JP2010150231A - 鎮咳組成物およびその作製方法 - Google Patents
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Abstract
【課題】鎮咳組成物を提供する。
【解決手段】咳を緩和、予防および／または治療する医薬組成物は、活性成分として十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物を含む。この有効なシマグワ（Morus australis Poir）抽出物は、シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出することによって作製される。その粗抽出物を限外ろ過または逆相カラムでさらに分画してもよい。
【選択図】なし
【解決手段】咳を緩和、予防および／または治療する医薬組成物は、活性成分として十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物を含む。この有効なシマグワ（Morus australis Poir）抽出物は、シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出することによって作製される。その粗抽出物を限外ろ過または逆相カラムでさらに分画してもよい。
【選択図】なし
Description
本発明は医薬組成物に関し、より詳細には鎮咳活性成分としてシマグワ（Morus australis Poir）抽出物を含む鎮咳組成物、およびその作製方法に関する。
マグワ（Morus alba L.）はクワ科（Moraceae）に属する植物である。漢方薬のソウハクヒ（White Mulberry Root-bark）は、このマグワの根皮を乾燥させたものであり、「SANGBAIPI」（中国語のローマ字表記ぴん音基準に従って本明細書では表記する）として知られている。
漢方薬局方によれば、ソウハクヒは通常、半管状、管状または帯状の皮片で、ねじ曲がっており、長さと幅のサイズは様々、厚さは１．５から４ｍｍ、と記載されている。外表面は白色または淡い黄白色を呈し、比較的平坦であり、中には橙黄色または黄褐色のうろこ状の皮が残るものもある。内表面は黄白色または灰黄色を呈し、縦に細い筋が入っている。軽量かつ堅硬で、太く強靭な繊維を有し、折れ難いが縦方向には剥がれ易い。匂いがわずかにあり、味は微甘である。
漢方薬では、ソウハクヒの実は、その“補血”作用により若白髪の治療に用いられる他、便秘および糖尿病の治療にも用いられる。またソウハクヒの樹皮は喘鳴および浮腫の治療、ならびに排尿促進に用いられる。
ソウハクヒは抗炎症、利尿、および鎮咳の用途に用いられる伝統的な漢方薬であるが、台湾には野生のマグワ（Morus alba L.）は多くない。そこで本発明者は、商業的価値のある鎮咳剤を製造するべく、台湾でよく見られるシマグワ（Morus australis Poir）を用いて新規鎮咳組成物を作製することを試みた。
よって本発明の目的は、鎮咳活性成分としてシマグワ（Morus australis Poir）抽出物を含む鎮咳組成物およびその作製方法を提供することにある。
本発明は、十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物、および医薬として許容される担体または賦形剤を含む鎮咳組成物であって、シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出される鎮咳組成物を提供する。
本発明はまた、十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物、および医薬として許容される担体または賦形剤を含む咳の治療に用いられる鎮咳組成物であって、シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、シマグワ（Morus australis Poir）の根（または根皮）を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、その粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、そのろ液を１０倍に濃縮してから等量の水を加えて濃縮液を得る工程、その濃縮液を逆相カラムにロードする工程、その逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、そのエタノール溶出物を収集する工程、によって作製される、鎮咳組成物を提供する。
本発明はまた、シマグワ（Morus australis Poir）の根（または根皮）を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む鎮咳組成物の作製方法を提供する。
さらに本発明は、上記鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法を提供する。
本発明（１）は、十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む鎮咳組成物であって、該シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出される、鎮咳組成物である。
本発明（２）は、前記シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、ならびに、
該粗抽出物をフィルターおよび孔径５μｍの膜で順次ろ過してろ液を得る工程
により作製される、本発明（１）の鎮咳組成物である。
本発明（３）は、前記ろ液がさらに、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により処理される、本発明（２）の鎮咳組成物である。
本発明（４）は、前記シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、本発明（１）の鎮咳組成物である。
本発明（５）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（４）の鎮咳組成物である。
本発明（６）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（５）の鎮咳組成物である。
本発明（７）は、十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む、咳を治療するのに用いられる鎮咳組成物であって、該シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノールまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を１０倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、鎮咳組成物である。
