニロイドレセプターアンタゴニスト（例えば、カプサゼピン）；
・鎮静薬、例えば、グルテチミド、メプロバメート、メタカロンおよびジクロラルフェナゾン；
・抗不安薬、例えば、ベンゾジアゼピン類、
・抗うつ薬、例えば、ミルタザピン、
・局所薬（例えば、リドカイン、カプサイシン（ｃａｐｓａｃｉｎ）およびレシニフェラトキシン（ｒｅｓｉｎｉｆｅｒｏｔｏｘｉｎ）；
・筋弛緩剤、例えば、ベンゾジアゼピン、バクロフェン、カリソプロドール、クロルゾキサゾン、シクロベンザプリン、メトカルバモールおよびオルフレナジン（ｏｒｐｈｒｅｎａｄｉｎｅ）；
・抗ヒスタミンまたはＨ１アンタゴニスト；
・ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト；
・５−ＨＴレセプターアゴニスト／アンタゴニスト；
・ＰＤＥＶ阻害剤；
・Ｔｒａｍａｄｏｌ（登録商標）；
・コリン作動性（ニコチン性（ｎｉｃｏｔｉｎｃ））鎮痛薬；
・アルファ−２−デルタリガンド；
・プロスタグランジンＥ２サブタイプアンタゴニスト；
・ロイコトリエンＢ４アンタゴニスト；
・５−リポキシゲナーゼインヒビター；および
・５−ＨＴ_３アンタゴニスト
が挙げられるがこれらに限定されない。

そのような併用を使用して処置され得、そして／または予防され得るナトリウムチャネル媒介性の疾患および状態としては、疼痛、中枢および末梢性に媒介される疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛ならびに関連する疼痛を伴う他の疾患、そして他の中枢神経障害（例えば、癲癇、不安、うつおよび双極性疾患）；または心臓血管の障害（例えば、不整脈、心房細動および心室細動）；神経筋障害（例えば、下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または破傷風）；脳卒中、神経外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびにチャネル病（例えば、紅痛症および家族性直腸疼痛症候群）が挙げられるがこれらに限定されない。

本明細書中で使用されるとき、「併用」とは、１つ以上の本発明の化合物と、１つ以上の他の本発明の化合物または１つ以上のさらなる治療薬との任意の混合物または順列のことを指す。文脈が明らかに他のことを示さない限り、「併用」は、本発明の化合物を１つ以上の治療薬と同時または連続的に送達することを包含し得る。文脈が明らかに他のことを示さない限り、「併用」は、別の治療薬を含んだ本発明の化合物の剤形を包含し得る。文脈が明らかに他のことを示さない限り、「併用」は、別の治療薬を含んだ本発明の化合物の投与経路を包含し得る。文脈が明らかに他のことを示さない限り、「併用」は、別の治療薬を含んだ本発明の化合物の製剤を包含し得る。剤形、投与経路および薬学的組成物としては、本明細書中に記載されるものが挙げられるが、これらに限定されない。

キットの一部
本発明はまた、１つ以上の本発明の化合物を含む薬学的組成物を備えたキットを提供する。そのキットはまた、イオンチャネルの活性を調節するために、疼痛を処置するために、ならびに本明細書中に開示されるような他の有用性のために、薬学的組成物を使用するための指示を備える。好ましくは、商業的パッケージは、薬学的組成物の１つ以上の単位用量を含む。例えば、そのような単位用量は、静脈内注射の調製に十分な量であり得る。光および／または空気に感受性である化合物が特別な包装および／または製剤を必要とし得ることは、当業者に明らかである。例えば、光を通さず、そして／または外気との接触から密閉されている包装が使用され得、そして／または適当なコーティングまたは賦形剤とともに製剤化され得る。

本発明の化合物の調製
以下の反応スキームでは、上の発明の要旨において記載されたような本発明の化合物、すなわち、式（Ｉ）の化合物を作製する方法を説明する。特に、以下の反応スキームでは、以下の式（Ｉａ）：

を有する式（Ｉ）の化合物を作製する方法を説明し、ここで、ｊ、ｋ、Ｑ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、立体異性体、エナンチオマー，互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグについて上の本発明の実施形態において定義されたとおりであり、それらは、本発明の方法において使用される。

当業者は類似の方法または当業者に公知の方法によって本発明の化合物を作製することができることも理解される。また、当業者は以下で詳細に説明されない他の本発明の化合物を適切な出発成分を使用し、そして必要であれば合成のパラメータを改変することによって以下に記載されるような同様の様式で作製することができることも理解される。一般に、出発成分は、Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｉｎｃ．、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍａｔｒｉｘ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、ＴＣＩおよびＦｌｕｏｒｏｃｈｅｍ ＵＳＡなどの供給業者から得てもよいし、当業者に公知の原典に従って合成してもよいし（例えば、Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｂ．ａｎｄ Ｊ．Ｍａｒｃｈ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，５ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｗｉｌｅｙ，２０００年１２月）を参照のこと）、本明細書中に記載されるように調製してもよい。

以下の記載において、示される式の置換基および／または可変部分の組み合わせは、そのような寄与によって安定な化合物がもたらされる場合だけ、許容されることも理解される。

以下に説明されるプロセスにおいて、中間体化合物の官能基が適当な保護基によって保護される必要がある場合があることもまた当業者によって認識される。そのような官能基としては、ヒドロキシ、アミノ、メルカプトおよびカルボン酸が挙げられる。ヒドロキシに適した保護基としては、トリアルキルシリルまたはジアリールアルキルシリル（例えば、ｔ−ブチルジメチルシリル、ｔ−ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル）、テトラヒドロピラニル、ベンジルなどが挙げられる。アミノ、アミジノおよびグアニジノに適した保護基としては、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが挙げられる。メルカプトに適した保護基としては、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ”（ここで、Ｒ”は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである）、ｐ−メトキシベンジル、トリチルなどが挙げられる。カルボン酸に適した保護基としては、アルキル、アリールまたはアリールアルキルエステルが挙げられる。

当業者に公知であって、本明細書中に記載されるような標準的な手法に従って保護基が付加され得るかまたは除去され得る。

保護基の使用は、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．ａｎｄ Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｇｒｅｅｎｅ’ｓ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（２００６），４^ｔｈ Ｅｄ．，Ｗｉｌｅｙに詳細に記載されている。保護基はまた、Ｗａｎｇ樹脂または塩化２−クロロトリチル樹脂などのポリマー樹脂であり得る。

本発明の化合物のそのように保護された誘導体は、薬理学的活性を有しないかもしれないが、それらは、哺乳動物に投与された後、体内で代謝されることにより、薬理学的に活性な本発明の化合物を形成し得ることもまた当業者によって認識される。ゆえに、そのような誘導体は、「プロドラッグ」と記載され得る。本発明の化合物のすべてのプロドラッグは、本発明の範囲内に含まれる。

以下の反応スキームにおいて、ｊ、ｋ、Ｑ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、別段定義されない限り、式（Ｉａ）の化合物に対する上記の発明の要旨におけるとおりに定義される；Ｘは、クロロまたはブロモであり；そしてＲ”は、アルキル基である。

Ａ．式（Ｉａ）の化合物、式（Ｉｂ）の化合物および式（Ｉｃ）の化合物の調製
式（Ｉａ−１）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｎであり、Ｄが、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。式（Ｉａ−２）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｎ→Ｏであり、Ｄが、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。式（Ｉａ−３）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｎ（Ｈ）であり、Ｄが、Ｃ（Ｏ）であり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。これらの化合物は、以下の反応スキーム１に記載されるような一般的な手順に従って合成され得、ここで、Ｐｇは、酸素保護基を表す：
反応スキーム１

式（１０１）、式（１０２）および式（１０３）の化合物は、商業的に入手可能であるか、または当業者に公知の方法によって調製され得る。

概して、式（Ｉａ−１）の化合物、式（Ｉａ−２）の化合物および式（Ｉａ−３）の化合物は、まず、溶媒（例えば、テトラヒドロフランであるがこれらに限定されない）中で式（１０１）のイサチン化合物のケト−カルボニル基と反応する陰イオンを形成するために、低温（０℃）で式（１０２）のブロモ化合物をグリニャール試薬（１０３）で処理して金属−ハロゲン交換を起こして、式（１０４）の化合物オキシインドールを得ることによって上の反応スキーム１において示される手順によって調製される。式（１０４）の化合物のＣ−３位に存在するヒドロキシル基の除去は、酸（例えば、トリフルオロ酢酸であるがこれらに限定されない）の存在下で式（１０４）の化合物をシラン試薬（例えば、トリエチルシラン）で処理することによって達成され得る。式（１０４）の化合物のＣ−３位に存在するヒドロキシル基の除去はまた、式（１０４）の化合物をＳＯＣｌ_２／ＮＥｔ_３で処理した後、Ｚｎ微粒子で還元することによってもまた達成され得、それによって、式（１０５）の化合物が得られる。次いで、式（１０５）の化合物を塩基（例えば、ジイソプロピルアミン、リチウムジイソプロピルアミドまたは水酸化ナトリウムであるがこれらに限定されない）で処理した後、ホルムアルデヒドと反応させることによって、式（１０６）のヒドロキシメチル中間体化合物が得られる。ホスフィン試薬（例えば、トリフェニルホスフィンまたはトリブチルホスフィンであるがこれらに限定されない）およびアゾ試薬（例えば、アゾジカルボン酸ジエチル、アゾジカルボン酸ジイソプロピルまたはアゾジカルボン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルであるがこれらに限定されない）を溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたは酢酸エチルであるがこれらに限定されない）中で使用することなどの光延反応条件を介した式（１０７）の化合物の分子内の環化によって、式（Ｉａ−１）の化合物が得られる。さらに、化合物（Ｉａ−１）を酸化体（例えば、ｍ−クロロペルオキシ安息香酸であるがこれらに限定されない）で処理することによって、式（Ｉａ−２）のオキシド化合物が得られる。式（Ｉａ−２）の化合物（ここで、Ｒ^３ｄはＨである）を無水物（例えば、トリフルオロ無水酢酸であるがこれらに限定されない）と反応させることにより、転位を介して式（Ｉａ−３）のピリドン化合物が形成され、それは、標準的な単離手法によって反応混合物から単離される。

Ｂ．式（Ｉａ−４）の化合物、式（Ｉａ−５）の化合物、式（Ｉａ−６）の化合物、式（Ｉａ−７）の化合物および式（Ｉａ−８）の化合物の調製
式（Ｉａ−４）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｎであり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。式（Ｉａ−５）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｎ→Ｏであり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。式（Ｉａ−６）の化合物は、Ｒ^２ａが、Ｈであり、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｎであり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。式（Ｉａ−７）の化合物は、Ｒ^２ａが、アリールであり、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｎであり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。式（Ｉａ−８）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｃ（Ｏ）であり、Ｄが、Ｎであり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。それらは、以下の反応スキーム２（ここで、Ａｒは、アリールである）において記載されるような一般的な手順に従って合成され得る。

反応スキーム２

式（１０１）および（１０３）の化合物は、商業的に入手可能であるか、または当業者に従って調製され得る。

一般に、式（Ｉａ−４）の化合物、式（Ｉａ−５）の化合物、式（Ｉａ−６）の化合物、式（Ｉａ−７）の化合物および式（Ｉａ−８）の化合物は、まず、低温（０℃）で式（２０２）の化合物をグリニャール試薬（１０３）で処理してピリジルオキシマグネシウムハロゲン化物中間体を形成し、その中間体を溶媒（例えば、塩化メチレン、テトラヒドロフランまたはトルエンであるがこれらに限定されない）中で式（１０１）のイサチン化合物のケト−カルボニル基と反応させることにより、式（２０４）のオキシインドール化合物を得ることによって調製される。式（２０４）の化合物のＣ−３位に存在するヒドロキシル基の除去は、酸（例えば、トリフルオロ酢酸であるがこれらに限定されない）の存在下で式（２０４）の化合物をシラン試薬（例えば、トリエチルシラン）で処理することによって達成され得る。式（２０４）の化合物のＣ−３位に存在するヒドロキシル基の除去はまた、化合物（２０４）をＳＯＣｌ_２／ＮＥｔ_３で処理した後、Ｚｎ微粒子で還元することによってもまた達成され得、それによって、式（２０５）の化合物が得られる。式（２０５）の化合物を、塩基（例えば、ジイソプロピルアミン、リチウムジイソプロピルアミドまたは水酸化ナトリウムであるがこれらに限定されない）で処理した後、ホルムアルデヒドと反応させることによって、式（２０６）のヒドロキシメチル中間体化合物が得られる。ホスフィン試薬（例えば、トリフェニルホスフィンまたはトリブチルホスフィンであるがこれらに限定されない）およびアゾ試薬（例えば、アゾジカルボン酸ジエチル、アゾジカルボン酸ジイソプロピルまたはアゾジカルボン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルであるがこれらに限定されない）を溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたは酢酸エチルであるがこれらに限定されない）中で使用することなどの光延反応条件を介した式（２０６）の化合物の分子内の環化によって、式（Ｉａ−４）の化合物が得られる。

さらに、式（Ｉａ−４）の化合物を酸化体（例えば、ｍ−クロロペルオキシ安息香酸であるがこれらに限定されない）で処理することによって、式（Ｉａ−５）のオキシド化合物が得られる。

式（Ｉａ−４）の化合物（ここで、Ｒ^２ａはブロモ基である）を、パラジウム触媒（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）であるがこれらに限定されない）を水素化物源（例えば、ギ酸およびトリエチルアミンであるがこれらに限定されない）とともに使用することなどの水素化分解条件下でさらに処理することにより、式（Ｉａ−４）の化合物におけるブロモ基が除去され、それにより、式（Ｉａ−６）の化合物を得ることができる。

さらに、溶媒（例えば、ジメトキシエタン、ジオキサンまたはテトラヒドロフラン（ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｆｕｒａｎ）であるがこれらに限定されない）中で、リガンド（例えば、トリフェニルホスフィン、トリ（ｏ−トリル）ホスフィン、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセンまたは２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニルであるがこれらに限定されない）および塩基（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムまたは炭酸水素ナトリウムであるがこれらに限定されない）を使用するかまたは使用せずに、パラジウム触媒（例えば、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）またはトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）であるがこれらに限定されない）の存在下において式（Ｉａ−４）の化合物（ここで、Ｒ^２ａはブロモ基である）をアリールボロン酸（２１０）と反応させることにより、式（Ｉａ−７）の化合物が得られる（Ｋｏｔｈａ，Ｓ．ら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２００２），５８：９６３３およびＭｉｙａｕｒａ，Ｎ．ら、Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．（１９９５），９５：２４５７を参照のこと）。

さらに、式（Ｉａ−４）の化合物（ここで、Ｒ^３ｅはメトキシ基である）については、ある方法（例えば、ＴＭＳＣｌ／ＮａＩ／Ｈ_２Ｏ／ＣＨ_３ＣＮによる処理であるがこれらに限定されない）を用いて、脱メチル化プロセスを行うことにより、式（Ｉａ−８）のピリドン化合物を得ることができる。

Ｃ．式（Ｉａ−９）の化合物および式（Ｉａ−１０）の化合物の調製
式（Ｉａ−９）の化合物および式（Ｉａ−１０）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｎであり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。それらは、以下の反応スキーム３（ここで、ｗおよびｗは、各々独立して、１、２または３であり、Ｐｇ^１は、窒素保護基である）において記載されるような一般的な手順に従って合成され得る。

反応スキーム３

式（３０１）の化合物は、Ｒ^１がＨである式（Ｉａ−４）の化合物である。式（３０２）の化合物は、商業的に入手可能であるか、または当業者に公知の方法によって調製され得る。

概して、式（Ｉａ−９）の化合物および式（Ｉａ−１０）の化合物は、まず、式（３０２）の化合物（ここで、Ｘは、ブロモまたはｐ−トルエンスルホネートである）とともに、溶媒（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ｄｉｍｅｔｈｙｌｆｏｒｍａｉｄｅ）、テトラヒドロフラン、アセトニトリルまたはアセトンであるがこれらに限定されない）中で、式（３０１）の化合物を塩基（例えば、水素化ナトリウム、炭酸セシウムまたは炭酸カリウムであるがこれらに限定されない）で処理することによって、上の反応スキーム３に示される手順によって調製される。標準的な手順によって式（３０３）の化合物内の窒素保護基を除去した後に、式（Ｉａ−９）の化合物を得ることができる。標準的な手順における（Ｉａ−９）の還元的アミノ化によって、式（Ｉａ−１０）の化合物がもたらされる。