本発明（８）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（７）の鎮咳組成物である。
本発明（９）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（８）の鎮咳組成物である。
本発明（１０）は、シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む、鎮咳組成物の作製方法である。
本発明（１１）は、前記粗抽出物をフィルターおよび孔径５μｍの膜でろ過してろ液を得る工程をさらに含む、本発明（１０）の作製方法である。
本発明（１２）は、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明（１１）の作製方法である。
本発明（１３）は、
前記粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を１０倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明（１０）の作製方法である。
本発明（１４）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（１３）の作製方法である。
本発明（１５）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（１４）の作製方法である。
本発明（１６）は、
前記粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水およびエタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明（１０）の作製方法である。
本発明（１７）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（１６）の作製方法である。
本発明（１８）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（１７）の作製方法である。
本発明（１９）は、本発明（１）の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法である。
本発明（２０）は、本発明（７）の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法である。
本発明（２）は、前記シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、ならびに、
該粗抽出物をフィルターおよび孔径５μｍの膜で順次ろ過してろ液を得る工程
により作製される、本発明（１）の鎮咳組成物である。
本発明（３）は、前記ろ液がさらに、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により処理される、本発明（２）の鎮咳組成物である。
本発明（４）は、前記シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、本発明（１）の鎮咳組成物である。
本発明（５）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（４）の鎮咳組成物である。
本発明（６）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（５）の鎮咳組成物である。
本発明（７）は、十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む、咳を治療するのに用いられる鎮咳組成物であって、該シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノールまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を１０倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、鎮咳組成物である。
本発明（８）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（７）の鎮咳組成物である。
本発明（９）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（８）の鎮咳組成物である。
本発明（１０）は、シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む、鎮咳組成物の作製方法である。
本発明（１１）は、前記粗抽出物をフィルターおよび孔径５μｍの膜でろ過してろ液を得る工程をさらに含む、本発明（１０）の作製方法である。
本発明（１２）は、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明（１１）の作製方法である。
本発明（１３）は、
前記粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を１０倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明（１０）の作製方法である。
本発明（１４）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（１３）の作製方法である。
本発明（１５）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（１４）の作製方法である。
本発明（１６）は、
前記粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水およびエタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、本発明（１０）の作製方法である。
本発明（１７）は、前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、本発明（１６）の作製方法である。
本発明（１８）は、前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、本発明（１７）の作製方法である。
本発明（１９）は、本発明（１）の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法である。
本発明（２０）は、本発明（７）の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法である。