Ｄ．式（Ｉａ−１１）の化合物の調製
式（Ｉａ−１１）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｎであり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。それらは、以下の反応スキーム４（ここで、Ｐｇは、酸素−保護基である）において記載されるような一般的な手順に従って合成され得る。

反応スキーム４

式（１０１）、式（４０２）および式（４０３）の化合物は、商業的に入手可能であるか、または当業者に公知の方法によって調製され得る。

概して、式（Ｉａ−１１）の化合物は、まず、溶媒（例えば、テトラヒドロフランであるがこれらに限定されない）中で式（１０１）のイサチン化合物のケト−カルボニル基と反応する陰イオンを形成するために、低温（−７８℃）で式（４０２）の保護されたヒドロキシピリジン化合物を強塩基（４０３）（例えば、ｔｅｒｔ−ブチルリチウムであるがこれらに限定されない）で処理して脱プロトン化を起こして、式（４０４）のオキシインドール化合物を得ることによって、上の反応スキーム４に示される手順によって調製される。式（４０４）の化合物のＣ−３位に存在するヒドロキシル基の除去は、酸（例えば、トリフルオロ酢酸であるがこれらに限定されない）の存在下で式（４０４）の化合物をシラン試薬（例えば、トリエチルシラン）で処理することによって達成され得る。式（４０４）の化合物のＣ−３位に存在するヒドロキシル基の除去はまた、式（４０４）の化合物をＳＯＣｌ_２／ＮＥｔ_３で処理した後、Ｚｎ微粒子で還元することによってもまた達成され得、それによって、式（４０５）の化合物が得られる。保護基を除去することにより、式（４０６）の化合物が得られ、次いでそれを塩基（例えば、ジイソプロピルアミン、リチウムジイソプロピルアミドまたは水酸化ナトリウムであるがこれらに限定されない）で処理した後、ホルムアルデヒドと反応させることにより、式（４０７）のヒドロキシメチル中間体化合物が得られる。ホスフィン試薬（例えば、トリフェニルホスフィンまたはトリブチルホスフィンであるがこれらに限定されない）およびアゾ試薬（例えば、アゾジカルボン酸ジエチル、アゾジカルボン酸ジイソプロピルまたはアゾジカルボン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルであるがこれらに限定されない）を溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたは酢酸エチルであるがこれらに限定されない）中で使用することなどの光延反応条件を介した式（４０７）の化合物の分子内の環化によって、式（Ｉａ−１１）の化合物が得られる。

Ｅ．式（Ｉａ−１２）の化合物、式（Ｉａ−１３）の化合物および式（Ｉａ−１４）の化合物の調製
式（Ｉａ−１２）の化合物、式（Ｉａ−１３）の化合物および式（Ｉａ−１４）の化合物は、Ａが、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂが、Ｎであり、Ｅが、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり、Ｄが、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり、Ｑが、−Ｏ−であり、ｊが、０であり、そしてｋが、１である本発明の式（Ｉａ）の化合物である。それらは、以下の反応スキーム５（ここで、Ｐｇは、酸素保護基であり、Ｐｇ^１は、窒素保護基である）において記載されるような一般的な手順に従って合成され得る。

反応スキーム５

式（５０１）、式（５０２）および式（５０３）の化合物は、商業的に入手可能であるか、または当業者に公知の方法によって調製され得る。

概して、式（Ｉａ−１２）の化合物は、まず、溶媒（例えば、テトラヒドロフランであるがこれらに限定されない）中で式（５０１）のイサチン化合物のケト−カルボニル基と反応する陰イオンを形成するために、低温（−７８℃）で式（５０２）の保護されたヒドロキシピリジン化合物を強塩基（５０３）（例えば、ｔｅｒｔ−ブチルリチウムであるがこれらに限定されない）で処理して脱プロトン化を起こして、式（５０４）のオキシインドール化合物を得ることによって、上の反応スキーム５に示される手順によって調製される。酸素保護基（Ｐｇ）が、メトキシメチル基であるとき、その保護基は、酸性条件下において除去されて、式（５０５）の化合物を得ることができる。式（５０５）の化合物をＳＯＣｌ_２／ＮＥｔ_３で処理した後、Ｚｎ微粒子で還元することにより、式（５０６）の化合物が得られ、次いでそれを塩基（例えば、炭酸セシウムであるがこれらに限定されない）およびジハロ試薬（例えば、クロロヨードメタンであるがこれらに限定されない）で処理することにより、式（Ｉａ−１２）のスピロオキシインドール化合物が得られる。式（Ｉａ−１２）の化合物の窒素保護基（Ｐｇ^１）が、ジフェニルメチル基であるとき、その保護基は、酸（例えば、トリフルオロ酢酸であるがこれらに限定されない）およびシラン試薬（例えば、トリエチルシランであるがこれらに限定されない）を用いて除去され、それにより、式（Ｉａ−１３）の化合物を得ることができる。溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトンであるがこれらに限定されない）中で式（Ｉａ−１３）の化合物を塩基（例えば、炭酸セシウムまたは水素化ナトリウムであるがこれらに限定されない）および求電子剤（Ｒ^１Ｘ）で処理することにより、式（Ｉａ−１４）の化合物が得られる。

遊離塩基または遊離酸の形態で存在し得る上に記載した調製される化合物のすべてが、適切な無機塩基もしくは無機酸または有機塩基もしくは有機酸で処理することによって、それらの化合物の薬学的に許容可能な塩に変換され得る。上で調製される化合物の塩は、標準的な手法によってそれらの遊離塩基または遊離酸の形態に変換され得る。式（Ｉ）の化合物の同質異像、非晶形、無水物、水和物、溶媒和化合物および塩のすべてが、本発明の範囲内であると意図されると理解される。さらに、酸またはエステル基を含む式（Ｉ）のすべての化合物が、当業者に公知の方法または本明細書中に記載される方法によって、それぞれ対応するエステルまたは酸に変換され得る。

以下の特定の合成調製法（出発物質および中間体の調製用）および合成実施例（式（Ｉ）の化合物、特に式（Ｉａ）の化合物の調製用）は、本発明の実施を補助する指針として提供されるが、本発明の範囲に対する限定として意図されない。１つ以上のＮＭＲが特定の化合物に対して与えられる場合、各ＮＭＲは、その化合物の単一の立体異性体、立体異性体の非ラセミ混合物または立体異性体のラセミ混合物を表し得る。

合成調製法１
４−（ベンジルオキシ）−３−ブロモピリジンの合成
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２０．０ｍＬ）中の３−ブロモ−４−ピリジノール（０．４５ｇ，２．６０ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃の水素化ナトリウム（０．１３ｇ，３．１０ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を０℃で３０分間撹拌した後、臭化ベンジル（０．３８ｍＬ，３．１０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌し、飽和塩化アンモニウム（５０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×３０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル中の２％メタノールで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、４−（ベンジルオキシ）−３−ブロモピリジンを得た（０．４８ｇ，６９％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．７８（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４１−７．３４（ｍ，４Ｈ），７．２１−７．１４（ｍ，２Ｈ），６．４２（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ２６４．３（Ｍ＋１），２６６．３（Ｍ＋１）。

合成調製法２
１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１２０．０ｍＬ）中のイサチン（１２．０ｇ，８１．６ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃の水素化ナトリウム（４．２４ｇ，鉱油中の６０％分散液，１０６ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を０℃で３０分間撹拌した後、１−ブロモペンタン（１３．１ｍＬ，１０６ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌し、撹拌しながら氷水（５００．０ｍＬ）に注ぎ込んだ。その混合物を酸エチル（３×１００．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮することにより、１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを橙色固体として得た（１７．５ｇ，９９％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．６０−７．５２（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６，０．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），３．６９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），１．７４−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）。

合成調製法３
３−（ヒドロキシメチル）−３−（４−ヒドロキシピリジン−３−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（３０．０ｍＬ）中の４−（ベンジルオキシ）−３−ブロモピリジン（０．８５ｇ，３．２０ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃の塩化イソプロピルマグネシウム（１．６１ｍＬ，テトラヒドロフラン中の２Ｍ溶液，３．５０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を外界温度で１時間撹拌した後、１−ペンチル−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（０．７７ｇ，０．５４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌し、飽和塩化アンモニウム（５０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル中の２％メタノールで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを得た（０．５２ｇ，４０％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．４７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．３９−７．２５（ｍ，５Ｈ），７．１７−７．１１（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８２（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４３（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），４．９２（ｓ，２Ｈ），３．８０−３．５８（ｍ，２Ｈ），１．７４−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７５．２，１４３．０，１３９．６，１３７．６，１３４．１，１３１．０，１３０．０，１２９．８，１２９．４，１２９．１，１２８．６，１２７．７，１２４．４，１２３．０，１１８．５，１０８．６，６０．７，４０．２，２９．１，２６．９，２２．３，１４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４０３．５（Ｍ＋１）。

Ｂ．３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．２０ｇ，０．５０ｍｍｏｌ）と、トリエチルシラン（１．６ｍＬ，１０．０ｍｍｏｌ）と、トリフルオロ酢酸（０．７４ｍＬ，１０．０ｍｍｏｌ）との混合物を１００℃で２日間加熱した。その混合物を酢酸エチル（１００．０ｍＬ）で希釈し、水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル中の２％メタノールで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを得た（０．１７ｇ，９５％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．４４−７．１１（ｍ，９Ｈ），６．９５（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），４．９２（ｓ，２Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），３．７３（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），１．７５−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．２７（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３８７．５（Ｍ＋１）。

Ｃ．３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（１５．０ｍＬ）中の３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．０７ｇ，０．１８ｍｍｏｌ）およびパラホルムアルデヒド（０．０５７ｇ，１．８０ｍｍｏｌ）の溶液を、１時間にわたってアルゴンを泡立てて通すことによって脱気した。リチウムジイソプロピルアミド（０．５４ｍＬ，新しく調製した０．５Ｍ溶液，０．２７ｍｍｏｌ）を−７８℃において撹拌しながらゆっくり加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌し、飽和塩化アンモニウム（３０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮することにより、３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．０７５ｇ，１００％）を固体として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４１７．５（Ｍ＋１）。

Ｄ．３−（ヒドロキシメチル）−３−（４−ヒドロキシピリジン−３−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
メタノール（１０．０ｍＬ）中の３−［４−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．０７５ｇ，０．１８ｍｍｏｌ）の溶液に、１０％Ｐｄ／Ｃ（０．０４ｇ，０．０３６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を標準圧力下で４時間にわたって水素化した。その反応混合物をセライトベッドに通した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル中の５％メタノールで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、３−（ヒドロキシメチル）−３−（４−ヒドロキシピリジン−３−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを得た（０．０３ｇ，５１％）：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３２７．５（Ｍ＋１）。

合成調製法４
［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−オールの合成
Ａ．［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イルボロン酸の合成
無水ジエチルエーテル（８．０ｍＬ）中の６−ブロモ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン（Ｄａｌｌａｃｋｅｒ，Ｆ．ら、Ｚ．Ｎａｔｕｒｆｏｒｓｃｈ．Ｂ Ａｎｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（１９７９），３４：１７２９）（０．３２ｇ，１．６０ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、−７８℃のｎ−ブチルリチウム溶液（１．５ｍＬ，ヘキサン中の１．６Ｍ，２．４０ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を−７８℃で１時間撹拌した後、ホウ酸トリイソプロピル（０．７３ｍＬ，３．２０ｍｍｏｌ）をすばやく加えた。−７８℃で１時間撹拌した後、水（２０．０ｍＬ）を加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌した。水酸化ナトリウム溶液（２Ｍ）をゆっくり加えることによって、ｐＨ値を１０に調整した。その混合物をジエチルエーテル（３×１０．０ｍＬ）で抽出した。その水層を、臭化水素酸溶液（氷酢酸中、≧３３％）を加えることによってｐＨ４に酸性化した。その混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル中の５％メタノールで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イルボロン酸を得た（０．１５ｇ，５０％）：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ １６８．２（Ｍ＋１）。

Ｂ．［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−オールの合成
無水ジクロロメタン（５．０ｍＬ）中の［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イルボロン酸（０．１１ｇ，０．７０ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃の過酸化水素溶液（０．２２ｍＬ，３０％ｗ／ｗ，２．００ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を０℃で１時間撹拌し、ジクロロメタン（５０．０ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の３０％酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−オールを得た（０．０５ｇ，４９％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＣＮ）δ７．１４（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），５．９９（ｓ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ １４０．１（Ｍ＋１）。

合成調製法５
１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０．０ｍＬ）中のイサチン（３．０ｇ，２０．０ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃において水素化ナトリウム（０．８８ｇ，鉱油中の６０％分散液，２２．０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を０℃で３０分間撹拌した後、２−（ブロモメチル）−５−（トリフロロメチル）フラン（４．９５ｇ，２１．０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌し、撹拌しながら氷水（２００．０ｍＬ）に注ぎ込んだ。その混合物を濾過し、得られた固体の１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを、重量が一定になるまで真空下で乾燥した（６．０２ｇ，１００％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．６６−７．５６（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４４（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），４．９２（ｓ，２Ｈ）。

合成調製法６
３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（５０．０ｍＬ）中の［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−６−オール（０．２６ｇ，１．８７ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃において塩化イソプロピルマグネシウム（１．６１ｍＬ，テトラヒドロフラン中の２Ｍ溶液，３．５４ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を外界温度で１時間撹拌した後、１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（０．６１ｇ，０．５４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を外界温度で一晩撹拌し、飽和塩化アンモニウム（５０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の３０％酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを得た（０．６７ｇ，７３％）：ｍｐ＞２５０℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ７．３０（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０７−６．９９（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），６．０４−６．００（ｍ，２Ｈ），５．１１−４．９５（ｍ，２Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ１７８．３，１５４．４，１５１．７，１４８．６，１４３．９，１４２．４，１３２．９，１３１．５，１３０．７，１２５．１，１２４．５，１１４．１（ｍ），１１０．３，１１０．２，１０７．５，１０２．４，７８．９，３７．７；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４５７．１（Ｍ＋２３）。

Ｂ．３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．３３ｇ，０．７５ｍｍｏｌ）と、トリエチルシラン（０．６０ｍＬ，３．７４ｍｍｏｌ）と、トリフルオロ酢酸（０．２９ｍＬ，３．７４ｍｍｏｌ）と、無水（ａｎｙｈｙｄｒｏｕｓ）ジクロロメタン（１２．０ｍＬ）との混合物を、外界温度で２時間撹拌した。その反応混合物を真空中で濃縮した。その残渣をエーテル（５．０ｍＬ）で倍散し、濾過することにより、３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを得た（０．２７ｇ，８７％）：ｍｐ １６１−１６３℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ７．２５（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０５−６．９８（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），６．０３−５．９８（ｍ，２Ｈ），５．０６（ｓ，２Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ１７８．２，１５４．５，１５２．３，１４８．９，１４４．２，１４１．９，１３２．０，１３０．４，１２９．１，１２５．１，１２４．１，１１４．１（ｍ），１１０．２，１１０．０，１０６．９，１０２．３，３７．７；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４１９．１（Ｍ＋１）。

Ｃ．３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（２５．０ｍＬ）中の３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．３２ｇ，０．７８ｍｍｏｌ）およびパラホルムアルデヒド（０．２３ｇ，７．８ｍｍｏｌ）との混合物を、１時間にわたってアルゴンを泡立てて通すことによって脱気した後、０℃のリチウムジイソプロピルアミド（３．９ｍＬ，テトラヒドロフラン中の新しく調製された０．５Ｍ溶液，３．９０ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。その混合物を外界温度で２時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム（２０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮することにより、３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを固体として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４４９．１（Ｍ＋１）。

合成調製法７
５−フルオロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）中の５−フルオロイサチン（５．００ｇ，３０．３ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃の水素化ナトリウム（１．７４ｇ，鉱油中の６０％分散液，４５．４ｍｍｏｌ）を加えた。その茶色の反応混合物を３０分間撹拌した後、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７．０ｍＬ）中の２−（ブロモメチル）−５−（トリフルオロメチル（ｔｒｉｆｌｕｏｒｍｅｔｈｙｌ））フラン（７．２５ｇ，３１．８ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応混合物を外界温度でさらに６時間撹拌し、湿ジエチルエーテル（２００ｍＬ）に注ぎ込んだ。有機層を分離し、水（５×１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣をエーテルで倍散することにより、５−フルオロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（５．６２ｇ，５９％）を橙色固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．５４−７．５０（ｍ，１Ｈ），７．４７−７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，３．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１４−７．１３（ｍ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１８２．４，１６０．７，１５８．５，１５７．５，１５３．０，１４６．５，１４０．４（ｍ），１２４．３，１１９．３，１１４．５（ｍ），１１２．７，１１２．０，１１０．５，３６．８。

合成調製法８
４−ブロモ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
合成調製法７に記載されたような手順に従い、そして５−フルオロイサチンを４−ブロモイサチンに置き換えるという重大でない変更を行って、４−ブロモ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを橙色固体として得た（７０％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄｄ，Ｊ＝３．３，３．３Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７９．９，１５６．８，１５１．５，１５０．７，１４２．２，１４１．８，１３８．６，１２９．０，１２２．０，１１６．４，１１２．８，１１０．２，１０９．３，３６．６。

合成調製法９
４−クロロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンの合成
合成調製法７に記載されたような手順に従い、そして５−フルオロイサチンを４−クロロイサチンに置き換えるという重大でない変更を行って、４−クロロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを橙色固体として得た（９０％）：ｍｐ １４８−１５０℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．６０（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．１５−７．１０（ｍ，３Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７９．９，１５７．７，１５２．９（ｍ），１５１．６，１４０．１（ｄ，^１Ｊ_ＣＦ＝１６７Ｈｚ），１３８．９，１３１．５，１２４．９，１２１．２，１１７．７，１１４．５（ｍ），１１０．５，１１０．０，３６．９。

合成調製法１０
４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（２０．０ｍＬ）中の６−メトキシピリジン−３−オール（Ｖａｎ ｄｅ Ｐｏｅｌら、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ ２００２；５７：５５−７１）（１．６０ｇ，１２．８ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃の塩化イソプロピルマグネシウム（６．４０ｍＬ，エーテル中の２．０Ｍ溶液，１２．８ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応混合物を３０分間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。無色の残渣を無水ジクロロメタン（２０．０ｍＬ）および無水テトラヒドロフラン（２０．０ｍＬ）に溶解し、得られた溶液を、無水テトラヒドロフラン（２０．０ｍＬ）中の４−ブロモ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（３．１９ｇ，８．５３ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。その黄色の反応混合物を外界温度で２日間撹拌し、飽和塩化アンモニウム水溶液（４０ｍＬ）でクエンチした。その反応混合物をジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出し、その併せた層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、酢酸エチル：ヘキサン類（３５％〜５０％勾配）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．７５ｇ，６５％）を無色のふわふわした固体として得た：Ｒ_ｆ＝０．４４（酢酸エチル：ヘキサン，１：１）；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．２４（ｓ，１Ｈ），７．１７−７．１１（ｍ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８９−６．８４（ｍ，１Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８８（ＡＢｑ，２Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７５．５，１５６．６，１５１．４，１４４．７，１４１．９，１４１．３，１３５．７，１３１．２，１２９．６，１２８．８，１２７．６，１１９．８，１１２．７，１１２．６，１１２．１，１０９．５，１０８．０，７７．２，５３．７，３７．１。

Ｂ．４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水ジクロロメタン（４７．０ｍＬ）中の４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．３３ｇ，４．６８ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（１．４２ｇ，１．９ｍＬ，１４．０ｍｍｏｌ）を加えた後、０℃の塩化チオニル（１．１１ｇ，９．３６ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を１時間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。その残渣をテトラヒドロフラン（３３ｍＬ）および酢酸（２０ｍＬ）に再溶解した後、０℃においてＺｎ微粒子（３．１０ｇ，４６．８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を外界温度で１６時間撹拌し、固体を濾過して除去した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮し、その残渣を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液（３×２５ｍＬ）、水（３×２５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、酢酸エチル：ヘキサン（５０％）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１．１０ｇ，４９％）を無色の固体として得た：Ｒ_ｆ＝０．５６（酢酸エチル：ヘキサン，１：１）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４８５．３（Ｍ＋１），４８３．２（Ｍ＋１）。

Ｃ．４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
ジクロロメタン（３５ｍＬ）中の４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．９９ｇ，２．０４ｍｍｏｌ）およびパラホルムアルデヒド（０．２５ｇ，８．２９ｍｍｏｌ）の懸濁液に、０℃のジイソプロピルアミン（６．１６ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を外界温度で１６時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム水溶液（４０ｍＬ）でクエンチした。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その固体残渣をエーテルで倍散することにより、４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．７５ｇ，７１％）を無色の固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ９．１３（ｓ，１Ｈ），７．１５−６．９２（ｍ，５Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），５．０２（ｑ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ），４．８７−４．７４（ｍ，２Ｈ），４．３６−４．２６（ｍ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．７，１５５．６，１５４．１（ｍ），１４６．６，１４６．０，１４０．０，１３９．５，１３９．０，１２９．８，１２９．６，１２７．４，１２６．２，１１７．８，１１４．５（ｍ），１０９．９，１０９．１，１０７．６，６３．３，５９．９，５３．４，３７．２。

合成調製法１１
５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．５−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（２０．０ｍＬ）中の６−メトキシピリジン−３−オール（１．５６ｇ，１２．５ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃の塩化イソプロピルマグネシウム（７．８ｍＬ，テトラヒドロフラン中の２．０Ｍ溶液，１５．６ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応混合物を０．５時間撹拌した後、無水テトラヒドロフラン（１０．０ｍＬ）中の５−フルオロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（３．１３ｇ，１０．０ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その黄色反応混合物を外界温度で１６時間撹拌し、真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を酢酸エチル（１００．０ｍＬ）に溶解し、飽和塩化アンモニウム水溶液（１５ｍＬ）、水（３×１５ｍＬ）、ブライン（１５ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の酢酸エチル（１：１）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３．６７ｇ，８４％）を黄色固体として得た：ｍｐ １１０−１１３℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．２２（ｂｒ，１Ｈ），６．９６−６．８６（ｍ，３Ｈ），６．８２−６．７８（ｍ，１Ｈ），６．６７−６．６１（ｍ，１Ｈ），６．４７（ｍ，１Ｈ），６．３７−６．２８（ｍ，１Ｈ），５．００（ｂｒ，１Ｈ），４．９４（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１Ｈ），４．７０（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１Ｈ），３．７４（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．７，１６１．４，１５８．２，１５５．６，１５１．４，１４４．８，１４１．６（ｄ），１３７．９，１３２．１（ｍ），１２９．６，１２０．５，１１７．０，１１６．１，１１２．６（ｍ），１１１．９，１０９．８，１０９．３，７７．２，５３．６，３７．２；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４３９．２（Ｍ＋１），４２１．１（Ｍ−１７）。

Ｂ．５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン／無水ジクロロメタン（１：１，１００．０ｍＬ）中の５−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３．６７ｇ，８．３８ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（１．２７ｇ，１．８ｍＬ，１２．６ｍｍｏｌ）を加えた後、０℃の塩化チオニル（１．０９ｇ，１．３ｍＬ，９．２２ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を１時間撹拌し、真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣をテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）および酢酸（３０ｍＬ）に再溶解した後、０℃において亜鉛微粒子（１．１０ｇ，１６．８ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を外界温度で１時間撹拌し、固体を濾過した除去した。その濾液を真空中で濃縮した後、その残渣を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液（３×５０ｍＬ）、ブライン（３×２５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、ヘキサン（３０％）中の酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．９４ｇ，８３％）を淡黄色固体として得た：^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７７．４，１５８．０，１５７．５，１５１．６，１４７．９，１４６．４，１３８．４，１３７．５，１３２．３，１２９．５，１２８．８，１２８．１，１１４．６，１１２．６（ｍ），１１０．８，１１０．５，１０９．５，５３．４，５０．１，３７．１；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４２３．２（Ｍ＋１）。

Ｃ．５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
テトラヒドロフラン（１００．０ｍＬ）中の５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．７０ｇ，６．４０ｍｍｏｌ）およびパラホルムアルデヒド（１．９２ｇ，６４．０ｍｍｏｌ）の懸濁液に、０℃の水（２．００ｍＬ）中の水酸化リチウム一水和物（０．８１ｇ，１９．２ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応混合物を外界温度で２時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム水溶液（４０．０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その固体残渣をエーテルで倍散することにより、５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（定量的収率）を粘着性材料として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４５３．２（Ｍ＋１）。

合成調製法１２
４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．４’−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
合成調製法１１Ａに記載されたような手順に従い、そして５−フルオロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンを４−クロロ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオンに置き換えるという重大でない変更を行って、４’−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（８７％）を淡黄色固体として得た：ｍｐ １８５−１８８℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ９．４４（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄｄ，Ｊ＝８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１５−７．０８（ｍ，３Ｈ），７．００（ｂｒ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），３．７１（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７４．８，１５５．７，１５３．６，１４９．１，１４５．４，１４０．３，１３２．８，１３１．５，１３０．３，１２９．１，１２７．７，１２３．８，１１４．５，１１１．４，１１０．９，１１０．１，１０８．３，７７．１，５３．７，３６．９；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４５７．３（Ｍ＋１），４５５．３（Ｍ＋１）。

Ｂ．４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
合成調製法１１Ｂに記載されたような手順に従い、そして５−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを４’−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換えるという重大でない変更を行って、４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３５％）を淡黄色固体として得た：ｍｐ １５１−１５２℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ９．４７（ｂｒ，１Ｈ），７．２６（ｄｄ，Ｊ＝８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１８−７．１２（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），５．０２（ＡＢｑ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，２Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７４．８；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４４１．２（Ｍ＋１），４３９．２（Ｍ＋１）。

Ｃ．４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
水／テトラヒドロフラン（１５．０／５．０ｍＬ）中の４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１．２５ｇ，２．８５ｍｍｏｌ）およびパラホルムアルデヒド（０．３４ｇ，１１．４ｍｍｏｌ）の懸濁液に、０℃の水（２．００ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（０．４６ｇ，１１．４ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応混合物を外界温度で３０分間撹拌し、１０％塩酸水溶液（２５．０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣をジエチルエーテルで倍散することにより、４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１．２５ｇ，９４％）を無色の固体として得た：ｍｐ １９１−１９３℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ９．１５（ｓ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝３．３，１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），５．０２（ＡＢｑ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），４．８８（ｔ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），４．７７（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，４．７Ｈｚ，１Ｈ），４．３３（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，５．２Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．８，１５５．７，１５４．１，１４６．５，１４５．９，１４０．０，１３９．１，１２９．６，１２９．３，１２７．９，１２７．５，１２３．１，１２１．３，１１７．８，１１４．５，１０９．８，１０９．１，１０７．２，５９．２，５３．３，３７．３；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４７１．３（Ｍ＋１），４６９．３（Ｍ＋１）。

合成調製法１３
４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ビス（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）中の６−メトキシピリジン−３−オール（７．１６ｇ，５７．２ｍｍｏｌ）の淡黄色溶液に、０℃の塩化イソプロピルマグネシウム（２８．６ｍＬ，５７．２ｍｍｏｌ，テトラヒドロフラン中の２．０Ｍ溶液）を加えた。その反応溶液を３０分間撹拌した後、固体の４−ブロモイサチン（１０．３ｇ，４５．８ｍｍｏｌ）を分けて加えた。その反応混合物を外界温度で２日間撹拌した。その反応物を１０％塩酸水溶液（１００ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（３×１００ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣をエーテルで倍散することにより、４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１０．７ｇ，６７％）を淡黄色固体として得た：ｍｐ １７２−１７５℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１０．６１（ｓ，１Ｈ），９．４１（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｂｒ，１Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ）；^１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１７６．５，１５５．５，１４５．９，１３９．４，１３１．６，１２８．９，１２７．２，１２５．６，１１８．９，１１１．８，１１１．１，１０９．３，５３．８；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ３５３．２（Ｍ＋１），３５１．２（Ｍ＋１）。

Ｂ．４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール２−オンの合成
無水ジクロロメタン（１００．０ｍＬ）および無水テトラヒドロフラン（１０．０ｍＬ）中の４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（４．２０ｇ，１２．０ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃のトリエチルアミン（３．６４ｇ，３６．０ｍｍｏｌ）および塩化チオニル（４．２８ｇ，３６．０ｍｍｏｌ）を加えた。その反応溶液を３０分間撹拌し、１０％塩酸水溶液（５０．０ｍＬ）でクエンチした。得られた混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を飽和塩化アンモニウム（３×５０．０ｍＬ）、ブライン（５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣をテトラヒドロフラン（７０．０ｍＬ）および酢酸（３０．０ｍＬ）に溶解した後、亜鉛微粒子（７．８４ｇ，１２０ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を外界温度で３時間撹拌し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶解し、飽和塩化アンモニウム（３×５０．０ｍＬ）、ブライン（５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その残渣を、酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．５８ｇ，６４％）を淡黄色固体として得た：ｍｐ １４９−１５２℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１０．６１（ｓ，１Ｈ），９．３４（ｂｒ，１Ｈ），７．１５−７．０６（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），４．９０（ｓ，１Ｈ），３．５２（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．２，１５６．５，１４７．４，１４７．２，１４５．７，１３８．９，１３０．１，１２７．７，１２４．７，１１８．５，１０９．７，１０８．７，５３．３，４９．４；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３３７．２（Ｍ＋１），３３５．２（Ｍ＋１）。

Ｃ．４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ビス（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
テトラヒドロフラン（２０．０ｍＬ）中の４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール２−オン（１．６７ｇ，５．００ｍｍｏｌ）とパラ−ホルムアルデヒド（０．６０ｇ，２０．０ｍｍｏｌ）との混合物に、０℃の水（１０．０ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（０．８０ｇ，２０．０ｍＬ）の水溶液を加えた。その反応溶液を１時間撹拌し、１０％塩酸水溶液（５０．０ｍＬ）でクエンチした。その反応混合物を酢酸エチル（３×５０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を飽和塩化アンモニウム（３×５０．０ｍＬ）、ブライン（５０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、ヘキサン中の酢酸エチル（５０％）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ビス（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１．８３ｇ，８１％）を無色の固体として得た：ｍｐ １４２−１４５℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ９．０８（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝７．８，１．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．２３（ｂｒ，１Ｈ），５．０５（ｑ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，２Ｈ），４．６４（ｂｒ，１Ｈ），４．５２（ＡＢｑ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．８，１５５．５，１４７．２，１４６．１，１３９．５，１２９．６，１２９．５，１２７．２，１２５．８，１１７．７，１０９．７，１０８．２，７８．３，６３．５，６３．３，５３．３；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４１９．２（Ｍ＋２３），４１７．２（Ｍ＋２３）。

合成調製法１４
３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）インドリン−２−オンの合成
Ａ．３−ヒドロキシ−３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
−７８℃の無水テトラヒドロフラン（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン（Ｖａｎ ｄｅ Ｐｏｅｌら、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ ２００２；５７：５５−７１）（１２．０ｇ，７１．０ｍｍｏｌ）の溶液に、１５分間にわたって、ペンタン中のｔ−ブチルリチウム（１．０Ｍ，７１．０ｍＬ，７１．０ｍｍｏｌ）の溶液を加えた後、無水テトラヒドロフラン（８０ｍＬ）中の１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（２２．０ｇ，７４．１ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応混合物を外界温度に温め、そして１６時間撹拌した。塩化アンモニウム（５０ｍＬ）の飽和水溶液を加え、その反応混合物を１０分間撹拌した。その反応混合物を酢酸エチル（４００ｍＬ）および水（２００ｍＬ）で希釈し、相を分離した。水相を酢酸エチル（４×１００ｍＬ）で抽出した。併せた有機抽出物を水（３×１００ｍＬ）およびブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮した。粗生成物をヘキサン類／酢酸エチル（２／１）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、３−ヒドロキシ−３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（６．６１ｇ，２０％）を橙色微晶質固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８１（ｓ，１Ｈ），７．３８−７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．１２−７．００（ｍ，３Ｈ），６．７９−６．７５（ｍ，１Ｈ），６．５１−６．４７（ｍ，１Ｈ），５．０６（ｄ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，１Ｈ），４．８２（ｄ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，１Ｈ），４．６６（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），４．２９（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），２．９２（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４６５．２（Ｍ＋１）。

Ｂ．３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水ジクロロメタン（１００ｍＬ）中の３−ヒドロキシ−３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（６．６１ｇ，１４．２ｍｍｏｌ）の冷却された（０℃）溶液に、トリエチルアミン（６．０ｍＬ，４３ｍｍｏｌ）を滴下した後、塩化チオニル（２．１ｍＬ，２９ｍｍｏｌ）を滴下した。その反応混合物を０℃において１時間撹拌し、真空中で濃縮した。その残渣を水（１００ｍＬ）と酢酸エチル（２５０ｍＬ）との間で分離した。有機相をブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。その残渣を無水テトラヒドロフラン（２１０ｍＬ）に溶解した。氷酢酸（３０ｍＬ）を加えた後、亜鉛（１０μｍ粉末，９．２５ｇ，１４２ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を４４時間加熱還流し、そして外界温度まで冷却した。その混合物をＣｅｌｉｔｅのパッドに通して濾過し、そのパッドを酢酸エチル（２５０ｍＬ）で洗浄した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮し、その残渣をヘキサン類／酢酸エチル（５／２）に続いてヘキサン類／酢酸エチル（２／１）およびヘキサン類／酢酸エチル（３／２）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．９７ｇ，４７％）を琥珀色泡沫状物として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．９５（ｓ，１Ｈ），７．３７−７．２８（ｍ，１Ｈ），７．０８−６．９２（ｍ，４Ｈ），６．７８−６．７２（ｍ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．４６−６．４１（ｍ，１Ｈ），５．０９−４．６２（ｍ，４Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ），３．１５（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４４９．４（Ｍ＋１）。