シマグワ（Morus australis Poir）を用いた有効な新規鎮咳組成物を提供できる。
以下の実施形態においてより詳細な説明を行う。
発明の詳細な説明
以下の記載は本発明を実施するための最良の形態である。この記載は本発明の主要な原理を説明するためのものであり、限定の意味で解されるべきではない。本発明の範囲は、添付の特許請求の範囲を参照に判断されなくてはならない。
以下の記載は本発明を実施するための最良の形態である。この記載は本発明の主要な原理を説明するためのものであり、限定の意味で解されるべきではない。本発明の範囲は、添付の特許請求の範囲を参照に判断されなくてはならない。
本発明は、活性成分として十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物を含む、咳を緩和、予防および／または治療するのに用いられる鎮咳組成物を提供する。この有効なシマグワ（Morus australis Poir）抽出物は、シマグワ（Morus australis Poir）を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出することにより作製される。体重あたり２g／ｋｇの投与により、咳が３０％以上、好ましくは４０％〜７５％抑制される。
本発明は、シマグワ（Morus australis Poir）の根（または根皮）を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む鎮咳組成物の作製方法をさらに提供する。
シマグワ（Morus australis Poir）の根（または根皮）の切片（sliced pieces）は自ら製作したものを用いる。製作は、シマグワ（Morus australis Poir）の根を縦方向に切り開き、根皮を剥いでから、スライスした根を乾燥する、という手順で行う。
１実施形態において、上記シマグワ（Morus australis Poir）の粗抽出物をフィルターおよび孔径２から１０μｍ、好ましくは５μｍの膜で順次ろ過してろ液を得るようにしてもよい。
別の実施形態では、上記ろ液を逆相カラムにロードし、その逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出して、エタノール溶出物を収集するようにしてもよい。
別の実施形態では、上記粗抽出物をろ過してろ液を得、そのろ液を１０倍に濃縮してから等量の水を加えて濃縮液を得た後、その濃縮液を逆相カラムにロードし、その逆相カラムをエタノール溶液で溶出してエタノール溶出物を収集するようにすることもできる。
１実施形態では、上記粗抽出物を逆相カラムにロードし、その逆相カラムを水およびエタノール溶液で順次溶出してエタノール溶出物を収集するようにしてもよい。
フィルターの孔径に制限はなく、通常は約１００から５００メッシュ、好ましくは約３５０メッシュとすることができる。
逆相カラムのカラムには、ダイヤイオンＨＰ２０樹脂、アンバーライトＸＡＤ−７ＨＰ樹脂もしくはＭＣＩ ＧＥＬ ＣＨＰ２０Ｐ樹脂などのポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂を充填することができる。カラムの充填の比率は、粗抽出物（または濃縮液）（乾燥ベース）１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇとすることができる。
さらに本発明は、十分な量の本発明の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤含む、咳を緩和、予防および／または治療する医薬組成物を提供する。
実施例１:評価モデル
Ｗｉｎｔｅｒ Ｃ.Ａ.ら（J. Pharmacol. Exp. Ther. 112:99, 1954）が提示した方法に変更を加え、シマグワ（Morus australis Poir）の各種抽出物の鎮咳活性を評価する。
Ｗｉｎｔｅｒ Ｃ.Ａ.ら（J. Pharmacol. Exp. Ther. 112:99, 1954）が提示した方法に変更を加え、シマグワ（Morus australis Poir）の各種抽出物の鎮咳活性を評価する。
体重４５０±５０ｇのＤｕｎｃａｎ Ｈａｒｔｌｅｙモルモットの雄雌を用いた。咳を誘発する刺激物をエアロゾルにして供給する超音波ネブライザーが装備された４リットルの密閉室に各モルモットを入れた。さらにモルモットの咳の音を拡声するためのマイクロホンをセットした。それらモルモットをエアロゾル化された１０％クエン酸の溶液に１０秒間さらしてから、続く５分間のあいだに９〜１５回咳をしたモルモットを選別して用いた。翌日、溶媒、すなわち蒸留水または抽出物をそれらモルモットに１日２回（午前１０時と午後４時）経口で投与した。２回目の投与から６０分間経ったときに、 それらモルモットをエアロゾル化された１０％クエン酸に再びさらした。クエン酸で誘発した咳に対する抽出物の抑制活性を次のように評価した。
抑制率（％）＝［（投与前の咳の回数）−（投与後の咳の回数）］／（投与前の咳の回数）×１００％
抑制率（％）＝［（投与前の咳の回数）−（投与後の咳の回数）］／（投与前の咳の回数）×１００％
サンプル作製およびその鎮咳評価
実施例２：水抽出およびカラム分離
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮１キログラムを複数組用意し、それぞれ１０Ｌの水に入れて加熱し沸騰させ、１時間還流して粗抽出物を得た。続いて、それら粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液をそれぞれ収集した。残留物を１０倍の重量の水とそれぞれ混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせたものを孔径５μｍの膜でろ過して水抽出物をそれぞれ得た。
実施例２：水抽出およびカラム分離
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮１キログラムを複数組用意し、それぞれ１０Ｌの水に入れて加熱し沸騰させ、１時間還流して粗抽出物を得た。続いて、それら粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液をそれぞれ収集した。残留物を１０倍の重量の水とそれぞれ混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせたものを孔径５μｍの膜でろ過して水抽出物をそれぞれ得た。
２．１ カラム分離（１）