Ｃ．３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
ジクロロメタン（４０ｍＬ）中の３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．８５ｇ，６．３５ｍｍｏｌ）の冷却された（０℃）溶液に、トリフルオロ酢酸（１０ｍＬ）を加えた。その反応混合物を外界温度に温め、７時間撹拌した。その反応混合物を真空中で濃縮し、その残渣をジクロロメタン（１００ｍＬ）と炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（１００ｍＬ）との間で分離した。有機相を水（５０ｍＬ）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の１５〜７０％勾配の酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１．８０ｇ，７０％）を黄色泡沫状物として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４０５．３（Ｍ＋１）。

Ｄ．３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
無水テトラヒドロフラン（５ｍＬ）中のジイソプロピルアミン（０．２１ｍＬ，１．５ｍｍｏｌ）の冷却された（０℃）溶液に、ヘキサン類中のｎ−ブチルリチウム（１．２Ｍ，１．２ｍＬ，１．４ｍｍｏｌ）の溶液を滴下した。その反応混合物を０℃で３０分間撹拌し、次いで、−７８℃に冷却した。無水テトラヒドロフラン（５ｍＬ）中の３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．２７ｇ，０．６７ｍｍｏｌ）の溶液を加え、その反応混合物を１５分間撹拌した。ｐ−ホルムアルデヒド（０．２０ｇ，６．７ｍｍｏｌ）を一度に加え、その反応混合物を外界温度に温めた。１．５時間後、その反応混合物を塩化アンモニウムの飽和水溶液（１５ｍＬ）および酢酸エチル（３０ｍＬ）で希釈した。水相を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。併せた有機相をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の２０〜８０％勾配の酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）インドリン−２−オンを黄色泡沫状物として得た（０．２３ｇ）：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４１７（Ｍ−１７）。

合成調製法１５
１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
Ａ．１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
−７８℃の無水テトラヒドロフラン（２００ｍＬ）中の２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン（Ｖａｎ ｄｅ Ｐｏｅｌら、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ ２００２；５７：５５−７１）（６．００ｇ，３５．４ｍｍｏｌ）の溶液に、１５分間にわたって、ペンタン中のｔ−ブチルリチウムの溶液（１．２Ｍ，３０．０ｍＬ，３５．４ｍｍｏｌ）を加えた。−７８℃で０．５時間撹拌した後、１−（ジフェニルメチル）−１Ｈ−インドール−２，３−ジオン（Ｓｃｈｏｅｎｂｅｒｇ，Ａ．ら、Ｃｈｅｍ．Ｂｅｒ．１９６３；９６：３３２８−３３３７）（１３．３ｇ，４２．５ｍｍｏｌ）を一度に加えた。その反応混合物を外界温度に温め、１６時間撹拌した。塩化アンモニウムの飽和水溶液（５０ｍＬ）を加え、その反応混合物を１０分間撹拌した。その反応混合物を酢酸エチル（２００ｍＬ）および水（２００ｍＬ）で希釈し、相を分離した。有機相を水（５０ｍＬ）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。粗生成物を、ヘキサン類／酢酸エチル（５／２）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１０．９ｇ，６４％）を淡橙色微晶質固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８６（ｓ，１Ｈ），７．５２−７．２３（ｍ，１１Ｈ），７．１１−６．９０（ｍ，４Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），４．５３（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），４．２２（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），３．７９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），２．８８（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４８３．１（Ｍ＋１）。

Ｂ．１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
ジクロロメタン（４０ｍＬ）中の１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−［２−メトキシ−５−（メトキシメトキシ）ピリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１０．５７ｇ，２１．９ｍｍｏｌ）の溶液に、トリフルオロ酢酸（４０ｍＬ）を加え、その反応混合物を外界温度で１６時間撹拌した。その反応混合物を真空中で濃縮することにより、１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（９．３２ｇ，９７％）を無色泡沫状物として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ９．４０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．４２−７．２３（ｍ，１１Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），６．９９−６．７６（ｍ，４Ｈ），６．３２（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４３９．１（Ｍ＋１）。

Ｃ．１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの合成
１，２−ジクロロエタン中の１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（１０．１ｇ，２３．１ｍｍｏｌ）の冷却された（０℃）懸濁液に、トリエチルアミン（９．６ｍＬ，６９ｍｍｏｌ）を加えた後、塩化チオニル（３．７ｍＬ，４６ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を０．５時間にわたって外界温度に温め、続いて、１．５時間、加熱還流した。その反応混合物を外界温度まで冷却し、水（２×５０ｍＬ）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空中で濃縮し、そして高真空下で乾燥することにより、無色泡沫状物を得た。テトラヒドロフラン（２１０ｍＬ）中の、生成された泡沫状物（１１ｇ）の溶液に氷酢酸（３０ｍＬ）を加えた後、亜鉛微粒子（１５．１ｇ，２３１ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を外界温度で１６時間撹拌した。さらに亜鉛微粒子（７．５５ｇ，１１５ｍｍｏｌ）を加え、その反応混合物を５０℃で２４時間加熱した。その反応混合物を外界温度まで冷却し、珪藻土のパッドに通して濾過した。そのパッドを酢酸エチル（２００ｍＬ）で洗浄し、真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類／酢酸エチル（２／１）に続いてヘキサン類／酢酸エチル（１／１）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３．３３ｇ，３４％）を無色固体として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４２３．３（Ｍ＋１）。

合成実施例１
１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水テトラヒドロフラン（５．０ｍＬ）中の３−（ヒドロキシメチル）−３−（４−ヒドロキシピリジン−３−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．０３ｇ，０．０９ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃のトリフェニルホスフィン（０．０４７ｇ，０．１８ｍｍｏｌ）およびアゾジカルボン酸ジエチル（０．０２８ｍＬ，０．１８ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を外界温度で１６時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム（２０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×３０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の３０％酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを得た（０．０２ｇ，７１％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ８．３６（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄｄｄ，Ｊ＝７．３，７．３，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１３−７．００（ｍ，２Ｈ），６．９７−６．８７（ｍ，２Ｈ），５．００（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），４．７４（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），３．８９−３．６２（ｍ，２Ｈ），１．７９−１．６６（ｍ，２Ｈ），１．４１−１．３０（ｍ，４Ｈ），０．８９（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．３，１６７．２，１５１．０，１４５．０，１４２．５７，１３１．６，１２９．４，１２３．９，１２３．４，１０９．０，１０６．６，８０．９，５６．０，４０．５，２９．０，２７．１，２２．３，１４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３０９．５（Ｍ＋１）。

合成実施例２
１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン５−オキシドの合成

無水ジクロロメタン（２．０ｍＬ）中の１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．０４５ｇ，０．１５ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃のｍ−クロロペルオキシ安息香酸（０．０４９ｇ，０．２２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を外界温度で１６時間撹拌し、飽和炭酸水素ナトリウム（１０．０ｍＬ）で中和した。ジクロロメタン（２０．０ｍＬ）をその混合物に加えた。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、酢酸エチル中の２％メタノールで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン５−オキシドを得た（０．０４ｇ，８５％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ８．１０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１８−７．０５（ｍ，２Ｈ），６．９７−６．８６（ｍ，２Ｈ），５．１０（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），４．８４（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），３．８６−３．５９（ｍ，２Ｈ），１．７９−１．６６（ｍ，２Ｈ），１．４１−１．３０（ｍ，４Ｈ），０．８９（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３２５．５（Ｍ＋１）。

合成実施例３
１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，４（１’Ｈ，５Ｈ）−ジオンの合成

無水テトラヒドロフラン（５．０ｍＬ）中の１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン５−オキシド（０．０４５ｇ，０．１４ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミンの溶液に、０℃の無水トリフルオロ酢酸（０．１９ｍＬ，１．４０ｍｍｏｌ）を加えた。 その混合物を外界温度で５時間撹拌した後、メタノール（１．０ｍＬ）および水酸化ナトリウム（２Ｎ，１．０ｍＬ）を加えた。その混合物を外界温度で１６時間撹拌し、２５％酢酸アンモニウム（１０．０ｍＬ）でクエンチした。その混合物を酢酸エチル（３×３０．０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の５０％酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、１’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，４（１’Ｈ，５Ｈ）−ジオンを得た（０．０１５ｇ，３３％）：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１１．６４（ｂｒ，１Ｈ），７．３０−７．２２（ｍ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０３−６．９４（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．０３（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），４．９１（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），４．６７（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），３．８２−３．６１（ｍ，２Ｈ），１．７７−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４２−１．２８（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．１，１７０．５，１６１．２，１４２．９，１３７．５，１３１．０，１２８．９，１２３．３，１２２．９，１１１．７，１０８．５，９５．２，８１．９，５５．９，４０．５，２８．９，２６．９，２２．４，１４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３２５．４（Ｍ＋１）。

合成実施例４
４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

酢酸エチル（２５ｍＬ）中の４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．７２ｇ，１．３７ｍｍｏｌ）の溶液に、０℃のトリブチルホスフィン（０．５１ｍＬ，２．０６ｍｍｏｌ）を加えた後、酢酸エチル（２５ｍＬ）中のアゾジカルボン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（０．４７ｇ，２．０５ｍｍｏｌ）の溶液を５分間にわたってゆっくり加えた。得られた混合物を０℃で１０分間撹拌し、飽和塩化アンモニウム水溶液（４０ｍＬ）でクエンチした。有機層を分離し、塩酸（１．０Ｎ，３×５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。茶色の残渣油状物を、ヘキサン類中の酢酸エチル（２０−５０％）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．５９ｇ，８７％）を無色の固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．２０−７．１３（ｍ，３Ｈ），６．９４−６．８６（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），５．０１（ＡＢｑ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ），４．９８（ＡＢｑ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，２Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４９７．２（Ｍ＋１），４９５．２（Ｍ＋１）。

合成実施例５
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

１，４−ジオキサン（７．０ｍＬ）中の４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．２５ｇ，０．５１ｍｍｏｌ）と、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１２ｇ，０．１０ｍｍｏｌ）と、ギ酸（０．２０ｍＬ，５．２２ｍｍｏｌ）と、トリエチルアミン（０．７５ｍＬ，５．３８ｍｍｏｌ）との混合物を１６時間にわたって加熱還流した。外界温度に冷却した後、その反応混合物を酢酸エチル（４０ｍＬ）で希釈し、セライトベッドに通した。その濾液をブライン（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。茶色の残渣油状物を、酢酸エチル：ヘキサン（２０−３５％）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．２１ｇ，９８％）を無色の固体として得た：ｍｐ １４５−１４７℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＣＮ）δ７．３２（ｄｄ，，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１２−７．０３（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｓ，１Ｈ），６．６１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），４．９９（ＡＢｑ，２Ｈ），４．８５（ＡＢｑ，２Ｈ），３．５６（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．０，１５９．９，１５３．８，１５３．７，１４９．７，１４６．０，１４２．５，１３９．８（ｍ），１３１．２，１２９．４，１２４．３，１２３．７，１２２．２，１１４．５（ｍ），１１０．８，１０９．８，１０９．７，７９．１，５８．５，５３．６，３７．０； ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４１７．２（Ｍ＋１）。

合成実施例６
４’−（３−フリル）−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．０７２ｇ，０．１５ｍｍｏｌ）と、３−フランボロン酸（０．０２７ｇ，０．２４ｍｍｏｌ）と、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０２６ｇ，０．０２２ｍｍｏｌ）との混合物に５分間窒素を流した。ジオキサン（７．０ｍＬ）および炭酸ナトリウム溶液（２Ｍ，１．０ｍＬ）を加えた。その反応混合物を、１６時間にわたって加熱還流した。外界温度に冷却した後、その混合物を真空中で濃縮した。その残渣を酢酸エチル（４×１５ｍＬ）で抽出し、併せた有機層をセライトパッドに通した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。茶色の残渣を、酢酸エチル：ヘキサン（２０−３５％）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、４’−（３−フリル）−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．０５２ｇ，７４％）を無色の固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＣＮ）δ７．４０−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｓ，１Ｈ），６．６２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，１Ｈ），５．９４（ｓ，１Ｈ），５．００（ＡＢｑ，２Ｈ），４．６７（ＡＢｑ，２Ｈ），３．６０（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４８３．２（Ｍ＋１）。

合成実施例７
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，５（１’Ｈ，４Ｈ）−ジオンの合成

アセトニトリル（１２ｍＬ）中の５−メトキシ−１’−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−２Ｈ−スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドリン］−２’−オン（０．２０ｇ，０．４８ｍｍｏｌ）の溶液に、クロロトリメチルシラン（０．２ｍＬ，１．５９ｍｍｏｌ）、触媒量の水（６滴）およびヨウ化ナトリウム（０．２０ｇ，１．３３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を６５℃で２日間撹拌した。その反応物を５％亜硫酸ナトリウム水溶液（２５ｍＬ）でクエンチした後、ブライン（２５ｍＬ）を加えた。得られた混合物を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の酢酸エチル（４０％）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，５（１’Ｈ，４Ｈ）−ジオン（０．１２ｇ，６０％）を無色の固体として得た：ｍｐ １７５−１７７℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．３８−７．２６（ｍ，２Ｈ），７．１４−６．９６（ｍ，３Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４４（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），４．９９（ＡＢｑ，２Ｈ），４．８８（ＡＢｑ，２Ｈ），３．２０−２．２０（ｂｒ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４０３．２（Ｍ＋１）。

合成実施例８
１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｂ］フロ［２，３−ｅ］ピリジン−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水テトラヒドロフラン（２０．０ｍＬ）中の３−（６−ヒドロキシ［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．３５ｇ，０．７８ｍｍｏｌ）と、トリフェニルホスフィン（０．３１ｇ，１．２ｍｍｏｌ）と、アゾジカルボン酸ジエチル（０．１９ｍＬ，１．２ｍｍｏｌ）との混合物を、外界温度で一晩撹拌し、有機溶媒を真空中で蒸発させた。その残渣を、ヘキサン類中の２０％酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィに供することにより、１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｂ］フロ［２，３−ｅ］ピリジン−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを得た（０．１９ｇ，５８％）：ｍｐ １７５−１７７℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．２８（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝７．６，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６，０．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｓ，１Ｈ），６．７２−６．６８（ｍ，１Ｈ），６．４２（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，１Ｈ），５．９８（ｓ，２Ｈ），５．０４（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），５．０４−４．８８（ｍ，２Ｈ），４．７６（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．３，１５３．３，１５１．９，１５１．０，１４１．８，１４１．２，１３５．２，１３１．０，１２９．２，１２３．８，１２３．７，１１２．７（ｍ），１０９．２，１０１．０，８０．１，５８．０，３７．２；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４３１．３（Ｍ＋１）。

合成実施例９
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン４−オキシドの合成

ジクロロメタン（１５ｍＬ）中の５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．０７ｇ，０．１７ｍｍｏｌ）とｍ−クロロペルオキシ安息香酸（０．１８ｇ，１．０４ｍｍｏｌ）との混合物を、外界温度で１週間にわたって窒素下において撹拌した。その反応物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（１５ｍＬ）でクエンチした。有機層を分離し、水層をジクロロメタン（２×２０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を分取薄層クロマトグラフィで精製し、酢酸エチル：ヘキサン（２０％）で展開することにより、５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン４−オキシド（０．０２ｇ，１５％）を固体として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４３３．２（Ｍ＋１），４５５．２（Ｍ＋２３）。