上述の水抽出物をダイヤイオンＨＰ２０カラム（三菱化学社製）でそれぞれ分離した。抽出物（乾燥ベース）と樹脂の比率は約１／３０とした。カラムに抽出物をロードした後、それらダイヤイオンＨＰ２０カラムを、４倍の体積のＲＯ水と３倍の体積の３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た（サンプル１−１から１−６)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率が表１に示されている。また、上記溶出物の鎮咳評価は表２に示すとおりである。
上述の水抽出物をダイヤイオンＨＰ２０カラム（三菱化学社製）でそれぞれ分離した。抽出物（乾燥ベース）と樹脂の比率は約１／３０とした。カラムに抽出物をロードした後、それらダイヤイオンＨＰ２０カラムを、４倍の体積のＲＯ水と３倍の体積の３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た（サンプル１−１から１−６)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率が表１に示されている。また、上記溶出物の鎮咳評価は表２に示すとおりである。
２．２ カラム分離（２）
上述の水抽出物をダイヤイオンＨＰ２０カラム（三菱化学社製）でそれぞれ分離した。抽出物（乾燥ベース）と樹脂の比率は約１／２０から１／３０とした。カラムに抽出物をロードした後、それらダイヤイオンＨＰ２０カラムを、２から４倍の体積のＲＯ水と２から３倍の体積の５０％エタノール溶液で順次溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た（サンプル１−７から１−１４)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率が表３に示されている。また、上記溶出物の鎮咳評価は表４に示すとおりである。
上述の水抽出物をダイヤイオンＨＰ２０カラム（三菱化学社製）でそれぞれ分離した。抽出物（乾燥ベース）と樹脂の比率は約１／２０から１／３０とした。カラムに抽出物をロードした後、それらダイヤイオンＨＰ２０カラムを、２から４倍の体積のＲＯ水と２から３倍の体積の５０％エタノール溶液で順次溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た（サンプル１−７から１−１４)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率が表３に示されている。また、上記溶出物の鎮咳評価は表４に示すとおりである。
実施例３：９５％エタノール抽出
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮１キログラムを、９５％エタノール溶液１０Ｌに入れて加熱し沸騰させ、１時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、その粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液を収集した。残留物を１０倍の重量の水と混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、これにより別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせてエタノール抽出物を得た（サンプル２−１）。そのエタノール抽出物を濃縮および凍結乾燥して乾燥粉末を得た。該抽出物の収率および鎮咳評価は表５に示すとおりである。
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮１キログラムを、９５％エタノール溶液１０Ｌに入れて加熱し沸騰させ、１時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、その粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液を収集した。残留物を１０倍の重量の水と混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、これにより別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせてエタノール抽出物を得た（サンプル２−１）。そのエタノール抽出物を濃縮および凍結乾燥して乾燥粉末を得た。該抽出物の収率および鎮咳評価は表５に示すとおりである。
実施例４：９５％エタノール抽出およびカラム分離
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮を用いた。シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮１キログラムを、９５％エタノール溶液１０Ｌに入れて加熱し沸騰させ、１時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、それら粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液をそれぞれ収集した。残留物を１０倍の重量の水と混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせてエタノール抽出物をそれぞれ得た。
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮を用いた。シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮１キログラムを、９５％エタノール溶液１０Ｌに入れて加熱し沸騰させ、１時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、それら粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液をそれぞれ収集した。残留物を１０倍の重量の水と混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせてエタノール抽出物をそれぞれ得た。
それらエタノール抽出物を減圧下で１０倍に濃縮してから、等量(重量)の水を加えて濃縮液をそれぞれ得た。
上述の濃縮液をダイヤイオンＨＰ２０カラム（三菱化学社製）でそれぞれ分離した。濃縮液（乾燥ベース）と樹脂の比率は１／２０とした。カラムに濃縮液をロードした後、それらダイヤイオンＨＰ２０カラムを、２倍の体積の５０％エタノール溶液で溶出し、エタノール溶出物をそれぞれ得た（サンプル３−１から３−３)。それらエタノール溶出物を濃縮および凍結乾燥して溶出物中のエタノールを除去し、乾燥粉末を得た。上記溶出物の収率および鎮咳評価は表６に示すとおりである。
実施例５：酢酸エチル抽出