合成実施例１０
５’−フルオロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水テトラヒドロフラン（１００．０ｍＬ）中の５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２．８９ｇ，６．４０ｍｍｏｌ）の溶液に、トリブチルホスフィン（１．６２ｇ，１．９ｍＬ，８．００ｍｍｏｌ）を加えた後、０℃のアゾジカルボン酸ジエチル（１．３９ｇ，１．３ｍＬ，８．００ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を０℃で１時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム溶液（５０ｍＬ）でクエンチした。有機溶媒を真空中で除去した後、水性残渣を酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。併せた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の酢酸エチル（３０％）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィで精製することにより、５’−フルオロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．１５ｇ，５．４％）を無色の固体として得た：ｍｐ １５８−１６０℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．２０（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｄｄｄ，Ｊ＝９．０，９．０，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．９１−６．８４（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，１Ｈ），５．１５（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１Ｈ），５．０４（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），４．８１（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１Ｈ），４．７４（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７５．８，１６０．３，１５８．１，１５１．８，１４９．３，１４４．７，１３７．６，１３２．７，１２１．５，１１５．６，１１５．３，１１２．６（ｍ），１１２．２，１１１．８，１１１．０，１０９．６，１０８．９，７８．８，５９．１，５３．７，３７．３；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４３５．２（Ｍ＋１）。

合成実施例１１
４’−クロロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

合成実施例１０に記載されたような手順に従い、そして５−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを４−クロロ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンに置き換えるという重大でない変更を行って、４’−クロロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（７８％）を無色の固体として得た：ｍｐ １０６−１０８℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．３８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｄｄ，Ｊ＝８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝７．８，７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝３．３，１．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６７−６．６４（ｍ，２Ｈ），５．０８（ＡＢｑ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，２Ｈ），４．８９（ＡＢｑ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ，２Ｈ），３．４９（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７５．７，１５９．８，１５３．５，１５０．７，１４４．５，１４３．３，１３１．２，１３０．２，１２７．７，１２４．０，１２１．８，１１４．５，１１１．１，１０９．９，１０９．２，１０８．８，７６．６，５９．０，５３．６，３７．４；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４５３．１８（Ｍ＋１），４５１．２０（Ｍ＋１）。

合成実施例１２
４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水テトラヒドロフラン（８０．０ｍＬ）中の４−ブロモ−３−（３−ヒドロキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）−１，３−ビス（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３．４８ｇ，８．８３ｍｍｏｌ）の溶液に、トリブチルホスフィンを加えた後、０℃の無水テトラヒドロフラン（１０．０ｍＬ）中のアゾジカルボン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（２．５４ｇ，１１．０ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。その反応溶液を１時間撹拌した後、水酸化アンモニウム（５．０ｍＬ）を加え、そして０．５時間撹拌し続けた。その混合物を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を酢酸エチル（１００．０ｍＬ）に溶解し、１０％塩酸水溶液（２×５０．０ｍＬ）、飽和塩化アンモニウム（３０．０ｍＬ）、ブライン（３０．０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、酢酸エチル（１００％）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（１．２８ｇ，４２％）を淡黄色固体として得た：ｍｐ ２６５−２６８℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１０．８６（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝７．６，７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８４（ＡＢｑ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，２Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７７．４，１５９．７，１５１．１，１４４．９，１４３．９，１３１．２，１３０．１，１２６．０，１２１．４，１１９．１，１１０．４，１０９．８，７６．７，６０．３，５３．９；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３４９．２（Ｍ＋１），３４７．２（Ｍ＋１）。

合成実施例１３
５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

合成実施例５に記載されたような手順に従い、そして４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンに置き換えるという重大でない変更を行って、５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（６９％）を無色の固体として得た：ｍｐ １９９−２００℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１０．６２（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄｄ，Ｊ＝７．７，７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７７（ＡＢｑ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ），３．５３（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７７．８，１５９．９，１４９．８，１４６．５，１４２．６，１３２．１，１２９．３，１２４．３，１２２．７，１２１．８，１１０．３，１１０．２，７９．４，５９．０，５３．９；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ２６９．３（Ｍ＋１），２４１．３（Ｍ−１７）。

合成実施例１４
４’−ブロモ−１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

アセトン（２．０ｍＬ）中の４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．１６ｇ，０．４６ｍｍｏｌ）と、４−クロロメチル−２−イソプロピルチアゾール（０．１２ｇ，０．６９ｍｍｏｌ）と、炭酸セシウム（０．２３ｇ，０．６９ｍｍｏｌ）との混合物を、外界温度で１６時間撹拌した。固体を濾過し、そして残渣を酢酸エチル（５．０ｍＬ）で洗浄した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、ヘキサン中の酢酸エチル（３０％）で溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、４’−ブロモ−１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．０２ｇ，７．６％）を無色の固体として得た：ｍｐ １５８−１６０℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．３７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２６−７．２４（ｍ，２Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１０（ｄｄ，Ｊ＝７．２，１．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），５．１０−４．９３（ｍ，３Ｈ），４．８２（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７８．４，１７５．８，１５９．８，１５１．１，１５０．３，１４５．２，１４３．５，１３１．４，１２９．３，１２６．９，１２１．７，１１９．０，１１４．３，１１１．０，１０９．４，７６．５，５９．９，５３．９，４１．０，３２．９，２３．２；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４９０．４（Ｍ＋１），４８８．３（Ｍ＋１）。

合成実施例１５
１’−［（５−クロロ−２−チエニル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

実施例１４に記載されたような手順に従い、そして４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンに、そして４−クロロメチル−２−イソプロピルチアゾールを５−クロロメチル−２−クロロチフェン（ｃｈｌｏｒｏｔｈｉｐｈｅｎｅ）に置き換えるという重大でない変更を行って、１’−［（５−クロロ−２−チエニル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（７８％）を無色の固体として得た：ｍｐ １３０−１３２℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．４１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝７．７，７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝４．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），５．０７（ＡＢｑ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ＡＢｑ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，２Ｈ），３．５２（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．０，１５９．９，１４９．７，１４６．１，１４２．３，１３８．４，１３１．３，１２９．４，１２８．１，１２７．１，１２６．８，１２４．２５７，１２３．７，１２２．１，１１０．８，１０９．９，７９．０，５８．５，５３．７，３８．９；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４０１．２（Ｍ＋１），３９９．２（Ｍ＋１）。

合成実施例１６
１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

実施例１４に記載されたような手順に従い、そして４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンに置き換えるという重大でない変更を行って、１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（６４％）を無色の固体として得た：ｍｐ １３６−１３８℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．４２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２９−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０６−６．９９（ｍ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），５．０１（ＡＢｑ，２Ｈ），４．８６（ＡＢｑ，２Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．２７−３．１８（ｍ，１Ｈ），１．２８（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，６Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７８．３，１７６．１，１５９．９，１５０．７，１４９．７，１４６．２，１４２．９，１３１．３，１２９．４，１２４．２，１２３．６，１２２．２，１１４．２，１１０．８，１０９．９，７９．１，５８．６，５３．９，４０．７，３３．０，２３．２；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４０８．３１（Ｍ＋１）。

合成実施例１７
５−メトキシ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

実施例１４に記載されたような手順に従い、そして４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンに、そして４−クロロメチル−２−イソプロピルチアゾールを２−ブロモメチルピリジンに置き換えるという重大でない変更を行って、５−メトキシ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（７５％）を無色の固体として得た：ｍｐ １６８−１７１℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ８．５７（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），７．７２（ｄｔ，Ｊ＝７．７，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３３−７．２３（ｍ，３Ｈ），７．０５（ｄｔ，Ｊ＝７．５，０．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｄ，Ｊ＝１６．７Ｈｚ，１Ｈ），４．９７−４．８６（ｍ，３Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７５．８，１５９．４，１５５．４，１４９．４，１４９．１，１４５．７，１４２．５，１３７．０，１３０．８，１２８．９，１２３．７，１２３．０，１２２．６，１２１．７，１２０．３，１１０．２，１０９．３，７８．５，５８．１，５３．３，４４．９；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３６０．４（Ｍ＋１）。

合成実施例１８
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミドの合成

実施例１４に記載されたような手順に従い、そして４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンに、そして４−クロロメチル−２−イソプロピルチアゾールを２−クロロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミドに置き換えるという重大でない変更を行って、Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミド（５６％）を無色の固体として得た：ｍｐ＞１７０℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１０．１７（ｓ，１Ｈ），７．９３−７．８７（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３７−７．０４（ｍ，７Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８５（ｄ，Ｊ＝２０．６，９．５Ｈｚ，２Ｈ），４．７２（ｓ，２Ｈ），３．５８（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．１，１６５．４，１５９．４，１５３．４（ｄ，^１Ｊ_Ｃ−Ｆ＝２４５ Ｈｚ），１４９．４，１４５．４，１４３．１，１３０．３，１２８．９，１２５．８，１２５．６，１２５．５（ｄ，Ｊ_Ｃ−Ｆ＝７ Ｈｚ），１２４．４（ｄ，Ｊ_Ｃ−Ｆ＝３ Ｈｚ），１２３．７，１２３．０，１２１．５，１１５．５（ｄ，^２Ｊ_Ｃ−Ｆ＝１９．３ Ｈｚ），１０９．９，１０９．２，７９．０，５８．０，５３．５，４３．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４２０．２（Ｍ＋１）。

合成実施例１９
１’−［（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

実施例１４に記載されたような手順に従い、そして４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンを５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンに、そして４−クロロメチル−２−イソプロピルチアゾールを５−クロロ−（２−クロロメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾールに置き換えるという重大でない変更を行って、１’−［（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（７６％）を無色の固体として得た：ｍｐ １６９−１７１℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．４６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３３−７．１８（ｍ，３Ｈ），７．０４（ｄｄｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），５．２８（ｄ，Ｊ＝１５．８Ｈｚ，１Ｈ），４．９１（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，１Ｈ），４．９０（ｄ，Ｊ＝１５．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８０（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７５．３，１５９．４，１４９．３，１４５．４，１４２．３，１４２．１，１３０．７，１２８．７，１２３．８，１２３．５，１２３．１，１２１．６，１１７．６，１１０．２，１１０．０，７８．９，５８．１，５３．３，３７．４，３０．４；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３９７．２（Ｍ＋１），３９９．２（Ｍ＋１）。

合成実施例２０
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレートの合成

実施例１４に記載されたような手順に従い、そして４−クロロメチル−２−イソプロピルチアゾールをｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレートに置き換えるという重大でない変更を行って、ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート（１．８０ｇ，定量的収率）を粘着性固体として得た：Ｒ_ｆ＝０．４５（ヘキサン中の酢酸エチル，５０％）。

合成実施例２１
５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水ジオキサン（５０．０ｍＬ）中の、ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート（２．１０ｇ，３．８５ｍｍｏｌ）と、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１．１０ｇ，０．９６ｍｍｏｌ）と、ギ酸（２．３１ｇ，５０．１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５．０７ｇ，５０．１ｍｍｏｌ）との混合物を１６時間にわたって加熱還流した。その反応溶液をセライトのパッドに通して濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を酢酸エチル（１００．０ｍＬ）に溶解し、沈殿物を濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を無水ジクロロメタン（２０．０ｍＬ）に再溶解した後、０℃のトリフルオロ酢酸（１０．０ｍＬ）を加えた。その反応混合物を１．５時間撹拌し、その混合物を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、メタノール（１０％）および水酸化アンモニウム（０．１０％）中のジクロロメタンで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．４０ｇ，２８％）をふわふわした固体として得た：ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３８８．１（Ｍ＋２３），３６６．１（Ｍ＋１）。

合成実施例２２
５−メトキシ−１’−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

密閉されたチューブにおいて、水（２．０ｍＬ）中の、５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．３０ｇ，０．８２ｍｍｏｌ）と、ホルムアルデヒド溶液（０．５０ｇ，１６．４ｍｍｏｌ，水中で３７ｗｔ．％）と、ギ酸（１．５２ｇ，３２．８ｍｍｏｌ）との混合物を１００℃で７時間加熱した。その反応混合物を水酸化アンモニウムで塩基性化し、ジクロロメタン（３×２５ｍＬ）で抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過した。その濾液を真空中で乾燥するまで濃縮した。その残渣を、メタノール（５．０％）および水酸化アンモニウム（０．１０％）中のジクロロメタンで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−メトキシ−１’−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．２０ｇ，４２％）を無色の固体として得た：ｍｐ ５８−６２℃；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ７．４３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，２Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），４．８３（ｑ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，２Ｈ），３．７３（ｄｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．５６−３．５０（ｍ，１Ｈ），３．５２（ｓ，３Ｈ），２．７３（ｔ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，２Ｈ），２．１２（ｓ，３Ｈ），１．８３−１．６８（ｍ，５Ｈ），１．３５−１．１６（ｍ，２Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７５．７，１５９．３，１４９．０，１４５．８，１４３．０，１３０．９，１２８．８，１２３．４，１２２．６，１２１．５，１１０．２，１０９．２，７８．５，５８．０，５４．８，５４．８，５３．０，４６．０，４４．８，３３．５，２９．３，２９．１；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３８０．１（Ｍ＋１）。

合成実施例２３
５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水テトラヒドロフラン（５ｍＬ）中の３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（０．２３ｇ，０．５３ｍｍｏｌ）の冷却された（−７８℃）溶液に、トリフェニルホスフィン（０．１６ｇ，０．６３ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジエチルアゾジカルボキシレート（０．１２ｍＬ，０．７４ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を外界温度に温めた。３時間撹拌した後、その反応混合物真空中で濃縮し、その残渣を、ヘキサン類中の１０〜５０％勾配の酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．０５７ｇ，２６％）を無色のゴム状物として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８６（ｓ，１Ｈ），７．３８−７．３２（ｍ，１Ｈ），７．１８−６．９９（ｍ，３Ｈ），６．７８−６．７４（ｍ，１Ｈ），６．４３−６．３８（ｍ，１Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），５．１１−４．８６（ｍ，３Ｈ），４．７０（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７５．６，１５９．２，１５３．０，１５１．８，１４２．３，１４１．５，１３０．８，１２９．６，１２７．１，１２４．２，１２４．１，１２０．６，１１７．１，１１２．８，１０９．５，１０９．３，１０５．５，８０．０，５７．８，５４．９，３７．１；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４１７．２（Ｍ＋１）。

合成実施例２４
１’−（ジフェニルメチル）−５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

無水テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）中の１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（３．３３ｇ，７．８８ｍｍｏｌ）の溶液を、乾燥アルゴンで１時間脱気した。炭酸セシウム（９．００ｇ，２７．６ｍｍｏｌ）を一度に加えた後、クロロヨードメタン（１．７ｍＬ，２４ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を外界温度で１６時間撹拌し、珪藻土のパッドに通して濾過した。そのパッドを酢酸エチル（５０ｍＬ）で洗浄し、その濾液を真空中で濃縮した。その残渣を、ヘキサン類中の５〜５０％勾配の酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、１’−（ジフェニルメチル）−５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（１．３７ｇ，４０％）を無色固体として得た：ｍｐ １７７−１７８℃（ヘキサン類／エーテル）；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８６（ｓ，１Ｈ），７．４３−７．２７（ｍ，１０Ｈ），７．１５−６．９６（ｍ，４Ｈ），６．５２（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），５．００（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．７５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８１（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．２，１５９．１，１５３．１，１４２．９，１４１．９，１３７．５，１３７．３，１３１．２，１２９．０，１２８．９，１２８．５，１２８．４，１２８．２（２Ｃ），１２７．１，１２３．９，１２３．５，１１２．６，１０５．６，８０．３，５９．０，５７．７，５４．０；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ４３５．０（Ｍ＋１）。

合成実施例２５
５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

トリフルオロ酢酸（２０ｍＬ）中の１’−（ジフェニルメチル）−５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．９１ｇ，２．１ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルシラン（１．７ｍＬ，１０ｍｍｏｌ）を加え、その反応混合物を２４時間にわたって加熱還流した。その反応混合物を外界温度まで冷却し、真空中で濃縮した。その残渣を酢酸エチル（２５ｍＬ）と水酸化ナトリウム（１Ｍ，２５ｍＬ）との間で分離した。相を分離し、水相を酢酸エチル（３×２５ｍＬ）で抽出した。併せた有機抽出物を水（２×２５ｍＬ）およびブライン（２５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。粗生成物をジエチルエーテル（２０ｍＬ）で倍散した。固体を真空濾過により回収し、氷冷ジエチルーテル（２０ｍＬ）で洗浄し、風乾し、そして高真空下で乾燥することにより、５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．２８１ｇ，５０％）をオフホワイトの固体として得た：ｍｐ ２３１−２３２℃（酢酸エチル）；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１０．７６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．２５（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０２−６．９１（ｍ，２Ｈ），６．２４（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），４．７２（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），３．７１（ｓ，３Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ１７６．９，１５８．３，１５２．９，１４３．３，１３２．０，１３１．１，１２９．２，１２６．２，１２３．９，１２２．５，１１０．０，１０５．０，７９．６，５７．６，５３．５；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ２６８．７（Ｍ＋１）。

合成実施例２６
５−メトキシ−１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．１３４ｇ，０．５０ｍｍｏｌ）と、炭酸セシウム（０．４８８ｇ，１．５０ｍｍｏｌ）と、４−（ブロモメチル）テトラヒドロピラン（０．４４７ｇ，２．５０ｍｍｏｌ）と、２−ブタノン（１０ｍＬ）との不均一な混合物を１．５時間にわたって加熱還流した。その反応混合物を外界温度まで冷却し、濾過した。その濾液を真空中で濃縮した。粗生成物を、ヘキサン類中の１０〜５０％勾配の酢酸エチルで溶出するカラムクロマトグラフィで精製することにより、５−メトキシ−１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（０．１６２ｇ，８９％）を無色固体として得た：ｍｐ ８４−８５℃（ヘキサン類／酢酸エチル）；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８５（ｓ，１Ｈ），７．３７−７．３０（ｍ，１Ｈ），７．１７−７．０３（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．１２（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．６８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．０４−３．９５（ｍ，２Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），３．７９−３．６９（ｍ，１Ｈ），３．６２−３．５２（ｍ，１Ｈ），３．４２−３．３１（ｍ，２Ｈ），２．１６−２．０５（ｍ，１Ｈ），１．６５−１．４１（ｍ，４Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．１，１５９．０，１４２．８，１４２．５，１３１．０，１２９．４，１２６．９，１２４．０，１２３．６，１０９．０，１０５．４，８０．２，６７．４，５７．８，５３．８，４６．２，３３．９，３０．８，３０．７；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３６７．１（Ｍ＋１）。

合成実施例２７
５−メトキシ−１’−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

合成実施例２６に記載されたような手順に従い、そして４−（ブロモメチル）テトラヒドロピランを（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル４−メチルベンゼンスルホネートに置き換えるという重大でない変更を行って、５−メトキシ−１’−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（２７％）を無色固体として得た：ｍｐ＞２５０℃（ジクロロメタン）；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８５（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），７．１４−７．０２（ｍ，３Ｈ），６．１９（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，１Ｈ），４．９４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．６９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．２７（ｍ，１Ｈ），３．９９−３．８４（ｍ，２Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），３．７９−３．６８（ｍ，２Ｈ），２．１１−２．００（ｍ，１Ｈ），１．９７−１．８５（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６７（ｍ，１Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１７６．５，１７６．３，１５９．１，１５３．１，１５３．０，１４３．０，１４２．９，１４２．８，１３１．１，１３０．９，１２９．４，１２９．３，１２６．９，１２３．７，１２３．７，１２３．６，１１０．１，１０９．９，１０５．６，１０５．５，８０．２，７６．９，６８．４，６８．３，５７．９，５７．８，５３．９，４４．９，４４．８，２９．４，２９．１，２５．９，２５．７；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３５３．１（Ｍ＋１）。

合成実施例２８
５−メトキシ−１’−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの合成

合成実施例２６に記載されたような手順に従い、そして４−（ブロモメチル）テトラヒドロピランを（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル４−メチルベンゼンスルホネートに置き換えるという重大でない変更を行って、５−メトキシ−１’−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン（５０％）を無色固体として得た：ｍｐ＞２５０℃（ヘキサン類／酢酸エチル）；^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ７．８４（ｓ，１Ｈ），７．３５−７．２９（ｍ，１Ｈ），７．１４−７．００（ｍ，４Ｈ），６．１９（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，１Ｈ），４．９４（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，１Ｈ），４．６９（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｓ，１Ｈ），６．３６（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．７０（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．３３−４．２１（ｍ，１Ｈ），３．９９−３．６９（ｍ，８Ｈ），２．１１−１．８５（ｍ，４Ｈ），１．７６−１．６７（ｍ，１Ｈ）；^１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ１５９．０，１５３．０，１４２．９，１３１．０，１２９．３，１２９．２，１２６．８，１２３．６，１２３．５，１２３．４，１１０．０，１０９．８，１０５．５，１０５．４，８０．１，６８．３，６８．２，５７．８，５７．７，５３．８，４４．８，４４．７，２９．３，２９．０，２５．７，２５．６；ＭＳ（ＥＳ＋）ｍ／ｚ ３５３．１（Ｍ＋１）。

生物学的アッセイ
本発明の化合物の活性を試験するための様々な手法が、当該分野で公知である。本明細書中に記載される本発明が、より十分に理解され得るために、以下の生物学的アッセイを示す。これらの実施例は、例示するだけの目的のものであって、いかなる様式においても本発明を限定すると解釈されるべきでないことが理解されるべきである。

生物学的実施例１
グアニジン流入アッセイ（インビトロアッセイ）
本実施例では、内因性の起源または組換えの起源のいずれかの細胞において安定に発現されるヒトまたはラットのナトリウムチャネルに対する試験薬剤の試験およびプロファイリングのためのインビトロアッセイについて説明する。このアッセイは、ナトリウムチャネル遮断化合物のＩＣ−５０を測定するためにも有用である。このアッセイは、Ｒｅｄｄｙ，Ｎ．Ｌ．ら、Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ（１９９８），４１（１７）：３２９８−３０２によって報告されたグアニジン流入アッセイに基づくものである。

このグアニジン流入アッセイは、ハイスループットマイクロプレートベースの形式においてナトリウムチャネルのイオン流出活性を測定するために使用される放射性トレーサー流入アッセイである。このアッセイでは、^１４Ｃ−塩酸グアニジンを様々な公知のナトリウムチャネル調節因子（ｍｏｄｕｌａｔｏｒ）と組み合わせて使用して、試験薬剤の作用強度をアッセイする。作用強度は、ＩＣ−５０を計算することによって決定される。選択性は、目的のチャネルに対する化合物の作用強度と、他のナトリウムチャネルに対するその化合物の作用強度とを比較することによって決定される（「選択性プロファイリング」とも呼ばれる）。

各試験薬剤は、目的のチャネルを発現する細胞に対してアッセイされる。電圧作動性ナトリウムチャネルは、ＴＴＸ感受性またはＴＴＸ非感受性である。この特性は、目的のチャネルが他のナトリウムチャネルとの混合集団内に存在するときにその目的のチャネルの活性を評価する際に有用である。以下の表１に、ＴＴＸの存在下または非存在下におけるある特定のチャネル活性に対するスクリーニングに有用な細胞株がまとめられている。

これらのナトリウムチャネルを発現している組換え細胞を使用することも可能である。
組換え細胞のクローニングおよび増殖は、当業者に公知である（例えば、Ｋｌｕｇｂａｕｅｒ，Ｎら、ＥＭＢＯ Ｊ．（１９９５），１４（６）：１０８４−９０；およびＬｏｓｓｉｎ，Ｃ．ら、Ｎｅｕｒｏｎ（２００２），３４，ｐｐ．８７７−８８４を参照のこと）。

目的のチャネルを発現している細胞は、供給業者に従って生育されるか、または組換え細胞の場合においては、Ｇ４１８（Ｇｉｂｃｏ／Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）などの選択的培地の存在下において生育される。それらの細胞は、酵素溶液（１×）トリプシン／ＥＤＴＡ（Ｇｉｂｃｏ／Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を含む培養皿から分離され、そして血球計算器（Ｎｅｕｂａｕｅｒ）を用いて密度および生存度について解析される。分離された細胞を洗浄し、そしてそれらの培養液に再懸濁し、次いで、Ｓｃｉｎｔｉｐｌａｔｅ（Ｂｅｃｋｍａｎ Ｃｏｕｌｔｅｒ Ｉｎｃ．）にプレーティングし（約１００，０００細胞／ウェル）、３７℃／５％ＣＯ_２において２０〜２４時間インキュベートする。低ナトリウムＨＥＰＥＳ緩衝食塩水溶液（ＬＮＨＢＳＳ）（１５０ｍＭ塩化コリン、２０ｎＭ ＨＥＰＥＳ（Ｓｉｇｍａ）、１ｍＭ塩化カルシウム、５ｍＭ塩化カリウム、１ｍＭ塩化マグネシウム、１０ｍＭグルコース）で十分に洗浄した後、ＬＮＨＢＳＳで希釈された薬剤を各ウェルに加える（様々な濃度の試験薬剤が使用され得る）。活性化／放射標識混合物は、アコニチン（Ｓｉｇｍａ）および^１４Ｃ−塩化グアニジン（ＡＲＣ）を含んでいる。

その細胞に試験薬剤および活性化／放射標識混合物を負荷した後、Ｓｃｉｎｔｉｐｌａｔｅを外界温度でインキュベートする。インキュベートの後、Ｓｃｉｎｔｐｌａｔｅをグアニジンが補充されたＬＮＨＢＳＳ（Ｓｉｇｍａ）で十分に洗浄する。そのＳｃｉｎｔｉｐｌａｔｅを乾燥し、次いで、Ｗａｌｌａｃ ＭｉｃｒｏＢｅｔａ ＴｒｉＬｕｘ（Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）を用いてカウントする。試験薬剤がナトリウムチャネル活性を阻止する能力は、様々なナトリウムチャネルを発現している細胞内に存在する^１４Ｃ−グアニジンの量を比較することによって決定される。このデータに基づいて、本明細書の他の箇所に示されているような種々の計算を使用することにより、試験薬剤が特定のナトリウムチャネルに対して選択的であるかどうかを判定し得る。

特定のナトリウムチャネルに対する試験薬剤のＩＣ−５０値は、上述の一般的な方法によって決定され得る。ＩＣ−５０は、１、５または１０μＭという濃度から出発して、ナノモル濃度以下、ナノモル濃度および低マイクロモル濃度の範囲に達する最終濃度まで段階希釈された、２つ組または３つ組の３、８、１０、１２または１６点の曲線を用いて決定され得る。代表的には、試験薬剤の中間濃度を１μＭに設定し、より高いほうまたは低いほうに２分の１希釈系列濃度を適用する（例えば、０．５μＭ；５μＭおよび０．２５μＭ；１０μＭおよび０．１２５μＭ；２０μＭなど）。ＩＣ−５０曲線は、４パラメータロジスティックモデルまたはＳ字型用量反応モデル式（フィット（ｆｉｔ）＝（Ａ＋（（Ｂ−Ａ）／（１＋（（Ｃ／ｘ）＾Ｄ））））を使用して計算される。

選択性が何倍であるか（ｆｏｌｄ ｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙ）、選択率または選択性の倍数（ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｏｆ ｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙ）は、試験ナトリウムチャネルのＩＣ−５０値を参照ナトリウムチャネル、例えば、Ｎａ_Ｖ１．５のＩＣ−５０値で除することによって計算される。

代表的な本発明の化合物は、ナトリウムチャネルを発現する公知の細胞株を使用して上記アッセイにおいて試験されるとき、以下の表２に示されるようなＩＣ_５０（ｎＭ）活性レベルを示した。ここで、「Ａ」とは、１ｎＭ〜１０ｎＭのＩＣ_５０活性レベルのことを指し、「Ｂ」とは、１０ｎＭ〜１００ｎＭのＩＣ_５０活性レベルのことを指し、「Ｃ」とは、１００ｎＭ〜１０００ｎＭのＩＣ_５０活性レベルのことを指し、そして「Ｄ」とは、１０００ｎＭ以上のＩＣ_５０活性レベルのことを指す。表２に提供される合成実施例の番号は、本明細書中の合成実施例に対応する。

生物学的実施例２
電気生理学的アッセイ（インビトロアッセイ）
目的のチャネルを発現している細胞を、０．５ｍｇ／ｍＬ Ｇ４１８、＋／−１％ＰＳＧおよび１０％熱失活ウシ胎児血清を含んでいるＤＭＥＭ培地（Ｇｉｂｃｏ）中において、３７℃および５％ＣＯ_２で培養した。電気生理学的記録のために、細胞を１０ｍｍディッシュにプレーティングした。

ホールセル記録を、Ａｘｏｐａｔｃｈ ２００Ｂ増幅器およびＣｌａｍｐｅｘソフトウェア（Ａｘｏｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｕｎｉｏｎ Ｃｉｔｙ，ＣＡ）を使用して、細胞全体の電圧固定に関して確立された方法（Ｂｅａｎら、前掲）によって調べた。すべての実験を外界温度で行った。２−４Ｍｏｈｍの電圧エラーの抵抗に対して電極を先端熱加工し、それぞれ直列抵抗補償および電気容量補償によって電気容量のアーティファクトを最小にした。データを４０ｋＨｚにおいて取得し、５ｋＨｚにおいてフィルタリングした。外側の（バス）溶液は：ＮａＣｌ（１４０ｍＭ）、ＫＣｌ（５ｍＭ）、ＣａＣｌ_２（２ｍＭ）、ＭｇＣｌ_２（１ｍＭ）、ｐＨ７．４のＨＥＰＥＳ（１０ｍＭ）からなる溶液であった。内部の（ピペット）溶液は（単位：ｍＭ）：ＮａＣｌ（５）、ＣａＣｌ_２（０．１）、ＭｇＣｌ_２（２）、ＣｓＣｌ（１０）、ＣｓＦ（１２０）、ＨＥＰＥＳ（１０）、ｐＨ７．２のＥＧＴＡ（１０）からなる溶液であった。

チャネルの静止状態および不活性化状態に対する化合物の定常状態の親和性（それぞれＫ_ｒおよびＫ_ｉ）を推定するために、−１１０ｍＶの保持電位から−６０〜＋９０ｍＶの脱分極電圧への１２．５ｍｓの試験パルスを用いて、電流電圧関係（Ｉ−Ｖ曲線）を構築した。残りの実験において、ＩＶ曲線のピークに近い電圧（−３０〜０ｍＶ）を試験パルスとして使用した。次いで、−１１０〜−１０ｍＶの範囲の電位に対する１秒間の調整パルス（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｉｎｇ ｐｕｌｓｅ）の後、８．７５ｍｓの試験パルスの間に活性化される電流を測定することによって定常状態の不活性化（有効性）曲線を構築した。定常状態におけるチャネルをモニターするために、−１１０ｍＶの保持電位を用いる単一の「ダイアリー（ｄｉａｒｙ）」プロトコルを作製して、静止状態の電流（１０ｍｓの試験パルス）、急速な不活性化の後の電流（−８０〜−５０ｍＶの５ｍｓのプレパルスの後の１０ｍｓの試験パルス）および様々な保持電位の間の電流（試験パルスレベルに対する３５ｍｓのランプ）を記録した。「ダイアリー」プロトコル中に化合物を適用し、その遮断を１５ｓ間隔でモニターした。

化合物を平衡化した後、化合物の存在下における定常状態の不活性化の電位依存性を測定した。静止状態のチャネルを遮断する化合物は、試験パルス中に誘導される電流をすべての保持電位から減少させたのに対し、不活性化状態のチャネルを主に遮断する化合物は、試験パルス中に誘導される電流をより高い脱分極電位において減少させた。静止状態における電流（Ｉ_ｒｅｓｔ）および不活性化状態の間の電流（Ｉ_{ｉｎａｃｔｉｖａｔｅｄ}）を使用して、化合物の定常状態の親和性を計算した。阻害のミカエリスメンテン（Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ−Ｍｅｎｔｏｎ）モデルに基づいて、Ｉ_ｒｅｓｔまたはＩ_{ｉｎａｃｔｉｖａｔｅｄ}の５０％阻害を引き起こすのに必要な化合物の濃度としてそれぞれＫ_ｒおよびＫ_ｉを計算した。

Ｖ_ｍａｘは、阻害の速度であり、ｈは、ヒル係数（部位の相互作用に対する係数）であり、Ｋ_ｍは、ミカエリスメンテン定数であり、［Ｄｒｕｇ］は、試験化合物の濃度である。Ｉ_ｒｅｓｔまたはＩ_{ｉｎａｃｔｉｖａｔｅｄ}の５０％阻害（１／２Ｖ_ｍａｘ）において、その薬物濃度は、数値的にＫ_ｍに等しく、それぞれＫ_ｒおよびＫ_ｉに近似する。

生物学的実施例３
ナトリウムチャネルブロッカーによって誘導される痛覚消失
熱誘導型テールフリック潜時検査
この検査において、本発明の化合物を投与することによってもたらされる痛覚消失作用は、マウスにおいて熱誘導型テールフリックを介して観察される。この検査には、検査されるマウスの尾の一点に光線の焦点を合わしてその点に光線を向ける投光ランプからなる熱源が含まれる。薬物処置前に評価される、侵害性の熱刺激に応答するテールフリック潜時、すなわち、尾の背側表面に対する放射熱の適用からテールフリックの発生までの応答時間を、４０、８０、１２０および１６０分後に測定し、記録する。