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮を用いた。シマグワ（Morus australis Poir）の根皮１キログラムを酢酸エチル溶液１０Ｌに入れて加熱し沸騰させ、１時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、その粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液を収集した。残留物を１０倍の重量の水と混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせたものを孔径５μｍの膜でろ過して酢酸エチル抽出物を得た（サンプル４−１）。その抽出物を減圧下で濃縮し、乾燥させて乾燥粉末を得た。該抽出物の収率および鎮咳評価は表７に示すとおりである。
シマグワ（Morus australis Poir）の乾燥根皮を用いた。シマグワ（Morus australis Poir）の根皮１キログラムを酢酸エチル溶液１０Ｌに入れて加熱し沸騰させ、１時間で二回還流して粗抽出物を得た。続いて、その粗抽出物を３５０メッシュの篩でろ過し、ろ液を収集した。残留物を１０倍の重量の水と混ぜて２回目の抽出工程を行い（１時間）、次いで３５０メッシュの篩でろ過し、別のろ液を得た。そして２種類のろ液を合わせたものを孔径５μｍの膜でろ過して酢酸エチル抽出物を得た（サンプル４−１）。その抽出物を減圧下で濃縮し、乾燥させて乾燥粉末を得た。該抽出物の収率および鎮咳評価は表７に示すとおりである。
以上、実施例および好適な実施形態を挙げて本発明を説明したが、本発明はこれらに限定はされないと解されるべきである。本発明は、(当業者には明らかであるように) 各種の変更および類似のアレンジが包含されるよう意図されている。よって、添付の特許請求の範囲は、かかる変更および類似のアレンジがすべて包含されるように、最も広い意味に解釈されなければならない。
Claims (20)
- 十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む鎮咳組成物であって、
該シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出される、鎮咳組成物。 - 前記シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、ならびに、
該粗抽出物をフィルターおよび孔径５μｍの膜で順次ろ過してろ液を得る工程
により作製される、請求項１に記載の鎮咳組成物。 - 前記ろ液がさらに、
前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により処理される、請求項２に記載の鎮咳組成物。 - 前記シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチルまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、請求項１に記載の鎮咳組成物。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項４に記載の鎮咳組成物。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、請求項５に記載の鎮咳組成物。
- 十分な量のシマグワ（Morus australis Poir）抽出物と、医薬として許容される担体または賦形剤とを含む、咳を治療するのに用いられる鎮咳組成物であって、
該シマグワ（Morus australis Poir）抽出物が、
シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノールまたはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程、
該粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を１０倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
により作製される、鎮咳組成物。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項７に記載の鎮咳組成物。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、請求項８に記載の鎮咳組成物。
- シマグワ（Morus australis Poir）の根皮を水、エタノール、アセトン、酢酸エチル、またはこれらの組み合わせで抽出して粗抽出物を得る工程を含む、鎮咳組成物の作製方法。
- 前記粗抽出物をフィルターおよび孔径５μｍの膜でろ過してろ液を得る工程をさらに含む、請求項１０に記載の作製方法。
- 前記ろ液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水および３５〜９５％エタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、請求項１１に記載の作製方法。 - 前記粗抽出物をフィルターでろ過してろ液を得る工程、
該ろ液を１０倍に濃縮してから、等量の水を加えて濃縮液を得る工程、
該濃縮液を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムをエタノール溶液で溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、請求項１０に記載の作製方法。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項１３に記載の作製方法。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記濃縮液１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、請求項１４に記載の作製方法。
- 前記粗抽出物を逆相カラムにロードする工程、
該逆相カラムを水およびエタノール溶液で順次溶出する工程、ならびに、
該エタノール溶出物を収集および乾燥する工程
をさらに含む、請求項１０に記載の作製方法。 - 前記逆相カラムにポリスチレン樹脂またはイオン交換樹脂が充填される、請求項１６に記載の作製方法。
- 前記カラムが、乾燥ベースの前記粗抽出物１ｇ／樹脂５ｇ〜１００ｇの比率で充填される、請求項１７に記載の作製方法。
- 請求項１に記載の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法。
- 請求項７に記載の鎮咳組成物および医薬として許容される担体または賦形剤の投与を含む、咳を緩和、予防および／または治療する方法。
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