例えば、研究の第１部分において、ある数の動物のベースラインテールフリック潜時を、連続した２日間にわたって１日に１回評価するという研究が設計され得る。次いで、これらの動物を、ビヒクルコントロール、すなわちモルヒネコントロールを含むいくつかの異なる処置群（試験される化合物の数に依存する）のうちの１つにランダムに割り当て、そして化合物を３０ｍｇ／ｋｇで筋肉内に投与する。投与した後、それらの動物を、振戦または発作、多動、浅呼吸、呼吸促迫または抑制された呼吸およびグルーミングしないことなどの毒性の徴候について詳しくモニターする。各化合物に対する最適なインキュベート時間を回帰分析によって決定する。試験化合物の鎮痛活性は、最大可能効果のパーセンテージ（％ＭＰＥ）として表され、以下の式を使用して計算される：

ここで：
投薬後潜時＝薬物が投与された後に、尾を熱源から離す（尾を振る）までに要した各動物に対する潜時
投薬前潜時＝薬物が投与される前に、尾を熱源から離す（尾を振る）までに要した各動物に対する潜時
カットオフ時間（１０ｓ）＝熱源に曝露される最大時間
急性疼痛（ホルマリン試験）
このホルマリン試験は、急性疼痛の動物モデルとして使用される。このホルマリン試験では、動物を実験日の前の日に２０分間、プレキシガラス試験チャンバにしばらく慣らす。試験日に、試験化合物を動物にランダムに注射する。薬物投与の３０分後に、ラットの左後足の足底表面の皮下に５０μＬの１０％ホルマリンを注射する。ホルマリン投与後すぐにビデオデータの取得を開始し、９０分間続ける。

ファイルを＊．ｌｌｉｉの拡張子で保存するＡｃｔｉｍｅｔｒｉｘ Ｌｉｍｅｌｉｇｈｔソフトウェアを使用して、像を捕捉し、次いでそれをＭＰＥＧ−４コーディングに変換する。次いで、そのビデオを、行動解析ソフトウェア「Ｔｈｅ Ｏｂｓｅｒｖｅｒ ５．１」（Ｖｅｒｓｉｏｎ ５．０，Ｎｏｌｄｕｓ Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｗａｇｅｎｉｎｇｅｎ，Ｔｈｅ Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ）を使用して解析する。動物の行動を観察し、各々をタイプに応じてスコア付けし、そしてその行動の長さを規定することによって（Ｄｕｂｕｉｓｓｏｎ ａｎｄ Ｄｅｎｎｉｓ，１９７７）ビデオ解析を行う。スコア付けされる行動としては：（１）正常の行動、（２）足に体重をかけない、（３）足をあげる、（４）足をなめる／咬むまたは掻くが挙げられる。注射された足をあげる、かばう、または過剰になめる、咬むおよび掻くということは、疼痛応答を示唆する。注射された足を明らかにかばわないか、過剰になめないか、咬まないか、または掻かずに、両足が床についている場合に、鎮痛応答または化合物による保護が示唆される。

２つの因子：（１）最大可能阻害効果パーセント（％ＭＰＩＥ）および（２）疼痛スコアに従って、ホルマリン試験データの解析を行う。まず各動物の非正常行動（行動１、２、３）の長さを合計するという一連の工程によって％ＭＰＩＥを計算した。ビヒクル処置群内のすべてのスコアを平均することによって、ビヒクル群に対する単一の値を得る。以下の計算によって、各動物に対するＭＰＩＥ値が得られる：
ＭＰＩＥ（％）＝１００−［（処置合計／平均ビヒクル値）×１００％］
疼痛スコアは、上に記載されたように重みづけされた尺度から計算される。行動の持続時間と重み（応答の重症度の評点）とを掛けて、総観察時間で除することによって、各動物に対する疼痛評点が決定される。その計算は、以下の式によって表される：
疼痛評点＝［０（Ｔｏ）＋１（Ｔ１）＋２（Ｔ２）＋３（Ｔ３）］／（Ｔｏ＋Ｔ１＋Ｔ２＋Ｔ３）
ＣＦＡ誘導性の慢性炎症性疼痛
この試験では、目盛りの付いたフォンフライフィラメント（ｖｏｎ Ｆｒｅｙ ｆｉｌａｍｅｎｔｓ）を用いて機械的アロディニアを評価することができる。まる１週間、飼育施設に順化した後、１５０μＬの「フロイント完全アジュバント」（ＣＦＡ）エマルジョン（０．５ｍｇ／ｍＬの濃度において油／食塩水（１：１）エマルジョンに懸濁されたＣＦＡ）を、軽くイソフルランで麻酔した状態のラットの左後足の足底表面の皮下に注射した。動物を麻酔から回復させ、そしてすべての動物のベースラインの熱的および機械的な侵害受容性閾値を、ＣＦＡ投与の１週間後に評価した。すべての動物を、実験を開始する前の日に２０分間、実験装置に慣らした。試験物品およびコントロール物品を動物に投与し、そして、薬物投与後の規定された時点において侵害受容性閾値を測定することにより、６個の利用可能な処置の各々に対する鎮痛応答を決定した。使用した時点は、各試験化合物に対して最も高い鎮痛効果を示すと以前に決定された時点である。

Ｈａｒｇｒｅａｖｅｓ試験を用いて、上記の動物の熱的な侵害受容性閾値を評価した。加熱装置を備えた高い位置にあるガラスプラットフォームの上に設置されたＰｌｅｘｉｇｌａｓ製の囲いの中に動物を入れた。すべての試験の試行に対して、そのガラスプラットフォームを約３０℃にサーモスタットで制御した。動物をその囲いの中に入れた後、すべての探索行動が終わるまで２０分間順応させた。Ｍｏｄｅｌ２２６ Ｐｌａｎｔａｒ／Ｔａｉｌ Ｓｔｉｍｕｌａｔｏｒ Ａｎａｌｇｅｓｉａ Ｍｅｔｅｒ（ＩＩＴＣ，Ｗｏｏｄｌａｎｄ Ｈｉｌｌｓ，ＣＡ）を使用して、ガラスプラットフォームの下から後足の足底表面に放射熱線を適用した。すべての試験の試行中において、熱源のアイドリング強度および作動強度をそれぞれ１および４５に設定し、組織損傷を回避するために２０秒というカットオフ時間を使用する。

Ｈａｒｇｒｅａｖｅｓ試験後に、Ｍｏｄｅｌ ２２９０ Ｅｌｅｃｔｒｏｖｏｎｆｒｅｙ触覚計（ＩＩＴＣ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｗｏｏｄｌａｎｄ Ｈｉｌｌｓ，ＣＡ）を使用して、機械的刺激に対する動物の応答閾値を測定した。金網（ｍｉｒｅ ｍｅｓｈ）の表面上に設置された高い位置にあるＰｌｅｘｉｇｌａｓ製の囲いの中に動物を入れた。１０分間の順応の後に、予め目盛りが付けられたＶｏｎ Ｆｒｅｙ ｈａｉｒを、足に対してそのｈａｉｒがわずかに折れ曲がるのに十分な力で０．１ｇ ｈａｉｒから開始して徐々に力を強くして動物の両足の足底表面に垂直に当てる。足をすばやく動かすことを誘導するのに最も小さいｈａｉｒの力が決定されるまでか、または約２０ｇというカットオフ力に達するまで、試験を継続する。このカットオフ力が使用されるのは、この力が動物の体重の約１０％に相当するからであり、このカットオフ力のおかげで、堅いｈａｉｒを使用していることに起因して、刺激の性質を変化させ得る、肢全体をあげるということが回避される。

代表的な本発明の化合物は、上記アッセイにおいて試験されたとき、コントロール鎮痛化合物と比べて２３％〜９８％の範囲の、疼痛を軽減する％活性を示した。

侵害受容の手術後モデル
このモデルでは、足における平面内切開術によって引き起こされる痛覚過敏（ｈｙｐｅａｌｇｅｓｉａ）は、適用されている刺激から動物が足を抜き取るまで足に強い機械的な刺激を適用することによって測定され得る。動物を、鼻（ｎｏｓｅ ｃｏｎｅ）を介して送達される３．５％イソフルオランで麻酔しながら、左後足の足底面において、皮膚および筋膜を貫通して、踵の近位縁から０．５ｃｍのところから開始して足指に向かって１ｃｍの長さの長手方向の切開術を、１０番のメス刃を使用して行った。切開術の後、２、３−０滅菌絹縫合糸を使用して皮膚を縫合する。注射した部位をＰｏｌｙｓｐｏｒｉｎおよびＢｅｔａｄｉｎｅで覆う。一晩回復させるために動物をホームケージに戻した。

手術された（同側）足と手術されていない（対側）足の両方への機械的な刺激に対して動物が引き抜くまでの閾値が、Ｍｏｄｅｌ ２２９０ Ｅｌｅｃｔｒｏｖｏｎｆｒｅｙ触覚計（ＩＩＴＣ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｗｏｏｄｌａｎｄ Ｈｉｌｌｓ，ＣＡ）を使用して測定され得る。金網の表面上に設置された高い位置にあるＰｌｅｘｉｇｌａｓ製の囲いの中に動物を入れる。少なくとも１０分間の順化の後に、予め目盛りが付けられたＶｏｎ Ｆｒｅｙ ｈａｉｒを、足に対してそのｈａｉｒがわずかに折れ曲がるのに十分な力で１０ｇ ｈａｉｒから開始して徐々に力を強くして動物の両足の足底表面に垂直に当てる。足をすばやく動かすことを誘導するのに最も小さいｈａｉｒの力が決定されるまでか、または約２０ｇというカットオフ力に達するまで、試験を継続する。このカットオフ力が使用されるのは、この力が動物の体重の約１０％に相当するからであり、このカットオフ力のおかげで、堅いｈａｉｒを使用していることに起因して、刺激の性質を変化させ得る、肢全体をあげるということが回避される。

神経因性疼痛モデル；慢性結紮損傷
簡潔には、動物の左後肢大腿中央の皮膚および筋膜に約３ｃｍの切開術を、１０番のメス刃を使用して行った。出血を最小限にする注意を払いながら大腿二頭筋を介した鈍的切開によって左坐骨神経を露出させた。４−０非分解性滅菌絹縫合糸を用いて１〜２ｍｍ間隔で坐骨神経に沿って４箇所の緩い結紮を行った。その緩い結紮の力は、解剖顕微鏡の下において４倍で観察するとき、坐骨神経のわずかな結紮を誘導するのに十分強い力であった。偽手術された動物では、左坐骨神経を露出し、さらなる操作を行わなかった。抗菌性の軟膏を傷に直接塗布し、滅菌縫合糸を使用して筋肉を縫合した。Ｂｅｔａｄｉｎｅを筋肉およびその周辺に塗布した後、外科用クリップで皮膚の閉合を行った。

Ｍｏｄｅｌ２２９０ Ｅｌｅｃｔｒｏｖｏｎｆｒｅｙ触覚計（ＩＩＴＣ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｗｏｏｄｌａｎｄ Ｈｉｌｌｓ，ＣＡ）を使用して、機械的な刺激に対する動物の応答閾値を測定した。金網の表面上に設置された高い位置にあるＰｌｅｘｉｇｌａｓ製の囲いの中に動物を入れた。１０分間の順応の後に、予め目盛りが付けられたＶｏｎ Ｆｒｅｙ ｈａｉｒを、足に対してそのｈａｉｒがわずかに折れ曲がるのに十分な力で０．１ｇ ｈａｉｒから開始して徐々に力を強くして動物の両足の足底表面に垂直に当てた。足をすばやく動かすことを誘導するのに最も小さいｈａｉｒの力が決定されるまでか、または約２０ｇというカットオフ力に達するまで、試験を継続する。このカットオフ力が使用されるのは、この力が動物の体重の約１０％に相当するからであり、このカットオフ力のおかげで、堅いｈａｉｒを使用していることに起因して、刺激の性質を変化させ得る、肢全体をあげるということが回避される。本発明の化合物は、３０ｍｇ／ｋｇおよび０．１ｍｇ／ｋｇの範囲内において有効であると示された。

Ｈａｒｇｒｅａｖｅｓ試験を用いて動物の熱的な侵害受容性閾値を評価した。触覚の閾値を測定した後、加熱装置を備えた高い位置にあるガラスプラットフォームの上に設置されたＰｌｅｘｉｇｌａｓｓ製の囲いの中に動物を入れた。すべての試験の試行に対して、そのガラスプラットフォームを約２４〜２６℃にサーモスタットで制御する。動物をその囲いの中に入れた後、すべての探索行動が終わるまで１０分間順応させた。Ｍｏｄｅｌ２２６ Ｐｌａｎｔａｒ／Ｔａｉｌ Ｓｔｉｍｕｌａｔｏｒ Ａｎａｌｇｅｓｉａ Ｍｅｔｅｒ（ＩＩＴＣ，Ｗｏｏｄｌａｎｄ Ｈｉｌｌｓ，ＣＡ）を使用して、ガラスプラットフォームの下から後足の足底表面に放射熱線を適用した。すべての試験の試行中において、熱源のアイドリング強度および作動強度をそれぞれ１および５５に設定し、組織損傷を回避するために２０秒というカットオフ時間を使用した。

生物学的実施例４
アコニチン誘発性不整脈試験
本発明の化合物の抗不整脈活性を以下の試験によって証明する。不整脈は、生理食塩水溶液に溶解されたアコニチン（２．０μｇ／Ｋｇ）の静脈内投与によって惹起される。アコニチンの投与の５分後に、本発明の試験化合物を静脈内投与する。アコニチン投与から期外収縮（ＥＳ）発生までの時間およびアコニチン投与から心室性頻拍（ＶＴ）発生までの時間を測定することによって、抗不整脈活性の評価を行う。

イソフルラン麻酔（２％の１／４〜１／３）下のラット（ｒａｔｅｓ）において、まず頸部領域において切開を行うことによって気管切開術を行い、次いで、気管を分離し、そして２ｍｍの切開を行って気管の中に気管チューブを、そのチューブの開口部がちょうど口の上に位置するように２ｃｍ挿入する。そのチューブを縫合糸によって固定し、この実験の間、換気装置に接続した。

次いで、鈍的切開プローブを使用して大腿部に切開術（２．５ｃｍ）を行い、大腿の血管を分離する。両方の大腿静脈にカニューレを挿入する。一方は、維持量のペントバルビタール麻酔薬（０．０２−０．０５ｍＬ）用であり、もう一方は、薬物およびビヒクルの注入および注射用である。大腿動脈に、トランスミッターの血圧ゲルカテーテル（ｂｌｏｏｄ ｐｒｅｓｓｕｒｅ ｇｅｌ ｃａｔｈｅｔｅｒ）を挿入する。

ＥＣＧリード（ｌｅａｄ）をリードＩＩ位（右上／心臓の上−白リードおよび左下／心臓の下−赤リード）における胸筋に接着させる。そのリードを縫合糸で固定する。

外科手術を行った領域のすべてを、０．９％食塩水で湿らせたガーゼで覆う。食塩水（１〜１．５ｍＬの０．９％溶液）を供給して、手術後の領域を湿らせる。動物のＥＣＧおよび通気（ｖｅｎｔｉｌｌａｔｉｏｎ）を少なくとも３０分間平衡化させた。

５分間、２μｇ／Ｋｇ／分でアコニチンを注入することによって不整脈を誘導する。この時間の間、ＥＣＧを記録し、連続的にモニターする。本発明の試験化合物の静脈内へのボーラス注射（１０、３０または１００μｇ／ｋｇ）によって、正常ベースラインＥＣＧへの完全な回復がもたらされた。

生物学的実施例５
虚血誘発性不整脈試験
ヒトにおいて心房性と心室性の両方の不整脈に対する候補治療法を試験する際に、急性の電気的除細動と予防パラダイムとの両方における心室性不整脈のげっ歯類モデルが使用されている。心筋梗塞をもたらす心虚血は、罹患率と死亡率とに共通する原因である。化合物が虚血誘発性の心室性頻拍および細動を予防する能力は、臨床の状況において心房性と心室性の両方の頻拍および細動に対して化合物の有効性を判定するために認められているモデルである。

まず、ペントバルビタール（ｉ．ｐ．）によって麻酔を誘導し、そしてｉ．ｖ．ボーラス注入によって維持する。１０ｍＬ／Ｋｇの一回拍出量、６０拍動／分における、大気での人工呼吸のために雄ＳＤラットの気管にカニューレを挿入する。平均動脈血圧（ＭＡＰ）の記録および化合物の静脈内投与のために、それぞれ右大腿動脈および右大腿静脈にＰＥ５０チューブを挿入する。

その胸部の第４肋骨と第５肋骨との間を開いて、心臓が見えるように１．５ｃｍの開口部を形成する。各ラットを刻み目のあるプラットフォーム上に置き、胸腔が開かれている胸郭上に金属の拘束物を引っ掛ける。縫合針を使用して、持ち上げられた心房のすぐ下で心室を穿通して、斜め下方向に心室を出て、＞３０％から＜５０％の閉塞領域（ＯＺ）を得る。出てくる位置は、大動脈が左心室に接続しているところから約０．５ｃｍ下である。動脈枝の周りに緩いループ（閉塞具（ｏｃｃｌｕｄｅｒ））が形成されるように縫合糸を締める。次いで、閉塞具の端が胸部の外側に接近可能状態で閉胸する。

ＥＣＧ測定のためにリードＩＩ位（右心房から尖）に電極を以下のとおり置く：一方の電極を右前足に挿入し、もう一方の電極を左後足に挿入する。

体温、ＭＡＰ、ＥＣＧおよび心拍数を、実験中、常に記録する。いったんクリティカルパラメータが安定したら、ベースライン値を確定するために１〜２分間、記録をとる。ベースライン値を確立したら、本発明の化合物またはコントロール物質の注入を開始する。化合物またはコントロールの注入の５分後に、縫合糸を引いて締めることにより、ＬＣＡを結紮し、左心室に虚血をもたらす。結紮後、ＭＡＰが少なくとも３分間２０〜３０ｍｍＨｇのクリティカルレベルに達しない限り、そのクリティカルパラメータを２０分間にわたって連続して記録し、そのクリティカルレベルに達した場合は、その動物が死亡したと宣言し、次いで屠殺するので、記録を中止する。本発明の化合物が不整脈を予防する能力ならびに正常に近いＭＡＰおよびＨＲを持続する能力を、スコア付けし、コントロールと比較する。

生物学的実施例６
良性前立腺過形成（ＢＰＨ）に対するインビボアッセイ
ＢＰＨの処置に対する本発明の化合物の有効性は、以下のインビボアッセイによって証明され得る。

０ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇの経口用量で本発明の化合物を、４週間にわたってイヌに経口的に投薬する。コントロール群には、プラセボを投与する。それらの動物を屠殺し、前立腺を切り出し、軽く押さえて乾燥させ（ｄａｂｂｅｄ ｄｒｙ）、次いで計量した。本発明の化合物は、ビヒクルで処置された（０ｍｇ／ｋｇ）コントロールと比べて、イヌにおいて前立腺の重量を有意に低下させる場合に、５ｍｇ／ｋｇから１００ｍｇ／ｋｇの範囲内において用量依存様式で有効であると示される。

生物学的実施例７
抗高コレステロール血症性の（Ａｎｔｉｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｌｅｍｉａ）有効性および抗アテローム性動脈硬化性の有効性に対するインビボアッセイ
本発明の化合物の抗高コレステロール血症性の有効性は、以下のインビボアッセイによって証明され得る。

イヌは、ヒトの心血管系に類似の心血管系を有するので、心臓血管の障害を処置するために設計された医薬化合物の効果を研究するために理想的である。

５ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇの範囲の本発明の化合物を、２〜４週間にわたって毎日、イヌに経口的に投薬する。２および４週間後、それらの動物から採血し、総コレステロール解析のためにそれらの血清を回収し、ビヒクルのみ（０ｍｇ／ｋｇ）が投薬された動物と比較する。

コレステロールの測定は、臨床検査室の環境において実施される最も一般的な試験の１つである。血漿中または血清中の総コレステロールの高感度定量のために単純な蛍光定量的方法が通常使用される。１つのアッセイにおいて、まず、サンプル中のコレステリルエステルをコレステロールエステラーゼによって加水分解する。次いで、予めエステル化されているか、または循環中に遊離型で存在するかに関わらず、すべてのコレステロールをコレステロールオキシダーゼによって対応するケトンおよび過酸化水素に酸化する。過酸化水素に対する高感度であって安定なプローブとして、ＡＤＨＰ（１０−アセチル−３，７−ジヒドロキシフェノキサジン）を利用する。西洋ワサビペルオキシダーゼは、過酸化水素とＡＤＨＰとの反応を触媒することにより、高度に蛍光性の生成物であるレゾルフィンをもたらし、そのレゾルフィンは、５６５〜５８０ｎｍの励起波長および５８５〜５９５ｎｍの発光波長を用いてモニターされ得る。

生物学的実施例８
そう痒症の処置に対するインビボアッセイ
本発明の化合物は、げっ歯類モデルを使用して、インビボ試験によって鎮痒剤としての活性について評価され得る。末梢性に誘発されたそう痒症に対する１つの確立されたモデルは、無毛ラットにおける吻側背中領域（頸部）へのセロトニンの注射を介するものである。セロトニン注射（例えば、２ｍｇ／ｍＬ，５０μＬ）の前に、ある用量の本発明の化合物が、経口経路、静脈内経路もしくは腹腔内経路を介して全身性に、または直径が一定（例えば、１８ｍｍ）の循環領域に局所的に適用され得る。投薬後、局所的投薬の領域にセロトニン注射を行う。セロトニン注射後、２０分間〜１．５時間にわたってビデオの録画によってその動物の行動をモニターし、そしてこの時間内におけるひっかき行動の回数をビヒクルで処置された動物における回数と比較する。このようにして、本発明の化合物の適用によって、ラットにおけるセロトニン誘導性のひっかき行動が抑制され得る。

本明細書において参照される米国特許、米国特許出願公開、米国特許出願、外国特許、外国特許出願および非特許刊行物のすべての全体が、本明細書中で参考として援用される。

前述した発明は、その理解を促すためにいくらか詳細に説明されたが、ある特定の変更および改変が、添付の請求項の範囲内において実施され得ることが明らかである。従って、記載された実施形態は、例示であって限定するものでないと見なされるべきであり、本発明は、本明細書中に記載された細部に限定されないが、添付の請求項の範囲内および等価物の範囲内において改変され得る。

Claims (56)

1. 立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
   

   

   またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグであって、ここで：
   ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
   ｍは、０、１、２または４であり；
   Ｘは、ＯまたはＳであり；
   

   

   は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
   Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
   各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
   または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
   Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
   またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
   Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
   Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
   またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し；
   ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
   各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
   各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
   Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
   ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
   またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
   またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
   またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
   各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
   または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
   各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
   化合物またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
2. Ｘが、Ｏであり、
   

   

   が、縮合ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
3. 立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグであって、前記式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）の化合物：
   

   

   であり、ここで：
   ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
   Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
   Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）、ＮまたはＮ→Ｏであり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）、ＮまたはＮ→Ｏであるが；但し、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうちの少なくとも１つは、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＡ、Ｂ、ＣおよびＤのうちの２つだけが、同時にＮまたはＮ→Ｏであり；
   またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
   またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、ＢはＣ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
   Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
   Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
   またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
   Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
   Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
   またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し：
   ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得るか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
   各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
   各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
   Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
   ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅもしくはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
   または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
   各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
   化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ。
4. 請求項３に記載の化合物であって、ここで：
   ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
   Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）またはＮであり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
   Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）またはＮであるが、但し、ＢおよびＤのうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
   Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
   Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
   またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
   Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
   Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
   またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
   ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
   各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
   各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
   Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
   ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅもしくはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
   または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
   各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
   化合物。
5. 請求項４に記載の化合物であって、ここで：
   ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
   Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
   Ｄは、Ｎであり；
   Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
   Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
   またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
   Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
   Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
   またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
   ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
   各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
   各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
   Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
   ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅもしくはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
   または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
   各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
   化合物。
6. 請求項５に記載の化合物であって、ここで：
   ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
   Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
   Ｄは、Ｎであり；
   Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
   Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１であり、ここで：
   Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
   Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
   ここで、Ｒ^１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
   ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
   ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
   またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
   または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
   各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
   化合物。
7. 請求項６に記載の化合物であって、ここで：
   ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
   Ｑは、−Ｏ−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
   Ｄは、Ｎであり；
   Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５または−Ｒ^８−ＣＮであるか；
   またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１であり、ここで：
   Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
   Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
   ここで、Ｒ^１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
   またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択されるか；
   またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
   化合物。
8. 請求項７に記載の化合物であって、ここで：
   ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
   Ｑは、−Ｏ−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
   Ｄは、Ｎであり；
   Ｒ^１は、水素またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
   またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
   化合物。
9. 請求項８に記載の化合物であって、ここで：
   ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
   Ｑは、−Ｏ−であり；
   Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
   Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
   Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
   Ｄは、Ｎであり；
   Ｒ^１は、水素であり；
   Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
   Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
   各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
   化合物。
10. 以下：
    ４’−ブロモ−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
    ５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
    からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
11. 請求項８に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｎであり；
    Ｒ^１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
12. 以下：
    ４’−ブロモ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ４’−フラン−３−イル−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    １’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［１，３−ジオキソロ［４，５−ｂ］フロ［２，３−ｅ］ピリジン−５，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ５’−フルオロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ４’−クロロ−５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    １’−［（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ５−メトキシ−１’−（ピリジン−２−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ４’−ブロモ−１’−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    １’−［（５−クロロチオフェン−２−イル）メチル］−５−メトキシスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
    ５−メトキシ−１’−｛［２−（１−メチルエチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
    からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
13. 請求項７に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｎであり；
    Ｒ^１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
14. 以下：
    ５−メトキシ−１’−（ピペリジン−４−イルメチル）スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４’−ブロモ−５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；および
    ５−メトキシ−１’−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
    からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
    
15. 請求項７に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｎであり；
    Ｒ^１は、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１であり、ここで：
    Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１１に対するアリールまたはアラルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂもしくはＲ^３ｂおよびＲ^３ｅは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
16. Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−（５−メトキシ−２’−オキソスピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イル）アセトアミドである、請求項１５に記載の化合物。
17. 請求項４に記載の化合物であって、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
18. 請求項１７に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
19. 請求項１８に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５または−Ｒ^８−ＣＮであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、縮合ヘテロシクリル環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
20. 請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、水素であり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
21. ５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項２０に記載の化合物。
22. 請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
23. ５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項２２に記載の化合物。
24. 請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
25. 以下：
    ５−メトキシ−１’−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
    ５−メトキシ−１’−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；および
    ５−メトキシ−１’−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］スピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン
    からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
26. 請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｎであり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、アラルキルであり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ｅおよびＲ^３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
27. １’−（ジフェニルメチル）−５−メトキシスピロ［フロ［２，３−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項２６に記載の化合物。
28. 請求項３に記載の化合物であって、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｎであり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり、
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
29. 請求項２８に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｎであり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択されるか；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、ヘテロシクリルから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
30. 請求項２９に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｎであり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^８−ＯＲ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
31. １’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンである、請求項３０に記載の化合物。
32. 請求項３に記載の化合物であって、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
33. 請求項３２に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
34. 請求項３３に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｎ→Ｏであり；
    Ｄは、Ｃ（Ｒ^３ｄ）であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル，またはハロアルキルであり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
35. １’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン５−オキシドである、請求項３４に記載の化合物。
36. 請求項３に記載の化合物であって、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
37. 請求項３６に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
    ここで、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
38. 請求項３７に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり；
    Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり；
    Ｅは、Ｃ（Ｒ^３ｅ）であり；
    Ｄは、Ｎ→Ｏであり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであるか；
    またはＲ^１は、ヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
39. ５−メトキシ−１’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン４−オキシドである、請求項３８に記載の化合物。
40. 請求項３に記載の化合物であって、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＦ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
    またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール（シアノによって必要に応じて置換される）、アラルキル（１つ以上のアルキル基によって必要に応じて置換される）、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールによって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂもしくはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃもしくはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｃ（Ｒ^４）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
41. 請求項４０に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）Ｈ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^５）−；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
    またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
    Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択され、ここで、ｎは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され、
    ここで、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｍは、独立して０、１または２であり、各ｎは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である、
    化合物。
42. 請求項４１に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であるか；
    またはＡは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
43. 請求項４２に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｅは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＤは、Ｃ（Ｏ）であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
44. １’−ペンチルスピロ［フロ［３，２−ｃ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，４（１’Ｈ，５Ｈ）−ジオンである、請求項４３に記載の化合物。
45. 請求項４２に記載の化合物であって、ここで：
    ｊは、０であり、かつｋは、１であり；
    Ｑは、−Ｏ−であり；
    Ａは、Ｃ（Ｒ^３ａ）であり、Ｂは、Ｃ（Ｒ^３ｂ）であり、Ｄは、Ｎ（Ｈ）であり、そしてＥは、Ｃ（Ｏ）であり；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニルまたはハロアルキルであり；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４および−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され；
    Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４からなる群から選択され；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖である、
    化合物。
46. １’−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝スピロ［フロ［３，２−ｂ］ピリジン−３，３’−インドール］−２’，５（１’Ｈ，４Ｈ）−ジオンである、請求項４５に記載の化合物。
47. 疼痛、うつ、循環器疾患、呼吸器疾患および精神疾患ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物における疾患または状態を処置するか、予防するか、または改善する方法であって、ここで、該方法は、該処置、予防、または改善を必要とする該哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として、治療有効量の式（Ｉ）の化合物：
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
48. 前記疾患または状態が、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌疼痛、化学療法疼痛、外傷痛、手術痛、術後疼痛、分娩痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続痛、末梢媒介性疼痛、中枢媒介性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、末梢神経損傷およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４７に記載の方法。
49. 前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ処置誘発性ニューロパシー、三叉神経痛、帯状疱疹後神経痛、急性疼痛、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性ニューロパシー、末梢神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高熱症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下、双極性うつ病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸疼痛、癌、癲癇、部分的および全身性の強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下の神経保護、頻脈性不整脈、心房細動および心室細動からなる群から選択される、請求項４７に記載の方法。
50. 哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を阻害することによって該哺乳動物における疼痛を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする該哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物として、治療有効量の式（Ｉ）の化合物：
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
51. 哺乳動物における細胞内の電位依存性ナトリウムチャネルを通過するイオン流出を減少させる方法であって、ここで、該方法は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）の化合物：
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグと該細胞とを接触させる工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
52. 哺乳動物における高コレステロール血症を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
53. 哺乳動物における良性前立腺肥大を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するに対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
54. 哺乳動物におけるそう痒症を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
55. 哺乳動物における癌を処置する方法であって、ここで、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として治療有効量の式（Ｉ）の化合物
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    方法。
56. 薬学的に許容可能な賦形剤、および、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
    

    

    またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物であって、ここで：
    ｊおよびｋは、各々独立して、０、１、２または３であり；
    ｍは、０、１、２または４であり；
    Ｘは、ＯまたはＳであり；
    

    

    は、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環であり；
    Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１ａ）_２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）、−ＣＦ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）−であり；
    各Ｒ^１ａは、水素または−ＯＲ^５であるか；
    または２つのＲ^１ａは、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し；
    Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｔ−Ｒ^５（ここで、ｔは１または２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐ−Ｒ^５（ここで、ｐは０、１または２である）、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２または−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^９−ＯＲ^５であるか；
    またはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７によって置換されたアラルキルであり、ここで：
    Ｒ^６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
    Ｒ^７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
    またはＲ^６およびＲ^７は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
    ここで、Ｒ^６およびＲ^７に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるアラルキルであるか；
    またはＲ^１は、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１１または−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０）Ｒ^１１であり、ここで：
    各Ｒ^１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり：
    各Ｒ^１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^９−ＯＲ^５または−Ｒ^９−ＣＮであり；
    Ｒ^１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
    ここで、Ｒ^１０およびＲ^１１に対するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得；
    またはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで、該ヘテロシクリルアルキル基または該ヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
    Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄに対する該シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基の各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    またはＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｂおよびＲ^２ｃは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｄは、上で定義されたとおりであるか；
    またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成し得、そしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂは、上で定義されたとおりであり；
    各Ｒ^３は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−ＮＯ_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−ＯＳ（Ｏ）_２ＣＦ_３、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝ＮＲ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５および−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^４）Ｒ^５）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５からなる群から選択され、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    ここで、Ｒ^３に対するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルの各々は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^８−ＣＮ、−Ｒ^８−Ｎ（Ｏ）_２、−Ｒ^８−ＯＲ^５、−Ｒ^８−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｒ^８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４および−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^４からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され得、ここで、各ｐは、独立して０、１または２であり、各ｔは、独立して１または２であり；
    Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
    または、Ｒ^４およびＲ^５が各々同じ窒素原子に結合しているとき、Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し得；そして
    各Ｒ^８は、直接の結合であるか、あるいは直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖であり；そして
    各Ｒ^９は、直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖、直鎖状もしくは分枝状のアルケニレン鎖または直鎖状もしくは分枝状のアルキニレン鎖である；
    薬学的組成物。